卞海林；王育林；彭伟；张婷；吴江
目的:通过对磷脂水解产物溶血磷脂(LPC)的测定,对比空白脂质体与含药脂质体中溶血磷脂含量变化,系统研究了羟喜树碱脂质体中药物对脂质体稳定性的影响.方法:通过高温加速试验的方法,对HCPT脂质体中LPC含量的变化进行比较性研究,并采用HPLC-ELSD法对其含量进行准确测定.结果:经加速试验后发现,含药脂质体中LPC的百分含量较空白脂质体增加10%,两者存在显著性差异(P＜0.05).结论:HCPT脂质体中药物对磷脂水解过程有明显的催化作用,建议在此类药物的研发中应高度关注.
作者：刘文一；谢俊；周建平；严拯宇 刊期： 2009年第04期
目的:建立盐酸苯达莫司汀含量及有关物质的分析方法.方法:采用色谱柱:C18(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:十二烷基硫酸钠溶液(取十二烷基硫酸钠0.5 g置1000 mL水中使溶解,用磷酸调节pH值至4.0)-乙腈 (105∶95);检测波长:234 nm.结果:在选定的色谱条件下,有关物质与主药分离效果好,盐酸苯达莫司汀在84.91 μg～424.6 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999).结论:方法可用于盐酸苯达莫司汀含量及有关物质的测定.
作者：汤浩；吴晓明；彭苏 刊期： 2009年第04期
目的:建立RP-HPLC法测定小剂量胺碘酮及去乙基胺碘酮的血药浓度.方法:色谱柱:Nova-PakC18柱(3.9 mm×150 mm, 4 μm);流动相:甲醇-醋酸盐缓冲液(pH 4.5)-三乙胺(80∶20∶0.5), 在使用前超声脱气15 min;检测波长:242 nm;以丹参酮IIA为内标.结果:胺碘酮及去乙基胺碘酮在0.4～8.0 μg·mL-1范围内线性关系良好,相关系数分别为0.9987与0.9982,日内、日间RSD均小于10%(n=5).结论:此方法快速、准确、灵敏、简便,适用于小剂量胺碘酮及去乙基胺碘酮血药浓度测定.
作者：张婷；吴江；彭伟；裔照国 刊期： 2009年第04期
目的:建立高效液相色谱法测定青钱柳中槲皮素和山柰素的含量测定方法.方法: Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-0.4%磷酸溶液(60∶40);检测波长:360 nm;柱温:30℃.结果: 槲皮素和山柰素的回收率分别为100.4%、99.5%;线性范围分别为0.0258～0.645 μg、0.0632～1.58 μg.结论:该法 结果准确,重复性好,可用于该产品的质量控制.
作者：郦宏岩；朱惠芬；耿秋霞；杨琴；魏福荣 刊期： 2009年第04期
对注射用培美曲塞二钠在冷冻干燥实际生产过程中遇到的喷瓶、掉底、破瓶、产品干燥不彻底、含水率不符合要求、含量不均匀或含量偏低、复溶液浑浊等若干问题进行分析并提出了解决方法.
作者：彭苏；汤浩；沈军 刊期： 2009年第04期
目的:研究两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O, N-羟乙基壳聚糖(OGC)分子量和辛基取代度不同对牛血清蛋白(BSA)的负载及其释放行为的影响.方法:制备BSA-OGC纳米胶束;高速冷冻离心和荧光法测定包封率和载药量,并测定粒径、Zeta-电位;在PBS 7.4(37 ℃)中测定BSA-OGC纳米胶束的体外释放行为;用SDS-PAGE明胶电泳考察BSA在纳米胶束体外释放过程中的稳定性.结果:辛基取代度越高,BSA的包封率和载药量越小,且释放越慢;分子量对BSA的负载影响不大,但BSA的释放会随着分子量的增加而变慢;OGC可保证BSA在释放过程中的稳定性.结论:两亲性壳聚糖衍生物OGC可作为优良的蛋白缓释载体.
作者：于迪；周建平；霍美蓉；陈权 刊期： 2009年第04期
通过比对<中国药典>所收载的含锝[99mTc]放射性药品及用于制备该类药品的非放射性配套药物的细菌内毒素检查法的限量,可发现其中存在不匹配的情况.此次提出该类注射液的细菌内毒素检查法的限量应以瓶为单位计,并可根据制备体积V换算每毫升的限量.这样既确保药品使用安全,又利于实际操作.
作者：汪洋 刊期： 2009年第04期
目的:应用HPLC-DAD-ESI-MSn方法鉴定茯苓 (Poria cocos (Schw.) Wolf)中的三萜成分.方法:采用Hedera ODS-2 (250 mm×4.6 mm ID, 5 μm ) 柱,以乙腈-水 (0.1 %甲酸)为流动相,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,二极管阵列 (DAD) 和电喷雾质谱(ESI-MSn)联合检测.结果:从茯苓中鉴定了13个,推测了8个三萜类化学成分.结论:应用HPLC-DAD- ESI-MSn方法能简单、快速地鉴定茯苓中的三萜成分.
