李洪亮；王珊珊；刘明；乔静
目的 建立同时测定人血浆中氯氮平、氟西汀浓度的高效液相色谱法.方法 以DiamonsilTM C18反相柱(150 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,流动相为30 mmol·L-1醋酸铵-甲醇(体积比24:76),流速为0.8mL·min-1,柱温为40℃,检测波长为254 nm,以乙酸乙酯-二氯甲烷(体积比80:20)为提取剂.结果 氯氮平在25.0～1 000.0 μg·L-1、氟西汀在10.0～480.0 μg·L-1范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系;氯氮平、氟西汀的低、中、高3种浓度相对平均回收率分别为100.4%、98.17%、97.89%和101.3%、98.58%、99.12%,提取回收率分别为74.89%、77.93%、79.84%和71.62%、74.72%、79.63%;日内、日间RSD均低于10%(n=5).氯氮平与氟西汀的检测限均为5.0 μg·L-1.结论 该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于临床氯氮平与氟西汀的血药浓度监测和药动学研究.
作者：刘伟忠；陈清霞；黄伟侨；吕永丰；温预关；王广发 刊期： 2011年第03期
目的 利用叶绿体基因psbA-trnH间区序列探讨巴戟天及其常见伪品大果巴戟、樟叶巴戟、羊角藤、虎刺的分子鉴定方法.方法 分别提取巴戟天及其伪品植物的总DNA,经PCR扩增纯化后,测序,利用Clustal X和MEGA 3.1软件对序列进行分析.结果 各样品psbA-trnH序列长度为306 bp,巴戟天及其伪品之间存在多个特异性信息位点.结论 psbA-trnH序列可作为巴戟天分子鉴定的依据.
作者：姬生国；王东；张春荣；张宏意 刊期： 2011年第03期
目的 研究2种盐酸文拉法辛胶囊的人体生物等效性.方法 24名男性健康志愿者采用随机双交叉试验方案设计,分别口服受试制剂或参比制剂(博乐欣)50 mg,采集36 h内动态血标本;HPLC-MS/MS法测定血浆中文拉法辛的浓度,DAS程序对试验数据进行处理,计算药动学参数和相对生物利用度,判定2种制剂的生物等效性.结果 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(59.32±17.21)、(60.58±17.42)μg·L-1,Tmax分別为(2.08±0.46)、(2.25±0.55)h,T1/2分別为(6.69±1.67)、(6.35±1.69)h,AUC0-36分另0为(524.65±227.01)、(528.22±226.57)μg·L-1·h,AUC0-∞分别为(544.81 ±246.05)、(546.85±244.62)μg·L-1·h,2种制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明2种制剂生物等效,受试制剂的人体相对生物利用度为(100.37±10.41)%.结论 2种盐酸文拉法辛胶囊生物等效.
作者：倪晓佳；李国成；李佩芳；莫玉泉；张明；邱畅；刘霞；熊令辉；温预关 刊期： 2011年第03期
目的 合成二肽基肽酶4抑制剂ABT-279和K-579的重要中间体4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐.方法 以4-哌啶甲酸乙酯为原料,经N-Boc保护、烷基化、酰胺化、Hofmann降解和N-Boc脱保护5步反应,制备得4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐.结果 4-哌啶甲酸乙酯为原料合成目标化合物的总收率为49.5%.结论 该合成路线具有收率高,成本低,操作简便等优点,适用于工业化生产.
作者：谭红梅；马玉卓 刊期： 2011年第03期
目的 以司帕沙星(SF)为模型药物,制备耳用脂质体-原位凝胶(ISG),并对其体外释药行为进行考察.方法 采用薄膜分散法制备SF脂质体(SFL),并选用泊洛沙姆407为基质,制备温敏性耳用ISG(SFL-ISG),采用无膜溶出模型对其体外释放行为进行考察,并与司帕沙星原位凝胶(SF-ISG)进行比较.结果 SFL-ISG中SFL的粒径分布均匀,平均粒径为(836.8±54.5)nm,体外药物释放、凝胶溶蚀均符合零级动力学特征,方程分别为y=3.0870x-5.2581(r=0.997 8),y=0.2299x+1.6892(r=0.997 3).结论 SFL-ISG制备简单,胶凝温度适宜,并可延缓药物释放,值得进一步研究.
