学术投稿

新型免疫抑制剂来氟米特合成的改进

陈卫民;徐继红

关键词:来氟米特, 免疫抑制剂, 合成
摘要:目的合成新型免疫抑制剂来氟米特.方法以乙酰乙酸乙酯为原料与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应,所得产物同盐酸羟胺反应合成5-甲基-4-异噁唑甲酸乙酯;后者经水解、酰氯化,与对三氟甲基苯胺反应合成出来氟米特.结果所得产品结构均经IR、1HNMR、MS等光谱鉴定.
南方医科大学学报杂志相关文献
  • 高效液相色谱法分析测定大鼠肠系膜血管网灌流液中皮质醇、醛固酮方法的研究

    采用高效液相色谱(HPLC)测定高血压模型大鼠肠系膜血管网灌流过程中灌流液皮质醇、醛固酮的含量,为定量分析血管分泌皮质醇和醛固酮机制提供可靠的量化依据,建立用HPLC分离检测皮质醇和醛固酮的方法.结果表明该方法准确、快速、稳定,检测灵敏度可达到50ng/L,仪器系统重复测定变异系数为2.32%,标准曲线线性分析相关系数r均大于99%,平均回收率均大于90%.

    作者:叶绿;王煊;赵清;周俊岭;张永生 刊期: 1999年第03期

  • 新生大鼠离体延髓面神经后核内侧区微量注射GABA和BIC对呼吸节律的影响

    目的与方法本实验采用新生大鼠离体脑干-脊髓标本,以玻璃吸附电极记录颈4或颈5腹根(C4V或C5V)的自发节律性呼吸放电(SRRD),在延髓面神经后核内侧区(mNRF)微量注射Υ-氨基丁酸(GABA)及其受体拮抗剂荷包牡丹碱(BIC),观察其对C4V或C5V的SRRD的影响.结果 (1)双侧微量注射10mmol/L GABA 0.25μl,C4V或C5V的SRRD节律不齐,幅度下降,频率逐渐减慢至停止;(2) 在对照区域(疑核尾部)双侧微量注射10mmol/L GABA0.25ml,C4V或C5V的SRRD的幅度下降,频率减慢但不停止;(3) 双侧微量注射20mmol/L BIC0.25ml,C4V或C5V的SRRD频率加快,幅度略有降低;(4) 预先向mNRF双侧微量注射20mmol/L BIC0.25ml,再注射10mmol/LGABA 0.25ml,SRRD无明显变化.结论 GABA 及GABAA在mNRF呼吸节律的产生和调控中起重要作用.

    作者:高杨;胡德辉;吴中海 刊期: 1999年第03期

  • 成人巨大肝母细胞瘤手术切除1例报告

    1 病例报告患者男,18岁,因右上腹持续性胀痛1月,乏力、纳差伴发热20余天,双下肢浮肿10d,由消化科转入.查体:营养不良,极度消瘦.腹部高度膨隆,胸腹壁浅静脉怒张,剑突下可扪及15cm ′ 20cm肿物,质硬,有触痛,腰背部、阴囊及双下肢高度水肿.辅助检查:总胆红素35.3mmol/L,白蛋白29.0g/L,球蛋白30.0g/L,HBsAg(-),AFP<25mg/L.

    作者:贾随旺;叶方鹏;李朝龙 刊期: 1999年第03期

  • 原发性脾结核1例报告

    1 病例报告患者,男,23岁,于1997年3月出现间歇性发热,体温高达39.5℃,常于下午发作,曾用先锋霉素Ⅴ静脉滴注但效果不明显,5月份未经特殊治疗体温渐至37.0℃.8月20日B超体检发现脾多发占位性病变,23日入我院.

