学术投稿

金合欢素聚乳酸纳米粒的制备及体内药动学评价

胡瑞瑞;王利;张红芹

关键词:金合欢素, 聚乳酸纳米粒, 药动学, 口服生物利用度
摘要:目的:制备金合欢素聚乳酸纳米粒,研究其在SD大鼠体内的药动学情况.方法:以聚乳酸为载体,采用改良的自乳化溶剂挥发法制备金合欢素聚乳酸纳米粒,并对其粒径、Zeta电位和体外释放进行表征.以金合欢素混悬液为对照组,进行SD大鼠口服金合欢素聚乳酸纳米粒的体内药动学研究.结果:金合欢素聚乳酸纳米粒包封率为(81.43±1.27)%,载药量为(6.08±0.32)%;平均粒径为(213.62±3.89)nm;Zeta电位为(-33.16±0.17)mV;并且体外溶出试验表明其具有明显的缓释特征.体内药动学研究结果表明,金合欢素聚乳酸纳米粒的相对生物利用度提高了2.28倍.结论:聚乳酸纳米粒可显著改善金合欢素的药动学行为,提高了口服吸收生物利用度.
中药材杂志相关文献
  • 连翘表面斑点特征与药材质量相关性研究

    目的:研究连翘表面斑点特征与药材质量相关性,为连翘药材质量的评价提供一种快速、简便、有效的方法.方法:建立连翘药材HPLC指纹图谱.记录20粒连翘药材的果实长、宽、厚度、果皮厚度、斑点个数.斑点个数0~100个记为1级,100~ 200个记为2级,200个以上记为3级.统计分析连翘表面斑点分布情况、表面斑点个数与连翘苷、连翘酯苷A含量的相关性.结果:斑点密集组的连翘苷、连翘酯苷A含量明显高于斑点散布组(P<0.05).以连翘苷、连翘酯苷A含量为研究对象,利用Fisher判别法,分析了其与连翘药材斑点密集情况的相关性,判别正确率>90%.发现斑点数目2、3级连翘酯苷A的含量有高于1级的趋势,而连翘苷含量有低于1级的趋势.结论:连翘表面斑点特征与药材质量有一定的相关性,但量化关系需要进一步深入研究.

    作者:冯帅;耿燕楠;李峰;刘杨;刘辰;王晓燕 刊期: 2018年第05期

  • 河北安国中药材田间杂草群落特征研究

    目的:明确河北安国中药材田间杂草群落组成和结构.方法:采用倒置“W”形9点取样法对安国17种中药材田间杂草进行调查.结果:安国中药材田间杂草有21科42种,其中阔叶杂草32种,以菊科为主;禾本科杂草8种;莎草科和木贼科各1种.优势杂草4种,分别为藜、打碗花、狗尾草和马齿苋;常见杂草7种;一般性杂草31种.伞形科类中药材田间杂草物种丰富度大,有23种;豆科类中药材田间杂草香农指数和均匀度指数高,分别为3.5304和0.8311;菊科类中药材田间杂草辛普森指数高,为1.0735.经聚类分析将安国中药材田杂草群落划分为3组,第1组:菊科、豆科、天南星科和唇形科4种中药材田,以狗尾草、马唐、牛筋草、藜、打碗花、铁苋菜、反枝苋、马齿苋和头状穗莎草为主;第2组:伞形科、百合科和桔梗科3种中药材田,以狗尾草、山苦荬、藜、打碗花为主;第3组:鸢尾科中药材田,以地丁草和山苦荬等二年生或多年生杂草为主.结论:河北省安国市中药材田杂草发生特点为阔叶杂草多于禾本科杂草,并且中药材种类不同,田间杂草群落也有一定差异,应针对不同种类中药材研究不同的除草技术.

