刘伟；程心旻；耿冬梅；谭威；邹文俊
兰科石斛属植物兜唇石斛Dendrobium aphyllum和齿瓣石斛D.devonianum均为传统中药材,有着极高的药用价值.研究利用3种从不同兰科植物中分离得到的内生真菌在不同光照条件下与这2种石斛植物种子在树叶、松树皮和椰糠混合基质上进行共生萌发试验.研究结果表明,胶膜菌属Tulasnella FDaI7菌株及瘤菌根菌属Epulorhiza FDd1菌株分别能有效地促进兜唇石斛和齿瓣石斛种子的萌发及幼苗建成,石斛与真菌存在共生专一性.共生培养60 d,接菌FDaI7的兜唇石斛种子,原球茎或幼苗形成率分别为14.46％,12.07％;接菌FDd1的齿瓣石斛种子,二者形成率分别为44.36％,42.91％.在2种光照条件下,已形成的原球茎均能够进一步发育为幼苗,而持续黑暗条件会导致幼苗白化或畸形.研究结果为2种石斛的野外回归奠定了理论基础,也为这2种药用石斛人工仿生态栽培的种苗扩繁提供了新的方法.
作者：字肖萌；高江云 刊期： 2014年第17期
该文通过计算324个神经毒性化合物和235个无神经毒性化合物的物理化学性质、电荷分布及几何结构等特征的6 122个分子描述符,通过CfsSubsetEval评价和BestFirst-D1-N5搜索相结合的方法筛选描述符,利用支持向量机(SVM)构建了化合物神经毒性判别模型.模型的准确率、灵敏度、特异性均在80％以上.以30个确有神经毒性的中药成分作为外部验证集,进一步验证模型准确率,达73.333％.将该模型应用于山豆根神经毒性成分筛查,筛得13个潜在神经毒性化合物,其中4个已有文献验证.实验结果表明该模型具有一定的准确性,有助于开展中药神经毒性成分筛查工作.
作者：张景芳；蒋芦荻；张燕玲 刊期： 2014年第17期
利用常规柱色谱及高效液相色谱等技术对地稔95％乙醇提取物进行化学成分的分离纯化,从中分离得到13个化合物,根据其理化性质以及NMR和MS等光谱数据鉴定了结构,它们分别是槲皮素(1)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、槲皮素-3-O-(6”-O-反式香豆酰基)-β-D-葡萄糖苷(3)、山柰酚(4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、山柰酚-3-O-[2”,6”-O-双反式对香豆酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、木犀草素(7)、木犀草素-7-O-(6”-对-香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芹菜素(9)、芹菜素-7-O-β-D-(6”-O-乙酰基)-葡萄糖苷(10)、柚皮素(11)、异牡荆素(12)、表儿茶素-[8,7-e]-4β-(4-羟基苯)-3,4-二羟基-2(3H)-吡喃酮(13).化合物3,5,6,8～11和13等8个化合物为首次从地稔中分离得到.
作者：程淼；孟令杰；周兴栋；邹惠亮；余绍福；周光雄 刊期： 2014年第17期
该文采用中心复合设计(central composite design),以醇沉后的糖去除率、五味子醇甲保留率及可溶性固形物含量为指标考察醇沉乙醇加入量、乙醇浓度、冷藏温度及冷藏时间4个醇沉工艺参数对于醇沉效果的影响.运用贝叶斯网络分析发现乙醇加入量和乙醇浓度为2个重要的醇沉工艺参数,然后运用遗传算法优化的BP人工神经网络建立2输入4输出的网络模型,所得训练集回归模型R2=0.983 8,MSE=0.001 1,验证集回归模型R2=0.975 9,MSE=0.001 8,模型拟合精度和预测效果均比较理想.研究表明该方法可有效地用于五味子醇沉过程关键工艺参数辨析与过程建模.
