目的：为开发治疗急性肺损伤的有效中药及研究其改善机制提供参考。方法：以“中药”“有效成分”“脂多糖”“急性肺损伤”“Protective effect”“Lipopolysaccharide”“Acute lung injury”等为关键词，组合查询2000年8月－2016年5月在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献，就中药有效成分对脂多糖致急性肺损伤改善作用的研究进行综述。结果与结论：共检索到相关文献134篇，其中有效文献55篇。黄酮类中的黄芩苷、黄芩素、葛根素以及槲皮素、多酚类中的姜黄素、白藜芦醇、表没食子儿茶素没食子酸酯、原花青素、生物碱类中的山莨菪碱、黄连素和胡椒碱、皂苷类中的七叶皂苷、积雪草苷以及苯乙醇类中的红景天苷、联苯酚类中的厚朴酚、单萜类中的芍药苷、苯乙醇苷类中的连翘酯苷A等化合物对脂多糖致急性肺损伤也有改善作用。目前关于中药有效成分对脂多糖致急性肺损伤的改善作用的机制研究还非常有限，大多数停留在对炎性因子、自由基、炎性细胞浸润的水平，深层次研究较少。今后需要从抑制相关基因的活化及蛋白质的表达、阻断信号通路、抑制炎症细胞的过度活化等多方面来研究中药有效成分改善急性肺损伤的机制。
作者：王秀枝；王迪；迟戈夫；樊志菲；于丽君 刊期： 2016年第34期
目的：为解决中药胶囊剂装量差异提供参考。方法：以“胶囊”“装量”“质量”“中药”“Capsule”“Weight uniformity”“Weight variability”“Weight variation”“Fill weight”“Traditional Chinese medicine”等为关键词，组合查询1999年1月－2016年3月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献，对粉体均匀性、流动性、压缩性、黏性和引湿性等几个影响中药胶囊剂装量差异的因素与对策作一综述。结果与结论：共检索到相关文献91篇，其中有效文献26篇。可以通过一步制粒、控制粉碎筛分目数等工艺增加粉体均匀性；采用高速混合制粒、一步制粒工艺，采用微晶纤维素、二氧化硅等流动性较好、锁水性较差的辅料制备粉体，以提高其流动性；选择带有开关板或者托盘的封闭式密封环胶囊充填机，较好地解决粉体压缩性较差的问题；采用一步制粒、干法制粒等制粒方式亦能减少粉体的黏性和引湿性。
作者：陈曼；胡启飞；韩峰；杜晓佳；孙朝霞 刊期： 2016年第34期
目的：为研究黄酮类化合物金属配合物新药结构和性质提供理论依据。方法：以“木犀草素”“黄芩素”“芦丁”“槲皮素”“二氢杨梅素”“查尔酮”“根皮素”“染料木素”“大豆异黄酮”“配合物”“生物活性”“Luteolin”“Rutin”“Flavonoid”“Synthesis”“Com-plex”等为关键词，利用直接法、追溯法、综合法等文献检索方法，组合查询2012年1月－2016年3月在Sci、PubMed、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献，对黄酮类化合物不同结构类型金属配合物的合成、表征方法及生物活性进行综述。结果：共检索到相关文献150篇，其中有效文献53篇。合成配合物药物的金属离子主要集中在铜、锌、镍、钴及稀土元素，特别是生物体所需的微量金属元素。黄酮类化合物包括黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮醇类、查尔酮类、二氢查尔酮类、异黄酮类、花色素类等，其金属配合物的合成以直接加热合成法，或先拼接合成黄酮类有机衍生物、再加热合成黄酮类衍生物金属配合物为主。采用核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱、紫外光谱、红外光谱、热重差热分析、元素分析等方法来表征，以推测配合物的结构。黄酮类化合物金属配合物具有抗菌、抗癌、抗氧化等生物活性，相比黄酮类配体活性增强。结论：黄酮类化合物金属配合物是一类具有广泛生物活性的分子，对其结构进行优化，研究生物活性及作用机制，有望筛选出高效、低毒的候选药物。修饰黄酮类化合物，引入活性基团如糖基、磺酸基、席夫碱等以合成新型多功能的金属配合物，对于开发黄酮新药具有重要意义。
作者：李海霞；郭芳 刊期： 2016年第34期
目的：为进一步规范蛇六谷的基原和临床使用，开展蛇六谷抗肿瘤作用研究提供参考。方法：以“蛇六谷”“魔芋”“疏毛魔芋”“抗肿瘤”“活性成分”“Amorphophallus konjac”“Amorphophallus sinensis Belval”等为关键词，组合查询1959年8月－2016年3月在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，并查阅中医古籍、现代书籍和各地方标准60余部，从蛇六谷的基原考察、主要化学成分、抗肿瘤作用研究、临床应用及毒性研究等5个方面对其进行综述。结果与结论：共检索到相关文献160余篇，其中有效文献44篇。蛇六谷具有清热解毒、行瘀消肿、软坚散结、抗癌的功效，在临床用于治疗肝癌、胃癌、胰腺癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤等恶性肿瘤，疗效显著。但是其药用原植物混乱，有效化学成分、抗肿瘤作用机制以及有效作用靶点不明确，对其毒性成分及其机制的研究也很少。因此，亟需确定蛇六谷药用基原并建立可控的质量标准。蛇六谷在临床应用的复方中一般以君或臣药出现，疗效显著，而且在复方中应用剂量较大，临床使用时一定要注意其毒性，严格控制煎煮时间。蛇六谷在用到大剂量一段时间后，需要适时回调剂量，以防止药物对胃黏膜产生损伤及其他毒副作用。今后应开展蛇六谷抗肿瘤作用有效成分筛选研究，开展其诱导肿瘤细胞发生凋亡的途径、抗肿瘤的作用机制及作用靶点等分子生物层面的研究。
作者：杨柳；倪艳；姚静；季海霞；郝旭亮 刊期： 2016年第34期
目的：为磷脂复合物技术与制剂新技术在中药中的联合应用提供参考。方法：以“磷脂复合物”“磷脂复合物稳定性”“制剂新技术”“鉴别”“中药”“Phospholipid complex”“Phospholipid complex stability”“New technology”“Identify”“Traditional Chinese medicine”等为关键词，组合查询2001年1月－2016年6月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对磷脂复合物的形成机制、常用磷脂复合物的鉴别、磷脂复合物技术与制剂新技术的联合应用以及磷脂复合物的稳定性研究进行综述。结果与结论：共检索到相关文献123篇，其中有效文献35篇。磷脂复合物的形成主要是因为磷脂分子中与磷原子双键相连的氧原子有较强的得电子倾向，而氮原子有较强的失电子倾向，可以在一定条件下与一定结构的药物分子，通过电荷迁移作用形成较为稳定的化合物或络合物。可以经过多种分析方法来鉴别磷脂复合物，包括X-射线衍射法、薄层层析法、核磁共振法、紫外吸收光谱法、热分析法、红外吸收光谱法等。磷脂复合物技术与各种制剂新技术联合应用得到的磷脂复合物固体分散体、磷脂复合物自微乳、磷脂复合物胶束，可以同时改善药物的亲脂性和亲水性，并有良好的生物相容性。由于天然磷脂自身容易受光、温度、pH等因素影响，易发生氧化、水解等反应，因此越来越多的学者更多关注药物磷脂复合物的稳定性研究。今后应加强适合各中药特点的制剂技术研究，对中药复方及其药动学进行研究，对中药磷脂复合物在体内的吸收和解离机制进行研究。
