王静；申俊龙；沈夕坤
目的：对姜黄素（Cur）固体脂质纳米粒（SLN）干粉吸入剂（DPI）进行质量评价及初步稳定性考察。方法：按《中国药典》相关要求对粉末的理化性质[粒径、溶解性、引湿性及临界相对湿度、流动性（休止角）、水分等]及制剂质量评价指标（主药含量均匀度、排空率和体外有效部位沉积率）进行考察；对制剂进行初步的稳定性试验（加速试验、长期试验和影响因素试验）。结果：3批Cur-SLN-DPI各指标的平均值分别为粒径3.35μm、30 s内完全溶解、临界相对湿度70％、休止角24.03°、水分4.57％、主药含量100.13％、含量均匀度3.647、排空率95.17％、体外有效部位沉积率28.73％。加速试验放置3个月后，排空率低于90％，体外有效部位沉积率下降约5％。长期试验中观察期内各指标无明显变化。影响因素试验中，在相对湿度为75％的条件下放置10 d，体外有效部位沉积率下降5％；在相对湿度为92.5％条件下放置5 d，制剂胶囊软化且增质量超过5％。结论：本品质量符合DPI的相关要求；在光照及高温条件下稳定，但在湿热条件下不够稳定，故应贮存于密闭干燥容器中。
作者：李楠；刘佩莉；孔令钰；刘畅；杨萍 刊期： 2016年第34期
目的：为医院药房的药品采购和库存管理提供参考。方法：借鉴用药频度（DDDs）在临床使用量与库存管理量中被赋予的新含义，引出其在制订药品采购计划和库存管理中的相关应用，结合本院实践证实该应用的合理性。结果与结论：DDDs可表示在一定时间范围内的用药剂量数或库存剂量数。借用此含义，可将DDDs用于准确推测某药或某类药的未来用量；据此分析认为库存管理中“勤进”采购原则可导致工作量的增加而具有不合理性；还可合理确定库存金额，使在尽可能保证所有品种供应的情况下尽量降低库存金额。经在我院2个长假的实践，借鉴DDDs新含义建立的理论制订的药品采购计划不但保证了药品供应，而且降低了药品库存金额，不但使采购计划的制订更加简便、准确，而且减少了库存管理的工作量。
作者：刘敏豪；黎颖怡 刊期： 2016年第34期
目的：为山东省药品批发企业适应新版《药品经营质量管理规范》（GSP）的要求提供参考。方法：以2015年3－12月山东省完成新版GSP认证的160家（共177家/次）药品批发企业为研究对象，根据《GSP现场检查指导原则》（简称《指导原则》）所列15章节、258项条款，按照严重缺陷项目（6项）、主要缺陷项目（107项）、一般缺陷项目（145项）分为3类，统计各章节中3类缺陷项目出现的内容与频次，以及超过10％的企业出现的某项缺陷项目（高频缺陷项目）的内容与频次；从客观条件和主观因素两个方面分析主要缺陷项目和高频缺陷项目的成因，并提出防范措施。结果与结论：共发现缺陷项目120项，累计1494频次，包括严重缺陷项目0项、0频次，主要缺陷项目5项、5频次，一般缺陷项目115项、1489频次，多集中在设施与设备、质量管理体系文件、储存与养护、人员培训4个章节，分别达225、218、168、159频次；高频缺陷项目29项，累计999频次，均为一般缺陷项目。在5项主要缺陷和29项高频缺陷项目中，因客观条件（如企业硬件不足）造成的有5项、146频次；因主观因素（如企业人员对GSP的认识不足等）造成的有29项、853频次。对于因客观条件造成的缺陷，建议药品批发企业各岗位人员在工作中应及时发现问题，并反馈给企业管理层；对于因主观因素造成的缺陷，建议药品批发企业主要负责人应提高质量意识、重视质量管理专业人才、提升工作人员的专业素养。
作者：王芳；冉大强；林晓明 刊期： 2016年第34期
目的：探讨鹿茸多肽诱导心肌干细胞（CSCs）向心肌细胞分化的机制。方法：从SD大鼠体内分离CSCs，鉴定后培养传代至P3代后，分为空白对照组、5-氮胞苷诱导组（3μmol/L）、鹿茸多肽诱导组（800μg/ml）及其联合诱导组，除空白对照组细胞只加含3％胎牛血清的培养液外，其余各组细胞加入含相应诱导剂的培养液，培养14 d。采用免疫组化法检测细胞表面心肌肌钙蛋白T （cTnT）表达，免疫印迹技术检测细胞cTnT、活化复制因子2（ATF-2）和肌细胞增强因子2C（MEF-2C）表达，实时定量聚合酶链式反应技术检测细胞cTnT和转录因子Nkx2.5、GATA4 mRNA表达。结果：成功制得CSCs，纯度＞97％。