学术投稿

格列美脲分散片人体生物等效性研究

周伦;丁莉坤;杨静;宋薇;陈敏纯;王茂湖;文爱东

关键词:格列美脲, 药动学, 生物等效性, 高效液相色谱-质谱联用
摘要:目的:比较两种格列美脲制剂的人体生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量格列美脲分散片(受试制剂)与格列美脲片(参比制剂)2 mg,采用HPLC-MS法测定血浆中格列美脲浓度,用DAS 2.1软件计算药动学参数和生物利用度.结果:口服格列美脲受试制剂与参比制剂后的药动学参数分别为Cmax( 135.4±40.3)和(146.5±39.2) ng·ml-1,tmax(3.2±1.2)和(2.8±0.9)h,t1/2(7.3±3.9)和(6.7±2.8)h,AUC0~36 (757.1±217.2)和(849.4±250.4 )ng·h·ml-1,AUC0~∞(784.0±217.4)和(871.5±265.2) ng·h·ml-1.受试制剂的相对生物利用度为(90.7±17.5)%.结论:两种格列美脲制剂具有生物等效性.
中国药师杂志相关文献
  • 重组人粒细胞刺激因子在肺癌化疗患者口腔黏膜炎中的应用

    目的:探讨和评价重组人粒细胞刺激因子(rhG-CSF)在肺癌化疗患者口腔黏膜炎治疗中的作用及其安全性.方法:37例发生口腔黏膜炎的肺癌化疗患者随机分为两组,治疗组采用rhG-CSF治疗液治疗;对照组治疗液除不含rhG-CSF外其他与治疗组一致.当化疗患者开始出现口腔水肿或不适即开始使用,每日4次(早、中、晚饭后和睡前)漱口,每次5ml,时间1min,之后用生理盐水漱净口腔,半小时内禁食.对比记录两组患者口腔黏膜炎各等级出现及愈合的时间及变化情况,观察使用后的不良反应发生的情况.结果:治疗组治愈率和有效率均高于对照组,各级别的口腔黏膜炙愈合时间也明显低于对照组(P<0.05),患者用药依从性好,无明显不良反应发生.结论:rhG-CSF对肺癌化疗患者口腔黏膜炎的治疗安全和有效.

    作者:王凤贤 刊期: 2012年第03期

  • 《中国药典》2010年版一部中二氧化硫残留测定方法的改进

    目的:改进《中国药典》2010年版一部中二氧化硫残留测定方法.方法:采用蒸馏-滴定法检测.结果:二氧化硫平均回收率为95.98%,RSD为1.04%.结论:本方法结果准确、回收率高、重复性好,可用于中药材中二氧化硫残留的质量控制.

    作者:夏苗芬;陆元勋 刊期: 2012年第03期

  • 虫草菌丝对肝纤维化小鼠肝脏脂质过氧化的影响

    目的:明确虫草菌丝对四氯化碳小鼠肝纤维化的作用及肝脏脂质过氧化的影响.方法:四氯化(碳)皮下注射复制BALB/c小鼠肝纤维化模型,虫草组在造模同时予以虫草菌丝煎剂,直至造模结束.HE染色观察肝组织炎症天狼猩红染色观察肝脏胶原沉积,生化法测定肝组织羟脯氨酸(HyP)、超氧化物歧化酶(SOD)含量,Nothern Blot测定Ⅰ型前(人)原mRNA.结果:与正常小鼠比较,肝纤维化小鼠肝脏肝静脉与汇管区周围肝细胞明显脂肪变性,肝脏胶原沉积,可见纤维(I)隔形成,肝脏Hyp含量及Ⅰ型前胶原基因表达均显著增加,肝脏SOD减少;与模型组比较,虫草组肝脏炎症与胶原沉积减(少)(P<0.01),Hyp含量及Ⅰ型前胶原mRNA表达明显降低(P<0.01),SOD活性明显增加(P<0.01).结论:虫草菌丝制(剂)良好的抗肝纤维化作用,其作用机制可能提高肝脏SOD水平、降低Ⅰ型前胶原mRNA的表达有关.