作者：林密真；张美敬；房盛楠；余越；薛丹平；田雪梅；王天宇；刘志宏；宋洪涛 刊期： 2016年第34期
目的：研究蛇床子催眠活性组分（CHC）对小鼠的镇静催眠、学习记忆及宿醉反应的影响。方法：取小鼠60只，随机分为空白对照组（2％聚山梨酯80溶液）、地西泮组（6 mg/kg）和CHC高、中、低剂量组（520、260、130 mg/kg），每组12只，每天ig相应药物2次。观察给药1d后各组小鼠的入睡潜伏期和睡眠持续时间、睡眠后自主活动次数和站立次数、避暗实验的避暗潜伏期和错误次数；给药16 d后各组小鼠进行定位航行实验和空间探索实验。结果：与空白对照组比较，地西泮组和CHC各剂量组小鼠睡眠持续时间均延长、睡前和醒后站立次数均减少；地西泮组小鼠睡前错误次数增加，醒后活动次数减少，逃避潜伏期延长，目标时间缩短，目标路程占比减少；CHC高剂量组小鼠睡前避暗潜伏期延长，以上差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。与地西泮组比较，CHC中、高剂量组小鼠睡眠持续时间均延长，醒后活动次数均增加；CHC低剂量组小鼠睡前活动次数减少；CHC各剂量组小鼠睡前错误次数均减少，以上差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。与睡前比较，空白对照组小鼠醒后避暗潜伏期延长， CHC各剂量组小鼠醒后活动次数均增加、醒后站立次数均减少、醒后避暗潜伏期延长（除中剂量组外），以上差异均有统计学意义（P＜0.05）。其余指标差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：CHC对小鼠有镇静催眠作用，但对其学习记忆几乎无影响，也没有宿醉反应。
作者：马澜；仝立国；宋美卿；胡文卓；贾力莉；牛艳艳；仲启明；冯玛莉 刊期： 2016年第34期
目的：考察积雪草苷对阿尔茨海默病（AD）模型大鼠海马组织中过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）蛋白表达的影响。方法：将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组（多奈哌齐片，1 mg/kg）和积雪草苷低、中、高剂量组（5、15、45 mg/kg），每组10只。除假手术组外，其余各组大鼠采用脑内注射β-淀粉样肽1-42（Aβ1-42）复制AD模型。假手术组和模型组大鼠ig等体积生理盐水，各给药组大鼠ig相应药物，每天1次，连续2周。采用Morris水迷宫实验检测大鼠空间记忆能力；免疫组化检测海马组织中Aβ1-42沉积情况；酶联免疫吸附法检测海马组织中白细胞介素6（IL-6）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）表达；Western blot法检测海马组织中PPAR-γ蛋白表达情况。结果：与假手术组比较，模型组大鼠空间记忆能力减弱，表现为平均潜伏期延长、跨越原平台次数减少（P＜0.05或P＜0.01）；海马组织中IL-6、TNF-α和PPAR-γ蛋白表达均增加，Aβ1-42大量沉积（P＜0.01）。与模型组比较，各给药组大鼠空间记忆能力提高，表现为平均潜伏期缩短、跨越原平台次数增加（P＜0.05或P＜0.01）；海马组织中IL-6和TNF-α表达减少， PPAR-γ蛋白表达增加，Aβ1-42沉积减少（P＜0.01）。结论：积雪草苷可能通过促进海马组织PPAR-γ蛋白的表达和抑制炎症因子IL-6、TNF-α的表达来改善AD模型大鼠的空间记忆能力。
作者：黄雅兰；黄江；宋大强；李晓冰；张红；章卓 刊期： 2016年第34期
目的：研究葛根素对表柔比星致H9c2心肌细胞凋亡的影响。方法：取H9c2心肌细胞分为空白对照组、模型组、阳性对照组（10μmol/L右丙亚胺）和葛根素低、中、高浓度组（10、50、100μmol/L），每组5个复孔。除空白对照组不作任何处理外，其他各组细胞加入表柔比星（1.0μmol/L）及相应药物，作用24 h后，采用CCK-8法检测细胞存活率，Hoechst 33258染色观察细胞的凋亡形态，流式细胞术检测细胞凋亡率，Western blot法检测凋亡相关信号蛋白Bax、Bcl-2、Cleaved-caspase-3的表达，比色法检测超氧化物歧化酶（SOD）活性及丙二醛（MDA）的含量。结果：与空白对照组比较，模型组细胞核出现明显的凋亡小体，细胞存活率、Bcl-2表达、SOD活性均降低，凋亡率、Bax和Cleaved-caspase-3表达、Bax/Bcl-2比例、MDA含量均增加；与模型组比较，阳性对照组和葛根素中、高浓度组细胞核形态完整，细胞存活率、Bcl-2表达、SOD活性均增加，凋亡率、Bax和Cleaved-caspase-3表达、Bax/Bcl-2比例、MDA含量均降低，差异均有统计学意义（P＜0.05）。其余指标差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：葛根素可能通过抑制细胞凋亡信号通路和减轻氧化损伤作用来降低表柔比星的心肌毒性。
作者：李聪；周捷；黄海潮；巫玮；李园 刊期： 2016年第34期
目的：研究不同pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响。方法：采用高效液相色谱法进行定量分析，测定pH分别为5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表观油水分配系数（Kapp）和吲哚美辛凝胶的离体透皮参数[渗透速率（Js）和4、12、24 h累积渗透量（Q4 h、Q12 h、Q24 h）]，通过复相关分析法与回归模型确定pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数的相关性。结果：吲哚美辛凝胶离体透皮模型符合零级动力学模型，pH与溶解度、Kapp具有良好线性模型（r≥0.8920），相关性良好（r≥0.9680）；pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数之间基本呈指数模型，以pH 7.3为调节临界点的对应Kapp为3.34。结论：调节pH，可改善吲哚美辛的溶解度与Kapp；调节分子-离子存在形式，可提高吲哚美辛的Q和Js。
作者：张永萍；徐剑；吴静澜；谢伟杰 刊期： 2016年第34期
目的：观察温胃调肠颗粒对便秘型肠易激综合征（IBS-C）模型大鼠的改善作用，并探讨其可能的作用机制。方法：将60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、莫沙必利组（阳性药物，50 mg/kg）和温胃调肠颗粒低、中、高剂量组（3、6、12 g/kg），每组10只。除正常组外，其余各组大鼠ig冰水混合物复制IBS-C模型。造模后，各给药组大鼠ig相应药物，正常组和模型组大鼠ig等体积生理盐水，每天1次，连续14 d。给药结束后，测定大鼠24 h排便粒数、粪便含水率；采用酶联免疫吸附法测定大鼠血清中5-羟色胺（5-HT）和降钙素基因相关肽（CGRP）的含量；分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法测定大鼠结肠组织中5-羟色胺转运蛋白（SERT）、CGRP mRNA及其蛋白表达水平。结果：与正常组比较，模型组大鼠24 h排便粒数、粪便含水率减少，血清中5-HT和CGRP含量增加，结肠组织中SERT和CGRP mRNA及其蛋白水平升高（P＜0.05或P＜0.01）；与模型组比较，各给药组大鼠上述指标均得到不同程度改善，除温胃调肠颗粒低剂量组大鼠结肠组织SERT mRNA降低不显著外，其余各组差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：温胃调肠颗粒可促进IBS-C模型大鼠的排便，改善便秘症状；其机制可能与降低血清和肠组织中5-HT、CGRP等神经递质的水平有关。
