学术投稿

蛇毒三指蛋白及其镇痛作用的研究进展

贺宜龙;孟庆雄

关键词:蛇毒, 三指蛋白, 镇痛作用, 神经毒素, 心脏毒素, 综述
摘要:蛇毒中含有多种具有药理作用的多肽及蛋白质,三指蛋白属于其蛋白家族中的一种.三指蛋白止痛无成瘾性,无依赖性,用量少,镇痛作用时间长.为揭示其镇痛机制,从而开发出选择性高、安全性好、副作用小的镇痛药,本文综述了三指蛋白及其镇痛作用的研究进展,以期为相关研究提供参考依据.
中药材杂志相关文献
  • 磷霉素联合中药对产KPC-2型碳青霉烯酶肠杆菌科细菌的体外药敏实验

    目的:研究磷霉素联合5种中药单、复方对产KPC肠杆菌科细菌体外药敏实验的抑菌效果.方法:2012年7月~ 2013年6月从杭州市中医院分离到的20株碳青霉烯不敏感的肠杆菌科细菌,其中有11株肺炎克雷伯菌,7株大肠埃氏菌,2株摩根摩根菌.改良Hodge实验及特异性PCR扩增和序列分析细菌KPC碳青霉烯酶的产生情况.琼脂稀释法分别测定亚胺培南、厄他培南、磷霉素、大黄、黄芪、黄连、金银花、鱼腥草及磷霉素联合中药单复方对待检菌的小抑菌浓度(MIC).结果:20株对碳青霉烯不敏感的肠杆菌科细菌均产KPC-2型碳青霉烯酶.体外药敏试验显示敏感率,亚胺培南为5% (1/20)、厄他培南为10%(2/20)、磷霉素为65%(13/20)(根据EUCAST标准≤32μg/mL);中药中黄芪的抑菌效果好,MIC为25 ~ 50 mg/mL,黄连其次,MIC为50~ 100 mg/mL;大黄、鱼腥草、金银花抑菌效果差,但金银花、金银花加黄连黄芪复方、鱼腥草加黄连黄芪复方对摩根摩根菌抑菌效果明显,MIC为12.5 ~25 mg/mL;磷霉素联合中药后,除高度耐药株外,大部分菌株MIC值均降低了1~3个稀释度.尤其是磷霉素抗菌活性不佳的摩根摩根菌株,联合除鱼腥草外其他中药后磷霉素的MIC下降可达6个稀释度.结论:通过琼脂稀释法测定的中药抑菌效果有限且与菌株是否产KPC酶无关.联合中药抗碳青霉烯不敏感的肠杆菌细菌感染可降低磷霉素MIC,提高药物效能.

    作者:杨玮;齐艳;钱香;闫涛;楼正青 刊期: 2014年第03期

  • 热熔挤出技术制备布渣叶总黄酮固体分散体及其表征研究

    目的:采用热熔挤出技术制备布渣叶总黄酮固体分散体,以体外溶出度、红外光谱、X-射线衍射、扫描电镜等方法筛选辅料.方法:分别以PEG4000、PEG6000、poloxamer407和poloxamer188为载体制备固体分散体,考察药物与载体比例为1∶1、1∶8时,牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的体外溶出度,并采用X-射线衍射、红外光谱、扫描电镜对其进行表征.结果:PEG4000、PEG6000、poloxamer407、poloxamer188均能增加布渣叶总黄酮中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的体外溶出度,且以PEG6000为载体制备的固体分散体溶出度好;红外光谱结果显示,布渣叶总黄酮与各载体均以氢键的形式结合;X-射线衍射和扫描电镜结果显示,布渣叶总黄酮与各载体的固体分散体均未形成新的物相.结论:固体分散体技术是提高布渣叶总黄酮溶出性质的一种有效可行的方法.

    作者:涂瑶生;朱颖;孙冬梅;王洛临;徐文杰 刊期: 2014年第03期

  • 栝楼果皮化学成分研究

    目的:研究栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim.果皮的化学成分.方法:利用反复硅胶柱层析、聚酰胺树脂和半制备型高效液相色谱等各种色谱技术分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定化合物结构.结果:从栝楼果皮中分离得到13个化合物,分别鉴定为:槲皮素-3-O-[α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖基]-5-O-β-D-葡萄糖苷(1)、槲皮素-3-O-β-芸香糖苷(2)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3)、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、木犀草素(5)、芹菜素(6)、香叶木素(7)、软脂酸甲酯(8)、硬脂酸甲酯(9)、棕榈酸(10)、β-谷甾醇(11)、α-菠菜甾醇(12)和豆甾醇(13).结论:其中,化合物1~3、5~7为首次从该植物中分离得到.

