刘佩；郑国华；吴勇；谭永霞；张宝徽
目的：为磷脂复合物技术与制剂新技术在中药中的联合应用提供参考。方法：以“磷脂复合物”“磷脂复合物稳定性”“制剂新技术”“鉴别”“中药”“Phospholipid complex”“Phospholipid complex stability”“New technology”“Identify”“Traditional Chinese medicine”等为关键词，组合查询2001年1月－2016年6月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对磷脂复合物的形成机制、常用磷脂复合物的鉴别、磷脂复合物技术与制剂新技术的联合应用以及磷脂复合物的稳定性研究进行综述。结果与结论：共检索到相关文献123篇，其中有效文献35篇。磷脂复合物的形成主要是因为磷脂分子中与磷原子双键相连的氧原子有较强的得电子倾向，而氮原子有较强的失电子倾向，可以在一定条件下与一定结构的药物分子，通过电荷迁移作用形成较为稳定的化合物或络合物。可以经过多种分析方法来鉴别磷脂复合物，包括X-射线衍射法、薄层层析法、核磁共振法、紫外吸收光谱法、热分析法、红外吸收光谱法等。磷脂复合物技术与各种制剂新技术联合应用得到的磷脂复合物固体分散体、磷脂复合物自微乳、磷脂复合物胶束，可以同时改善药物的亲脂性和亲水性，并有良好的生物相容性。由于天然磷脂自身容易受光、温度、pH等因素影响，易发生氧化、水解等反应，因此越来越多的学者更多关注药物磷脂复合物的稳定性研究。今后应加强适合各中药特点的制剂技术研究，对中药复方及其药动学进行研究，对中药磷脂复合物在体内的吸收和解离机制进行研究。
作者：林密真；张美敬；房盛楠；余越；薛丹平；田雪梅；王天宇；刘志宏；宋洪涛 刊期： 2016年第34期
目的：考察壮药痔疮熏洗液的止血、镇痛、抗炎和抗菌作用。方法：将KM小鼠（或SD大鼠）按体质量随机分为模型对照组、复方荆芥熏洗剂组[阳性药物，0.56 g（生药）/kg]和痔疮熏洗液低、中、高剂量组[2.40、4.80、9.60 g（生药）/kg]，每组10只，外用给药。分别通过测定小鼠断尾出血时间、0.6％冰醋酸致小鼠扭体次数、二甲苯致小鼠耳肿胀度和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀度考察其止血、镇痛和抗炎作用。以肉汤二倍稀释法测定其对绿脓假单胞菌（PA）、表皮葡萄球菌（SE）、大肠埃希菌（EC）、白色念珠菌（MA）、金黄色葡萄球菌（SA）、乙型副伤寒沙门菌（SPB）、枯草芽孢杆菌（BS）、肺炎克雷伯菌（KP）的低抑菌浓度（MIC）及低杀菌浓度（MBC）。结果：与模型对照组比较，各给药组小鼠的断尾出血时间缩短、扭体次数减少、耳肿胀度降低，各给药组大鼠足跖肿胀度降低，差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）；痔疮熏洗液对PA、SE、EC、MA、SA、SPB、BS、KP的MIC分别为0.045、0.091、0.091、0.181、0.091、0.091、0.091、0.181 g/ml，MBC分别为0.091、0.181、0.181、0.363、0.091、0.181、0.181、0.181 g/ml。结论：痔疮熏洗液具有明显的止血、镇痛、抗炎和抗菌作用。
作者：黄一挚；黄明政；陈朝；孙平良；黄权芳；伍小燕 刊期： 2016年第34期
目的：研究转化生长因子β1（TGF-β1）抑制肺动脉平滑肌细胞（PASMCs）凋亡的可能机制。方法：以无血清培养基进行饥饿诱导（SD），MTT法检测0.1、1、5、10 ng/ml的TGF-β1对SD诱导PASMCs细胞存活率的影响。Hoechst 33342染色观察正常对照组、SD组、SD+LY294002[磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂]+TGF-β1组、SD+Wortmannin（PI3K抑制剂）+TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞凋亡情况。分别用Western blot法考察正常对照组、SD组、TGF-β1组、SD+TGF-β1组细胞内蛋白激酶B（Akt）、磷酸化（p）-Akt蛋白的表达，正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+LY294002组、SD+LY294002+TGF-β1组细胞环磷腺苷效应元件结合蛋白（CREB）、p-CREB蛋白表达，正常对照组、SD组、SD+TGF-β1组、SD+Wortmannin组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞CREB和p-CREB蛋白表达，LY294002、Wortmannin、TGF-β1的加入浓度分别为10μmol/L、50 nmol/L、10 ng/ml。