学术投稿

HPLC-MS同时测定小鼠血浆中青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯的含量

闵青;卢炜;王满元;张东;周田彦;李良

关键词:青蒿素, 青蒿乙素, 青蒿酸, 东莨菪内酯, 液质联用
摘要:青蒿素是一种常用的抗疟药,但青蒿中其他组分的药效作用很少被考察.研究发现,当青蒿中的青蒿乙素、青蒿酸、东莨菪内酯3种组分与青蒿素按照质量比为1∶1∶1∶1的比例在小鼠体内考察药效时,与等剂量青蒿素单用组相比可以起到显著的抗疟增效作用.建立血浆中同时检测青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯4种组分含量的HPLC-MS方法,有助于这种增效现象在药动学层面研究的进一步开展.采用Agilent公司1200-6130液质联用系统,电喷雾电离源,正离子和负离子检测方式,SIM模式;色谱分离采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),流动相乙腈-0.5%乙酸水溶液(60∶ 40),流速0.3 mL·min-1,柱温为40.0℃,进样量5μL.结果显示,4组分血浆浓度在5~3000 μg.L-1呈现良好线性关系,方法专属性、准确度、精密度良好,无基质效应.该方法适用于小鼠血浆中青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯的含量测定,可用于开展4组分小鼠体内药物动力学研究.
中国中药杂志相关文献
  • 挥发油在中成药数据库中的应用特点与现状分析

    芳香类中药在我国的使用历史悠久,种类繁多.挥发油是由芳香性药物提取精制而成的有效成分,常为几十种至上百种成分的混合物,具有多种生物活性,故常以挥发油直接配伍组方,制成内服或外用的各种制剂,发挥临床疗效.该文以《国家新编中成药》第2版的数据库为资料来源,筛选了以挥发油入药的266个中成药,建立含药品名称、挥发油名称与用量、剂型、规格与用法、功能、主治等项目的信息表.再结合药剂学、中药学、中医基础理论等多学科知识,统计分析含挥发油的中成药在剂型与用法、挥发油的品种、功能与主治等方面的信息.综合分析挥发油在剂型发展、处方开发、药品说明、质量控制等方面的现状,为进一步探究其市场发展现状,明确今后的发展方向奠定了基础.

    作者:王赛君;伍振峰;杨明;王雅琪;胡鹏翼;揭晓泸;韩飞;王芳 刊期: 2014年第17期

  • 基于相关性分析的山楂炮制过程气味变化机制研究

    该文研究山楂炮制过程气味变化与5-羟甲基糠醛(5-HMF)的相关性,探讨气味变化机制.取净山楂炮制成山楂炭过程中的不同样品,采用电子鼻获取其气味传感器响应值,运用统计质量控制法(SQC)客观描述山楂炮制过程气味的变化;高效液相色谱法(HPLC)测定样品中5-HMF的含量;采用相关性分析法分析二者相关性.实验结果表明,建立的SQC模型显示出山楂炒制过程气味变化呈一定的规律性;5-HMF的含量先升后降;相关性分析显示山楂炮制过程气味变化与5-HMF呈显著性相关(P<0.05).山楂炮制过程气味变化与5-HMF含量变化有关,糖降解反应及美拉德反应可能是山楂炮制过程气味变化的作用机制之一.

    作者:黎量;杨诗龙;刘玉杰;汪云伟;钟恋;艾莉 刊期: 2014年第17期

  • 支持向量机在中药神经毒性成分筛查中的应用

    该文通过计算324个神经毒性化合物和235个无神经毒性化合物的物理化学性质、电荷分布及几何结构等特征的6 122个分子描述符,通过CfsSubsetEval评价和BestFirst-D1-N5搜索相结合的方法筛选描述符,利用支持向量机(SVM)构建了化合物神经毒性判别模型.模型的准确率、灵敏度、特异性均在80%以上.以30个确有神经毒性的中药成分作为外部验证集,进一步验证模型准确率,达73.333%.将该模型应用于山豆根神经毒性成分筛查,筛得13个潜在神经毒性化合物,其中4个已有文献验证.实验结果表明该模型具有一定的准确性,有助于开展中药神经毒性成分筛查工作.

