张兴锴
雷萨吉兰甲磺酸盐(rasagiline mesylate),商品名为Azilect,是由以色列梯瓦(Teva)制药工业公司开发的一种口服药物,用于1日1次单药治疗早期帕金森病和作为中、晚期帕金森病左旋多巴(levodoba)疗法的附加用药.
作者：王惠 刊期： 2007年第04期
目的 合成乏氧显像剂FMISO的前体1-(2-硝基-1-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇(NITTP).方法 以甘油为原料,通过酯化、羟基保护以及亲核取代反应合成目标化合物.结果与结论 目标化合物的总收率为29%,结构经1H-NMR、13C-NMR、MS确证,本法生产成本低,收率较高.
作者：王克栈；胡友财 刊期： 2007年第04期
目的 研究野木瓜(Stauntonia chinensis DC.)的化学成分.方法 利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过化合物的理化性质、波谱分析及化学反应鉴定其化学结构.结果与结论 分离得到5个酚性成分,结构分别鉴定为:苏式-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,2,3-丙三醇(1)、赤式-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1,2,3-丙三醇(2)、4-羟基-2-甲氧基苯基-β-D-葡萄糖苷(3)、4-羟基-2,6-二甲氧基苯基-β-D-葡萄糖苷(4)、2-(4-羟基苯基)-乙基-(6-O-咖啡酰基)-β-D-葡萄糖苷(5).化合物1～5均为从该属植物首次分离.
作者：杨磊；高昊；王乃利；姚新生 刊期： 2007年第04期
目的 为寻找具有较好反义活性的药物,设计并合成脱氧胞苷5-甲基-N4-烷基修饰的寡核苷酸.方法 以胸苷为起始原料,合成了一系列N4-烷基取代的5-甲基-5'-O-(4,4'-二甲氧三苯甲基)-2'-脱氧胞苷-3'-O-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)氨基亚磷酸酯,并把它们掺入到寡核苷酸中.结果与结论 共合成了4条5-甲基-N4-烷基修饰的寡核苷酸,考察了它们的杂交性质,测定了它们与互补DNA的解链温度Tm值.脱氧胞苷的5-位甲基取代物能够增加寡核苷酸双链的稳定性,而N4-位的修饰则使双链稳定性下降.
作者：余建鑫；张万年；李科；姚建忠；章玲 刊期： 2007年第04期
合成了2,2,4,9,9,11-六甲基-N1、N3-二乙酸四氮杂十四烷大环(A)和2,2,4,9,9,11-六甲基-N1、N3-二对甲基苯磺酰基四氮杂十四烷大环(B)以及它们的镧配合物,用元素分析、摩尔电导、IR和1H-NMR谱等手段表征了这些化合物的结构.初步生物活性表明,各化合物均有较强的抗肿瘤活性.
作者：周双生；程俊；鲁传华；谢复新；倪诗圣 刊期： 2007年第04期
vorinostat(商品名Zolinza)是Merck公司开发的世界上第一个抑制组蛋白脱乙酰基酶(histone deacetylase,HDAC)的新型抗癌药物,该药于2006年10月6日获得美国FDA批准上市,用于其他药物治疗时或治疗后仍不能治愈、或恶化、或病情反复情况下的转移性皮肤T淋巴细胞瘤(CTCL)[1].
作者：张兴锴 刊期： 2007年第04期
目的 合成O-(1-芳硒基-3-铵基)异丙基-O-2-(N3-替加氟)乙基硫代磷酯,并测定其活性.方法 六乙基亚磷酰三胺依次与羟乙基替加氟、1-芳硒基甘油及硫反应,得到环甘油硫代磷替加氟缀合物,分别通过三乙胺及三甲胺对其进行亲核开环,得到目标产物.结果与结论 得到12个新化合物,其结构经过1H-NMR、31PNMR及元素分析确证.目标化合物对膀胱癌细胞PGA1、胃癌细胞BCC-823有一定的抑制作用.
作者：刘少琼；陆振荣；臧中林；李言杰；许新华 刊期： 2007年第04期
目的 设计合成含氧取代的叔丁基三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性.方法 以一氯频那酮为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR谱、IR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性.结果与结论 合成了12个新化合物.所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用.可以将现有的三唑醇类抗真菌药物结构中的2,4-二氟苯基替换成其他疏水性基团来设计抗真菌化合物.
作者：何秋琴；刘超美；李科；曹永兵；赵荔华；唐文雅 刊期： 2007年第04期
蛋白激酶C(PKC)抑制剂对抗肿瘤、抗病毒、治疗心血管疾病等多种药物的合理设计有着非常重要的意义.该文对文献报道的天然产物中的PKC抑制剂依据化学结构进行分类,并对其生物来源、生物活性和作用位点进行综述.
