王君瑜;刘雪丽;王海桃;杨海
目的:研究芹菜素对氧嗪酸钾盐致高尿酸血症小鼠的降尿酸及肾保护作用机制。方法:将50只小鼠按体质量随机分为正常组、模型组、别嘌呤醇组(5 mg/kg)与芹菜素低、高剂量组(40、80 mg/kg),每组10只。除正常组外,其余各组小鼠ig氧嗪酸钾250 mg/kg复制高尿酸血症模型,造模后1 h,各给药组小鼠ig相应药物,正常组和模型组小鼠ig等体积生理盐水,每天1次,连续7 d。测定各组小鼠血尿酸、尿尿酸、24 h尿肌酐水平和肾脏转运体相关蛋白(mURAT1、mOCT1、mOCT2、mOCTN1、mOCTN2)表达水平。结果:与正常组比较,模型组小鼠血尿酸、尿尿酸、mURAT1水平显著升高,mOCT1、mOCT2、mOCTN1、mOCTN2水平和24 h尿肌酐水平显著降低(P<0.01或P<0.001);与模型组比较,芹菜素低、高剂量组及别嘌呤醇组小鼠血尿酸、尿尿酸、mURAT1水平显著降低,24 h尿肌酐水平、mOCT1、mOCT2、mOCTN1和mOCTN2水平显著升高(P<0.05或P<0.01或P<0.001)。结论:芹菜素能降低氧嗪酸钾盐致高尿酸血症小鼠的尿酸水平,保护肾脏;其作用机制可能与下调小鼠肾脏中mURAT1水平,上调mOCTN1、mOCTN2、mOCT1及mOCT2水平相关。
作者:缪明星;王星;陆琰;王欣 刊期: 2016年第34期
目的:简要介绍美国临床药师的工作职责及定位,为我国发展临床药学实践提供参考。方法:描述性介绍美国药学服务实践模式沿革和临床药师的工作职责与工作内容,并预测临床药师未来发展趋势。结果与结论:美国临床药师自20世纪20年代初起参与为患者提供药学服务并逐步深入药物治疗管理中,多项研究证实药师在临床中的参与降低了药品不良反应发生率和患者住院风险、提高了患者的治疗效果和满意度等。其工作职责主要包括管理、临床、教学和科研等,工作内容包括医嘱审核、患者监护与查房、用药重整、用药记录、患者用药教育以及涉及基础、临床与管理的科研工作。临床药师未来的实践领域将由以住院部为主向门诊及家庭医疗服务领域拓展。美国临床药师实践模式对我国药学服务实践具有一定的借鉴意义。
作者:张伶俐;张扬;曾力楠;陈敏;归舸;刘丹 刊期: 2016年第34期
目的:为研究黄酮类化合物金属配合物新药结构和性质提供理论依据。方法:以“木犀草素”“黄芩素”“芦丁”“槲皮素”“二氢杨梅素”“查尔酮”“根皮素”“染料木素”“大豆异黄酮”“配合物”“生物活性”“Luteolin”“Rutin”“Flavonoid”“Synthesis”“Com-plex”等为关键词,利用直接法、追溯法、综合法等文献检索方法,组合查询2012年1月-2016年3月在Sci、PubMed、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献,对黄酮类化合物不同结构类型金属配合物的合成、表征方法及生物活性进行综述。结果:共检索到相关文献150篇,其中有效文献53篇。合成配合物药物的金属离子主要集中在铜、锌、镍、钴及稀土元素,特别是生物体所需的微量金属元素。黄酮类化合物包括黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮醇类、查尔酮类、二氢查尔酮类、异黄酮类、花色素类等,其金属配合物的合成以直接加热合成法,或先拼接合成黄酮类有机衍生物、再加热合成黄酮类衍生物金属配合物为主。采用核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱、紫外光谱、红外光谱、热重差热分析、元素分析等方法来表征,以推测配合物的结构。黄酮类化合物金属配合物具有抗菌、抗癌、抗氧化等生物活性,相比黄酮类配体活性增强。结论:黄酮类化合物金属配合物是一类具有广泛生物活性的分子,对其结构进行优化,研究生物活性及作用机制,有望筛选出高效、低毒的候选药物。修饰黄酮类化合物,引入活性基团如糖基、磺酸基、席夫碱等以合成新型多功能的金属配合物,对于开发黄酮新药具有重要意义。
作者:李海霞;郭芳 刊期: 2016年第34期
