学术投稿

甘草次酸/11-脱氧甘草次酸甲酯的合成

雍建平;阿吉艾克拜尔·艾萨

关键词:甘草次酸, 11-脱氧甘草次酸, 克莱门森还原, 酯化反应
摘要:以甘草次酸为原料,采用经典的克莱门森还原制备了11-脱氧甘草次酸,接着在不同的催化体系中(浓硫酸、浓盐酸、干盐酸气)研究了合成了甘草次酸甲酯的佳条件,结果表明以干盐酸气催化可获得较高的产率.并在该条件下合成了11-脱氧甘草次酸甲酯.合成的化合物经过IR,1 HNMR,13CNMR等进行了表征.
时珍国医国药杂志相关文献
  • 壮腰健肾丸对老年骨质疏松性腰椎压缩性骨折愈合的影响

    随着社会发展和人类寿命延长,人口老龄化导致骨质疏松症及其引起的骨折越来越多,严重威胁着中老年人的健康[1].骨质疏松症是一种全身性、进行性骨骼疾病,其发病率逐年上升,20%的骨质疏松症患者有发生骨质疏松性骨折的可能[2].以中、下胸椎和上腰椎常发生.骨质疏松性骨折由于同时并存骨质疏松症,采用单纯的西医疗法效果不理想,维持时间短,且止痛药副作用大.因此,研究骨丢失的关键机制及治疗骨质疏松的新靶点,寻找新的治疗途径和方法,已成为目前防治骨质疏松所关注的热点[3,4].我科2008 -06~2010 -08采用中西医结合治疗质疏松性胸腰椎骨折96例,取得较满意的临床疗效.现报道如下.

    作者:赵为民 刊期: 2011年第11期

  • 维药榲桲子脂肪酸化学成分气相色谱-质谱法分析

    目的 分析榲桲子中脂肪酸成分.方法 以石油醚为提取剂,采用索氏提取法提取油脂,经氢氧化钾-甲醇甲酯化处理后,以气相色谱-质谱(GC -MS)联用技术进行分析.结果 鉴定了棕榈酸、亚油酸、油酸等12种脂肪酸,其中棕榈酸为8.30%,油酸为31.65%,亚油酸为51.86%,亚麻酸为1.90%,不饱和脂肪酸达85.46%.结论 榲桲子中脂肪酸的主要组成是不饱和脂肪酸.其中,被称为人体必需脂肪酸的亚麻酸和亚油酸的相对含量丰富,具有开发价值.

    作者:哈及尼沙;王强;阿吉艾克拜尔·艾萨 刊期: 2011年第11期

  • 青藤仔叶和茎挥发油化学成分研究

    目的 分析青藤仔Jasminum nervosum Lour.叶和茎挥发油的化学成分.方法 采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,并用气相色谱-质谱联用仪分析挥发油的化学成分及其含量.结果 从叶挥发油中分离出了166种化合物,鉴定出其中66种,占挥发油总量的74.33%,其中芳樟醇含量高达25.84%;从茎挥发油中分离出了68种化合物,鉴定出其中的30种,占挥发油总量的80.09%,含量高的成分为棕榈酸(39.78%)和油酸(22.91%).结论 青藤仔叶和茎挥发油的主要化学成分有很大不同.叶挥发油中绝大多数化学成分为萜的含氧衍生物(47.77%),茎挥发油中所含化学成分主要为脂肪酸及其酯(75.95%),为进一步开发和利用青藤仔资源提供理论依据.

    作者:霍丽妮;李培源;陈睿;邓超澄;卢汝梅;卢澄生 刊期: 2011年第11期

  • 降香挥发油对垂体后叶素致大鼠急性心肌缺血的保护作用及急性毒性实验研究

    目的 观察降香挥发油抗垂体后叶素致大鼠急性心肌缺血的作用及急性毒性反应.方法 采取大鼠舌下静脉注射垂体后叶素(0.5 U/kg)复制大鼠急性心肌缺血模型,观察降香挥发油对大鼠注射垂体后叶素后不同时间点Ⅱ导联心电图T波变化情况;小鼠尾静脉注射不同剂量的降香挥发油,连续观察14 d,记录小鼠的急性毒性反应,并计算LD50及LD5095%可信限.结果 降香挥发油能明显改善垂体后叶素引起的心电图变化;静脉注射降香挥发油后,部分小鼠出现中毒反应并死亡,测得LD50为5 505.7 g生药·kg -1,LD50 95%可信限为4845.6 ~ 6240.3 g生药·kg -1,死亡动物尸检,其主要脏器未见病理改变.结论 降香挥发油能够显著对抗垂体后叶素所致大鼠急性心肌缺血作用;降香挥发油毒性很低,临床给药安全可靠.