与空白对照组（cTnT呈阴性）比较，各诱导组细胞cTnT呈阳性，cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、Nkx2.5、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05）。与5-氮胞苷诱导组比较，鹿茸多肽诱导组细胞cTnT、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05），联合诱导组细胞cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05）。结论：鹿茸多肽可能通过增强Nkx2.5、GATA4、ATF-2、MEF-2C等转录因子的表达来诱导CSCs向心肌细胞分化。
作者：王艳玲；黄晓巍；李哲；何璐；徐岩；曲晓波 刊期： 2016年第34期
目的：制备盐酸氨溴索凝胶膏剂，并研究其体外透皮特性。方法：以聚乙烯醇、甘氨酸铝、聚丙烯酸钠等基质制备盐酸氨溴索凝胶膏剂。在单因素考察基础上，采用Box-Behnken响应面法，以外观性状、初黏力、持黏力、剥离强度的综合评分为指标优化处方中聚乙烯醇、甘氨酸铝、聚丙烯酸钠的用量，并进行验证试验。通过改良Franz扩散池法考察所制凝胶膏剂的体外透皮特性。结果：优处方为聚丙烯酸钠2.35 g、甘氨酸铝0.1 g、聚乙烯醇1.0 g；所制3批凝胶膏剂的综合评分分别为9.4、9.5、9.7，与预测值比较的相对误差分别为2.08％、1.04％、1.04％；24 h内盐酸氨溴索的体外透皮速率为9.472μg/（cm2·h），符合零级动力学模型（r＝0.994）。结论：凝胶膏剂处方合理，具有较好的透皮特性，透皮行为符合零级动力学过程。
作者：刘秀英 刊期： 2016年第34期
目的：探讨紫草多糖是否通过诱导自噬而抑制H22肝癌实体瘤细胞的增殖。方法：将40只KM小鼠随机分为模型组、环磷酰胺组（阳性药物，30 mg/kg，ip，每4 d给药1次）和紫草多糖低、高剂量组（100、300 mg/kg，ig，每天给药1次），每组10只。各组小鼠均腋下接种H22细胞株复制H22肝癌实体瘤模型，造模同时各给药组小鼠给予相应药物，模型组小鼠ig等体积生理盐水。末次给药后，记录并测定小鼠体质量、瘤质量系数和胸腺、脾脏指数；采用实时荧光定量聚合酶链式反应法测定小鼠瘤组织中自噬相关基因Atg5、Beclin1 mRNA表达水平；Western blot法测定瘤组织中自噬微管相关蛋白1轻链3A/B（LC3A/B）蛋白表达水平。结果：紫草多糖可显著降低H22实体瘤小鼠的瘤质量系数，抑瘤率达34.7％；可显著上调瘤组织中自噬相关基因Atg5、Beclin1 mRNA的表达和LC3A/B蛋白的表达，较模型组差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：紫草多糖通过促进肝癌细胞的自噬，从而抑制H22肝癌实体瘤细胞的增殖、延缓肿瘤生长。
作者：陈奇；陈松海；陈小凯 刊期： 2016年第34期
目的：研究葛根素对表柔比星致H9c2心肌细胞凋亡的影响。方法：取H9c2心肌细胞分为空白对照组、模型组、阳性对照组（10μmol/L右丙亚胺）和葛根素低、中、高浓度组（10、50、100μmol/L），每组5个复孔。除空白对照组不作任何处理外，其他各组细胞加入表柔比星（1.0μmol/L）及相应药物，作用24 h后，采用CCK-8法检测细胞存活率，Hoechst 33258染色观察细胞的凋亡形态，流式细胞术检测细胞凋亡率，Western blot法检测凋亡相关信号蛋白Bax、Bcl-2、Cleaved-caspase-3的表达，比色法检测超氧化物歧化酶（SOD）活性及丙二醛（MDA）的含量。结果：与空白对照组比较，模型组细胞核出现明显的凋亡小体，细胞存活率、Bcl-2表达、SOD活性均降低，凋亡率、Bax和Cleaved-caspase-3表达、Bax/Bcl-2比例、MDA含量均增加；与模型组比较，阳性对照组和葛根素中、高浓度组细胞核形态完整，细胞存活率、Bcl-2表达、SOD活性均增加，凋亡率、Bax和Cleaved-caspase-3表达、Bax/Bcl-2比例、MDA含量均降低，差异均有统计学意义（P＜0.05）。其余指标差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：葛根素可能通过抑制细胞凋亡信号通路和减轻氧化损伤作用来降低表柔比星的心肌毒性。
作者：李聪；周捷；黄海潮；巫玮；李园 刊期： 2016年第34期
