任静朝；阚慧；段广才
目的：研究葛根素对表柔比星致H9c2心肌细胞凋亡的影响。方法：取H9c2心肌细胞分为空白对照组、模型组、阳性对照组（10μmol/L右丙亚胺）和葛根素低、中、高浓度组（10、50、100μmol/L），每组5个复孔。除空白对照组不作任何处理外，其他各组细胞加入表柔比星（1.0μmol/L）及相应药物，作用24 h后，采用CCK-8法检测细胞存活率，Hoechst 33258染色观察细胞的凋亡形态，流式细胞术检测细胞凋亡率，Western blot法检测凋亡相关信号蛋白Bax、Bcl-2、Cleaved-caspase-3的表达，比色法检测超氧化物歧化酶（SOD）活性及丙二醛（MDA）的含量。结果：与空白对照组比较，模型组细胞核出现明显的凋亡小体，细胞存活率、Bcl-2表达、SOD活性均降低，凋亡率、Bax和Cleaved-caspase-3表达、Bax/Bcl-2比例、MDA含量均增加；与模型组比较，阳性对照组和葛根素中、高浓度组细胞核形态完整，细胞存活率、Bcl-2表达、SOD活性均增加，凋亡率、Bax和Cleaved-caspase-3表达、Bax/Bcl-2比例、MDA含量均降低，差异均有统计学意义（P＜0.05）。其余指标差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：葛根素可能通过抑制细胞凋亡信号通路和减轻氧化损伤作用来降低表柔比星的心肌毒性。
作者：李聪；周捷；黄海潮；巫玮；李园 刊期： 2016年第34期
目的：为磷脂复合物技术与制剂新技术在中药中的联合应用提供参考。方法：以“磷脂复合物”“磷脂复合物稳定性”“制剂新技术”“鉴别”“中药”“Phospholipid complex”“Phospholipid complex stability”“New technology”“Identify”“Traditional Chinese medicine”等为关键词，组合查询2001年1月－2016年6月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对磷脂复合物的形成机制、常用磷脂复合物的鉴别、磷脂复合物技术与制剂新技术的联合应用以及磷脂复合物的稳定性研究进行综述。结果与结论：共检索到相关文献123篇，其中有效文献35篇。磷脂复合物的形成主要是因为磷脂分子中与磷原子双键相连的氧原子有较强的得电子倾向，而氮原子有较强的失电子倾向，可以在一定条件下与一定结构的药物分子，通过电荷迁移作用形成较为稳定的化合物或络合物。可以经过多种分析方法来鉴别磷脂复合物，包括X-射线衍射法、薄层层析法、核磁共振法、紫外吸收光谱法、热分析法、红外吸收光谱法等。磷脂复合物技术与各种制剂新技术联合应用得到的磷脂复合物固体分散体、磷脂复合物自微乳、磷脂复合物胶束，可以同时改善药物的亲脂性和亲水性，并有良好的生物相容性。由于天然磷脂自身容易受光、温度、pH等因素影响，易发生氧化、水解等反应，因此越来越多的学者更多关注药物磷脂复合物的稳定性研究。今后应加强适合各中药特点的制剂技术研究，对中药复方及其药动学进行研究，对中药磷脂复合物在体内的吸收和解离机制进行研究。
作者：林密真；张美敬；房盛楠；余越；薛丹平；田雪梅；王天宇；刘志宏；宋洪涛 刊期： 2016年第34期
目的：考察封丘产金银花不同提取物的体外抗氧化、抗凝血及α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法：以30％乙醇提取金银花得总浸膏，用水分散后依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取得相应部位萃取物。采用1，1-二苯基-2-苦肼基（DPPH）自由基、2，2′-联氮基-双-（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二氨盐（ABTS）自由基清除试验和Fe3+还原/抗氧化能力试验考察金银花不同提取物的体外抗氧化活性大小[分别以半数清除浓度（IC50）和Trolox当量反映]；并考察4种不同提取物的体外凝血和抑制α-葡萄糖苷酶的活性强弱。