学术投稿

人参皂苷Rg1经PEG修饰前后的组织分布研究

刘梅;王莉;胡凯莉;奉建芳

关键词:人参皂苷Rg1, PEG修饰, 组织分布
摘要:目的:探讨人参皂苷Rg1经PEG修饰后在小鼠的组织靶向分布情况.方法:取SD小鼠随机分为2组,分别给予尾静脉注射Rg1和PEG-Rg1,于不同时间点取血并取各组织脏器,采用UPLC对样品中指标成分人参皂苷Rg1进行含量测定,计算Rg1在各组织分布的靶向系数,观察比较2组在小鼠体内的组织靶向分布情况.结果:人参皂苷Rg1组在小鼠体内各组织分布的AUC大小顺序为肝、肾、肺、心、脾,肝靶向系数为2.01;PEG修饰组在小鼠体内各组织的AUG大小顺序为肾、肝、肺、心、脾,肝靶向系数为9.21.结论:PEG修饰后,Rg1对肝组织的靶向选择性增强,同时对肾、肺组织的靶向选择性也得到增强.
中国中药杂志相关文献
  • 黄连中胆碱的分离及其对小檗碱在HepG2细胞中糖代谢作用的影响

    目的:分离黄连亲水性成分,研究其对小檗碱在HepG2细胞中糖代谢作用的影响.方法:黄连亲水性部位高速逆流色谱制备后,硅胶柱色谱法进行分离.MTT法检测HepG2细胞活力,试剂盒检测细胞消耗的葡萄糖.结果:首次从黄连水溶性组分中分离出胆碱.在实验浓度范围内,胆碱能显著增强小檗碱促进细胞吸收葡萄糖的能力,并显著改善小檗碱对细胞生长抑制的影响.与同剂量的小檗碱相比,100 mg·L-1胆碱与38 mg· L-1小檗碱混合后,细胞对葡萄糖的消耗增加34%,存活率上升到75%.结论:胆碱在增强小檗碱促进细胞吸收葡萄糖和减小小檗碱对细胞的毒副作用方面存在显著协同作用.

    作者:陈红英;李学刚;叶小利;晋亚楠;黄静;吴金凤 刊期: 2012年第12期

  • 苦参根中异常结构的发育及药用部位调查

    目的:阐明苦参中“环状年轮”的结构特征及异常构造的产生,进一步讨论苦参的药用部位问题.方法:对苦参的根系及药材进行实地调查,并对其根系进行形态观察和发育解剖学研究.结果:北方部分地区生长的苦参存在横走根状茎(文中统称为“根状茎”),其与根在外观和显微特征方面都存在差异;根中的异常结构是由于次生木质部中产生了大量薄壁细胞,其中一些薄壁细胞恢复分生能力转化为异常形成层所产生;苦参横切面中的“环状年轮”与生长轮无关,从外向内依次是由韧皮纤维束呈断续的环、形成层环,以及次生木质部中的薄壁细胞环带组成.结论:苦参的入药部位为根;建议苦参饮片中“环状年轮”的描述改为“环状结构”.

