袁志法；何彬；茆勇军；魏清；程卯生；王庆河
阿利克仑(aliskiren)是诺华公司开发的作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第二代肾素抑制剂.美国FDA已于2007年5月份批准aliskiren上市.
作者：冷玲颖 刊期： 2007年第06期
2007年5月,美国FDA批准了Wyeth公司开发并申请的抗癌新药temsirolimus(商品名为Torisel)用于治疗晚期肾细胞癌.该药的研制成功,为肾细胞癌的化学治疗提供了新的选择.
作者：贾薇 刊期： 2007年第06期
目的 设计合成新型核苷膦酸酯类化合物,并进行体外抗乙肝病毒活性评价.方法 以不同取代的硫酚与2-氨基-9-[2-[二(2,2,2-三氟乙氧基)膦酰甲氧基]乙基]-6-氯嘌呤进行烃化反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR和FAB-MS谱确证.采用HepG2.2215细胞进行体外抗乙肝病毒活性评价.结果与结论 设计合成了9个核苷膦酸酯类新化合物.这些化合物均有一定的抗乙肝病毒活性.化合物4a、4b的活性强于拉米夫定、阿德福韦酯.苯环上取代基的类型显著影响核苷膦酸酯类化合物抗乙肝病毒活性.
作者：李庶心；匡先照；肖文松；张奉学；赵砚瑾；邓晓东；孙小梅 刊期： 2007年第06期
目的 合成5-HT4受体拮抗剂哌波色罗.方法 以吲哚-3-羧酸甲酯为原料,在NBS、三乙胺作用下,与3-氯-1-丙醇反应,再经环合、胺解、成盐等反应,合成哌波色罗.结果与结论 实验总收率为43%,其结构经熔点、氢谱、质谱测试确证.该方法合成工艺简单,易操作,收率高,成本低.
作者：袁志法；何彬；茆勇军；魏清；程卯生；王庆河 刊期： 2007年第06期
以酪胺为起始原料,采用醋酸铜参与的芳基硼酸与酚的O-芳基化反应来构建芳基-O-芳基骨架,经5步反应合成了T2AM,经6步反应合成了T3AM和T4AM,总收率分别为44.5%、32.6%和38.3%.本文前期以I2-KI、后期以ICl-NaOCH3逐步对酚进行碘代来实现合成目的.O-芳基化反应时,发现分子筛的含水量也显著影响实验结果,故采用高温煅烧去水处理的分子筛进行该反应.
作者：侯福会；高志鑫；刘敏娴；吕久安；许佑君 刊期： 2007年第06期
目的 研究丁座草Boschniakia himalaica Hook.f.et Thoms.块茎的化学成分.方法 采用柱色谱分离,通过理化性质和光谱分析确定化合物的结构.结果与结论 从丁座草块茎的乙醇提取物中,共分离得到7个化合物,鉴定了5个化合物,分别为3β-乙酰熊果酸(3β-acetoxyurs-12-en-28-oic acid,Ⅰ)、3β-乙酰齐墩果酸(3β-acetyloleanolic acid.Ⅱ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅲ)、熊果酸(ursolic acid,Ⅳ)、(+)-松脂素单葡萄糖苷[(+)-pinoresinol monoglucoside,Ⅴ].化合物Ⅰ为首次从该屑植物中分离得到,化合物Ⅱ和Ⅲ为首次从该植物中分离得到.
作者：金银萍；张国刚；郑洪婷；杜树山 刊期： 2007年第06期
目的 研究2-苯氧茚酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的三维定量构效关系.方法 采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)对结构与活性的关系进行研究.结果 CoMFA模型表明立体场和静电场对活性的贡献分别为0.805和0.195;CoMSIA模型阐明疏水场和氢键场对活性也有一定的影响.结论两种3D-QSAR模型都显示出相当高的预测能力,CoMFA和CoMSIA的交叉验证值q2分别为0.881和0.918,通过对两种3D-QSAR模型等势图的分析,可为开展进一步的药物设计和结构优化提供理论指导和依据.
作者：盛荣；申艳红；林肖；罗蕴；范永剑；李静雅；夏海蓉；胡永洲 刊期： 2007年第06期
Vyvanse(lisdexamfetamine dimesylare)是由Shire公司与New River Pharma公司合作开发的苯丙胺衍生物.该药于2007年2月获美国FDA批准,用于治疗6～12岁儿童注意力缺陷和多动障碍(attention-deficit/hyperactivity disorder ADHD).
作者：冷玲颖 刊期： 2007年第06期
目的 研究钩枝藤科植物钩枝藤茎、枝的化学成分.方法 用体积分数为95%的乙醇加热回流提取,经石油醚、氯仿、乙酸乙酯分步萃取,利用反复硅胶、氧化铝、Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离、纯化,根据理化性质和核磁共振氢谱、碳谱效据对所得化合物进行结构鉴定.结果与结论 分离得到7个化合物,经鉴定分别为3,3'-二甲基鞣花酸(1)、(2R,3S)-儿茶素(2)、(2R,3R)-花旗松素(3)、槲皮素(4)、ancistrocladine(5)、β-谷甾醇(6)和胡萝卜苷(7).化合物1、2、3、6、7为首次从该属植物中分离得到.