目的：研究转化生长因子β1（TGF-β1）抑制肺动脉平滑肌细胞（PASMCs）凋亡的可能机制。方法：以无血清培养基进行饥饿诱导（SD），MTT法检测0.1、1、5、10 ng/ml的TGF-β1对SD诱导PASMCs细胞存活率的影响。Hoechst 33342染色观察正常对照组、SD组、SD+LY294002[磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂]+TGF-β1组、SD+Wortmannin（PI3K抑制剂）+TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞凋亡情况。分别用Western blot法考察正常对照组、SD组、TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞内蛋白激酶B（Akt）、磷酸化（p）-Akt蛋白的表达，正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+LY294002组、SD+LY294002+TGF-β1组细胞环磷腺苷效应元件结合蛋白（CREB）、p-CREB蛋白表达，正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+Wortmannin组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞CREB和p-CREB蛋白表达，LY294002、Wortmannin、TGF-β1的加入浓度分别为10μmol/L、50 nmol/L、10 ng/ml。结果：与SD比较，TGF-β1作用后细胞存活率呈剂量依赖性增加，其中5、10 ng/ml质量浓度下细胞存活率差异有统计学意义（P＜0.05）。与正常对照组比较， SD组、SD+LY294002+TGF-β1组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞凋亡率均增加（P＜0.05）；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞凋亡率下降（P＜0.05）。与正常对照组比较，TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强，p-Akt/Akt增加；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强，p-Akt/Akt增加。与正常对照组比较，SD组细胞内CREB蛋白表达减弱；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达增强；与SD+TGF-β1组比较，SD+LY294002+TGF-β1组和SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达均减弱，以上差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：TGF-β1可能通过激活PI3K/Akt信号通路抑制PASMCs凋亡。
作者：刘云；朱金权；孙增先 刊期： 2016年第34期
目的：从厚朴花中分离、纯化其低聚糖、多糖组分并考察其体外抗氧化活性。方法：取厚朴花先以80％乙醇为提取溶剂，采用回流提取法及柱色谱分段纯化得到厚朴花低聚糖组分；再以厚朴花低聚糖提取后的药渣为原料，用热水回流提取法及分段纯化得到厚朴花多糖组分。以2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚（BHT）为阳性对照，通过1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基清除率、还原能力、总抗氧化能力试验考察不同质量浓度（0.1、0.2、0.4、0.6、0.8、1.0、1.2 mg/ml）厚朴花低聚糖及多糖组分的体外抗氧化活性。结果：厚朴花的低聚糖、多糖组分在质量浓度为0.1～1.0 mg/ml时其DPPH自由基清除作用、还原能力和总抗氧化能力均随质量浓度的增加而增强；且在3个试验中，低聚糖组分分别在0.8～1.0、0.2～1.0、0.1～1.0 mg/ml时各抗氧化指标与BHT相当（P＞0.05）；各试验中低聚糖组分的指标数据略高于多糖组分，但二者间比较多数指标差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：厚朴花中的低聚糖和多糖组分均具有较强的体外抗氧化活性，低聚糖组分的体外抗氧化活性略优于多糖组分。
