李洪亮；王珊珊；刘明；乔静
目的 建立同时测定人血浆中氯氮平、氟西汀浓度的高效液相色谱法.方法 以DiamonsilTM C18反相柱(150 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,流动相为30 mmol·L-1醋酸铵-甲醇(体积比24:76),流速为0.8mL·min-1,柱温为40℃,检测波长为254 nm,以乙酸乙酯-二氯甲烷(体积比80:20)为提取剂.结果 氯氮平在25.0～1 000.0 μg·L-1、氟西汀在10.0～480.0 μg·L-1范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系;氯氮平、氟西汀的低、中、高3种浓度相对平均回收率分别为100.4%、98.17%、97.89%和101.3%、98.58%、99.12%,提取回收率分别为74.89%、77.93%、79.84%和71.62%、74.72%、79.63%;日内、日间RSD均低于10%(n=5).氯氮平与氟西汀的检测限均为5.0 μg·L-1.结论 该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于临床氯氮平与氟西汀的血药浓度监测和药动学研究.
作者：刘伟忠；陈清霞；黄伟侨；吕永丰；温预关；王广发 刊期： 2011年第03期
目的 合成二肽基肽酶4抑制剂ABT-279和K-579的重要中间体4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐.方法 以4-哌啶甲酸乙酯为原料,经N-Boc保护、烷基化、酰胺化、Hofmann降解和N-Boc脱保护5步反应,制备得4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐.结果 4-哌啶甲酸乙酯为原料合成目标化合物的总收率为49.5%.结论 该合成路线具有收率高,成本低,操作简便等优点,适用于工业化生产.
作者：谭红梅；马玉卓 刊期： 2011年第03期
近年来,国内外学者在薄荷醇影响钙离子通道的研究中发现,其与瞬时感受器电位(TRP)通道有着密切的关系,其中包括TRPV1、TRPV3、TRPM8和TRPA1.本文对近年来薄荷醇参与细胞内Ca2+调节的TRP通道的相关研究进行综述.
作者：黄钊；王晖 刊期： 2011年第03期
目的 以司帕沙星(SF)为模型药物,制备耳用脂质体-原位凝胶(ISG),并对其体外释药行为进行考察.方法 采用薄膜分散法制备SF脂质体(SFL),并选用泊洛沙姆407为基质,制备温敏性耳用ISG(SFL-ISG),采用无膜溶出模型对其体外释放行为进行考察,并与司帕沙星原位凝胶(SF-ISG)进行比较.结果 SFL-ISG中SFL的粒径分布均匀,平均粒径为(836.8±54.5)nm,体外药物释放、凝胶溶蚀均符合零级动力学特征,方程分别为y=3.0870x-5.2581(r=0.997 8),y=0.2299x+1.6892(r=0.997 3).结论 SFL-ISG制备简单,胶凝温度适宜,并可延缓药物释放,值得进一步研究.
作者：谢志勇 刊期： 2011年第03期
目的 研究清心安神软胶囊的制备工艺.方法 采用单因素平行实验的方法,对影响软胶囊成型的各种影响因素(基质、粉末粒度、润湿剂、助悬剂等)进行考察.结果 佳制备工艺为:取花生油328 g,加入20 g蜂蜡后加热熔融,放冷,加入过100目筛的黄连提取物及2.5 g吐温-80,搅匀,然后加入肉桂提取物,充分搅拌均匀后压制成1 000粒软胶囊(0.5 g/粒),即得.结论 所确定的成型工艺合理可行,产品符合<中国药典>规定,适合产业化生产.
