学术投稿

白藜芦醇固体分散体的制备及其性质研究

焦艳;任红暖;袁堂娟;高振砷;李文丽

关键词:白藜芦醇, 固体分散体, 溶出度, 制备
摘要:目的:制备白藜芦醇固体分散体,对其溶解度和体外溶出特性进行考察并对物象进行鉴定.方法:采用溶剂法制备白藜芦醇-PVP固体分散体,确定制备的佳药物载体比例;利用正交试验设计,以白藜芦醇溶解度、溶出度和收率为综合考察指标,优化制备工艺;采用扫描电镜分析.结果:以PVP为载体,制成白藜芦醇(1∶7)固体分散体;与原料药相比,其溶解度和溶出度显著提高,溶解度提高了近15倍;扫描电镜下固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中.结论:白藜芦醇-PVP固体分散体显著提高了白藜芦醇的溶解度和溶出速率.
中药材杂志相关文献
  • 艾片与麝香酮芳香开窍作用机制研究

    目的:研究艾片与麝香酮对血脑屏障体外模型MDCK和MDCK-MDR1细胞膜流动性、膜电位、钠钾ATP酶(Na+,K+-ATPase)活性和细胞内游离钙离子浓度的影响,探讨中药芳香开窍的作用机制.方法:体外培养MD-CK、MDCK-MDR1细胞.选择对数生长期的细胞,以栀子苷50 μg/mL作为对照,与不同浓度艾片与麝香酮配伍干预3h,采用激光共聚焦显微镜测定细胞膜流动性,流式细胞仪检测细胞膜电位及细胞内游离钙离子浓度的变化,试剂盒检测Na+,K+-ATPase活性.结果:与栀子苷50 μg/mL比较,配伍艾片(55.6、111.2 μg/mL)和麝香酮(8.34、16.68 μg/mL)后可以提高MDCK和MDCK-MDR1细胞膜流动性;配伍艾片(27.8、55.6、111.2 μg/mL)和麝香酮(4.17、8.34、16.68 μg/mL)可以降低MDCK和MDCK-MDR1细胞膜电位;艾片可使MDCK细胞内钙离子浓度升高,但可降低MDCK-MDR1细胞内钙离子浓度,麝香酮对MDCK和MDCK-MDR1细胞内钙离子浓度具有升高作用;配伍艾片和麝香酮能提高MDCK和MDCK-MDR1细胞Na+,K+-ATPase活性.结论:艾片与麝香酮具有芳香开窍作用,其作用机制可能与其提高细胞膜流动性、Na+,K+-ATPase活性、降低细胞膜电位以及调节细胞内钙离子浓度有关.

    作者:陈振振;杜守颖;陆洋;徐攀;杨冰;刘慧敏 刊期: 2014年第03期

  • HPLC法测定芎菊上清颗粒中4种成分的含量

    目的:建立HPLC测定芎菊上清颗粒中绿原酸、栀子苷、盐酸小檗碱和黄芩苷4种成分含量的方法.方法:色谱柱为DIKMA Platisil ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温30℃,流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液,采用梯度洗脱,检测波长为240 nm,流速为1.0 mL/min.结果:绿原酸、栀子苷、盐酸小檗碱和黄芩苷的线性范围分别为0.01 ~0.2μg(r1=0.9998)、0.1~2 μg(r2 =0.9997)、0.02 ~ 0.4 μg(r3=0.9998)、0.017 ~0.34 μg(r4=0.9999),平均回收率为98.51%~99.13%.结论:该法检测效率高、专属性强、重复性好,可用于芎菊上清颗粒中绿原酸、栀子苷、盐酸小檗碱和黄芩苷的定量测定.

    作者:郝乘仪;朱鹤云;冯波;刘哲 刊期: 2014年第03期

  • 三种提取方法结合GC-MS分析比较草豆蔻的挥发性成分

    目的:分析草豆蔻的挥发性成分.方法:分别采用水蒸气蒸馏法、顶空进样法以及超临界CO2萃取法提取草豆蔻中的挥发性成分,采用气相色谱-质谱技术(GC-MS)结合Kovat's保留指数进行检测分析.结果:水蒸气蒸馏法和顶空进样法检测到草豆蔻挥发性成分主要为萜类化合物,而超临界CO2萃取物中挥发性成分主要为烯类、醇类及芳香类化合物.结论:不同的样品前处理方法分别侧重于药材中不同类型的挥发性成分;利用GC-MS分析技术并结合Kovat's保留指数进行定性分析更准确、快速.

