学术投稿

pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响

张永萍;徐剑;吴静澜;谢伟杰

关键词:pH, 吲哚美辛, 理化性质, 离体透皮参数, 相关性
摘要:目的:研究不同pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响。方法:采用高效液相色谱法进行定量分析,测定pH分别为5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表观油水分配系数(Kapp)和吲哚美辛凝胶的离体透皮参数[渗透速率(Js)和4、12、24 h累积渗透量(Q4 h、Q12 h、Q24 h)],通过复相关分析法与回归模型确定pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数的相关性。结果:吲哚美辛凝胶离体透皮模型符合零级动力学模型,pH与溶解度、Kapp具有良好线性模型(r≥0.8920),相关性良好(r≥0.9680);pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数之间基本呈指数模型,以pH 7.3为调节临界点的对应Kapp为3.34。结论:调节pH,可改善吲哚美辛的溶解度与Kapp;调节分子-离子存在形式,可提高吲哚美辛的Q和Js。
中国药房杂志相关文献
  • DDDs在药房库存管理中的应用启示

    目的:为医院药房的药品采购和库存管理提供参考。方法:借鉴用药频度(DDDs)在临床使用量与库存管理量中被赋予的新含义,引出其在制订药品采购计划和库存管理中的相关应用,结合本院实践证实该应用的合理性。结果与结论:DDDs可表示在一定时间范围内的用药剂量数或库存剂量数。借用此含义,可将DDDs用于准确推测某药或某类药的未来用量;据此分析认为库存管理中“勤进”采购原则可导致工作量的增加而具有不合理性;还可合理确定库存金额,使在尽可能保证所有品种供应的情况下尽量降低库存金额。经在我院2个长假的实践,借鉴DDDs新含义建立的理论制订的药品采购计划不但保证了药品供应,而且降低了药品库存金额,不但使采购计划的制订更加简便、准确,而且减少了库存管理的工作量。

    作者:刘敏豪;黎颖怡 刊期: 2016年第34期

  • 从细胞自噬角度探讨紫草多糖抑制H22肝癌实体瘤细胞增殖的作用机制

    目的:探讨紫草多糖是否通过诱导自噬而抑制H22肝癌实体瘤细胞的增殖。方法:将40只KM小鼠随机分为模型组、环磷酰胺组(阳性药物,30 mg/kg,ip,每4 d给药1次)和紫草多糖低、高剂量组(100、300 mg/kg,ig,每天给药1次),每组10只。各组小鼠均腋下接种H22细胞株复制H22肝癌实体瘤模型,造模同时各给药组小鼠给予相应药物,模型组小鼠ig等体积生理盐水。末次给药后,记录并测定小鼠体质量、瘤质量系数和胸腺、脾脏指数;采用实时荧光定量聚合酶链式反应法测定小鼠瘤组织中自噬相关基因Atg5、Beclin1 mRNA表达水平;Western blot法测定瘤组织中自噬微管相关蛋白1轻链3A/B(LC3A/B)蛋白表达水平。结果:紫草多糖可显著降低H22实体瘤小鼠的瘤质量系数,抑瘤率达34.7%;可显著上调瘤组织中自噬相关基因Atg5、Beclin1 mRNA的表达和LC3A/B蛋白的表达,较模型组差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:紫草多糖通过促进肝癌细胞的自噬,从而抑制H22肝癌实体瘤细胞的增殖、延缓肿瘤生长。

    作者:陈奇;陈松海;陈小凯 刊期: 2016年第34期

  • 全国爱卫会召开全国健康城市健康村镇建设座谈会暨健康城市试点启动会

    本刊讯2016年11月6日,全国爱卫会在浙江省杭州市召开全国健康城市健康村镇建设座谈会暨健康城市试点启动会,深入贯彻落实全国卫生与健康大会精神和《“健康中国2030”规划纲要》,进一步部署健康城市健康村镇建设特别是健康城市试点工作。国家卫生和计划生育委员会党组书记、主任李斌对会议作出重要批示,国家卫生和计划生育委员会副主任、国家中医药管理局局长王国强出席会议并讲话。

