张国龙
目的:麦考酚酸酯(MMF)是一种新型的免疫抑制剂.在临床应用中,MMF的使用也越来越广泛,已不仅仅局限于器官移植,还涉及到系统性红斑狼疮(SLE)、自体免疫风湿性疾病的治疗,以及在糖尿病,肺部血管高压的辅助治疗等诸多方面.肠包衣麦考酚酸钠,是一种新的可抵抗胃溶作用的麦考酚酸肠包衣剂型,药物在肠内释放,可以降低胃肠道(GI)不良反应的发生.
作者：洪秀娟；周长林；顾觉奋 刊期： 2009年第03期
目的:探讨红景天苷对小牛胸主动脉内皮细胞过氧化损伤﹑缺氧/复氧损伤的作用及其机制.方法:体外培养原代小牛胸主动脉内皮细胞,观察红景天苷对正常细胞增殖的作用及cNOS活性;用H2O2和Na2S2O4分别复制过氧化损伤模型和复制缺氧/复氧损伤模型,测定细胞活性(MTT法),并测量LDH、NO、SOD和MDA含量.结果:红景天苷明显促进正常内皮细胞增殖,给药后24小时作用明显,增加细胞裂解液中cNOS活性;在氧化损伤模型和缺氧/复氧损伤模型中,红景天苷明显提高细胞存活率,增加胞内SOD活性和NO的释放,降低培养液中LDH释放量和胞内MDA含量.结论:红景天苷能促进正常内皮细胞增殖,对缺氧/复氧损伤、过氧化损伤内皮细胞均有一定的保护作用.
作者：张勇；颜天华；袁林；王秋娟 刊期： 2009年第03期
目的:了解芬太尼静脉注射后患者心率对于阿托品的反应.方法:45名患者随机分为3组:实验组1(F1组)、实验组2(F2组)和对照组(C组),每组15人.测量基础心率、血压(T0).F1组和F2组分别注射2 μg·kg-1芬太尼和4 μg·kg-1芬太尼,记录注射芬太尼5 min后(T1),以及阿托品每一次静注后(T2、T3或T4)患者心率和血压等的变化.结果: T1时F1组、F2组的心率与该组的T0相比均有所下降.C组T2心率较T0时减慢.F1组、F2组的T2时心率较T1无明显改变.各组T3时心率均较T2明显升高. 结论: 芬太尼静脉注射不影响患者心率对于阿托品的反应.
作者：邱维吉；汪小海 刊期： 2009年第03期
目的:内皮抑素是强效的血管内皮细胞生长抑制剂,但其低溶解度限制了临床应用,通过采用聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)制备包载重组人内皮抑素的胶束,以期寻找内皮抑素的新药物载体.方法:研究PEG-PE内皮抑素胶束的理化性质,观察PEG-PE内皮抑素胶束对体外肿瘤细胞生长的作用及对鸡胚绒毛尿囊体内血管生长的影响.结果:制备的PEG-PE-内皮抑素胶束的粒径为(48.32±8.29)nm,Zeta电位为+3.2 mV.包封率为75%,该胶束可以抑制MCF-7肿瘤细胞的生长和增殖,内皮抑素浓度50 μg·mL-1时抑制率为31.4%,对鸡胚绒毛尿囊血管新生也有明显的抑制作用.结论:同单独用内皮抑素比较,用PEG-PE胶束作为药物载体运送内皮抑素直接抑制肿瘤细胞生长和抑制新生血管形成的效果更明显.
作者：樊燕蓉；李琛；邢静；冯志英；徐根兴 刊期： 2009年第03期
目的:观察依达拉奉治疗急性脑出血的临床疗效.方法:将80例脑出血患者随机分为治疗组(40例)和对照组(40例).治疗组在急性脑出血常规治疗的基础上,给予依达拉奉注射液30 mg, 加入0.9%氯化钠注射液100 mL中静滴,2 次/ d,疗程14 d.分别于治疗前后进行神经功能缺损评分,并进行统计学分析.结果:治疗第14 d、28 d,治疗组神经功能缺损评分明显低于对照组(P<0.05);治疗组的总有效率显著高于对照组(P<0.05).结论: 依达拉奉能促进急性脑出血患者的神经功能康复,是一种治疗急性脑出血安全有效的药物.