    作者:杨超燕;唐春萍;沈志滨 刊期: 2011年第11期

  • 不同制法茵陈蒿汤中栀子苷、对羟基苯乙酮、大黄酸的含量比较

    目的 对茵陈蒿汤经方颗粒汤剂、配方颗粒汤剂与传统汤剂中成分栀子苷、对羟基苯乙酮、大黄酸的含量进行比较.方法 采用高效液相色谱法,Elite SinoChrom ODS - AP色谱柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇(A) -0.02%醋酸水溶液(B),梯度洗脱(0~27 min,19%→28%A;28 ~32 min,28%→80%A;32~42 min,80%A).结果 栀子苷、对羟基苯乙酮、大黄酸的线性范围分别为9.200~1.840 0μg,0.1020 ~0.0204 μg,0.188 2~0.037 6 μg呈良好线性关系.结论3种剂型中的栀子苷、对羟基苯乙酮、大黄酸的含量均有差异,可为茵陈蒿汤的进一步研究提供科学依据.

    作者:郭红玲;曹佩雪;潘卫东;梁光义 刊期: 2011年第11期

  • 白及中2,7-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲含量的高效液相色谱法测定

    目的 建立白及中2,7 -二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲高效液相含量测定方法.方法 采用Hypersil ODS(4.6mm x 250 mm,5μm)色谱柱,以40%乙腈/水(V/V)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长为280 nm,柱温30℃.结果 2,7-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲在0.027 -0.437 μg呈良好的线性关系,r=0.999 5,平均回收率98.64%.结论 该方法简便、快速、准确、灵敏度高,可用于白及的质量控制.

    作者:李霄;石连成;艾萍;陈佳亮 刊期: 2011年第11期

  • 降糖补肾方对糖尿病大鼠血清TNF-α、IL-6、CRP表达的影响

    目的 观察降糖补肾方对小剂量链脲佐菌素加高脂饲料诱导的糖尿病模型大鼠血清TNF -α、IL -6、CRP表达的影响.方法 雄性SD大鼠高脂饲料喂养8周后注射小剂量STZ,1周后测大鼠空腹血糖,血糖值>11.1 mmol/L者为造模成功的大鼠,将造模成功的大鼠随机分为模型组、中药不同剂量干预组和阿司匹林干预组,另设空白对照组,药物干预4周,测定各组大鼠给药前后血清TNF -α、IL -6、CRP含量.结果 降糖补肾方高、中、低剂量治疗组均能明显降低血清TNF -α水平,并与阿司匹林组相比有统计学差异(P<0.05);降糖补肾方高、中剂量治疗组能明显降低血清IL -6水平,并与阿司匹林组效果相当;降糖补肾方高、中、低剂量治疗组均能明显降低血清CRP水平,并与阿司匹林组相比有统计学差异(P<0.01).结论 降糖补肾方能减轻糖尿病大鼠的炎症状态,对糖尿病大鼠IR有一定程度的改善作用,其机制可能与减轻炎症因子的表达有关.

    作者:范冠杰;唐咸玉;孙璐;孙晓泽;孙景波;罗广波;温建炫;卢绮韵;侣丽萍 刊期: 2011年第11期

  • 泽泻对照品23-乙酰泽泻醇B克级制备工艺研究

    目的 探索制备克级23 -乙酰泽泻醇B化学对照品的工艺.方法 通过高效液相色谱法比较提取溶剂、提取次数、提取时间和溶剂量等因素对23 -乙酰泽泻醇B提取率的影响,选择佳提取工艺放大到中试设备.结果 采用95%乙醇,料液比10∶1回流提取药材2次,每次1h,提取物经石油醚-醋酸乙酯混合液萃取后,经常规硅胶柱层析、精制,获得9.8g对照品.结论 该工艺高效、简便、廉价,适用于23-乙酰泽泻醇B对照品的克级制备.