作者：杨梅；李玉先 刊期： 2016年第34期
目的：探讨紫草多糖是否通过诱导自噬而抑制H22肝癌实体瘤细胞的增殖。方法：将40只KM小鼠随机分为模型组、环磷酰胺组（阳性药物，30 mg/kg，ip，每4 d给药1次）和紫草多糖低、高剂量组（100、300 mg/kg，ig，每天给药1次），每组10只。各组小鼠均腋下接种H22细胞株复制H22肝癌实体瘤模型，造模同时各给药组小鼠给予相应药物，模型组小鼠ig等体积生理盐水。末次给药后，记录并测定小鼠体质量、瘤质量系数和胸腺、脾脏指数；采用实时荧光定量聚合酶链式反应法测定小鼠瘤组织中自噬相关基因Atg5、Beclin1 mRNA表达水平；Western blot法测定瘤组织中自噬微管相关蛋白1轻链3A/B（LC3A/B）蛋白表达水平。结果：紫草多糖可显著降低H22实体瘤小鼠的瘤质量系数，抑瘤率达34.7％；可显著上调瘤组织中自噬相关基因Atg5、Beclin1 mRNA的表达和LC3A/B蛋白的表达，较模型组差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：紫草多糖通过促进肝癌细胞的自噬，从而抑制H22肝癌实体瘤细胞的增殖、延缓肿瘤生长。
作者：陈奇；陈松海；陈小凯 刊期： 2016年第34期
目的：研究益气活血风静胶囊对麻醉犬脑血流量（CBF）及脑血管阻力（CVR）的影响，为其临床应用提供药理学依据。方法：将18只Beagle犬随机分为假手术组（纯化水）、阳性对照中药组[脑心通胶囊，0.3 g（生药）/kg]、阳性对照化学药组（尼莫地平，7×10－3 g/kg）和益气活血风静胶囊高、中、低剂量组[2.52、1.26、0.63 g（生药）/kg）]，每组3只。犬麻醉后十二指肠给药，分别于给药前和给药30、60、120 min后测定血压、心率和CBF、CVR的变化。结果：给药30、60、120 min后，阳性对照中药组、阳性对照化学药组和益气活血风静胶囊高剂量组犬CBF明显增加，阳性对照化学药组和益气活血风静胶囊高剂量组犬CVR明显减小，阳性对照化学药组犬血压和心率降低，与假手术组比较差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：益气活血风静胶囊可减小麻醉犬CVR、增加CBF，对血压及心率无影响。
作者：张军霞；林红军；张婷婷；陈炜；李振国；周继春 刊期： 2016年第34期
目的：考察克方的急性毒性和长期毒性，为其临床试验与合理用药提供参考。方法：将20只ICR小鼠随机分为克方组（350 g/kg）和正常对照组（饮用水），每组10只，每天ig给药2次（间隔8 h），连续14 d，进行急性毒性实验。将120只SD大鼠随机分为正常对照组（饮用水）和克方高、中、低剂量组[5、2.5、1.25 g（生药）/ml]，每组30只（♀♂各半），每天ig给药2次（间隔8 h），连续12周，进行长期毒性实验。结果：克方大耐受量为350 g/kg，相当于临床人用量的140倍。与正常对照组比较，克方高剂量组大鼠体质量增长缓慢、摄食量减少（P＜0.05或P＜0.01）；雄性大鼠血中红细胞分布宽度、血红蛋白含量分布宽度、平均血红蛋白浓度降低，血小板平均体积、网织红细胞升高（P＜0.05或P＜0.01），但均在本实验室正常生理值范围内；克方高剂量组大鼠血中尿素氮、总胆红素、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶活性升高（P＜0.05或P＜0.01），恢复期大鼠未见异常；给药12周后，克方中、低剂量组大鼠凝血酶原时间缩短（P＜0.05或P＜0.01）；克方高剂量组发现8只大鼠膀胱黏膜上皮细胞轻、中度变性和坏死、脱落，恢复期无异常。结论：克方在临床140倍用量下对小鼠未见明显毒性作用。克方连续重复给药12周后，对大鼠肝脏、肾脏代谢有影响；具有一定的可逆性膀胱毒性；恢复期大鼠各项检查未见病变加深或迟发性病变。
作者：张光际；杨凡；时乐；尹莲；徐立 刊期： 2016年第34期
目的：观察霉茶总黄酮对自发性高血压大鼠（SHR）心脏的保护作用，并探讨其作用机制。方法：将50只SHR按体质量随机分为模型组、复方罗布麻片组（阳性药物，50 mg/kg）和霉茶总黄酮低、中、高剂量组（90、180、360 mg/kg），每组10只。各给药组大鼠ig相应药物，模型组大鼠ig等体积蒸馏水，每天2次，连续7周。测定大鼠血压并计算大鼠心脏指数；采用苏木精-伊红染色法观察心脏组织形态结构变化；采用实时荧光定量聚合酶链式反应法检测心脏组织中血管紧张素转化酶（ACE）、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）和醛固酮合成酶（CYP11B2）mRNA的表达。结果：霉茶总黄酮可明显降低SHR血压（P＜0.01），改善SHR心脏组织细胞形态不规则、固缩和组织纤维增生等炎性病变，降低SHR心脏组织中ACE、AngⅡ、CYP11B2 mRNA的表达水平（P＜0.05或P＜0.01）。结论：霉茶总黄酮对SHR心脏有一定的保护作用，其机制可能与下调心脏组织中ACE、AngⅡ和CYP11B2 mRNA表达有关。
作者：刘佩；郑国华；吴勇；谭永霞；张宝徽 刊期： 2016年第34期
目的：研究转化生长因子β1（TGF-β1）抑制肺动脉平滑肌细胞（PASMCs）凋亡的可能机制。方法：以无血清培养基进行饥饿诱导（SD），MTT法检测0.1、1、5、10 ng/ml的TGF-β1对SD诱导PASMCs细胞存活率的影响。Hoechst 33342染色观察正常对照组、SD组、SD+LY294002[磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂]+TGF-β1组、SD+Wortmannin（PI3K抑制剂）+TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞凋亡情况。分别用Western blot法考察正常对照组、SD组、TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞内蛋白激酶B（Akt）、磷酸化（p）-Akt蛋白的表达，正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+LY294002组、SD+LY294002+TGF-β1组细胞环磷腺苷效应元件结合蛋白（CREB）、p-CREB蛋白表达，正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+Wortmannin组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞CREB和p-CREB蛋白表达，LY294002、Wortmannin、TGF-β1的加入浓度分别为10μmol/L、50 nmol/L、10 ng/ml。