头孢泊肟酯片在男性健康志愿者体内生物等效性研究

王健康；张华峰；刘真业；李忠东

关键词：头孢泊肟酯, 片剂, 高效液相色谱法, 生物等效性

摘要：目的:评价头孢泊肟酯片剂在20名男性健康志愿者体内的生物等效性.方法:20名健康受试者随机、双交叉、单剂量口服国产头孢泊肟酯片(试验片)和进口头孢泊肟酯片(参比片)200mg.药物血清浓度采用HPLC法测量;药动学参数采用DAS软件处理.色谱柱为Agilent ZORBAX×SB-C18,流动相为水:乙腈:三乙胺(100:14:1,V/V/V),紫外检测波长为240nm,乙酰苯胺为内标.结果:2种制剂tl/2 ke分别为(4.74±0.46)h和(4.86±0.37)h,tmax分别为(2.90±0.20)h和(2.95±0.22)h,AUCo-24分别为(17.148±6.594)mg·h·L-1和(17.517±4.919)mg·h·L-1.试验药和参比药相比,相对生物利用度为102.15%±23.4%.结论:国产与进口头孢泊肟酯片剂具有生物等效性.

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VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

肿瘤的生长和侵袭、转移依赖于新生血管的形成.抑制肿瘤介导的血管生成,阻断癌细胞的营养途径,就可有效抑制癌细胞增殖.血管内皮生长因子(VEGF)是肿瘤新生血管形成中的关键性促血管生长因子,它与特异性高表达在新生血管内皮细胞表面的受体酪氨酸激酶结合,激活酪氨酸激酶从而发挥生物学功能.因而以VEGF受体酪氨酸激酶为靶点的肿瘤血管靶向性治疗已成为近几年肿瘤治疗的新途径[1-3].

作者：刘新云；涂自良；陈燕；朱景中刊期： 2005年第05期
环孢素固体分散体大鼠体内药动学及相对生物利用度的初步研究

目的:研究环孢素的全血浓度测定方法;以市售新山地明(NeoralR)为参比制剂,研究自制环孢素固体分散体(CsASD)在大鼠体内的药动学和相对生物利用度.方法:两组SD雄性大鼠分别单剂量给予CsA-SD和NeoralR,按设计采集48 h内动态血标本,采用HPLC法测定血药浓度.应用3P87药动学程序对数据进行拟合计算药动学参数.结果:单次给药后Ne-oralR和CsA-SD的主要药动学参数Cmax分别为(4 029.7±405.8)ng·ml-1和(3 958±1 455)ng·ml-1,tmax分别为(1.54±0.57)h和(1.90±0.51)h,AUC0→48分别为(75 072±25 453)ng·h·ml-1和(84 861±26 392)ng·h·ml-1.统计分析结果显示,各主要药动学参数均无显著性差异.以NeoralR为参比制剂,单剂量给药时CsA-SD的相对生物利用度为113.04%.结论:环孢素固体分散体在大鼠体内显示与市售新山地明相近的生物利用度.

作者：斯陆勤；孙明辉；何雪心；张薇；曹姗刊期： 2005年第05期
关于《药品管理法》分则内容与结构的思考

新修订的<中华人民共和国药品管理法>(简称<药品法>)及其配套法规实施以后,我国药品研制、生产、流通领域的秩序得到了全面净化和规范.但是,随着时间的推移,<药品法>仍难于适应医药市场经济的飞速发展,其分则内容及结构有待进一步修订完善.笔者就此提出个人看法,以供大家参考.

作者：杨祚培刊期： 2005年第05期
缬沙坦对肾性高血压大鼠血管内皮细胞的保护作用

目的:探讨缬沙坦对肾性高血压大鼠血管内皮细胞的保护作用.方法:包埋左肾制备高血压大鼠模型,给予缬沙坦治疗5周,尾容积法测动物血压,观察缬沙坦组与高血压组血压变化并应用多导电生理记录仪描记心电图,放免法测定各组血浆血管紧张素(angiotensin,AngⅡ)和内皮素(endothelin,ET-1)水平,硝酸还原酶法测定一氧化氮(nitric-oxide,NO)水平.结果:缬沙坦可使肾性高血压大鼠血压回降84%,血浆AngⅡ含量升高26.2%,NO含量升高64.4%,ET-1含量下降49.1%(P＜0.01).缬沙坦组与高血压组心率变异各指标无明显差异(P＞0.05).结论:缬沙坦通过促进内皮细胞分泌NO,抑制内皮细胞分泌内皮素,对肾性高血压大鼠血管内皮细胞功能具有保护作用.

