生物医学新材料金纳米粒子的细胞毒性研究进展

刘肇彧；丁娅；吴迪；张灿

关键词：金纳米粒子, 生物医学, 药物传递系统, 细胞毒性

摘要：金纳米粒子潜在的细胞毒性是制约其临床应用的一个重要原因.针对金纳米粒子及设计用于生物医学领域的金纳米粒子复合物的细胞毒性,综述近年来的新研究进展,以尽可能地全面揭示金纳米粒子的细胞毒性,为其进一步的开发利用提供参考.

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生物医学新材料金纳米粒子的细胞毒性研究进展

金纳米粒子潜在的细胞毒性是制约其临床应用的一个重要原因.针对金纳米粒子及设计用于生物医学领域的金纳米粒子复合物的细胞毒性,综述近年来的新研究进展,以尽可能地全面揭示金纳米粒子的细胞毒性,为其进一步的开发利用提供参考.

作者：刘肇彧；丁娅；吴迪；张灿刊期： 2011年第04期
玉米醇溶蛋白黏附控释片的制备及体外评价和体内药动学研究

目的:制备玉米醇溶蛋白黏附控释片,考察其体外黏附性能和释药行为以及体内药动学特性.方法:以玉米醇溶蛋白为骨架和黏附材料,5-氟尿嘧啶为模型药物,制备胃肠道生物黏附控释片,并将其与市售普通片剂和自制控释片进行体外黏附性能和释药行为以及大鼠体内药动学比较.结果:用玉米醇溶蛋白包衣的5-氟尿嘧啶黏附控释片具有良好的组织黏附性,体外释放在12小时之内符合零级释放,达到了控释目的,且与参比制剂相比,其在大鼠胃肠道的滞留时间更长,药物释放更平稳,缓释效应明显.结论:玉米醇溶蛋白对胃肠道黏膜具有良好的生物黏附性,将其用作包衣材料制备黏附控释片,可实现药物在胃肠道的缓控释.

作者：戴春光；林腾；鲁传华；朱礼根；张彩云刊期： 2011年第04期
选择性AT2受体激动剂的构效关系研究进展

有研究表明,血管紧张素AT2受体的兴奋能产生对心血管的保护作用,因此,AT2受体激动剂的研发已成为当前新药研究的热点之一.通过对血管紧张素Ⅱ的结构改造与修饰,目前已获得多种小分子拟肽类选择性血管紧张素AT2受体激动剂,而非肽类的激动剂也在研究之中.综述血管紧张素AT2受体的特征、生理作用及其激动剂构效关系研究进展.

作者：刘琴；徐进宜；姚和权；吴晓明刊期： 2011年第04期
新型长春西汀-维生素C缀合物的合成及抗氧化活性

目的:合成长春西汀-维生素C缀合物,并考察其生物活性.方法:以长春西汀和维生素C为起始原料,经4步反应制得目标产物长春西汀-维生素C缀合物,并采用DPPH·自由基法测定其体外抗氧化活性.结果与结论:目标产物总产率为15.8%,其结构经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证.初步体外抗氧化活性研究表明,该化合物具有一定的体外抗氧化活性.

作者：盛华明；叶婷君；郑锦鸿；孙宏斌刊期： 2011年第04期
新一代分布式计算技术在药物筛选中的应用

概述现代药物筛选方法和新一代分布式计算技术,重点介绍云计算和网格计算技术在药物筛选中的应用,并讨论这些技术在应用过程中存在的问题.药物筛选旨在从大量化合物中发现有活性的化合物,是发现先导化合物和新药的重要途径.药物筛选中数据管理和分析结果为新药研发中先导化合物的发现提供了重要依据.利用新一代分布式计算技术管理和分析实验数据可大大提高效率,降低研发成本、缩短研发周期.

作者：梁婷；焦强；陆涛刊期： 2011年第04期
微管蛋白聚合抑制剂类抗肿瘤药Plinabulin

鉴于血管生成对肿瘤的生长和转移至关重要,因此肿瘤血管系统已成为极具价值的肿瘤治疗靶.目前,靶向肿瘤脉管系统的抗肿瘤药物主要包括抗血管生成剂和血管阻断剂(VDAs),前者可抑制肿瘤新血管的生长,而后者则是靶向破坏为肿瘤细胞供应氧和营养的已有血管网.肿瘤血管具有与正常血管不同的异常结构,其内皮细胞增殖迅速,血管壁变薄而具高渗透性,导致高血流阻力.

作者：刊期： 2011年第04期
抗α5β1整合素单克隆抗体类抗癌药Volociximab

血管生成依赖于血管细胞与成纤维细胞、血液和组织中免疫细胞以及循环系统血液成分的相互协调,而大量的研究表明,整合素在血管生成中发挥重要作用,并参与各种血管生物学过程.整合素是体内细胞广泛表达的跨膜二聚体蛋白受体,为一类介导细胞与胞外基质(ECM)和细胞与细胞间黏附的细胞黏附分子受体,由α和β亚基组成,大多数细胞表面都可表达一种以上整合素,其中α5β1整合素为纤维连接蛋白的受体,是唯一的促血管生成整合素.

作者：范鸣刊期： 2011年第04期
口服抗凝剂Edoxaban

深静脉血栓(DVT)及相关并发症已成为影响公众健康的主要杀手之一.由于目前临床使用的抗凝疗法均存在局限性,人们正在积极开发强效稳定的新型口服小分子抗凝药.活化因子FXa为一种丝氨酸蛋白酶,可将凝血酶原转化为凝血酶,是一个极具价值的抗凝作用靶点,它在内源性和外源性两条凝血途径的会聚点发挥作用,现已成为开发新一代抗凝药物的主要靶点.

作者：刊期： 2011年第04期
用于多发性硬化症的口服免疫调节剂Laquinimod

多发性硬化症(MS)是一种中枢神经系统(CNS)的炎性脱髓鞘疾病,其特征为局灶性白细胞炎症反应,并导致神经细胞功能障碍、肌无力、视觉障碍以及其他神经损伤症状(如轻度认知障碍、震颤、头晕、失聪、强直、疲劳、触痛、触觉丧失、对温度和疼痛敏感等).MS的炎症发生在CNS的白质不规则区域,其所致脱髓鞘可减慢或完全阻断神经元传导,疤痕组织的硬化斑块取代髓鞘质,间或致神经纤维本身受损.据估计,全球约有250万MS患者,且频发于中青年人群,其中女性多于男性.

作者：刊期： 2011年第04期
HPLC法同时测定三黄片中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量

目的:建立HPLC法同时测定三黄片中黄芩苷和盐酸小檗碱含量.方法:色谱柱为Kromasil C18 柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸(45∶55,含1 g·L-1十二烷基磺酸钠);检测波长为265 nm;流速为l.0 mL·min-1;柱温为室温.结果:黄芩苷在0.086 00～4.320 μg、盐酸小檗碱在0.102 0～1.533 μg范围内,其质量与色谱峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 8和0.999 9.市售三黄片中,平均每片含黄芩苷0.490 0～20.53 mg、盐酸小檗碱2.81～5.12 mg.结论:该法操作简便,可同时测定三黄片中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量;不同厂家黄芩苷的含量差异较大,应加强对黄芩浸膏的投料监督.

作者：李文霞；宋平顺刊期： 2011年第04期