作者：何泽民；何晔；王姿媛 刊期： 2011年第03期
目的 观察双参田七散(SSTQ)对大鼠动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)的防治作用.方法 应用高脂饲料联合维生素D3建立动脉粥样硬化模型,将52只SD大鼠随机分成空白组、模型组、双参田七散组及辛托伐他汀组,第12周检测大鼠血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)的水平,并用电镜观察主动脉弓的超微结构.结果 双参田七散组血清TC、TG、LDL-C、MDA较模型组显著降低(P<0.01,P<0.05);双参田七散组血清SOD较模型组显著升高(P<0.01);双参田七散组主动脉病变程度与模型组比较明显减轻.结论 双参田七散对AS有防治作用,可能机理是通过改善脂质代谢、抗自由基氧化损伤而防止主动脉内膜损伤.
作者：傅智丽；冯崇廉 刊期： 2011年第03期
目的 研究树龄对毛橘红药材中总黄酮和柚皮苷含量的影响规律.方法 采用紫外-可见分光光度法测定从不同树龄化州柚母树所采毛橘红果皮中的总黄酮含量;采用HPLC法测定从不同树龄毛橘红母树所采毛橘红果皮中柚皮苷含量.结果 总黄酮含量以4年生毛橘红为高,达23.78%;6年生毛橘红低,只有10.48%.柚皮苷含量以4年生毛橘红为高,达15.53%;6年生毛橘红低,只有6.42%.结论 树龄对同一生产区毛橘红药材总黄酮和柚皮苷含量有一定的影响,以4年生含量高.4年生母树产毛橘红样品总黄酮含量显著高于3年生者;但随着树龄的继续增加,总黄酮和柚皮苷含量呈下降趋势.
作者：魏燕华；成差群；黄健虹；林励 刊期： 2011年第03期
目的 研究化学合成的siRNA干扰巨噬细胞移动抑制因子(macmphage migration inhibitory factor,MIF)对大肠癌CT-26细胞凋亡的影响及其可能的机制.方法 实验组用靶向MIF的siRNA处理CT-26细胞,对照组用非特异性的siRNA处理CT-26细胞,空白组不添加任何干扰剂.流式细胞仪检测细胞的凋亡情况,ELISA检测培养上清中MIF蛋白的含量,逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测MIF、CD74、Caspases3、Caspases8 mRNA的表达,Western blot检测细胞内MIF、CD74、Caspases8蛋白的表达.结果 化学合成的MIF siRNA处理大肠癌CT-26细胞24 h后,CT-26细胞凋亡率增加;实验组培养上清中MIF蛋白的含量与对照组和空白组比较显著下降;实验组MIF、CD74的mRNA表达量显著下降,Caspases3、Caspases8 mRNA的表达量明显升高;实验组细胞内MIF、CD74蛋白表达降低,而Caspases8蛋白表达升高.结论 化学合成的MIF siRNA提高了CT-26细胞的凋亡率,其机制可能是靶向MIF的siRNA降低了MIF和CD74的表达,升高了Caspases3、Caspases8的表达.
作者：吴礼浩；徐慧鲜；王丽京；臧林泉；何兴祥 刊期： 2011年第03期
细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)是微粒体混合功能氧化酶中重要的一族,在外源性物质和内源性物质的代谢中具有极其重要的作用.本文综述了与药物代谢相关的CYP亚型、CYP与药物相互作用的关系及中药对CYP的影响,以能合理解释和预测临床上药物间相互作用和药物不良反应等,同时选择合适的方法来评价CYP的活性,为实现临床个体化给药提供科学依据.
作者：张小梅；冯毅凡；陈耕夫；石忠峰 刊期： 2011年第03期
目的 研究2种盐酸文拉法辛胶囊的人体生物等效性.方法 24名男性健康志愿者采用随机双交叉试验方案设计,分别口服受试制剂或参比制剂(博乐欣)50 mg,采集36 h内动态血标本;HPLC-MS/MS法测定血浆中文拉法辛的浓度,DAS程序对试验数据进行处理,计算药动学参数和相对生物利用度,判定2种制剂的生物等效性.结果 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(59.32±17.21)、(60.58±17.42)μg·L-1,Tmax分別为(2.08±0.46)、(2.25±0.55)h,T1/2分別为(6.69±1.67)、(6.35±1.69)h,AUC0-36分另0为(524.65±227.01)、(528.22±226.57)μg·L-1·h,AUC0-∞分别为(544.81 ±246.05)、(546.85±244.62)μg·L-1·h,2种制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明2种制剂生物等效,受试制剂的人体相对生物利用度为(100.37±10.41)%.结论 2种盐酸文拉法辛胶囊生物等效.