    作者:耿亚玲;袁立兵;张鹏;张承军;浑之英 刊期: 2018年第05期

  • 毛翠雀提取物对博莱霉素致大鼠肺纤维化的保护作用

    目的:研究毛翠雀提取物对博莱霉素(BLM)所致实验性大鼠肺纤维化的干预作用,并初步探讨其作用机制.方法:SD大鼠60只,随机分为6组:正常对照组、模型组、醋酸泼尼松(3.5 mg/kg)阳性对照组及毛翠雀水提物高(4 g/kg)、中(2 g/kg)、低(1g/kg)剂量组.除正常对照组外,其余各组大鼠采用气管内一次性注射盐酸博莱霉素复制肺纤维化模型,正常对照组滴注等体积生理盐水.造模后第2天开始灌胃给药,1次/d,连续14 d.正常对照组和模型组给予等体积生理盐水.给药14d后处死大鼠,分别检测大鼠肺系数及血清羟脯氨酸(HYP)、总抗氧化能力(T-AOC)、还原性谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、生长转化因子(TGF-β1)、白介素1β(IL-1β)、白介素4(IL-4)、白介素10(IL-10)等指标.同时取固定部位肺组织分别行HE、Masson染色,进行组织病理学观察.结果:与模型组比较,毛翠雀提取物能显著降低肺纤维化大鼠的肺系数及血清HYP、MDA、IL-1β、TNF-α水平,升高血清GSH、T-AOC、SOD、IL-4、IL-10、TGF-β1水平(P<0.05或P<0.01),明显改善肺泡炎症和肺纤维化程度.结论:毛翠雀对博莱霉素所致实验性肺纤维化大鼠有一定的保护作用,其机制可能与抗氧化损伤和抑制炎症细胞的浸润活化有关.

    作者:林朝展;祝晨蔯;刘方乐;顿珠;贝日·泽仁达瓦 刊期: 2018年第05期

  • 复方贞术调脂方对老龄小鼠肠道组织内源性代谢物的干预作用研究

    目的:运用代谢组学方法探讨复方贞术调脂方对自然衰老C57BL/6小鼠肠道组织中内源性代谢物的影响.方法:C57BL/6雌性小鼠分为3组,包括青年组(2月龄)、老龄组(24月龄)和复方贞术调脂方给药组.采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)联用技术对3组小鼠肠道内源性代谢物进行检测.结果:3组小鼠的肠道组织中共鉴定出16个与衰老相关的差异代谢物.给药后,13个差异代谢物发现有显著性向青年组调节的趋势,经过对差异代谢物的分析,发现属于肠道组织化学成分的脂质和属于肠道分泌物的胆汁酸的代谢产物发生了变化.结论:老龄小鼠肠道组织的脂质和胆汁酸代谢明显异常,复方贞术调脂方可能通过调节脂质和胆汁酸代谢,从而发挥延缓肠道衰老的作用.

    作者:谭淑瑜;肖雪;罗朵生;朴胜华;郭姣 刊期: 2018年第05期

  • 《日华子本草》中所载“栝楼子”的本草考证

    《日华子本草》中的栝楼子不是栝楼的种子,而是栝楼的果实,即2015版中国药典中的瓜蒌.其原文中“并炒用”的“炒”字,可能是由传抄或刻板错误造成的“妙”字的误用,同时《本草纲目》对《日华子本草》栝楼子项下原文的改动,也是后世将《日华子本草》记载的栝楼子误作今天药用“瓜蒌子”的重要原因.