    作者:张景芳;蒋芦荻;张燕玲 刊期: 2014年第17期

  • 基于生物效应的中药寒热药性判别模式研究

    目的:观察寒、热药性中药对生物效应指标的影响,分析变量对寒、热药性贡献度,初步建立寒、热药性生物效应判别模式.方法:大鼠随机分为空白对照组、寒性中药(苦参、栀子、黄柏,黄芩、黄连、龙胆)各组、热性中药(附子、干姜、高良姜、花椒、肉桂、吴茱萸)各组,灌胃相应中药水煎液10 mL·kg-1,每日2次,共给药30 d;检测文献已报道的可能与寒、热药性相关联的生物效应指标共53项;运用Clementine12.0数据挖掘软件,建立数据仓库;选取空白对照组数据、寒性中药组(栀子、黄柏、黄连、苦参、龙胆)数据、热性中药组(附子、干姜、肉桂、花椒、高良姜)数据,作为训练集,C5.0算法和C&R分类回归算法找出变量的重要性,构建决策树;并对黄芩、吴茱萸进行寒、热属性的测试.结果:C&R分类回归算法显示:肝SDH活性为寒热为重要的属性,重要性接近30%,其次为甘油三酯、肝Na+-K+-ATP酶、肌糖元、血小板分布宽度等,模型的正确率达97.39%;C5.0算法显示:肝SDH活性为寒热为重要的属性,重要性接近40%,其次为甘油三酯、谷草转氨酶、肌糖元、肝Na+-K+-ATP酶等,模型的正确率达98.26%;C&R分类回归算法、C5.0算法决策树判定吴茱萸属于热性药和黄芩属于寒性药的可能性均为100.00%,77.78%.结论:肝SDH活性为中药的寒热药性为重要的生物效应指标;中药寒、热药性的判别通路或模式与能量代谢存在着极为密切的关系.

    作者:黄丽萍;朱明峰;余日跃;杜建强;刘红宁 刊期: 2014年第17期

  • 穿心莲内酯对白念珠菌生物膜分散的影响

    随着真菌感染日渐增多,白念珠菌的防治成为当前抗真菌感染的重点.该研究拟探讨中药单体穿心莲内酯(AG)对白念珠菌生物膜分散的影响.实验以微孔板结合医用导管片构建白念珠菌生物膜模型,分别通过XTT减低法和平板法发现1 000,500,250 mg·L-1AG能不同程度的影响白念珠菌生物膜分散细胞的活性;以扫描电镜观察导管片残余生物膜形态结构,发现1 000,500,250 mg·L-1AG能剂量依赖性的诱导白念珠菌生物膜的分散,且分散出的细胞以酵母相为主;实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测发现AG使HSP90表达上调,使UME6和PES1表达下调.该研究表明AG能一定程度的诱导白念珠菌生物膜分散.

    作者:施高翔;严园园;邵菁;陆克乔;张梦翔;汪天明;汪长中 刊期: 2014年第17期

  • 中药通关藤红外指纹图谱研究

    采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)技术对4省份16产区的48份通关藤样品进行分析,建立通关藤药材FTIR指纹图谱.通过对该指纹图谱的解析表征、全谱对比、共有特征峰对比、主成分分析和聚类分析等方法,建立快速鉴别不同产地通关藤的方法.结果表明,不同产地通关藤样品的FTIR图谱存在一定的差异性,运用适当的化学计量学方法可实现该药材的产地鉴别;指纹图谱解析、相关系数分析、主成分分析和聚类分析等结果能从不同层面对通关藤产地进行正确的分类,结果相互验证和补充.本研究为通关藤药材的产地鉴别和质量控制提供了一种新的技术和方法.

