学术投稿

12个厂家盐酸舍曲林片的溶出曲线相似性研究

刘慧颖;隋晓璠;陈默

关键词:盐酸舍曲林片, 溶出度, 溶出曲线, 均一性, f2因子
摘要:目的:比较12个厂家盐酸舍曲林片的溶出曲线相似性,评价企业制剂工艺的成熟性和稳定性。方法:考察原研厂家盐酸舍曲林片分别以水、0.1 mol/L盐酸、醋酸-醋酸钠缓冲液(pH 4.5)和磷酸盐缓冲液(pH 6.8)为溶出介质的溶出曲线,终确定以区分力强的磷酸盐缓冲液(pH 6.8)900 ml来测定不同厂家盐酸舍曲林片的均一性和绘制溶出曲线;采用相似因子f2法评价溶出曲线相似性。结果:12家生产企业的样品各点溶出度的RSD均小于10%(n=6),均一性均较好;11个仿制企业中,f2值大于50的生产企业只有1家,占总数的9.1%。结论:12家生产企业制剂工艺的稳定性均较好,但多数仿制企业药品与原研药溶出性能比较存在较大差异。建议相关生产企业对工艺、处方和原、辅料来源等进行深入研究,以提高产品质量。
中国药房杂志相关文献
  • 厚朴花低聚糖、多糖的分离纯化及其体外抗氧化活性研究

    目的:从厚朴花中分离、纯化其低聚糖、多糖组分并考察其体外抗氧化活性。方法:取厚朴花先以80%乙醇为提取溶剂,采用回流提取法及柱色谱分段纯化得到厚朴花低聚糖组分;再以厚朴花低聚糖提取后的药渣为原料,用热水回流提取法及分段纯化得到厚朴花多糖组分。以2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)为阳性对照,通过1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除率、还原能力、总抗氧化能力试验考察不同质量浓度(0.1、0.2、0.4、0.6、0.8、1.0、1.2 mg/ml)厚朴花低聚糖及多糖组分的体外抗氧化活性。结果:厚朴花的低聚糖、多糖组分在质量浓度为0.1~1.0 mg/ml时其DPPH自由基清除作用、还原能力和总抗氧化能力均随质量浓度的增加而增强;且在3个试验中,低聚糖组分分别在0.8~1.0、0.2~1.0、0.1~1.0 mg/ml时各抗氧化指标与BHT相当(P>0.05);各试验中低聚糖组分的指标数据略高于多糖组分,但二者间比较多数指标差异无统计学意义(P>0.05)。结论:厚朴花中的低聚糖和多糖组分均具有较强的体外抗氧化活性,低聚糖组分的体外抗氧化活性略优于多糖组分。

    作者:冀建伟;周宇雪;刘蕾;刘富岗 刊期: 2016年第34期

  • 积雪草苷对阿尔茨海默病模型大鼠海马组织中PPAR-γ蛋白表达的影响

    目的:考察积雪草苷对阿尔茨海默病(AD)模型大鼠海马组织中过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)蛋白表达的影响。方法:将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组(多奈哌齐片,1 mg/kg)和积雪草苷低、中、高剂量组(5、15、45 mg/kg),每组10只。除假手术组外,其余各组大鼠采用脑内注射β-淀粉样肽1-42(Aβ1-42)复制AD模型。假手术组和模型组大鼠ig等体积生理盐水,各给药组大鼠ig相应药物,每天1次,连续2周。采用Morris水迷宫实验检测大鼠空间记忆能力;免疫组化检测海马组织中Aβ1-42沉积情况;酶联免疫吸附法检测海马组织中白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)表达;Western blot法检测海马组织中PPAR-γ蛋白表达情况。结果:与假手术组比较,模型组大鼠空间记忆能力减弱,表现为平均潜伏期延长、跨越原平台次数减少(P<0.05或P<0.01);海马组织中IL-6、TNF-α和PPAR-γ蛋白表达均增加,Aβ1-42大量沉积(P<0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠空间记忆能力提高,表现为平均潜伏期缩短、跨越原平台次数增加(P<0.05或P<0.01);海马组织中IL-6和TNF-α表达减少, PPAR-γ蛋白表达增加,Aβ1-42沉积减少(P<0.01)。结论:积雪草苷可能通过促进海马组织PPAR-γ蛋白的表达和抑制炎症因子IL-6、TNF-α的表达来改善AD模型大鼠的空间记忆能力。