作者：倪晓佳；李国成；李佩芳；莫玉泉；张明；邱畅；刘霞；熊令辉；温预关 刊期： 2011年第03期
随着中药鉴定方法在中药质量控制中的不断应用和发展,近红外光谱技术在中药鉴定中逐渐显现优越性.本文系统归纳和总结了近红外光谱技术在中药材品种、真伪、产地定性分析及中成药定性分析中的应用,为进一步开发和完善近红外光谱技术在中药鉴定中的应用奠定基础.
作者：刘家水；梁欣健；张丹雁 刊期： 2011年第03期
目的 应用核磁共振氢谱(nuclearmagnetic resonancc1H,1H NMR)和偏小二乘法.判别分析(partial least square-discriminant analysis,PLS-DA)研究鼻咽癌(NPC)患者血清中代谢物的代谢组变化.方法 健康人血清10例和鼻咽癌患者血清2l例,采用BRUKER 500 MHz超导核磁共振波谱仪进行检测,并运用PLS-DA分析方法,得出鼻咽癌患者血清代谢组的特征,探讨相关生化过程的改变.结果 鼻咽癌患者血清中的丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、脂类和不饱和脂肪酸等含量升高,而乳酸、缬氨酸、谷氨酰胺以及胆碱类物质降低,与正常人血清代谢组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 基于核磁共振氢谱和偏小二乘法.判别分析的代谢组学方法可为鼻咽癌的诊断提供分子水平上的代谢依据.
作者：符方方；姜苗苗；王希成；张宇；冯毅凡 刊期： 2011年第03期
目的 建立化橘红药材红外指纹图谱的聚类分析方法,为快速鉴别不同品种化橘红药材提供依据.方法 采用傅里叶红外光谱法(FTIR)建立不同品种化橘红药材红外指纹图谱,并应用Spectrum v5.0.1红外软件和SPSS13.0统计分析软件处理实验数据,进行聚类分析.结果 红外光谱法结合聚类分析鉴别不同品种化橘红药材正确率为92.9%.结论 利用红外指纹图谱法结合聚类分析,可作为化橘红药材品种快速鉴别的一种新方法.
作者：卢丽萍；汪金玉；林励；高峰 刊期： 2011年第03期
目的 建立猪血浆及组织(肌肉、肝脏、肾脏)中盐酸克仑特罗含量的测定方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱:ODS C18(150mm×4.6mm×5 μm);流动相:0.01 mol·L-1磷酸二氢钠水溶液-甲醇(体积比65:35);流速:1 mL·min-1;检测波长:243 nm;柱温:25℃,样品提取液为0.5%(ρ)偏磷酸液-甲醇(体积比80:20)溶液.结果 盐酸克仑特罗质量浓度在0.005～2.5μg·mL-1范围内与峰面积具有良好的线性关系(r=0.999 2),平均回收率为81%以上,RSD=1.370%(n=6),低检测限0.005μg·g-1.结论 本方法准确、灵敏、重现性好,阴性无干扰,可用于CL在实验室残留检测.
作者：张锦红；江涛；曾昭智；葛长荣 刊期： 2011年第03期
药品不良反应属药品容许性危险,发生不良反应的药品不存在缺陷,药品企业不承担侵权责任.但受害人自担药品不良反应的损失有悖社会正义,对受害人予以救济是公平正义的要求.通过衡量各种冲突的利益,药品不良反应救济可以采用基金方式给予受害人补偿.有必要借鉴其他国家和地区的成功经验,构建我国科学规范的药品不良反应救济制度.