    作者:李超;杨生超;郭巧生;郑开颜;王平理;徐祥增;肖雪峰 刊期: 2014年第17期

  • 独活、羌活的本草源流考

    通过本草文献,梳清独活、羌活的本草源流,确立其基原.考证历代本草著作,并结合现代资料进行分析.《神农本草经》中独活应包括独活和羌活2类中药,南北朝时期已区分药材.唐宋时期已认识到二者的临床区别,明代《本草品汇精要》始将二者从本草上区分开来,由于本草家多泥古,尤其是李时珍将二者合为一条,引起了混乱.但是在药材商品和临床上,二者依然是区分的.历代羌活均为羌活属植物,基原为羌活Notopterygium incisum和宽叶羌活N.forbesii而独活品种较为复杂,但至少在宋代就已经应用当归属重齿毛当归Angelica pubescens f.biserrata,并作为正品延续下来.早的独活应不包括羌活属植物,羌活可看成历史上的一优选的“新兴品种”.

    作者:单锋;袁媛;郝近大;黄璐琦 刊期: 2014年第17期

  • 黄花蒿品种(品系)群体遗传结构及遗传多样性的SCoT分析

    利用SCoT分子标记分析国内外8个黄花蒿品种(品系)群体的遗传结构及遗传多样性,运用POPGENE软件计算相关遗传参数,UPGMA方法聚类生成树状图.结果表明:20条引物共检测到145个扩增位点,其中多态位点122个;物种水平上,PPB=84.1%,H=0.217 3和Hsp=0.341 9,表明8个黄花蒿品种(品系)的遗传多样性较高;在群体水平上,各遗传参数的平均值为PPB=41.9%,H=0.121 5,Hpop=0.186 8,表明遗传多样性较低;Nei's基因多样性指数计算的遗传分化系数(Gst=0.441 0)说明大部分遗传变异存在于品种(品系)内;品种(品系)间存在基因流障碍(Nm=0.633 9);品种(品系)间的Nei's遗传一致度(I)为0.755 1~0.985 7;8个品种(品系)聚为2个大类,具有相同或相似遗传背景的品种(品系)具有聚为一类的倾向.研究结果显示,在黄花蒿品种选育中应加强育成品种的交流、增加优异基因的相互渗透,从而拓宽黄花蒿的遗传基础.

    作者:陈大霞;崔广林;张雪;李隆云 刊期: 2014年第17期

  • 氮素形态对杭白菊生长及品质的影响

    以杭白菊为实验材料,设置不同的铵态氮和硝态氮比例,分析氮素形态及配比对杭白菊生长和品质的影响.结果表明:氮素形态及配比对杭白菊生长和品质有较大影响.叶绿素总量和净光合速率(Pn)均在NH4 +-N/NO3-N为25∶75时达到大值;根、茎、叶、花蕾等不同部位中NR的活性均在NH4 +-N/NO3-N为0∶100时达到大值;根和叶中硝态氮的含量在NH4+-N/NO3-N为50∶50时达到大值;随着硝态氮比例的增加,GS和GOGAT的活性均呈现下降的趋势,两者均在NH4+-N/NO3-N为100∶0时达到大值,铵态氮的含量则在NH4+-N/NO3-N为75∶25时达到大值;淀粉含量在NH4+-N/NO3-N为100∶0时达到大值,可溶性总糖在NH4+-N/NO3-N为25∶75达到大值;绿原酸,3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸含量基本呈现先升高后降低的趋势,两者的含量在NH4+-N/NO3-N为25∶75时达到大值,质量分数分别为0.673%,1.838%;木犀草苷的含量则随着硝态氮比例的增加而增加,并在NH4 +-N/NO3-N为0∶100时达到大值,质量分数0.108%;NH4+-N/NO3-N为25∶75时产量达到大值.结论:氮素形态及配比对杭白菊的光合作用、碳氮代谢、产量品质影响显著,NH4+-N/NO3-N为25∶75时较利于杭白菊的生长及品质提升.

    作者:张朋;王康才;成明超;郭庆海;赵杰;赵秀梅;李丽 刊期: 2014年第17期

  • 解读SCHWABE公司银杏叶制剂专利网

    德国SCHWABE公司是银杏叶制剂的全球首家、也是大的生产厂商.该公司不仅在该领域技术力量领先,更是通过高质量的专利撰写、严密的专利布局,有效地保护了自身产品的市场.该文通过对SCHWABE公司银杏叶制剂专利网的申请时机、法律状态、技术发展路线、全球布局、中国布局等多角度的分析,既为我国企业的银杏叶制剂研发提供了技术参考,也为中药专利网布局提供了宝贵的参考经验.

