学术投稿

新型树状大分子-多烯紫杉醇纳米粒的制备、表征及体外细胞毒作用

王婷;赵燕娜;王向涛;王艳宏;郭一飞

关键词:树枝状大分子, 多烯紫杉醇, 纳米粒, 体外特性
摘要:目的 新型树状大分子(PAMAM-co-0.25OEG,PGD)作稳定剂制备多烯紫杉醇(Docetaxel,DTX)纳米粒,以提高多烯紫杉醇的溶解度和生物利用度.方法 将多烯紫杉醇(DTX)、PGD按药载比8∶1,采用超声沉淀联合高压均质法制备DTX-PGD纳米粒,动态光散射测定载药纳米粒粒径及电位;考察37℃条件下,DTX-PGD纳米粒在生理盐水、5%葡萄糖、PBS及血浆中的稳定性及DTX-PGD纳米粒的溶血性.X射线粉末衍射法测定DTX在纳米粒中的晶型形式.透析法测定DTX-PGD纳米粒的体外释放度,MTT法检测DTX-PGD纳米粒对4T1细胞的杀伤作用.结果 多烯紫杉醇在水中的溶解度提高到1.6 mg/mL(原药在水中几乎不溶),纳米粒载药量达65.7%.DTX-PGD纳米粒粒径270.7 nm,PDI值为0.112,电位28.6 mV.DTX-PGD纳米粒在5%葡萄糖及血浆中稳定存在.扫描电镜观察纳米粒为片状,XRD图谱显示,多烯紫杉醇在纳米粒中以晶体形式存在.DTX-PGD纳米粒在PBS缓冲液中释放缓慢,有较好的缓释效果.溶血实验得知,DTX-PGD纳米粒无溶血现象,可采用静脉注射法给药.MTT结果表明,DTX-PGD纳米粒对4T1细胞较多烯紫杉醇溶液具有更强的杀伤作用.结论 PGD树状大分子可以作为一种有效的稳定剂应用到多烯紫杉醇纳米粒的制备中,DTX-PGD纳米粒有望作为一种新型的药物输送系统应用到癌症的临床治疗中.
药物评价研究杂志相关文献
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    作者:李国栋 刊期: 2016年第05期

  • 他克莫司或来氟米特联合泼尼松治疗特发性膜性肾病的疗效及安全性对比

    目的 观察对比他克莫司或来氟米特联合泼尼松治疗特发性膜性肾病的疗效及安全性.方法 选取在榆林市第二医院就诊的经肾活检诊断为膜性肾病的80例患者,随机分为观察组(他克莫司十泼尼松)和对照组(来氟米特+泼尼松)各40例.对比两组治疗前后血清白蛋白、血糖、24 h尿蛋白定量、血清胆固醇、血清三酰甘油及血肌酐变化.结果 观察组完全缓解和部分缓解各16例,无效8例,临床缓解率80.00%;对照组完全缓解8例,部分缓解13例,无效19例,临床缓解率52.50%.观察组临床缓解率明显高于对照组(P<0.05).两组治疗8周及24周24 h尿蛋白定量、三酰甘油均较治疗前明显降低(P<0.05);两组治疗8周及24周时白蛋白较治疗前明显升高(P<0.05).观察组治疗24周后24 h尿蛋白定量、三酰甘油均显著低于对照组(P<0.05);观察组治疗24周后白蛋白显著高于照组(P<0.05).两组患者治疗4、8、24周后血糖、血清肌酐变化无统计学意义.两组不良反应比较,差异无统计学意义.结论 他克莫司联合激素治疗特发性膜性肾病的效果较好,可延缓肾功能恶化,安全性好.

    作者:常雄 刊期: 2016年第05期

  • 益气消癥法方含药血清干预EA.hy926细胞MAPK信号转导通路ERK1/2表达的研究

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    作者:李爽;刘丽丽;夏天;邓高丕;宋卓敏 刊期: 2016年第05期

  • 高效液相色谱法测定盐酸多奈哌齐片中的盐酸多奈哌齐

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    作者:陈泊颖;王博;孟策;陈欣怡;任晓文 刊期: 2016年第05期

  • 不同培养基对蝉花培养物核苷类成分的影响

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    作者:张忠亮;陈桃宝;尹彬;崔俏俏;张霜霜;王玉芹 刊期: 2016年第05期