结果：与SD比较，TGF-β1作用后细胞存活率呈剂量依赖性增加，其中5、10 ng/ml质量浓度下细胞存活率差异有统计学意义（P＜0.05）。与正常对照组比较， SD组、SD+LY294002+TGF-β1组、SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞凋亡率均增加（P＜0.05）；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞凋亡率下降（P＜0.05）。与正常对照组比较，TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强，p-Akt/Akt增加；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞内p-Akt蛋白表达增强，p-Akt/Akt增加。与正常对照组比较，SD组细胞内CREB蛋白表达减弱；与SD组比较，SD+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达增强；与SD+TGF-β1组比较，SD+LY294002+TGF-β1组和SD+Wortmannin+TGF-β1组细胞内CREB蛋白表达均减弱，以上差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：TGF-β1可能通过激活PI3K/Akt信号通路抑制PASMCs凋亡。
作者：刘云；朱金权；孙增先 刊期： 2016年第34期
目的：制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒，并研究其体外释药行为。方法：以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）为肠溶材料，采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒，观察其形态，检测其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性、体外释放度（Q）。以粒径、包封率、载药量为指标筛选水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒中PLGA-HPMCP质量比。结果：PLGA-HPMCP的佳质量比为1∶0.25。所制水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒的粒径分别为224、193 nm，Zeta电位分别为－37.8、－40.7 mV；包封率分别为（74.7±2.2）％、（71.7±2.5）％，载药量分别为（5.39±0.24）％、（5.21±0.22）％；4℃下储存3个月后的渗漏率分别为0.2％、0.5％；人工胃液中Q48 h分别为38.6％、70.5％，人工肠液中Q48 h分别为80.2％、73.5％。结论：成功制得水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒，其稳定性较好，能有效抑制水飞蓟素在人工胃液中的释放。
作者：何静；邱妍川；杨延音；刘松青；林凤云；江尚飞；朱照静 刊期： 2016年第34期
目的：研究阿苯达唑（ABZ）纳米化后在大鼠体内的药动学变化，为ABZ纳米制剂的进一步研发奠定基础。方法：将16只大鼠随机分为ABZ原料药组（ABZ原料药混悬液）与ABZ纳米微粉组（ABZ纳米微粉混悬液），每组8只，ig给药，剂量为63 mg/kg。各组大鼠于给药0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h后眼眶采血0.2～0.3 ml，以甲苯咪唑为内标，采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定各时间点药物血药浓度，并采用3p97药动学软件拟合药动学参数。结果：ABZ原料及纳米微粉在大鼠体内的药动学符合二室模型，ABZ原料药组、ABZ纳米微粉组大鼠的cmax分别为（3.20±1.41）、（6.11±0.74）μg/ml，tmax分别为（3.42±0.91）、（3.15±0.27）h，t1/2分别为（7.53±1.20）、（6.26±0.85）h，AUC0-72 h分别为（49.90±15.50）、（78.36±8.78）μg·h/ml，AUC0-∞分别为（52.30±10.10）、（80.27±8.26）μg·h/ml。与ABZ原料药组比较，ABZ纳米微粉组大鼠的cmax、AUC0-72 h、AUC0-∞均显著升高（P＜0.05）。结论：ABZ纳米化后在一定程度上提高了药物的吸收速率，增加了药物的吸收，提高了ABZ的口服生物利用度。