目的:观察温胃调肠颗粒对便秘型肠易激综合征(IBS-C)模型大鼠的改善作用,并探讨其可能的作用机制。方法:将60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、莫沙必利组(阳性药物,50 mg/kg)和温胃调肠颗粒低、中、高剂量组(3、6、12 g/kg),每组10只。除正常组外,其余各组大鼠ig冰水混合物复制IBS-C模型。造模后,各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig等体积生理盐水,每天1次,连续14 d。给药结束后,测定大鼠24 h排便粒数、粪便含水率;采用酶联免疫吸附法测定大鼠血清中5-羟色胺(5-HT)和降钙素基因相关肽(CGRP)的含量;分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法测定大鼠结肠组织中5-羟色胺转运蛋白(SERT)、CGRP mRNA及其蛋白表达水平。结果:与正常组比较,模型组大鼠24 h排便粒数、粪便含水率减少,血清中5-HT和CGRP含量增加,结肠组织中SERT和CGRP mRNA及其蛋白水平升高(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,各给药组大鼠上述指标均得到不同程度改善,除温胃调肠颗粒低剂量组大鼠结肠组织SERT mRNA降低不显著外,其余各组差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:温胃调肠颗粒可促进IBS-C模型大鼠的排便,改善便秘症状;其机制可能与降低血清和肠组织中5-HT、CGRP等神经递质的水平有关。
作者:杨梅;李玉先 刊期: 2016年第34期
目的:比较12个厂家盐酸舍曲林片的溶出曲线相似性,评价企业制剂工艺的成熟性和稳定性。方法:考察原研厂家盐酸舍曲林片分别以水、0.1 mol/L盐酸、醋酸-醋酸钠缓冲液(pH 4.5)和磷酸盐缓冲液(pH 6.8)为溶出介质的溶出曲线,终确定以区分力强的磷酸盐缓冲液(pH 6.8)900 ml来测定不同厂家盐酸舍曲林片的均一性和绘制溶出曲线;采用相似因子f2法评价溶出曲线相似性。结果:12家生产企业的样品各点溶出度的RSD均小于10%(n=6),均一性均较好;11个仿制企业中,f2值大于50的生产企业只有1家,占总数的9.1%。结论:12家生产企业制剂工艺的稳定性均较好,但多数仿制企业药品与原研药溶出性能比较存在较大差异。建议相关生产企业对工艺、处方和原、辅料来源等进行深入研究,以提高产品质量。
作者:刘慧颖;隋晓璠;陈默 刊期: 2016年第34期
目的:为医院药房的药品采购和库存管理提供参考。方法:借鉴用药频度(DDDs)在临床使用量与库存管理量中被赋予的新含义,引出其在制订药品采购计划和库存管理中的相关应用,结合本院实践证实该应用的合理性。结果与结论:DDDs可表示在一定时间范围内的用药剂量数或库存剂量数。借用此含义,可将DDDs用于准确推测某药或某类药的未来用量;据此分析认为库存管理中“勤进”采购原则可导致工作量的增加而具有不合理性;还可合理确定库存金额,使在尽可能保证所有品种供应的情况下尽量降低库存金额。经在我院2个长假的实践,借鉴DDDs新含义建立的理论制订的药品采购计划不但保证了药品供应,而且降低了药品库存金额,不但使采购计划的制订更加简便、准确,而且减少了库存管理的工作量。
作者:刘敏豪;黎颖怡 刊期: 2016年第34期
目的:为磷脂复合物技术与制剂新技术在中药中的联合应用提供参考。方法:以“磷脂复合物”“磷脂复合物稳定性”“制剂新技术”“鉴别”“中药”“Phospholipid complex”“Phospholipid complex stability”“New technology”“Identify”“Traditional Chinese medicine”等为关键词,组合查询2001年1月-2016年6月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对磷脂复合物的形成机制、常用磷脂复合物的鉴别、磷脂复合物技术与制剂新技术的联合应用以及磷脂复合物的稳定性研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献123篇,其中有效文献35篇。