    作者: 刊期: 2016年第34期

  • 蛇床子催眠活性组分对小鼠镇静催眠、学习记忆及宿醉反应的影响

    目的:研究蛇床子催眠活性组分(CHC)对小鼠的镇静催眠、学习记忆及宿醉反应的影响。方法:取小鼠60只,随机分为空白对照组(2%聚山梨酯80溶液)、地西泮组(6 mg/kg)和CHC高、中、低剂量组(520、260、130 mg/kg),每组12只,每天ig相应药物2次。观察给药1d后各组小鼠的入睡潜伏期和睡眠持续时间、睡眠后自主活动次数和站立次数、避暗实验的避暗潜伏期和错误次数;给药16 d后各组小鼠进行定位航行实验和空间探索实验。结果:与空白对照组比较,地西泮组和CHC各剂量组小鼠睡眠持续时间均延长、睡前和醒后站立次数均减少;地西泮组小鼠睡前错误次数增加,醒后活动次数减少,逃避潜伏期延长,目标时间缩短,目标路程占比减少;CHC高剂量组小鼠睡前避暗潜伏期延长,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与地西泮组比较,CHC中、高剂量组小鼠睡眠持续时间均延长,醒后活动次数均增加;CHC低剂量组小鼠睡前活动次数减少;CHC各剂量组小鼠睡前错误次数均减少,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与睡前比较,空白对照组小鼠醒后避暗潜伏期延长, CHC各剂量组小鼠醒后活动次数均增加、醒后站立次数均减少、醒后避暗潜伏期延长(除中剂量组外),以上差异均有统计学意义(P<0.05)。其余指标差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:CHC对小鼠有镇静催眠作用,但对其学习记忆几乎无影响,也没有宿醉反应。

    作者:马澜;仝立国;宋美卿;胡文卓;贾力莉;牛艳艳;仲启明;冯玛莉 刊期: 2016年第34期

  • 药品责任中发展风险的控制及多元救济制度的构建

    目的:论证药品责任中发展风险的控制路径及多元救济制度,为相关制度的完善提供参考。方法:通过论证药品发展风险抗辩的正当性,分析药品生产者研发创新与患者权利保障的平衡关系。结果与结论:相关药品责任立法应当通过规范药品发展风险的适用标准、明确药品责任后续义务的履行、注重药品生产过程中的设计环节和完善药品国家行业标准来控制发展风险;同时要构建以专项基金救助为主、责任保险为辅的救济模式来救助因发展风险致害的用药者。现阶段应围绕资金来源、适用条件、补偿范围、救济程序等方面重点构建药品发展风险基金制度,完善发展风险救济。