    作者:黄雅兰;黄江;宋大强;李晓冰;张红;章卓 刊期: 2016年第34期

  • 转化生长因子β1抑制肺动脉平滑肌细胞凋亡的机制研究

    目的:研究转化生长因子β1(TGF-β1)抑制肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)凋亡的可能机制。方法:以无血清培养基进行饥饿诱导(SD),MTT法检测0.1、1、5、10 ng/ml的TGF-β1对SD诱导PASMCs细胞存活率的影响。Hoechst 33342染色观察正常对照组、SD组、SD+LY294002[磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂]+TGF-β1组、SD+Wortmannin(PI3K抑制剂)+TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞凋亡情况。分别用Western blot法考察正常对照组、SD组、TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞内蛋白激酶B(Akt)、磷酸化(p)-Akt蛋白的表达,正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+LY294002组、SD+LY294002+TGF-β1组细胞环磷腺苷效应元件结合蛋白(CREB)、p-CREB蛋白表达,正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+Wortmannin组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞CREB和p-CREB蛋白表达,LY294002、Wortmannin、TGF-β1的加入浓度分别为10μmol/L、50 nmol/L、10 ng/ml。结果:与SD比较,TGF-β1作用后细胞存活率呈剂量依赖性增加,其中5、10 ng/ml质量浓度下细胞存活率差异有统计学意义(P<0.05)。与正常对照组比较, SD组、SD+LY294002+TGF-β1组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞凋亡率均增加(P<0.05);与SD组比较,SD+TGF-β1组细胞凋亡率下降(P<0.05)。与正常对照组比较,TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强,p-Akt/Akt增加;与SD组比较,SD+TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强,p-Akt/Akt增加。与正常对照组比较,SD组细胞内CREB蛋白表达减弱;与SD组比较,SD+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达增强;与SD+TGF-β1组比较,SD+LY294002+TGF-β1组和SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达均减弱,以上差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:TGF-β1可能通过激活PI3K/Akt信号通路抑制PASMCs凋亡。

    作者:刘云;朱金权;孙增先 刊期: 2016年第34期

  • 霉茶总黄酮对自发性高血压大鼠心脏的保护作用及机制研究

    目的:观察霉茶总黄酮对自发性高血压大鼠(SHR)心脏的保护作用,并探讨其作用机制。方法:将50只SHR按体质量随机分为模型组、复方罗布麻片组(阳性药物,50 mg/kg)和霉茶总黄酮低、中、高剂量组(90、180、360 mg/kg),每组10只。各给药组大鼠ig相应药物,模型组大鼠ig等体积蒸馏水,每天2次,连续7周。测定大鼠血压并计算大鼠心脏指数;采用苏木精-伊红染色法观察心脏组织形态结构变化;采用实时荧光定量聚合酶链式反应法检测心脏组织中血管紧张素转化酶(ACE)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和醛固酮合成酶(CYP11B2)mRNA的表达。结果:霉茶总黄酮可明显降低SHR血压(P<0.01),改善SHR心脏组织细胞形态不规则、固缩和组织纤维增生等炎性病变,降低SHR心脏组织中ACE、AngⅡ、CYP11B2 mRNA的表达水平(P<0.05或P<0.01)。结论:霉茶总黄酮对SHR心脏有一定的保护作用,其机制可能与下调心脏组织中ACE、AngⅡ和CYP11B2 mRNA表达有关。