作者：苏志恒；刘明生；李占林；康胜利；华会明 刊期： 2007年第06期
目的 研究盐酸去甲乌药碱的新合成法.方法 以盐酸多巴胺为起始原料,经苄基保护后与4-苄氧基苯乙酰氯反应得酰胺,再在三氯氧磷作用下环合,后经还原和脱保护得目标化合物.结果与结论 选用苄基为羟基的保护基团,利用催化氢化脱保护,该法较文献选用的甲基或者亚甲基保护法更为高效、便捷,总收率达48.4%.
作者：杨梓剑；刘敏娴；韩福庆；王哲；许佑君 刊期： 2007年第06期
目的 通过对抗血小板聚集药物picotamide(吡考他胺)分子的1,3-侧链进行结构修饰和改造来合成新的类似物,以期找到活性更强的抗血小板聚集剂.方法 以苯甲醚为原料,经3步反应制得中间体4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯,经与不同芳胺类化合物进行亲核取代反应制得目标化合物,用Born比浊法对制得的目标化合物进行体外抗血小板聚集活性的初筛.结果与结论 共制得13个目标化合物,其结构经IR、1H-NMR和MS确证.其中9个化合物P2和P5～P12未见文献报道.以piootamide为阳性对照药物,对13个化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛,试验结果表明,化合物P8、P9和P12的抗血小板聚集活性很高,明显优于picotamide.
作者：刘秀杰；邵英禄；王长青；何鑫；司红强；王绍杰 刊期： 2007年第06期
目的 合成2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶类化合物.方法 溴素在冰醋酸中溴化2-氨基-4-甲基嘧啶,得到2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶以及其他不同溴化程度的中间体,再以2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶为底物进行衍生得到一系列2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶类化合物.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR以及GC-MS确证.合成得到的12个化合物中有9个是未见报道的新化合物.
作者：班树荣；刘慧芳；李青山 刊期： 2007年第06期
目的 设计合成缩氨基胍类化合物并研究其NHE1抑制活性.方法 以4-取代苯乙酮(1)为原料,经溴代得α-溴代物(2),再与2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(3)反应得到2-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-硫基)-1-(4-取代苯基)乙酮(4),后与氨基胍缩合得到目标化合物;以血小板肿胀模型进行初步的体外NHE1抑制活性筛选.结果与结论 合成了12个新化合物,其结构经IR、1H-NMR及MS确证.初步的药理试验表明,12个目标化合物均有一定的NHE1抑制活性,其中化合物5b和5h的活性明显优于阳性对照药卡立泊来德.
作者：姚硕蔚；张睿；徐云根；华维一；文娜 刊期： 2007年第06期
目的 研究菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)的化学成分.方法 利用各种色谱技术进行分离,根据光谱数据鉴定结构.结果与结论 从红花中分离得到6个已知成分,分别鉴定为benzyl-O-β-D-glucopyra-noside(1)、丁香脂素(2)、lirioresinol-A(3)、5-羟甲基糠醛(4)、β-谷甾醇(5)、豆甾醇(6).化合物1～4为首次从该属植物中分离得到.
作者：周玉枝；陈欢；乔莉；郝东方；华会明；裴月湖 刊期： 2007年第06期
Retapamulin属半合成截短侧耳素(pleuromutilin)类抗生素.软膏剂(Altabax)由葛兰素史克(Glaxo Smith Kline)制药公司研制、开发,2007年4月美国FDA批准其上市,主要用于治疗由金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的脓疱性皮炎,适用人群为9月龄以上儿童及成年人[1].
作者：郑朴荣 刊期： 2007年第06期
目的 合成2-[(吡啶-4-基)甲基氨基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺(Ⅰ).方法 以邻硝基苯甲酸为起始原料,经氯代、氨解、水合肼还原、缩合、硼氢化钠还原共5步反应合成得到目标化合物Ⅰ.结果与结论 经5步反应合成了目标化合物Ⅰ,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证.改进后的合成工艺反应条件温和.操作简便,收率可达54.5%.
作者：何镭；徐德胜；黄丽荣；许红霞；宫平 刊期： 2007年第06期
胆固醇酯转移蛋白(CETP)通过介导脂质在不同脂蛋白之间的转运,调节脂代谢.抑制CETP的转运活性,可提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)水平,因而CETP抑制剂有望发展成为新型的治疗心血管疾病的药物.该文按照结构类型对近年来文献报道的代表性小分子CETP抑制剂进行综述.
作者：徐柏玲 刊期： 2007年第06期
中国药物化学杂志
主管:辽宁省教育厅
主办：沈阳药科大学,中国药学会