    作者:刘秀峰;谢明 刊期: 2018年第05期

  • 冰芥散穴位敷贴治疗体表淋巴结转移瘤疗效观察

    目的:观察冰芥散穴位敷贴对肿瘤体表淋巴结转移的疗效.方法:将180例肿瘤体表淋巴结转移患者分为轻、中、重度组,每组60例,各程度组均随机分为观察组和对照组各30例.观察组按肿瘤科予相应放化疗治疗+冰芥散敷贴于体表淋巴结转移瘤处,对照组按肿瘤科予相应放化疗治疗.冰芥散贴片固定于阿是穴(淋巴结肿大处)和相应俞穴.每次6~8贴,24 h更换1次,6周为1个疗程,连用2个疗程.比较观察组和对照组治疗前后淋巴结大小、生活质量评分等.结果:淋巴结大小方面,治疗6周,重度组中,观察组淋巴结肿大显著小于对照组(Pp<0.05);治疗12周,中度组和重度组中,观察组和对照组淋巴结肿大显著小于对照组(P<0.05).KPS评分方面,重度组中,在治疗12周时观察组KPS评分改善优于对照组(P<0.05).重度观察组总有效率显著高于对照组(P<0.05).结论:冰芥散穴位敷贴对体表淋巴结转移瘤的重度患者疗效显著.

    作者:卜俊敏;余榕键;付婷婷;黄旭晖;魏国健;王昌俊 刊期: 2018年第05期

  • 白云参乙酸乙酯部位化学成分研究

    目的:研究白云参的化学成分.方法:运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱、高效液相色谱分离技术分离纯化白云参乙酸乙酯部位化学成分,根据化合物的理化性质以及波谱数据鉴定化合物结构.结果:从白云参乙酸乙酯部位分离并鉴定8个化合物,分别为:党参炔苷(1)、(E)-8-O-β-D-glucopyranosylcinnamic acid (2)、pilosulyne B (3)、tripterygiol (4)、justiciresinol (5)、丁香脂素(6)、lobetyol(7)、表丁香脂素(8).结论:其中,化合物2~8为首次从该植物中分离得到.

    作者:潘蕾;周雷罡;邓渝;王茜;周国平;袁铭铭 刊期: 2018年第05期

  • 紫茎泽兰抗肝癌活性研究

    目的:为充分利用紫茎泽兰,缓解其外来物种入侵问题,本实验对紫茎泽兰进行抗肝癌活性评价,并对活性部位的毒性与抗肝癌机制进行研究.方法:运用M TT法、流式细胞术与免疫印迹法等分析紫茎泽兰各提取部位抗肝癌活性及活性部位抗肝癌机制.结果:紫茎泽兰乙酸乙酯部位具有良好的抗肝癌活性,能引起凋亡相关蛋白Caspase-3与PARP的活化,从而诱导肝癌细胞凋亡,但对正常肝细胞影响较小.结论:紫茎泽兰乙酸乙酯部位能通过激活线粒体凋亡通路发挥抗肝癌活性,具有极大的开发应用潜力.

    作者:陈豪;杨洁;杨新洲;李余钊;周蓓;袁经权 刊期: 2018年第05期

  • 基于CNN的冬虫夏草智能化分拣系统研究

    目的:冬虫夏草收购中常常混有相似物种的伪品或不同等级的冬虫夏草,针对市场上由人工分拣带来的效率低、错误率高等问题,结合图像处理技术和深度学习方法,本研究设计了一套冬虫夏草智能化分拣系统,并对冬虫夏草的识别分拣算法进行了深入研究.方法:通过工业摄像头获取分拣时冬虫夏草及其相似物种的多角度图像,搭建了卷积神经网络CNN的识别模型,以拣选出掺入的非冬虫夏草物种,通过人工蜂群算法ABC(Artificial Bee Colony)优化学习速率,并将识别为冬虫夏草的品种通过Canny边缘检测算法和Hu矩得到冬虫夏草大小以及虫体所占比例,结合冬虫夏草质量来进行等级划分.结果:通过实验验证,该分拣系统可以实现对冬虫夏草及伪品的准确识别和快速分拣,识别正确率可达94%,分拣正确率达94.9%.结论:设计的基于CNN的冬虫夏草智能化分拣系统能够更加准确和高效的完成对冬虫夏草的有效识别分拣.