    作者:王军;谢晓梅;彭华胜 刊期: 2012年第12期

  • 清热活血类方剂防治CCl4小鼠肝纤维化的药效比较

    目的:基于方证相对原理,通过肝肾纤维化方证数据库筛选分析,选择清热活血中药类方:鳖甲饮子、膈下逐瘀汤、复肝丸3首,以燮理枢机的燮枢汤作对照,观察比较不同类方对CCl4小鼠肝纤维化的药效作用.方法:10周龄C57BL/6小鼠雄性,体重(20 ±3)g,清洁级,随机分为正常组、模组型、鳖甲饮子组、膈下逐瘀汤组、复肝丸组、燮枢汤组.除正常组外,其他各组小鼠均以10% CCl4橄榄油溶液2mL·kg-1体重腹腔注射,每周3次,共4周.造模同时,治疗组在造模之日起分别给予鳖甲饮子、膈下逐瘀汤、复肝丸、燮枢汤浸膏灌胃,每天1次,连续4周.正常组、模型组给予等体积的去离子水灌胃.试莉盒测定血清ALT,AST,y-GT活性及Alb,TBil量,盐酸水解法观察肝组织羟脯氨酸(Hyp)含量,天狼猩红染色观察肝组织胶原沉积情况.结果:与正常组相比,模型组小鼠体重明显降低,肝体比、脾体比明显升高;肝细胞脂肪变性及炎性坏死明显.胶原纤维沉积明显,形成纤维间隔,并可见假小叶形成.血清ALT,AST,TBil,γ-GT均显著升高,肝组织Hyp含量明显升高.鳖甲饮子组AST有所降低,但肝细胞变性、炎症坏死和胶原沉积没有明显减少;膈下逐瘀汤组脾体比和y-GT显著降低,肝细胞变性和炎症坏死有所减轻,胶原沉积有所减少;复肝丸组脾体比降低,AST,y-GT显著降低,肝细胞变性和炎症坏死有所减轻,胶原沉积显著减少,Hyp含量明显降低;燮枢汤组脾体比降低,但炎症和纤维化程度未减轻.结论:复肝丸显示出较好的抗CCl4小鼠肝纤维化作用.

    作者:赵志敏;余慧颖;彭渊;任红旭;陶艳艳;王峥涛;朱邦贤;刘平;刘成海 刊期: 2012年第12期

  • 心衰慢性病管理的中西医研究进展

    慢性心衰作为现代医学中难攻克的难题之一,是心血管疾病的重要致死原因,在全球医疗支出中占据着极大的比例,慢性心力衰竭病人的诊治进行系统的管理可有效的改善患者生活质量,削减医疗开支.慢性心衰的疾病管理的开展已取得一定成效,但以中医特色思想为理念的管理模式,目前国内只有较少中医医院在开展探索性实践,该文综述中西医结合慢性心衰疾病研究的必要性及其国内外研究的进展.

    作者:梁钊明;盛小刚;潘光明 刊期: 2012年第12期

  • 刺五加法尼基焦磷酸合酶基因的克隆、生物信息学及表达分析

    目的:克隆刺五加的法尼基焦磷酸合酶(farnesyl diphosphate synthase,FPS)基因,并对其进行生物信息学和表达分析.方法:采用cDNA末端快速扩增(rapid amplification of cDNA ends,RACE)技术克隆刺五加FPS基因的全长cDNA序列.运用生物信息学方法对该基因进行分析,预测其编码蛋白的结构与功能.并通过RT-PCR法检测FPS在不同器官中的表达情况.结果:刺五加FPS基因的cDNA全长为1 499 bp,开放阅读框长1 029 bp,编码342个氨基酸的蛋白,包含2个富含天冬氨酸(DDXXD)的保守功能域.FPS蛋白无跨膜区域,定位于细胞质中.RT-PCR的结果显示,刺五加FPS基因在各器官中均有表达,但表达具有显著差异(P<0.05).结论:首次分离并报道了刺五加FPS的cDNA克隆,并证实其在不同器官中的表达量不同,为进一步研究FPS对刺五加皂苷合成的影响和表达调控奠定了基础.

    作者:邢朝斌;龙月红;何闪;梁能松;李宝财 刊期: 2012年第12期

  • 大黄4种饮片水提液体外肠道菌群转化比较研究

    目的:研究比较大黄4种饮片水提液在大鼠肠道菌群中的代谢转化情况.方法:在厌氧条件下,分别将大黄4种饮片水提液与大鼠肠道菌试液在37℃温孵,采用HPLC-DAD,HPLC-MS/MS对可被肠道菌群代谢转化的成分及代谢产物进行定性分析,并根据各母体化合物在不同孵育时间的的色谱峰面积变化分析其代谢转化趋势.结果:蒽醌类化合物、没食子酰葡萄糖苷类化合物、萘苷类化合物能在肠道菌群的作用下发生代谢转化.其中,蒽醌类化合物占有绝对优势,在发现的17个代谢物中初步推测有12个由蒽醌类化合物转化而来.实验还发现,随着孵育时间的增加,不同饮同中同一成分代谢转化的趋势不尽相同.结论:炮制改变了大黄饮片所含成分的组合及比例关系,对它们的肠道菌群转化产生了影响.