作者：冀建伟；周宇雪；刘蕾；刘富岗 刊期： 2016年第34期
目的：考察封丘产金银花不同提取物的体外抗氧化、抗凝血及α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法：以30％乙醇提取金银花得总浸膏，用水分散后依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取得相应部位萃取物。采用1，1-二苯基-2-苦肼基（DPPH）自由基、2，2′-联氮基-双-（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二氨盐（ABTS）自由基清除试验和Fe3+还原/抗氧化能力试验考察金银花不同提取物的体外抗氧化活性大小[分别以半数清除浓度（IC50）和Trolox当量反映]；并考察4种不同提取物的体外凝血和抑制α-葡萄糖苷酶的活性强弱。结果：4种提取物中，乙酸乙酯部位抗氧化能力强，ABTS、DPPH自由基的IC50分别为9.22、25.23μg/ml，Trolox当量为（2480.80±5.51）μmol/g；水提物部位促凝血活性强、正丁醇部位抗凝血活性强，血浆复钙时间分别为（210.28±2.19）、（149.20±1.25）s；总浸膏、乙酸乙酯部位均对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制作用，复筛IC50分别为378.61、451.45μg/ml。结论：封丘产金银花有较好的体外抗氧化、抗凝血及α-葡萄糖苷酶抑制活性，可进一步开发。
作者：朱小峰；朱晓娣；王金梅 刊期： 2016年第34期
目的：研究蛇床子催眠活性组分（CHC）对小鼠的镇静催眠、学习记忆及宿醉反应的影响。方法：取小鼠60只，随机分为空白对照组（2％聚山梨酯80溶液）、地西泮组（6 mg/kg）和CHC高、中、低剂量组（520、260、130 mg/kg），每组12只，每天ig相应药物2次。观察给药1d后各组小鼠的入睡潜伏期和睡眠持续时间、睡眠后自主活动次数和站立次数、避暗实验的避暗潜伏期和错误次数；给药16 d后各组小鼠进行定位航行实验和空间探索实验。结果：与空白对照组比较，地西泮组和CHC各剂量组小鼠睡眠持续时间均延长、睡前和醒后站立次数均减少；地西泮组小鼠睡前错误次数增加，醒后活动次数减少，逃避潜伏期延长，目标时间缩短，目标路程占比减少；CHC高剂量组小鼠睡前避暗潜伏期延长，以上差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。与地西泮组比较，CHC中、高剂量组小鼠睡眠持续时间均延长，醒后活动次数均增加；CHC低剂量组小鼠睡前活动次数减少；CHC各剂量组小鼠睡前错误次数均减少，以上差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。与睡前比较，空白对照组小鼠醒后避暗潜伏期延长， CHC各剂量组小鼠醒后活动次数均增加、醒后站立次数均减少、醒后避暗潜伏期延长（除中剂量组外），以上差异均有统计学意义（P＜0.05）。其余指标差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：CHC对小鼠有镇静催眠作用，但对其学习记忆几乎无影响，也没有宿醉反应。
作者：马澜；仝立国；宋美卿；胡文卓；贾力莉；牛艳艳；仲启明；冯玛莉 刊期： 2016年第34期
目的：研究煎药机不同煎煮方法对药材有效成分煎出率的影响。方法：选用主要成分明确、不同部位（根茎类的丹参、果实种子类的栀子和叶类的桑叶）的3种中药饮片，测定3种煎药方法（不浸泡煎煮25 min、浸泡30 min后煎煮25 min、浸泡30 min后煎煮50 min）煎煮各饮片后煎出液中各有效成分（丹酚酸B、栀子苷、芦丁）的含量并计算煎出率。结果：3种煎药方法下，丹参中丹酚酸B煎出率分别为41.9％、71.6％、62.1％，栀子中栀子苷煎出率分别为68.9％、72.2％、75.6％，桑叶中芦丁煎出率分别为36.4％、47.2％、56.2％。结论：栀子苷、芦丁煎出率随着煎煮时间延长略增加，丹酚酸B煎出率则随着煎煮时间延长略有降低。建议在采用煎药机煎药时，对于不同处方、不同部位、不同有效成分的药材应采取不同的煎煮时间。