结果：与SD比较，TGF-β1作用后细胞存活率呈剂量依赖性增加，其中5、10 ng/ml质量浓度下细胞存活率差异有统计学意义（P＜0.05）。与正常对照组比较， SD组、SD+LY294002+TGF-β1组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞凋亡率均增加（P＜0.05）；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞凋亡率下降（P＜0.05）。与正常对照组比较，TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强，p-Akt/Akt增加；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强，p-Akt/Akt增加。与正常对照组比较，SD组细胞内CREB蛋白表达减弱；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达增强；与SD+TGF-β1组比较，SD+LY294002+TGF-β1组和SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达均减弱，以上差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：TGF-β1可能通过激活PI3K/Akt信号通路抑制PASMCs凋亡。
作者：刘云；朱金权；孙增先 刊期： 2016年第34期
目的：考察封丘产金银花不同提取物的体外抗氧化、抗凝血及α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法：以30％乙醇提取金银花得总浸膏，用水分散后依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取得相应部位萃取物。采用1，1-二苯基-2-苦肼基（DPPH）自由基、2，2′-联氮基-双-（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二氨盐（ABTS）自由基清除试验和Fe3+还原/抗氧化能力试验考察金银花不同提取物的体外抗氧化活性大小[分别以半数清除浓度（IC50）和Trolox当量反映]；并考察4种不同提取物的体外凝血和抑制α-葡萄糖苷酶的活性强弱。结果：4种提取物中，乙酸乙酯部位抗氧化能力强，ABTS、DPPH自由基的IC50分别为9.22、25.23μg/ml，Trolox当量为（2480.80±5.51）μmol/g；水提物部位促凝血活性强、正丁醇部位抗凝血活性强，血浆复钙时间分别为（210.28±2.19）、（149.20±1.25）s；总浸膏、乙酸乙酯部位均对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制作用，复筛IC50分别为378.61、451.45μg/ml。结论：封丘产金银花有较好的体外抗氧化、抗凝血及α-葡萄糖苷酶抑制活性，可进一步开发。
作者：朱小峰；朱晓娣；王金梅 刊期： 2016年第34期
目的：研究芹菜素对氧嗪酸钾盐致高尿酸血症小鼠的降尿酸及肾保护作用机制。方法：将50只小鼠按体质量随机分为正常组、模型组、别嘌呤醇组（5 mg/kg）与芹菜素低、高剂量组（40、80 mg/kg），每组10只。除正常组外，其余各组小鼠ig氧嗪酸钾250 mg/kg复制高尿酸血症模型，造模后1 h，各给药组小鼠ig相应药物，正常组和模型组小鼠ig等体积生理盐水，每天1次，连续7 d。测定各组小鼠血尿酸、尿尿酸、24 h尿肌酐水平和肾脏转运体相关蛋白（mURAT1、mOCT1、mOCT2、mOCTN1、mOCTN2）表达水平。结果：与正常组比较，模型组小鼠血尿酸、尿尿酸、mURAT1水平显著升高，mOCT1、mOCT2、mOCTN1、mOCTN2水平和24 h尿肌酐水平显著降低（P＜0.01或P＜0.001）；与模型组比较，芹菜素低、高剂量组及别嘌呤醇组小鼠血尿酸、尿尿酸、mURAT1水平显著降低，24 h尿肌酐水平、mOCT1、mOCT2、mOCTN1和mOCTN2水平显著升高（P＜0.05或P＜0.01或P＜0.001）。结论：芹菜素能降低氧嗪酸钾盐致高尿酸血症小鼠的尿酸水平，保护肾脏；其作用机制可能与下调小鼠肾脏中mURAT1水平，上调mOCTN1、mOCTN2、mOCT1及mOCT2水平相关。
作者：缪明星；王星；陆琰；王欣 刊期： 2016年第34期
目的：探讨鹿茸多肽诱导心肌干细胞（CSCs）向心肌细胞分化的机制。方法：从SD大鼠体内分离CSCs，鉴定后培养传代至P3代后，分为空白对照组、5-氮胞苷诱导组（3μmol/L）、鹿茸多肽诱导组（800μg/ml）及其联合诱导组，除空白对照组细胞只加含3％胎牛血清的培养液外，其余各组细胞加入含相应诱导剂的培养液，培养14 d。采用免疫组化法检测细胞表面心肌肌钙蛋白T （cTnT）表达，免疫印迹技术检测细胞cTnT、活化复制因子2（ATF-2）和肌细胞增强因子2C（MEF-2C）表达，实时定量聚合酶链式反应技术检测细胞cTnT和转录因子Nkx2.5、GATA4 mRNA表达。结果：成功制得CSCs，纯度＞97％。与空白对照组（cTnT呈阴性）比较，各诱导组细胞cTnT呈阳性，cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、Nkx2.5、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05）。与5-氮胞苷诱导组比较，鹿茸多肽诱导组细胞cTnT、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05），联合诱导组细胞cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05）。结论：鹿茸多肽可能通过增强Nkx2.5、GATA4、ATF-2、MEF-2C等转录因子的表达来诱导CSCs向心肌细胞分化。
作者：王艳玲；黄晓巍；李哲；何璐；徐岩；曲晓波 刊期： 2016年第34期
目的：研究阿苯达唑（ABZ）纳米化后在大鼠体内的药动学变化，为ABZ纳米制剂的进一步研发奠定基础。方法：将16只大鼠随机分为ABZ原料药组（ABZ原料药混悬液）与ABZ纳米微粉组（ABZ纳米微粉混悬液），每组8只，ig给药，剂量为63 mg/kg。各组大鼠于给药0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h后眼眶采血0.2～0.3 ml，以甲苯咪唑为内标，采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定各时间点药物血药浓度，并采用3p97药动学软件拟合药动学参数。结果：ABZ原料及纳米微粉在大鼠体内的药动学符合二室模型，ABZ原料药组、ABZ纳米微粉组大鼠的cmax分别为（3.20±1.41）、（6.11±0.74）μg/ml，tmax分别为（3.42±0.91）、（3.15±0.27）h，t1/2分别为（7.53±1.20）、（6.26±0.85）h，AUC0-72 h分别为（49.90±15.50）、（78.36±8.78）μg·h/ml，AUC0-∞分别为（52.30±10.10）、（80.27±8.26）μg·h/ml。与ABZ原料药组比较，ABZ纳米微粉组大鼠的cmax、AUC0-72 h、AUC0-∞均显著升高（P＜0.05）。结论：ABZ纳米化后在一定程度上提高了药物的吸收速率，增加了药物的吸收，提高了ABZ的口服生物利用度。