结果：4种提取物中，乙酸乙酯部位抗氧化能力强，ABTS、DPPH自由基的IC50分别为9.22、25.23μg/ml，Trolox当量为（2480.80±5.51）μmol/g；水提物部位促凝血活性强、正丁醇部位抗凝血活性强，血浆复钙时间分别为（210.28±2.19）、（149.20±1.25）s；总浸膏、乙酸乙酯部位均对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制作用，复筛IC50分别为378.61、451.45μg/ml。结论：封丘产金银花有较好的体外抗氧化、抗凝血及α-葡萄糖苷酶抑制活性，可进一步开发。
作者：朱小峰；朱晓娣；王金梅 刊期： 2016年第34期
目的：发现自我药疗存在的问题，并提出对策与建议。方法：以“自我药疗”“自我用药”“现状”“问题”“Self-medication”“Self-medicine”“Status”等为关键词，组合查询2010－2015年在中国期刊全文数据库及万方、PubMed等数据库中的相关文献。结果与结论：共检索到相关文献159篇，其中有效文献19篇。目前自我药疗现象十分普遍，但不合理的自我药疗也不少见，这给公众健康带来损害，甚至危及生命。公众存在对自我药疗危害认识不足、阅读药品说明书比例较低并存在阅读障碍、对特殊人群自我药疗监管不力、抗菌药物随意使用等问题。建议卫生相关部门通过讲座、公益广告、宣传小册子、墙报等多种途径来提高公众对自我药疗以及对阅读药品说明书重要性的认识；使用通俗易懂的文字或图表来提高公众对药品说明书的阅读比例。政府应建立必要的法律法规，从制度上保证制药企业对药品说明书制订的高度重视，从而促使其完善药品说明书；政府相关部门通过采取有针对性的策略与措施，如在社会各个有关层面推进特殊人群自我药疗安全规划、在法律基础上增加对特殊人群药品的规定、出台特殊人群《用药指南》、在药物研发领域加大对特殊人群用药的扶持力度等来加大特殊人群自我药疗监管力度；通过加强药品广告管理、完善药房的药品销售管理、强化对医师处方行为的管理等来加强抗菌药物自我药疗监管。
作者：任静朝；阚慧；段广才 刊期： 2016年第34期
目的：探讨基于成人学习理论和政策指导下的医院药学人员转型模式，为药学人员更好地适应“新医改”，加速其职能转型提供参考。方法：通过对医院药学人员工作模式及现状、医院药学人员学历结构、医院药学人员开展临床药学工作情况进行分析，结合诺尔斯成人教育学理论、麦兹罗嬗变学习理论以及情景学习理论等成人学习理论，促进医院药学人员的职能转型，运用药物经济学方法服务于患者。结果与结论：在深化医改的背景下，特别是取消药品加成后，医院在药房的运行机制和经营模式方面将发生重大转变，国家政策激励机制也将推动医院药学人员从传统的以调剂工作为主、侧重于药品的供应保障变为“以患者为中心”的药学管理模式和角色定位。药学人员应充分利用成人学习理论、药物经济学的方法并结合政策机制，完善其职能转型和角色定位，确立“以患者为中心”，让患者用上安全、有效、经济、适当的药物。
作者：王静；申俊龙；沈夕坤 刊期： 2016年第34期
目的：简要介绍美国临床药师的工作职责及定位，为我国发展临床药学实践提供参考。方法：描述性介绍美国药学服务实践模式沿革和临床药师的工作职责与工作内容，并预测临床药师未来发展趋势。结果与结论：美国临床药师自20世纪20年代初起参与为患者提供药学服务并逐步深入药物治疗管理中，多项研究证实药师在临床中的参与降低了药品不良反应发生率和患者住院风险、提高了患者的治疗效果和满意度等。其工作职责主要包括管理、临床、教学和科研等，工作内容包括医嘱审核、患者监护与查房、用药重整、用药记录、患者用药教育以及涉及基础、临床与管理的科研工作。临床药师未来的实践领域将由以住院部为主向门诊及家庭医疗服务领域拓展。美国临床药师实践模式对我国药学服务实践具有一定的借鉴意义。
作者：张伶俐；张扬；曾力楠；陈敏；归舸；刘丹 刊期： 2016年第34期