作者：韩小娟；罗建光；陆园园；孔令义 刊期： 2009年第04期
目的:探讨用艾迪注射液联合5-氟脲嘧啶加奥沙利铂(FP)治疗老年晚期胃癌患者预后判断.方法:104例老年晚期胃癌患者中,对照组51例单用FP治疗,治疗组53例用艾迪注射液联合5-氟脲嘧啶加奥沙利铂(FP)治疗,治疗后分析近期疗效及KPS评分变化.结果:对照组和治疗组疾病控制率分别为70.59%和79.25%;KPS评分提高率分别为 23.53% (12/51)和58.49%(31/53).结论:艾迪注射液联合FP方案治疗晚期胃癌53例,并与单用FP方案治疗晚期胃癌51例作同期比较,近期疗效满意,KPS评分提高,不良反应明显减轻,机体免疫功能提高.
作者：张明丽；杨华 刊期： 2009年第04期
从菊科植物菊状千里光中首次分离鉴定了12种成分:丁二酸(1)、对羟基-肉桂酸(2)、对羟基苯甲酸(3)、对羟基苯甲醛(4)、4-羟基-3-乙酰基苯甲酸(5)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、山奈酚(7)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(8)、芦丁(9)、槲皮素-3-O-β-D-鼠李糖苷(10)、胡萝卜苷(11)和α-羟基-二十四烷酸(12).所有化合物均为首次从该植物中分得.
作者：李琳；张朝凤；张勉 刊期： 2009年第04期
目的:建立测定阿仑膦酸钠片含量的Cu2+络合反相离子对色谱-紫外检测法.方法:采用Phenomenex C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为硫酸铜庚烷磺酸钠溶液(取硫酸铜1.0 g与庚烷磺酸钠0.1 g溶于1000 mL水中);检测波长:240 nm.结果:在选定的色谱条件下,阿仑膦酸钠的线性范围为0.1017～0.5086 mg·mL-1;回收率为100.41%.结论:本方法可用于阿仑膦酸钠片含量测定.
作者：李赟；吴晓明 刊期： 2009年第04期
目的:了解我院严重药品不良反应(ADR)发生的情况和特点,以促进合理用药.方法:对我院2008年收集到的29例严重ADR报告,按ADR因果关系判断标准进行分析、评价.结果:29例严重ADR涉及药品22种,引起ADR例/次多的是抗感染药,共9种;其次是内分泌系统和心血管系统药物.ADR涉及的器官或系统主要为皮肤及其附件,发现1例新的严重的ADR.结论:严重ADR的发生与多种因素有关,应增强合理用药意识,以减少和避免严重ADR的发生,保证药物治疗安全、有效.
作者：汤坚 刊期： 2009年第04期
黄酮类化合物为自然界中一类具有生物活性的天然产物.近年研究发现槲皮素、芦丁、葛根素和杨梅黄酮等黄酮类化合物对胰岛素抵抗、糖尿病、高血脂等相关症状有明显预防和治疗作用.本文就黄酮类化合物改善胰岛素抵抗新研究进展作一介绍.
作者：宋军娜；刘保林 刊期： 2009年第04期
检索国内外有关数据库,总结止泻药物洛哌丁胺的不良反应.洛哌丁胺的不良反应虽然少见,但严重的不良反应有麻痹性肠梗阻,甚至过敏性休克(已有1例死亡).临床用药应提请注意.
作者：赖根福；雷招宝 刊期： 2009年第04期
目的:制备阿魏酸磷脂复合物,对其进行理化性质研究和抗肿瘤活性测定.方法:应用光谱分析法对复合物进行了鉴别;用紫外分光光度法测定阿魏酸磷脂复合物的溶解度;利用MTT法测定阿魏酸磷脂复合物抑制肿瘤细胞生长的活性.结果:光谱分析显示,阿魏酸与磷脂可以结合形成复合物;阿魏酸磷脂复合物明显改善阿魏酸在氯仿中的溶解性能;100 μg·mL-1阿魏酸磷脂复合物(相当于19 μg·mL-1阿魏酸)对于人结肠癌细胞HT-29和肝癌细胞BEL-7402的抑制肿瘤生长效果与100 μg·mL-1阿魏酸的效果一致.结论:与阿魏酸相比,阿魏酸磷脂复合物的脂溶性有显著提高,阿魏酸磷脂复合物的抗肿瘤活性也有所增强.