作者：马运芳；王建华；陈迹；任洁如 刊期： 2016年第34期
目的：考察桔皮素对人肝癌HepG2细胞体外增殖和侵袭的影响，并探讨其作用机制。方法：以0（空白对照组）、10、20、40、60、80μmol/L桔皮素分别作用于细胞24、48 h后，采用CCK-8法检测细胞增殖率，并计算其半数抑制浓度（IC50）。以0、20、30μmol/L桔皮素作用细胞48 h后，采用Transwell侵袭实验考察其对细胞侵袭的影响；并分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法考察其对细胞中E-钙黏蛋白（E-cadherin）、N-钙黏蛋白（N-cadherin）、波形蛋白（Vimentin）、Notch-1、免疫细胞表面抗原44（CD44）、基质金属蛋白酶9（MMP-9）mRNA及其蛋白表达的影响；采用Western blot法考察蛋白激酶B（Akt）、糖原合成酶激酶3β（GSK-3β）的磷酸化水平。结果：10～80μmol/L桔皮素对人肝癌HepG2细胞的体外增殖均具有明显的抑制作用，且呈时间和剂量依赖性，增殖率较空白对照组显著降低（P＜0.05），作用24、48 h后的IC50分别为55.7、23.4μmol/L。20、30μmol/L桔皮素作用48 h后，细胞侵袭能力明显受到抑制；细胞中N-cadherin、Vimentin、Notch-1、CD44和MMP-9 mRNA及其蛋白水平表达明显降低，E-cadherin mRNA及其蛋白表达水平明显升高，且Akt、GSK-3β磷酸化水平升高，较空白对照组差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：桔皮素可抑制人肝癌HepG2细胞的体外增殖和侵袭；其机制可能与下调细胞中Notch-1表达、抑制细胞的上皮-间质转化而抑制CD44和MMP-9的表达，以及抑制其上游Akt-GSK-3β信号途径有关。
作者：孙志欣；张莹 刊期： 2016年第34期
目的：通过研究抑制人乳腺癌细胞MCF-7生长的查尔酮类化合物的三维定量构效关系（3D-QSAR），为查尔酮类抗肿瘤药物的研发提供理论基础。方法：分析55个查尔酮类化合物的结构和活性（pIC50）值，进行分子叠合后，采用比较分子力场分析（CoMFA）模型考察化合物的立体场和静电场，比较分子相似性指数分析（CoMSIA）模型考察化合物的立体场、静电场、疏水场、氢键供体场和氢键受体场，确立优取代基团并进行预测。结果：CoMFA模型显示立体场、静电场对化合物活性有影响，CoMSIA模型显示疏水场、静电场、立体场对化合物活性影响显著。分子叠合后，在公共骨架上的R1、R2取代基附近引入亲水性基团，R1、R4取代基区域引入具有一定负电荷的基团，减少R2取代基上的位阻并在R2、R4引入正电荷基团，可明显增加查尔酮类化合物的活性。按此结果设计了2种新的化合物，其pIC50分别达到了5.538、5.589（CoMFA法）和5.552、5.628（CoMSIA法）。结论：3D-QSAR可准确分析查尔酮类化合物抑制人乳腺癌细胞MCF-7生长活性的结构特征，可为新药的开发研究提供理论指导。
作者：王君瑜；刘雪丽；王海桃；杨海 刊期： 2016年第34期
目的：探讨我国中药资源外源性污染问题管控的合理措施。方法：通过文献研究，对我国中药资源存在的外源性污染问题进行详细梳理，并探究性地从宏观管控与中药资源生产流通整体流程进行全方位的原因挖掘，以此提出针对性的对策建议。结果与结论：当前，外源性污染物仍是影响我国中药资源质量安全与对外出口的主要因素，尤以重金属、残留农药、真菌毒素以及二氧化硫等物质过量为突出。宏观管理层面中相关法律的缺失与监管体系的不足，以及生产流通层面中药材生产质量管理规范（GAP）落实不到位与质量标准落后是引发中药资源外源性污染问题的症结。建议建立中药资源外源性污染防治法律规范体系、完善中药资源质量安全监管体系、健全中药材GAP体系以及设立科学的中药外源性污染物残留限量标准，以强化对中药资源外源性污染问题的管控。
作者：杨毅；田侃；田虹 刊期： 2016年第34期
目的：为米仓红芪的道地性及品质研究提供参考。方法：以“红芪”“米仓红芪”“武都红芪”“道地性”“道地药材”“研究现状”“生长习性”“Radix Hedysari”“Geoherbalism”“Geoherbs”等为关键词，组合查询1990年1月－2016年9月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对中药材道地性以及甘肃米仓红芪道地性的成因进行分析研究。结果与结论：共检索到相关文献128篇，其中有效文献28篇。道地药材的形成与适宜的自然环境、优良的种质、特殊的产地采收和加工、独特的化学成分等因素有关。而甘肃米仓红芪之所以被称为道地药材，除了与道地药材的形成因素有关外，还与其较大的产量和深厚的历史文化因素密不可分。
作者：李越峰；牛江涛；曹瑞；徐富菊；严兴科 刊期： 2016年第34期
目的：为医院药房的药品采购和库存管理提供参考。方法：借鉴用药频度（DDDs）在临床使用量与库存管理量中被赋予的新含义，引出其在制订药品采购计划和库存管理中的相关应用，结合本院实践证实该应用的合理性。结果与结论：DDDs可表示在一定时间范围内的用药剂量数或库存剂量数。借用此含义，可将DDDs用于准确推测某药或某类药的未来用量；据此分析认为库存管理中“勤进”采购原则可导致工作量的增加而具有不合理性；还可合理确定库存金额，使在尽可能保证所有品种供应的情况下尽量降低库存金额。经在我院2个长假的实践，借鉴DDDs新含义建立的理论制订的药品采购计划不但保证了药品供应，而且降低了药品库存金额，不但使采购计划的制订更加简便、准确，而且减少了库存管理的工作量。
作者：刘敏豪；黎颖怡 刊期： 2016年第34期
本刊讯2016年11月6日，全国爱卫会在浙江省杭州市召开全国健康城市健康村镇建设座谈会暨健康城市试点启动会，深入贯彻落实全国卫生与健康大会精神和《“健康中国2030”规划纲要》，进一步部署健康城市健康村镇建设特别是健康城市试点工作。国家卫生和计划生育委员会党组书记、主任李斌对会议作出重要批示，国家卫生和计划生育委员会副主任、国家中医药管理局局长王国强出席会议并讲话。
作者： 刊期： 2016年第34期
目的：探讨基于成人学习理论和政策指导下的医院药学人员转型模式，为药学人员更好地适应“新医改”，加速其职能转型提供参考。方法：通过对医院药学人员工作模式及现状、医院药学人员学历结构、医院药学人员开展临床药学工作情况进行分析，结合诺尔斯成人教育学理论、麦兹罗嬗变学习理论以及情景学习理论等成人学习理论，促进医院药学人员的职能转型，运用药物经济学方法服务于患者。结果与结论：在深化医改的背景下，特别是取消药品加成后，医院在药房的运行机制和经营模式方面将发生重大转变，国家政策激励机制也将推动医院药学人员从传统的以调剂工作为主、侧重于药品的供应保障变为“以患者为中心”的药学管理模式和角色定位。药学人员应充分利用成人学习理论、药物经济学的方法并结合政策机制，完善其职能转型和角色定位，确立“以患者为中心”，让患者用上安全、有效、经济、适当的药物。
