学术投稿

臭豆碱在大鼠肾脏中的分布及其毒动学

达林其木格;李培锋;关红

关键词:臭豆碱, 反相离子对高效液相色谱法, 毒动学, 组织分布
摘要:目的:按6.82 mg/(kg·bw)大鼠单剂量口服臭豆碱,用反相离子对高效液相色谱方法,测定大鼠肾组织中不同时间点臭豆碱的浓度.方法:高效液相色谱法,色谱柱为大连产HYP-ODS柱(200 mm×4.6mm,5μm),柱温30℃;流动相由水相-异丙醇-乙腈(150∶15∶20体积比)组成.水相部分每1000 mL中含SDS 0.5g,三乙胺3.5 mL,85%磷酸2 mL(用三乙胺调至PH 3.0);流速1.0 mL·min-1紫外检测波长309 nm.、结果:经DASver1.0药代动力学软件处理数据,臭豆碱在肾组织符合一室模型,其动力学参数为:Tmax (60) min,Cmax(13747.80) μg/L,T1/2(113.34) min,T1/2ka(16.19) min,AUC(3033978) μg/L·min,Vd/F(16.193 L/kg),CL/F(0.005) L/min/kg.结论:臭豆碱灌服后,可迅速分布到肾脏,具有消除快、蓄积时间短的特点.
中华中医药学刊杂志相关文献
  • 短刺加烧山火针刺手法治疗神经根型颈椎病临床疗效观察

    目的:观察短刺配合烧山火针刺手法治疗神经根型颈椎病的临床疗效;方法:将160例神经根型颈椎病的患者随机分成普通针刺组、短刺组、烧山火组、短刺+烧山火组、中药组各32例,普通针刺组选取夹脊穴针刺,短刺组在普通针刺的基础上选取阿是穴行短刺法,烧山火组则在普通针刺的基础上选取阿是穴及大榷穴行烧山火手法,短刺+烧山火组则在普通针刺的基础上选行短刺后行烧山火,中药组则予口服桂枝加葛根汤加减汤剂,均治疗10次一个疗程后,观察其临床证候积分变化情况及临床疗效.结果:各组治疗后临床证候积分较治疗前明显降低(P<0.01),治疗前后临床证候积分差值各组之间差异不全相同(P>0.05),短刺+烧山火组在降低临床证候积分具有显著性差异(P<0.05);且短刺+烧山火组在临床疗效的愈显率方面与其余各组具有显著性差异(P<0.05).结论:运用短刺配合烧山火针刺手法治疗神经根型颈椎病具有显著的临床疗效.

    作者:冯军;谢宇锋;任蓉;陈赟;杨丽霞;彭志华 刊期: 2014年第05期

  • 辛黄汤对组胺诱导的离体变应性鼻炎黏膜组织的作用机制

    目的:探讨辛黄汤对组胺诱导的离体变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)黏膜组织的作用机制.方法:用组胺诱导离体AR黏膜组织模型,然后分组给予布地奈德、辛黄汤高、中、低剂量培养;用HE染色病理学观察不同浓度的辛黄汤对离体鼻黏膜组织的病理学效用;用FCM检测不同浓度的辛黄汤对组胺诱导的离体鼻黏膜组织细胞以及ANI或zVAD-fmk预孵0.5h后的组胺诱导的离体鼻黏膜组织细胞的凋亡率;用Western blot检测凋亡相关蛋白的表达情况.结果:不同浓度的辛黄汤作用于组胺诱导的离体AR鼻黏膜组织24h后,损伤的鼻黏膜组织结构渐趋完整,层次逐渐清晰,水肿明显减轻,呈浓度依赖性;鼻黏膜组织细胞的凋亡率渐趋减少,凋亡率呈浓度依赖性(P<0.05);同时凋亡相关蛋白cyto-c、Caspase-3和PARP蛋白表达降低(P<0.05),而经ANI或zVAD-fmk预孵0.5h后组胺诱导的离体鼻黏膜组织细胞的凋亡率无明显变化(P>0.05).结论:辛黄汤可以显著改善组胺诱导的离体AR黏膜组织病理学症状,其机制可能与其调节内源性线粒体凋亡途径相关.