    作者:潘菽弢;于启平;高晶;张宏桂 刊期: 2011年第11期

  • 风证从脾胃论治的治法探讨

    脾胃为后天之本、气血生化之源.脾胃功能失常,则气机升降失调,水液代谢紊乱,进而导致痰饮等病理产物内生,以及其他脏腑病变从而形成虚实夹杂的风证之候.风证的形成与脾胃功能失常关系密切,从脾胃论治风证,为风证治疗提供了新的思路.文章分别从健脾益气祛风法、健脾疏肝熄风法、补脾养血活血熄风法、补脾生津熄风法以及运脾化湿熄风法等5个方面辨证论述了从脾胃论治风证的常用治法,为临床诊疗提供依据.

    作者:蒋筱;纪东 刊期: 2011年第11期

  • 参苓白术散对溃疡性结肠炎脾虚型模型大鼠CD44、CD54及CD62p的影响

    目的 讨参苓白术散对溃疡性结肠炎脾虚证大鼠模型吞噬细胞膜糖蛋白(CD44)、可溶性细胞间黏附分子-1( CD54)及可溶性粘附分子P选择素(CD62p)的干预调节作用.方法 建立溃疡性结肠炎脾虚证动物模型,观察参苓白术散对溃疡性结肠炎脾虚证大鼠模型一般情况、结肠黏膜组织损伤、脾脏指数和胸腺指数的影响,用流式细胞仪检测大鼠CD44、CD54及CD62p表达水平.结果 参苓白术散可显著升高模型大鼠大鼠脾脏指数和胸腺指数,降低模型大鼠CD44、CD62p表达(P<0.01),对CD54表达无明显下调作用(P>0.05).结论 参苓白术散治疗脾虚型溃疡性结肠炎的作用机理与恢复机体的免疫功能、下调CD44、CD62p的表达有关.

    作者:刘喜平;贾育新;刘勃;吴建军 刊期: 2011年第11期

  • 山莨菪碱治疗肺结核的临床新应用分析

    结核病是严重危及全球的公共卫生问题之一,近年来其疫情呈逐年增长之势.其中耐药和耐多药结核病的发生和增加是使结核病疫情回升的重要原因之一.耐多药结核病(M DR - TB)是指结核分枝杆菌至少对利福平、异烟肼两种及以上抗结核药产生耐药的结核病[1].MDR - TB具有治愈率低、治疗费用高、死亡率高的特点[2].第四次全国结核病流行病学调查显示我国结核耐异烟肼和利福平的初始耐药率达7.6%,获得性耐多药率达到17.1%[3].结核耐药率的增加为临床治疗增加了难度,耐多药肺结核是目前我国治疗肺结核病中的难题.尽管WHO已制定相关的耐多药结核病治疗原则,许多研究亦遵循该原则,但化疗的有效率仍只有30% ~ 40%.多数MDR - TB成为慢性传染源,因此,寻找新药和新的有效治疗措施甚为迫切.山莨菪碱( 654 -2)是一种阻断M胆碱受体的抗胆碱药,近年来654 -2被广泛用于内科临床,多用于治疗肠炎腹泻等疾病.近已有学者将其用于治疗肺结核,取得较好的临床疗效.但有关它治疗复治耐多药肺结核报道甚少.本文应用联合化疗加用山莨菪碱治疗复治耐多药肺结核,以探讨其疗效.

    作者:袁伟;徐康康;曹辉 刊期: 2011年第11期

  • 芳香开窍药对脑缺血再灌注损伤小鼠血脑屏障通透性的影响

    目的 观察4味芳香开窍药(冰片、麝香、苏合香、安息香)及其不同提取部位对脑缺血再灌注损伤小鼠血脑屏障(BBB)通透性的影响.方法 结扎小鼠双侧颈总动脉30min再灌注1h后,小鼠尾静脉注射伊文思蓝(Evans blue,EB) 250mg·kg -,采用甲酰胺浸泡,荧光法测定小鼠脑组织中EB含量以评价药物对缺血再灌注损伤小鼠BBB通透性的影响.结果 冰片全药(200mg·kg-1)、麝香全药与麝香石油醚提取部位(66.6 mg·kg-1)能显著性降低脑缺血再灌注损伤模型小鼠脑组织中EB含量;苏合香生药(1.33 2 g·kg-1)、安息香生药与石油醚提取部位(1g·kg-1)有降低EB含量的趋势.结论 麝香、冰片能对抗不完全缺血再灌注损伤模型小鼠血脑屏障通透性的异常增高,表现出对病理状态下血脑屏障功能的保护作用.苏合香与安息香的作用强度弱于麝香、冰片.该类药物对病理状态下血脑屏障功能的保护效应是其用于治疗缺血性脑病的药理学基础之一.实验结果亦提示药物的脂溶性部位可能是其作用于脑组织的物质基础.