    作者:李爱峰;孙爱玲;柳仁民;张永清 刊期: 2014年第03期

  • 香砂养胃丸对慢性萎缩性胃炎患者胃黏膜TGF-β1、Smad3表达的影响

    目的:研究香砂养胃丸对慢性萎缩性胃炎患者胃黏膜TGF-β1、Smad3表达的影响.方法:将136例慢性萎缩性胃炎患者随机均分为2组,治疗组采用香砂养胃丸治疗,对照组采用胃复春治疗,比较两组胃黏膜TGF-β1、Smad3的表达.结果:治疗后,经病理学检查证实,治疗组痊愈16例,显效32例,有效14例,无效6例,总有效率91.18%;对照组痊愈10例,显效25例,有效16例,无效17例,总有效率75.00%.治疗组疗效优于对照组(P<0.05).治疗后,两组胃窦黏膜TGF-β1、Smad3表达均有下降,治疗组较对照组下降更加显著(P<0.05).结论:TGF-β1、Smad3水平升高是诊断慢性萎缩性胃炎的重要指标;香砂养胃丸能有效治疗慢性萎缩性胃炎;经香砂养胃丸治疗后慢性萎缩型胃炎患者胃黏膜TGF-β1、Smad3表达显著降低.

    作者:刘海燕;陈军贤 刊期: 2014年第03期

  • 混料设计优化感咳双清分散片的制备工艺

    目的:考察感咳双清分散片的制备工艺及优处方.方法:以崩解时间为考察指标,分别采用单因素试验及混料设计试验,对感咳双清分散片进行处方筛选及溶出度的测定.结果:感咳双清分散片的处方组成为:黄芩苷50%,穿心莲内酯12.5%,硫酸钙23.5%,微粉硅胶4.1%,L-HPC 11.3%;崩解时间为(47±1)s;溶出度测定表明本品溶出较感咳双清胶囊快.结论:该方法研制的感咳双清分散片处方合理,工艺可行,体现了分散片的特点.

    作者:张芳;韩丽;张定堃;张超;杨明;鲍安阳;肖潇 刊期: 2014年第03期

  • HPLC结合PDA、MS分离制备独一味中9种环烯醚萜苷

    目的:建立系统分离制备独一味中9种环烯醚萜苷类化合物单体的色谱方法,并结合PDA与质谱法对目标化合物进行定性鉴定.方法:采用甲醇-水梯度洗脱方式进行系统分离分析,根据色谱图收集流出液,流出液氮气吹干得到目标化合物,采用RP-HPLC测定相应化合物的质量分数,PDA、MS定性鉴定.结果:经RP-HPLC分析,部分目标化合物质量分数高于90%,PDA、MS终确定9种环烯醚萜苷类化合物分别为:Phlorigidoside C(1)、Schismoside(2)、Sesamoside(3)、Shanzhiside methylester(4)、6-O-Acetyl shanzhiside methylester(5)、PhloyosideⅡ(6)、Penstemoside(7)、Loganin(8)、8-O-Acetyl shanzhiside methylester(9).结论:该方法对各组分分离分析效果好,简单易行,可用于独一味中9种环烯醚萜苷类化合物的定性分析和制备.

    作者:陶锐;李茂星;张泉龙;邱建国;张娟红;贾正平 刊期: 2014年第03期

  • 干旱胁迫对不同产地黑三棱生理生化的影响

    目的:研究干旱胁迫下不同产地黑三棱生理生化指标的变化,为研究其耐旱机制与抗旱品种的选育提供理论依据和实践参考.方法:采用PEG模拟干旱的方法,研究不同质量浓度PEG-6000胁迫后黑三棱叶片相对含水量(RWC)、渗透调节物质含量以及抗氧化特性等生理生化指标的变化规律.结果:随着PEG-6000处理浓度的增加,黑三棱叶片中相对含水量减少;丙二醛和脯氨酸含量总体呈上升趋势;可溶性蛋白含量在胁迫初期有所下降,而后又有所上升,之后再略下降;而超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)活性呈先上升后下降的趋势.结论:4个产地的黑三棱均表现出一定的抗旱耐旱能力,相比之下,江苏与浙江种质抗旱能力更强.