    作者:刘佩;郑国华;吴勇;谭永霞;张宝徽 刊期: 2016年第34期

  • DDDs在药房库存管理中的应用启示

    目的:为医院药房的药品采购和库存管理提供参考。方法:借鉴用药频度(DDDs)在临床使用量与库存管理量中被赋予的新含义,引出其在制订药品采购计划和库存管理中的相关应用,结合本院实践证实该应用的合理性。结果与结论:DDDs可表示在一定时间范围内的用药剂量数或库存剂量数。借用此含义,可将DDDs用于准确推测某药或某类药的未来用量;据此分析认为库存管理中“勤进”采购原则可导致工作量的增加而具有不合理性;还可合理确定库存金额,使在尽可能保证所有品种供应的情况下尽量降低库存金额。经在我院2个长假的实践,借鉴DDDs新含义建立的理论制订的药品采购计划不但保证了药品供应,而且降低了药品库存金额,不但使采购计划的制订更加简便、准确,而且减少了库存管理的工作量。

    作者:刘敏豪;黎颖怡 刊期: 2016年第34期

  • 磷脂复合物技术与制剂新技术在中药中联合应用的研究进展

    目的:为磷脂复合物技术与制剂新技术在中药中的联合应用提供参考。方法:以“磷脂复合物”“磷脂复合物稳定性”“制剂新技术”“鉴别”“中药”“Phospholipid complex”“Phospholipid complex stability”“New technology”“Identify”“Traditional Chinese medicine”等为关键词,组合查询2001年1月-2016年6月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对磷脂复合物的形成机制、常用磷脂复合物的鉴别、磷脂复合物技术与制剂新技术的联合应用以及磷脂复合物的稳定性研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献123篇,其中有效文献35篇。磷脂复合物的形成主要是因为磷脂分子中与磷原子双键相连的氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,可以在一定条件下与一定结构的药物分子,通过电荷迁移作用形成较为稳定的化合物或络合物。可以经过多种分析方法来鉴别磷脂复合物,包括X-射线衍射法、薄层层析法、核磁共振法、紫外吸收光谱法、热分析法、红外吸收光谱法等。磷脂复合物技术与各种制剂新技术联合应用得到的磷脂复合物固体分散体、磷脂复合物自微乳、磷脂复合物胶束,可以同时改善药物的亲脂性和亲水性,并有良好的生物相容性。由于天然磷脂自身容易受光、温度、pH等因素影响,易发生氧化、水解等反应,因此越来越多的学者更多关注药物磷脂复合物的稳定性研究。今后应加强适合各中药特点的制剂技术研究,对中药复方及其药动学进行研究,对中药磷脂复合物在体内的吸收和解离机制进行研究。

    作者:林密真;张美敬;房盛楠;余越;薛丹平;田雪梅;王天宇;刘志宏;宋洪涛 刊期: 2016年第34期

  • 山东省药品批发企业实施新版GSP认证检查中的缺陷项目分析

    目的:为山东省药品批发企业适应新版《药品经营质量管理规范》(GSP)的要求提供参考。方法:以2015年3-12月山东省完成新版GSP认证的160家(共177家/次)药品批发企业为研究对象,根据《GSP现场检查指导原则》(简称《指导原则》)所列15章节、258项条款,按照严重缺陷项目(6项)、主要缺陷项目(107项)、一般缺陷项目(145项)分为3类,统计各章节中3类缺陷项目出现的内容与频次,以及超过10%的企业出现的某项缺陷项目(高频缺陷项目)的内容与频次;从客观条件和主观因素两个方面分析主要缺陷项目和高频缺陷项目的成因,并提出防范措施。结果与结论:共发现缺陷项目120项,累计1494频次,包括严重缺陷项目0项、0频次,主要缺陷项目5项、5频次,一般缺陷项目115项、1489频次,多集中在设施与设备、质量管理体系文件、储存与养护、人员培训4个章节,分别达225、218、168、159频次;高频缺陷项目29项,累计999频次,均为一般缺陷项目。在5项主要缺陷和29项高频缺陷项目中,因客观条件(如企业硬件不足)造成的有5项、146频次;因主观因素(如企业人员对GSP的认识不足等)造成的有29项、853频次。对于因客观条件造成的缺陷,建议药品批发企业各岗位人员在工作中应及时发现问题,并反馈给企业管理层;对于因主观因素造成的缺陷,建议药品批发企业主要负责人应提高质量意识、重视质量管理专业人才、提升工作人员的专业素养。

