刘秀英
目的:优化健脾益肾丸的水提工艺。方法:以加水量、提取时间、提取次数为考察因素,以提取液中丹酚酸B含量和干膏量为综合评价指标,采用正交试验设计法优化健脾益肾丸的提取工艺。结果:优提取工艺为提取2次,第1次加12倍水,第2次加8倍水,每次提取1 h。验证试验中综合评分平均值为95.5(RSD=0.52%,n=3)。结论:优化的水提工艺简便、可行,结果稳定,可用于健脾益肾丸的提取制备。
作者:陈剑平;张尚斌;郑平;余晓丹;何泰东;索娟;李中桂;李顺民 刊期: 2016年第34期
目的:研究蛇床子催眠活性组分(CHC)对小鼠的镇静催眠、学习记忆及宿醉反应的影响。方法:取小鼠60只,随机分为空白对照组(2%聚山梨酯80溶液)、地西泮组(6 mg/kg)和CHC高、中、低剂量组(520、260、130 mg/kg),每组12只,每天ig相应药物2次。观察给药1d后各组小鼠的入睡潜伏期和睡眠持续时间、睡眠后自主活动次数和站立次数、避暗实验的避暗潜伏期和错误次数;给药16 d后各组小鼠进行定位航行实验和空间探索实验。结果:与空白对照组比较,地西泮组和CHC各剂量组小鼠睡眠持续时间均延长、睡前和醒后站立次数均减少;地西泮组小鼠睡前错误次数增加,醒后活动次数减少,逃避潜伏期延长,目标时间缩短,目标路程占比减少;CHC高剂量组小鼠睡前避暗潜伏期延长,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与地西泮组比较,CHC中、高剂量组小鼠睡眠持续时间均延长,醒后活动次数均增加;CHC低剂量组小鼠睡前活动次数减少;CHC各剂量组小鼠睡前错误次数均减少,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与睡前比较,空白对照组小鼠醒后避暗潜伏期延长, CHC各剂量组小鼠醒后活动次数均增加、醒后站立次数均减少、醒后避暗潜伏期延长(除中剂量组外),以上差异均有统计学意义(P<0.05)。其余指标差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:CHC对小鼠有镇静催眠作用,但对其学习记忆几乎无影响,也没有宿醉反应。
作者:马澜;仝立国;宋美卿;胡文卓;贾力莉;牛艳艳;仲启明;冯玛莉 刊期: 2016年第34期
目的:为解决中药胶囊剂装量差异提供参考。方法:以“胶囊”“装量”“质量”“中药”“Capsule”“Weight uniformity”“Weight variability”“Weight variation”“Fill weight”“Traditional Chinese medicine”等为关键词,组合查询1999年1月-2016年3月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献,对粉体均匀性、流动性、压缩性、黏性和引湿性等几个影响中药胶囊剂装量差异的因素与对策作一综述。结果与结论:共检索到相关文献91篇,其中有效文献26篇。可以通过一步制粒、控制粉碎筛分目数等工艺增加粉体均匀性;采用高速混合制粒、一步制粒工艺,采用微晶纤维素、二氧化硅等流动性较好、锁水性较差的辅料制备粉体,以提高其流动性;选择带有开关板或者托盘的封闭式密封环胶囊充填机,较好地解决粉体压缩性较差的问题;采用一步制粒、干法制粒等制粒方式亦能减少粉体的黏性和引湿性。
作者:陈曼;胡启飞;韩峰;杜晓佳;孙朝霞 刊期: 2016年第34期