作者：邢俊杰；赵金晶；吴桂平；马铁民刊期： 2005年第05期
橘红梨膏中化橘红、五味子的薄层鉴别

目的:对橘红梨膏的质量标准进行修订.方法:采用薄层色谱法对橘红梨膏中化橘红和五味子进行鉴别.结果:薄层鉴别专属性强,阴性对照无干扰.结论:本法简便、可靠,可用于橘红梨膏的质量控制.

作者：吴万征；林焕泽；吴秀荣刊期： 2005年第05期
复方首乌口服液结合复方倍他米松治疗斑秃的疗效分析

目的:研究复方首乌口服液临床治疗斑秃的疗效.方法:治疗组56例斑秃患者单次皮损内复方倍他米松注射治疗的同时口服复方首乌口服液,对照组47例单次皮损内复方倍他米松注射治疗,2月后判断疗效.结果:治疗组56例斑秃患者有效率达64.3%,对照组有效率44.9%,两者有统计学差异.结论:自制复方首乌口服液结合复方倍他米松治疗斑秃的临床疗效明显优于单纯应用复方倍他米松治疗斑秃.

作者：郭华；李渝；杨郡刊期： 2005年第05期
人工发酵虫草菌丝对链佐霉素致大鼠1型糖尿病的防治作用

目的:研究蝙蝠蛾拟青霉人工发酵虫草茵丝(Paecilomyces Hepiali Chen,PHC)对链佐霉素(Streptozotocin,STZ)所致大鼠1型糖尿病(Insulin dependent diabetes mellitus,IDDM)的防治作用.方法:一次性腹腔注射50 mg·kg-1STZ溶液,建立大鼠IDDM模型.阳性对照组和预防组造模24h前分别灌胃给予盐酸二甲双胍溶液和PHC,连续给药28 d;治疗组造模7 d后灌胃给予PHC,连续给药21 d.以大鼠饮水量、体重以及血糖值为观察指标,28 d后取胰腺组织HE染色,取血清进行SOD值检测.结果:PHC预防给药第7 d开始,IDDM大鼠的高血糖、多饮和体重减轻情况明显改善,28 d后测得血清SOD活力显著升高;胰腺病理形态学观察可见胰岛基本无炎性细胞浸润.治疗组IDDM大鼠高血糖症状无明显改善,但血清SOD活力升高.胰腺腺泡间有以淋巴细胞为主的炎性细胞,胰岛周围见数个淋巴细胞、单核细胞.结论:PHC预防给药对STZ所致大鼠IDDM有明显降低血糖作用,推测其降糖机制主要与其防止炎症细胞浸润,保护胰岛细胞免受损伤有关,与其清除自由基作用无明显相关性.

作者：汤静；张程亮；赵小红；张益鹄；向明刊期： 2005年第05期
ELISA法与MEIA法快速定量检测肝移植患者乙肝免疫球蛋白滴度

目的:比较微粒子酶免疫法(MEIA)和酶联免疫法(ELISA)检测肝移植患者乙肝免疫球蛋白滴度(HBIG)的特点,总结其在II临床HBIG滴度检测中的应用.方法:分别以MEIA和ELISA平行测定50,100,500IU·L-1的HBIG标准品,比较两种方法的准确度、精密度、相关性及各自特点.结果:MEIA和ELISA方法学的回收率分别为(105.32±1.85)%和(103.71±3.76)%,RSD分别为(3.67±2.30)%和(2.75±0.74)%.检测HBIG滴度≤160IU·L-1时,两个方法的相关性为CMEIA=0.709CELISA+30.142,r=0.784 0(n=26).当HBIG滴度＞160IU·L-1时,两方法检测结果CMEIA=-0.010CELISA+159.197,r=0.032 0(n=29).结论:ELISA法可用于常规的HBIG检测,而MEIA的检测范围比较宽,不仅可用于常规HBIG的检测,更适合HBIG被动免疫后人群的临床监测.