    作者:王芳;冉大强;林晓明 刊期: 2016年第34期

  • 基于成人学习理论和政策指导下的医院药学人员转型模式探讨

    目的:探讨基于成人学习理论和政策指导下的医院药学人员转型模式,为药学人员更好地适应“新医改”,加速其职能转型提供参考。方法:通过对医院药学人员工作模式及现状、医院药学人员学历结构、医院药学人员开展临床药学工作情况进行分析,结合诺尔斯成人教育学理论、麦兹罗嬗变学习理论以及情景学习理论等成人学习理论,促进医院药学人员的职能转型,运用药物经济学方法服务于患者。结果与结论:在深化医改的背景下,特别是取消药品加成后,医院在药房的运行机制和经营模式方面将发生重大转变,国家政策激励机制也将推动医院药学人员从传统的以调剂工作为主、侧重于药品的供应保障变为“以患者为中心”的药学管理模式和角色定位。药学人员应充分利用成人学习理论、药物经济学的方法并结合政策机制,完善其职能转型和角色定位,确立“以患者为中心”,让患者用上安全、有效、经济、适当的药物。

    作者:王静;申俊龙;沈夕坤 刊期: 2016年第34期

  • 煎药机不同煎煮方法对3种药材有效成分煎出率的影响研究

    目的:研究煎药机不同煎煮方法对药材有效成分煎出率的影响。方法:选用主要成分明确、不同部位(根茎类的丹参、果实种子类的栀子和叶类的桑叶)的3种中药饮片,测定3种煎药方法(不浸泡煎煮25 min、浸泡30 min后煎煮25 min、浸泡30 min后煎煮50 min)煎煮各饮片后煎出液中各有效成分(丹酚酸B、栀子苷、芦丁)的含量并计算煎出率。结果:3种煎药方法下,丹参中丹酚酸B煎出率分别为41.9%、71.6%、62.1%,栀子中栀子苷煎出率分别为68.9%、72.2%、75.6%,桑叶中芦丁煎出率分别为36.4%、47.2%、56.2%。结论:栀子苷、芦丁煎出率随着煎煮时间延长略增加,丹酚酸B煎出率则随着煎煮时间延长略有降低。建议在采用煎药机煎药时,对于不同处方、不同部位、不同有效成分的药材应采取不同的煎煮时间。

    作者:鞠俭奎;姜鸿;贾树娟;富丹 刊期: 2016年第34期

  • 星点设计-响应面法优化血塞通滴丸成型工艺及冷凝液指纹图谱研究

    目的:优化血塞通滴丸的成型工艺并考察冷凝液液状石蜡的可使用批次数。方法:以三七总皂苷、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量、丸重差异、外观成型质量评分等指标的综合评分为考察指标,分别采用单因素和星点设计-响应面法优化滴头口径、滴距、滴制药液温度、冷凝上/下层温度等各因素的水平;以三七总皂苷为对照,收集并比对连续滴制15批(每批50万丸)血塞通滴丸后的冷凝液的指纹图谱,考察冷凝液的可使用批次数。结果:滴丸优成型工艺为滴头口径3.9/5.1(内/外,mm/mm)、滴距6 cm、滴制药液温度80℃、冷凝上层温度40℃、冷凝下层温度10℃。所制3批样品的综合评分与预测值的相对误差分别为-1.37%、-1.71%、-1.51%;与三七总皂苷图谱对应的各成分的保留时间位置上,15批次的冷凝液图谱上均未见相应成分峰。结论:优化得到的血塞通滴丸成型工艺稳定可行;使用液状石蜡冷凝液至少可滴制15批血塞通滴丸。