    作者:叶涛 刊期: 2016年第34期

  • 转化生长因子β1抑制肺动脉平滑肌细胞凋亡的机制研究

    目的:研究转化生长因子β1(TGF-β1)抑制肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)凋亡的可能机制。方法:以无血清培养基进行饥饿诱导(SD),MTT法检测0.1、1、5、10 ng/ml的TGF-β1对SD诱导PASMCs细胞存活率的影响。Hoechst 33342染色观察正常对照组、SD组、SD+LY294002[磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂]+TGF-β1组、SD+Wortmannin(PI3K抑制剂)+TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞凋亡情况。分别用Western blot法考察正常对照组、SD组、TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞内蛋白激酶B(Akt)、磷酸化(p)-Akt蛋白的表达,正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+LY294002组、SD+LY294002+TGF-β1组细胞环磷腺苷效应元件结合蛋白(CREB)、p-CREB蛋白表达,正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+Wortmannin组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞CREB和p-CREB蛋白表达,LY294002、Wortmannin、TGF-β1的加入浓度分别为10μmol/L、50 nmol/L、10 ng/ml。结果:与SD比较,TGF-β1作用后细胞存活率呈剂量依赖性增加,其中5、10 ng/ml质量浓度下细胞存活率差异有统计学意义(P<0.05)。与正常对照组比较, SD组、SD+LY294002+TGF-β1组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞凋亡率均增加(P<0.05);与SD组比较,SD+TGF-β1组细胞凋亡率下降(P<0.05)。与正常对照组比较,TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强,p-Akt/Akt增加;与SD组比较,SD+TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强,p-Akt/Akt增加。与正常对照组比较,SD组细胞内CREB蛋白表达减弱;与SD组比较,SD+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达增强;与SD+TGF-β1组比较,SD+LY294002+TGF-β1组和SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达均减弱,以上差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:TGF-β1可能通过激活PI3K/Akt信号通路抑制PASMCs凋亡。

    作者:刘云;朱金权;孙增先 刊期: 2016年第34期

  • 温胃调肠颗粒对便秘型肠易激综合征模型大鼠的改善作用及机制研究

    目的:观察温胃调肠颗粒对便秘型肠易激综合征(IBS-C)模型大鼠的改善作用,并探讨其可能的作用机制。方法:将60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、莫沙必利组(阳性药物,50 mg/kg)和温胃调肠颗粒低、中、高剂量组(3、6、12 g/kg),每组10只。除正常组外,其余各组大鼠ig冰水混合物复制IBS-C模型。造模后,各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig等体积生理盐水,每天1次,连续14 d。给药结束后,测定大鼠24 h排便粒数、粪便含水率;采用酶联免疫吸附法测定大鼠血清中5-羟色胺(5-HT)和降钙素基因相关肽(CGRP)的含量;分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法测定大鼠结肠组织中5-羟色胺转运蛋白(SERT)、CGRP mRNA及其蛋白表达水平。结果:与正常组比较,模型组大鼠24 h排便粒数、粪便含水率减少,血清中5-HT和CGRP含量增加,结肠组织中SERT和CGRP mRNA及其蛋白水平升高(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,各给药组大鼠上述指标均得到不同程度改善,除温胃调肠颗粒低剂量组大鼠结肠组织SERT mRNA降低不显著外,其余各组差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:温胃调肠颗粒可促进IBS-C模型大鼠的排便,改善便秘症状;其机制可能与降低血清和肠组织中5-HT、CGRP等神经递质的水平有关。

    作者:杨梅;李玉先 刊期: 2016年第34期

  • 盐酸环苯扎林缓释微丸的制备及体外释放度考察

    目的:制备盐酸环苯扎林缓释微丸,并考察其体外释放度。方法:采用流化床底喷上药技术制备盐酸环苯扎林载药微丸,再以Surelease?水分散体作为缓释包衣剂制成盐酸环苯扎林缓释微丸。以包衣时间、包衣效率和微丸粘连率为因变量,通过Box-Behnken响应面法优化包衣工艺中的进风温度、雾化压力、供液速度。利用f2相似因子法对自制制剂和市售制剂(AMRIX?)在不同介质(水、pH 1.2盐酸水溶液和pH 4.5醋酸盐缓冲液、6.8磷酸盐缓冲液)中的体外释放度进行比较。结果:缓释包衣工艺中包衣增质量为7%,进风温度为55℃,雾化压力为0.36 MPa,供液速度为12.5 ml/min;包衣时间为(47.1±2.1)min,包衣效率为(88.4±1.6)%,微丸粘连率为(2.7±0.3)%,与其相应预测值(44.5 min、90.0%、2.9%)的相对误差分别为5.8%、1.8%、6.9%;在4种介质中自制制剂与市售制剂的f2分别为77.7、85.9、83.5、84.6。结论:制得体外释放较好的盐酸环苯扎林缓释微丸。