    作者:孙亚昕;巢建国;谷巍;吴启南;刘菊燕 刊期: 2014年第03期

  • 辣椒素对大鼠痛风性关节炎的作用

    目的:观察辣椒素对尿酸钠晶体诱导大鼠急性痛风性关节炎的作用.方法:通过关节局部注射尿酸钠晶体建立大鼠急性痛风性关节炎模型,观察不同剂量辣椒素对大鼠关节炎模型的影响.结果:辣椒素能显著抑制急性痛风性关节炎模型大鼠距小腿关节肿胀度,并呈剂量相关性,能减轻尿酸钠结晶诱导的炎症因子1L-1β、TNF-α水平,作用与别嘌醇相当.结论:辣椒素能通过减轻炎症反应治疗急性痛风性关节炎.

    作者:符涛;付玉梅;江庆萍;吴波 刊期: 2014年第03期

  • 麻花艽愈伤组织培养过程中龙胆苦苷含量的变化

    目的:研究麻花艽愈伤组织培养过程中龙胆苦苷含量的变化,为通过愈伤组织培养或细胞悬浮培养生产龙胆苦苷奠定基础.方法:通过生物量测定,确定愈伤组织的生长曲线;采用染色体压片和原生质体观察,确定不同生长时期愈伤组织中的细胞分裂指数;并通过HPLC法测定不同生长时期愈伤组织中龙胆苦苷的含量.结果:愈伤组织生长曲线呈“S”型,生长周期为33 d,可分为4个时期,即延滞期、对数生长期、稳定期和衰退期;每一时期的细胞分裂指数分别为22.18%、54.23%、67.55%和26.97%,各时期对应的龙胆苦苷含量分别为7.92、15.01、25.02和14.04 mg/g DW.结论:龙胆苦苷的积累与愈伤组织的增殖呈同步趋势,在稳定期达到大值.

    作者:王海涛;尹瑶;何涛 刊期: 2014年第03期

  • 新藤黄酸诱导黑色素瘤B16细胞凋亡的研究

    目的:研究新藤黄酸(Gambogenic Acid,GNA)对黑色素瘤B16细胞的增殖抑制作用,并探讨细胞凋亡机制在其中的角色.方法:MTT法检测新藤黄酸对B16细胞生长和增殖的作用;采用acridine orange/ethidium bromide(AO/EB)荧光染色观察新藤黄酸对B16细胞的影响;采用流式细胞仪检测新藤黄酸处理B16细胞后细胞内活性氧(ROS)的产生;Western blotting法检测凋亡相关蛋白Caspase-3的变化.结果:MTT结果表明新藤黄酸在一定浓度下对黑色素瘤B16细胞的增殖有明显抑制作用,并呈一定的时效和量效关系;AO/EB染色观察表明新藤黄酸处理的细胞呈现明显的凋亡状态;新藤黄酸处理细胞后,细胞内活性氧的急剧增加,与未给药组比较有统计学意义(P<0.01),同时线粒体膜电位也随之下降;Western blotting检测发现新藤黄酸作用后cleaved-Caspase-3蛋白表达量增加.结论:新藤黄酸在一定的时间和浓度范围内能够抑制黑色素瘤B16细胞的增殖,诱导细胞发生凋亡.

    作者:谈永进;张璇;程卉;李庆林 刊期: 2014年第03期

  • 绿原酸保护大鼠髓核细胞对抗氧化应激的作用机制研究

    目的:探讨绿原酸(CGA)对过氧化氢(H2O2)诱导的大鼠髓核细胞凋亡的作用机制.方法:采用体外培养大鼠髓核细胞,传代后取第3代细胞进行实验.随机分成5组:正常对照组、H2O2处理组、CGA +H2O2组、CGA组和CGA+ PI3K/Akt抑制剂(LY294002)干预组.流式细胞术检测各组的细胞凋亡率及细胞内活性氧水平;Westem blot检测各组髓核细胞中Akt,p-Akt,BCL-2的表达.结果:与正常对照组比较,H2O2组诱导的髓核细胞凋亡数显著增高,细胞内ROS含量显著增高;CGA预处理后显著抑制了髓核细胞凋亡和ROS产生,增加了细胞内p-Akt和BCL-2的表达,但LY294002抑制剂显著抑制了CGA对氧化应激后髓核细胞的上述功能.结论:绿原酸可通过激活PI3K-Akt信号途径抑制细胞内活性氧的产生、上调抗凋亡BCL-2蛋白水平的表达来保护髓核细胞免受氧化应激引起的损伤.