目的:探讨鹿茸多肽诱导心肌干细胞(CSCs)向心肌细胞分化的机制。方法:从SD大鼠体内分离CSCs,鉴定后培养传代至P3代后,分为空白对照组、5-氮胞苷诱导组(3μmol/L)、鹿茸多肽诱导组(800μg/ml)及其联合诱导组,除空白对照组细胞只加含3%胎牛血清的培养液外,其余各组细胞加入含相应诱导剂的培养液,培养14 d。采用免疫组化法检测细胞表面心肌肌钙蛋白T (cTnT)表达,免疫印迹技术检测细胞cTnT、活化复制因子2(ATF-2)和肌细胞增强因子2C(MEF-2C)表达,实时定量聚合酶链式反应技术检测细胞cTnT和转录因子Nkx2.5、GATA4 mRNA表达。结果:成功制得CSCs,纯度>97%。与空白对照组(cTnT呈阴性)比较,各诱导组细胞cTnT呈阳性,cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、Nkx2.5、GATA4 mRNA表达均增强(P<0.05)。与5-氮胞苷诱导组比较,鹿茸多肽诱导组细胞cTnT、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强(P<0.05),联合诱导组细胞cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强(P<0.05)。结论:鹿茸多肽可能通过增强Nkx2.5、GATA4、ATF-2、MEF-2C等转录因子的表达来诱导CSCs向心肌细胞分化。
作者:王艳玲;黄晓巍;李哲;何璐;徐岩;曲晓波 刊期: 2016年第34期
目的:简要介绍美国临床药师的工作职责及定位,为我国发展临床药学实践提供参考。方法:描述性介绍美国药学服务实践模式沿革和临床药师的工作职责与工作内容,并预测临床药师未来发展趋势。结果与结论:美国临床药师自20世纪20年代初起参与为患者提供药学服务并逐步深入药物治疗管理中,多项研究证实药师在临床中的参与降低了药品不良反应发生率和患者住院风险、提高了患者的治疗效果和满意度等。其工作职责主要包括管理、临床、教学和科研等,工作内容包括医嘱审核、患者监护与查房、用药重整、用药记录、患者用药教育以及涉及基础、临床与管理的科研工作。临床药师未来的实践领域将由以住院部为主向门诊及家庭医疗服务领域拓展。美国临床药师实践模式对我国药学服务实践具有一定的借鉴意义。
作者:张伶俐;张扬;曾力楠;陈敏;归舸;刘丹 刊期: 2016年第34期
目的:考察封丘产金银花不同提取物的体外抗氧化、抗凝血及α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法:以30%乙醇提取金银花得总浸膏,用水分散后依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取得相应部位萃取物。采用1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基、2,2′-联氮基-双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐(ABTS)自由基清除试验和Fe3+还原/抗氧化能力试验考察金银花不同提取物的体外抗氧化活性大小[分别以半数清除浓度(IC50)和Trolox当量反映];并考察4种不同提取物的体外凝血和抑制α-葡萄糖苷酶的活性强弱。结果:4种提取物中,乙酸乙酯部位抗氧化能力强,ABTS、DPPH自由基的IC50分别为9.22、25.23μg/ml,Trolox当量为(2480.80±5.51)μmol/g;水提物部位促凝血活性强、正丁醇部位抗凝血活性强,血浆复钙时间分别为(210.28±2.19)、(149.20±1.25)s;总浸膏、乙酸乙酯部位均对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制作用,复筛IC50分别为378.61、451.45μg/ml。结论:封丘产金银花有较好的体外抗氧化、抗凝血及α-葡萄糖苷酶抑制活性,可进一步开发。
作者:朱小峰;朱晓娣;王金梅 刊期: 2016年第34期