作者：仲怿；朱捷强；范骁辉；康立源；李正 刊期： 2014年第17期
目的:通过体内外实验考察蒙药查干蹦嘎提取物对生物标志物PGC-1α的活性调节作用,为进一步研究裸鼠肿瘤模型的药效学和提取物中的活性成分奠定基础.方法:①70％的乙醇回流提取查干蹦嘎药材粗粉,制备药材提取物冻干粉;②口服给予KM和C57BL/6J小鼠50 mg·kg-1的查干蹦嘎提取物,每天给药1次,连续给药5d;给予A549细胞不同浓度的查干蹦嘎提取物;③用QT-PCR定量测定动物肺部组织及非小细胞肺癌肿瘤细胞A549中PGC-1α mRNA表达量的变化.结果:在不同品系小鼠的肺组织测定中,PGC-1α的表达量具有增高的趋势.在A549非小细胞肺癌肿瘤细胞的测定中,PGC-1α的表达随着剂量的增加而不断增高,且表现出时间与浓度依耐性关系.结论:蒙药查干蹦嘎能够诱导正常肺部组织与非小细胞肺癌细胞中PGC-1α mRNA表达.目前的实验结果为进一步肿瘤模型的药效学和抗肿瘤活性物质基础的研究奠定基础.
作者：李汉青；顼佳音；蔚璐；新吉乐；魏继文 刊期： 2014年第17期
中药制剂的生产大多采用比较传统的生产方式,产品的质量更多地依赖于终端控制.对其在生产过程中可能发生的问题不可预测,多数情况下仅依靠经验判断.由此,也很难找到影响生产工艺过程和产品质量的关键可控点.该文通过介绍中药新药成型工艺的新研究成果,提出了基于QbD理念的中药新药成型工艺的研发模式,即借鉴粉体学和流体学的基本理论,表征中药制剂原料的物理属性,从加强制剂原料物理属性、制剂工艺、制剂产品质量之间相关性研究着手,更科学、合理地设计中药制剂成型工艺,并从中发现影响中药制剂质量的各种可能因素以及它们的影响程度,预测中试放大和生产过程中可能出现的问题,为中药制剂的研发与生产提供参考,也可为今后逐步实现中药制剂“过程控制”提供支撑.
作者：冯怡；洪燕龙；鲜洁晨；杜若飞；赵立杰；沈岚 刊期： 2014年第17期
《中国药典》2010年版收载的海洋矿物药主要包括珍珠、珍珠母、蛤壳、牡蛎、瓦楞子、海螵蛸、石决明等,该类药材化学成分组成相似,主要是碳酸钙和少量的蛋白质.该文采用EDTA络合滴定法测定碳酸钙的含量;采用X射线粉末衍射,测定其碳酸钙晶型;采用紫外分光光度法对水解后样品中总氨基酸进行测定.通过系统的比较研究,寻找该类药材的差异性,结果显示,所收集的样品中牡蛎所含碳酸钙为三方晶系方解石,石决明及珍珠母晶型为三方晶系方解石与斜方晶系文石混合晶型,其余4种均为斜方晶系文石;所有样品的碳酸钙质量分数在86％ ～ 96％;海螵蛸中总氨基酸质量分数高达1.70％、蛤壳中低,平均为0.16％.通过对7种海洋矿物药中碳酸钙和总氨基酸的分析,建立了一种对海洋矿物药质量控制的有效方法.
作者：司玮；阿如娜；李尚蓉；张静娴；吴婉莹；崔亚君 刊期： 2014年第17期
顺铂是临床上广泛应用的一线抗癌药物,但顺铂耐药性的产生降低了顺铂的疗效.顺铂是一种细胞周期非特异性药物,其主要作用靶点是细胞内具有亲核性的蛋白质、DNA和RNA.顺铂耐药机制是多因素的,其中转运蛋白的异常表达、细胞内解毒作用的增强、DNA修复能力的增加以及细胞凋亡受阻是顺铂耐药的主要机制.中药在肿瘤治疗中具有独特的优势,中药与顺铂联用能够提高疗效.该文对顺铂耐药的机制和近年来中药与顺铂联合应用的研究进展进行综述.