    作者:张开生;薛杨;石瑞华 刊期: 2018年第05期

  • 决明子药理作用及其机制研究进展

    决明子为临床常用中药,具有广泛的药理作用.该文主要就决明子降血压、降血脂、保肝、明目、抗氧化、抑菌等药理作用及作用机制方面的研究现状进行总结,并对决明子的应用前景进行了展望,目的是为深入研究决明子提供参考.

    作者:杨冰;任娟;秦昆明;金俊杰;郑艳萍;蔡宝昌 刊期: 2018年第05期

  • HPLC同时检测参芪五味子片中5种木脂素类成分含量

    目的:研究HPLC法同时测定参芪五味子片中五味子醇甲素、五味子醇乙素、五味子酯甲、五味子甲素、五味子丙素(以下简称五味子醇甲、乙素,五味子酯甲,五味子甲、丙素)5种木脂素类成分的方法.方法:采用Zorb-ax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈(A)-水(B),梯度洗脱;流速:1.0 mL/min;柱温:30℃;波长:217 nm;进样量:20 μL.测定4批参芪五味子片中五味子醇甲、乙素,五味子酯甲,五味子甲、丙素的含量.结果:方法的精密度、稳定性、重复性和加样回收率较好.4批参芪五味子片中五味子醇甲、乙素,五味子酯甲,五味子甲、丙素的含量分别为8.31~8.63、2.65~3.24、0.49~0.54、0.78~0.92和0.56~0.67 mg/片.结论:该方法可为参芪五味子片的质量控制提供参考.

    作者:占永良;徐盛仙;程志娟;吴小芬 刊期: 2018年第05期

  • HPGPC联合HPLC-ELSD测定樟芝子实体中多糖分子量、多糖组成和单糖含量

    目的:建立高效凝胶色谱法(HPGPC)测定樟芝子实体中多糖分子量,HPLC-ELSD法测定樟芝子实体多糖组成和单糖含量的分析方法.方法:HPGPC法采用ShodexOHPak SB-803HQ色谱柱(300 mm×8 mm);流动相:0.70%硫酸钠溶液(含0.02%的叠氮钠);柱温:35℃,流速:0.5 mL/min.HPLC-ELSD法采用Zorbax Carbohydrate色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(80:20);柱温:30℃;流速:0.5 mL/min.联合上述两种方法进行测定.结果:采用上述HPGPC法可以成功计算出樟芝子实体多糖的分子量,采用HPLC-ELSD法可以测定樟芝多糖的组成及单糖的含量.结论:HPGPC联合HPLC-ELSD法可以简单快速的测定樟芝子实体多糖的分子量、多糖的组成和单糖的含量,可以用于樟芝子实体多糖提取纯化后的质量控制.

    作者:杨毅;李文燕;郭丽;韩晨阳 刊期: 2018年第05期

  • 枳壳的黄酮类成分及抗抑郁作用研究概述

    枳壳为芸香科植物酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实,常作为行气药,用于抗抑郁治疗,为著名方剂柴胡疏肝散的中药组成之一.枳壳的特征性活性成分为黄酮类成分,主要包括黄酮苷及多甲氧基黄酮.枳壳提取物主要通过调节HPA轴、促胃动力、神经保护、参与调节单胺类递质系统等途径,多层次、多靶点发挥抗抑郁作用.该文综述了近年来有关枳壳的黄酮类成分及抗抑郁作用的研究进展,以期为枳壳临床用药及抗抑郁新药研发提供理论基础和研究思路.

