翟光喜；陈国广；赵焰；娄红祥；张钧寿
目的用生物可降解材料聚乳酸(PDLLA)制备肺靶向红霉素缓释微球(ERY-PDLLA-MS).方法用正交设计优化微球制备工艺,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,差示扫描热分析确证含药微球的形成.并对所制备的红霉素微球的粒径及其分布、载药量、包封率、工艺重现性、体外释药、稳定性及在体内各组织的分布进行了研究.结果微球形态圆整,且药物确已被包裹在微球中,而非机械混合.微球的平均粒径为11.18 μm,粒径在5～20 μm占总数的94%以上,载药量为24.16%,包封率为63.54%,佳工艺条件重现性良好,微球在4℃及25℃放置三个月各方面性质稳定,体外释药符合Higuchi方程Q=28.067+3.8515t1/2(r=0.9834),动物体内实验表明,红霉素微球混悬剂较普通注射剂更聚集在肺组织.结论微球制备工艺稳定,具有明显的缓释作用和肺靶向性.
作者：杨帆；林茵；谭载友；赵耀明；麦杭珍 刊期： 2002年第03期
目的建立地肤子中地肤子皂苷Ic(Momordin Ic)的含量测定方法.方法采用高效液相色谱-蒸发光散射检测器(ELSD)测定了地肤子中Momordin Ic的含量,色谱柱:Shimpack CLC-ODS(150 mm×6 mm);流动相:甲醇-水-冰醋酸(85∶15∶0.2);流速:1.0 ml/min;ELSD参数:漂移管温度70℃;氮气压力:0.21 MPa.结果回归方程为logY=1.34logX+5.02,r=0.9995,分析了4批商品药材地肤子中Momordin Ic的含量为0.83%～2.21%;平均回收率为98.30%;RSD为3.1%.结论方法快速简便,重现性良好,可用于地肤子中皂苷Ic的含量测定.
作者：夏玉凤；王强；徐德然；汪豪；叶文才；戴岳 刊期： 2002年第03期
双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium,双氯灭痛)是第三代邻氨基苯甲酸类非甾体抗炎药,具有很好的消炎、镇痛作用,临床应用日趋广泛,但此药刺激性较大,长期服用有致溃疡的作用,胃肠道不良反应较为多见.锌具有抗溃疡活性,同时亦有抗炎效果[1],国外曾有过双氯芬酸锌的报道,药理实验表明双氯芬酸锌具有明显的抗胃溃疡活性[2,3].为此作者合成了双氯芬酸锌,并对其结构进行了鉴定,本文介绍了双氯芬酸锌的含量测定方法和稳定性考察的实验结果.
作者：王凯平；张玉；曹勇；胡明惠 刊期： 2002年第03期
目的研究卡托普利对甲状腺素(THY)性心肌肥厚大鼠血管平滑肌的内钙释放和外钙内流所致收缩的影响.方法大鼠连续10 d每天ip THY 0.5 mg/kg造成心肌肥厚及血管病变模型,卡托普利在d8, 9, 10 po 50、100 mg/kg给药,在d11, 大鼠的胸主动脉进行由高钾引起的三相收缩,比较在正常组、THY肥厚组和卡托普利组大鼠血管平滑肌的内钙释放和外钙内流所致收缩的变化.结果肥厚组的心室/体重(VW/BW)指数比正常组明显升高,而卡托普利能显著降低之;THY心肌肥厚大鼠的平滑肌由内钙释放和外钙内流所致的收缩百分率比正常组都显著增加,而卡托普利剂量为50 mg/kg时对由外钙内流所致的收缩比正常组和肥厚组的显著降低,对内钙释放无影响;卡托普利剂量为100 mg/kg时对由内钙释放所致的收缩比正常组和肥厚组的显著降低,对外钙内流所致的收缩与肥厚组比显著减少.结论卡托普利对THY性心肌肥厚大鼠血管平滑肌高钾引起的收缩反应有显著抑制作用,其机制可能与卡托普利抑制血管平滑肌的内钙动员和外钙内流有关.