作者：刘磊；卞卡 刊期： 2014年第17期
该文通过模拟人体内环境,研究羊脂油作用下淫羊藿活性黄酮自组装胶束的模拟形成,同时研究了不同产地(青海、江苏、安徽)、不同来源(山羊和绵羊)、不同部位(肚子油和尾巴油)的12批羊脂油以及羊脂油中主要脂肪酸类成分(硬脂酸、棕榈酸、油酸)对淫羊藿活性黄酮自组装胶束形成的影响.结果表明在羊脂油作用下,模拟形成的胶束呈分散状态,类球形且表面光滑.以粒径、电位、包封率、载药量等为指标对制得的胶束进行考察,发现产地为青海的绵羊制得的胶束较稳定,包封率较高.羊脂油中3种主要脂肪酸类成分能促进淫羊藿活性黄酮自组装胶束的形成,但羊脂油整体作用效果更好.以上研究证实羊脂油促进了淫羊藿活性黄酮自组装胶束的模拟形成,为进一步研究其作为淫羊藿炮制辅料的增效作用,促进淫羊藿活性黄酮的吸收奠定了基础.
作者：李杰；孙娥；张振海；蒋俊；徐凤娟；贾晓斌 刊期： 2014年第17期
以杭白菊为实验材料,设置不同的铵态氮和硝态氮比例,分析氮素形态及配比对杭白菊生长和品质的影响.结果表明:氮素形态及配比对杭白菊生长和品质有较大影响.叶绿素总量和净光合速率(Pn)均在NH4 +-N/NO3-N为25∶75时达到大值;根、茎、叶、花蕾等不同部位中NR的活性均在NH4 +-N/NO3-N为0∶100时达到大值;根和叶中硝态氮的含量在NH4+-N/NO3-N为50∶50时达到大值;随着硝态氮比例的增加,GS和GOGAT的活性均呈现下降的趋势,两者均在NH4+-N/NO3-N为100∶0时达到大值,铵态氮的含量则在NH4+-N/NO3-N为75∶25时达到大值;淀粉含量在NH4+-N/NO3-N为100∶0时达到大值,可溶性总糖在NH4+-N/NO3-N为25∶75达到大值;绿原酸,3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸含量基本呈现先升高后降低的趋势,两者的含量在NH4+-N/NO3-N为25∶75时达到大值,质量分数分别为0.673％,1.838％;木犀草苷的含量则随着硝态氮比例的增加而增加,并在NH4 +-N/NO3-N为0∶100时达到大值,质量分数0.108％;NH4+-N/NO3-N为25∶75时产量达到大值.结论:氮素形态及配比对杭白菊的光合作用、碳氮代谢、产量品质影响显著,NH4+-N/NO3-N为25∶75时较利于杭白菊的生长及品质提升.
作者：张朋；王康才；成明超；郭庆海；赵杰；赵秀梅；李丽 刊期： 2014年第17期
采用体外抗氧化活性(包括DPPH自由基清除法、ABTS自由基清除法和FRAP法)为导向,筛选红花抗氧化活性部位,随后对活性部位进行成分分离与抗氧化效应评价.从红花活性部位水部位中分离得到5个成分,分别鉴定为6-羟基山柰酚-3,6,7-三-O-β-D-葡萄糖苷(1)、6-羟基山柰酚-3-O-β-芸香糖苷-6-O-β-D-葡萄糖苷(2)、6-羟基山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、羟基红花黄色素A(4)和脱水红花黄色素B(5).通过对红花不同极性部位和单体成分进行抗氧化效应比较,发现水部位的抗氧化活性较显著,从中分离得到6-羟基山柰酚糖苷类和醌式查尔酮碳苷类主要活性物质.