磷脂复合物的形成主要是因为磷脂分子中与磷原子双键相连的氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,可以在一定条件下与一定结构的药物分子,通过电荷迁移作用形成较为稳定的化合物或络合物。可以经过多种分析方法来鉴别磷脂复合物,包括X-射线衍射法、薄层层析法、核磁共振法、紫外吸收光谱法、热分析法、红外吸收光谱法等。磷脂复合物技术与各种制剂新技术联合应用得到的磷脂复合物固体分散体、磷脂复合物自微乳、磷脂复合物胶束,可以同时改善药物的亲脂性和亲水性,并有良好的生物相容性。由于天然磷脂自身容易受光、温度、pH等因素影响,易发生氧化、水解等反应,因此越来越多的学者更多关注药物磷脂复合物的稳定性研究。今后应加强适合各中药特点的制剂技术研究,对中药复方及其药动学进行研究,对中药磷脂复合物在体内的吸收和解离机制进行研究。
作者:林密真;张美敬;房盛楠;余越;薛丹平;田雪梅;王天宇;刘志宏;宋洪涛 刊期: 2016年第34期
目的:探讨基于成人学习理论和政策指导下的医院药学人员转型模式,为药学人员更好地适应“新医改”,加速其职能转型提供参考。方法:通过对医院药学人员工作模式及现状、医院药学人员学历结构、医院药学人员开展临床药学工作情况进行分析,结合诺尔斯成人教育学理论、麦兹罗嬗变学习理论以及情景学习理论等成人学习理论,促进医院药学人员的职能转型,运用药物经济学方法服务于患者。结果与结论:在深化医改的背景下,特别是取消药品加成后,医院在药房的运行机制和经营模式方面将发生重大转变,国家政策激励机制也将推动医院药学人员从传统的以调剂工作为主、侧重于药品的供应保障变为“以患者为中心”的药学管理模式和角色定位。药学人员应充分利用成人学习理论、药物经济学的方法并结合政策机制,完善其职能转型和角色定位,确立“以患者为中心”,让患者用上安全、有效、经济、适当的药物。
作者:王静;申俊龙;沈夕坤 刊期: 2016年第34期
目的:制备表柔比星聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并考察其体外抗肿瘤活性。方法:以PLGA为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备表柔比星PLGA微球。利用透射电子显微镜观察微球的形态结构,激光粒度分布测量仪检测其粒径分布;紫外分光光度法测定其主药含量,计算载药量和包封率;通过体外释放试验考察10 d内的累积释放度;采用MTT法检测所制微球和表柔比星对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率。结果:所制表柔比星PLGA微球的粒径为(175.2±16.8)μm,载药量为(8.6±1.3)%,包封率为(46.7±8.6)%(n=7);4 h、24 h、10 d累积释放度分别为27.8%、41.7%、92.3%。与表柔比星比较,表柔比星PLGA微球能延长对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率至96 h(表柔比星48 h的抑制率为96.7%,表柔比星PLGA微球96 h的抑制率为99.3%)。结论:成功制得表柔比星PLGA微球,其具有良好的体外缓释效果和抗肿瘤活性。
作者:刘炜;王晓彤;刘菊 刊期: 2016年第34期
目的:对姜黄素(Cur)固体脂质纳米粒(SLN)干粉吸入剂(DPI)进行质量评价及初步稳定性考察。方法:按《中国药典》相关要求对粉末的理化性质[粒径、溶解性、引湿性及临界相对湿度、流动性(休止角)、水分等]及制剂质量评价指标(主药含量均匀度、排空率和体外有效部位沉积率)进行考察;对制剂进行初步的稳定性试验(加速试验、长期试验和影响因素试验)。结果:3批Cur-SLN-DPI各指标的平均值分别为粒径3.35μm、30 s内完全溶解、临界相对湿度70%、休止角24.03°、水分4.57%、主药含量100.13%、含量均匀度3.647、排空率95.17%、体外有效部位沉积率28.73%。加速试验放置3个月后,排空率低于90%,体外有效部位沉积率下降约5%。长期试验中观察期内各指标无明显变化。影响因素试验中,在相对湿度为75%的条件下放置10 d,体外有效部位沉积率下降5%;在相对湿度为92.5%条件下放置5 d,制剂胶囊软化且增质量超过5%。结论:本品质量符合DPI的相关要求;在光照及高温条件下稳定,但在湿热条件下不够稳定,故应贮存于密闭干燥容器中。