    作者:宋瑞;田媛;张尊建 刊期: 2012年第12期

  • 半夏悬浮培养细胞的EMS诱变和耐高温突变体筛选

    目的:确定EMS诱变处理半夏悬浮细胞的适浓度和处理时间.方法:用0.1%,0.2%,0.4%,0.6%的EMS溶液,处理时间为0.5,1.0,2.0h,对半夏悬浮细胞系进行诱变处理.结果与结论:结果表明,不同浓度的EMS和不同时间处理半夏悬浮细胞,结果有明显差异,在每个处理时间下,均是随着EMS浓度的增加而悬浮细胞的存活率逐渐下降.EMS诱变半夏悬浮细胞的适宜剂量为0.4%,佳处理时间为1h.

    作者:陶兴魁;张爱民;薛建平;滕井通;卢河东;薛涛 刊期: 2012年第12期

  • 基于UPLC-Q-TOF-MS及数据自动处理技术的刺五加提取物中异嗪皮啶及其代谢产物分析

    目的:分析大鼠灌胃刺五加提取物后血浆、胆汁、尿液和粪便中异嗪皮啶(M0)及其代谢产物.方法:健康雄性wistar大鼠按325 mg·kg-1的剂量灌胃给予刺五加提取物,分别采集给药后1,1.5,2,4,6h肝门静脉血液并用SPE技术制备血浆;采集0~12h胆汁并用SPE技术制备;0~12 h,12 ~24 h分别采集尿液和粪便样品并制备样品,采用UPLC-Q-TOF-MS技术和Metabolynx XS软件联合的方法分析.结果:在大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中检测到M0,在血浆和胆汁中检测到代谢物异嗪皮啶葡萄糖醛酸苷(M1).其中M1是首次报道的异嗪皮啶代谢产物.结论:异嗪皮啶在大鼠体内以葡萄糖醛酸形式代谢,终又以异嗪皮啶形式排出体外.

    作者:刘树民;孙强;白云;卢芳;闫广利;包顺茹 刊期: 2012年第12期

  • 盐酸川芎嗪对同型半胱氨酸致ECV304细胞损伤的保护作用

    目的:研究盐酸川芎嗪对同型半胱氨酸损伤的ECV304细胞的保护作用.方法:选择人脐静脉内皮细胞ECV304作为体外研究对象,同型半胱氨酸作为造模剂,监测NOS和NO含量的变化判断其损伤程度.确定同型半胱氨酸损伤ECV304细胞时佳浓度,佳作用时间,建立内皮细胞损伤模型.在此基础上检测盐酸川芎嗪作用损伤内皮细胞NO和NOS含量,研究其对内皮细胞的保护作用.结果:同型半胱氨酸损伤ECV304细胞的适浓度为1 mmol· L-1,佳作用时间为48h,建立内皮细胞损伤模型.阳性药物硝酸甘油和盐酸川芎嗪对ECV304细胞的损伤具有保护作用,NOS和NO生成量与模型组相比显著升高.结论:盐酸川芎嗪具有ECV304细胞保护作用,本实验所建模型可用于筛选以内皮细胞保护剂为靶点的抗心肌缺血药物.

    作者:许栋明;吴丹 刊期: 2012年第12期

  • 铁皮石斛原球茎与活体真菌液体悬浮共培养研究

    目的:建立铁皮石斛原球茎与活体真菌MF24液体悬浮共培养体系,为原球茎产业化生产提供科学依据.方法:研究原球茎的培养体系是否适用于MF24真菌的生长,对光照和黑暗条件下单独培养的原球茎及与真菌共培养的原球茎的生长状况进行研究,测定生物量及增殖倍数,用HPLC分析比较原球茎中11个特征峰面积的变化.结果:MF24真菌在培养原球茎的6,7-V液体培养基中能正常生长,以1 500 lx光照8~10h·d-1会延缓真菌的生长速度.原球茎在光照或暗培养条件下都能正常生长,在原球茎培养初期加入MF24真菌,两者相互抑制生长.在原球茎的生长稳定期接入5块直径9 mm真菌菌块,对原球茎的生长和化学成分的种类无显著影响,但光照条件下共培养5d的原球茎中有10个化合物含量比对照降低13.64%~ 138.47%,暗培养条件下共培养5d的原球茎中有7个化合物含量比对照提高0.71%~12.82%,4个化合物含量比对照小幅降低3.03% ~ 14.14%.结论:在适宜的条件下,活体真菌MF24可与铁皮石斛原球茎共培养,并影响其次生代谢水平.