作者：乐世俊；唐于平；王林艳；唐浩；李淑娇；刘培；宿树兰；段金廒 刊期： 2014年第17期
目的:建立不同品系小鼠局灶性脑缺血(MCAO)模型的通用方法.方法:健康雄性昆明(KM)小鼠和C57BL/6小鼠各20只,随机分为对照组10只,MCAO组10只,改良线栓法制作小鼠MCAO模型;大脑中动脉血流监测,栓塞24 h后行神经行为学评分,TTC染色测定脑梗死体积百分比,对模型可靠性进行评价.结果:KM和C57 BL/6小鼠MCAO模型组脑血流监测显示梗死处血流基值下降比分别为(81.65±4.59)％,(83.68±6.25)％,神经功能评分分别为(2.30±0.82),(2.50±0.80)分,体征明显,TTC染色可清晰地显示出梗死范围且相对稳定,C57BL/6小鼠有1只TTC染色梗死灶不明显,24 h成活率KM和C57BL/6小鼠分别为100％,80％.结论:颈总插线法制作小鼠脑缺血模型无需开颅,创伤极小,缺血的部位较恒定,从模型制备中线栓、温度、麻醉各个关键环节加以优化和改良,使该模型的制备更加完备.
作者：贾蔷；石作荣；杨洪军 刊期： 2014年第17期
对蛹虫草子实体多糖进行分离纯化、相对分子质量测定、单糖组成分析和体内胆固醇逆向转运活性研究.采用阴离子交换色谱、分子排阻色谱分离纯化多糖,高效凝胶渗透色谱法测定相对分子质量,高效液相色谱结合柱前衍生法测定单糖组成,同位素示踪技术评价胆固醇转运活性.终获得3种纯多糖组分CMBW1,CMBW2和CMYW1,糖含量依次为87％,89％,95％,蛋白含量依次为6.5％,1.3％,2.8％,相对分子质量依次为772.1,20.9,13.2 kDa;CMBW1由Man,Gl-cN,Rha,GlcUA,Glc,Gal和Ara构成,摩尔比例为7.25∶0.17∶ 1.29∶0.23∶6.30∶ 11.08∶0.79;CMBW2由Man,GlcN,Gal和Ara组成,摩尔比例为2.40∶0.16∶2.92∶0.24;CMYW1由Man,GlcN,GlcUA和Glc组成,摩尔比例为0.59∶0.57∶0.45∶25.61;蛹虫草多糖50 mg·kg-1即可显著促进3H-胆固醇向小鼠血液转运和经由粪便排出.所得3种蛹虫草多糖组分均为杂多糖,所得蛹虫草多糖具有促胆固醇逆向转运功能.
作者：郭守东；崔英杰；王仁重；王仁远；武文雪；马腾 刊期： 2014年第17期
湖北贝母为传统中药,然而《Flora of China》将其基原植物湖北贝母Fritillaria hupehensis归并于天目贝母F.monantha项下.该实验采用分子系统学方法,以川百合Lilium davidii为外类群,用核基因ITS序列和叶绿体基因rpl16序列、matK序列等3个片段对湖北贝母及其近缘类群天目贝母F.monantha、安徽贝母F.anhuiensis等进行联合建树分析,对湖北贝母植物的系统位置进行了探讨,为湖北贝母药材的安全使用提供分子证据.结果显示,分子系统树上,3种贝母各自的居群聚为一支,之后天目贝母与安徽贝母聚为一支,后与湖北贝母聚为一支.表明湖北贝母与天目贝母的亲缘关系可能要远于安徽贝母与天目贝母之间的关系,因此不适宜将湖北贝母归并于天目贝母.
作者：赖宏武；齐耀东；刘海涛；刘久石；张本刚 刊期： 2014年第17期
近年来随着人们对天然药物应用的重视,难溶性天然药物的增溶研究受到广泛关注.天然活性成分大多数存在相对分子质量大、溶解性差等问题,导致口服吸收差,生物利用度低,阻碍了其在制剂研发和临床应用等方面的发展.因此,选择合适的增溶方法,增加难溶性天然药物的溶解度,提高药物的生物利用度十分重要.该文就近年来制剂开发领域研究的热点技术,如前体药物技术、包合物技术、固体分散体技术、共晶技术、渗透泵技术、液固压缩技术、微粉化技术、自微乳、纳米混悬剂、脂质体、聚合物胶束等制剂新技术在增加难溶性天然药物溶解度和提高其生物利用度等方面的应用进行综述,介绍和评述了每一种技术或方法的原理、特点、适用范围、应用实例、存在的问题及发展方向.