作者：鞠俭奎；姜鸿；贾树娟；富丹 刊期： 2016年第34期
本刊讯2016年11月6日，全国爱卫会在浙江省杭州市召开全国健康城市健康村镇建设座谈会暨健康城市试点启动会，深入贯彻落实全国卫生与健康大会精神和《“健康中国2030”规划纲要》，进一步部署健康城市健康村镇建设特别是健康城市试点工作。国家卫生和计划生育委员会党组书记、主任李斌对会议作出重要批示，国家卫生和计划生育委员会副主任、国家中医药管理局局长王国强出席会议并讲话。
作者： 刊期： 2016年第34期
目的：制备盐酸环苯扎林缓释微丸，并考察其体外释放度。方法：采用流化床底喷上药技术制备盐酸环苯扎林载药微丸，再以Surelease?水分散体作为缓释包衣剂制成盐酸环苯扎林缓释微丸。以包衣时间、包衣效率和微丸粘连率为因变量，通过Box-Behnken响应面法优化包衣工艺中的进风温度、雾化压力、供液速度。利用f2相似因子法对自制制剂和市售制剂（AMRIX?）在不同介质（水、pH 1.2盐酸水溶液和pH 4.5醋酸盐缓冲液、6.8磷酸盐缓冲液）中的体外释放度进行比较。结果：缓释包衣工艺中包衣增质量为7％，进风温度为55℃，雾化压力为0.36 MPa，供液速度为12.5 ml/min；包衣时间为（47.1±2.1）min，包衣效率为（88.4±1.6）％，微丸粘连率为（2.7±0.3）％，与其相应预测值（44.5 min、90.0％、2.9％）的相对误差分别为5.8％、1.8％、6.9％；在4种介质中自制制剂与市售制剂的f2分别为77.7、85.9、83.5、84.6。结论：制得体外释放较好的盐酸环苯扎林缓释微丸。
作者：于佳 刊期： 2016年第34期
目的：制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒，并研究其体外释药行为。方法：以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）为肠溶材料，采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒，观察其形态，检测其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性、体外释放度（Q）。以粒径、包封率、载药量为指标筛选水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒中PLGA-HPMCP质量比。结果：PLGA-HPMCP的佳质量比为1∶0.25。所制水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒的粒径分别为224、193 nm，Zeta电位分别为－37.8、－40.7 mV；包封率分别为（74.7±2.2）％、（71.7±2.5）％，载药量分别为（5.39±0.24）％、（5.21±0.22）％；4℃下储存3个月后的渗漏率分别为0.2％、0.5％；人工胃液中Q48 h分别为38.6％、70.5％，人工肠液中Q48 h分别为80.2％、73.5％。结论：成功制得水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒，其稳定性较好，能有效抑制水飞蓟素在人工胃液中的释放。
作者：何静；邱妍川；杨延音；刘松青；林凤云；江尚飞；朱照静 刊期： 2016年第34期
目的：优化健脾益肾丸的水提工艺。方法：以加水量、提取时间、提取次数为考察因素，以提取液中丹酚酸B含量和干膏量为综合评价指标，采用正交试验设计法优化健脾益肾丸的提取工艺。结果：优提取工艺为提取2次，第1次加12倍水，第2次加8倍水，每次提取1 h。验证试验中综合评分平均值为95.5（RSD＝0.52％，n＝3）。结论：优化的水提工艺简便、可行，结果稳定，可用于健脾益肾丸的提取制备。
作者：陈剑平；张尚斌；郑平；余晓丹；何泰东；索娟；李中桂；李顺民 刊期： 2016年第34期