  • 益血生胶囊联合人粒细胞集落刺激因子治疗妇科肿瘤化疗后白细胞下降的临床研究

    目的 观察益血生胶囊联合人粒细胞集落刺激因子对妇科肿瘤化疗后白细胞下降的临床疗效,并探讨了其临床使用安全性.方法 收集2013年4月-2015年8月周口市中医院治疗的妇科肿瘤化疗后白细胞下降患者124例,使用数字法随机分为对照组和观察组,每组62例.对照组给予人粒细胞集落刺激因子,150 μg/d,皮下注射,1次/d,观察组在对照组基础上加用益血生胶囊,4粒/次,口服,3次/d,4周为1疗程.比较两组治疗前后血细胞计数、Spitzer生存质量指数评分量表(Spitzer评分)和癌症康复评价简表(Cares-SF评分)以及治疗期间不良反应发生率的差异.结果 两组治疗前白细胞、红细胞和血小板计数均无显著性差异,治疗后两组白细胞、红细胞和血小板计数均出现显著升高(P<0.05、0.01),但观察组对白细胞、红细胞和血小板的升高作用优于对照组(P<0.05).两组治疗前Spitzer和Cares-SF评分均无显著性差异,治疗后两组Spitzer评分均出现显著升高和Cares-SF评分均出现显著减低(P<0.05、0.01),但观察组对Spitzer评分的升高作用以及Cares-SF评分的减低作用优于对照组(P<0.05).观察组感染发生率为22.6%(14/62)显著低于对照组的38.7%(24/62)(P<0.05).对照组人粒细胞集落刺激因子使用(17.24±3.52)支,显著高于观察组的(12.14±2.73)支(P<0.05).观察组临床治疗不良反应率为8.1% (5/62),显著低于对照组的21.0% (13/62) (P<0.05).结论 益血生胶囊联合人粒细胞集落刺激因子可显著升高妇科肿瘤化疗后白细胞下降患者的血细胞,改善患者临床症状,提高生活质量,临床使用安全.

    作者:曾祥学;张跃强;刘安家 刊期: 2016年第05期

  • FDA对注射药品包装类型术语的新要求

    美国食品药品管理局(FDA)于2015年12月发布了“多剂量、单剂量和单一患者用容器包装的人用注射药品的合适包装类型术语的选择和标识建议行业指导原则(草案)”,该指导原则明确了人用注射药品的包装类型术语的定义,并对药品说明书和包装标签上 如何进行标识提供了相应建议,以保证使用者很容易识别包装类型,进而保障用药安全.我国目前尚无这类指导原则,介绍该指导原则的主要内容,以期对我国制药企业严谨而合理使用注射药品的包装类型术语和药品监管部门加强这疗面的管理有所帮助.

    作者:黄芳华;萧惠来 刊期: 2016年第05期

  • 一致性评价产品目录在美国、日本和WHO的参比制剂概况

    目的 为我国仿制药参比制剂目录的建立提供借鉴和参考.方法 简要介绍国内外参比制剂的选择要求,以《2018年底前须完成仿制药一致性评价品种目录》为基础,汇总了世界卫生组织(WHO)、美国橙皮书、日本橙皮书、国家食品药品监督管理总局(CFDA)等数据库的参比制剂信息,并对289个待评价品种的参比制剂概况进行总结.结果 289个参与一致性评价的品种中与国外参比制剂剂型规格均匹配的有126个,与国外的参比制剂的剂型或规格存在差异的有49个,国外没有明确参比制剂的有89个.结论 由于匹配的参比制剂数目较少,参比制剂的选择难度较大,因此政府要建立科学有效的评价指标,相关企业也要主动选择参比制剂,主动进行对比研究,尽快推动参比制剂目录的确定.

    作者:陈泊颖;韩颜;徐为人;任晓文 刊期: 2016年第05期

  • 人参根三醇组皂苷元25-OH-PPT、25-OCH3-PPT、PPT、PT的HPLC/ELSD法测定及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

    目的 建立25-OH-PPT、25-OCH3-PPT、PPT、PT同步检测的方法;从人参根皂苷水解产物中筛选发现具有降血糖活性的三醇组皂苷元.方法 采用HPLC-ELSD法测定25-OH-PPT、25-OCH3-PPT、PPT、FT;采用体外实验测定4种皂苷元对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 HPLC-ELSD测定结果表明,25-OH-PPT、25-OCH3-PPT、PPT、PT在0.05~1.0 mg具有良好的线性关系,回收率分别为95.0%、98.4%、103.3%和96.0%,RSD分别为1.05%(n=4)、1.87%(n=4)、2.15%(n=4)和115%(n=4),质量分数分别为8.07%、4.55%、1.46%和4.53%.4种皂苷元对α-葡萄糖苷酶呈现出不同强度的抑制活性,25-OH-PPT抑制活性强于阿卡波糖.结论 4种皂苷元降血糖活性强弱顺序为25-OH-PPT> 25-OCH3-PPT>PPT>PT.HPLC/ELSD测定方法简单、快速、有效.