作者：耿煜；刘利群 刊期： 2009年第03期
目的:了解江苏省医疗机构制剂室现状,探讨制剂室的发展方向.方法:统计分析江苏省医疗机构持有<医疗机构制剂许可证>情况.结果:制剂室在各市及不同类别医疗机构分布不均,大部分制剂室可配制剂剂型多且多为常规剂型.结论:制剂室的现状在一定程度上反映了根据专科、专病临床需要而设置特色制剂是其发展的方向,但剂型有待创新.
作者：孙骏；郭立玮；王繁可；王佳域 刊期： 2009年第03期
某患者服用我院自行研制的治疗白癜风的中药制剂复方紫灵胶囊出现视力模糊,停药后症状消失.原因可能在于该制剂含甲氧补骨脂素,长期、连续应用在体内有一定量蓄积,造成视网膜毒性,出现视力模糊.
作者：申国庆；龚春燕 刊期： 2009年第03期
目的:评价国产普卢利沙星片治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌感染的安全性和有效性.方法:采用多中心、随机、双盲双模拟、阳性药平行对照试验设计,以左氧氟沙星为对照药,普卢利沙星组264 mg,左氧氟沙星组200 mg,每日两次,疗程5～14天,视病情和病种而异.结果:本研究共纳入265例,普卢利沙星组132例,左氧氟沙星组133例.疗程结束时,两系统感染的FAS分析,对照组和试验组痊愈率分别为67.67%和73.48%,总有效率对照组和试验组分别为89.47%和90.91%.PP分析与FAS分析结果一致.对照组细菌清除率为94.06%(95/101);试验组细菌清除率为95.96%(95/99).两组以上比较均无统计学差异.两组的不良反应发生率分别为5.26%(7/133)和3.79%(5/132),包括恶心、头痛、腹胀、腹泻等,其程度均为轻度,疗程结束后均消失或恢复正常.两组不良反应比较差异无统计学意义.结论:国产普卢利沙星片同左氧氟沙星相比,其治疗急性呼吸道和泌尿道感染的安全性和有效性相当.
作者：于佳；修清玉；方正；于锋 刊期： 2009年第03期
采用荧光免疫偏振法(FPIA)测定万古霉素血药浓度,结合临床病历、病原学检查、肾功能指标、合并用药及不良反应情况, 对我院2005年2月～2008年9月万古霉素血药浓度监测结果进行回顾性分析.以期为临床合理用药提供可靠依据,从而提高疗效和减少毒性的发生率. %;峰浓度﹥40 ·mL-1)范围内的占总监测数的88.94监测住院患者49例,万古霉素血药浓度235例次,结果显示:其中在治疗窗(5～40 μg%;谷浓度﹤5μg·mL-1,占总数的4.25%.性别对血药浓度无显著影响(P﹥0.05).年龄对血药浓度有显著影响(P﹤0.05).·mL-1,占总数的6.81
作者：张宏文；王蔚青；刘云；欧宁 刊期： 2009年第03期
目的:研究培美曲塞二钠的关键中间体4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的放大生产.方法: 以对碘苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、溴代、环合、水解等反应得到制备培美曲塞二钠的关键中间体.结果:总收率约36.8%,本方法操作简单,收率稳定,适合工业化生产.
作者：祝莉霞；彭苏；赵一农 刊期： 2009年第03期
泊洛沙姆407是医药领域应用非常广泛的一种辅料.本文主要介绍了泊洛沙姆407的理化性质,总结了其在眼部给药、经皮给药、直肠给药、阴道给药、注射给药中的应用情况、存在的问题和发展前景.
作者：金璐燕；李娟 刊期： 2009年第03期
从红豆杉植物中提取分离抗癌药物紫杉醇的副产物--紫杉醇-7-木糖苷,经高碘酸钠的氧化、三氯化铈进行保护羟基、乙酰化、脱去保护剂四步反应得紫杉醇,总收率27.4%,达到了资源综合利用的目的.