作者:李楠;刘佩莉;孔令钰;刘畅;杨萍 刊期: 2016年第34期
目的:探讨我国中药资源外源性污染问题管控的合理措施。方法:通过文献研究,对我国中药资源存在的外源性污染问题进行详细梳理,并探究性地从宏观管控与中药资源生产流通整体流程进行全方位的原因挖掘,以此提出针对性的对策建议。结果与结论:当前,外源性污染物仍是影响我国中药资源质量安全与对外出口的主要因素,尤以重金属、残留农药、真菌毒素以及二氧化硫等物质过量为突出。宏观管理层面中相关法律的缺失与监管体系的不足,以及生产流通层面中药材生产质量管理规范(GAP)落实不到位与质量标准落后是引发中药资源外源性污染问题的症结。建议建立中药资源外源性污染防治法律规范体系、完善中药资源质量安全监管体系、健全中药材GAP体系以及设立科学的中药外源性污染物残留限量标准,以强化对中药资源外源性污染问题的管控。
作者:杨毅;田侃;田虹 刊期: 2016年第34期
目的:研究阿苯达唑(ABZ)纳米化后在大鼠体内的药动学变化,为ABZ纳米制剂的进一步研发奠定基础。方法:将16只大鼠随机分为ABZ原料药组(ABZ原料药混悬液)与ABZ纳米微粉组(ABZ纳米微粉混悬液),每组8只,ig给药,剂量为63 mg/kg。各组大鼠于给药0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h后眼眶采血0.2~0.3 ml,以甲苯咪唑为内标,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定各时间点药物血药浓度,并采用3p97药动学软件拟合药动学参数。结果:ABZ原料及纳米微粉在大鼠体内的药动学符合二室模型,ABZ原料药组、ABZ纳米微粉组大鼠的cmax分别为(3.20±1.41)、(6.11±0.74)μg/ml,tmax分别为(3.42±0.91)、(3.15±0.27)h,t1/2分别为(7.53±1.20)、(6.26±0.85)h,AUC0-72 h分别为(49.90±15.50)、(78.36±8.78)μg·h/ml,AUC0-∞分别为(52.30±10.10)、(80.27±8.26)μg·h/ml。与ABZ原料药组比较,ABZ纳米微粉组大鼠的cmax、AUC0-72 h、AUC0-∞均显著升高(P<0.05)。结论:ABZ纳米化后在一定程度上提高了药物的吸收速率,增加了药物的吸收,提高了ABZ的口服生物利用度。
作者:马运芳;王建华;陈迹;任洁如 刊期: 2016年第34期
目的:为山东省药品批发企业适应新版《药品经营质量管理规范》(GSP)的要求提供参考。方法:以2015年3-12月山东省完成新版GSP认证的160家(共177家/次)药品批发企业为研究对象,根据《GSP现场检查指导原则》(简称《指导原则》)所列15章节、258项条款,按照严重缺陷项目(6项)、主要缺陷项目(107项)、一般缺陷项目(145项)分为3类,统计各章节中3类缺陷项目出现的内容与频次,以及超过10%的企业出现的某项缺陷项目(高频缺陷项目)的内容与频次;从客观条件和主观因素两个方面分析主要缺陷项目和高频缺陷项目的成因,并提出防范措施。结果与结论:共发现缺陷项目120项,累计1494频次,包括严重缺陷项目0项、0频次,主要缺陷项目5项、5频次,一般缺陷项目115项、1489频次,多集中在设施与设备、质量管理体系文件、储存与养护、人员培训4个章节,分别达225、218、168、159频次;高频缺陷项目29项,累计999频次,均为一般缺陷项目。在5项主要缺陷和29项高频缺陷项目中,因客观条件(如企业硬件不足)造成的有5项、146频次;因主观因素(如企业人员对GSP的认识不足等)造成的有29项、853频次。对于因客观条件造成的缺陷,建议药品批发企业各岗位人员在工作中应及时发现问题,并反馈给企业管理层;对于因主观因素造成的缺陷,建议药品批发企业主要负责人应提高质量意识、重视质量管理专业人才、提升工作人员的专业素养。