目的:考察克方的急性毒性和长期毒性,为其临床试验与合理用药提供参考。方法:将20只ICR小鼠随机分为克方组(350 g/kg)和正常对照组(饮用水),每组10只,每天ig给药2次(间隔8 h),连续14 d,进行急性毒性实验。将120只SD大鼠随机分为正常对照组(饮用水)和克方高、中、低剂量组[5、2.5、1.25 g(生药)/ml],每组30只(♀♂各半),每天ig给药2次(间隔8 h),连续12周,进行长期毒性实验。结果:克方大耐受量为350 g/kg,相当于临床人用量的140倍。与正常对照组比较,克方高剂量组大鼠体质量增长缓慢、摄食量减少(P<0.05或P<0.01);雄性大鼠血中红细胞分布宽度、血红蛋白含量分布宽度、平均血红蛋白浓度降低,血小板平均体积、网织红细胞升高(P<0.05或P<0.01),但均在本实验室正常生理值范围内;克方高剂量组大鼠血中尿素氮、总胆红素、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶活性升高(P<0.05或P<0.01),恢复期大鼠未见异常;给药12周后,克方中、低剂量组大鼠凝血酶原时间缩短(P<0.05或P<0.01);克方高剂量组发现8只大鼠膀胱黏膜上皮细胞轻、中度变性和坏死、脱落,恢复期无异常。结论:克方在临床140倍用量下对小鼠未见明显毒性作用。克方连续重复给药12周后,对大鼠肝脏、肾脏代谢有影响;具有一定的可逆性膀胱毒性;恢复期大鼠各项检查未见病变加深或迟发性病变。
作者:张光际;杨凡;时乐;尹莲;徐立 刊期: 2016年第34期
目的:研究不同pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响。方法:采用高效液相色谱法进行定量分析,测定pH分别为5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表观油水分配系数(Kapp)和吲哚美辛凝胶的离体透皮参数[渗透速率(Js)和4、12、24 h累积渗透量(Q4 h、Q12 h、Q24 h)],通过复相关分析法与回归模型确定pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数的相关性。结果:吲哚美辛凝胶离体透皮模型符合零级动力学模型,pH与溶解度、Kapp具有良好线性模型(r≥0.8920),相关性良好(r≥0.9680);pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数之间基本呈指数模型,以pH 7.3为调节临界点的对应Kapp为3.34。结论:调节pH,可改善吲哚美辛的溶解度与Kapp;调节分子-离子存在形式,可提高吲哚美辛的Q和Js。
作者:张永萍;徐剑;吴静澜;谢伟杰 刊期: 2016年第34期
目的:制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并研究其体外释药行为。方法:以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)为肠溶材料,采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒,观察其形态,检测其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性、体外释放度(Q)。以粒径、包封率、载药量为指标筛选水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒中PLGA-HPMCP质量比。结果:PLGA-HPMCP的佳质量比为1∶0.25。所制水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒的粒径分别为224、193 nm,Zeta电位分别为-37.8、-40.7 mV;包封率分别为(74.7±2.2)%、(71.7±2.5)%,载药量分别为(5.39±0.24)%、(5.21±0.22)%;4℃下储存3个月后的渗漏率分别为0.2%、0.5%;人工胃液中Q48 h分别为38.6%、70.5%,人工肠液中Q48 h分别为80.2%、73.5%。结论:成功制得水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒,其稳定性较好,能有效抑制水飞蓟素在人工胃液中的释放。
作者:何静;邱妍川;杨延音;刘松青;林凤云;江尚飞;朱照静 刊期: 2016年第34期