    作者:周露;邱新建;刘莉;王东生 刊期: 2018年第05期

  • 西红花球茎和根的代谢轮廓及其对pH的响应

    目的:比较西红花球茎和根代谢轮廓的差异以及分析浇灌不同pH值的营养液对西红花球茎和根代谢组的影响.方法:用80%的甲醇提取球茎和根的代谢物,采用超高效液相色谱仪联用四级杆串联飞行时间质谱仪(UHPLC-Q-TOF-MS)在正负极离子模式下采集数据.根据精确分子量和保留时间鉴定化合物,用Mass Profinder软件提取每个化合物的峰面积,然后用主成分分析(PCA)和正交偏小二乘法判别分析(OPLS-DA)等方法做统计分析.结果:在西红花球茎和根中共检测到162个化合物,包括氨基酸、碳水化合物和黄酮类物质等.绝大部分黄酮类物质的含量在根中较高,而天冬酰胺和精氨酸等的含量在球茎中较高.不同pH值的溶液对球茎代谢组具有特异性的影响,同时也发现相对于pH7组,有些氨基酸(如亮氨酸和酪氨酸)的含量在pH3和pH5组中升高而在pH9组中下降.不同pH溶液也能显著改变西红花根的新陈代谢.结论:西红花根和球茎黄酮类化合物的含量差别较大.用酸性营养液浇灌有利于西红花球茎氨基酸的积累,将有助于来年幼苗的生长.

    作者:饶君凤;吕伟德;胡朝阳;边天煜 刊期: 2018年第05期

  • 两色金鸡菊HPLC特征图谱的建立及多指标成分含量测定

    目的:采用中药特征图谱技术对新疆地区11个不同产地两色金鸡菊进行分析并建立同时测定绿原酸、黄诺马苷、栎草亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、马里苷、黄酮奥卡宁5种化学成分含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法,Inertsil WondaSil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.5%甲酸溶液(B),梯度洗脱;柱温:30℃;检测波长:280 nm;流速:1.0 mL/min;进样量:20 μL.结果:建立了两色金鸡菊乙醇提取物HPLC特征图谱,方法学考察结果符合相关要求,标定了13个共有峰;11批样品中有2批样品相似度<0.90,分别来自喀什乌恰县和昌吉州玛纳斯县,其余9批样品均>0.92;经对比确定5个化学成分(绿原酸、黄诺马苷、栎草亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、马里苷、黄酮奥卡宁),并确定其含量.结论:建立的两色金鸡菊特征图谱及其中5种化学成分含量测定方法稳定、可靠,精密度高,重复性好,可为其质量控制研究提供依据.

    作者:刘谢英;张玉珊;姚新成 刊期: 2018年第05期

  • 金合欢素聚乳酸纳米粒的制备及体内药动学评价

    目的:制备金合欢素聚乳酸纳米粒,研究其在SD大鼠体内的药动学情况.方法:以聚乳酸为载体,采用改良的自乳化溶剂挥发法制备金合欢素聚乳酸纳米粒,并对其粒径、Zeta电位和体外释放进行表征.以金合欢素混悬液为对照组,进行SD大鼠口服金合欢素聚乳酸纳米粒的体内药动学研究.结果:金合欢素聚乳酸纳米粒包封率为(81.43±1.27)%,载药量为(6.08±0.32)%;平均粒径为(213.62±3.89)nm;Zeta电位为(-33.16±0.17)mV;并且体外溶出试验表明其具有明显的缓释特征.体内药动学研究结果表明,金合欢素聚乳酸纳米粒的相对生物利用度提高了2.28倍.结论:聚乳酸纳米粒可显著改善金合欢素的药动学行为,提高了口服吸收生物利用度.

    作者:胡瑞瑞;王利;张红芹 刊期: 2018年第05期

  • 缬草中木脂素类化学成分研究

    目的:研究缬草中的木脂素类化学成分.方法:采用各种色谱方法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定木脂素类化合物的结构.结果:从缬草20%和40%乙醇洗脱部位中分离并鉴定了10个木脂素类化合物,分别为:(+)-环橄榄树脂素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、(+)-环橄榄树脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、(+)-环橄榄树脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、(+)-异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、(+)-异落叶松脂素-9-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、lanicepside A(6)、(-)-左旋马尾松树脂醇-3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(+)-右旋马尾松树脂醇-3a-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、negundin B-6-O-β-D-glucopyranoside(9)、6-dehydroxyl-4'-methoxy-negundin B-3α-O-β-D-glucopyranoside (10).结论:其中,化合物2~5、7~ 10为首次从该植物中分离得到.