作者：黄敏；戴德哉；何令帅 刊期： 2002年第03期
目的研究离子通道病的特征及新靶点.方法人淋巴球的cDNA,L-甲状腺素致心肌肥大,mRNA表达及膜片钳研究.结果发现HERG及MINK基因3个突变点,心肌肥大中通道下调及交感神经亢进与心肌肥大复合模型中部分通道上调,ICa,L↑, Ikr↑, Iks↑, Ik1↑.普萘洛尔等慢性给药消退心肌肥大的间接作用,使病变通道趋于正常.结论发现二种离子通道病类型及脂质膜及跨膜信息病变是抗心律失常作用的新靶点.
作者：戴德哉 刊期： 2002年第03期
目的研究CPU-86017及L-甲状腺素对血管平滑肌收缩的影响及对α1A、α1B亚型的选择性.方法以有钙、无钙液中由累积浓度去甲肾上腺素(norepinephrine, NE)引起的大鼠胸主动脉环的收缩, 比较CPU-86017(30 μmol*L-1)对正常及慢性甲状腺给药组(Thy)大鼠血管平滑肌(VSM)的α1受体的抑制作用.结果在无钙液中由α1B引起的内钙释放所致VSM收缩占有钙液中VSM大收缩的百分率,正常组和Thy组分别为48.8%±8.1%和69.4%±9.7% (P<0.01),复钙后由α1A引起的外钙内流所致VSM收缩百分率,分别为正常组47.7%±5.0%,Thy组为22.1%±9.4%(P<0.01). 加入CPU-86017(30 μmol*L-1)后, 对内钙释放所致的收缩%,正常对照组为35.2%±10.1%, Thy组为35.2%±10.2%; 而对外钙内流引起的收缩百分率则分别为13.9%±7.1%及20.7%±7.5%.结论 L-甲状腺素使α1B的作用增强,而减弱α1A的作用.CPU-86017在正常情况下对VSM的α1A的抑制强于α1B受体亚型.
作者：何令帅；戴德哉；陈静；黄敏 刊期： 2002年第03期
目的对野蔷薇根的化学成分进行研究.方法采用乙醇提取、溶剂萃取、柱层析、重结晶等方法从蔷薇科植物野蔷薇的根中提取分离活性成分, 通过波谱方法进行结构鉴定.结果自野蔷薇根的醇提物中分得7个化合物.结论除文献报道过的野鸦春酸(euscaphic acid)(3), sericic acid(4),kaji-ichigoside F1(5), 野蔷薇甙(rosamultin)(6)和niga-ichigoside F2(7), 还首次从野蔷薇根中分到fupanzic acid(1),2-oxo-pomolic acid(2).
作者：李延芳；胡立宏；楼凤昌 刊期： 2002年第03期
目的研究了自行研制的重组水蛭素Ⅲ在大肠杆菌中的分泌表达产物的抗凝与抗血栓作用.方法采用大鼠下腔静脉血栓模型和大鼠体外A-V循环模型进行水蛭素Ⅲ(HV3)的抗凝及抗血栓作用研究.结果给予重组水蛭素25,50 μg/kg两剂量的大鼠下腔静脉血栓重量分别为21.30±7.35 mg和10.40±16.20 mg,生理盐水对照组为59.50±4.95 mg;重组水蛭素50、25 μg/kg的血栓湿重为15.3±3.6 mg 和21.5±5.3 mg,生理盐水对照组为48.6±4.9 mg.结论重组水蛭素Ⅲ可显著减少静脉血栓重量,能显著地降低体外循环的血栓湿重,与生理盐水组比较具有很显著的差异,结合体外抗凝实验等结果表明,重组水蛭素Ⅲ具有很强的体外和体内抗凝抗栓作用,应用前景良好.
作者：刘煜；谭树华；吴梧桐 刊期： 2002年第03期
目的制备低分子肝素纳米脂质体制剂,并进行大鼠口服吸收的研究.方法用超声波分散法制备低分子肝素纳米脂质体,以正交实验设计确定佳制备工艺;电镜观察其形态及粒径分布,以大鼠用药前后血液凝固时间的变化研究其口服吸收的促进作用.结果低分子肝素纳米脂质体在电镜下为圆形或椭圆形,平均粒径为89.6 nm,包封率为36.1%;大鼠用药后血液凝固时间显著延长.结论纳米脂质体对低分子肝素大鼠口服吸收有良好的促进作用.