    作者:徐磊;杨宁;关健;崔炯谟;赵余庆 刊期: 2016年第05期

  • 不同剂量阿替普酶联合瑞舒伐他汀治疗急性缺血性脑卒中疗效及安全性比较

    目的 探讨不同剂量阿替普酶联合瑞舒伐他汀治疗急性缺血性脑卒中的疗效及安全性.方法 收取2010年1月至2015年12月于西电集团医院就诊的急性缺血性脑卒中患者82例作为研究对象,采用随机数字表法将其分为观察组与对照组各41例,观察组给予标准剂量阿替普酶(0.9 mg/kg)联合瑞舒伐他汀治疗,对照组给予低剂量阿替普酶(0.6 mg/kg)联合瑞舒伐他汀治疗.对两组患者治疗前后神经系统功能损伤、血脂变化情况、临床疗效、患者恢复情况及不良反应进行考察.结果 治疗后两组患者NIHSS评分及CSS评分均有所下降,与治疗前相比差异有统计学意义(P<0.05).同时间点两组间差异不显著;治疗后两组患者总胆固醇(TC)及低密度脂蛋白(LDL)明显下降,差异较治疗前有统计学意义(P<0.05),观察组明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).观察组总有效率与对照组比较差异无显著性.治疗后两组MRS评分均较治疗前下降,且随时间逐渐降低,差异有统计学意义(P<0.05).观察组治疗后MRS评分低于对照组,自治疗后14d开始有统计学差异(P<0.05).两组不良反应发生率比较差异无显著性.结论 标准剂量阿替普酶联合瑞舒伐他汀与小剂量阿替普酶相比疗效及安全性相当,但对于改善患者血脂水平及恢复情况更具优势,因此值得临床推广应用.

    作者:苏航;康晓刚;何剑波 刊期: 2016年第05期

  • 坤泰胶囊改善卵巢早衰的毒理及临床研究进展

    卵巢早衰是由多种致病因素引起的卵巢功能衰竭性疾病,发病率呈逐年上升趋势,严重影响了女性的正常生活.坤泰胶囊由《伤寒论》中的古方化裁而来,能够有效调节女性内分泌水平、改善卵巢功能、治疗卵巢功能衰退,可单用或与性激素联合用于卵巢早衰的治疗.大鼠毒理学研究证实坤泰胶囊无明显生殖毒性,大量临床研究也表明其安全性较好.对坤泰胶囊改善卵巢早衰的动物毒理和临床研究进展进行综述,为其在临床上推广应用提供依据.

    作者:梁策;高慧;刘玉兰;李杨;徐文君 刊期: 2016年第05期

  • 黑木耳多糖和松多酚协同对辐射小鼠氧化损伤的修复作用

    目的 研究黑木耳多糖(AAP)和松多酚(PKP)联合使用对60Co γ辐射诱导小鼠氧化损伤的修复作用.方法 昆明小鼠除对照组外60C0γ射线一 次性全身均匀照射,总吸收剂量为4.0 Gy,吸收剂量率为1.0 Gy/min.辐射24 h后分别设AAP组、PK P组、AAP与PKP协同(AP)组及茶多酚(TP)组,分别ig 75、25、37.5+12.5、25 mg/kg(以多糖或多酚水平计)相应药物,对照组和模型组ig等体积生理盐水.连续喂养30d后空腹24 h处死,测定小鼠的血清、脾脏、肝脏、心脏中维生素C (VC)、谷胱甘肽(GSH)、辅酶Q10 (CoQ10)、丙二醛(MDA)水平和超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性;取小鼠无菌脾细胞进行彗星电泳,荧光显微镜成像系统采集图像.结果 辐射后给药PKP、AAP、AP和TP均可一定程度上升高VC、GSH、CoQ10水平,升高SOD、GSH-Px活性,降低MDA水平,减小脾细胞彗星尾长度,其中AP组辐射后修复效果较好.结论 与AAP、PKP、TP组比较,AP不仅可以促进体质量的恢复,还能有效地清除体内自由基,降低自由基对体内DNA造成的损伤,显著提高60Coγ辐射诱导氧化损伤的修复能力.