目的：制备表柔比星聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球，并考察其体外抗肿瘤活性。方法：以PLGA为载体，采用乳化-溶剂挥发法制备表柔比星PLGA微球。利用透射电子显微镜观察微球的形态结构，激光粒度分布测量仪检测其粒径分布；紫外分光光度法测定其主药含量，计算载药量和包封率；通过体外释放试验考察10 d内的累积释放度；采用MTT法检测所制微球和表柔比星对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率。结果：所制表柔比星PLGA微球的粒径为（175.2±16.8）μm，载药量为（8.6±1.3）％，包封率为（46.7±8.6）％（n＝7）；4 h、24 h、10 d累积释放度分别为27.8％、41.7％、92.3％。与表柔比星比较，表柔比星PLGA微球能延长对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率至96 h（表柔比星48 h的抑制率为96.7％，表柔比星PLGA微球96 h的抑制率为99.3％）。结论：成功制得表柔比星PLGA微球，其具有良好的体外缓释效果和抗肿瘤活性。
作者：刘炜；王晓彤；刘菊 刊期： 2016年第34期
目的：为解决中药胶囊剂装量差异提供参考。方法：以“胶囊”“装量”“质量”“中药”“Capsule”“Weight uniformity”“Weight variability”“Weight variation”“Fill weight”“Traditional Chinese medicine”等为关键词，组合查询1999年1月－2016年3月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献，对粉体均匀性、流动性、压缩性、黏性和引湿性等几个影响中药胶囊剂装量差异的因素与对策作一综述。结果与结论：共检索到相关文献91篇，其中有效文献26篇。可以通过一步制粒、控制粉碎筛分目数等工艺增加粉体均匀性；采用高速混合制粒、一步制粒工艺，采用微晶纤维素、二氧化硅等流动性较好、锁水性较差的辅料制备粉体，以提高其流动性；选择带有开关板或者托盘的封闭式密封环胶囊充填机，较好地解决粉体压缩性较差的问题；采用一步制粒、干法制粒等制粒方式亦能减少粉体的黏性和引湿性。
作者：陈曼；胡启飞；韩峰；杜晓佳；孙朝霞 刊期： 2016年第34期
目的：为米仓红芪的道地性及品质研究提供参考。方法：以“红芪”“米仓红芪”“武都红芪”“道地性”“道地药材”“研究现状”“生长习性”“Radix Hedysari”“Geoherbalism”“Geoherbs”等为关键词，组合查询1990年1月－2016年9月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对中药材道地性以及甘肃米仓红芪道地性的成因进行分析研究。结果与结论：共检索到相关文献128篇，其中有效文献28篇。道地药材的形成与适宜的自然环境、优良的种质、特殊的产地采收和加工、独特的化学成分等因素有关。而甘肃米仓红芪之所以被称为道地药材，除了与道地药材的形成因素有关外，还与其较大的产量和深厚的历史文化因素密不可分。
作者：李越峰；牛江涛；曹瑞；徐富菊；严兴科 刊期： 2016年第34期
目的：研究不同pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响。方法：采用高效液相色谱法进行定量分析，测定pH分别为5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表观油水分配系数（Kapp）和吲哚美辛凝胶的离体透皮参数[渗透速率（Js）和4、12、24 h累积渗透量（Q4 h、Q12 h、Q24 h）]，通过复相关分析法与回归模型确定pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数的相关性。结果：吲哚美辛凝胶离体透皮模型符合零级动力学模型，pH与溶解度、Kapp具有良好线性模型（r≥0.8920），相关性良好（r≥0.9680）；pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数之间基本呈指数模型，以pH 7.3为调节临界点的对应Kapp为3.34。结论：调节pH，可改善吲哚美辛的溶解度与Kapp；调节分子-离子存在形式，可提高吲哚美辛的Q和Js。
作者：张永萍；徐剑；吴静澜；谢伟杰 刊期： 2016年第34期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