作者：王静；申俊龙；沈夕坤 刊期： 2016年第34期
目的：发现自我药疗存在的问题，并提出对策与建议。方法：以“自我药疗”“自我用药”“现状”“问题”“Self-medication”“Self-medicine”“Status”等为关键词，组合查询2010－2015年在中国期刊全文数据库及万方、PubMed等数据库中的相关文献。结果与结论：共检索到相关文献159篇，其中有效文献19篇。目前自我药疗现象十分普遍，但不合理的自我药疗也不少见，这给公众健康带来损害，甚至危及生命。公众存在对自我药疗危害认识不足、阅读药品说明书比例较低并存在阅读障碍、对特殊人群自我药疗监管不力、抗菌药物随意使用等问题。建议卫生相关部门通过讲座、公益广告、宣传小册子、墙报等多种途径来提高公众对自我药疗以及对阅读药品说明书重要性的认识；使用通俗易懂的文字或图表来提高公众对药品说明书的阅读比例。政府应建立必要的法律法规，从制度上保证制药企业对药品说明书制订的高度重视，从而促使其完善药品说明书；政府相关部门通过采取有针对性的策略与措施，如在社会各个有关层面推进特殊人群自我药疗安全规划、在法律基础上增加对特殊人群药品的规定、出台特殊人群《用药指南》、在药物研发领域加大对特殊人群用药的扶持力度等来加大特殊人群自我药疗监管力度；通过加强药品广告管理、完善药房的药品销售管理、强化对医师处方行为的管理等来加强抗菌药物自我药疗监管。
作者：任静朝；阚慧；段广才 刊期： 2016年第34期
目的：探讨我院事前审方系统的建立及开展对门诊合理用药的影响。方法：根据门诊药房实际需求，对原有的医院信息系统（HIS）相应模块进行修改后建立药房事前审方系统，将该系统用于缴费前审核门诊处方并实施相应的配套管理措施。比较事前审方系统运行前（2014年4－9月）、后（2015年4－9月）各相关评价指标的变化。结果：通过在HIS中按相关标准建立审核处方模板、制订审方系统工作流程及进行处方干预管理，我院实现了门诊处方在缴费前的处方合理性审核。与运行前比较，运行后口服类抗菌药物使用率、注射类抗菌药物使用率、不合理处方率分别由25.7％、31.5％、5.10％下降至16.5％、19.8％、1.98％；不合理处方干预成功率由24.3％上升至85.5％；错误处方不良反应发生率、医保费用超标率和门诊患者投诉率均显著降低（P＜0.0001）。结论：事前审方系统的建立可促进医院合理用药及服务水平的提升。
作者：郭安平；方明 刊期： 2016年第34期
目的：促进医院药品物流系统的建立，保障医院药品供应。方法：介绍我院药品SPD（供应、管理和配送）系统的建立及各项功能，通过比较使用前（2014年）、后（2015年）的工作质量和工作效率评价其应用效果。结果：我院的SPD系统包括采购订单、审核订单、入库管理、采购订单查询、药品信息维护等模块，具有快速自动生成订单采购计划、自动接收转换入库信息、查询药品销量及状态、提示药品有效期等各项功能。经过1年的应用实践，与2014年比较，2015年各调剂室及药库的制订计划、核对票据等工作效率平均提高了约80％，准确率由98％上升到100％，药品缺货频次及在库周转天数分别下降了52％（8.4次）、32％（4.7 d）。结论：药品SPD系统的应用可提高医院药品的供应管理水平。
作者：李素仙；高红利；陈维红 刊期： 2016年第34期
目的：为促进门诊药房智能发药系统的有效使用提供参考。方法：分析我院在使用门诊药房智能发药系统过程中出现的主要问题，总结相关改进措施及成效。结果与结论：针对门诊药房智能系统在使用过程中存在的药品效期管理方法烦琐、发药系统设备易发生出药差错、药品上机率低、处方发药窗口分流不均、盘存账物相符率不高、盘存数据汇总操作复杂等问题。我院制订了系列改进措施，包括规范加药规程、合理利用发药系统中的注射剂柜、更改软件设置以缩小各发药窗口的处方分配量、利用Ex-cel软件进行盘存数据的导入和转换等措施。改进后智能发药系统药品有效期管理方法简化且可控，设备出药差错率由0.43％下降到0.33％，药品上机率由59％上升到76％，各取药窗口处方调配数差异缩小，部分药品加药频次由日均16次下降至5次，药品账物相符率由89.1％增加到96.3％，盘存数据汇总耗时缩短等。以上措施不但有效利用了发药设备，且提高了工作效率和工作质量，减少了相关人员的工作量，提高了为患者调配药品的服务水平。
作者：李茂春；王俊；邓艾平；王奕 刊期： 2016年第34期
目的：为山东省药品批发企业适应新版《药品经营质量管理规范》（GSP）的要求提供参考。方法：以2015年3－12月山东省完成新版GSP认证的160家（共177家/次）药品批发企业为研究对象，根据《GSP现场检查指导原则》（简称《指导原则》）所列15章节、258项条款，按照严重缺陷项目（6项）、主要缺陷项目（107项）、一般缺陷项目（145项）分为3类，统计各章节中3类缺陷项目出现的内容与频次，以及超过10％的企业出现的某项缺陷项目（高频缺陷项目）的内容与频次；从客观条件和主观因素两个方面分析主要缺陷项目和高频缺陷项目的成因，并提出防范措施。结果与结论：共发现缺陷项目120项，累计1494频次，包括严重缺陷项目0项、0频次，主要缺陷项目5项、5频次，一般缺陷项目115项、1489频次，多集中在设施与设备、质量管理体系文件、储存与养护、人员培训4个章节，分别达225、218、168、159频次；高频缺陷项目29项，累计999频次，均为一般缺陷项目。在5项主要缺陷和29项高频缺陷项目中，因客观条件（如企业硬件不足）造成的有5项、146频次；因主观因素（如企业人员对GSP的认识不足等）造成的有29项、853频次。对于因客观条件造成的缺陷，建议药品批发企业各岗位人员在工作中应及时发现问题，并反馈给企业管理层；对于因主观因素造成的缺陷，建议药品批发企业主要负责人应提高质量意识、重视质量管理专业人才、提升工作人员的专业素养。
作者：王芳；冉大强；林晓明 刊期： 2016年第34期
本刊讯2016年11月2日，国家卫生和计划生育委员会召开《“健康中国2030”规划纲要》专家座谈会，畅谈学习《纲要》的体会，听取有关专家对贯彻实施工作的意见和建议。国家卫生和计划生育委员会副主任马晓伟同志主持会议并讲话。
作者： 刊期： 2016年第34期
目的：论证药品责任中发展风险的控制路径及多元救济制度，为相关制度的完善提供参考。方法：通过论证药品发展风险抗辩的正当性，分析药品生产者研发创新与患者权利保障的平衡关系。结果与结论：相关药品责任立法应当通过规范药品发展风险的适用标准、明确药品责任后续义务的履行、注重药品生产过程中的设计环节和完善药品国家行业标准来控制发展风险；同时要构建以专项基金救助为主、责任保险为辅的救济模式来救助因发展风险致害的用药者。现阶段应围绕资金来源、适用条件、补偿范围、救济程序等方面重点构建药品发展风险基金制度，完善发展风险救济。
作者：叶涛 刊期： 2016年第34期