作者：张弋；窦志高刊期： 2005年第05期
培菲康和诺氟沙星分别治疗急性腹泻的疗效比较

目的:比较培菲康与诺氟沙星分别治疗急性腹泻的疗效.方法:76例急性腹泻病人分为2组,培菲康组42例(男性25例,女性17例),年龄为(37±10)岁,给予培菲康420mg,po,bid×5 d;诺氟沙星组34例(男性19例,女性15例),年龄为(36±11)岁,给诺氟沙星300 mg,po,tid×5 d.结果:培菲康组有效率为92.8%,诺氟沙星组94.2%(P＞0.05).结论:培菲康和诺氟沙星分别治疗急性腹泻的疗效无统计学差异.

作者：陈志宏；袁秀玲刊期： 2005年第05期
HPLC荧光法测定血浆替米沙坦浓度

目的:建立高效液相-荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度.方法:采用Symmetry C18柱,流动相:0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用1 mol·L-1磷酸溶液调节pH=3.65):乙腈=55:45,激发波长:300nm;发射波长:385 nm.结果:线性回归方程y=0.055 80C-0.001 45,r=0.999 8;线性范围为1.0～500.0 μg·L-1,低检测限为1 tμg·L-1.低、中、高三种浓度的绝对回收率分别为77.6%,94.97%和97.66%,相对回收率为96.62%,98.46%和104.43%,日内,日间RSD均小于10%.结论:该法操作简便,精密度高,可满足生物利用度试验方法学的要求.

作者：叶志青；刘东；周金和；杨静刊期： 2005年第05期
试谈培养中国中药竞争优势的系统观

随着中国世界贸易组织的加人和国际绿色浪潮的兴起,如何打造中国中药的整体竞争优势是中国传统医药面临前所未有的机遇与挑战.

作者：焦明刚刊期： 2005年第05期
HPLC法测定双黄连胶囊中连翘酯苷A及连翘苷的含量

目的:建立中成药双黄连胶囊中连翘酯苷A及连翘苷的含量测定方法.方法:采用Phenomenex-ODS-C18(250 mm×4.6 mm,5 um)柱,以甲醇(含1%的四氢呋喃)-水(含0.01 mol·L-1磷酸二氢钾,PH 3.2)为流动相进行梯度洗脱,检测波长280 nm.结果:连翘酯苷A及连翘A的线性范围分别为7.8～139.5μg·ml-1和2.6～47.7μg·ml-1,其线性关系良好.连翘酯苷A平均回收率为100.3%,RSD为0.75%;连翘苷平均回收率为99.2%,RSD为1.03%.结论:该方法准确可靠,可用于本制剂的质量控制.

作者：廖朝峰；胡志军；谢红亮刊期： 2005年第05期
阿司匹林对人巨核细胞体外增殖的影响

目的:探讨阿司匹林对巨核细胞增殖、膜抗原表达及凋亡的影响.方法:将骨髓单个核细胞接种于含不同浓度阿司匹林的H2000培养基中,其中含Tpo 50ng·ml-1、SCF 50 ng·ml-1和IL-3 10ng·ml-1,5%CO2、37℃、饱和湿度的孵育箱中培养14d.结果:高浓度阿司匹林使巨核细胞的增殖变化明显高于低浓度,巨核细胞集落(CFU-MK)数减少,细胞丛(FFU-MK)数增加,CD41膜抗原表达率显著降低(P＜0.05);AnnexinV表达率明显增高(P＜0.05);DNA倍体分析的凋亡指数明显升高(P＜0.05);电镜观察可见出芽、空泡样结构和胞浆内颗粒减少.结论:高浓度阿司匹林可影响巨核细胞的正常代谢和促进其凋亡.

作者：邵荣姿；马玉桂；王鲁群刊期： 2005年第05期
骨化三醇注射液的细菌内毒素检测

目的:验证凝胶法检查骨化三醇注射液细菌内毒素的方法,建立动态比浊法测定其细菌内毒素含量.方法:用不同厂家的鲎试剂对不同批号的样品分别进行干扰试验,按<中国药典>2000年版方法考察其可行性.结果:骨化三醇注射液在20倍以上稀释可消除干扰作用,凝胶法检查和动态比浊法测定均符合规定,结果准确可靠.结论:鲎试验法适用于骨化三醇注射液中细菌内毒素检测.