    作者:屈云萍;蔡向杰;王娇;李菲;姜国志;陈钟;李振江 刊期: 2016年第34期

  • 我院门诊药房事前审方系统的建立与应用

    目的:探讨我院事前审方系统的建立及开展对门诊合理用药的影响。方法:根据门诊药房实际需求,对原有的医院信息系统(HIS)相应模块进行修改后建立药房事前审方系统,将该系统用于缴费前审核门诊处方并实施相应的配套管理措施。比较事前审方系统运行前(2014年4-9月)、后(2015年4-9月)各相关评价指标的变化。结果:通过在HIS中按相关标准建立审核处方模板、制订审方系统工作流程及进行处方干预管理,我院实现了门诊处方在缴费前的处方合理性审核。与运行前比较,运行后口服类抗菌药物使用率、注射类抗菌药物使用率、不合理处方率分别由25.7%、31.5%、5.10%下降至16.5%、19.8%、1.98%;不合理处方干预成功率由24.3%上升至85.5%;错误处方不良反应发生率、医保费用超标率和门诊患者投诉率均显著降低(P<0.0001)。结论:事前审方系统的建立可促进医院合理用药及服务水平的提升。

    作者:郭安平;方明 刊期: 2016年第34期

  • 鹿茸多肽诱导心肌干细胞向心肌细胞分化的机制研究

    目的:探讨鹿茸多肽诱导心肌干细胞(CSCs)向心肌细胞分化的机制。方法:从SD大鼠体内分离CSCs,鉴定后培养传代至P3代后,分为空白对照组、5-氮胞苷诱导组(3μmol/L)、鹿茸多肽诱导组(800μg/ml)及其联合诱导组,除空白对照组细胞只加含3%胎牛血清的培养液外,其余各组细胞加入含相应诱导剂的培养液,培养14 d。采用免疫组化法检测细胞表面心肌肌钙蛋白T (cTnT)表达,免疫印迹技术检测细胞cTnT、活化复制因子2(ATF-2)和肌细胞增强因子2C(MEF-2C)表达,实时定量聚合酶链式反应技术检测细胞cTnT和转录因子Nkx2.5、GATA4 mRNA表达。结果:成功制得CSCs,纯度>97%。与空白对照组(cTnT呈阴性)比较,各诱导组细胞cTnT呈阳性,cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、Nkx2.5、GATA4 mRNA表达均增强(P<0.05)。与5-氮胞苷诱导组比较,鹿茸多肽诱导组细胞cTnT、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强(P<0.05),联合诱导组细胞cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强(P<0.05)。结论:鹿茸多肽可能通过增强Nkx2.5、GATA4、ATF-2、MEF-2C等转录因子的表达来诱导CSCs向心肌细胞分化。

    作者:王艳玲;黄晓巍;李哲;何璐;徐岩;曲晓波 刊期: 2016年第34期

  • 我院门诊药房使用智能发药系统发现的问题与相关改进

    目的:为促进门诊药房智能发药系统的有效使用提供参考。方法:分析我院在使用门诊药房智能发药系统过程中出现的主要问题,总结相关改进措施及成效。结果与结论:针对门诊药房智能系统在使用过程中存在的药品效期管理方法烦琐、发药系统设备易发生出药差错、药品上机率低、处方发药窗口分流不均、盘存账物相符率不高、盘存数据汇总操作复杂等问题。我院制订了系列改进措施,包括规范加药规程、合理利用发药系统中的注射剂柜、更改软件设置以缩小各发药窗口的处方分配量、利用Ex-cel软件进行盘存数据的导入和转换等措施。改进后智能发药系统药品有效期管理方法简化且可控,设备出药差错率由0.43%下降到0.33%,药品上机率由59%上升到76%,各取药窗口处方调配数差异缩小,部分药品加药频次由日均16次下降至5次,药品账物相符率由89.1%增加到96.3%,盘存数据汇总耗时缩短等。以上措施不但有效利用了发药设备,且提高了工作效率和工作质量,减少了相关人员的工作量,提高了为患者调配药品的服务水平。