目的:比较12个厂家盐酸舍曲林片的溶出曲线相似性,评价企业制剂工艺的成熟性和稳定性。方法:考察原研厂家盐酸舍曲林片分别以水、0.1 mol/L盐酸、醋酸-醋酸钠缓冲液(pH 4.5)和磷酸盐缓冲液(pH 6.8)为溶出介质的溶出曲线,终确定以区分力强的磷酸盐缓冲液(pH 6.8)900 ml来测定不同厂家盐酸舍曲林片的均一性和绘制溶出曲线;采用相似因子f2法评价溶出曲线相似性。结果:12家生产企业的样品各点溶出度的RSD均小于10%(n=6),均一性均较好;11个仿制企业中,f2值大于50的生产企业只有1家,占总数的9.1%。结论:12家生产企业制剂工艺的稳定性均较好,但多数仿制企业药品与原研药溶出性能比较存在较大差异。建议相关生产企业对工艺、处方和原、辅料来源等进行深入研究,以提高产品质量。
作者:刘慧颖;隋晓璠;陈默 刊期: 2016年第34期
目的:发现自我药疗存在的问题,并提出对策与建议。方法:以“自我药疗”“自我用药”“现状”“问题”“Self-medication”“Self-medicine”“Status”等为关键词,组合查询2010-2015年在中国期刊全文数据库及万方、PubMed等数据库中的相关文献。结果与结论:共检索到相关文献159篇,其中有效文献19篇。目前自我药疗现象十分普遍,但不合理的自我药疗也不少见,这给公众健康带来损害,甚至危及生命。公众存在对自我药疗危害认识不足、阅读药品说明书比例较低并存在阅读障碍、对特殊人群自我药疗监管不力、抗菌药物随意使用等问题。建议卫生相关部门通过讲座、公益广告、宣传小册子、墙报等多种途径来提高公众对自我药疗以及对阅读药品说明书重要性的认识;使用通俗易懂的文字或图表来提高公众对药品说明书的阅读比例。政府应建立必要的法律法规,从制度上保证制药企业对药品说明书制订的高度重视,从而促使其完善药品说明书;政府相关部门通过采取有针对性的策略与措施,如在社会各个有关层面推进特殊人群自我药疗安全规划、在法律基础上增加对特殊人群药品的规定、出台特殊人群《用药指南》、在药物研发领域加大对特殊人群用药的扶持力度等来加大特殊人群自我药疗监管力度;通过加强药品广告管理、完善药房的药品销售管理、强化对医师处方行为的管理等来加强抗菌药物自我药疗监管。
作者:任静朝;阚慧;段广才 刊期: 2016年第34期
目的:对姜黄素(Cur)固体脂质纳米粒(SLN)干粉吸入剂(DPI)进行质量评价及初步稳定性考察。方法:按《中国药典》相关要求对粉末的理化性质[粒径、溶解性、引湿性及临界相对湿度、流动性(休止角)、水分等]及制剂质量评价指标(主药含量均匀度、排空率和体外有效部位沉积率)进行考察;对制剂进行初步的稳定性试验(加速试验、长期试验和影响因素试验)。结果:3批Cur-SLN-DPI各指标的平均值分别为粒径3.35μm、30 s内完全溶解、临界相对湿度70%、休止角24.03°、水分4.57%、主药含量100.13%、含量均匀度3.647、排空率95.17%、体外有效部位沉积率28.73%。加速试验放置3个月后,排空率低于90%,体外有效部位沉积率下降约5%。长期试验中观察期内各指标无明显变化。影响因素试验中,在相对湿度为75%的条件下放置10 d,体外有效部位沉积率下降5%;在相对湿度为92.5%条件下放置5 d,制剂胶囊软化且增质量超过5%。结论:本品质量符合DPI的相关要求;在光照及高温条件下稳定,但在湿热条件下不够稳定,故应贮存于密闭干燥容器中。
作者:李楠;刘佩莉;孔令钰;刘畅;杨萍 刊期: 2016年第34期