作者：马运芳；王建华；陈迹；任洁如 刊期： 2016年第34期
目的：探讨基于成人学习理论和政策指导下的医院药学人员转型模式，为药学人员更好地适应“新医改”，加速其职能转型提供参考。方法：通过对医院药学人员工作模式及现状、医院药学人员学历结构、医院药学人员开展临床药学工作情况进行分析，结合诺尔斯成人教育学理论、麦兹罗嬗变学习理论以及情景学习理论等成人学习理论，促进医院药学人员的职能转型，运用药物经济学方法服务于患者。结果与结论：在深化医改的背景下，特别是取消药品加成后，医院在药房的运行机制和经营模式方面将发生重大转变，国家政策激励机制也将推动医院药学人员从传统的以调剂工作为主、侧重于药品的供应保障变为“以患者为中心”的药学管理模式和角色定位。药学人员应充分利用成人学习理论、药物经济学的方法并结合政策机制，完善其职能转型和角色定位，确立“以患者为中心”，让患者用上安全、有效、经济、适当的药物。
作者：王静；申俊龙；沈夕坤 刊期： 2016年第34期
目的：考察克方的急性毒性和长期毒性，为其临床试验与合理用药提供参考。方法：将20只ICR小鼠随机分为克方组（350 g/kg）和正常对照组（饮用水），每组10只，每天ig给药2次（间隔8 h），连续14 d，进行急性毒性实验。将120只SD大鼠随机分为正常对照组（饮用水）和克方高、中、低剂量组[5、2.5、1.25 g（生药）/ml]，每组30只（♀♂各半），每天ig给药2次（间隔8 h），连续12周，进行长期毒性实验。结果：克方大耐受量为350 g/kg，相当于临床人用量的140倍。与正常对照组比较，克方高剂量组大鼠体质量增长缓慢、摄食量减少（P＜0.05或P＜0.01）；雄性大鼠血中红细胞分布宽度、血红蛋白含量分布宽度、平均血红蛋白浓度降低，血小板平均体积、网织红细胞升高（P＜0.05或P＜0.01），但均在本实验室正常生理值范围内；克方高剂量组大鼠血中尿素氮、总胆红素、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶活性升高（P＜0.05或P＜0.01），恢复期大鼠未见异常；给药12周后，克方中、低剂量组大鼠凝血酶原时间缩短（P＜0.05或P＜0.01）；克方高剂量组发现8只大鼠膀胱黏膜上皮细胞轻、中度变性和坏死、脱落，恢复期无异常。结论：克方在临床140倍用量下对小鼠未见明显毒性作用。克方连续重复给药12周后，对大鼠肝脏、肾脏代谢有影响；具有一定的可逆性膀胱毒性；恢复期大鼠各项检查未见病变加深或迟发性病变。
作者：张光际；杨凡；时乐；尹莲；徐立 刊期： 2016年第34期
目的：研究蛇床子催眠活性组分（CHC）对小鼠的镇静催眠、学习记忆及宿醉反应的影响。方法：取小鼠60只，随机分为空白对照组（2％聚山梨酯80溶液）、地西泮组（6 mg/kg）和CHC高、中、低剂量组（520、260、130 mg/kg），每组12只，每天ig相应药物2次。观察给药1d后各组小鼠的入睡潜伏期和睡眠持续时间、睡眠后自主活动次数和站立次数、避暗实验的避暗潜伏期和错误次数；给药16 d后各组小鼠进行定位航行实验和空间探索实验。结果：与空白对照组比较，地西泮组和CHC各剂量组小鼠睡眠持续时间均延长、睡前和醒后站立次数均减少；地西泮组小鼠睡前错误次数增加，醒后活动次数减少，逃避潜伏期延长，目标时间缩短，目标路程占比减少；CHC高剂量组小鼠睡前避暗潜伏期延长，以上差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。与地西泮组比较，CHC中、高剂量组小鼠睡眠持续时间均延长，醒后活动次数均增加；CHC低剂量组小鼠睡前活动次数减少；CHC各剂量组小鼠睡前错误次数均减少，以上差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。与睡前比较，空白对照组小鼠醒后避暗潜伏期延长， CHC各剂量组小鼠醒后活动次数均增加、醒后站立次数均减少、醒后避暗潜伏期延长（除中剂量组外），以上差异均有统计学意义（P＜0.05）。其余指标差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：CHC对小鼠有镇静催眠作用，但对其学习记忆几乎无影响，也没有宿醉反应。