    作者:张乃珣;尹红力;赵鑫;刘冉;王振宇 刊期: 2016年第05期

  • 风疹病毒减毒活疫苗猴体神经毒力试验

    目的 评价风疹病毒减毒活疫苗的潜在神经毒力.方法 普通级恒河猴随机分为2组,风疹病毒减毒活疫苗组10只,对照组2只,采用猴脑定位的方法将风疹病毒减毒活疫苗接种于猴两侧丘脑,对照组接种等体积生理盐水;检测血清抗体效价;并观察动物是否产生抽搐、癫痫、共济失调、震颤等神经毒力症状,以及风疹病毒减毒活疫苗对一般体征、饮食、体温的影响;风疹病毒减毒活疫苗组疫苗接种后20 d、对照组接种后31 d进行脑部及脊髓火体解剖和组织病理学检查,以评价该疫苗的神经毒力.结果 猴丘脑注射疫苗后,风疹病毒减毒活疫苗组动物血清抗体效价呈阳性,免疫应答较好,对照组均呈阴性;动物未出现情绪激怒、呕吐、颈强直、抽风惊厥等神经毒力症状;动物外观、行为活动、饮食情况、体温等各方面均未见明显异常;组织病理学检查未见药物引起脑及脊髓的明显病理学改变.结论 风疹病毒减毒活疫苗在猴体中不具有神 经毒力.

    作者:葛鹏;兰天龙;石慧颖;李小唤;胡雷;周博宇;徐德璐;刘艳菊;任红梅 刊期: 2016年第05期

  • 芒果三芪肺纤方对博莱霉素致小鼠肺纤维化作用研究

    目的 观察芒果三芪肺纤方对博莱霉素诱导小鼠肺纤维化的改善作用.方法 昆明小鼠随机分为对照组,模型组,地塞米松(阳性药,1 mg/kg)组,芒果三芪肺纤方高、中、低剂量(以生药计5.00、3.30、1.65 g/kg)组,通过鼻腔1次性滴入6 mg/kg盐酸博莱霉素制备小鼠肺纤维化模型,对照组滴入等体积的生理盐水.于造模后第14天开始ig给药,每天给药1次,连续给药14d后处死小鼠,试剂盒法测定肺组织匀浆中的羟脯氨酸(HYP)、丙二醛(MDA)、白介素-1 β (IL-1β)水平和超氧化物岐化酶(SOD)活力;HE染色观察肺组织病理切片,Masson染色观察胶原纤维的分布情况.结果 与模型组比较,芒果三芪肺纤方高、中、低剂量组小鼠HYP和IL-1β3水平均显著降低(P<0.01),SOD活力显著提高(P<0.05、0.01),高和中剂量组小鼠MDA水平显著降低(P<0.05、0.01);HE和Masson染色显示,芒果三芪肺纤方组肺泡炎损伤和肺纤维化病变程度明显减轻(P<0.01),高剂量组效果好.结论 芒果三芪肺纤方通过提高SOD活力、降低MDA水平,发挥抗自由基损伤作用;降低HYP的水平,减少纤维蛋白的形成;降低IL-1β水平,发挥抗炎作用;显著减轻肺泡炎症损伤、抑制肺纤维化病变程度,对博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化具有很好的改善作用.