    作者:左月明;王亚芳;张忠立;严欢;徐元利 刊期: 2018年第05期

  • 贵州及其周边毗邻地区虎杖资源调查研究

    目的:调查了解区域内野生虎杖分布的基本情况,收集不同地理环境下的虎杖种质材料,为人工栽培虎杖提供参考.方法:通过文献调查了解野生虎杖分布规律,以及贵州及其周边地区地理气候情况,确定调查线路;运用路线调查、走访调查等方法,考察不同地理气候环境下的野生虎杖,收集种质材料.结果:虎杖在土层深厚、肥沃,植被茂盛的地区生长良好;虎杖喜阴湿,但在高燥之地也能生长;在不同环境下生长的虎杖,其植株形态差异明显.结论;了解了野生虎杖生长的环境及生物学特征,为人工栽培虎杖提供了参考资料.

    作者:刘开桃;陈建祥;尚斌;王忠平;左群;吴柳绚 刊期: 2018年第05期

  • 赤霉素浓度和温度对沙氏鹿茸草种子萌发影响研究

    目的:为了揭示沙氏鹿茸草种子萌发适宜条件,为沙氏鹿茸草人工栽培提供科学依据.方法:以当年沙氏鹿茸草种子为材料,研究不同赤霉素浓度(0、100、200、400、600、800、1 000和1 500 mg/L)和发芽温度(20℃恒温、25℃恒温和30℃/20℃变温)对其发芽率、发芽势和发芽指数等萌发特性的影响.结果:沙氏鹿茸草采收一个月内在无赤霉素条件下发芽率亦可达到86%.赤霉素浓度和温度对沙氏鹿茸草种子萌发存在显著作用,除发芽率外,温度对其他萌发参数的影响大于赤霉素浓度.800 mg/L赤霉素+25℃处理的种子萌发时滞和平均萌发历期短,且发芽率、发芽势、萌发指数、发芽值和峰值高.结论:沙氏鹿茸草种子在一个月内不存在休眠现象;种子在800 mg/L赤霉素浸泡24h后25℃条件下发芽快、发芽率高、出苗整齐,可为优化播种育苗技术提供依据.

    作者:陈艺芳;郭巧生;朱再标;陈兰兰;唐思琪;黄志刚;文振璀 刊期: 2018年第05期

  • 补阳疗嚏汤治疗变应性鼻炎肾阳亏虚证的疗效观察

    目的:探讨补阳疗嚏汤治疗变应性鼻炎肾阳亏虚证的疗效及安全性.方法:将240例变应性鼻炎肾阳亏虚证患者随机分为中药组、西药组和联合组,各80例.分别口服补阳疗嚏汤、西替利嗪及补阳疗嚏汤联合西替利嗪,疗程均为8周.观察各组患者治疗前后VAS、RQLQ评分和中医证候评分,检测血清IgE、血液EC、鼻分泌物EC;比较各组患者总有效率及不良反应发生率.结果:研究期间脱落9例.联合组总有效94.74%,显著高于中药组的85.71%和西药组的84.62%(P<0.05).联合组VAS、RQLQ、中医证候评分及血清IgE、鼻分泌物EC改善均显著优于中药组和西药组(P<0.05);不良反应发生率比较:中药组(1.3%,1/77)<联合组(9.2%,7/76)<西药组(34.6%,27/78).结论:补阳疗嚏汤治疗变应性鼻炎肾阳亏虚证安全有效,联合西替利嗪能提高疗效.

    作者:王俊杰;蔡纪堂;王慧敏;陈文明 刊期: 2018年第05期

中药材杂志

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