目的：优化健脾益肾丸的水提工艺。方法：以加水量、提取时间、提取次数为考察因素，以提取液中丹酚酸B含量和干膏量为综合评价指标，采用正交试验设计法优化健脾益肾丸的提取工艺。结果：优提取工艺为提取2次，第1次加12倍水，第2次加8倍水，每次提取1 h。验证试验中综合评分平均值为95.5（RSD＝0.52％，n＝3）。结论：优化的水提工艺简便、可行，结果稳定，可用于健脾益肾丸的提取制备。
作者：陈剑平；张尚斌；郑平；余晓丹；何泰东；索娟；李中桂；李顺民 刊期： 2016年第34期
目的：考察积雪草苷对阿尔茨海默病（AD）模型大鼠海马组织中过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）蛋白表达的影响。方法：将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组（多奈哌齐片，1 mg/kg）和积雪草苷低、中、高剂量组（5、15、45 mg/kg），每组10只。除假手术组外，其余各组大鼠采用脑内注射β-淀粉样肽1-42（Aβ1-42）复制AD模型。假手术组和模型组大鼠ig等体积生理盐水，各给药组大鼠ig相应药物，每天1次，连续2周。采用Morris水迷宫实验检测大鼠空间记忆能力；免疫组化检测海马组织中Aβ1-42沉积情况；酶联免疫吸附法检测海马组织中白细胞介素6（IL-6）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）表达；Western blot法检测海马组织中PPAR-γ蛋白表达情况。结果：与假手术组比较，模型组大鼠空间记忆能力减弱，表现为平均潜伏期延长、跨越原平台次数减少（P＜0.05或P＜0.01）；海马组织中IL-6、TNF-α和PPAR-γ蛋白表达均增加，Aβ1-42大量沉积（P＜0.01）。与模型组比较，各给药组大鼠空间记忆能力提高，表现为平均潜伏期缩短、跨越原平台次数增加（P＜0.05或P＜0.01）；海马组织中IL-6和TNF-α表达减少， PPAR-γ蛋白表达增加，Aβ1-42沉积减少（P＜0.01）。结论：积雪草苷可能通过促进海马组织PPAR-γ蛋白的表达和抑制炎症因子IL-6、TNF-α的表达来改善AD模型大鼠的空间记忆能力。
作者：黄雅兰；黄江；宋大强；李晓冰；张红；章卓 刊期： 2016年第34期
目的：观察温胃调肠颗粒对便秘型肠易激综合征（IBS-C）模型大鼠的改善作用，并探讨其可能的作用机制。方法：将60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、莫沙必利组（阳性药物，50 mg/kg）和温胃调肠颗粒低、中、高剂量组（3、6、12 g/kg），每组10只。除正常组外，其余各组大鼠ig冰水混合物复制IBS-C模型。造模后，各给药组大鼠ig相应药物，正常组和模型组大鼠ig等体积生理盐水，每天1次，连续14 d。给药结束后，测定大鼠24 h排便粒数、粪便含水率；采用酶联免疫吸附法测定大鼠血清中5-羟色胺（5-HT）和降钙素基因相关肽（CGRP）的含量；分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法测定大鼠结肠组织中5-羟色胺转运蛋白（SERT）、CGRP mRNA及其蛋白表达水平。结果：与正常组比较，模型组大鼠24 h排便粒数、粪便含水率减少，血清中5-HT和CGRP含量增加，结肠组织中SERT和CGRP mRNA及其蛋白水平升高（P＜0.05或P＜0.01）；与模型组比较，各给药组大鼠上述指标均得到不同程度改善，除温胃调肠颗粒低剂量组大鼠结肠组织SERT mRNA降低不显著外，其余各组差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：温胃调肠颗粒可促进IBS-C模型大鼠的排便，改善便秘症状；其机制可能与降低血清和肠组织中5-HT、CGRP等神经递质的水平有关。
作者：杨梅；李玉先 刊期： 2016年第34期