    作者:吴建良;王志勇;孙丽伟;郭赟;付金龙;刘成海 刊期: 2012年第03期

  • 滋肾生精合剂提取工艺考察

    目的:优选滋肾生精合剂的提取工艺.方法:以黄芪甲苷为考察指标,用高效液相法进行含量测定;采用正交试验法对浸泡时间、煎煮时间、加水量和煎煮次数4因素进行优选.结果:以加水量为20倍、煎煮时间为60 min、煎煮次数为2次、浸泡15 min为佳.结论:本试验设计科学,所得的方法可行,试验结果可靠.方法简单,适合滋肾生精合剂的生产.

    作者:明少兰 刊期: 2012年第03期

  • 菊花挥发油成分的GC-MS分析

    目的:对菊花的挥发油成分进行分析,为菊花的综合利用提供指导.方法:采用水蒸气蒸馏法提取菊花挥发油,经乙酸乙酯萃取处理,以GC-MS法分析其化学成分.结果:在菊花的挥发油中检测出74个化合物,确认了其中24个.结论:菊花挥发油中主要成分中,1-甲基-5-亚甲基-8-异丙基-1,6-环癸二烯(15.777%)含量高,有7个化合物为以往文献中未曾报道.

    作者:郭昌洪;黄爱华;许汉香 刊期: 2012年第03期

  • 完善药事服务费增设的SWOT建议

    目的:讨论现阶段增设药事服务费的政策.方法:应用战略规则分析法(SWOT法),就增设药事服务费内部环境所具有的优势与劣势和外部环境所面临的机会与威胁进行分析,探寻其可行性和执行策略.结果:增设药事服务费存在着不客忽视的障碍和挑战.结论:增设药事服务费要结合各地实际,探索科学有效的方法.

    作者:罗奇彪;王涛;王健智;李宏亮;徐责丽 刊期: 2012年第03期

  • 固体分散体技术改善吴茱萸次碱溶出特性的研究

    目的:制备吴茱萸次碱(Rut)固体分散体,提高Rut体外溶出度.方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂-共沉淀法,制备含不同辅助载体的Rut固体分散体;采用差示热分析和X-射线衍射分析对固体分散体进行物相鉴别,并进行体外溶出度试验;考察载体用量、载体中表面活性剂的加入和不同溶出介质对药物溶出特性的影响.结果:Rut以微晶形式存在于固体分散体中;其中,以微粉硅胶和乳糖为辅助载体制备的Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)固体分散体,其累积溶出度较其物理混合物提高了约6倍.结论:Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)固体分散体可显著提高药物的溶出速度和程度.

    作者:蒋大义;杨宏图;马惠莱;陈振德 刊期: 2012年第03期

  • 大白栓菌乙酸乙酯萃取部位的降糖机制研究

    目的:研究大白栓菌乙酸乙酯萃取部位的降糖机制 方法:建立2型糖尿病小鼠模型,选取造模成功的小鼠随机分为4组,分别给予大白栓菌丝体乙酸乙酯萃取部位低、高剂量,二甲双胍和等体积的0.5% CMC-Na溶液.4周后检测各组小鼠血糖、胰岛素、胰岛素敏感性指数,测定肝、肌糖原含量.采用酶联免疫试剂盒测定小鼠血清TNF-α、IL-6、CRP含量,小鼠胰腺组织中TNF-α、IL6含量 结果:与模型组比较,大白栓菌乙酸乙酯萃取部位能够提高胰岛素敏感性和肝糖原含量(P<0.01),降低糖尿病小鼠血糖、血清IL-6、CRP及胰腺组织中TNF-α、IL-6含量(P<0.01).结论:大白栓菌乙酸乙酯萃取部位能够降低2型糖尿病小鼠血糖,其降糖机制与改善肝糖原代谢,抑制炎症因子生成,提高胰岛素敏感性有关.

    作者:蒋刚;汪鋆植;李建新;丁明若;吴方方;郭志勇 刊期: 2012年第03期

  • 蔗糖铁注射液致不良反应1例

    1病例资料 患者男,88岁,因咳嗽、咳黄色浓痰2d,于2011年6月23日入院.既往有高血压病10年余,有慢性支气管炎、肺纤维化、中度贫血和前列腺增生病史.无药物和食物过敏史.入院诊断:①肺部感染;②两肺间质纤维化;③慢性支气管炎,肺气肿;④高血压3级(极高危);⑤中度贫血;⑥前列腺增生.