    作者:梁树立;朱玮冰;吕祥枝 刊期: 1999年第03期

  • 毛细管电泳同时测定尿中肌酐和尿酸

    目的建立高效毛细管电泳测定肌酐和尿酸的新方法.方法选择pH 7.2、120mmol/L SDS、30mmol/L磷酸盐缓冲液作胶束电动毛细管电泳运行液,利用外标法定量,检测波光235 nm,同时测定尿肌酐和尿酸; 非涂渍毛细管21cm×50mm (1,d);电压10kV,自动进样2s,电泳6min.结果肌酐和尿酸的线性范围分别为7000~27.030m mol/L,3000~40.625m mol/L,低检测限分别为9.190m mol/L和20.310m mol/L.建立了直接测定尿肌酐和尿酸两者浓度的毛细管电泳方法.本法的日内和日间变异系数都小于4.5%.肌酐和尿酸的平均回收率分别为102.7%和99.6%.内生化合物和常用药物对此方法无干扰.结论该方法线性范围宽,无需作样品稀释,简单、快速、可应用于临床样品检测.

    作者:周小棉;邹晓;王毅超 刊期: 1999年第03期

  • 骨灵丸对抗维甲酸致骨质疏松作用的实验研究

    目的用中药骨灵丸进行防治原发性骨质疏松症 (POP)的动物实验研究,以观察骨灵丸防治POP疗效并探讨其主要作用机理.方法以维甲酸制作POP大鼠模型,观测骨密度、血生化指标、骨生物力学、骨组织形态计量学指标.结果大鼠灌服维甲酸后出现高转换型骨质疏松, 而骨灵丸能够有效对抗模型大鼠出现的骨丢失, 维护骨强度, 保持骨生物力学性能.结论骨灵丸可防止POP模型鼠骨丢失, 有效地维持其骨密度, 其作用可能通过影响垂体-下丘脑-性腺轴和/或影响成骨细胞(OB)活性、抑制破骨细胞(OC)活性等途径实现,其防治机制,值得深入研究.

    作者:李娟;陈晓光;吴启富;陈宝田 刊期: 1999年第03期

  • 获高层次科技奖励应把握的几个问题

    根据我们多年的工作体会,从科技人员的角度谈谈培养高层次成果必须注意的几个问题.1 成果评审中落选的原因科研成果评审工作已基本规范化,这主要是从成果的科学技术水平、经济或社会效益和推动科技进步的作用三方面进行评价.

    作者:李海燕;赵醒村;王可炜;周增桓 刊期: 1999年第03期

  • 降钙素基因相关肽在大鼠纹状体边缘区内分布及其纤维联系的研究

    应用免疫细胞化学ABC法对降钙素基因相关肽(CGRP)在大鼠纹状体边缘区内的分布以及与杏仁核、终纹床核等边缘系统结构之间的联系进行了研究.结果发现:(1)CGRP免疫阳性纤维在纹状体内存在于纹状体的中部和尾侧,位于尾壳核和苍白球之间,即相当于纹状体边缘区的部位,形成一条明显的背腹方向走行的带状.CGRP免疫阳性纤维分布越靠纹状体尾,则纤维越密集,且阳性带越宽;(2)在纹状体的尾侧,除边缘区外,尾壳核的外侧缘也出现一条致密的阳性纤维带,与边缘区走向一致.并与边缘区的CGRP阳性纤维带之间存在较多的横向联系纤维;(3)纹状体边缘区的CGRP阳性纤维向背侧通过终纹与吻侧的终纹床核联系,向腹侧与杏仁核的CGRP阳性纤维相连,向尾侧和中脑黑质外侧部及其背外侧区的CGRP阳性胞体相连;(4)边缘区的CGRP阳性纤维主要与杏仁中央核相联系,少量与杏仁内侧核相联系;尾壳核外侧缘的CGRP阳性纤维也主要与杏仁中央核相联系.结果提示:CGRP阳性纤维在纹状体边缘区、杏仁核、终纹床核以及黑质背外侧区之间形成了一个相互联系的神经网络,纹状体边缘区与边缘系统之间存在密切的纤维联系.