目的：为促进门诊药房智能发药系统的有效使用提供参考。方法：分析我院在使用门诊药房智能发药系统过程中出现的主要问题，总结相关改进措施及成效。结果与结论：针对门诊药房智能系统在使用过程中存在的药品效期管理方法烦琐、发药系统设备易发生出药差错、药品上机率低、处方发药窗口分流不均、盘存账物相符率不高、盘存数据汇总操作复杂等问题。我院制订了系列改进措施，包括规范加药规程、合理利用发药系统中的注射剂柜、更改软件设置以缩小各发药窗口的处方分配量、利用Ex-cel软件进行盘存数据的导入和转换等措施。改进后智能发药系统药品有效期管理方法简化且可控，设备出药差错率由0.43％下降到0.33％，药品上机率由59％上升到76％，各取药窗口处方调配数差异缩小，部分药品加药频次由日均16次下降至5次，药品账物相符率由89.1％增加到96.3％，盘存数据汇总耗时缩短等。以上措施不但有效利用了发药设备，且提高了工作效率和工作质量，减少了相关人员的工作量，提高了为患者调配药品的服务水平。
作者：李茂春；王俊；邓艾平；王奕 刊期： 2016年第34期
目的：研究转化生长因子β1（TGF-β1）抑制肺动脉平滑肌细胞（PASMCs）凋亡的可能机制。方法：以无血清培养基进行饥饿诱导（SD），MTT法检测0.1、1、5、10 ng/ml的TGF-β1对SD诱导PASMCs细胞存活率的影响。Hoechst 33342染色观察正常对照组、SD组、SD+LY294002[磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂]+TGF-β1组、SD+Wortmannin（PI3K抑制剂）+TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞凋亡情况。分别用Western blot法考察正常对照组、SD组、TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞内蛋白激酶B（Akt）、磷酸化（p）-Akt蛋白的表达，正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+LY294002组、SD+LY294002+TGF-β1组细胞环磷腺苷效应元件结合蛋白（CREB）、p-CREB蛋白表达，正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+Wortmannin组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞CREB和p-CREB蛋白表达，LY294002、Wortmannin、TGF-β1的加入浓度分别为10μmol/L、50 nmol/L、10 ng/ml。结果：与SD比较，TGF-β1作用后细胞存活率呈剂量依赖性增加，其中5、10 ng/ml质量浓度下细胞存活率差异有统计学意义（P＜0.05）。与正常对照组比较， SD组、SD+LY294002+TGF-β1组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞凋亡率均增加（P＜0.05）；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞凋亡率下降（P＜0.05）。与正常对照组比较，TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强，p-Akt/Akt增加；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强，p-Akt/Akt增加。与正常对照组比较，SD组细胞内CREB蛋白表达减弱；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达增强；与SD+TGF-β1组比较，SD+LY294002+TGF-β1组和SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达均减弱，以上差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：TGF-β1可能通过激活PI3K/Akt信号通路抑制PASMCs凋亡。