    作者:杨彬彬;容蓉;胡金芳;杨勇;吕青涛;蒋海强 刊期: 2014年第03期

  • 川产忍冬属三种植物的核型分析

    目的:为川产忍冬品种的开发应用提供遗传参考.方法:应用改良的染色体制片技术,对忍冬、红白忍冬和细毡毛忍冬的茎尖细胞进行染色体制片和核型分析,并计算相关染色体参数.结果:忍冬、红白忍冬和细毡毛忍冬的染色体数目均为2n =2X=18,染色体总长分别为30.747、33.231和36.948 μm;核型公式分别为2n=2X=18 =2m +7sm,2n=2X=18 =8m+8sm+2st和2n =2X=18=8sm+ 10m;核不对称系数为64.013%、64.380%和61.949%;核型依次为2B、2B和2A型.结论:3种忍冬遗传进化程度较高,可作为广泛栽培的种质资源.

    作者:闫秋洁;邹利娟;田婷婷;王丽;沈晓露;罗明华 刊期: 2014年第03期

  • 干旱胁迫对不同产地黑三棱生理生化的影响

    目的:研究干旱胁迫下不同产地黑三棱生理生化指标的变化,为研究其耐旱机制与抗旱品种的选育提供理论依据和实践参考.方法:采用PEG模拟干旱的方法,研究不同质量浓度PEG-6000胁迫后黑三棱叶片相对含水量(RWC)、渗透调节物质含量以及抗氧化特性等生理生化指标的变化规律.结果:随着PEG-6000处理浓度的增加,黑三棱叶片中相对含水量减少;丙二醛和脯氨酸含量总体呈上升趋势;可溶性蛋白含量在胁迫初期有所下降,而后又有所上升,之后再略下降;而超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)活性呈先上升后下降的趋势.结论:4个产地的黑三棱均表现出一定的抗旱耐旱能力,相比之下,江苏与浙江种质抗旱能力更强.

    作者:孙亚昕;巢建国;谷巍;吴启南;刘菊燕 刊期: 2014年第03期

  • 绿原酸保护大鼠髓核细胞对抗氧化应激的作用机制研究

    目的:探讨绿原酸(CGA)对过氧化氢(H2O2)诱导的大鼠髓核细胞凋亡的作用机制.方法:采用体外培养大鼠髓核细胞,传代后取第3代细胞进行实验.随机分成5组:正常对照组、H2O2处理组、CGA +H2O2组、CGA组和CGA+ PI3K/Akt抑制剂(LY294002)干预组.流式细胞术检测各组的细胞凋亡率及细胞内活性氧水平;Westem blot检测各组髓核细胞中Akt,p-Akt,BCL-2的表达.结果:与正常对照组比较,H2O2组诱导的髓核细胞凋亡数显著增高,细胞内ROS含量显著增高;CGA预处理后显著抑制了髓核细胞凋亡和ROS产生,增加了细胞内p-Akt和BCL-2的表达,但LY294002抑制剂显著抑制了CGA对氧化应激后髓核细胞的上述功能.结论:绿原酸可通过激活PI3K-Akt信号途径抑制细胞内活性氧的产生、上调抗凋亡BCL-2蛋白水平的表达来保护髓核细胞免受氧化应激引起的损伤.

    作者:谢荣辉;殷明;殷嫦嫦;程细高;徐祖文;曹雪琴;陈伟才 刊期: 2014年第03期

  • 混料设计优化感咳双清分散片的制备工艺

    目的:考察感咳双清分散片的制备工艺及优处方.方法:以崩解时间为考察指标,分别采用单因素试验及混料设计试验,对感咳双清分散片进行处方筛选及溶出度的测定.结果:感咳双清分散片的处方组成为:黄芩苷50%,穿心莲内酯12.5%,硫酸钙23.5%,微粉硅胶4.1%,L-HPC 11.3%;崩解时间为(47±1)s;溶出度测定表明本品溶出较感咳双清胶囊快.结论:该方法研制的感咳双清分散片处方合理,工艺可行,体现了分散片的特点.