作者:王芳;冉大强;林晓明 刊期: 2016年第34期
目的:探讨鹿茸多肽诱导心肌干细胞(CSCs)向心肌细胞分化的机制。方法:从SD大鼠体内分离CSCs,鉴定后培养传代至P3代后,分为空白对照组、5-氮胞苷诱导组(3μmol/L)、鹿茸多肽诱导组(800μg/ml)及其联合诱导组,除空白对照组细胞只加含3%胎牛血清的培养液外,其余各组细胞加入含相应诱导剂的培养液,培养14 d。采用免疫组化法检测细胞表面心肌肌钙蛋白T (cTnT)表达,免疫印迹技术检测细胞cTnT、活化复制因子2(ATF-2)和肌细胞增强因子2C(MEF-2C)表达,实时定量聚合酶链式反应技术检测细胞cTnT和转录因子Nkx2.5、GATA4 mRNA表达。结果:成功制得CSCs,纯度>97%。与空白对照组(cTnT呈阴性)比较,各诱导组细胞cTnT呈阳性,cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、Nkx2.5、GATA4 mRNA表达均增强(P<0.05)。与5-氮胞苷诱导组比较,鹿茸多肽诱导组细胞cTnT、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强(P<0.05),联合诱导组细胞cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强(P<0.05)。结论:鹿茸多肽可能通过增强Nkx2.5、GATA4、ATF-2、MEF-2C等转录因子的表达来诱导CSCs向心肌细胞分化。
作者:王艳玲;黄晓巍;李哲;何璐;徐岩;曲晓波 刊期: 2016年第34期
目的:研究转化生长因子β1(TGF-β1)抑制肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)凋亡的可能机制。方法:以无血清培养基进行饥饿诱导(SD),MTT法检测0.1、1、5、10 ng/ml的TGF-β1对SD诱导PASMCs细胞存活率的影响。Hoechst 33342染色观察正常对照组、SD组、SD+LY294002[磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂]+TGF-β1组、SD+Wortmannin(PI3K抑制剂)+TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞凋亡情况。分别用Western blot法考察正常对照组、SD组、TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞内蛋白激酶B(Akt)、磷酸化(p)-Akt蛋白的表达,正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+LY294002组、SD+LY294002+TGF-β1组细胞环磷腺苷效应元件结合蛋白(CREB)、p-CREB蛋白表达,正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+Wortmannin组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞CREB和p-CREB蛋白表达,LY294002、Wortmannin、TGF-β1的加入浓度分别为10μmol/L、50 nmol/L、10 ng/ml。结果:与SD比较,TGF-β1作用后细胞存活率呈剂量依赖性增加,其中5、10 ng/ml质量浓度下细胞存活率差异有统计学意义(P<0.05)。