作者：马澜；仝立国；宋美卿；胡文卓；贾力莉；牛艳艳；仲启明；冯玛莉 刊期： 2016年第34期
目的：优化通脉颗粒水提及制粒工艺。方法：以浸膏得率和三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re及人参皂苷Rb1的总皂苷量为评价指标，采用L9（34）正交试验法对通脉颗粒制备过程中的水提取工艺条件进行优化与验证；采用单因素分析对制粒工艺中的除杂、浓缩、干燥、制粒工艺进行优化与验证。结果：该颗粒剂水提取佳工艺条件为8倍水，浸泡0.5 h，煎煮2次，每次煎煮1.0 h；验证试验中，浸膏得率为（28.38±0.461）％（RSD＝1.63％，n＝3），总皂苷含量为（5.029±0.060）mg/g（RSD＝1.20％，n＝3）。优化的制粒工艺为浸膏经翅片式过滤除杂，于真空度0.08 MPa、温度60℃下浓缩，按药粉-辅料（麦芽糊精）（3∶1，质量比）加入辅料，85～90℃干燥；采用干法制粒，稀释剂（麦芽糊精）的加入量为3％。在此条件下制备的样品的总皂苷含量为（5.211±0.207）mg/g（RSD＝3.96％，n＝3）。结论：该工艺合理可行、稳定可控，适用于通脉颗粒的制备。
作者：尤文质；陈雪梅；苏娟娟；彭连共；管昌益 刊期： 2016年第34期
目的：研究不同pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响。方法：采用高效液相色谱法进行定量分析，测定pH分别为5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表观油水分配系数（Kapp）和吲哚美辛凝胶的离体透皮参数[渗透速率（Js）和4、12、24 h累积渗透量（Q4 h、Q12 h、Q24 h）]，通过复相关分析法与回归模型确定pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数的相关性。结果：吲哚美辛凝胶离体透皮模型符合零级动力学模型，pH与溶解度、Kapp具有良好线性模型（r≥0.8920），相关性良好（r≥0.9680）；pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数之间基本呈指数模型，以pH 7.3为调节临界点的对应Kapp为3.34。结论：调节pH，可改善吲哚美辛的溶解度与Kapp；调节分子-离子存在形式，可提高吲哚美辛的Q和Js。
作者：张永萍；徐剑；吴静澜；谢伟杰 刊期： 2016年第34期
目的：论证药品责任中发展风险的控制路径及多元救济制度，为相关制度的完善提供参考。方法：通过论证药品发展风险抗辩的正当性，分析药品生产者研发创新与患者权利保障的平衡关系。结果与结论：相关药品责任立法应当通过规范药品发展风险的适用标准、明确药品责任后续义务的履行、注重药品生产过程中的设计环节和完善药品国家行业标准来控制发展风险；同时要构建以专项基金救助为主、责任保险为辅的救济模式来救助因发展风险致害的用药者。现阶段应围绕资金来源、适用条件、补偿范围、救济程序等方面重点构建药品发展风险基金制度，完善发展风险救济。
作者：叶涛 刊期： 2016年第34期
目的：为解决中药胶囊剂装量差异提供参考。方法：以“胶囊”“装量”“质量”“中药”“Capsule”“Weight uniformity”“Weight variability”“Weight variation”“Fill weight”“Traditional Chinese medicine”等为关键词，组合查询1999年1月－2016年3月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献，对粉体均匀性、流动性、压缩性、黏性和引湿性等几个影响中药胶囊剂装量差异的因素与对策作一综述。结果与结论：共检索到相关文献91篇，其中有效文献26篇。可以通过一步制粒、控制粉碎筛分目数等工艺增加粉体均匀性；采用高速混合制粒、一步制粒工艺，采用微晶纤维素、二氧化硅等流动性较好、锁水性较差的辅料制备粉体，以提高其流动性；选择带有开关板或者托盘的封闭式密封环胶囊充填机，较好地解决粉体压缩性较差的问题；采用一步制粒、干法制粒等制粒方式亦能减少粉体的黏性和引湿性。
作者：陈曼；胡启飞；韩峰；杜晓佳；孙朝霞 刊期： 2016年第34期