    作者:孟志霞;舒莹;王春兰;郭顺星 刊期: 2012年第12期

  • 龙骨马尾杉环阿屯醇合成酶(HcCAS1)基因的克隆和生物信息学分析

    目的:对大伸筋草的原植物龙骨马尾杉Huperzia carinata环阿屯醇合成酶(cycloartenol synthase,CAS)基因HcCAS编码区进行克隆及序列分析.方法:根据本实验室已报道的龙骨马尾杉转录组高通量测序结果分析获得1条具有环氧角鲨烯环化酶保守结构域的CAS基因序列,采用RT-PCR技术,以龙骨马尾杉根、茎、叶混合样品总RNA为模板克隆得到龙骨马尾杉HcCAS基因的编码区序列,并对HcCAS蛋白进行理化性质、蛋白二级结构及三维结构预测分析.结果:序列分析表明,所克隆的HcCAS基因编码区开放阅读框(open reading frame,ORF)长为2 274 bp,编码757个氨基酸残基,命名为HcCASI(GenBank登陆号JN790125).结论:该研究在国内外首次获得龙骨马尾杉HcCAS基因的编码区序列,为进一步研究HcCAS蛋白在石杉科植物甾醇合成途径中的功能及酶活性位点的鉴定奠定基础.

    作者:牛云云;罗红梅;陈士林;黄林芳 刊期: 2012年第12期

  • 具抗氧化活性的中药有效组分的配伍研究

    目的:以4种中药有效组分配伍的抗氧化活性为研究对象,探索适合中药多组分多指标“组效关系”的研究方法.方法:基于LARS回归算法和综合权重分析方法,按照均匀试验设计-药效试验-数学建模(模型验证)-综合药效评价程序,进行甘草总黄酮、银杏叶提取物、淫羊藿总黄酮和黄芪总苷4个中药组分不同配伍剂量体外清除DPPH和多环芳烃的研究.结果:采用改进小角回归分析和综合权重法,评价清除DPPH和多环芳烃的优综合药效,中药组分配伍佳剂量组合为甘草总黄酮-银杏叶提取物-淫羊藿总黄酮-黄芪总苷( 1∶0.254 5∶0.007 6∶0.011 5).结论:上述中药组分配伍能有效清除多环芳烃和DPPH,具有良好的抗氧化作用.本实验采用的均匀设计结合综合权重法,适合“非线性、小样本”生物实验数据分析,是进行中药组分配伍筛选评价的适合研究方法.

    作者:杨鸿;吴彦;马琰岩;李晶哲;吕俊海 刊期: 2012年第12期

  • 莪术醇对斑马鱼的血管生成活性及作用机制研究

    目的:初步研究莪术醇促进血管生成的活性及作用机制,为临床用药提供依据.方法:采用斑马鱼生物模式,观察莪术醇对斑马鱼胚胎体节间血管生长、成鱼剪尾后血管再生和仔鱼切尾后组织再生情况.采用相对荧光定量PCR法检测仔鱼切尾后体内血管内皮生长因子(VEGFA)及受体(VEGFR2)基因的表达.结果:莪术醇能使斑马鱼胚胎体节间血管侧生出新的血管,使成鱼剪尾后血管再生加快,使仔鱼切尾后尾部再生加快.且莪术醇能提高仔鱼体内VEGFA及VEGFR2基因的表达量,促进仔鱼切尾后的尾部再生.结论:莪术醇能促进斑马鱼的血管生成,提高仔鱼切尾后体内VEGFA及VEGFR2基因的表达量,促进尾部再生.