    作者:张芳;韩丽;张定堃;张超;杨明;鲍安阳;肖潇 刊期: 2014年第03期

  • 磷霉素联合中药对产KPC-2型碳青霉烯酶肠杆菌科细菌的体外药敏实验

    目的:研究磷霉素联合5种中药单、复方对产KPC肠杆菌科细菌体外药敏实验的抑菌效果.方法:2012年7月~ 2013年6月从杭州市中医院分离到的20株碳青霉烯不敏感的肠杆菌科细菌,其中有11株肺炎克雷伯菌,7株大肠埃氏菌,2株摩根摩根菌.改良Hodge实验及特异性PCR扩增和序列分析细菌KPC碳青霉烯酶的产生情况.琼脂稀释法分别测定亚胺培南、厄他培南、磷霉素、大黄、黄芪、黄连、金银花、鱼腥草及磷霉素联合中药单复方对待检菌的小抑菌浓度(MIC).结果:20株对碳青霉烯不敏感的肠杆菌科细菌均产KPC-2型碳青霉烯酶.体外药敏试验显示敏感率,亚胺培南为5% (1/20)、厄他培南为10%(2/20)、磷霉素为65%(13/20)(根据EUCAST标准≤32μg/mL);中药中黄芪的抑菌效果好,MIC为25 ~ 50 mg/mL,黄连其次,MIC为50~ 100 mg/mL;大黄、鱼腥草、金银花抑菌效果差,但金银花、金银花加黄连黄芪复方、鱼腥草加黄连黄芪复方对摩根摩根菌抑菌效果明显,MIC为12.5 ~25 mg/mL;磷霉素联合中药后,除高度耐药株外,大部分菌株MIC值均降低了1~3个稀释度.尤其是磷霉素抗菌活性不佳的摩根摩根菌株,联合除鱼腥草外其他中药后磷霉素的MIC下降可达6个稀释度.结论:通过琼脂稀释法测定的中药抑菌效果有限且与菌株是否产KPC酶无关.联合中药抗碳青霉烯不敏感的肠杆菌细菌感染可降低磷霉素MIC,提高药物效能.

    作者:杨玮;齐艳;钱香;闫涛;楼正青 刊期: 2014年第03期

  • 湖北茯苓产地加工技术要点

    目的:规范茯苓产地加工各关键环节,保障GAP基地建设正常运行.方法:在完成“茯苓规范化种植研究及示范基地建设”的基础上,参考产区传统经验,进行总结整理.结果:通过试验观察和系统总结,形成了具有湖北特色的茯苓规范化产地加工技术.结论:经产区应用检验,该技术可以规范茯苓产地加工各环节,保障茯苓药材商品质量.

    作者:王克勤;黄鹤;付杰;冯汉鸽;汪琦;胡晓雪 刊期: 2014年第03期

  • 制何首乌正品与伪品的比较鉴别

    目的:建立制何首乌与其伪品的鉴别方法.方法:通过薄层色谱法和高效液相色谱法比较制何首乌与其伪品的差异;采用紫外分光光度法测定制何首乌与其伪品中铁的含量.结果:在薄层色谱图和高效液相色谱图中均检测到制何首乌中的大豆苷元成分,而在伪品中检测不到该成分;制何首乌与其伪品中铁的平均含量分别为38.16和62.67 μg/g,差异达到极显著水平.结论:本法可有效地用于鉴别制何首乌与其伪品.

    作者:王振涛;余悦;林丽珍;李书渊 刊期: 2014年第03期

  • 杜仲叶苯丙素类化学成分研究

    目的:研究杜仲叶中的苯丙素类化学成分.方法:采用各种柱色谱方法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定化合物结构.结果:从杜仲叶中分离鉴定了9个苯丙素类化合物,分别为:咖啡酸(1)、绿原酸甲酯(2)、紫丁香苷(3)、愈创木基丙三醇(4)、5-甲氧基-愈创木基丙三醇(5)、5,9-二甲氧基-愈创木基丙三醇(6)、9-正丁基-愈创木基丙三醇(7)、9-正丁基-异愈创木基丙三醇(8)、8'-甲氧基-橄榄素(9).结论:其中,化合物5~9为首次从该植物中分离得到.

    作者:张忠立;左月明;李于益;陈兰英;刘荣华 刊期: 2014年第03期

  • 香砂养胃丸对慢性萎缩性胃炎患者胃黏膜TGF-β1、Smad3表达的影响

    目的:研究香砂养胃丸对慢性萎缩性胃炎患者胃黏膜TGF-β1、Smad3表达的影响.方法:将136例慢性萎缩性胃炎患者随机均分为2组,治疗组采用香砂养胃丸治疗,对照组采用胃复春治疗,比较两组胃黏膜TGF-β1、Smad3的表达.结果:治疗后,经病理学检查证实,治疗组痊愈16例,显效32例,有效14例,无效6例,总有效率91.18%;对照组痊愈10例,显效25例,有效16例,无效17例,总有效率75.00%.治疗组疗效优于对照组(P<0.05).治疗后,两组胃窦黏膜TGF-β1、Smad3表达均有下降,治疗组较对照组下降更加显著(P<0.05).结论:TGF-β1、Smad3水平升高是诊断慢性萎缩性胃炎的重要指标;香砂养胃丸能有效治疗慢性萎缩性胃炎;经香砂养胃丸治疗后慢性萎缩型胃炎患者胃黏膜TGF-β1、Smad3表达显著降低.