作者：宋跃晋 刊期： 2011年第03期
目的 利用叶绿体基因psbA-trnH间区序列探讨巴戟天及其常见伪品大果巴戟、樟叶巴戟、羊角藤、虎刺的分子鉴定方法.方法 分别提取巴戟天及其伪品植物的总DNA,经PCR扩增纯化后,测序,利用Clustal X和MEGA 3.1软件对序列进行分析.结果 各样品psbA-trnH序列长度为306 bp,巴戟天及其伪品之间存在多个特异性信息位点.结论 psbA-trnH序列可作为巴戟天分子鉴定的依据.
作者：姬生国；王东；张春荣；张宏意 刊期： 2011年第03期
目的 研究非病毒基因载体聚乙二醇单甲醚(MPEG)-聚-L-赖氨酸(PLL)共聚物的组成在体外介导基因传递的影响.方法 将含有不同量MPEG的MPEG-PLL共聚物,与DNA形成复合物.测定MPEG-PLL/DNA复合物的粒径、Zeta电位,并进行凝胶阻滞分析,观察其对Hela细胞的毒性和转染率.结果 MPEG侧链并未明显影响PLL与DNA形成复合物的能力;连接MPEG能够明显降低复合物的粒径;复合物的Zeta电位随着MPEG量的增加而降低;细胞毒性取决于MPEG的量;共聚物MPEG-PLL介导体外基因传递的能力明显优于PLL.结论 经修饰后的PLL与DNA形成复合物的理化性质、毒性和转染率均有很大程度的改善.
作者：胡海梅；潘仕荣；张璇 刊期： 2011年第03期
目的 测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础.方法 采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.结果 37℃下甘草次酸在水中的平衡溶解度为6.32 mg·L-1,随着pH值增大,甘草次酸的平衡溶解度增大;甘草次酸在正辛醇-水体系中的油水分配系数(P)=48 978(lgP=4.69);随着缓冲盐溶液的pH值增大,甘草次酸在正辛醇-缓冲盐溶液体系中的油水分配系数减小.结论 甘草次酸为溶解度小的亲脂性药物.
作者：郭波红；程怡；林绿萍；林德晖 刊期： 2011年第03期
目的 简化3-芳基-2,2-二取代二氢苯并呋喃的合成方法.方法 以2-羟基苯基芳基甲酮与酮为起始原料,经交叉型麦克默里(McMurry)偶联反应生成邻羟基二苯乙烯衍生物,再经酸催化环化得到目标产物.结果 采用本路线合成的3-芳基-2,2-二取代二氢苯并呋喃收率在89%～98%之间,结构经IR、1H-NMR、13C-NMR、HRMS(E1)等波谱数据确证.结论 两步法合成路线原料易得,反应条件温和,易于操作,收率适于较大量制备.
作者：张靖；吴玉花；段新方；刘刚；刘子节 刊期： 2011年第03期
目的 研究药用植物土茯苓内生芒果球座菌菌丝体的化学成分.方法 利用正相硅胶柱层析、C18反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析以及制备薄层层析等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质及光谱数据确定化合物的结构.结果 从土茯苓内生芒果球座菌菌丝体中分离并鉴定出7个化合物,分别为:脑苷脂D(1)、腺苷(2)、(22E,24R)-24-甲基胆甾-5,22-二烯-3β-醇(3)、过氧化麦角甾醇(4)、(22E,24R)-5α,8α-过氧麦角甾-6,9,22-三烯-3β-醇(5)、(22E,24R)-5α,6α-环氧麦角甾-8,22-二烯-3β,7α-二醇(6)和啤酒甾醇(7).结论 化合物1-7均为首次从该属真菌中分离得到.
作者：梁法亮；李冬利；陶美华；张德志；章卫民 刊期： 2011年第03期
广东药科大学学报杂志
主管:广东省教育厅
主办：广东药科大学