    作者:陈集志;刘韧;张增珠;肖汉扬 刊期: 2012年第03期

  • 食品药品监管人员知识结构与培训课程体系建设初探

    食品药品监管系统组建以来,监管人才队伍建设不断加强,在科学监管理论指导下,监管队伍教育培训内容、模式不断充实完善,正在形成具有食品药品监管专业化特征的的知识体系[1].同时,随着食品药品行业的快速发展和公众对食品药品安全关注度越来越高,加大了监管的复杂性和难度.在这样的形势下,食品药品监管人员对完整、系统地学习和掌握监管专门知识,从整体上提高业务素质和工作能力的需求越来越迫切,从而使得研究并建立食品药品监管教育培训课程体系的紧迫性越来越强[2].

    作者:徐建功 刊期: 2012年第03期

  • 质谱技术在三萜皂苷分析中的应用

    三萜类化合物在自然界中分布很广,菌类、蕨类、单子叶和双子叶植物、动物及海洋生物中均有分布,尤以双子叶植物分布多.它们以游离形式存在,或与糖结合成苷或酯.三萜皂苷主要来源于豆科、五加科、桔梗科、远志科、伞形科等植物中,许多中药如人参、黄芪、甘草等都含有三萜皂苷[1].按照苷元的类型,又可分为乌苏烷型、齐墩果烷型、木栓烷型、羽扇烷型等不同类种类.

    作者:郝艳玲;付明耀 刊期: 2012年第03期

  • HPLC法测定羚黄宝儿丸中盐酸小檗碱的含量

    目的:建立高效液相色谱法测定羚黄宝儿丸中盐酸小檗碱的含量测定方法.方法:色谱柱:SHISEIDO C18(250mm×4.6 mm,5μm),流动相∶乙腈-0.05%磷酸二氢钾溶液(35∶65),流速:1.0 ml ·min-1,检测波长:345nm.结果:盐酸小檗碱在0.1 ~3.0 μg范围内呈良好的线性关系,r=0.999 5,平均回收率为98.26%,RSD =0.21% (n =6).结论:该方法准确、重复性好,可用于羚黄宝儿丸中盐酸小檗碱含量测定.

    作者:黄俊忠;陈新国;连晓吟;肖树雄 刊期: 2012年第03期

  • HPLC法测定养咽合剂中黄芩苷的含量

    目的:建立高效液相色谱法测定养咽合剂中黄芩苷含量的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸-三乙胺(60∶40∶0.2∶0.2),进样量为10μl,检测波长为274 nm,流速为1.0ml·min-1,柱温30℃.结果:黄芩苷在2.4~15.0 μg ·ml-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r =0.999 4),平均加样回收率为101.60%,RSD=0.84%(n=9).结论:本方法简便、准确、分离效果好,可用于养咽合剂中黄芩苷的含量测定.

    作者:胡大强;杨晓军;傅若秋;孟德胜;卢来春;徐靖;王林丽 刊期: 2012年第03期

  • 肝功能不全分级方法概述

    肝脏是人体大的实质性脏器和消化腺体,具有分泌、合成、代谢和排泄等多种功能,病毒、病理和化学物质等各种因素均可影响肝实质细胞及肝组织正常结构,引起肝功能不全[1],使药物的肝脏代谢受阻而引发意外.恰当评估肝功能,有利于适当调整用药剂量,保证用药安全.

    作者:朱珠;曹运莉;孙钢;杜小莉 刊期: 2012年第03期

  • HPLC法测定复方苯妥英钠凝胶剂中苯妥英钠的含量

    目的:建立高效液相色谱法测定复方苯妥英钠凝胶剂中苯妥英钠的含量.方法:采用ZORBAX SB-C18色谱柱(250 mm×46 mm,5μm);流动相为0.05 mol·L-1磷酸二氢铵(用磷酸调pH 2.5)-乙腈-甲醇(45:35:20);流速0.8 ml ·min-1;检测波长220 nm;柱温:25℃结果:苯妥英钠在18.012-42.028μg·ml-1浓度范围内线性关系良好(r =0.999 0);平均回收率为100.2%(RSD =0.45%,n=9).结论:本方法简单,灵敏,重复性好,可用于复方苯妥英钠凝胶剂中苯妥英钠的含量测定.

    作者:刘超英;张慧慧 刊期: 2012年第03期

  • 玉屏风颗粒HPLC指纹图谱的研究

    目的:建立评价玉屏风颗粒HPLC指纹图谱的分析方法.方法:采用液相色谱法测定,色谱柱为Inerstil ODS-3( 250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,检测波长210 nm.结果:样品之间的相关性良好,并根据九种对照品及三种原料药材对色谱峰进行了归属.结论:该方法简便准确、灵敏度高,可以作为玉屏风颗粒质量评价的依据之一.