    作者:李耀宇;舒斯云;包新民;吴文龙 刊期: 1999年第03期

  • 骨组织工程研究(Ⅰ):人成骨细胞培养及成骨特性观察

    1 实验资料成骨细胞分离培养取流产胎儿颅骨,无菌条件下清除骨板内外软组织;将颅骨剪切成3mm×3mm,TE酶消化20min除去残留软组织,加数滴血清终止胰酶;再将其剪切成1mm×1mm大小,0.5%II型胶原酶(Sigma)连续消化5次,每次20min,各次消化完毕即加入D-Hanks液吹打,收集第三、四、五次所得上清,1200r/min离心5min,沉淀加0.83%NH4Cl孵育10min去红细胞,1200r/min离心5min,沉淀用199基础培养基洗涤一次后计数接种,3d换液一次.

    作者:杨德鸿;陈建庭;金大地 刊期: 1999年第03期

  • 应用Amplatzer封堵器经导管治疗房间隔缺损1例

    1 临床资料患者,女性,37岁,自幼发现心脏杂音,1999年6月来我院住院检查治疗,入院查体:发育正常,心界不大,心率70次/min,律齐,胸骨左缘2、3肋间可闻III/6吹风样收缩期杂音.

    作者:孟素荣;彭健;许顶立;翁昌鸿;龚渭冰;谢志斌 刊期: 1999年第03期

  • 幼儿卵巢胚胎癌1例报告

    1 临床资料患者,女,1岁,因腹胀12余天,啼哭、肛门停止排气、排便1d.入院查体:T36.3℃,心肺听诊正常,腹部高度膨隆,腹壁硬,有压痛,无肠型,肝脾包块未触及,肠鸣消失.B超示肠梗阻.即行剖腹探查:见右卵巢一巨大囊肿12cm×10cm,囊内有血性液约1000ml.切除送检.病理诊断为胚胎癌.

    作者:陈磊;张萍 刊期: 1999年第03期

  • 大面积严重烧伤合理使用抗生素的临床探讨

    大面积严重烧伤病人存在诸多的易感因素,主要有:(1) 创面广泛,存在时间长;(2) 免疫功能明显抑制;(3) 创面外途径(如肠源性)感染的可能性增大;(4)大量营养物质的丢失.上述问题为伤后抗生素的合理使用带来很大困难.

    作者:荣新洲;吴永恒;李志清;周一平 刊期: 1999年第03期

  • 经左胸不阻断主动脉再次换瓣术1例报告

    我科于1998年3月11日在湖南医科大学专家指导协助下,首次采用左胸入路、中度低温体外循环、不阻断主动脉的新术式,成功实施二尖瓣再次替换术1例.现将经验体会总结如下:

    作者:冀亚琦;童健 刊期: 1999年第03期

  • 间质胶原酶及其抑制因子-1不平衡表达与肝纤维化的关系

    目的观察实验性肝纤维化过程中间质胶原酶(MMP-13)及其组织金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)基因表达的不平衡性.方法建立CCl4中毒性大鼠肝纤维化模型,采用SABC免疫组化方法和逆转录定量PCR方法测定MMP-13和TIMP-1的表达情况. 结果 MMP-13和TIMP-1在正常大鼠肝组织中有表达, 在肝纤维化发生发展过程中MMP-13表达无显著性变化,而TIMP-1的表达则逐渐增强,在肝硬化阶段达到高值.结论 MMP-13和TIMP-1在肝纤维化过程中的不平衡表达可能是肝硬化形成的重要决定因素.