与正常对照组比较, SD组、SD+LY294002+TGF-β1组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞凋亡率均增加(P<0.05);与SD组比较,SD+TGF-β1组细胞凋亡率下降(P<0.05)。与正常对照组比较,TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强,p-Akt/Akt增加;与SD组比较,SD+TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强,p-Akt/Akt增加。与正常对照组比较,SD组细胞内CREB蛋白表达减弱;与SD组比较,SD+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达增强;与SD+TGF-β1组比较,SD+LY294002+TGF-β1组和SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达均减弱,以上差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:TGF-β1可能通过激活PI3K/Akt信号通路抑制PASMCs凋亡。
作者:刘云;朱金权;孙增先 刊期: 2016年第34期
目的:探讨我院事前审方系统的建立及开展对门诊合理用药的影响。方法:根据门诊药房实际需求,对原有的医院信息系统(HIS)相应模块进行修改后建立药房事前审方系统,将该系统用于缴费前审核门诊处方并实施相应的配套管理措施。比较事前审方系统运行前(2014年4-9月)、后(2015年4-9月)各相关评价指标的变化。结果:通过在HIS中按相关标准建立审核处方模板、制订审方系统工作流程及进行处方干预管理,我院实现了门诊处方在缴费前的处方合理性审核。与运行前比较,运行后口服类抗菌药物使用率、注射类抗菌药物使用率、不合理处方率分别由25.7%、31.5%、5.10%下降至16.5%、19.8%、1.98%;不合理处方干预成功率由24.3%上升至85.5%;错误处方不良反应发生率、医保费用超标率和门诊患者投诉率均显著降低(P<0.0001)。结论:事前审方系统的建立可促进医院合理用药及服务水平的提升。
作者:郭安平;方明 刊期: 2016年第34期
目的:观察霉茶总黄酮对自发性高血压大鼠(SHR)心脏的保护作用,并探讨其作用机制。方法:将50只SHR按体质量随机分为模型组、复方罗布麻片组(阳性药物,50 mg/kg)和霉茶总黄酮低、中、高剂量组(90、180、360 mg/kg),每组10只。各给药组大鼠ig相应药物,模型组大鼠ig等体积蒸馏水,每天2次,连续7周。测定大鼠血压并计算大鼠心脏指数;采用苏木精-伊红染色法观察心脏组织形态结构变化;采用实时荧光定量聚合酶链式反应法检测心脏组织中血管紧张素转化酶(ACE)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和醛固酮合成酶(CYP11B2)mRNA的表达。结果:霉茶总黄酮可明显降低SHR血压(P<0.01),改善SHR心脏组织细胞形态不规则、固缩和组织纤维增生等炎性病变,降低SHR心脏组织中ACE、AngⅡ、CYP11B2 mRNA的表达水平(P<0.05或P<0.01)。结论:霉茶总黄酮对SHR心脏有一定的保护作用,其机制可能与下调心脏组织中ACE、AngⅡ和CYP11B2 mRNA表达有关。
作者:刘佩;郑国华;吴勇;谭永霞;张宝徽 刊期: 2016年第34期
目的:从厚朴花中分离、纯化其低聚糖、多糖组分并考察其体外抗氧化活性。方法:取厚朴花先以80%乙醇为提取溶剂,采用回流提取法及柱色谱分段纯化得到厚朴花低聚糖组分;再以厚朴花低聚糖提取后的药渣为原料,用热水回流提取法及分段纯化得到厚朴花多糖组分。以2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)为阳性对照,通过1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除率、还原能力、总抗氧化能力试验考察不同质量浓度(0.1、0.2、0.4、0.6、0.8、1.0、1.2 mg/ml)厚朴花低聚糖及多糖组分的体外抗氧化活性。结果:厚朴花的低聚糖、多糖组分在质量浓度为0.1~1.0 mg/ml时其DPPH自由基清除作用、还原能力和总抗氧化能力均随质量浓度的增加而增强;且在3个试验中,低聚糖组分分别在0.8~1.0、0.2~1.0、0.1~1.0 mg/ml时各抗氧化指标与BHT相当(P>0.05);各试验中低聚糖组分的指标数据略高于多糖组分,但二者间比较多数指标差异无统计学意义(P>0.05)。结论:厚朴花中的低聚糖和多糖组分均具有较强的体外抗氧化活性,低聚糖组分的体外抗氧化活性略优于多糖组分。