    作者:郭丽明;丛品;沈强;熊高云;戈言平 刊期: 2014年第05期

  • 蜘蛛香总黄酮对肝癌H22小鼠抗肿瘤作用及对pathways in cancer的影响

    目的:探讨蜘蛛香总黄酮对肝癌H22小鼠抗肿瘤作用及对pathways in cancer的影响.方法:建立H22肝癌皮下荷瘤模型,随机分为模型对照组、阳性对照组、蜘蛛香总黄酮高、低剂量组.给药10 d后,解剖称取瘤重,计算抑瘤率,并应用小鼠全基因组基因芯片考察蜘蛛香总黄酮对瘤组织pathways in cancer的影响.结果:与模型时照组相比,阳性对照组、蜘蛛香总黄酮高、低剂量组的平均瘤重明显下降(P<0.01,P<0.05,P<0.05),各组抑瘤率分别为45.32%、30.06%、25.97%.给药组pathways in cancer中有17个基因表达同时发生了显著性变化,其中Ccne2、Cdkn2b、Ctbp2、Mmp1a、Myc和Vegfa的表达发生了上调,而Vegfc、Csf1r、Epas1、Figf、Fzd9、Igf1、Pdgfra、Pik3r1、Prkcb、Tcf711和Tcf7l2的表达发生了下调,主要从细胞周期调控、PI3K-AKT途径、Wnt途径抑制肿瘤增殖、迁移,促进其凋亡.结论:蜘蛛香总黄酮具有一定的抗肝癌活性,作用机理可能与调节pathways incancer的信号转导相关.

    作者:兰明;林玉;张瑞桐;陈朝勇;李少华;陈冲;陈晓玲;张天娥;闫智勇 刊期: 2014年第05期

  • 水烛香蒲花粉镇痛活性部位化学成分研究(Ⅱ)

    目的:进一步研究水烛香蒲花粉镇痛活性部位的化学成分.方法:采用活性成分追踪并结合硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等方法研究活性部位的化学成分.结果:从活性部位分离鉴定了7个化合物,分别是zamissine(Ⅰ)、胆碱(Ⅱ)、嘧啶-2,4-(1H,3H)二酮(Ⅲ)、6-甲基-嘧啶-2,4-(1H,3H)二酮(Ⅳ)、1-O-(β-D-葡萄糖基)-(2S,3S,4R,8Z)-2-[(2R)-2'-羟二十三酰胺基]-8-十九烯-3,4-二醇(Ⅴ)、1-O-(β-D-葡萄糖基)-(2S,3R,4E,8Z)-2-[(2R)-2'-羟基十九烷醇氨基]-4,3-二烯十九烷-3-二醇(Ⅵ)和胡萝卜苷(Ⅶ).结论:化合物Ⅰ、Ⅱ为首次从该属中分离得到的化合物.