    作者:于佳 刊期: 2016年第34期

  • 我院门诊药房事前审方系统的建立与应用

    目的:探讨我院事前审方系统的建立及开展对门诊合理用药的影响。方法:根据门诊药房实际需求,对原有的医院信息系统(HIS)相应模块进行修改后建立药房事前审方系统,将该系统用于缴费前审核门诊处方并实施相应的配套管理措施。比较事前审方系统运行前(2014年4-9月)、后(2015年4-9月)各相关评价指标的变化。结果:通过在HIS中按相关标准建立审核处方模板、制订审方系统工作流程及进行处方干预管理,我院实现了门诊处方在缴费前的处方合理性审核。与运行前比较,运行后口服类抗菌药物使用率、注射类抗菌药物使用率、不合理处方率分别由25.7%、31.5%、5.10%下降至16.5%、19.8%、1.98%;不合理处方干预成功率由24.3%上升至85.5%;错误处方不良反应发生率、医保费用超标率和门诊患者投诉率均显著降低(P<0.0001)。结论:事前审方系统的建立可促进医院合理用药及服务水平的提升。

    作者:郭安平;方明 刊期: 2016年第34期

  • 正交试验优化健脾益肾丸的水提工艺

    目的:优化健脾益肾丸的水提工艺。方法:以加水量、提取时间、提取次数为考察因素,以提取液中丹酚酸B含量和干膏量为综合评价指标,采用正交试验设计法优化健脾益肾丸的提取工艺。结果:优提取工艺为提取2次,第1次加12倍水,第2次加8倍水,每次提取1 h。验证试验中综合评分平均值为95.5(RSD=0.52%,n=3)。结论:优化的水提工艺简便、可行,结果稳定,可用于健脾益肾丸的提取制备。

    作者:陈剑平;张尚斌;郑平;余晓丹;何泰东;索娟;李中桂;李顺民 刊期: 2016年第34期

  • pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响

    目的:研究不同pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响。方法:采用高效液相色谱法进行定量分析,测定pH分别为5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表观油水分配系数(Kapp)和吲哚美辛凝胶的离体透皮参数[渗透速率(Js)和4、12、24 h累积渗透量(Q4 h、Q12 h、Q24 h)],通过复相关分析法与回归模型确定pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数的相关性。结果:吲哚美辛凝胶离体透皮模型符合零级动力学模型,pH与溶解度、Kapp具有良好线性模型(r≥0.8920),相关性良好(r≥0.9680);pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数之间基本呈指数模型,以pH 7.3为调节临界点的对应Kapp为3.34。结论:调节pH,可改善吲哚美辛的溶解度与Kapp;调节分子-离子存在形式,可提高吲哚美辛的Q和Js。

    作者:张永萍;徐剑;吴静澜;谢伟杰 刊期: 2016年第34期

  • 改善急性肺损伤的中药有效成分研究进展

    目的:为开发治疗急性肺损伤的有效中药及研究其改善机制提供参考。方法:以“中药”“有效成分”“脂多糖”“急性肺损伤”“Protective effect”“Lipopolysaccharide”“Acute lung injury”等为关键词,组合查询2000年8月-2016年5月在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献,就中药有效成分对脂多糖致急性肺损伤改善作用的研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献134篇,其中有效文献55篇。黄酮类中的黄芩苷、黄芩素、葛根素以及槲皮素、多酚类中的姜黄素、白藜芦醇、表没食子儿茶素没食子酸酯、原花青素、生物碱类中的山莨菪碱、黄连素和胡椒碱、皂苷类中的七叶皂苷、积雪草苷以及苯乙醇类中的红景天苷、联苯酚类中的厚朴酚、单萜类中的芍药苷、苯乙醇苷类中的连翘酯苷A等化合物对脂多糖致急性肺损伤也有改善作用。目前关于中药有效成分对脂多糖致急性肺损伤的改善作用的机制研究还非常有限,大多数停留在对炎性因子、自由基、炎性细胞浸润的水平,深层次研究较少。今后需要从抑制相关基因的活化及蛋白质的表达、阻断信号通路、抑制炎症细胞的过度活化等多方面来研究中药有效成分改善急性肺损伤的机制。