作者：谢志勇 刊期： 2011年第03期
目的 研究突变体c-myc(T58A、S62A)、WT c-myc对平滑肌细胞迁移和侵袭的调控.方法 平滑肌细胞转染T58A、S62A、WT后采用Western blot检测法、荧光探针检测法、细胞迁移和侵袭检测法,测c-myc的表达、转录活性及平滑肌细胞迁移和侵袭的程度.结果 平滑肌细胞转染T58A、S62A、WT后c-myc蛋白表达显著增加;转录活性增强;平滑肌细胞迁移和侵袭增加,T58A的促进作用比S62A强.结论 T58A、S62A和WT c-myc明显诱导平滑肌细胞c-myc表达增加,促进平滑肌细胞迁移和侵袭,T58A为主要调控靶点.
作者：卢群；罗少洪；何伟彬；温永芳 刊期： 2011年第03期
目的 建立猪血浆及组织(肌肉、肝脏、肾脏)中盐酸克仑特罗含量的测定方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱:ODS C18(150mm×4.6mm×5 μm);流动相:0.01 mol·L-1磷酸二氢钠水溶液-甲醇(体积比65:35);流速:1 mL·min-1;检测波长:243 nm;柱温:25℃,样品提取液为0.5%(ρ)偏磷酸液-甲醇(体积比80:20)溶液.结果 盐酸克仑特罗质量浓度在0.005～2.5μg·mL-1范围内与峰面积具有良好的线性关系(r=0.999 2),平均回收率为81%以上,RSD=1.370%(n=6),低检测限0.005μg·g-1.结论 本方法准确、灵敏、重现性好,阴性无干扰,可用于CL在实验室残留检测.
作者：张锦红；江涛；曾昭智；葛长荣 刊期： 2011年第03期
目的 研究化学合成的siRNA干扰巨噬细胞移动抑制因子(macmphage migration inhibitory factor,MIF)对大肠癌CT-26细胞凋亡的影响及其可能的机制.方法 实验组用靶向MIF的siRNA处理CT-26细胞,对照组用非特异性的siRNA处理CT-26细胞,空白组不添加任何干扰剂.流式细胞仪检测细胞的凋亡情况,ELISA检测培养上清中MIF蛋白的含量,逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测MIF、CD74、Caspases3、Caspases8 mRNA的表达,Western blot检测细胞内MIF、CD74、Caspases8蛋白的表达.结果 化学合成的MIF siRNA处理大肠癌CT-26细胞24 h后,CT-26细胞凋亡率增加;实验组培养上清中MIF蛋白的含量与对照组和空白组比较显著下降;实验组MIF、CD74的mRNA表达量显著下降,Caspases3、Caspases8 mRNA的表达量明显升高;实验组细胞内MIF、CD74蛋白表达降低,而Caspases8蛋白表达升高.结论 化学合成的MIF siRNA提高了CT-26细胞的凋亡率,其机制可能是靶向MIF的siRNA降低了MIF和CD74的表达,升高了Caspases3、Caspases8的表达.
作者：吴礼浩；徐慧鲜；王丽京；臧林泉；何兴祥 刊期： 2011年第03期
目的 探讨人参皂苷影响K562细胞增殖、分化的可能分子机制.方法 采用real-time PCR技术和SYBR Green染料法检测人参皂苷(20 μg/mL)作用于K562细胞36 h时间点Lif、Ccnd1、Mdm2、Erbb2、p53和myc等6个基因mRNA相对表达水平.结果 人参皂苷能显著促进K562细胞Lif mRNA的表达(P<0.05),对myc mRNA表达有显著抑制作用(P<0.05),对Mdm2、Erbb2和Ccnd1等mRNA表达无显著影响.结论 人参皂苷对K562细胞的诱导分化和增殖抑制作用可能分别与Lif mRNA表达上调和mycmRNA表达下调相关.