    作者:冯绪强;曹圣楷;冀思华;周应军 刊期: 2014年第05期

  • 抑木汤对肝脾不和型D-IBS患者T淋巴细胞亚群的影响

    目的:观察抑木汤对肝脾不和型D-IBS患者T细胞亚群的变化.方法:治疗组患者使用抑木汤,1剂煎3袋,各150 mL.每天分3次温服,日1剂.治疗3周为1疗程.间隔1周后,继服第2个疗程.对照组口服思密达5 mg,3次/d,餐后服用.两组同上法服两个疗程.同时,选取了20例肠息肉内镜下切除术后复查者作为健康对照组.在两次疗程结束后均对外周血T细胞CD3+、CD4+、CD8+亚群进行测定.判定疗效.结果:外周血CD3细胞无异常,抑木汤治疗组及思密达对照组与健康对照组比较,治疗前D-IBS患者CD4+水平显著降低,CD8+水平显著升高,导致CD4+/CD8+比值下降(P<0.05);经两个疗程的治疗后抑木汤治疗组及思密达治疗组CD4+水平均升高,CD8+水平均下降,但与治疗前比较无明显差异,其中,CD8+水平较健康对照组仍有明显差异(P<0.05).结论:抑木汤治疗组有着与思密达对照组相同的免疫改善作用,且改善幅度更为明显.抑木汤对D-IBS的治疗作用部分是通过调整IBS异常的细胞免疫功能,并终纠正胃肠的异常节律来实现的.

    作者:刘铁龙;路越;姚秋园 刊期: 2014年第05期

  • 中药喜炎平注射液治疗儿科急性细菌性肠炎临床研究

    目的:探讨中药喜炎平注射液治疗儿科急性细菌性肠炎临床研究.方法:选取2012年5月-2013年7月期诊治的急性细菌性肠炎患儿79例,按照随机数字表法将79例患儿随机分为对照组(n=38)与治疗组(n=41).对照组给予头孢克洛分散片每日25 mg/kg,分3次口服,服用5d;治疗组给予中药喜炎平注射液0.2 ~0.4mL/(kg·d)加入静脉滴注100 mL的5%葡萄糖注射液,每日1次,连用5d.两组其它纠正酸中毒,维持酸碱、水电解质及能量等治疗均相同.比较两组患儿临床疗效、不良反应、便常规及症状改善情况等.两组患儿一般资料 之间对比无统计学意义(P>0.05).结果:治疗组总有效率(92.68%)明显高于对照组(73.69%),且有显著性差异(P<0.05);治疗组发生不良反应患儿3例(7.32%)低于对照组5例(13.15%),但无显著性差异(P>0.05).结论:中药喜炎平注射液治疗小儿急性细菌性肠炎疗效显著且不良反应较轻,具有重要临床应用价值,值得推广.

    作者:陶林辉;叶金花;章哲;叶平 刊期: 2014年第05期

  • 白芷香豆素微囊的制备及其体外释药研究

    目的:研究白芷香豆素微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法:以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备白芷香豆素微囊,用Doehlert设计法对白芷香豆素的制备工艺进行优化,用UV法测定微囊在20h内溶出的量并作释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察.结果:白芷香豆素微囊的囊材囊心比、搅拌速度及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速度为355 r·min-、pH值5.0时,制得的白芷香豆素微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达77.74%,载药量为23.03%,囊径在200μm以下,且有一定的缓释作用.结论:复凝聚法制备白芷香豆素微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好.

    作者:姜建伟;章红燕;何福根 刊期: 2014年第05期

  • 杠杆定位手法对腰椎间盘影响的有限元分析

    目的:研究适合于杠杆定位手法的腰椎三维有限元建模方法,并分析杠杆定位手法对腰椎间盘生物力学的影响.方法:选取自愿者采集CT数据,进行三维重建并构建后伸40度体位,然后采用专用生物力学软件建立L3-S1节段腰椎三雏有限元,同时生成无腰椎肌肉和有腰椎肌肉两组对比模型,根据实际杠杆定位手法实验收集的力学参数设置边界条件,进行有限元分析.结果:腰部肌肉对于推拿手法具有明显的协同和拮抗作用,有腰椎肌肉模型计算的腰部椎体各部分应力分布更自然合理.另外,结果表明杠杆定位手法使使纤维环有明显的回纳效果,使髓核向前中部靠拢、前中部内压增大.结论:腰椎三维有限元建模分析适合于分析杠杆定位手法对腰椎间盘生物力学的影响,为探讨杠杆定位手法对腰椎间盘突出症作用机理提供依据.