    作者:袁文娟;高文分;孟芹;李婷婷 刊期: 2012年第03期

  • 骨形态发生蛋白-7对尿毒症大鼠肾脏的保护作用

    目的:观察骨形态发生蛋白-7对尿毒症大鼠肾脏Klotho表达及氧化应激的影响,探讨其对肾损伤的保护作用机制.方法:雄性SD大鼠切除右肾并结扎左肾动脉前支诱导尿毒症模型.将20只尿毒症鼠随机分为尿毒症组(UC组)、UC+骨形态发生蛋白-7治疗组(UB组).另设正常SD大鼠为对照组(NC组).第12周检测大鼠血清钙(Ca)、磷(P)、成纤维细胞生长因子23( FGF23)、白蛋白、尿素氮(BUN)、血肌酐(Cr)、24h尿蛋白(24 h UP).并检测肾脏总抗氧化能力(TAOC)、丙二醛(MDA)、铜锌超氧化物歧化酶(Cu/Zn SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平.RT-PCR检测肾组织Klotho、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、单核细胞趋化蛋白-1 mRNA的表达.结果:与NC组相比,UC组P、FGF23、BUN、Cr、24hUP较NC组显著升高(P<0.01),Ca、Alb降低(P<0.05或0.01);T-AOC、Cu/zn SOD、GSH-Px显著降低(P<0.01),MDA明显升高(P<0.01);肾组织Klotho mRNA的表达显著降低,而TNF-α及MCP-1 mRNA的表达则显著升高.BMP-7改善尿毒症鼠肾病理损伤和矿物质代谢,减少尿蛋白的排泄;降低氧化应激反应,恢复Klotho的表达,抑制TNF-oα、MCP-1的表达.结论:BMP-7通过上调Klotho的表达,抑制氧化应激反应而具有保护肾脏作用.

    作者:杨新凤;田浩;候园林;王会荣;余健;聂国明;邹敏书 刊期: 2012年第03期

  • 某院中药注射剂使用情况调查分析

    目的:调查我院中药注射剂在各科使用情况,分析医生使用中药注射剂的合理性,探讨解决问题的办法.方法:随机抽取2010年10月-2011年3月我院各科每月10份病历,共600份,对中药注射剂进行用药分析.结果:中药注射在功能主治、溶剂、联合应用、辨证施治、剂量、浓度、按说明书等方面存在问题,针对不同问题,提出解决方法.结论:中药注射剂的安全合理使用需要各科医生、药师共同努力,以降低医疗费用及减少不良反应的发生.

    作者:王胜伟 刊期: 2012年第03期

  • HPLC法测定跌打片中人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的含量

    目的:建立高效液相色谱法测定跌打片中人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的含量测定方法.方法:采用Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:35℃;流动相为乙腈-水,梯度洗脱;流速1.0 ml ·min-1;检测波长203 nm.结果:人参皂苷Rg1线性范围为0.340~5.094 μg(r=1.000 0),人参皂苷Rb1线性范围为0.303 ~0.454 μg(r=1.000 0);平均加样回收率:人参皂苷Rg1为97.17%,RSD=1.09% (n =6),人参皂苷Rb1为102.63%,RSD=1.18% (n =6).结论:该方法简便可靠,可用于跌打片的质量控制.

    作者:王亮;奚玮;杨晓;吴爱英 刊期: 2012年第03期

  • 春季养生茶提取工艺考察

    目的:考察春季养生茶提取的佳工艺.方法:用生姜、玫瑰花提取挥发油和余药水提的分提方法,分别以挥发油和多糖、阿魏酸含量为指标,采用L9(34)正交试验设计法筛选佳提取工艺参数.结果:提取时间对挥发油提取和水提工艺有显著影响,提取次数和加水量对水提工艺有显著影响.优化参数为挥发油提取时间为12h;水提取2次,加水量分别为10倍和8倍,每次提取1.0h.结论:该工艺提取效率较高并适宜于工业化生产.

    作者:张敬升;李伟;谢鸣 刊期: 2012年第03期

中国药师杂志

中国药师杂志

主管:国家食品药品监督管理局

主办:国家药品监督管理局高级研修学院;武汉医药(集团)股份有限公司