作者：谢红兵；杭海龙；李宏秩 刊期： 2009年第03期
从民间草药哥兰叶中首次分离鉴定了7种成分:α-香树脂醇 (α-amyrin, 1)、β-香树脂醇 (β-amyrin, 2)、(-)-表儿茶素 [(-) -epi-catechin, 3]、异香兰酸 (isovanillic acid, 4)、原儿茶酸 (protocatechuic acid, 5)、胡萝卜苷 (daucosterol, 6)、β-谷甾醇 (β-sitosterol, 7).
作者：郭莲；殷志琦；叶文才；管玉真；张聪 刊期： 2009年第03期
目的:建立一种简便、准确、改进的高效液相色谱(HPLC)方法,测定大鼠口服羟基红花黄色素A(HSYA)后粪便和尿液中HSYA的含量.方法:色谱条件:Dikma C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为:A泵,水相(0.5%三乙胺+1%冰醋酸);B泵,有机相(甲醇∶乙腈 ＝23∶2 );梯度洗脱A∶B为84∶16(0.01 min) → 54.7∶45.3 (17.00 min) → 84∶16 (17.01 min) → 84∶16 (22.01 min);平衡时间5 min;检测波长403 nm;代谢笼收集大鼠给药后24 h粪便和尿液.10%三氯乙酸沉淀蛋白及离心后取上清液进样.结果:粪便和尿液中HSYA分别在0.8 μg·mL-1～200 μg·mL-1、2.0 μg·mL-1～500 μg·mL-1范围内线性关系良好;低检测限分别为0.0016、0.0032 μg·mL-1;提取回收率为82.5%～90.2%;日内精密度小于3.4%,日间精密度小于4.8%.大鼠灌胃给予HSYA水溶液后,HSYA从粪便和尿液中24 h累计排泄回收率分别为44.66%±8.0%、5.58%±1.3%.结论:本方法检测限低,分析简便、准确,适合于大鼠口服HSYA后的排泄研究.
作者：李江然；孙敏捷；陈西敬；平其能 刊期： 2009年第03期
目的:研究毛茛科植物芍药(Paeonia lactiflora Pall.)的去皮干燥根的化学成分.方法:采用各种柱层析方法,对芍药去皮干燥根的乙醇提取物进行化学成分分离,并通过MS、NMR对分离得到的化合物进行结构鉴定.结果:共分离鉴定了16个化合物,分别为去苯甲酰芍药苷(1),苯甲酰芍药苷(2),没食子酰芍药苷(3),芍药苷(4),芍药内酯苷(5),没食子酸(6),没食子酸甲酯(7),没食子酸乙酯(8),(+)-儿茶素(9),1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖(10),N-(2′-羟基二十五碳酰基) -1,3,4-三羟基-2-氨基-8(E)-十八碳烯(11),1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R) -2′-羟基棕榈酰胺]-8-十八烯-1,3,4-三醇(12),1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R) -2′-羟基二十四烷酰胺]-8-十八烯-1,3,4-三醇(13),苯甲酸(14),β-胡萝卜苷(15)和β-谷甾醇(16).结论:化合物11～13为首次从本属植物中分离获得.
作者：李彬；曾金香；李晶；于欢；李萍；李会军 刊期： 2009年第03期
目的:研究中药在体外对痤疮丙酸杆菌的抑制作用,筛选用于治疗痤疮的中药.方法:采用琼脂平板稀释法,测定14味中药水提液及4个中药单体成分对痤疮丙酸杆菌的抑制作用. 结果:大黄、黄芩、金银花的MIC为12.50 mg·mL-1,黄柏的MIC为25 mg·mL-1,连翘、甘草、苦参的MIC为50 mg·mL-1,栀子的MIC为200 mg·mL-1,白芷、赤芍、当归、丹皮、蒲公英、杏仁6味中药在测试的高浓度200 mg·mL-1时仍未产生抑菌作用.大黄酸、黄芩苷、小檗碱的MIC分别为25、12.5、3.13 μg·mL-1,绿原酸在测试的的高浓度50 μg·mL-1时仍未产生抑菌作用. 结论:药材黄芩、大黄、金银花和单体成分小檗碱表现出良好的抑菌效果,在进一步的药物筛选中可进行重点考查.