作者:冀建伟;周宇雪;刘蕾;刘富岗 刊期: 2016年第34期
目的:考察桔皮素对人肝癌HepG2细胞体外增殖和侵袭的影响,并探讨其作用机制。方法:以0(空白对照组)、10、20、40、60、80μmol/L桔皮素分别作用于细胞24、48 h后,采用CCK-8法检测细胞增殖率,并计算其半数抑制浓度(IC50)。以0、20、30μmol/L桔皮素作用细胞48 h后,采用Transwell侵袭实验考察其对细胞侵袭的影响;并分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法考察其对细胞中E-钙黏蛋白(E-cadherin)、N-钙黏蛋白(N-cadherin)、波形蛋白(Vimentin)、Notch-1、免疫细胞表面抗原44(CD44)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)mRNA及其蛋白表达的影响;采用Western blot法考察蛋白激酶B(Akt)、糖原合成酶激酶3β(GSK-3β)的磷酸化水平。结果:10~80μmol/L桔皮素对人肝癌HepG2细胞的体外增殖均具有明显的抑制作用,且呈时间和剂量依赖性,增殖率较空白对照组显著降低(P<0.05),作用24、48 h后的IC50分别为55.7、23.4μmol/L。20、30μmol/L桔皮素作用48 h后,细胞侵袭能力明显受到抑制;细胞中N-cadherin、Vimentin、Notch-1、CD44和MMP-9 mRNA及其蛋白水平表达明显降低,E-cadherin mRNA及其蛋白表达水平明显升高,且Akt、GSK-3β磷酸化水平升高,较空白对照组差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:桔皮素可抑制人肝癌HepG2细胞的体外增殖和侵袭;其机制可能与下调细胞中Notch-1表达、抑制细胞的上皮-间质转化而抑制CD44和MMP-9的表达,以及抑制其上游Akt-GSK-3β信号途径有关。
作者:孙志欣;张莹 刊期: 2016年第34期
目的:为开发治疗急性肺损伤的有效中药及研究其改善机制提供参考。方法:以“中药”“有效成分”“脂多糖”“急性肺损伤”“Protective effect”“Lipopolysaccharide”“Acute lung injury”等为关键词,组合查询2000年8月-2016年5月在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献,就中药有效成分对脂多糖致急性肺损伤改善作用的研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献134篇,其中有效文献55篇。黄酮类中的黄芩苷、黄芩素、葛根素以及槲皮素、多酚类中的姜黄素、白藜芦醇、表没食子儿茶素没食子酸酯、原花青素、生物碱类中的山莨菪碱、黄连素和胡椒碱、皂苷类中的七叶皂苷、积雪草苷以及苯乙醇类中的红景天苷、联苯酚类中的厚朴酚、单萜类中的芍药苷、苯乙醇苷类中的连翘酯苷A等化合物对脂多糖致急性肺损伤也有改善作用。目前关于中药有效成分对脂多糖致急性肺损伤的改善作用的机制研究还非常有限,大多数停留在对炎性因子、自由基、炎性细胞浸润的水平,深层次研究较少。今后需要从抑制相关基因的活化及蛋白质的表达、阻断信号通路、抑制炎症细胞的过度活化等多方面来研究中药有效成分改善急性肺损伤的机制。
作者:王秀枝;王迪;迟戈夫;樊志菲;于丽君 刊期: 2016年第34期