    作者:黄宇琦;高毅;陈泽洪;王宇;方石岗;杨继震;李朝龙 刊期: 1999年第03期

  • 几种重组干扰素单独及联用阿霉素对骨肉瘤细胞的毒性研究

    目的体外评价几种国产干扰素联合阿霉素的抗骨肉瘤活性及其协同效应.方法采用MTT比色法,体外对比检测阿霉素及几种国内临床常用重组干扰素(rhIFNa 2a、rhIFNa 1b、rhIFNa 1c、rhIFNb 和rhIFNγ)的抗骨肉瘤细胞增殖活性.分别将几种干扰素与阿霉素联合用药,对比检测其抗骨肉瘤的协同作用.结果 rhIFNa 2a为5×104IU/L、rhIFNa 1b为3.75×105 IU/L 、rhIFNa 1c为1.25×105 IU/L、rhIFNb 为5×105 IU/L 时,细胞生长抑制率均达到50%;rhIFNγ对0S732细胞生长无明显抑制作用;rhIFNa 1c与ADM合用时有明显的协同增强效应.结论 rhIFNa 2a、rhIFNa 1b、rhIFNb 、rhIFNa 1c对骨肉瘤细胞的生长有明显的抑制作用,其中以rhIFNa 2a和rhIFNa 1c作用为明显;上述4种IFNs与阿霉素合用均呈协同增强效应;rhIFNγ在体外对骨肉瘤细胞无明显抑制作用.

    作者:吕海;马学军;金大地;史占军;景宗森 刊期: 1999年第03期

  • 应用Amplatzer封堵器经导管治疗动脉导管未闭1例

    1 病例资料患者男,6岁,自幼发现心脏杂音,曾先后在多家医院就诊,诊断为动脉导管未闭(PDA),建议行外科手术治疗,为保证治疗安全、有效、损伤小,患儿家属特来我院咨询而收入院.

    作者:孟素荣;彭健;翁昌鸿;马立勤;许顶立 刊期: 1999年第03期

  • 聚合酶链反应检测老年人急性白血病IgH基因重排的意义

    目的为进一步了解老年人急性白血病的分子生物学特征.方法应用聚合酶链反应(PCR)检测28例老年人急性白血病免疫球蛋白重链(IgH)基因重排结果 66.7% (4/6)老年人急性淋巴细胞白血病(ALL)和40.9% (9/22)急性非淋巴细胞白血病(ANLL)存在IgH基因重排;IgH基因重排阳性老年人ANLL治疗缓解率(22.2%)显著低于IgH基因重排阴性老年人ANLL(66.7%) (P<0.05).结论应用PCR技术检测老年人急性白血病基因重排可帮助了解老年人白血病的分子生物学特征和预后,此方面尚需进一步研究.

    作者:徐兵;周淑芸;张剑 刊期: 1999年第03期

  • 成功救治大面积电击伤并发急性肾衰1例

    1 病例报告患者,男,29岁,高压电击伤后4d、无尿3d入院.既往无肾脏疾病史,一般情况好,生命体征平稳.四肢烧伤,面积41%、Ⅲ°.双大腿前面肌肉广泛外露坏死,右膝关节囊开放.

    作者:任加良;周一平;季丹;李兰英;陈惠英 刊期: 1999年第03期

  • 外用皮质类固醇激素所致糠秕孢子菌感染性痤疮的治疗

    通过对157例严重糠秕孢子菌感染痤疮患者的治疗观察发现,临床上很多痤疮患者乱用皮质类固醇激素外用药膏治疗痤疮,使轻型痤疮转化为严重糠秕孢子菌感染为主的囊肿型痤疮,给治疗上造成困难.作者将157例严重糠秕孢子菌感染痤疮患者随机分为五组,分别给予治疗.结果表明,抗真菌与抗细菌联合用药较单纯抗细菌治疗效果好.

    作者:兰海梅;张建秀 刊期: 1999年第03期

  • 军医院校大学生卫勤保障综合演练前后心理健康水平差异的比较

    以症状自评量表(SCL-90)为工具,对参加卫勤保障综合演练的179名学生进行心理健康水平调查.结果表明,演练后学生症状因子总分、阳性项目数及强迫症状、人际关系敏感、抑郁、焦虑、精神病性的因子分明显低于演练前,尤以男生及来自城市的学生变化显著.这提示我们应特别注意城市学生及男性学生的心理健康问题.

    作者:李文立;罗海吉;孙俊松;叶卓明 刊期: 1999年第03期

南方医科大学学报杂志

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