    作者:谢荣辉;殷明;殷嫦嫦;程细高;徐祖文;曹雪琴;陈伟才 刊期: 2014年第03期

  • 白藜芦醇固体分散体的制备及其性质研究

    目的:制备白藜芦醇固体分散体,对其溶解度和体外溶出特性进行考察并对物象进行鉴定.方法:采用溶剂法制备白藜芦醇-PVP固体分散体,确定制备的佳药物载体比例;利用正交试验设计,以白藜芦醇溶解度、溶出度和收率为综合考察指标,优化制备工艺;采用扫描电镜分析.结果:以PVP为载体,制成白藜芦醇(1∶7)固体分散体;与原料药相比,其溶解度和溶出度显著提高,溶解度提高了近15倍;扫描电镜下固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中.结论:白藜芦醇-PVP固体分散体显著提高了白藜芦醇的溶解度和溶出速率.

    作者:焦艳;任红暖;袁堂娟;高振砷;李文丽 刊期: 2014年第03期

  • 淫藤骨痹康方药动学-药效学相关性研究

    目的:研究正常大鼠与血瘀模型大鼠灌胃给予淫藤骨痹康方后,血浆中丹参酮ⅡA的浓度变化及丙二醛浓度变化的药动学-药效学(PK-PD)相关性.方法:以氯雷他定为内标,采用HPLC-UV法测定不同时间血浆中丹参酮ⅡA的浓度;采用TBA法测定不同时间血浆中MDA水平;采用梯形面积法计算血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与抗氧化效应-时间曲线下面积(AUE);以AUE为Y,lgAUC为X,进行相关与回归分析.结果:在2种不同生理模型下,淫藤骨痹康方在所测的各个时间点均能显著降低血浆中MDA水平.AUE-lgAUC的散点图均呈上升趋势;相关回归分析结果为:正常对照组回归方程为Y=53.367X-30.780,相关系数r=0.822,P=0.007;血瘀模型组回归方程为Y=61.091X-39.863,相关系数r=0.777,P=0.003.结论:淫藤骨痹康方降低体内MDA水平的抗氧化作用与体内丹参酮ⅡA的量呈正相关,丹参酮ⅡA可能为其抗氧化作用的药效物质.

    作者:王元清;严建业;李顺祥;罗堃;彭买娇;谢瑜;徐菲 刊期: 2014年第03期

  • 响应曲面优化超微粉碎参须中人参总皂苷的溶出工艺

    目的:研究超微粉碎的粉碎度、提取时间、乙醇体积分数、提取温度等因素对参须中人参总皂苷溶出的影响,并探讨不同因素之间的交互作用.方法:通过单因素试验探讨粉碎度、提取时间、乙醇体积分数、提取温度等因素对参须中人参总皂苷溶出率的影响,在单因素试验基础上,利用响应曲面法对影响人参总皂苷溶出率的3个主要因素即超微粉碎时间、提取时间和乙醇体积分数进行优化.结果:人参总皂苷的含量与所考察的3个因素之间关系符合二次模型.确定佳溶出工艺参数为:参须超微粉碎时间为9 min,70%乙醇为溶剂,提取温度50℃,提取时间70 min.实验结果显示,此条件下人参总皂苷平均溶出率为94.81%,与模型预测值非常接近,说明该模型比较可靠.结论:该优化工艺溶出快速、高效、简单、稳定.

    作者:赵亚;赖小平;姚海燕;赵冉;吴依娜;李耿 刊期: 2014年第03期

  • 箭羽糖康片联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床观察

    目的:观察中药降糖复方制剂箭羽糖康片联合二甲双胍治疗2型糖尿病的效果.方法:将112例2型糖尿病患者随机分为治疗组与对照组,两组均予二甲双胍治疗,治疗组59例加用箭羽糖康片,对照组53例加用安慰剂,服药26周.在治疗前和治疗第9、18、26周时分别测量两组患者的血糖水平、血脂水平、肝肾功能、血液指标、炎性指标、氧化应激和血管内皮功能相关指标,进行组内和组间比较.结果:治疗26周后,治疗组空腹血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbAlc)、总胆固醇(Tch)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、脂质比值(Tch/HDL-C、LDL-C/HDL-C)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)、丙二醛(MDA)、总超氧化物歧化酶(T-SOD)、血管内皮生长因子(VEGF)的水平均比对照组及治疗前显著改善(P<0.05).结论:箭羽糖康片联合二甲双胍治疗2型糖尿病,不仅能更有效控制血糖,同时能改善患者糖脂代谢紊乱,炎症与氧化应激状态和血管内皮功能,效果优于单用二甲双胍.