    作者:张帅;黄思诗;覃文慧;杨柯;邓家刚 刊期: 2016年第05期

  • 新型树状大分子-多烯紫杉醇纳米粒的制备、表征及体外细胞毒作用

    目的 新型树状大分子(PAMAM-co-0.25OEG,PGD)作稳定剂制备多烯紫杉醇(Docetaxel,DTX)纳米粒,以提高多烯紫杉醇的溶解度和生物利用度.方法 将多烯紫杉醇(DTX)、PGD按药载比8∶1,采用超声沉淀联合高压均质法制备DTX-PGD纳米粒,动态光散射测定载药纳米粒粒径及电位;考察37℃条件下,DTX-PGD纳米粒在生理盐水、5%葡萄糖、PBS及血浆中的稳定性及DTX-PGD纳米粒的溶血性.X射线粉末衍射法测定DTX在纳米粒中的晶型形式.透析法测定DTX-PGD纳米粒的体外释放度,MTT法检测DTX-PGD纳米粒对4T1细胞的杀伤作用.结果 多烯紫杉醇在水中的溶解度提高到1.6 mg/mL(原药在水中几乎不溶),纳米粒载药量达65.7%.DTX-PGD纳米粒粒径270.7 nm,PDI值为0.112,电位28.6 mV.DTX-PGD纳米粒在5%葡萄糖及血浆中稳定存在.扫描电镜观察纳米粒为片状,XRD图谱显示,多烯紫杉醇在纳米粒中以晶体形式存在.DTX-PGD纳米粒在PBS缓冲液中释放缓慢,有较好的缓释效果.溶血实验得知,DTX-PGD纳米粒无溶血现象,可采用静脉注射法给药.MTT结果表明,DTX-PGD纳米粒对4T1细胞较多烯紫杉醇溶液具有更强的杀伤作用.结论 PGD树状大分子可以作为一种有效的稳定剂应用到多烯紫杉醇纳米粒的制备中,DTX-PGD纳米粒有望作为一种新型的药物输送系统应用到癌症的临床治疗中.

    作者:王婷;赵燕娜;王向涛;王艳宏;郭一飞 刊期: 2016年第05期

  • FDA《药物雄性介导发育毒性风险评估指导原则》介绍

    美国食品药品监督管理局(FDA)于2015年6月发布了《药物雄性介导发育毒性风险评估指导原则》(草案),阐述了当前FDA对男性人群使用药物后产生的潜在相关发育毒性风险评估的策略与方法,拓展了对传统雄性生殖与发育毒性的认识与评价.该指导原则对于指导研究者进行药物临床和非临床雄性生殖与发育毒性评价具有重要意义,而我国目前对此类毒性风险尚未特殊关注.简介该指导原则主要内容,以供研究者参考.

    作者:张立将;黄芳华 刊期: 2016年第05期

  • 少腹逐瘀汤治疗寒凝血瘀型原发性痛经的Meta分析

    目的 系统评价少腹逐瘀汤治疗寒凝血瘀型原发性痛经(PD)的疗效和安全性,比较其与化学药或其他中成药的优势,为临床用药提供依据.方法 计算机辅以手工检索1997年3月-2015年7月在PubMed、Cochrane图书馆、EMbase、中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库、中文科技期刊全文数据库(VIP)、中国生物医学文献数据库(CBM)发表的以少腹逐瘀汤治疗PD的随机对照试验,按照Cochrane系统评价方法,应用RevMan 5.2软件进行Meta分析.结果 终纳入17篇文献计1 591例;Meta分析结果显示少腹逐瘀汤改善PD症状及体征的总有效率优于芬必得布洛芬缓释胶囊、月月舒痛经宝颗粒、消炎痛片、吲哚美辛;缺乏对少腹逐瘀汤不良反应及长期副作用的报告;3组疗效差异有统计学意义,吲哚美辛亚组没有统计学意义.结论 少腹逐瘀汤治疗PD的疗效优于芬必得布洛芬缓释胶囊、月月舒痛经宝颗粒、消炎痛片、吲哚美辛等药物,但由于纳入文献质量不高且存在较大的偏倚风险,以后需要开展全球范围内高质量的临床研究,以评价少腹逐瘀汤的远期疗效和安全性.