    作者:刘伟;程心旻;耿冬梅;谭威;邹文俊 刊期: 2014年第17期

  • 羊脂油对淫羊藿活性黄酮自组装胶束模拟形成的影响

    该文通过模拟人体内环境,研究羊脂油作用下淫羊藿活性黄酮自组装胶束的模拟形成,同时研究了不同产地(青海、江苏、安徽)、不同来源(山羊和绵羊)、不同部位(肚子油和尾巴油)的12批羊脂油以及羊脂油中主要脂肪酸类成分(硬脂酸、棕榈酸、油酸)对淫羊藿活性黄酮自组装胶束形成的影响.结果表明在羊脂油作用下,模拟形成的胶束呈分散状态,类球形且表面光滑.以粒径、电位、包封率、载药量等为指标对制得的胶束进行考察,发现产地为青海的绵羊制得的胶束较稳定,包封率较高.羊脂油中3种主要脂肪酸类成分能促进淫羊藿活性黄酮自组装胶束的形成,但羊脂油整体作用效果更好.以上研究证实羊脂油促进了淫羊藿活性黄酮自组装胶束的模拟形成,为进一步研究其作为淫羊藿炮制辅料的增效作用,促进淫羊藿活性黄酮的吸收奠定了基础.

    作者:李杰;孙娥;张振海;蒋俊;徐凤娟;贾晓斌 刊期: 2014年第17期

  • 基于现代电子舌技术的传统苦味中药黄连的苦味物质基础研究

    对代表性苦味中药黄连进行色谱分离,得到小檗碱(berberine),非洲防己碱(columbamine),groenlandicine,药根碱(jatrorrhizine),木兰花碱(magnoflorine),corydaldine和阿魏酸甲酯(ferulic acid methylester)7种化合物.对其中的6种生物碱进行电子舌苦度评价及抑菌活性研究,并对其结果进行相关性评价.结果显示,具有明显苦度的小檗碱,非洲防己碱,groenlandicine,药根碱同时对大肠杆菌,金黄色葡萄球菌有一定的抑菌活性,而苦度较小的木兰花碱,corydaldine则没有抑菌活性;苦味化合物苦度与其对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌抑菌活性的相关性系数分别为0.983,0.911.因此可以得出结论,黄连中苦味化合物的苦度与抑菌活性呈显著正相关,并进一步证实苦味化合物应为苦味药中的主要药效物质基础.

    作者:梁晓光;吴飞;王优杰;富臻;王源;冯怡;梁爽 刊期: 2014年第17期

  • 牛黄解毒片的安全性评价

    含雄黄的牛黄解毒片用于临床已有800余年历史,但由于雄黄含砷,近年来国内外对其关注度高、争议大.对含雄黄的传统中成药而言,目前存在2个认识误区,其一是把雄黄毒性与砒霜相提并论,其二将雄黄贬得一无是处,可有可无,要求从复方中将其去除.含雄黄的牛黄解毒片到底有多毒?该文结合牛黄解毒片的研究进展对此作一综述,并提出不同见解:①以总砷为标准评价含雄黄中药的安全性不妥;②雄黄的服药量和服药时间的长短决定其毒性的大小;③雄黄是中药复方中的有效成分之一,应作深入研究来决定其取舍.对诸如牛黄解毒片等所含雄黄中成药的经典方剂,应该以严谨的现代科学依据加以评价,才能指导合理、安全应用.