目的：简要介绍美国临床药师的工作职责及定位，为我国发展临床药学实践提供参考。方法：描述性介绍美国药学服务实践模式沿革和临床药师的工作职责与工作内容，并预测临床药师未来发展趋势。结果与结论：美国临床药师自20世纪20年代初起参与为患者提供药学服务并逐步深入药物治疗管理中，多项研究证实药师在临床中的参与降低了药品不良反应发生率和患者住院风险、提高了患者的治疗效果和满意度等。其工作职责主要包括管理、临床、教学和科研等，工作内容包括医嘱审核、患者监护与查房、用药重整、用药记录、患者用药教育以及涉及基础、临床与管理的科研工作。临床药师未来的实践领域将由以住院部为主向门诊及家庭医疗服务领域拓展。美国临床药师实践模式对我国药学服务实践具有一定的借鉴意义。
作者：张伶俐；张扬；曾力楠；陈敏；归舸；刘丹 刊期： 2016年第34期
目的：制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒，并研究其体外释药行为。方法：以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）为肠溶材料，采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒，观察其形态，检测其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性、体外释放度（Q）。以粒径、包封率、载药量为指标筛选水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒中PLGA-HPMCP质量比。结果：PLGA-HPMCP的佳质量比为1∶0.25。所制水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒的粒径分别为224、193 nm，Zeta电位分别为－37.8、－40.7 mV；包封率分别为（74.7±2.2）％、（71.7±2.5）％，载药量分别为（5.39±0.24）％、（5.21±0.22）％；4℃下储存3个月后的渗漏率分别为0.2％、0.5％；人工胃液中Q48 h分别为38.6％、70.5％，人工肠液中Q48 h分别为80.2％、73.5％。结论：成功制得水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒，其稳定性较好，能有效抑制水飞蓟素在人工胃液中的释放。
作者：何静；邱妍川；杨延音；刘松青；林凤云；江尚飞；朱照静 刊期： 2016年第34期
目的：优化通脉颗粒水提及制粒工艺。方法：以浸膏得率和三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re及人参皂苷Rb1的总皂苷量为评价指标，采用L9（34）正交试验法对通脉颗粒制备过程中的水提取工艺条件进行优化与验证；采用单因素分析对制粒工艺中的除杂、浓缩、干燥、制粒工艺进行优化与验证。结果：该颗粒剂水提取佳工艺条件为8倍水，浸泡0.5 h，煎煮2次，每次煎煮1.0 h；验证试验中，浸膏得率为（28.38±0.461）％（RSD＝1.63％，n＝3），总皂苷含量为（5.029±0.060）mg/g（RSD＝1.20％，n＝3）。优化的制粒工艺为浸膏经翅片式过滤除杂，于真空度0.08 MPa、温度60℃下浓缩，按药粉-辅料（麦芽糊精）（3∶1，质量比）加入辅料，85～90℃干燥；采用干法制粒，稀释剂（麦芽糊精）的加入量为3％。在此条件下制备的样品的总皂苷含量为（5.211±0.207）mg/g（RSD＝3.96％，n＝3）。结论：该工艺合理可行、稳定可控，适用于通脉颗粒的制备。
作者：尤文质；陈雪梅；苏娟娟；彭连共；管昌益 刊期： 2016年第34期
本刊讯2016年11月3日，农村贫困人口大病专项救治工作启动会议在贵阳召开。国家卫生和计划生育委员会主任李斌对会议作出重要批示，国家卫生和计划生育委员会副主任、国务院医改办主任王贺胜出席会议并讲话，贵州省副省长何力出席会议并致辞。
作者： 刊期： 2016年第34期
目的：优化健脾益肾丸的水提工艺。方法：以加水量、提取时间、提取次数为考察因素，以提取液中丹酚酸B含量和干膏量为综合评价指标，采用正交试验设计法优化健脾益肾丸的提取工艺。结果：优提取工艺为提取2次，第1次加12倍水，第2次加8倍水，每次提取1 h。验证试验中综合评分平均值为95.5（RSD＝0.52％，n＝3）。结论：优化的水提工艺简便、可行，结果稳定，可用于健脾益肾丸的提取制备。
作者：陈剑平；张尚斌；郑平；余晓丹；何泰东；索娟；李中桂；李顺民 刊期： 2016年第34期
目的：研究煎药机不同煎煮方法对药材有效成分煎出率的影响。方法：选用主要成分明确、不同部位（根茎类的丹参、果实种子类的栀子和叶类的桑叶）的3种中药饮片，测定3种煎药方法（不浸泡煎煮25 min、浸泡30 min后煎煮25 min、浸泡30 min后煎煮50 min）煎煮各饮片后煎出液中各有效成分（丹酚酸B、栀子苷、芦丁）的含量并计算煎出率。结果：3种煎药方法下，丹参中丹酚酸B煎出率分别为41.9％、71.6％、62.1％，栀子中栀子苷煎出率分别为68.9％、72.2％、75.6％，桑叶中芦丁煎出率分别为36.4％、47.2％、56.2％。结论：栀子苷、芦丁煎出率随着煎煮时间延长略增加，丹酚酸B煎出率则随着煎煮时间延长略有降低。建议在采用煎药机煎药时，对于不同处方、不同部位、不同有效成分的药材应采取不同的煎煮时间。
作者：鞠俭奎；姜鸿；贾树娟；富丹 刊期： 2016年第34期
目的：对姜黄素（Cur）固体脂质纳米粒（SLN）干粉吸入剂（DPI）进行质量评价及初步稳定性考察。方法：按《中国药典》相关要求对粉末的理化性质[粒径、溶解性、引湿性及临界相对湿度、流动性（休止角）、水分等]及制剂质量评价指标（主药含量均匀度、排空率和体外有效部位沉积率）进行考察；对制剂进行初步的稳定性试验（加速试验、长期试验和影响因素试验）。结果：3批Cur-SLN-DPI各指标的平均值分别为粒径3.35μm、30 s内完全溶解、临界相对湿度70％、休止角24.03°、水分4.57％、主药含量100.13％、含量均匀度3.647、排空率95.17％、体外有效部位沉积率28.73％。加速试验放置3个月后，排空率低于90％，体外有效部位沉积率下降约5％。长期试验中观察期内各指标无明显变化。影响因素试验中，在相对湿度为75％的条件下放置10 d，体外有效部位沉积率下降5％；在相对湿度为92.5％条件下放置5 d，制剂胶囊软化且增质量超过5％。结论：本品质量符合DPI的相关要求；在光照及高温条件下稳定，但在湿热条件下不够稳定，故应贮存于密闭干燥容器中。
作者：李楠；刘佩莉；孔令钰；刘畅；杨萍 刊期： 2016年第34期
目的：优化血塞通滴丸的成型工艺并考察冷凝液液状石蜡的可使用批次数。方法：以三七总皂苷、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量、丸重差异、外观成型质量评分等指标的综合评分为考察指标，分别采用单因素和星点设计-响应面法优化滴头口径、滴距、滴制药液温度、冷凝上/下层温度等各因素的水平；以三七总皂苷为对照，收集并比对连续滴制15批（每批50万丸）血塞通滴丸后的冷凝液的指纹图谱，考察冷凝液的可使用批次数。结果：滴丸优成型工艺为滴头口径3.9/5.1（内/外，mm/mm）、滴距6 cm、滴制药液温度80℃、冷凝上层温度40℃、冷凝下层温度10℃。所制3批样品的综合评分与预测值的相对误差分别为－1.37％、－1.71％、－1.51％；与三七总皂苷图谱对应的各成分的保留时间位置上，15批次的冷凝液图谱上均未见相应成分峰。结论：优化得到的血塞通滴丸成型工艺稳定可行；使用液状石蜡冷凝液至少可滴制15批血塞通滴丸。