    作者:吕立江;冯喆;廖胜辉;包家立;范炳华;应航;初真秋;朱朝阳 刊期: 2014年第05期

  • 麻仁润肠丸促进剖宫产术后胃肠功能恢复的临床研究

    目的:观察口服麻仁润肠丸治疗剖宫产术后胃肠功能紊乱产妇的临床疗效.方法:将100例符合标准的剖宫产术后胃肠功能紊乱的产妇随机分为两组,每组50例,两组产妇的年龄、孕周、胎儿体重、手术时间无显著差异,具有可比性.两组都给予抗生素预防感染、缩宫素加强子宫收缩、补液维持水电解质及酸碱平衡等基础治疗,在此基础上,对照组给予口服多潘立酮片,治疗组给予口服麻仁润肠丸进行治疗.在治疗后,观察治疗两组患者的肠鸣音恢复时间,首次排气时间,首次排便时间以及临床疗效.结果:治疗组和对照组患者的肠鸣音平均恢复时间都低于48 h,且治疗组显著低于对照组;治疗组的首次排气时间和首次排便时间均低于对照组;治疗组患者显效率显著高于对照组.结论:口服麻仁润肠丸治疗剖宫产术后胃肠功能紊乱的产妇可以取得较好的疗效.

    作者:李宏宁;李晓萍;沈伟 刊期: 2014年第05期

  • 基于“非中医药技术”的符合现代化特征的中西医结合研究思路与方法

    中西医结合是目前临床治疗大力发展的主体,但其概念及基础理论尚未成熟,基于中医的整体性及系统性,且中西医理论的差异,使得中西医结合虽然成为热点但却一直存在着一定的难点.通过分析中西医结合的现状及问题,对“非中医”技术进行综述概括,阐明基于“非中医”技术的中西医结合具有较大的存在价值.

    作者:陈小芳 刊期: 2014年第05期

  • 崔云教授治疗慢性前列腺炎经验撷菁

    崔云教授从事男科疾病临床和科研工作已30余载,擅长治疗各种男科疾病,在慢性前列腺炎的治疗方面有其独到的经验:导师认为本病痛机特点为湿热毒内蕴、瘀血内阻及正气亏虚,治疗上选用清热化湿解毒、活血化瘀及扶正益气为治疗法则,善施经方、名方,并创新使用自拟方,在药物选择上,除辨病辨证选择方剂和药物外,同时发挥药物特性,擅用对药,且在临症中尤重对患者心理的疏导.

    作者:郜都 刊期: 2014年第05期

  • 基于均匀设计的海藻玉壶汤中海藻、甘草不同比例配伍对甲状腺肿大大鼠模型心、肾功能影响的实验研究

    目的:通过海藻与甘草不同比例配伍的海藻玉壶汤对甲状腺肿大大鼠模型心、肾功能相关指标的检测,筛选海藻与甘草反药组合配伍使用的宜忌条件.方法:按“973”项目组规定的SOP,将海藻与甘草按照2因素7水平的均匀设计实验原则设置不同配伍比例,观察海藻与甘草不同配比的海藻玉壶汤对甲状腺肿大大鼠模型肌酐、尿素氮、肌酸激酶、乳酸脱氢酶以及心、肾组织病理形态的影响.结果:模型组及给药组的肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)含量均未见明显异常,与模型组比较,配比六组(29.04∶4.16)、七组(24.20∶10.40)血清中血钾水平显著升高,血钠水平显著降低(P<0.05);心肌酶水平的变化,阳性药组及各给药组CK水平较模型组显著降低(P<0.05),且降低程度有一定的随着海藻用量的增加而减弱的趋势.配比二组(9.68∶12.49)、三组(19.36∶0.54)、阳性药组具有一定程度的病理形态的改变,但各给药组未表现出较模型组加重的趋势.结论:含海藻与甘草不同配伍比例的复方海藻玉壶汤对甲状腺肿大大鼠模型的心、肾功能无明显影响,是否属于毒性作用有待进一步验证.