作者：危建安；胡永珍；韩凌 刊期： 2011年第03期
大量的临床试验和动物实验证明,许多中药具有良好的降血糖作用,从中药里开发能有效降血糖且副作用小的新型降糖药是可行的.本文对具有降血糖作用的中药有效成分及其作用机制进行综述.
作者：张曼；王惠好；臧林泉 刊期： 2011年第03期
目的 研究药用植物土茯苓内生芒果球座菌菌丝体的化学成分.方法 利用正相硅胶柱层析、C18反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析以及制备薄层层析等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质及光谱数据确定化合物的结构.结果 从土茯苓内生芒果球座菌菌丝体中分离并鉴定出7个化合物,分别为:脑苷脂D(1)、腺苷(2)、(22E,24R)-24-甲基胆甾-5,22-二烯-3β-醇(3)、过氧化麦角甾醇(4)、(22E,24R)-5α,8α-过氧麦角甾-6,9,22-三烯-3β-醇(5)、(22E,24R)-5α,6α-环氧麦角甾-8,22-二烯-3β,7α-二醇(6)和啤酒甾醇(7).结论 化合物1-7均为首次从该属真菌中分离得到.
作者：梁法亮；李冬利；陶美华；张德志；章卫民 刊期： 2011年第03期
目的 简化3-芳基-2,2-二取代二氢苯并呋喃的合成方法.方法 以2-羟基苯基芳基甲酮与酮为起始原料,经交叉型麦克默里(McMurry)偶联反应生成邻羟基二苯乙烯衍生物,再经酸催化环化得到目标产物.结果 采用本路线合成的3-芳基-2,2-二取代二氢苯并呋喃收率在89%～98%之间,结构经IR、1H-NMR、13C-NMR、HRMS(E1)等波谱数据确证.结论 两步法合成路线原料易得,反应条件温和,易于操作,收率适于较大量制备.
作者：张靖；吴玉花；段新方；刘刚；刘子节 刊期： 2011年第03期
目的 研究非病毒基因载体聚乙二醇单甲醚(MPEG)-聚-L-赖氨酸(PLL)共聚物的组成在体外介导基因传递的影响.方法 将含有不同量MPEG的MPEG-PLL共聚物,与DNA形成复合物.测定MPEG-PLL/DNA复合物的粒径、Zeta电位,并进行凝胶阻滞分析,观察其对Hela细胞的毒性和转染率.结果 MPEG侧链并未明显影响PLL与DNA形成复合物的能力;连接MPEG能够明显降低复合物的粒径;复合物的Zeta电位随着MPEG量的增加而降低;细胞毒性取决于MPEG的量;共聚物MPEG-PLL介导体外基因传递的能力明显优于PLL.结论 经修饰后的PLL与DNA形成复合物的理化性质、毒性和转染率均有很大程度的改善.
作者：胡海梅；潘仕荣；张璇 刊期： 2011年第03期
目的 测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础.方法 采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.结果 37℃下甘草次酸在水中的平衡溶解度为6.32 mg·L-1,随着pH值增大,甘草次酸的平衡溶解度增大;甘草次酸在正辛醇-水体系中的油水分配系数(P)=48 978(lgP=4.69);随着缓冲盐溶液的pH值增大,甘草次酸在正辛醇-缓冲盐溶液体系中的油水分配系数减小.结论 甘草次酸为溶解度小的亲脂性药物.
作者：郭波红；程怡；林绿萍；林德晖 刊期： 2011年第03期
目的 建立化橘红药材红外指纹图谱的聚类分析方法,为快速鉴别不同品种化橘红药材提供依据.方法 采用傅里叶红外光谱法(FTIR)建立不同品种化橘红药材红外指纹图谱,并应用Spectrum v5.0.1红外软件和SPSS13.0统计分析软件处理实验数据,进行聚类分析.结果 红外光谱法结合聚类分析鉴别不同品种化橘红药材正确率为92.9%.结论 利用红外指纹图谱法结合聚类分析,可作为化橘红药材品种快速鉴别的一种新方法.