    作者:李茂春;王俊;邓艾平;王奕 刊期: 2016年第34期

  • 中药资源外源性污染问题管控研究

    目的:探讨我国中药资源外源性污染问题管控的合理措施。方法:通过文献研究,对我国中药资源存在的外源性污染问题进行详细梳理,并探究性地从宏观管控与中药资源生产流通整体流程进行全方位的原因挖掘,以此提出针对性的对策建议。结果与结论:当前,外源性污染物仍是影响我国中药资源质量安全与对外出口的主要因素,尤以重金属、残留农药、真菌毒素以及二氧化硫等物质过量为突出。宏观管理层面中相关法律的缺失与监管体系的不足,以及生产流通层面中药材生产质量管理规范(GAP)落实不到位与质量标准落后是引发中药资源外源性污染问题的症结。建议建立中药资源外源性污染防治法律规范体系、完善中药资源质量安全监管体系、健全中药材GAP体系以及设立科学的中药外源性污染物残留限量标准,以强化对中药资源外源性污染问题的管控。

    作者:杨毅;田侃;田虹 刊期: 2016年第34期

  • 芹菜素对氧嗪酸钾盐致高尿酸血症小鼠的降尿酸及肾保护作用机制研究

    目的:研究芹菜素对氧嗪酸钾盐致高尿酸血症小鼠的降尿酸及肾保护作用机制。方法:将50只小鼠按体质量随机分为正常组、模型组、别嘌呤醇组(5 mg/kg)与芹菜素低、高剂量组(40、80 mg/kg),每组10只。除正常组外,其余各组小鼠ig氧嗪酸钾250 mg/kg复制高尿酸血症模型,造模后1 h,各给药组小鼠ig相应药物,正常组和模型组小鼠ig等体积生理盐水,每天1次,连续7 d。测定各组小鼠血尿酸、尿尿酸、24 h尿肌酐水平和肾脏转运体相关蛋白(mURAT1、mOCT1、mOCT2、mOCTN1、mOCTN2)表达水平。结果:与正常组比较,模型组小鼠血尿酸、尿尿酸、mURAT1水平显著升高,mOCT1、mOCT2、mOCTN1、mOCTN2水平和24 h尿肌酐水平显著降低(P<0.01或P<0.001);与模型组比较,芹菜素低、高剂量组及别嘌呤醇组小鼠血尿酸、尿尿酸、mURAT1水平显著降低,24 h尿肌酐水平、mOCT1、mOCT2、mOCTN1和mOCTN2水平显著升高(P<0.05或P<0.01或P<0.001)。结论:芹菜素能降低氧嗪酸钾盐致高尿酸血症小鼠的尿酸水平,保护肾脏;其作用机制可能与下调小鼠肾脏中mURAT1水平,上调mOCTN1、mOCTN2、mOCT1及mOCT2水平相关。