    作者:刘海燕;陈军贤 刊期: 2014年第03期

  • 白藜芦醇固体分散体的制备及其性质研究

    目的:制备白藜芦醇固体分散体,对其溶解度和体外溶出特性进行考察并对物象进行鉴定.方法:采用溶剂法制备白藜芦醇-PVP固体分散体,确定制备的佳药物载体比例;利用正交试验设计,以白藜芦醇溶解度、溶出度和收率为综合考察指标,优化制备工艺;采用扫描电镜分析.结果:以PVP为载体,制成白藜芦醇(1∶7)固体分散体;与原料药相比,其溶解度和溶出度显著提高,溶解度提高了近15倍;扫描电镜下固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中.结论:白藜芦醇-PVP固体分散体显著提高了白藜芦醇的溶解度和溶出速率.

    作者:焦艳;任红暖;袁堂娟;高振砷;李文丽 刊期: 2014年第03期

  • 滇枣仁化学成分研究

    目的:研究滇刺枣Ziziphus mauritiana Lam.干燥成熟种子的化学成分.方法:利用硅胶柱色谱方法进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果:从滇刺枣成熟种子中分离鉴定了12个化合物,分别为:白桦脂醛(1)、白桦脂酸(2)、美洲茶酸(3)、frangufoline(4)、棘苷(5)、β-谷甾醇(6)、胡萝卜苷(7)、胡萝卜苷-6'-二十四烷酸酯(8)、蔗糖(9)、二十二烷酸(10)、硬脂酸(11)和棕榈油酸(12).结论:所有化合物均为首次从滇枣仁中分离得到,其中,化合物4、5、8为首次从滇刺枣植物中分得.

    作者:郭盛;段金廒;赵金龙;钱大玮;张雯洁 刊期: 2014年第03期

  • 丹参与藜芦配伍对小鼠肝脏及肾脏的影响

    目的:考察不同比例配伍丹参与藜芦对小鼠肝脏及肾脏的影响,并且探寻可能的机制.方法:丹参与藜芦单味药及不同配伍比例(4∶1、2∶1、1∶1、1∶2、1∶4)水煎,对小鼠灌胃22 d.取外周血检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)活性以及血清肌酐(Cr)与尿素氮(BUN)含量;取肝脏及肾脏组织检测谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及丙二醛(MDA)含量.结果:数据显示实验设计中各比例丹参藜芦配伍使用对小鼠肝功能无明显损伤作用,并表现出一定的保肝作用,配伍应用实验组中丹参所占比例越大其保肝作用越强.丹参具有保护肾功能的作用,藜芦能使该作用显著减弱,其中丹参藜芦1∶2与1∶4比例配伍出现显著肾脏损伤,同时肾组织GSH-Px活性降低伴随MDA含量升高.结论:丹参藜芦不同比例配伍使用可减弱丹参单独使用时的肝肾功能保护作用,甚至诱发显著的肾脏损害,其原因与肾脏组织氧化-抗氧化平衡紊乱相关.

    作者:姚凝 刊期: 2014年第03期

  • HPLC结合PDA、MS分离制备独一味中9种环烯醚萜苷

    目的:建立系统分离制备独一味中9种环烯醚萜苷类化合物单体的色谱方法,并结合PDA与质谱法对目标化合物进行定性鉴定.方法:采用甲醇-水梯度洗脱方式进行系统分离分析,根据色谱图收集流出液,流出液氮气吹干得到目标化合物,采用RP-HPLC测定相应化合物的质量分数,PDA、MS定性鉴定.结果:经RP-HPLC分析,部分目标化合物质量分数高于90%,PDA、MS终确定9种环烯醚萜苷类化合物分别为:Phlorigidoside C(1)、Schismoside(2)、Sesamoside(3)、Shanzhiside methylester(4)、6-O-Acetyl shanzhiside methylester(5)、PhloyosideⅡ(6)、Penstemoside(7)、Loganin(8)、8-O-Acetyl shanzhiside methylester(9).结论:该方法对各组分分离分析效果好,简单易行,可用于独一味中9种环烯醚萜苷类化合物的定性分析和制备.