    作者:倪彩霞;曾南;汤奇;许福会;苟玲;王建;夏厚林 刊期: 2011年第11期

  • 不同生长方式青天葵中黄酮类成分的质谱比较分析

    目的 检测通过组培快速繁殖试管苗,人工栽培青天葵与传统野生药材之间的黄酮类成分是否发生质或量的改变.方法 通过正离子模式电喷雾质谱对不同生长方式青天葵的黄酮类成分进行比较分析.结果 经质谱初步定性比较,表明不同生长方式对青天葵黄酮类成分组成比例有一定影响.结论 不同来源药材的质量评价中不仅要考虑活性成分的含量,同时应增加能反映活性成分比例的质量评价方法.

    作者:袁源;何瑞;詹若挺;王庆煌;李积华 刊期: 2011年第11期

  • 中医英语教学中的词汇教学

    中医英语教学是促进中医药对外交流的一个重要手段,而中医英语词汇教学又是中医英语教学的一个重心.中医英语是一门新兴学科,处于起步阶段,其教学方法尚未完善.然而大学专业英语的教学方法已相对成熟和完善.文章将大学专业英语教学和中医英语教学联系起来,分析了中医英语词汇教学的现状,旨在探讨中医英语教学中的词汇教学.

    作者:张斌;燕燕 刊期: 2011年第11期

  • 禹州漏芦的本草考证

    目的 通过对禹州漏芦的本草学研究,考证其基源及药用品种.方法 通过查阅有关历代文献,实地考察并结合禹州漏芦的现代化学成分和药理作用的研究报道对其考证.结果 其基源仅菊科蓝刺头属植物蓝刺头Echinops latifolius Tausch或华东蓝刺头Echinops grijisii Hance的干燥根为药用正品,表明历代本草文献中所记载禹州漏芦的生长特征及其功能主治与现代研究结果基本一致.结论 近现代记载其药用部位为干燥的根、全草、茎叶等,极不统一,造成了药用部位的混乱,今对其来源进行考证,以正本清源.

    作者:李喜凤;余云辉;邱天宝;胡利欣;胡春月;高伟利 刊期: 2011年第11期

  • 蜈蚣草有效成分的定性分析及紫外光谱研究

    目的 研究蜈蚣草的有效成分.方法 采用水提取法、醇提取法和酸性醇液提取法对蜈蚣草的有效成分进行了提取并用显色反应对其进行全面的定性鉴定,并将其黄酮类化合物进行专项颜色反应及紫外光谱分析.结果 蜈蚣草中可能含有糖类、蛋白质、有机酸、酚类、黄酮类、甾体三萜类、香豆素、鞣质等有效成分;其中主要的有效成分是黄酮,显色反应说明其黄酮种类可能为黄酮、黄酮醇、异黄酮类;根据紫外光谱特征推测蜈蚣草水提取液中的黄酮类化合物可能为异黄酮类化合物.结论 蜈蚣草中含有黄酮、甾体三萜类、香豆素、鞣质等有效成分,值得深入研究和开发.

    作者:熊俊娟;丁利君 刊期: 2011年第11期

  • 海南麻疯树叶化学成分研究

    目的 研究海南产麻疯树叶的化学成分.方法 采用硅胶、凝胶柱色谱法进行分离纯化,通过理化性质和波谱分析等进行结构鉴定.结果 从乙醇提取物的石油醚、乙酸乙酯部分分离得到了8个化合物,结构鉴定分别为:亚油酸(Ⅰ)、植醇(Ⅱ)、十五烷基醚(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、正十八烷酸(V)、亚油酸乙酯(Ⅵ)、苯甲酸(Ⅶ)、牡荆素(Ⅷ).结论 化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ均系首次从该植物叶中分离得到.