    作者:李怡文;钟赣生;柳海艳;刘云翔;王茜;刘佳;高源;欧丽娜 刊期: 2014年第05期

  • 臭豆碱在大鼠肾脏中的分布及其毒动学

    目的:按6.82 mg/(kg·bw)大鼠单剂量口服臭豆碱,用反相离子对高效液相色谱方法,测定大鼠肾组织中不同时间点臭豆碱的浓度.方法:高效液相色谱法,色谱柱为大连产HYP-ODS柱(200 mm×4.6mm,5μm),柱温30℃;流动相由水相-异丙醇-乙腈(150∶15∶20体积比)组成.水相部分每1000 mL中含SDS 0.5g,三乙胺3.5 mL,85%磷酸2 mL(用三乙胺调至PH 3.0);流速1.0 mL·min-1紫外检测波长309 nm.、结果:经DASver1.0药代动力学软件处理数据,臭豆碱在肾组织符合一室模型,其动力学参数为:Tmax (60) min,Cmax(13747.80) μg/L,T1/2(113.34) min,T1/2ka(16.19) min,AUC(3033978) μg/L·min,Vd/F(16.193 L/kg),CL/F(0.005) L/min/kg.结论:臭豆碱灌服后,可迅速分布到肾脏,具有消除快、蓄积时间短的特点.

    作者:达林其木格;李培锋;关红 刊期: 2014年第05期

  • 电针结合复方大秦艽汤治疗恢复期贝尔面瘫的临床疗效观察

    目的:观察电针结合加减大秦艽汤治疗恢复期贝尔面瘫的临床疗效.方法:将140例入选患者随机分为治疗组76例、对照组64例.治疗组采用内服加减大秦艽汤加电针治疗;对照组仅采用相同针刺方法而不服用中药,疗程均为4周.结果:治疗组在H-B分级变化、效愈率及后遗症发病率上均优于对照组,两组差异有统计学意义.结论:电针结合复方大秦艽汤治疗恢复期贝尔面瘫的临床疗效肯定,值得临床推广.

    作者:陈晞;曹莲瑛;张伟;虞莉青;冷锋强;吴庆红;金玺;袁燕洁 刊期: 2014年第05期

  • 更新制备盐酸小檗碱纳米脂质体粒径及对Hela细胞毒性作用研究

    目的:对盐酸小檗碱的理化毒性进行研究并优化盐酸小檗碱脂质体的制备条件,提高盐酸小檗碱脂质体的生物利用度.方法:盐酸小檗碱纳米脂质体采用主动载药法优化制备,对该脂质体的粒径、包封率、形貌等进行考察,并采用MTT法对该脂质体的生物安全性进行检测.结果:盐酸小檗碱脂质体的包封率随卵磷脂/胆固醇质量比比的增加呈逐渐下降趋势,其粒径在卵磷脂/胆固醇质量比为3∶1时,得到较高的包封率;其粒径随盐酸小檗碱含量的增加而增大,当盐酸小檗碱含量等于0.8mg/mL时,纳米盐酸小檗碱脂质体的包封率为大;在较低浓度条件下(≤20μg/mL),小檗碱纳米脂质体样品作用48h后的细胞存活率仍然都保持在80%以上,与同一浓度纯品小檗碱样品相比,小檗碱纳米脂质体样品作用细胞后,细胞存活率提高明显.结论:优化盐酸小檗碱脂质体的制备条件,能够显著提高生物利用度,可以使粒径更小,小檗碱纳米脂质体比小檗碱纯品对Hela细胞的毒性作用更小,药物安全性高.