作者：翟光喜；陈国广；赵焰；娄红祥；张钧寿 刊期： 2002年第03期
目的对地胆草的化学成分进行研究.方法通过理化性质和波谱分析方法对结构进行鉴定并通过二维核磁共振技术(1H-1HCOSY,HMQC,HMBC)对aurantiamide acetate的所有氢和碳的核磁共振化学位移进行了归属.结果从地胆草中首次分得两个二肽衍生物.结论鉴定其结构分别为:N-(N1-benzoyl-S-phenylalanilyl)-S-phenylalaninol (aurantiamide)及其乙酸酯(aurantiamide acetate).
作者：梁侨丽；闵知大；成亮 刊期： 2002年第03期
土荆芥Chenopodium ambrosioides L.为藜科藜属植物,一年生或多年生草本,原产于热带美洲,现广泛分布于世界热带及温带地区,我国广西、广东、福建、台湾、江苏、浙江、江西、湖南、四川等省有野生,长生于村旁、路边、河岸等处.土荆芥辛,温,有毒.去风,杀虫,通经,止痛,可治疗皮肤风湿痹痛、钩虫、蛔虫、痛经、闭经、皮肤湿疹、蛇虫咬伤.土荆芥油为一种杀肠虫药,除蛔虫外,对钩虫、阿米巴原虫也有效[1].药理学研究表明,土荆芥挥发油对真菌如发癣菌有良好的抑制作用[2] ;并有显著的抗溃疡及抑制幽门螺旋杆菌的作用[3].为寻找其活性成分,我们对福建产土荆芥挥发油进行研究.
作者：黄雪峰；孔令义 刊期： 2002年第03期
目的探索固体自乳化释药系统,研制自乳化缓释片,考察体外释药行为.方法以盐酸维拉帕米(Verapamil Hydrochloride,VH)为模型药物,以吐温80(Tween80),豆磷脂(sbpc)为乳化剂,以羟丙甲纤维素(HPMC),卡波普(carbopol)为骨架材料,制备自乳化缓释片.结果以含吐温80和豆磷脂10%,羟丙甲纤维素和卡波普30%的处方乳化效果好,体外释药符合要求.结论通过调节乳化剂和骨架材料的比例,可以获得理想的自乳化固体缓释制剂.
作者：张瑛；张钧寿；陈国广；张芳；王猛 刊期： 2002年第03期
目的观察大鼠心肌缺血再灌注模型中中性粒细胞与心肌损伤程度的相关性,为进一步探讨机理和寻求新药提供依据.方法采用冠脉结扎建立大鼠心肌缺血再灌注模型,分别在不同时程测定血清中肌酸激酶(CPK)、心肌组织中脂质过氧化产物(MDA)含量,采用测定髓过氧化物酶(MPO)活性来定量分析中性粒细胞.结果随着缺血30 min后再灌注时间的增加,CPK、MDA和MPO都呈现时间相关性,而且在再灌2 h时都达到峰值.结论在大鼠心肌缺血再灌注损伤中心肌组织的损伤程度与心肌组织中浸润的中性粒细胞有密切相关性.
作者：吴志峰；余伯阳；朱丹妮；严永清 刊期： 2002年第03期
目的采用高效液相色谱-梯度洗脱法一次测定复方丹参制剂中丹参有效成分的含量.方法以乙腈、0.5%的甲酸水溶液作为梯度洗脱流动相,流速为0.8 ml/min.结果回收率为95.62%～104.22%,RSD为1.42%～3.52%.结论此法可作为复方丹参制剂质控的标准.