作者：杨艳霞；赵浩如 刊期： 2009年第04期
目的:探讨盐酸胺碘酮(AD)治疗慢性房颤的小维持剂量及其血药浓度变化与临床疗效.方法:住院治疗的慢性房颤患者40例,给药前均作心电图(ECG)、甲状腺激素水平、胸片、肝肾功能等检查,并经常规抗凝治疗后给予盐酸胺碘酮复律,维持窦性心律后渐减至小维持量(50～100 mg·d-1);用RP-HPLC法定期检测血清AD和去乙基胺碘酮(DAE)浓度,同时密切观察临床疗效及药品不良反应.结果:AD 50～100 mg qd维持3、6、12个月,慢性房颤患者窦性维持率分别为85.0%、91.2%、82.6%;患者血清AD和DEA浓度波动范围大,而血清AD与DEA浓度之和的变化相对较小.结论:AD治疗慢性房颤的小维持量可为50～100 mg·d-1,长期口服无严重不良反应,血清AD、DEA及浓度之和可作为有效血药浓度的监测指标.
作者：卞海林；王育林；彭伟；张婷；吴江 刊期： 2009年第04期
醋酸亮丙瑞林是视丘下部所产生的黄体生成激素释放激素(LHRH)的高活性衍生物,为合成的两端封闭的水溶性九肽.它可以刺激垂体分泌促性腺激素,诱发生殖器官生成类固醇,长期大量使用会使LHRH受体脱敏,抑制促性腺激素的分泌以及睾丸或卵巢甾类的生成,临床上用来治疗或缓解多种性激素依赖性疾病如前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟等.但是醋酸亮丙瑞林不易透过生物膜,在胃肠道中不稳定,易被消化酶降解,口服、鼻腔、直肠、阴道途径给药生物利用度极低,所以目前人们针对醋酸亮丙瑞林的非胃肠道给药途径的制剂进行了广泛的研究,有些已经成功开发为上市药品.本文主要就醋酸亮丙瑞林的临床应用及其制剂的研究情况进行综述.
作者：刘婧；涂家生 刊期： 2009年第04期
目的:研究脉络宁注射液和阿司匹林合并用药后,大鼠体内水杨酸药动学参数的变化.方法:16只大鼠随机分为阿司匹林组和合并用药组(n=8),两组大鼠均参照临床等效用量(阿司匹林,7.5 mg·kg-1;脉络宁注射液,3 mL·kg-1),每天给予阿司匹林(阿司匹林组)以及阿司匹林和脉络宁注射液(合并用药组),连续8天,并分别在给药后的第1天和第8天于14 h内进行采血试验.用HPLC法测定大鼠体内水杨酸的血药浓度,DAS2.0软件计算药动学参数,并采用独立样本t-检验进行组间差异性的统计分析比较.结果:单次给药后,相比于阿司匹林组,合并用药组大鼠体内水杨酸的t1/2、AUC0-14 h和AUC0-∞显著减小,CL/F显著增大,Cmax变化不明显;而多次合并用药后,两组大鼠体内水杨酸的t1/2、AUC0-14、AUC0-∞、CL和Cmax等药动学参数均无显著性差异(P＞0.05).结论:单次合并用药后,脉络宁注射液可加快阿司匹林在体内的清除;而多次合并用药后,脉络宁注射液对水杨酸在体内消除的影响不显著.
作者：陈为烤；居文政；谈恒山 刊期： 2009年第04期
目的:制备硝苯地平胃漂浮型延迟缓释微丸并考察其体外漂浮行为.方法:挤出滚圆法制备漂浮型空白丸芯,空白丸芯上药法制备载药丸芯,分别以Surelease水分散体和Eudragit L30D-55为包衣材料,进行流化床包衣.采用正交试验设计对处方进行优化.结果:模拟人体胃肠道条件下溶出,自制漂浮型微丸在人工胃液中6 h累计释放小于10%,换人工肠液后12 h释放完全,体外漂浮10 h以上. 结论:自制微丸达到了漂浮和延迟缓释的效果.
作者：鲁西强；朱家壁 刊期： 2009年第04期
目的:建立一种测定大鼠体内奥美拉唑的HPLC方法,进行奥美拉唑缓释微丸大鼠体内药代动力学研究.方法:采用粉末层积法制备载药丸芯,以苏丽丝 E-7-19040为包衣材料,用流化床制备奥美拉唑缓释微丸.通过在微丸中加入P-糖蛋白抑制剂(聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯,简称TPGS)和首次加服碳酸氢钠提高奥美拉唑的生物利用度.以奥西康(市售奥美拉唑注射液)和舒而通(市售奥美拉唑肠溶胶囊)为参比制剂进行大鼠体内药代动力学研究.采用DAS ver2.0程序计算药代动力学参数.结果:大鼠口服奥美拉唑缓释微丸后,与市售奥美拉唑注射液和奥美拉唑肠溶制剂相比,达峰时间分别延长约4h和3h(P<0.01),药物半衰期都延长约11h(P<0.01),药物浓度-时间曲线下面积分别提高了2倍和6倍(P<0.01).结论:奥美拉唑缓释微丸口服缓释效果明显,且显著提高药物AUC.
作者：姜斌；涂家生；余裕炳；庞卉 刊期： 2009年第04期
药学与临床研究杂志
主管:江苏省食品药品监督管理局
主办：江苏省药学会