    作者:陶锐;李茂星;张泉龙;邱建国;张娟红;贾正平 刊期: 2014年第03期

  • 钟乳石炮制前后微量元素分析

    目的:为钟乳石炮制机理的初步探讨奠定基础.方法:对10批主产地的钟乳石生品、炮制品进行电感耦合等离子体发射光谱分析,比较钟乳石炮制前后微量元素的变化情况.结果:找出钟乳石生品及炮制品中特征共有无机元素,并作为它们成分分析的主要研究对象.结论:钟乳石经炮制后,其所含元素的数目和比例均发生了改变,这些可能是导致钟乳石生品和炮制品药理药效及生物活性不同的重要因素;同时,在钟乳石炮制品中Pb、Cd、Hg、Cu、As均符合限量规定,这也说明炮制有减毒作用.

    作者:房方;李祥;刘圣金;徐飞;马瑜璐;李珍 刊期: 2014年第03期

  • 双指标参数Box-Behnken响应面优化α-细辛脑脂质体制备工艺

    目的:优化α-细辛脑脂质体的制备工艺.方法:以薄膜分散法制备α-细辛脑脂质体,Box-Behnken设计响应面法优化α-细辛脑脂质体的制备工艺.采用包封率(Y)及稳定性参数(Ke)为优化指标,考察磷脂浓度(X1)、磷脂/胆固醇(X2)、磷脂/药物(X3)对制备工艺的影响.结果:建立了二项式拟合方程,方程拟合度高,佳工艺条件为:磷脂浓度3.99%、磷脂与胆固醇的重量比4.94、磷脂与药物的重量比39.21.在此工艺条件下,脂质体的包封率为48.65%,稳定性常数Ke为3.80.结论:以包封率及稳定性常数Ke为指标,Box-Behnken设计有效地优化α-细辛脑脂质体的制备工艺,所得工艺稳定可靠,为α-细辛脑新剂型研究提供参考.

    作者:伍善广;冯学珍;蒙华琳;陈颖 刊期: 2014年第03期

  • 同源四倍体盾叶薯蓣遗传稳定性研究

    目的:考察盾叶薯蓣同源四倍体的遗传稳定性.方法:利用显微方法进行根尖染色体鉴定;于生长稳定期观测田间苗的农艺性状;测定蛋白质含量并进行蛋白质聚丙烯酰胺凝胶电泳;测定和比较薯蓣皂苷元含量.结果:盾叶薯蓣四倍体株系的染色体数日仍为40,农艺性状保持了器官巨型性的多倍体特征,各株系蛋白质电泳谱带基本相似,薯蓣皂苷元及蛋白质含量均高于二倍体对照株系.结论:本实验证实人工诱导的盾叶薯蓣同源四倍体具有较好的遗传稳定性,为后续的多倍体优良品种选育工作奠定了基础.

    作者:黄和平;高山林;黄璐琦;汪电雷;黄鹏 刊期: 2014年第03期

  • 淫藤骨痹康方药动学-药效学相关性研究

    目的:研究正常大鼠与血瘀模型大鼠灌胃给予淫藤骨痹康方后,血浆中丹参酮ⅡA的浓度变化及丙二醛浓度变化的药动学-药效学(PK-PD)相关性.方法:以氯雷他定为内标,采用HPLC-UV法测定不同时间血浆中丹参酮ⅡA的浓度;采用TBA法测定不同时间血浆中MDA水平;采用梯形面积法计算血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与抗氧化效应-时间曲线下面积(AUE);以AUE为Y,lgAUC为X,进行相关与回归分析.结果:在2种不同生理模型下,淫藤骨痹康方在所测的各个时间点均能显著降低血浆中MDA水平.AUE-lgAUC的散点图均呈上升趋势;相关回归分析结果为:正常对照组回归方程为Y=53.367X-30.780,相关系数r=0.822,P=0.007;血瘀模型组回归方程为Y=61.091X-39.863,相关系数r=0.777,P=0.003.结论:淫藤骨痹康方降低体内MDA水平的抗氧化作用与体内丹参酮ⅡA的量呈正相关,丹参酮ⅡA可能为其抗氧化作用的药效物质.

    作者:王元清;严建业;李顺祥;罗堃;彭买娇;谢瑜;徐菲 刊期: 2014年第03期

中药材杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

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