    作者:戴小慧 刊期: 2014年第05期

  • 大孔树脂吸附法纯化滇桂艾纳香总黄酮的工艺研究

    目的:优化大孔树脂纯化滇桂艾纳香总黄酮的佳工艺.方法:以吸附率和解吸率为指标,利用静态吸附试验对4种大孔树脂进行筛选,并通过静态吸附和动态吸附的单因素影响试验,优选树脂的佳分离纯化条件.结果:研究结果表明:HPD100树脂宜于滇桂艾纳香总黄酮的提纯,佳纯化工艺为:上样液总黄酮浓度为0.75 mg/mL,上样液pH =4,洗脱溶剂为60%乙醇,上样液体积为60 mL,洗脱速度为2.5 mL/min,洗脱体积为275 mL,树脂柱径高比为1:8,纯化后总黄酮量高达95.05%.结论HPD100大孔树脂能有效分离纯化滇桂艾纳香中的总黄酮.

    作者:陈伟鹏;陈倩欣;蔡志华;卓晓雪;陈思斯;李杰梅 刊期: 2014年第05期

  • 中医药治疗窦性心动过缓的研究进展

    近些年,中医药对窦性心动过缓从辨证论治入手,结合现代医学对本病的认识,在治疗上取得显著疗效,显示出个性化与灵活性,值得我们深入研究.对窦性心动过缓的中医病因病机、临床分型、治疗方法等进行归纳总结.

    作者:靳宏光;王义强;齐锋;李哲山 刊期: 2014年第05期

  • 粗针督脉平刺对周围性面瘫大鼠口唇血流速度的影响

    目的:通过动物实验研究粗针督脉平刺治疗方法对周围性面瘫大鼠所产生的疗效及口唇血流速度的变化.方法:将42只雄性Wistar大鼠随机分为粗针针刺组、西药治疗组、造模组,每组14只.在3组大鼠制作周围性面瘫模型成功后,分别对粗针针刺组及西药治疗组采用两种不同的治疗方法进行干预,观察其行为学改变及口唇部血流速度变化.结果:粗针治疗1周、2周后大鼠口唇血流速度相比P<0.05,差异有统计学意义;治疗1周后,粗针针刺组与西药治疗组比P<0.05,差异有统计学意义,且西药治疗组血流速度减少程度较粗针治疗组大;治疗2周后,粗针针刺组与西药治疗组比P>0.05,差异无统计学意义,且两组大鼠口唇血流速度均基本达到造模前水平.结论:粗针督脉平刺疗法对周围性面瘫大鼠所产生的疗效确切,并且在恢复过程中对血流速度有改善作用.

    作者:吕善广;宣丽华 刊期: 2014年第05期

  • 栀子不同提取方法的质量研究

    目的:考察两种不同产地栀子不同提取方法的内在质量.方法:采用HPLC测定栀子醇提液中栀子苷的含量,采用UV法测定总苷和总黄酮的含量.结果:种植栀子的栀子苷含量和总苷的含量均大于野生栀子,种植栀子总黄酮含量小于野生栀子.结论:本研究可为栀子提取工艺研究提供参考.

    作者:杨培培;丛晓东;蔡宝昌 刊期: 2014年第05期

  • HPLC测定葛根芩连合剂中葛根素的含量

    目的:建立葛根芩连合剂中葛根素的HPLC含量测定方法.方法:色谱柱:ZORBAX Eclipse XDB C18(4.6mm×150 mm,5μm),流动相:甲醇-0.2%醋酸水溶液(25∶75),流速:1.0 mL,min-1,检测波长:250 rum,进样量:5μL,柱温:25℃.结果:葛根素的回归方程为y=4214.2x +83.295(r =0.9999),在42.08 ~420.8 ng范围内线性关系良好;平均加样回收率为97.36%.(n=6),RSD为2.7%.结论:本方法简便可靠,重现性好,可用于葛根芩连舍剂的质量控制.

    作者:方弘;许士兵;张波;章红燕 刊期: 2014年第05期

中华中医药学刊杂志

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主管:中华人民共和国国家中医药管理局

主办:中华中医药学会 ,辽宁中医药大学