作者：汪红；王强 刊期： 2002年第03期
目的研究葛根素对过氧化氢引起无血清培养的小牛主动脉血管平滑肌细胞凋亡和坏死的影响.方法通过体外细胞培养,以噻唑兰(MTT)法测定细胞存活率;用流式细胞术检测细胞DNA含量及凋亡细胞百分率;DNA琼脂糖凝胶电泳法观察细胞凋亡过程中DNA断裂程度.结果 H2O2诱导无血清培养的平滑肌细胞凋亡,葛根素可显著降低平滑肌细胞中凋亡细胞百分率,并减少凋亡细胞DNA断裂,同时也减少其引起的平滑肌细胞坏死.结论葛根素可对抗H2O2引起的无血清培养的血管平滑肌细胞凋亡及坏死.
作者：方放治；戴德哉；王自正；王书奎；杨薇 刊期： 2002年第03期
目的为了研究以硬脂酸纳米粒作为载体的胰岛素在小肠各部位的吸收.方法采用在体大鼠小肠段回流实验,HPLC法测定药物浓度,依据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收,同时采用糖尿病模型大鼠小肠段内直接给药测定其血糖值.结果胰岛素在回肠中的吸收明显高于其它肠段,其降血糖作用因给药部位的不同而不同(回肠60.34%、空肠48.38%、十二指肠46.75%).结论回肠是以硬脂酸纳米粒作为载体的胰岛素的佳吸收部位.
作者：吴琼珠；平其能 刊期： 2002年第03期
目的从福参Angelica morri Hayata饮片中提取分离活性成分.方法 95%乙醇提取、石油醚萃取、硅胶柱层析、重结晶等.结果分离到7个化合物,其中5个为香豆素,分别欧前胡素(imperatorin Ⅲ)、异欧前胡素(isoimperatorin Ⅳ)、珊瑚菜素(phellopterin Ⅴ)、别异欧前胡素(alloimperatorin Ⅵ)和紫花前胡内酯(nodakenetin Ⅶ),另两个分别为β-谷甾醇(β- sitosterol I)和二十二烷酸(docosanoic acid Ⅱ).结论上述化合物均为首次从该植物中分得.
作者：孙视；刘斌；孔令义；张涵庆；贺善安 刊期： 2002年第03期
目的综述近年来用纳米粒载体跨越血脑屏障和细胞生物膜屏障的研究进展.方法参阅有关文献,对其进行分析、综合和归纳. 结果和结论机体天然的生物屏障,如血脑屏障、血眼屏障、细胞生物膜屏障等,有重要的保护作用,但也不利于病变部位的治疗.以纳米粒为载体,利用细胞的内吞作用,协助药物跨越生物屏障,可提高药物在这些部位的治疗作用.
作者：石歆莹；范学工 刊期： 2002年第03期
目的 由于口服人参皂甙的生物利用度较小,本文研究了小肠对人参皂苷甙的吸收功能.方法 采用在体大鼠小肠吸收模型,以人参煎剂和人参总皂甙溶液剂作为灌流液.结果与讨论 在3小时中每只大鼠吸收的人参皂甙平均值分别为21.79mg和平共处8.41mg.大鼠小肠对人参总皂甙溶液中人参皂甙的吸收基本遵循动力学一级反应; 对人参煎剂中人参皂甙的吸收在第二小时时受到阻滞.该结果显示大鼠小肠对人参皂甙具有正常吸收功能,建议含人参制剂应参避免胃酸水解,并尽可能在小肠得到完全的吸收.
作者：赵浩如；李振泉 刊期： 2002年第03期
注射用头孢曲松钠(Ceftriaxone for injection)为长效、广谱的头孢菌素类抗生素,它对大多数革兰氏阴性杆菌具有高效的抗菌活性.目前无任何一种抗生素在对奇异变性杆菌的杀菌活性方面,可以和头孢曲松钠相比.2000版中国药典收载的方法为凝胶法,此法为限量检查法,不能准确测定样品中的内毒素含量,而定量法则可提供更灵敏而准确的内毒素检测方法.本文采用定量法(动态比浊法)来测定注射用头孢曲松钠的细菌内毒素含量.
作者：林秋晓；劳海燕；李智辉；欧杨 刊期： 2002年第03期
中国药科大学学报杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：中国药科大学