    作者:周鹿安;陆政日;刘姝娆;姜得悦;郭云凯 刊期: 2016年第05期

  • 氟哌噻吨美利曲辛片辅助治疗难治性胃食管反流病的Meta分析

    目的 系统评价氟哌噻吨美利曲辛片联合常规药物治疗难治性胃食管反流病(refractory gastroesophageal reflux disease,RGERD)的疗效和安全性.方法 采用Cochrane系统评价方法,检索Pubmed、CNKI、CBM、万方数据库.检索从建库至2016年1月,氟哌噻吨美利曲辛片联合常规药物治疗难治性胃食管反流病的随机对照试验(RCT),对符合纳入标准的临床实验研究进行质量评价和资料提取后,采用RevMan 5.2进行Meta分析.结果 共纳入9个研究共计1 004例患者,Meta分析结果显示,与对照组(常规药物)相比,试验组(氟哌噻吨美利曲辛片联合常规药物)对难治性胃食管症状应答更显著[OR=5.41,95%CI=(3.20,9.14),P<0.000 01],6个研究评价了治疗4周后的症状缓解有效率,结果实验组明显优于对照组[OR=6.18,95%CI=(2.99,12.76),P<0.000 01],3个研究评价了治疗8周后症状缓解有效率,结果显示实验组优于对照组[OR=3.96,95% CI=(2.18,7.21),P<0.000 01],5个研究均采用汉密尔顿抑郁量表(Hamilton Depression Scale,HAMD)和汉密尔顿焦虑量表(Hamilton Anxiety Scale,HAMA)评价治疗期末抑郁和焦虑的改善,Meta分析结果显示,实验组对抑郁和焦虑的改善程度均优于对照组,差异有统计学意义(HAMD:SMD =-2.04,95%CI=(-2.98,-1.11),P<0.000 1;HAMA:SMD=-1.23,95%CI=(-1.47,-1.00),P<0.000 01);5个试验报道了治疗过程中的不良反应,分析结果显示,2组差异无统计学意义(OR=1.65,95%CI=(0.76,3.59),P=0.21),且症状均较轻微,可耐受.结论 分析结果显示,氟哌噻吨美利曲辛片联合常规药物治疗难治性胃食管反流病相对常规药物疗效更显著,且不良反应无明显差异,但该结论仍需大规模多中心研究进一步证实.

    作者:邹义龙;刘尧蓓;陈苏宁 刊期: 2016年第05期

  • 虫草素制剂对百草枯致大鼠肺纤维化的作用研究

    目的 研究虫草素制剂对百草枯致大鼠肺纤维化的治疗作用.方法 90只健康雄性SD大鼠随机分为:对照组、模型组,地塞米松(阳性药,1 mg/kg)组,虫草素制剂低、中、高剂量(125、250、500 mg/kg)组,虫草活力素A(500 mg/kg)组,虫草活力素B(500 mg/kg)组.除对照组外,其余各组于实验第1天ip百草枯溶液17 mg/kg,1次染毒,并开始给药30d,期间称量动物体质量,记录动物大体状况及死亡情况.给药结束,取肺观察动物肺脏大体情况,检测肺组织中羟脯氨酸(HYP)水平,并进行Masson染色观察肺纤维化病理变化.结果 虫草素制剂可改善肺纤维化大鼠状态,促进大鼠体质量恢复;虫草素制剂各个剂量组均能降低肺组织中HYP水平,其中高剂量组、虫草活力素A和B组与模型组比较差异显著(P<0.0l):地塞米松组和虫草素制剂高剂量组以及虫草活力素A、B组均不同程度的减少了纤维化组织,与模型组比较,纤维化程度较轻.结论 虫草素制剂能有效降低肺纤维化大鼠肺组织中HYP水平,改善肺的组织结构和纤维化病理变化.

    作者:马淑梅;余伯成;唐亮;王娟;陈秀华 刊期: 2016年第05期

  • 利多卡因凝胶对豚鼠的长期毒性试验研究

    目的 研究30 d重复皮肤涂抹利多卡因凝胶对豚鼠产生的毒性反应.方法 利多卡因凝胶高、中、低剂量(40、20、10 g/ kg)连续皮肤涂抹给药30 d,整个试验期间观察动物的临床症状,测定体质量和摄食量,分别于给药30 d及停药后14 d取部分豚鼠进行血液学、血清生化学、脏器系数和病理组织学检查.结果 豚鼠未出现因给药而引起的异常症状,各给药组豚鼠体质量增长和摄食正常;利多卡因凝胶在10、20g/kg剂量下,豚鼠血液学、血清生化学、脏器系数和病理组织学等均未见毒理学意义的异常改变;40 g/kg利多卡因凝胶导致豚鼠血清K+水平,肾上腺质量及系数明显增高(P<0.05),但脏器未出现毒性病理改变;停药14 d后,上述异常指标恢复正常,也未见其他延迟毒性.结论 在本试验条件下,皮肤涂抹利多卡因凝胶对豚鼠无明显毒性,无毒反应剂量为20 g/kg.

    作者:吴虓飞;高晓欣;胡宇驰;曹春然;高阳;吕晶 刊期: 2016年第05期

药物评价研究杂志

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主管:天津市科技厅

主办:天津药物研究院 中国药学会