    作者:徐淼;王军;陈祎平;邓世明;梁振益;郑如刚 刊期: 2011年第11期

  • 连翘抑制酪氨酸酶活性体外实验反应体系研究

    目的 研究连翘抑制酪氨酸酶活性实验在微孔板检测系统中适宜的反应体系.方法 以连翘两个极性部位的萃取物为受试对象,将反应总体积定为200μl,保持底物L-酪氨酸的体积40μl不变,依次变化酪氨酸酶和溶剂二甲亚砜的体积,在37℃环境下每2 min检测一次吸光度A475,持续40 min,以不含药时吸光度的变化值或含药时的酪氨酸酶活性抑制率作为参考指标,从酶体积、二甲亚砜体积及孵育时间等变化因素分析此实验适宜的反应体系.结果 ①吸光度值随着酶体积的增加而增高.酶体积为70μl时,吸光度值高.不同酶体积的反应体系分别在20~26 min之间出现大吸光度变化速率.②吸光度值随着二甲亚砜体积增加而增高.二甲亚砜终体积分数为5%时,样品溶解程度和线性关系均较2%时好.结论 此实验适宜的反应体系为:底物L-酪氨酸40μl,酶体积70μl或以下,加入适量pH6.8缓冲液和受试药物,使二甲亚砜的终体积分数为5%,体系总体积为200μl,恒温37℃下孵育20~26 min之后检测.此反应体系为下一步研究连翘抑制酪氨酸酶活性实验提供基础,也为其他药物的同类实验提供方法学参考.

    作者:楼彩霞;朴香兰 刊期: 2011年第11期

  • 狼毒对荷瘤小鼠体内恶性黑色素瘤细胞的抑制作用及其分子机制研究

    目的 观察狼毒大戟提取液(LDE)对荷瘤小鼠恶性黑色素瘤B16细胞增殖的影响,并探讨其可能的作用机制.方法 观察荷瘤小鼠空白组和狼毒治疗组的肿瘤生长情况;采用ELISA法检测小鼠血清中血管内皮生长因子(VEGF)、肝细胞生长因子(HGF)和骨桥蛋白(OPN)的活性;Western Blot蛋白印迹法检测了狼毒大戟提取液对荷瘤小鼠黑色素瘤B16组织中的Bcl - 2/Bax凋亡蛋白的表达.结果 与对照组相比较,狼毒大戟提取液对荷瘤小鼠体内恶性黑色素瘤B16细胞的生长有显著的抑制作用,能明显减慢肿瘤体积生长趋势和减轻瘤重;与对照组相比较,狼毒治疗组的VEGF、OPN的水平有统计学意义(P<0.05);HGF的的水平有显著的统计学意义(P<0.01);狼毒能下调小鼠体内恶性黑色素瘤B16中Bcl - 2/Bax凋亡蛋白的表达.结论 狼毒大戟提取液是一种有效的抗恶性黑色素瘤B16细胞增殖的中药水提液成分.其作用机制可能与诱导细胞凋亡,影响细胞中相关蛋白表达以及肿瘤血管生长和肿瘤转移相关因子VEGF、HGF、OPN的活性有关.

    作者:王莉平;王义善;张国营;刘昆;段慧英;马念 刊期: 2011年第11期

  • 地锦草抗真菌有效部位中芦丁及槲皮苷含量的高效液相色谱法测定

    目的 建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定维吾尔医药地锦草抗真菌有效部位中芦丁及槲皮苷含量的方法.方法 色谱柱为waters symmetry C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为甲醇-0.4%磷酸水溶液(42:58,V/V),,检测波长为360nm;流速为1.0 ml· min-1;柱温25℃;进样量10μl.结果 芦丁和槲皮苷线性范围分别在0.42~2.52 μg,0.6~3.6μg内线性关系良好(r≥0.999 5),平均加样回收率分别为99.2%,101.1%,RSD≤3.3%.结论 该方法操作简便、准确、灵敏度高、重复性好,可用于地锦草抗真菌有效部位的质量控制.

    作者:库尔班尼沙·买提卡思木;祖里皮亚·塔来提;古丽娜·达吾提;希尔艾力·吐尔逊;斯拉甫·艾白 刊期: 2011年第11期

时珍国医国药杂志

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主管:湖北省黄石市卫生局

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