作者：关倩明刊期： 2005年第05期
高效液相色谱法测定注射用曲克芦丁的含量

目的:建立高效液相色谱法测定注射用曲克芦丁含量的方法.方法:采用LiChrospher@100RP-18e(5 μm,4.0 mm×250 mm)色谱柱,以乙腈-四氢呋喃-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(14:6:80)(用磷酸调pH为3.5)为流动相;流速1.0ml·min-1;检测波长为254 nm.结果:曲克芦丁在47 xg·ml-1～330 μg·ml-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 99.平均回收率为99.8%,RSD为0.61%,n=9.结论:该方法简便、灵敏、准确,可用于注射用曲克芦丁的质量控制.

作者：翁水旺刊期： 2005年第05期
环孢素联合丙种球蛋白和川芎嗪治疗小儿重型再生障碍性贫血

目的:观察环孢素(CsA)、静脉注射用丙种球蛋白(IVIG)、川芎嗪三者联合治疗重型再生障碍性贫血(SAA)的疗效.方法:观察环孢素联合IVIG和川芎嗪治疗12例SAA临床疗效及实验指标,并与CsA加IVIG治疗10例SAA对照组相比较.结果:CsA、IVIG、川芎嗪三者联用治疗SAA总有效率为83.3%,CsA加IVIG总有效率40%,两者比较有显著性差异(P＜0.05);血象、骨髓象与对照组相比较有统计学差异(P＜0.05);而细胞免疫功能与对照组相比无统计学差异(P＞0.05).结论:CsA、IVIG、川芎嗪三者联用治疗SAA有效、安全,是治疗SAA的有效方案之一.

作者：邹敏书；余健；聂国明；刘静刊期： 2005年第05期
系数倍率法测定硫酸阿托品滴眼液的含量

目的:测定硫酸阿托品滴眼液的含量.方法:采用系数倍率法不经分离直接测定硫酸阿托品滴眼液的含量,并消除了羟苯乙酯的干扰,测定波长236 nm和256 nm.结果:硫酸阿托品在50～500μg·ml-1范围内线性良好,r=0.999 9,平均回收率99.89%,RSD为0.53%(n=9).与双相中和法相比,结果无显著差别.结论:本法操作简便、结果准确,可满足医院制剂的质量控制要求.

作者：屈悦刊期： 2005年第05期
脂质体、修饰脂质体与改良脂质体给药系统及其进展(下)

1.7脂质体制剂的质量评价脂质体的粒径大小和分布均匀程度与其载药量、包封率和稳定性等,可直接影响脂质体在体内分布与代谢.脂质体质量评价项目包括:

作者：陆彬刊期： 2005年第05期
RP-HPLC法测定消炎抗菌片中黄芩苷含量

目的:建立消炎抗茵片中黄芩苷反相高效液相(RP-HPLC)含量测定方法.方法:采用Aglient ZORBAXSB-C18(4.6mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相:甲醇-0.2 mol·L-1磷酸二氢钠溶液(45:55)检测波长为278 nm.柱温:26℃,流速:1.0ml·min-1.结果:线性范围0.112～0.560μg,r=0.999 3,平均回收率为103.0%,RSD为1.5%(n=5).结论:测定方法简便快捷、精密度高,可作为消炎抗茵片中黄芩苷的含量控制方法.

作者：徐明霞；宋金春；曾俊芬；胡传芹；杨鹤刊期： 2005年第05期
复方山豆根颗粒剂的制备与质量控制

目的:制备复方山豆根颗粒剂并制定质量控制标准.方法:用薄层色谱法对复方山豆根颗粒剂中的山豆根、鱼腥草、黄芪进行定性鉴别.结果:制定了复方山豆根颗粒剂的制备工艺和质量标准;结论:制备工艺及检验方法简便稳定,可供本品生产和质量控制.

作者：张青；唐斌；刘江；王葎刊期： 2005年第05期