    作者:封玉玲;苗加伟;李晶;孙安盛;刘杰 刊期: 2014年第17期

  • 蒙药查干嘣嘎对生物标志物PGC-1α的活性调节作用

    目的:通过体内外实验考察蒙药查干蹦嘎提取物对生物标志物PGC-1α的活性调节作用,为进一步研究裸鼠肿瘤模型的药效学和提取物中的活性成分奠定基础.方法:①70%的乙醇回流提取查干蹦嘎药材粗粉,制备药材提取物冻干粉;②口服给予KM和C57BL/6J小鼠50 mg·kg-1的查干蹦嘎提取物,每天给药1次,连续给药5d;给予A549细胞不同浓度的查干蹦嘎提取物;③用QT-PCR定量测定动物肺部组织及非小细胞肺癌肿瘤细胞A549中PGC-1α mRNA表达量的变化.结果:在不同品系小鼠的肺组织测定中,PGC-1α的表达量具有增高的趋势.在A549非小细胞肺癌肿瘤细胞的测定中,PGC-1α的表达随着剂量的增加而不断增高,且表现出时间与浓度依耐性关系.结论:蒙药查干蹦嘎能够诱导正常肺部组织与非小细胞肺癌细胞中PGC-1α mRNA表达.目前的实验结果为进一步肿瘤模型的药效学和抗肿瘤活性物质基础的研究奠定基础.

    作者:李汉青;顼佳音;蔚璐;新吉乐;魏继文 刊期: 2014年第17期

  • 药用植物大规模组织培养的相关问题探讨

    为提高药用植物的产量和品质,增强我国药用植物产业的竞争力,该文对药用植物大规模组织培养的现状、存在的问题及对策进行了分析.尽管生物技术是药用植物生产快捷、有前途的手段之一,但仍存在诸如培养材料稳定性、转基因药用植物安全性、培养条件优化等方面的问题.因此,针对药用植物自身特点,建立完善健全的评价体系,是保证药用植物大规模组织培养可持续发展的关键举措.

    作者:吕冬梅;袁媛;詹志来 刊期: 2014年第17期

  • 鼠尾草酚抗乳腺癌细胞增殖活性及其雌激素受体亚型介导和调节机制的研究

    既往研究已经表明,鼠尾草酚(camosol)具有一定的抗乳腺癌效应,但其ER亚型特异性调节和介导机制与该物质抑制细胞增殖效应的相关性尚不清楚.该研究利用雌激素受体(ER)阳性乳腺癌T47D细胞观察鼠尾草酚对细胞增殖活性的影响及其雌激素受体α,β亚型特异性介导和调节机制.以ERα和ERβ特异性拮抗剂MPP,PHTPP为工具药,采用MTT细胞增殖实验观察鼠尾草酚对T47D细胞增殖的影响;检测T47D细胞增殖周期的变化.利用Western blot方法检测鼠尾草酚对T47D细胞ERα和ERβ表达情况的影响.研究发现,1×10-5~1 ×10-7 mol·L-1鼠尾草酚能够显著抑制T47D细胞增殖,该抑制作用可被ERα拮抗剂MPP增强、被ERβ拮抗剂PHTPP减弱;1×10-5,1×10-6mol·L-1鼠尾草酚可使T47D细胞增殖指数显著下降.Western blot检测结果显示1×10-5,1×10-6mol·L-1鼠尾草酚可使T47D细胞ERα和ERβ蛋白表达显著增加,并可明显提高ERα/ERβ.结果表明鼠尾草酚具有抑制ER阳性乳腺癌细胞增殖的作用,其效应是通过靶细胞雌激素受体,特别是ERβ途径实现的;同时,鼠尾草酚对靶细胞雌激素受体ERα和ERβ亚型的表达及其比例具有调节功能.

    作者:赵丕文;David Yue-Wei LEE;Zhongze Ma;孙艳玲;陶仕英;臧金凤;牛建昭 刊期: 2014年第17期

  • 中医治疗妇科疾病用药特点刍议

    随着社会发展节奏的加快,妇科疾病的发病率成逐年上升趋势.中医在妇科疾病的治疗中已经取得了不可替代的地位.由于妇科疾病的特点,其辨证用药具有独具一格的特色,该文按照妇科月经病、带下病、妊娠病、产后病、杂病的顺序,结合古今文献的论述及名老中医治疗妇科病的经验体悟,举例说明中医在治疗妇科疾病时选药关键之处,启示在辨证论治的前提下,选择恰当的中药是获得疗效不可缺少的一部分.通过整理分析治疗经、带、胎、产、杂疾病的用药特点,可以帮助了解妇科病各个时期病症的特点,提升运用中药的能力,为临床治疗提供参考依据.