目的:制备表柔比星聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并考察其体外抗肿瘤活性。方法:以PLGA为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备表柔比星PLGA微球。利用透射电子显微镜观察微球的形态结构,激光粒度分布测量仪检测其粒径分布;紫外分光光度法测定其主药含量,计算载药量和包封率;通过体外释放试验考察10 d内的累积释放度;采用MTT法检测所制微球和表柔比星对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率。结果:所制表柔比星PLGA微球的粒径为(175.2±16.8)μm,载药量为(8.6±1.3)%,包封率为(46.7±8.6)%(n=7);4 h、24 h、10 d累积释放度分别为27.8%、41.7%、92.3%。与表柔比星比较,表柔比星PLGA微球能延长对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率至96 h(表柔比星48 h的抑制率为96.7%,表柔比星PLGA微球96 h的抑制率为99.3%)。结论:成功制得表柔比星PLGA微球,其具有良好的体外缓释效果和抗肿瘤活性。
作者:刘炜;王晓彤;刘菊 刊期: 2016年第34期
目的:通过研究抑制人乳腺癌细胞MCF-7生长的查尔酮类化合物的三维定量构效关系(3D-QSAR),为查尔酮类抗肿瘤药物的研发提供理论基础。方法:分析55个查尔酮类化合物的结构和活性(pIC50)值,进行分子叠合后,采用比较分子力场分析(CoMFA)模型考察化合物的立体场和静电场,比较分子相似性指数分析(CoMSIA)模型考察化合物的立体场、静电场、疏水场、氢键供体场和氢键受体场,确立优取代基团并进行预测。结果:CoMFA模型显示立体场、静电场对化合物活性有影响,CoMSIA模型显示疏水场、静电场、立体场对化合物活性影响显著。分子叠合后,在公共骨架上的R1、R2取代基附近引入亲水性基团,R1、R4取代基区域引入具有一定负电荷的基团,减少R2取代基上的位阻并在R2、R4引入正电荷基团,可明显增加查尔酮类化合物的活性。按此结果设计了2种新的化合物,其pIC50分别达到了5.538、5.589(CoMFA法)和5.552、5.628(CoMSIA法)。结论:3D-QSAR可准确分析查尔酮类化合物抑制人乳腺癌细胞MCF-7生长活性的结构特征,可为新药的开发研究提供理论指导。
作者:王君瑜;刘雪丽;王海桃;杨海 刊期: 2016年第34期
目的:为进一步规范蛇六谷的基原和临床使用,开展蛇六谷抗肿瘤作用研究提供参考。方法:以“蛇六谷”“魔芋”“疏毛魔芋”“抗肿瘤”“活性成分”“Amorphophallus konjac”“Amorphophallus sinensis Belval”等为关键词,组合查询1959年8月-2016年3月在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,并查阅中医古籍、现代书籍和各地方标准60余部,从蛇六谷的基原考察、主要化学成分、抗肿瘤作用研究、临床应用及毒性研究等5个方面对其进行综述。结果与结论:共检索到相关文献160余篇,其中有效文献44篇。蛇六谷具有清热解毒、行瘀消肿、软坚散结、抗癌的功效,在临床用于治疗肝癌、胃癌、胰腺癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤等恶性肿瘤,疗效显著。但是其药用原植物混乱,有效化学成分、抗肿瘤作用机制以及有效作用靶点不明确,对其毒性成分及其机制的研究也很少。因此,亟需确定蛇六谷药用基原并建立可控的质量标准。蛇六谷在临床应用的复方中一般以君或臣药出现,疗效显著,而且在复方中应用剂量较大,临床使用时一定要注意其毒性,严格控制煎煮时间。蛇六谷在用到大剂量一段时间后,需要适时回调剂量,以防止药物对胃黏膜产生损伤及其他毒副作用。今后应开展蛇六谷抗肿瘤作用有效成分筛选研究,开展其诱导肿瘤细胞发生凋亡的途径、抗肿瘤的作用机制及作用靶点等分子生物层面的研究。
作者:杨柳;倪艳;姚静;季海霞;郝旭亮 刊期: 2016年第34期
目的:促进医院药品物流系统的建立,保障医院药品供应。方法:介绍我院药品SPD(供应、管理和配送)系统的建立及各项功能,通过比较使用前(2014年)、后(2015年)的工作质量和工作效率评价其应用效果。结果:我院的SPD系统包括采购订单、审核订单、入库管理、采购订单查询、药品信息维护等模块,具有快速自动生成订单采购计划、自动接收转换入库信息、查询药品销量及状态、提示药品有效期等各项功能。经过1年的应用实践,与2014年比较,2015年各调剂室及药库的制订计划、核对票据等工作效率平均提高了约80%,准确率由98%上升到100%,药品缺货频次及在库周转天数分别下降了52%(8.4次)、32%(4.7 d)。结论:药品SPD系统的应用可提高医院药品的供应管理水平。