作者：刘云；朱金权；孙增先 刊期： 2016年第34期
目的：对姜黄素（Cur）固体脂质纳米粒（SLN）干粉吸入剂（DPI）进行质量评价及初步稳定性考察。方法：按《中国药典》相关要求对粉末的理化性质[粒径、溶解性、引湿性及临界相对湿度、流动性（休止角）、水分等]及制剂质量评价指标（主药含量均匀度、排空率和体外有效部位沉积率）进行考察；对制剂进行初步的稳定性试验（加速试验、长期试验和影响因素试验）。结果：3批Cur-SLN-DPI各指标的平均值分别为粒径3.35μm、30 s内完全溶解、临界相对湿度70％、休止角24.03°、水分4.57％、主药含量100.13％、含量均匀度3.647、排空率95.17％、体外有效部位沉积率28.73％。加速试验放置3个月后，排空率低于90％，体外有效部位沉积率下降约5％。长期试验中观察期内各指标无明显变化。影响因素试验中，在相对湿度为75％的条件下放置10 d，体外有效部位沉积率下降5％；在相对湿度为92.5％条件下放置5 d，制剂胶囊软化且增质量超过5％。结论：本品质量符合DPI的相关要求；在光照及高温条件下稳定，但在湿热条件下不够稳定，故应贮存于密闭干燥容器中。
作者：李楠；刘佩莉；孔令钰；刘畅；杨萍 刊期： 2016年第34期
目的：为米仓红芪的道地性及品质研究提供参考。方法：以“红芪”“米仓红芪”“武都红芪”“道地性”“道地药材”“研究现状”“生长习性”“Radix Hedysari”“Geoherbalism”“Geoherbs”等为关键词，组合查询1990年1月－2016年9月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对中药材道地性以及甘肃米仓红芪道地性的成因进行分析研究。结果与结论：共检索到相关文献128篇，其中有效文献28篇。道地药材的形成与适宜的自然环境、优良的种质、特殊的产地采收和加工、独特的化学成分等因素有关。而甘肃米仓红芪之所以被称为道地药材，除了与道地药材的形成因素有关外，还与其较大的产量和深厚的历史文化因素密不可分。
作者：李越峰；牛江涛；曹瑞；徐富菊；严兴科 刊期： 2016年第34期
目的：研究阿苯达唑（ABZ）纳米化后在大鼠体内的药动学变化，为ABZ纳米制剂的进一步研发奠定基础。方法：将16只大鼠随机分为ABZ原料药组（ABZ原料药混悬液）与ABZ纳米微粉组（ABZ纳米微粉混悬液），每组8只，ig给药，剂量为63 mg/kg。各组大鼠于给药0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h后眼眶采血0.2～0.3 ml，以甲苯咪唑为内标，采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定各时间点药物血药浓度，并采用3p97药动学软件拟合药动学参数。结果：ABZ原料及纳米微粉在大鼠体内的药动学符合二室模型，ABZ原料药组、ABZ纳米微粉组大鼠的cmax分别为（3.20±1.41）、（6.11±0.74）μg/ml，tmax分别为（3.42±0.91）、（3.15±0.27）h，t1/2分别为（7.53±1.20）、（6.26±0.85）h，AUC0-72 h分别为（49.90±15.50）、（78.36±8.78）μg·h/ml，AUC0-∞分别为（52.30±10.10）、（80.27±8.26）μg·h/ml。与ABZ原料药组比较，ABZ纳米微粉组大鼠的cmax、AUC0-72 h、AUC0-∞均显著升高（P＜0.05）。结论：ABZ纳米化后在一定程度上提高了药物的吸收速率，增加了药物的吸收，提高了ABZ的口服生物利用度。
作者：马运芳；王建华；陈迹；任洁如 刊期： 2016年第34期