    作者:王秀枝;王迪;迟戈夫;樊志菲;于丽君 刊期: 2016年第34期

  • 桔皮素对人肝癌HepG2细胞体外增殖和侵袭的影响及机制研究

    目的:考察桔皮素对人肝癌HepG2细胞体外增殖和侵袭的影响,并探讨其作用机制。方法:以0(空白对照组)、10、20、40、60、80μmol/L桔皮素分别作用于细胞24、48 h后,采用CCK-8法检测细胞增殖率,并计算其半数抑制浓度(IC50)。以0、20、30μmol/L桔皮素作用细胞48 h后,采用Transwell侵袭实验考察其对细胞侵袭的影响;并分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法考察其对细胞中E-钙黏蛋白(E-cadherin)、N-钙黏蛋白(N-cadherin)、波形蛋白(Vimentin)、Notch-1、免疫细胞表面抗原44(CD44)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)mRNA及其蛋白表达的影响;采用Western blot法考察蛋白激酶B(Akt)、糖原合成酶激酶3β(GSK-3β)的磷酸化水平。结果:10~80μmol/L桔皮素对人肝癌HepG2细胞的体外增殖均具有明显的抑制作用,且呈时间和剂量依赖性,增殖率较空白对照组显著降低(P<0.05),作用24、48 h后的IC50分别为55.7、23.4μmol/L。20、30μmol/L桔皮素作用48 h后,细胞侵袭能力明显受到抑制;细胞中N-cadherin、Vimentin、Notch-1、CD44和MMP-9 mRNA及其蛋白水平表达明显降低,E-cadherin mRNA及其蛋白表达水平明显升高,且Akt、GSK-3β磷酸化水平升高,较空白对照组差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:桔皮素可抑制人肝癌HepG2细胞的体外增殖和侵袭;其机制可能与下调细胞中Notch-1表达、抑制细胞的上皮-间质转化而抑制CD44和MMP-9的表达,以及抑制其上游Akt-GSK-3β信号途径有关。

    作者:孙志欣;张莹 刊期: 2016年第34期

  • 国家卫生和计划生育委员会启动农村贫困人口大病专项救治工作

    本刊讯2016年11月3日,农村贫困人口大病专项救治工作启动会议在贵阳召开。国家卫生和计划生育委员会主任李斌对会议作出重要批示,国家卫生和计划生育委员会副主任、国务院医改办主任王贺胜出席会议并讲话,贵州省副省长何力出席会议并致辞。

    作者: 刊期: 2016年第34期

  • 磷脂复合物技术与制剂新技术在中药中联合应用的研究进展

    目的:为磷脂复合物技术与制剂新技术在中药中的联合应用提供参考。方法:以“磷脂复合物”“磷脂复合物稳定性”“制剂新技术”“鉴别”“中药”“Phospholipid complex”“Phospholipid complex stability”“New technology”“Identify”“Traditional Chinese medicine”等为关键词,组合查询2001年1月-2016年6月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对磷脂复合物的形成机制、常用磷脂复合物的鉴别、磷脂复合物技术与制剂新技术的联合应用以及磷脂复合物的稳定性研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献123篇,其中有效文献35篇。磷脂复合物的形成主要是因为磷脂分子中与磷原子双键相连的氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,可以在一定条件下与一定结构的药物分子,通过电荷迁移作用形成较为稳定的化合物或络合物。可以经过多种分析方法来鉴别磷脂复合物,包括X-射线衍射法、薄层层析法、核磁共振法、紫外吸收光谱法、热分析法、红外吸收光谱法等。磷脂复合物技术与各种制剂新技术联合应用得到的磷脂复合物固体分散体、磷脂复合物自微乳、磷脂复合物胶束,可以同时改善药物的亲脂性和亲水性,并有良好的生物相容性。由于天然磷脂自身容易受光、温度、pH等因素影响,易发生氧化、水解等反应,因此越来越多的学者更多关注药物磷脂复合物的稳定性研究。今后应加强适合各中药特点的制剂技术研究,对中药复方及其药动学进行研究,对中药磷脂复合物在体内的吸收和解离机制进行研究。