    作者:周忻;胡园;郭代红;王波;刘屏 刊期: 2014年第03期

  • HPLC-ELSD法同时测定毛冬青中3种五环三萜的含量

    目的:首次建立同时测定毛冬青中Ilexsaponin B1、Ilexsaponin B2和Ilexgenin A含量的方法并将其运用到同属植物三萜的检测中.方法:采用Cemini C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.5%醋酸水,流速1.0 mL/min,蒸发光散射检测器:漂移管温度为107℃,气体流速为3.0 L/min.结果:Ilexsaponin B1、Ilexsapo-nin B2和Ilexgenin A线性范围分别为0.25 ~2.50 μg(r1=0.9992)、0.03 ~0.30 μg(r2 =0.9995)和0.07 ~0.70 μg(r3 =0.9998),平均回收率(n=6)分别为101.08%、100.13%和100.16%.毛冬青及其同属植物中3种五环三萜Ilexsaponin B1、Ilexsaponin B2和Ilexgenin A的含量差异较大,其中在毛冬青中的含量高.结论:该方法操作准确、有效,可为冬青属药材的来源和开发利用提供依据,同时测定3种五环三萜的方法可用于冬青属特别是毛冬青药材的质量控制.

    作者:李英;吕晔;林丽萍 刊期: 2014年第03期

  • 同源四倍体盾叶薯蓣遗传稳定性研究

    目的:考察盾叶薯蓣同源四倍体的遗传稳定性.方法:利用显微方法进行根尖染色体鉴定;于生长稳定期观测田间苗的农艺性状;测定蛋白质含量并进行蛋白质聚丙烯酰胺凝胶电泳;测定和比较薯蓣皂苷元含量.结果:盾叶薯蓣四倍体株系的染色体数日仍为40,农艺性状保持了器官巨型性的多倍体特征,各株系蛋白质电泳谱带基本相似,薯蓣皂苷元及蛋白质含量均高于二倍体对照株系.结论:本实验证实人工诱导的盾叶薯蓣同源四倍体具有较好的遗传稳定性,为后续的多倍体优良品种选育工作奠定了基础.

    作者:黄和平;高山林;黄璐琦;汪电雷;黄鹏 刊期: 2014年第03期

  • 蛇毒三指蛋白及其镇痛作用的研究进展

    蛇毒中含有多种具有药理作用的多肽及蛋白质,三指蛋白属于其蛋白家族中的一种.三指蛋白止痛无成瘾性,无依赖性,用量少,镇痛作用时间长.为揭示其镇痛机制,从而开发出选择性高、安全性好、副作用小的镇痛药,本文综述了三指蛋白及其镇痛作用的研究进展,以期为相关研究提供参考依据.

    作者:贺宜龙;孟庆雄 刊期: 2014年第03期

  • 傣药傣草蔻及其混淆品根茎的显微鉴别

    目的:观察长柄山姜(傣草蔻)、宽唇山姜、云南草蔻3种姜科山姜属植物根茎的显微特征,制定显微鉴别指标.方法:采用石蜡切片、徒手切片和粉末显微特征进行鉴定.结果:3种山姜属植物根茎的显微比较可从表皮有无非腺毛及细胞结构、内皮层是否明显及细胞结构、维管束纤维是否木化、维管束数量及存在方式、导管数量及大小等方面差异来区别.粉末鉴定主要依据非腺毛的有无、螺纹导管的有无、淀粉粒形状等特征加以区别.结论:根茎的显微特征可为3种山姜属植物的鉴定提供参考依据.

    作者:管燕红;彭朝忠;张忠廉;张丽霞 刊期: 2014年第03期

  • 海南裸花紫珠高效液相色谱法指纹图谱研究

    目的:建立海南裸花紫珠HPLC指纹图谱,为其真伪鉴别和质量控制提供依据.方法:HPLC色谱条件:Agilent TC-C18 (250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.30%冰醋酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速1.0mL/min,柱温30℃,检测波长254 nm,进样量为20 μL.结果:以12批裸花紫珠样品的20个共有峰为评价指标,建立了海南裸花紫珠HPLC指纹图谱测定方法,相似度均大于0.90,并指认了3个峰.结论:此方法具有良好的精密度、重复性和稳定性,可对裸花紫珠药材中的化学成分信息进行较全面的反映,适用于该药材的真伪鉴别及质量控制.

    作者:马思遥;盛琳;关薇薇;刘明生 刊期: 2014年第03期

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