作者：钟慧；朱源；余江南；徐希明 刊期： 2014年第17期
德国SCHWABE公司是银杏叶制剂的全球首家、也是大的生产厂商.该公司不仅在该领域技术力量领先,更是通过高质量的专利撰写、严密的专利布局,有效地保护了自身产品的市场.该文通过对SCHWABE公司银杏叶制剂专利网的申请时机、法律状态、技术发展路线、全球布局、中国布局等多角度的分析,既为我国企业的银杏叶制剂研发提供了技术参考,也为中药专利网布局提供了宝贵的参考经验.
作者：刘伟；程心旻；耿冬梅；谭威；邹文俊 刊期： 2014年第17期
青蒿素是一种常用的抗疟药,但青蒿中其他组分的药效作用很少被考察.研究发现,当青蒿中的青蒿乙素、青蒿酸、东莨菪内酯3种组分与青蒿素按照质量比为1∶1∶1∶1的比例在小鼠体内考察药效时,与等剂量青蒿素单用组相比可以起到显著的抗疟增效作用.建立血浆中同时检测青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯4种组分含量的HPLC-MS方法,有助于这种增效现象在药动学层面研究的进一步开展.采用Agilent公司1200-6130液质联用系统,电喷雾电离源,正离子和负离子检测方式,SIM模式;色谱分离采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),流动相乙腈-0.5％乙酸水溶液(60∶ 40),流速0.3 mL·min-1,柱温为40.0℃,进样量5μL.结果显示,4组分血浆浓度在5～3000 μg.L-1呈现良好线性关系,方法专属性、准确度、精密度良好,无基质效应.该方法适用于小鼠血浆中青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯的含量测定,可用于开展4组分小鼠体内药物动力学研究.
作者：闵青；卢炜；王满元；张东；周田彦；李良 刊期： 2014年第17期
根据中药注射剂的现状和发展,该文从“理论”、“制剂”和“临床”3个方面揭示中药注射剂的科学内涵,指出中药注射剂是中药传统剂型的创新与突破,是传统理论与现代技术的结合,是具有中医药特性的现代剂型,符合去杂存精的中药制剂要求,满足中医药速效救急的临床需要,并已成为中医药现代化发展方向之一.同时,该文还对关于中药注射剂的不良反应、现代临床应用、特殊的给药途径、成分与组分的多样性等关键问题进行分析.
作者：高飞；冷静；傅超美；章津铭；廖婉；胡慧玲；何瑶；甘彦雄；郝莉 刊期： 2014年第17期
该文对基于近红外光谱技术的痰热清注射液生产全程质量控制体系进行简要介绍,对该项研究的意义和存在的困难进行了总结分析,提出了将该项技术应用于工业生产尚需解决的一些实际问题,并对该技术的发展前景进行展望.
作者：李文龙；刘绍勇；薛东升；瞿海斌 刊期： 2014年第17期
目的:研究垂盆草醇提物对STAT-3信号通路的影响,及其诱导细胞凋亡的分子机制.方法:MTT法检测垂盆草醇提物对HepG2细胞增殖的影响;流式细胞术分析结合FITC-Annexin V/PI双标记检测对肝癌细胞凋亡的影响,免疫印迹试验检测细胞凋亡Caspase-3,Caspase-9,PARP,P-STAT-3(Tyr705),STAT-3,Bcl-2,Mcl-1相关蛋白表达水平.结果:垂盆草醇提物可明显抑制HepG2细胞的增殖,诱导HepG2细胞凋亡,且抑制作用呈剂量依赖效应.垂盆草醇提物作用后,抑制STAT-3信号转导通路,下调Mcl-1和Bcl-2的表达,引起凋亡相关蛋白Caspase-3,Caspase-9的降解/活化及PARP的降解,并呈剂量依赖效应.结论:垂盆草醇提物通过抑制STAT-3信号转导通路和Mcl-1和Bel-2的表达,进而抑制HepG2细胞的增殖,诱导其凋亡.
作者：曾军英；李胜华；伍贤进；刘丹；万雄 刊期： 2014年第17期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