作者：卢丽萍；汪金玉；林励；高峰 刊期： 2011年第03期
目的 研究微波辐射功率、时间等因素对苦参碱提取的影响以及提取机理.方法 利用微波辐射后再用溶剂回流法提取苦参中的苦参碱,并与溶剂回流提取法作比较,从动力学和热力学角度探讨了微波辐射对苦参碱提取过程的影响及其作用机理.结果 微波辐射可强化苦参碱的提取过程,使其表观提取速率常数增大,提取活化能降低,从而利于苦参碱的提取;苦参碱的热力学函数△H0、△S0均比未采用微波辐射而直接进行溶剂提取的相应值大,△G0则较小.结论 与常规回流提取法相比,本法能使苦参碱的提取速率和提取效率提高,且设备要求低,处理方法简单、操作简便,丰富了微波辅助强化中药有效成分提取的方式.
作者：佘旭辉；陈浩浩；黄晓文；井楠楠；陈俊彪；范华均 刊期： 2011年第03期
目的 探讨聚丙烯酰胺凝胶电泳技术对地龙药材进行鉴别的可行性,为地龙的品种鉴定以及药材品质评价提供参考依据.方法 采用聚丙烯酰胺凝胶电泳技术,对不同来源、不同品种、不同加工方法的地龙药材进行可溶性蛋白质电泳研究.结果 电泳图谱中广地龙在分子质量66.2～14.4 ku之间存在5条清晰、稳定的条带,可初步认定其为广地龙的特征鉴别条带.不同品种的地龙在蛋白质电泳图谱谱型和谱带的强弱、蛋白质相对含量上均有一定的差异;地龙鲜品和干品在蛋白质谱带的强弱上有一定差异.结论 聚丙烯酰胺电泳方法可以用于不同品种地龙的鉴定以及品质评价.
作者：吴文如；李薇；赖小平；马明；林岚；魏金津 刊期： 2011年第03期
目的 研究树龄对毛橘红药材中总黄酮和柚皮苷含量的影响规律.方法 采用紫外-可见分光光度法测定从不同树龄化州柚母树所采毛橘红果皮中的总黄酮含量;采用HPLC法测定从不同树龄毛橘红母树所采毛橘红果皮中柚皮苷含量.结果 总黄酮含量以4年生毛橘红为高,达23.78%;6年生毛橘红低,只有10.48%.柚皮苷含量以4年生毛橘红为高,达15.53%;6年生毛橘红低,只有6.42%.结论 树龄对同一生产区毛橘红药材总黄酮和柚皮苷含量有一定的影响,以4年生含量高.4年生母树产毛橘红样品总黄酮含量显著高于3年生者;但随着树龄的继续增加,总黄酮和柚皮苷含量呈下降趋势.
作者：魏燕华；成差群；黄健虹；林励 刊期： 2011年第03期
目的 建立高效液相色谱法测定百咳静颗粒(儿童型)中黄芩苷含量的方法.方法 色谱柱为Gimini ODS(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.03 mol/L醋酸铵(含0.25%甲酸)(体积比20:80),流速为1.0 ml/min,柱温为40℃,检测波长为316 nm,进样量为20μL.结果 黄芩苷在1.06-10.6μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为100.5%(RSD=0.67%,n=9).结论 本方法简便、准确、重复性好,可用于百咳静颗粒的质量控制.
作者：李洪亮；王珊珊；刘明；乔静 刊期： 2011年第03期
目的 制备复方头孢羟氨苄分散片.方法 以均匀分散时间为指标,采用正交设计试验优选复方头孢羟氨苄分散片处方工艺.结果 优选的处方为:以改良淀粉为填充剂,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)为崩解剂,崩解剂的质量分数为12%.优化工艺条件下制备的头孢羟氨苄分散片的均匀分散时间为30 s,45 min的溶出度大于99%.结论 所优选的处方合理,工艺简单,符合分散片质量标准要求.
作者：黄勇红；陈优生 刊期： 2011年第03期
广东药科大学学报杂志
主管:广东省教育厅
主办：广东药科大学