    作者:田丽莉;董建勇;黄长江 刊期: 2012年第12期

  • 慢性肾脏病肾组织炎症信号通路p38MAPK的调节机制及中药的干预作用

    肾组织的炎症反应及其相关的组织损伤(如肾小球硬化和肾间质纤维化)是导致慢性肾脏病( chronic kidney disease,CKD)进展至终未期肾病的重要因素.其中,p38丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路能够调控多种核转录因子的表达和生物活性,还可以影响下游炎症介质的合成,并参与炎症细胞的活化,在肾脏疾病炎症损伤中发挥着重要的作用.某些单味中药及其提取物(如大黄素、黄连素)以及一些中药复方(如益肾活血汤)可以通过调节p38MAPK信号通路而影响肾组织内炎症反应,从而,减轻肾小球、肾间质炎症损伤.

    作者:赵青;万毅刚;王朝俊;魏晴雪;陈好利;孟宪杰;姚建 刊期: 2012年第12期

  • 柴胡皂苷对芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收转运的影响

    目的:研究柴胡皂苷a,d对芍药苷在Caco-2细胞模型中转运的影响.方法:用超高压液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数,比较不同浓度芍药苷溶液、及芍药苷配伍柴胡皂苷a,d后在Caco-2细胞模型中双向转运的差别;电阻仪测定电阻,比较试验前后细胞电阻的差异.结果:芍药苷通过Caco-2细胞单层的转运量4h内随时间延长呈线性增大,其吸收渗透系数较小,浓度为20,50,100 μmol·L-1时,吸收渗透系数分别为(0.98±0.10)×10-6,(0.92±0.09) ×10-6,(0.89±0.04)×10-6 cm·s-1;芍药苷与柴胡皂苷a,d配伍后,吸收渗透系数与单体比较分别增加了2.37,2.54倍,且试验后细胞电阻有显著降低.结论:柴胡皂苷a,d能促进芍药苷的肠道吸收,可能与柴胡皂苷能打开Caco-2细胞间的紧密连接有关.

    作者:陈彦;王晋艳;辛然;谭晓斌 刊期: 2012年第12期

  • 银屑灵与土茯苓中落新妇苷大鼠体内的药代动力学比较

    目的:建立大鼠体内落新妇苷的SPE-HPLC分析方法,通过复方银屑灵与单味土茯苓中落新妇苷药代动力学参数的比较,探讨配伍对落新妇苷大鼠体内药代动力学行为的影响.方法:雄性SD大鼠分别灌胃银屑灵、土茯苓提取物后,于不同时间眼眶静脉丛采血,固相萃取( SPE)法处理.采用反相高效液相色谱法,以甲醇-乙腈-0.05%甲酸为流动相梯度洗脱;Phcnomenex C18色谱柱,柱温24℃,流速0.8 mL·min-1.结果:落新妇苷在0.266~53.1 mg·L-线性关系良好(r=0.996);提取回收率为79.0%~89.1%;用非隔室模型估算药物动力学参数t1/2,Cmax,AUC0-1,AUCo.∞ MRT,各参数具有统计学意义.结论:该法可用于落新妇苷的药代动力学研究;配伍可提高落新妇苷在大鼠体内的生物利用度.

    作者:王银洁;赵瑞芝;卢传坚 刊期: 2012年第12期

  • 人参Ri质粒转化及代谢产物对HepG2细胞的作用

    目的:发状根生产的次生代谢产物含量比植物自身合成的含量高几倍甚至几十倍,利用人参发状根可以生产大量人参皂苷,并有效的抑制癌细胞的增值.方法:通过正交试验设计筛选人参发状根诱导的条件,通过发状根生物积累量和皂苷含量的测定确定培养条件,然后利用MTT法测定了人参皂苷对HepG2细胞的影响.结果:本实验优化了人参发状根的佳诱导条件,吸光度A 0.6,侵染时间为10 min,预培养时间为3d,筛选出发状根的佳培养条件,MS培养基,pH6.1,24℃培养时,发状根的生物积累量和皂苷含均较高,采用人参总皂苷对肝癌细胞HepG2的抑制效果进行研究,证实人参总皂苷对HepG2的抑制率与给药浓度呈正相关.结论:筛选出适的人参发状根诱导及培养条件,不同部位的总皂苷对肝癌细胞HepG2的增殖均具有抑制作用.