作者：朱亚芳；赵浩如 刊期： 2009年第03期
目的:建立人血浆中酮康唑的高效液相色谱-质谱测定方法.研究受试制剂酮康唑片在人体内的药代动力学特征,评价其相对生物利用度和生物等效性.方法:20 名男性健康受试者随机分成2组,进行双交叉试验,受试及参比制剂剂量均为200 mg.采用高效液相色谱-质谱法测定血药浓度.结果:志愿者口服受试和参比制剂后,酮康唑的药动学参数如下:峰浓度分别为(4.77±1.63)μg·mL-1和(5.09±1.64)μg·mL-1,达峰时间分别为(1.37±0.71) h和(1.19±0.61)h,消除半衰期分别为(1.89±0.80) h和(2.13±0.91)h,平均驻留时间分别为(3.02±0.81) h和(3.04±0.81)h,AUC0-24分别为(13.03±5.65)μg·h·mL-1和(13.99±6.54)μg·h·mL-1;相对生物利用度为95.6%±12.5%.结论:建立的分析方法准确、灵敏、可靠、简便,统计结果表明受试制剂和参比制剂生物等效.
作者：宋祥珍；李纬；曹芳；张雯 刊期： 2009年第03期
目的:建立HPLC-ELSD法同时测定药材杏香兔耳风中3个倍半萜内酯含量的方法.方法:采用Shim-pack CLC-ODS C18色谱柱 (150 mm×6.0 mm, 5 μm ) 以甲醇-2 %醋酸为流动相,梯度洗脱,蒸发光散射检测器 (ELSD) 检测.结果:被测定峰能够与其他组分达到基线分离,成分为8α-hydroxy-11αH-11,13-dihydro-zaluzanin C-3-O-β-D-glucopyranoside (1)、8α-hydroxy-11αH-11,13-dihydro-zaluzanin C (2) 和 zaluzanin C-3-O-β-D-glucopyranoside (3) 的线性范围分别为0.78～7.80 μg、0.46～4.64 μg和0.44～4.36 μg,平均回收率分别为103.5%、104.7%和98.9%, RSD分别为0.28%、0.13%和0.13%.结论: 该方法简便、准确,分离效果好,可用于对药材杏香兔耳风进行质量评价.
作者：曲伟欣；张璐；汪豪；杜迎翔；叶文才；赵守训 刊期： 2009年第03期
目的:考察抗动脉粥样硬化基因疫苗经鼻腔接种免疫的黏膜毒性.方法:以壳聚糖为基因载体,制备载基因疫苗的壳聚糖纳米粒.对高脂家兔模型滴鼻免疫6次,28周时取鼻黏膜及肺部组织行组织病理学检查,扫描电镜观察鼻黏膜纤毛的超微结构变化.结果:基因疫苗经鼻腔免疫可以显著诱导抗体,延缓动脉粥样硬化的发展.组织病理学检查表明,鼻黏膜及肺部组织形态正常.黏膜纤毛超微结构的扫描电镜观察表明,鼻黏膜纤毛排列有序,无断裂、脱落、倒伏等异常现象.结论:基因疫苗经鼻腔接种未致黏膜及纤毛损伤,鼻腔给药有潜力发展为一种新的接种途径.
作者：蔡丹宁；吴瑞；袁喜英；宗莉 刊期： 2009年第03期
目的:研究桔梗乙酸乙酯部位的化学成分.方法:采用多种色谱、核磁共振波谱方法对桔梗乙酸乙酯部位化学成分进行分离和结构鉴定.结果:分离得到9个化合物,分别为齐墩果酸 (1)、木栓醇 (2)、黄芩素-7-甲醚 (3)、胡萝卜苷(4)、α-菠菜甾醇 (5)、α-菠菜甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (6)、白桦脂醇 (7)、△7-豆甾烯醇 (8)、β-谷甾醇 (9).结论:化合物1,2,3,4为从该植物中首次分离得到.
作者：贾正；戚进；朱丹妮 刊期： 2009年第03期
药学与临床研究杂志
主管:江苏省食品药品监督管理局
主办：江苏省药学会