目的：为山东省药品批发企业适应新版《药品经营质量管理规范》（GSP）的要求提供参考。方法：以2015年3－12月山东省完成新版GSP认证的160家（共177家/次）药品批发企业为研究对象，根据《GSP现场检查指导原则》（简称《指导原则》）所列15章节、258项条款，按照严重缺陷项目（6项）、主要缺陷项目（107项）、一般缺陷项目（145项）分为3类，统计各章节中3类缺陷项目出现的内容与频次，以及超过10％的企业出现的某项缺陷项目（高频缺陷项目）的内容与频次；从客观条件和主观因素两个方面分析主要缺陷项目和高频缺陷项目的成因，并提出防范措施。结果与结论：共发现缺陷项目120项，累计1494频次，包括严重缺陷项目0项、0频次，主要缺陷项目5项、5频次，一般缺陷项目115项、1489频次，多集中在设施与设备、质量管理体系文件、储存与养护、人员培训4个章节，分别达225、218、168、159频次；高频缺陷项目29项，累计999频次，均为一般缺陷项目。在5项主要缺陷和29项高频缺陷项目中，因客观条件（如企业硬件不足）造成的有5项、146频次；因主观因素（如企业人员对GSP的认识不足等）造成的有29项、853频次。对于因客观条件造成的缺陷，建议药品批发企业各岗位人员在工作中应及时发现问题，并反馈给企业管理层；对于因主观因素造成的缺陷，建议药品批发企业主要负责人应提高质量意识、重视质量管理专业人才、提升工作人员的专业素养。
作者：王芳；冉大强；林晓明 刊期： 2016年第34期
目的：为研究黄酮类化合物金属配合物新药结构和性质提供理论依据。方法：以“木犀草素”“黄芩素”“芦丁”“槲皮素”“二氢杨梅素”“查尔酮”“根皮素”“染料木素”“大豆异黄酮”“配合物”“生物活性”“Luteolin”“Rutin”“Flavonoid”“Synthesis”“Com-plex”等为关键词，利用直接法、追溯法、综合法等文献检索方法，组合查询2012年1月－2016年3月在Sci、PubMed、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献，对黄酮类化合物不同结构类型金属配合物的合成、表征方法及生物活性进行综述。结果：共检索到相关文献150篇，其中有效文献53篇。合成配合物药物的金属离子主要集中在铜、锌、镍、钴及稀土元素，特别是生物体所需的微量金属元素。黄酮类化合物包括黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮醇类、查尔酮类、二氢查尔酮类、异黄酮类、花色素类等，其金属配合物的合成以直接加热合成法，或先拼接合成黄酮类有机衍生物、再加热合成黄酮类衍生物金属配合物为主。采用核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱、紫外光谱、红外光谱、热重差热分析、元素分析等方法来表征，以推测配合物的结构。黄酮类化合物金属配合物具有抗菌、抗癌、抗氧化等生物活性，相比黄酮类配体活性增强。结论：黄酮类化合物金属配合物是一类具有广泛生物活性的分子，对其结构进行优化，研究生物活性及作用机制，有望筛选出高效、低毒的候选药物。修饰黄酮类化合物，引入活性基团如糖基、磺酸基、席夫碱等以合成新型多功能的金属配合物，对于开发黄酮新药具有重要意义。
作者：李海霞；郭芳 刊期： 2016年第34期
目的：比较12个厂家盐酸舍曲林片的溶出曲线相似性，评价企业制剂工艺的成熟性和稳定性。方法：考察原研厂家盐酸舍曲林片分别以水、0.1 mol/L盐酸、醋酸-醋酸钠缓冲液（pH 4.5）和磷酸盐缓冲液（pH 6.8）为溶出介质的溶出曲线，终确定以区分力强的磷酸盐缓冲液（pH 6.8）900 ml来测定不同厂家盐酸舍曲林片的均一性和绘制溶出曲线；采用相似因子f2法评价溶出曲线相似性。结果：12家生产企业的样品各点溶出度的RSD均小于10％（n＝6），均一性均较好；11个仿制企业中，f2值大于50的生产企业只有1家，占总数的9.1％。结论：12家生产企业制剂工艺的稳定性均较好，但多数仿制企业药品与原研药溶出性能比较存在较大差异。建议相关生产企业对工艺、处方和原、辅料来源等进行深入研究，以提高产品质量。
作者：刘慧颖；隋晓璠；陈默 刊期： 2016年第34期