作者：屈云萍；蔡向杰；王娇；李菲；姜国志；陈钟；李振江 刊期： 2016年第34期
目的：制备表柔比星聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球，并考察其体外抗肿瘤活性。方法：以PLGA为载体，采用乳化-溶剂挥发法制备表柔比星PLGA微球。利用透射电子显微镜观察微球的形态结构，激光粒度分布测量仪检测其粒径分布；紫外分光光度法测定其主药含量，计算载药量和包封率；通过体外释放试验考察10 d内的累积释放度；采用MTT法检测所制微球和表柔比星对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率。结果：所制表柔比星PLGA微球的粒径为（175.2±16.8）μm，载药量为（8.6±1.3）％，包封率为（46.7±8.6）％（n＝7）；4 h、24 h、10 d累积释放度分别为27.8％、41.7％、92.3％。与表柔比星比较，表柔比星PLGA微球能延长对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率至96 h（表柔比星48 h的抑制率为96.7％，表柔比星PLGA微球96 h的抑制率为99.3％）。结论：成功制得表柔比星PLGA微球，其具有良好的体外缓释效果和抗肿瘤活性。
作者：刘炜；王晓彤；刘菊 刊期： 2016年第34期
目的：制备盐酸环苯扎林缓释微丸，并考察其体外释放度。方法：采用流化床底喷上药技术制备盐酸环苯扎林载药微丸，再以Surelease?水分散体作为缓释包衣剂制成盐酸环苯扎林缓释微丸。以包衣时间、包衣效率和微丸粘连率为因变量，通过Box-Behnken响应面法优化包衣工艺中的进风温度、雾化压力、供液速度。利用f2相似因子法对自制制剂和市售制剂（AMRIX?）在不同介质（水、pH 1.2盐酸水溶液和pH 4.5醋酸盐缓冲液、6.8磷酸盐缓冲液）中的体外释放度进行比较。结果：缓释包衣工艺中包衣增质量为7％，进风温度为55℃，雾化压力为0.36 MPa，供液速度为12.5 ml/min；包衣时间为（47.1±2.1）min，包衣效率为（88.4±1.6）％，微丸粘连率为（2.7±0.3）％，与其相应预测值（44.5 min、90.0％、2.9％）的相对误差分别为5.8％、1.8％、6.9％；在4种介质中自制制剂与市售制剂的f2分别为77.7、85.9、83.5、84.6。结论：制得体外释放较好的盐酸环苯扎林缓释微丸。
作者：于佳 刊期： 2016年第34期
目的：从厚朴花中分离、纯化其低聚糖、多糖组分并考察其体外抗氧化活性。方法：取厚朴花先以80％乙醇为提取溶剂，采用回流提取法及柱色谱分段纯化得到厚朴花低聚糖组分；再以厚朴花低聚糖提取后的药渣为原料，用热水回流提取法及分段纯化得到厚朴花多糖组分。以2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚（BHT）为阳性对照，通过1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基清除率、还原能力、总抗氧化能力试验考察不同质量浓度（0.1、0.2、0.4、0.6、0.8、1.0、1.2 mg/ml）厚朴花低聚糖及多糖组分的体外抗氧化活性。结果：厚朴花的低聚糖、多糖组分在质量浓度为0.1～1.0 mg/ml时其DPPH自由基清除作用、还原能力和总抗氧化能力均随质量浓度的增加而增强；且在3个试验中，低聚糖组分分别在0.8～1.0、0.2～1.0、0.1～1.0 mg/ml时各抗氧化指标与BHT相当（P＞0.05）；各试验中低聚糖组分的指标数据略高于多糖组分，但二者间比较多数指标差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：厚朴花中的低聚糖和多糖组分均具有较强的体外抗氧化活性，低聚糖组分的体外抗氧化活性略优于多糖组分。
作者：冀建伟；周宇雪；刘蕾；刘富岗 刊期： 2016年第34期
目的：制备盐酸氨溴索凝胶膏剂，并研究其体外透皮特性。方法：以聚乙烯醇、甘氨酸铝、聚丙烯酸钠等基质制备盐酸氨溴索凝胶膏剂。在单因素考察基础上，采用Box-Behnken响应面法，以外观性状、初黏力、持黏力、剥离强度的综合评分为指标优化处方中聚乙烯醇、甘氨酸铝、聚丙烯酸钠的用量，并进行验证试验。通过改良Franz扩散池法考察所制凝胶膏剂的体外透皮特性。结果：优处方为聚丙烯酸钠2.35 g、甘氨酸铝0.1 g、聚乙烯醇1.0 g；所制3批凝胶膏剂的综合评分分别为9.4、9.5、9.7，与预测值比较的相对误差分别为2.08％、1.04％、1.04％；24 h内盐酸氨溴索的体外透皮速率为9.472μg/（cm2·h），符合零级动力学模型（r＝0.994）。结论：凝胶膏剂处方合理，具有较好的透皮特性，透皮行为符合零级动力学过程。
作者：刘秀英 刊期： 2016年第34期
目的：比较12个厂家盐酸舍曲林片的溶出曲线相似性，评价企业制剂工艺的成熟性和稳定性。方法：考察原研厂家盐酸舍曲林片分别以水、0.1 mol/L盐酸、醋酸-醋酸钠缓冲液（pH 4.5）和磷酸盐缓冲液（pH 6.8）为溶出介质的溶出曲线，终确定以区分力强的磷酸盐缓冲液（pH 6.8）900 ml来测定不同厂家盐酸舍曲林片的均一性和绘制溶出曲线；采用相似因子f2法评价溶出曲线相似性。结果：12家生产企业的样品各点溶出度的RSD均小于10％（n＝6），均一性均较好；11个仿制企业中，f2值大于50的生产企业只有1家，占总数的9.1％。结论：12家生产企业制剂工艺的稳定性均较好，但多数仿制企业药品与原研药溶出性能比较存在较大差异。建议相关生产企业对工艺、处方和原、辅料来源等进行深入研究，以提高产品质量。
作者：刘慧颖；隋晓璠；陈默 刊期： 2016年第34期
目的：考察壮药痔疮熏洗液的止血、镇痛、抗炎和抗菌作用。方法：将KM小鼠（或SD大鼠）按体质量随机分为模型对照组、复方荆芥熏洗剂组[阳性药物，0.56 g（生药）/kg]和痔疮熏洗液低、中、高剂量组[2.40、4.80、9.60 g（生药）/kg]，每组10只，外用给药。分别通过测定小鼠断尾出血时间、0.6％冰醋酸致小鼠扭体次数、二甲苯致小鼠耳肿胀度和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀度考察其止血、镇痛和抗炎作用。以肉汤二倍稀释法测定其对绿脓假单胞菌（PA）、表皮葡萄球菌（SE）、大肠埃希菌（EC）、白色念珠菌（MA）、金黄色葡萄球菌（SA）、乙型副伤寒沙门菌（SPB）、枯草芽孢杆菌（BS）、肺炎克雷伯菌（KP）的低抑菌浓度（MIC）及低杀菌浓度（MBC）。结果：与模型对照组比较，各给药组小鼠的断尾出血时间缩短、扭体次数减少、耳肿胀度降低，各给药组大鼠足跖肿胀度降低，差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）；痔疮熏洗液对PA、SE、EC、MA、SA、SPB、BS、KP的MIC分别为0.045、0.091、0.091、0.181、0.091、0.091、0.091、0.181 g/ml，MBC分别为0.091、0.181、0.181、0.363、0.091、0.181、0.181、0.181 g/ml。结论：痔疮熏洗液具有明显的止血、镇痛、抗炎和抗菌作用。
作者：黄一挚；黄明政；陈朝；孙平良；黄权芳；伍小燕 刊期： 2016年第34期