    作者:林密真;张美敬;房盛楠;余越;薛丹平;田雪梅;王天宇;刘志宏;宋洪涛 刊期: 2016年第34期

  • 通脉颗粒水提及制粒工艺优化

    目的:优化通脉颗粒水提及制粒工艺。方法:以浸膏得率和三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re及人参皂苷Rb1的总皂苷量为评价指标,采用L9(34)正交试验法对通脉颗粒制备过程中的水提取工艺条件进行优化与验证;采用单因素分析对制粒工艺中的除杂、浓缩、干燥、制粒工艺进行优化与验证。结果:该颗粒剂水提取佳工艺条件为8倍水,浸泡0.5 h,煎煮2次,每次煎煮1.0 h;验证试验中,浸膏得率为(28.38±0.461)%(RSD=1.63%,n=3),总皂苷含量为(5.029±0.060)mg/g(RSD=1.20%,n=3)。优化的制粒工艺为浸膏经翅片式过滤除杂,于真空度0.08 MPa、温度60℃下浓缩,按药粉-辅料(麦芽糊精)(3∶1,质量比)加入辅料,85~90℃干燥;采用干法制粒,稀释剂(麦芽糊精)的加入量为3%。在此条件下制备的样品的总皂苷含量为(5.211±0.207)mg/g(RSD=3.96%,n=3)。结论:该工艺合理可行、稳定可控,适用于通脉颗粒的制备。

    作者:尤文质;陈雪梅;苏娟娟;彭连共;管昌益 刊期: 2016年第34期

  • 基于成人学习理论和政策指导下的医院药学人员转型模式探讨

    目的:探讨基于成人学习理论和政策指导下的医院药学人员转型模式,为药学人员更好地适应“新医改”,加速其职能转型提供参考。方法:通过对医院药学人员工作模式及现状、医院药学人员学历结构、医院药学人员开展临床药学工作情况进行分析,结合诺尔斯成人教育学理论、麦兹罗嬗变学习理论以及情景学习理论等成人学习理论,促进医院药学人员的职能转型,运用药物经济学方法服务于患者。结果与结论:在深化医改的背景下,特别是取消药品加成后,医院在药房的运行机制和经营模式方面将发生重大转变,国家政策激励机制也将推动医院药学人员从传统的以调剂工作为主、侧重于药品的供应保障变为“以患者为中心”的药学管理模式和角色定位。药学人员应充分利用成人学习理论、药物经济学的方法并结合政策机制,完善其职能转型和角色定位,确立“以患者为中心”,让患者用上安全、有效、经济、适当的药物。

    作者:王静;申俊龙;沈夕坤 刊期: 2016年第34期

  • 星点设计-响应面法优化血塞通滴丸成型工艺及冷凝液指纹图谱研究

    目的:优化血塞通滴丸的成型工艺并考察冷凝液液状石蜡的可使用批次数。方法:以三七总皂苷、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量、丸重差异、外观成型质量评分等指标的综合评分为考察指标,分别采用单因素和星点设计-响应面法优化滴头口径、滴距、滴制药液温度、冷凝上/下层温度等各因素的水平;以三七总皂苷为对照,收集并比对连续滴制15批(每批50万丸)血塞通滴丸后的冷凝液的指纹图谱,考察冷凝液的可使用批次数。结果:滴丸优成型工艺为滴头口径3.9/5.1(内/外,mm/mm)、滴距6 cm、滴制药液温度80℃、冷凝上层温度40℃、冷凝下层温度10℃。所制3批样品的综合评分与预测值的相对误差分别为-1.37%、-1.71%、-1.51%;与三七总皂苷图谱对应的各成分的保留时间位置上,15批次的冷凝液图谱上均未见相应成分峰。结论:优化得到的血塞通滴丸成型工艺稳定可行;使用液状石蜡冷凝液至少可滴制15批血塞通滴丸。