    作者:缪明星;王星;陆琰;王欣 刊期: 2016年第34期

  • 美国临床药师的工作职责及定位

    目的:简要介绍美国临床药师的工作职责及定位,为我国发展临床药学实践提供参考。方法:描述性介绍美国药学服务实践模式沿革和临床药师的工作职责与工作内容,并预测临床药师未来发展趋势。结果与结论:美国临床药师自20世纪20年代初起参与为患者提供药学服务并逐步深入药物治疗管理中,多项研究证实药师在临床中的参与降低了药品不良反应发生率和患者住院风险、提高了患者的治疗效果和满意度等。其工作职责主要包括管理、临床、教学和科研等,工作内容包括医嘱审核、患者监护与查房、用药重整、用药记录、患者用药教育以及涉及基础、临床与管理的科研工作。临床药师未来的实践领域将由以住院部为主向门诊及家庭医疗服务领域拓展。美国临床药师实践模式对我国药学服务实践具有一定的借鉴意义。

    作者:张伶俐;张扬;曾力楠;陈敏;归舸;刘丹 刊期: 2016年第34期

  • 壮药痔疮熏洗液的止血、镇痛、抗炎和抗菌作用研究

    目的:考察壮药痔疮熏洗液的止血、镇痛、抗炎和抗菌作用。方法:将KM小鼠(或SD大鼠)按体质量随机分为模型对照组、复方荆芥熏洗剂组[阳性药物,0.56 g(生药)/kg]和痔疮熏洗液低、中、高剂量组[2.40、4.80、9.60 g(生药)/kg],每组10只,外用给药。分别通过测定小鼠断尾出血时间、0.6%冰醋酸致小鼠扭体次数、二甲苯致小鼠耳肿胀度和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀度考察其止血、镇痛和抗炎作用。以肉汤二倍稀释法测定其对绿脓假单胞菌(PA)、表皮葡萄球菌(SE)、大肠埃希菌(EC)、白色念珠菌(MA)、金黄色葡萄球菌(SA)、乙型副伤寒沙门菌(SPB)、枯草芽孢杆菌(BS)、肺炎克雷伯菌(KP)的低抑菌浓度(MIC)及低杀菌浓度(MBC)。结果:与模型对照组比较,各给药组小鼠的断尾出血时间缩短、扭体次数减少、耳肿胀度降低,各给药组大鼠足跖肿胀度降低,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);痔疮熏洗液对PA、SE、EC、MA、SA、SPB、BS、KP的MIC分别为0.045、0.091、0.091、0.181、0.091、0.091、0.091、0.181 g/ml,MBC分别为0.091、0.181、0.181、0.363、0.091、0.181、0.181、0.181 g/ml。结论:痔疮熏洗液具有明显的止血、镇痛、抗炎和抗菌作用。

    作者:黄一挚;黄明政;陈朝;孙平良;黄权芳;伍小燕 刊期: 2016年第34期

  • 温胃调肠颗粒对便秘型肠易激综合征模型大鼠的改善作用及机制研究

    目的:观察温胃调肠颗粒对便秘型肠易激综合征(IBS-C)模型大鼠的改善作用,并探讨其可能的作用机制。方法:将60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、莫沙必利组(阳性药物,50 mg/kg)和温胃调肠颗粒低、中、高剂量组(3、6、12 g/kg),每组10只。除正常组外,其余各组大鼠ig冰水混合物复制IBS-C模型。造模后,各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig等体积生理盐水,每天1次,连续14 d。给药结束后,测定大鼠24 h排便粒数、粪便含水率;采用酶联免疫吸附法测定大鼠血清中5-羟色胺(5-HT)和降钙素基因相关肽(CGRP)的含量;分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法测定大鼠结肠组织中5-羟色胺转运蛋白(SERT)、CGRP mRNA及其蛋白表达水平。结果:与正常组比较,模型组大鼠24 h排便粒数、粪便含水率减少,血清中5-HT和CGRP含量增加,结肠组织中SERT和CGRP mRNA及其蛋白水平升高(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,各给药组大鼠上述指标均得到不同程度改善,除温胃调肠颗粒低剂量组大鼠结肠组织SERT mRNA降低不显著外,其余各组差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:温胃调肠颗粒可促进IBS-C模型大鼠的排便,改善便秘症状;其机制可能与降低血清和肠组织中5-HT、CGRP等神经递质的水平有关。