    作者:杨晶;李天航;郭咏昕;官丽莉;李海燕;李校堃 刊期: 2012年第12期

  • 大叶茜草素及羟基茜草素在大鼠体肠吸收研究

    目的:研究大叶茜草素及羟基茜草素在大鼠各肠段中的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型对大叶茜草素和羟基茜草素在大鼠各肠段的吸收特性进行研究.用酚红标记法校正循环液体积.结果:不同质量浓度的大叶茜草素(12.33,24.66,49.32 mg·L-1)及羟基茜草素(8.455,16.91,33.82 mg· L-1)在各肠段的吸收量顺浓度梯度,渗透系数呈上升趋势且均大于0.2×10-4cm·s-1,在相同浓度下大叶茜草素及羟基茜草素在各肠段P(ep)表现为相同趋势,依次为结肠>十二指肠>回肠>空肠,且有显著性差异(P<0.05).结论:大叶茜草素及羟基茜草素在大鼠肠道内为高渗透性药物,各肠段均有吸收,且在结肠部位可能存在特异性吸收.

    作者:王侃;陈星;单鸣秋;丁安伟 刊期: 2012年第12期

  • 人参皂苷Rg1经PEG修饰前后的组织分布研究

    目的:探讨人参皂苷Rg1经PEG修饰后在小鼠的组织靶向分布情况.方法:取SD小鼠随机分为2组,分别给予尾静脉注射Rg1和PEG-Rg1,于不同时间点取血并取各组织脏器,采用UPLC对样品中指标成分人参皂苷Rg1进行含量测定,计算Rg1在各组织分布的靶向系数,观察比较2组在小鼠体内的组织靶向分布情况.结果:人参皂苷Rg1组在小鼠体内各组织分布的AUC大小顺序为肝、肾、肺、心、脾,肝靶向系数为2.01;PEG修饰组在小鼠体内各组织的AUG大小顺序为肾、肝、肺、心、脾,肝靶向系数为9.21.结论:PEG修饰后,Rg1对肝组织的靶向选择性增强,同时对肾、肺组织的靶向选择性也得到增强.

    作者:刘梅;王莉;胡凯莉;奉建芳 刊期: 2012年第12期

  • 白术内酯Ⅰ对免疫性肝损伤的保护作用

    目的:研究白术内酯Ⅰ对卡介苗(BCC)联合脂多糖(LPS)诱导的免疫性肝损伤的保护作用,并探讨其可能的机制.方法:昆明种雄性小鼠随机分为正常对照组、模型组、阳性对照药联苯双酯组和白术内酯Ⅰ低、中、高剂量组(60,120,240mg·kg-1),每组12只.BCG联合LPS诱导免疫性肝损伤,比较各组小鼠的肝脏、脾脏系数,检测小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬酸氨基转移酶(AST)的含量、肝匀浆液中丙二醛(MDA)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-px)的含量以及血浆和肝组织中肿瘤坏死因子α(TNF-α),NO,诱导型一氧化氮合酶(iNOS)含量,HE染色切片观察肝组织病理学变化.结果:白术内酯Ⅰ与联苯双酯均可显著降低免疫性肝损伤小鼠增加的肝脏指数、脾脏指数(P<0.05),改善肝脏组织病理学变化和肝脏组织病理学分级,减轻BCG联合LPS所致肝损伤的炎症反应;对免疫性肝损伤中肝匀浆MDA产生和GSH-px水平有明显改善作用.结论:白术内酯Ⅰ对免疫性肝损伤具有显著的保护作用,并且在实验剂量范围内呈显著的剂量依赖性.抑制NO,iNOS,TNF-α等炎症介质的释放或过强表达可能是其主要的作用机制.

    作者:王嫦鹤;耿庆光;王雨轩 刊期: 2012年第12期

中国中药杂志

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主管:中药通报

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