    作者:屈云萍;蔡向杰;王娇;李菲;姜国志;陈钟;李振江 刊期: 2016年第34期

  • 姜黄素固体脂质纳米粒干粉吸入剂的质量评价及初步稳定性考察

    目的:对姜黄素(Cur)固体脂质纳米粒(SLN)干粉吸入剂(DPI)进行质量评价及初步稳定性考察。方法:按《中国药典》相关要求对粉末的理化性质[粒径、溶解性、引湿性及临界相对湿度、流动性(休止角)、水分等]及制剂质量评价指标(主药含量均匀度、排空率和体外有效部位沉积率)进行考察;对制剂进行初步的稳定性试验(加速试验、长期试验和影响因素试验)。结果:3批Cur-SLN-DPI各指标的平均值分别为粒径3.35μm、30 s内完全溶解、临界相对湿度70%、休止角24.03°、水分4.57%、主药含量100.13%、含量均匀度3.647、排空率95.17%、体外有效部位沉积率28.73%。加速试验放置3个月后,排空率低于90%,体外有效部位沉积率下降约5%。长期试验中观察期内各指标无明显变化。影响因素试验中,在相对湿度为75%的条件下放置10 d,体外有效部位沉积率下降5%;在相对湿度为92.5%条件下放置5 d,制剂胶囊软化且增质量超过5%。结论:本品质量符合DPI的相关要求;在光照及高温条件下稳定,但在湿热条件下不够稳定,故应贮存于密闭干燥容器中。

    作者:李楠;刘佩莉;孔令钰;刘畅;杨萍 刊期: 2016年第34期

  • 黄酮类化合物金属配合物研究进展

    目的:为研究黄酮类化合物金属配合物新药结构和性质提供理论依据。方法:以“木犀草素”“黄芩素”“芦丁”“槲皮素”“二氢杨梅素”“查尔酮”“根皮素”“染料木素”“大豆异黄酮”“配合物”“生物活性”“Luteolin”“Rutin”“Flavonoid”“Synthesis”“Com-plex”等为关键词,利用直接法、追溯法、综合法等文献检索方法,组合查询2012年1月-2016年3月在Sci、PubMed、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献,对黄酮类化合物不同结构类型金属配合物的合成、表征方法及生物活性进行综述。结果:共检索到相关文献150篇,其中有效文献53篇。合成配合物药物的金属离子主要集中在铜、锌、镍、钴及稀土元素,特别是生物体所需的微量金属元素。黄酮类化合物包括黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮醇类、查尔酮类、二氢查尔酮类、异黄酮类、花色素类等,其金属配合物的合成以直接加热合成法,或先拼接合成黄酮类有机衍生物、再加热合成黄酮类衍生物金属配合物为主。采用核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱、紫外光谱、红外光谱、热重差热分析、元素分析等方法来表征,以推测配合物的结构。黄酮类化合物金属配合物具有抗菌、抗癌、抗氧化等生物活性,相比黄酮类配体活性增强。结论:黄酮类化合物金属配合物是一类具有广泛生物活性的分子,对其结构进行优化,研究生物活性及作用机制,有望筛选出高效、低毒的候选药物。修饰黄酮类化合物,引入活性基团如糖基、磺酸基、席夫碱等以合成新型多功能的金属配合物,对于开发黄酮新药具有重要意义。

    作者:李海霞;郭芳 刊期: 2016年第34期

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