作者:李素仙;高红利;陈维红 刊期: 2016年第34期
目的:研究益气活血风静胶囊对麻醉犬脑血流量(CBF)及脑血管阻力(CVR)的影响,为其临床应用提供药理学依据。方法:将18只Beagle犬随机分为假手术组(纯化水)、阳性对照中药组[脑心通胶囊,0.3 g(生药)/kg]、阳性对照化学药组(尼莫地平,7×10-3 g/kg)和益气活血风静胶囊高、中、低剂量组[2.52、1.26、0.63 g(生药)/kg)],每组3只。犬麻醉后十二指肠给药,分别于给药前和给药30、60、120 min后测定血压、心率和CBF、CVR的变化。结果:给药30、60、120 min后,阳性对照中药组、阳性对照化学药组和益气活血风静胶囊高剂量组犬CBF明显增加,阳性对照化学药组和益气活血风静胶囊高剂量组犬CVR明显减小,阳性对照化学药组犬血压和心率降低,与假手术组比较差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:益气活血风静胶囊可减小麻醉犬CVR、增加CBF,对血压及心率无影响。
作者:张军霞;林红军;张婷婷;陈炜;李振国;周继春 刊期: 2016年第34期
目的:探讨我院事前审方系统的建立及开展对门诊合理用药的影响。方法:根据门诊药房实际需求,对原有的医院信息系统(HIS)相应模块进行修改后建立药房事前审方系统,将该系统用于缴费前审核门诊处方并实施相应的配套管理措施。比较事前审方系统运行前(2014年4-9月)、后(2015年4-9月)各相关评价指标的变化。结果:通过在HIS中按相关标准建立审核处方模板、制订审方系统工作流程及进行处方干预管理,我院实现了门诊处方在缴费前的处方合理性审核。与运行前比较,运行后口服类抗菌药物使用率、注射类抗菌药物使用率、不合理处方率分别由25.7%、31.5%、5.10%下降至16.5%、19.8%、1.98%;不合理处方干预成功率由24.3%上升至85.5%;错误处方不良反应发生率、医保费用超标率和门诊患者投诉率均显著降低(P<0.0001)。结论:事前审方系统的建立可促进医院合理用药及服务水平的提升。
作者:郭安平;方明 刊期: 2016年第34期
本刊讯2016年11月2日,国家卫生和计划生育委员会召开《“健康中国2030”规划纲要》专家座谈会,畅谈学习《纲要》的体会,听取有关专家对贯彻实施工作的意见和建议。国家卫生和计划生育委员会副主任马晓伟同志主持会议并讲话。
作者: 刊期: 2016年第34期
目的:观察霉茶总黄酮对自发性高血压大鼠(SHR)心脏的保护作用,并探讨其作用机制。方法:将50只SHR按体质量随机分为模型组、复方罗布麻片组(阳性药物,50 mg/kg)和霉茶总黄酮低、中、高剂量组(90、180、360 mg/kg),每组10只。各给药组大鼠ig相应药物,模型组大鼠ig等体积蒸馏水,每天2次,连续7周。测定大鼠血压并计算大鼠心脏指数;采用苏木精-伊红染色法观察心脏组织形态结构变化;采用实时荧光定量聚合酶链式反应法检测心脏组织中血管紧张素转化酶(ACE)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和醛固酮合成酶(CYP11B2)mRNA的表达。结果:霉茶总黄酮可明显降低SHR血压(P<0.01),改善SHR心脏组织细胞形态不规则、固缩和组织纤维增生等炎性病变,降低SHR心脏组织中ACE、AngⅡ、CYP11B2 mRNA的表达水平(P<0.05或P<0.01)。结论:霉茶总黄酮对SHR心脏有一定的保护作用,其机制可能与下调心脏组织中ACE、AngⅡ和CYP11B2 mRNA表达有关。
作者:刘佩;郑国华;吴勇;谭永霞;张宝徽 刊期: 2016年第34期