    作者:李敏;马堃 刊期: 2014年第17期

  • 铁皮石斛促生长内生真菌的筛选与鉴定

    石斛生境中存在多种能够促进石斛生长的内生真菌,利用内生真菌与铁皮石斛组培苗共生培养,筛选对铁皮石斛组培苗有促生长活性的内生真菌,研究内生真菌对石斛根的侵染情况,采用形态鉴定和分子鉴定的方法对促生长活性内生真菌进行鉴定.结果表明,8株内生真菌对铁皮石斛苗有促生长作用,均能侵染铁皮石斛根,在铁皮石斛根的根被、外皮层、皮层中以菌丝或菌丝团的形式存在,不侵染内皮层和中柱,区别于有害真菌.8株活性内生真菌中,2株产孢真菌经形态鉴定,属于Pestalotiopsis,Eurotium属,6株不产孢真菌经分子鉴定,分别属于Pyrenochaeta,Coprinellus,Pholiota,Alternaria,Helotiales等5个属.促生长活性内生真菌与石斛组培苗共生培养,可促进石斛组培苗生长,对于缩短石斛生长周期,增加石斛中药材资源具有指导意义.

    作者:侯晓强;郭顺星 刊期: 2014年第17期

  • 4种归肺经中药对肺热证小鼠TLR2,NF-κB表达变化的研究

    目的:研究麻黄、干姜、黄芩、桑白皮4味归肺经中药对肺热证小鼠肺组织TLR2,NF-κB p65表达的影响,探讨这4味中药干预肺热证的作用机制.方法:将100只健康KM种小鼠随机分为正常对照组、模型组、麻黄、干姜、黄芩、桑白皮组(20,10 g· kg-1),鼻腔滴入肺炎链球菌菌液建立小鼠肺热证模型,分别给予不同中药治疗,应用免疫组化法检测肺组织TLR2,NF-κB p65蛋白含量,Real-time PCR法检测肺组织TLR2,NF-κB p65 mRNA表达水平.结果:与对照组比较,模型组TLR2,NF-κB p65蛋白含量升高(P<0.01),mRNA表达上调(P<0.01或P<0.05);与模型组比较,麻黄高、低剂量组、干姜低剂量组、黄芩高剂量组TLR2蛋白表达降低(P<0.05或P<0.01);麻黄高、低剂量组、干姜低剂量组、黄芩高、低剂量组、桑白皮高、低剂量组NF-κB p65蛋白含量降低(P<0.05或P<0.01);麻黄高、低剂量组、干姜高、低剂量组、黄芩高剂量组、桑白皮高剂量组TLR2 mRNA表达下调(P<0.01或P<0.05).结论:麻黄、干姜、黄芩、桑白皮可能通过下调TLR2,NF-κB p65蛋白及mRNA表达,介导TLR2/NF-κB炎症信号通路,从而减轻小鼠肺热证肺组织损伤.

    作者:杨萍;金素安;车立娟;何世民;袁颖 刊期: 2014年第17期

  • 顺铂耐药的分子机制及中药干预的研究进展

    顺铂是临床上广泛应用的一线抗癌药物,但顺铂耐药性的产生降低了顺铂的疗效.顺铂是一种细胞周期非特异性药物,其主要作用靶点是细胞内具有亲核性的蛋白质、DNA和RNA.顺铂耐药机制是多因素的,其中转运蛋白的异常表达、细胞内解毒作用的增强、DNA修复能力的增加以及细胞凋亡受阻是顺铂耐药的主要机制.中药在肿瘤治疗中具有独特的优势,中药与顺铂联用能够提高疗效.该文对顺铂耐药的机制和近年来中药与顺铂联合应用的研究进展进行综述.

    作者:刘磊;卞卡 刊期: 2014年第17期

中国中药杂志

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