作者：梁佩芳；顾勇；杨道茂；欧阳明安 刊期： 2007年第04期
目的 研究引入仲胺类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响.方法 设计合成未见报道的目标化合物13个,用1H-NMR、IR、MS确证结构,参考Born方法进行体外药理实验.结果与结论 所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物6b、6g的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154.仲胺类基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响.
作者：蔡灵芝；徐建明；胡宏岗；宋琰；孙亮；俞世冲；吴秋业 刊期： 2007年第04期
目的 设计合成NO供体型维甲酸类化合物,以期获得对乳腺癌肿瘤细胞的增殖有较好抑制作用的化合物.方法 将N-(4-羟基苯基)维甲酰胺(4-HPR)与NO供体呋咱氮-氧化物缩合,合成具有NO释放和诱导乳腺癌细胞凋亡作用的NO供体型维甲酸类化合物;测试目标物体外对乳腺癌肿瘤细胞的增殖抑制作用.结果与结论 合成了7个新化合物,其结构经IR、MS和1H-NMR确证.目标物均具有不同程度的抑制肿瘤细胞增殖作用,其中化合物5a、5b、5f、5g对肿瘤细胞的增殖抑制作用较强,值得进一步研究.
作者：郝北辰；张奕华；赖宜生；袁胜涛；张陆勇 刊期： 2007年第04期
目的 研究海洋真菌烟曲霉H1-04(Aspergillus fumigatus H1-04)生产的抗肿瘤活性产物.方法 以生物活性为导向,利用液液萃取、硅胶柱色谱、制备HPLC等技术分离纯化活性化合物;根据理化常数及波谱数据鉴定化学结构;采用SRB法和MTT法测试评价抗肿瘤活性.结果与结论 从烟曲霉H1-04发酵物中分得7个化合物,分别鉴定为fumiquinazoline J(1)、fumiquinazoline F(2)、fumiquinazoline G(3)、fumiquinazoline C(4)、fumiquinazoline A(5)、tryptoquivaline J(6)和pseurotin A(7).化合物1～7对小鼠乳腺癌tsFT210细胞均呈一定的细胞增殖抑制活性,1、4和7对人肝癌BEL-7402、人肺癌A549、人白血病HL60和小鼠白血病P388细胞也有不同程度的抑制活性.化合物1为首次从自然界分离获得,其抗肿瘤活性也属首次报道,化合物6为首次从海洋来源微生物产物中分离得到.
作者：韩小贤；许晓妍；崔承彬；顾谦群 刊期： 2007年第04期
泊沙康唑(posaconazole)是2006年9月15日由美国FDA批准的一种广谱三唑类抗真菌药,用于难治性疾病或其他药物耐药所引起的真菌感染(如曲霉菌病、结核菌病和镰刀菌病等),该药由美国Schering-Plough公司研制上市,商品名为Noxafil[1].
作者：刘晓平 刊期： 2007年第04期
蛋白酶体是一种存在于细胞质和细胞核内的蛋白水解酶复合物,是降解细胞内蛋白质的主要酶系统.蛋白酶体涉及机体的多种生理功能和许多疾病的发病机制,近年来已成为基础和临床研究的热点之一.在此对蛋白酶体的结构、功能及其抑制剂的研究进展进行综述.
作者：陈茂营；徐文方 刊期： 2007年第04期
目的 建立血脑屏障通透性的定量预测模型,并确定药物通过血脑屏障的主要影响因素.方法 选择190个化合物作为数据集,采用主成分分析和多元线性回归分析相结合的方法,使用10个分子结构参数建立数学模型.结果与结论 所得模型统计结果良好(R2:0.642,SEE:0.496),应用于检验集时结果也比较令人满意(R2:0.642,SEP:0.495),模型表现出一定的可靠性和预测性.同时确定了对血脑屏障通透性影响较大的分子参数,这些参数及所建模型有助于指导进一步的新药筛选和开发.
作者：李兰婷；李燕；王永华；张述伟 刊期： 2007年第04期
地瑞那韦(darunavir ethanolate),商品名为Prezista,是由强生公司冰岛分公司Tibotec研发的一种非肽类HIV蛋白酶抑制剂,2006年6月23日美国FDA批准其上市,2007年3月在欧盟的27个成员国上市.Prezista为口服片剂,适用于感染了艾滋病病毒但服用现有抗逆转录病毒药物未见疗效的成年人.该药必须与低剂量的利托那韦或其他抗艾滋病药物结合使用,以提高药效.
作者：刘经红 刊期： 2007年第04期
中国药物化学杂志
主管:辽宁省教育厅
主办：沈阳药科大学,中国药学会