目的：研究芹菜素对氧嗪酸钾盐致高尿酸血症小鼠的降尿酸及肾保护作用机制。方法：将50只小鼠按体质量随机分为正常组、模型组、别嘌呤醇组（5 mg/kg）与芹菜素低、高剂量组（40、80 mg/kg），每组10只。除正常组外，其余各组小鼠ig氧嗪酸钾250 mg/kg复制高尿酸血症模型，造模后1 h，各给药组小鼠ig相应药物，正常组和模型组小鼠ig等体积生理盐水，每天1次，连续7 d。测定各组小鼠血尿酸、尿尿酸、24 h尿肌酐水平和肾脏转运体相关蛋白（mURAT1、mOCT1、mOCT2、mOCTN1、mOCTN2）表达水平。结果：与正常组比较，模型组小鼠血尿酸、尿尿酸、mURAT1水平显著升高，mOCT1、mOCT2、mOCTN1、mOCTN2水平和24 h尿肌酐水平显著降低（P＜0.01或P＜0.001）；与模型组比较，芹菜素低、高剂量组及别嘌呤醇组小鼠血尿酸、尿尿酸、mURAT1水平显著降低，24 h尿肌酐水平、mOCT1、mOCT2、mOCTN1和mOCTN2水平显著升高（P＜0.05或P＜0.01或P＜0.001）。结论：芹菜素能降低氧嗪酸钾盐致高尿酸血症小鼠的尿酸水平，保护肾脏；其作用机制可能与下调小鼠肾脏中mURAT1水平，上调mOCTN1、mOCTN2、mOCT1及mOCT2水平相关。
作者：缪明星；王星；陆琰；王欣 刊期： 2016年第34期
目的：通过研究抑制人乳腺癌细胞MCF-7生长的查尔酮类化合物的三维定量构效关系（3D-QSAR），为查尔酮类抗肿瘤药物的研发提供理论基础。方法：分析55个查尔酮类化合物的结构和活性（pIC50）值，进行分子叠合后，采用比较分子力场分析（CoMFA）模型考察化合物的立体场和静电场，比较分子相似性指数分析（CoMSIA）模型考察化合物的立体场、静电场、疏水场、氢键供体场和氢键受体场，确立优取代基团并进行预测。结果：CoMFA模型显示立体场、静电场对化合物活性有影响，CoMSIA模型显示疏水场、静电场、立体场对化合物活性影响显著。分子叠合后，在公共骨架上的R1、R2取代基附近引入亲水性基团，R1、R4取代基区域引入具有一定负电荷的基团，减少R2取代基上的位阻并在R2、R4引入正电荷基团，可明显增加查尔酮类化合物的活性。按此结果设计了2种新的化合物，其pIC50分别达到了5.538、5.589（CoMFA法）和5.552、5.628（CoMSIA法）。结论：3D-QSAR可准确分析查尔酮类化合物抑制人乳腺癌细胞MCF-7生长活性的结构特征，可为新药的开发研究提供理论指导。
作者：王君瑜；刘雪丽；王海桃；杨海 刊期： 2016年第34期
目的：研究不同pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响。方法：采用高效液相色谱法进行定量分析，测定pH分别为5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表观油水分配系数（Kapp）和吲哚美辛凝胶的离体透皮参数[渗透速率（Js）和4、12、24 h累积渗透量（Q4 h、Q12 h、Q24 h）]，通过复相关分析法与回归模型确定pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数的相关性。结果：吲哚美辛凝胶离体透皮模型符合零级动力学模型，pH与溶解度、Kapp具有良好线性模型（r≥0.8920），相关性良好（r≥0.9680）；pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数之间基本呈指数模型，以pH 7.3为调节临界点的对应Kapp为3.34。结论：调节pH，可改善吲哚美辛的溶解度与Kapp；调节分子-离子存在形式，可提高吲哚美辛的Q和Js。
作者：张永萍；徐剑；吴静澜；谢伟杰 刊期： 2016年第34期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
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