    作者:杨梅;李玉先 刊期: 2016年第34期

  • 桔皮素对人肝癌HepG2细胞体外增殖和侵袭的影响及机制研究

    目的:考察桔皮素对人肝癌HepG2细胞体外增殖和侵袭的影响,并探讨其作用机制。方法:以0(空白对照组)、10、20、40、60、80μmol/L桔皮素分别作用于细胞24、48 h后,采用CCK-8法检测细胞增殖率,并计算其半数抑制浓度(IC50)。以0、20、30μmol/L桔皮素作用细胞48 h后,采用Transwell侵袭实验考察其对细胞侵袭的影响;并分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法考察其对细胞中E-钙黏蛋白(E-cadherin)、N-钙黏蛋白(N-cadherin)、波形蛋白(Vimentin)、Notch-1、免疫细胞表面抗原44(CD44)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)mRNA及其蛋白表达的影响;采用Western blot法考察蛋白激酶B(Akt)、糖原合成酶激酶3β(GSK-3β)的磷酸化水平。结果:10~80μmol/L桔皮素对人肝癌HepG2细胞的体外增殖均具有明显的抑制作用,且呈时间和剂量依赖性,增殖率较空白对照组显著降低(P<0.05),作用24、48 h后的IC50分别为55.7、23.4μmol/L。20、30μmol/L桔皮素作用48 h后,细胞侵袭能力明显受到抑制;细胞中N-cadherin、Vimentin、Notch-1、CD44和MMP-9 mRNA及其蛋白水平表达明显降低,E-cadherin mRNA及其蛋白表达水平明显升高,且Akt、GSK-3β磷酸化水平升高,较空白对照组差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:桔皮素可抑制人肝癌HepG2细胞的体外增殖和侵袭;其机制可能与下调细胞中Notch-1表达、抑制细胞的上皮-间质转化而抑制CD44和MMP-9的表达,以及抑制其上游Akt-GSK-3β信号途径有关。

    作者:孙志欣;张莹 刊期: 2016年第34期

  • 蛇床子催眠活性组分对小鼠镇静催眠、学习记忆及宿醉反应的影响

    目的:研究蛇床子催眠活性组分(CHC)对小鼠的镇静催眠、学习记忆及宿醉反应的影响。方法:取小鼠60只,随机分为空白对照组(2%聚山梨酯80溶液)、地西泮组(6 mg/kg)和CHC高、中、低剂量组(520、260、130 mg/kg),每组12只,每天ig相应药物2次。观察给药1d后各组小鼠的入睡潜伏期和睡眠持续时间、睡眠后自主活动次数和站立次数、避暗实验的避暗潜伏期和错误次数;给药16 d后各组小鼠进行定位航行实验和空间探索实验。结果:与空白对照组比较,地西泮组和CHC各剂量组小鼠睡眠持续时间均延长、睡前和醒后站立次数均减少;地西泮组小鼠睡前错误次数增加,醒后活动次数减少,逃避潜伏期延长,目标时间缩短,目标路程占比减少;CHC高剂量组小鼠睡前避暗潜伏期延长,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与地西泮组比较,CHC中、高剂量组小鼠睡眠持续时间均延长,醒后活动次数均增加;CHC低剂量组小鼠睡前活动次数减少;CHC各剂量组小鼠睡前错误次数均减少,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与睡前比较,空白对照组小鼠醒后避暗潜伏期延长, CHC各剂量组小鼠醒后活动次数均增加、醒后站立次数均减少、醒后避暗潜伏期延长(除中剂量组外),以上差异均有统计学意义(P<0.05)。其余指标差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:CHC对小鼠有镇静催眠作用,但对其学习记忆几乎无影响,也没有宿醉反应。

    作者:马澜;仝立国;宋美卿;胡文卓;贾力莉;牛艳艳;仲启明;冯玛莉 刊期: 2016年第34期

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