目的：为医院药房的药品采购和库存管理提供参考。方法：借鉴用药频度（DDDs）在临床使用量与库存管理量中被赋予的新含义，引出其在制订药品采购计划和库存管理中的相关应用，结合本院实践证实该应用的合理性。结果与结论：DDDs可表示在一定时间范围内的用药剂量数或库存剂量数。借用此含义，可将DDDs用于准确推测某药或某类药的未来用量；据此分析认为库存管理中“勤进”采购原则可导致工作量的增加而具有不合理性；还可合理确定库存金额，使在尽可能保证所有品种供应的情况下尽量降低库存金额。经在我院2个长假的实践，借鉴DDDs新含义建立的理论制订的药品采购计划不但保证了药品供应，而且降低了药品库存金额，不但使采购计划的制订更加简便、准确，而且减少了库存管理的工作量。
作者：刘敏豪；黎颖怡 刊期： 2016年第34期
目的：为米仓红芪的道地性及品质研究提供参考。方法：以“红芪”“米仓红芪”“武都红芪”“道地性”“道地药材”“研究现状”“生长习性”“Radix Hedysari”“Geoherbalism”“Geoherbs”等为关键词，组合查询1990年1月－2016年9月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对中药材道地性以及甘肃米仓红芪道地性的成因进行分析研究。结果与结论：共检索到相关文献128篇，其中有效文献28篇。道地药材的形成与适宜的自然环境、优良的种质、特殊的产地采收和加工、独特的化学成分等因素有关。而甘肃米仓红芪之所以被称为道地药材，除了与道地药材的形成因素有关外，还与其较大的产量和深厚的历史文化因素密不可分。
作者：李越峰；牛江涛；曹瑞；徐富菊；严兴科 刊期： 2016年第34期
目的：简要介绍美国临床药师的工作职责及定位，为我国发展临床药学实践提供参考。方法：描述性介绍美国药学服务实践模式沿革和临床药师的工作职责与工作内容，并预测临床药师未来发展趋势。结果与结论：美国临床药师自20世纪20年代初起参与为患者提供药学服务并逐步深入药物治疗管理中，多项研究证实药师在临床中的参与降低了药品不良反应发生率和患者住院风险、提高了患者的治疗效果和满意度等。其工作职责主要包括管理、临床、教学和科研等，工作内容包括医嘱审核、患者监护与查房、用药重整、用药记录、患者用药教育以及涉及基础、临床与管理的科研工作。临床药师未来的实践领域将由以住院部为主向门诊及家庭医疗服务领域拓展。美国临床药师实践模式对我国药学服务实践具有一定的借鉴意义。
作者：张伶俐；张扬；曾力楠；陈敏；归舸；刘丹 刊期： 2016年第34期
目的：考察桔皮素对人肝癌HepG2细胞体外增殖和侵袭的影响，并探讨其作用机制。方法：以0（空白对照组）、10、20、40、60、80μmol/L桔皮素分别作用于细胞24、48 h后，采用CCK-8法检测细胞增殖率，并计算其半数抑制浓度（IC50）。以0、20、30μmol/L桔皮素作用细胞48 h后，采用Transwell侵袭实验考察其对细胞侵袭的影响；并分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法考察其对细胞中E-钙黏蛋白（E-cadherin）、N-钙黏蛋白（N-cadherin）、波形蛋白（Vimentin）、Notch-1、免疫细胞表面抗原44（CD44）、基质金属蛋白酶9（MMP-9）mRNA及其蛋白表达的影响；采用Western blot法考察蛋白激酶B（Akt）、糖原合成酶激酶3β（GSK-3β）的磷酸化水平。结果：10～80μmol/L桔皮素对人肝癌HepG2细胞的体外增殖均具有明显的抑制作用，且呈时间和剂量依赖性，增殖率较空白对照组显著降低（P＜0.05），作用24、48 h后的IC50分别为55.7、23.4μmol/L。20、30μmol/L桔皮素作用48 h后，细胞侵袭能力明显受到抑制；细胞中N-cadherin、Vimentin、Notch-1、CD44和MMP-9 mRNA及其蛋白水平表达明显降低，E-cadherin mRNA及其蛋白表达水平明显升高，且Akt、GSK-3β磷酸化水平升高，较空白对照组差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：桔皮素可抑制人肝癌HepG2细胞的体外增殖和侵袭；其机制可能与下调细胞中Notch-1表达、抑制细胞的上皮-间质转化而抑制CD44和MMP-9的表达，以及抑制其上游Akt-GSK-3β信号途径有关。
作者：孙志欣；张莹 刊期： 2016年第34期
目的：探讨鹿茸多肽诱导心肌干细胞（CSCs）向心肌细胞分化的机制。方法：从SD大鼠体内分离CSCs，鉴定后培养传代至P3代后，分为空白对照组、5-氮胞苷诱导组（3μmol/L）、鹿茸多肽诱导组（800μg/ml）及其联合诱导组，除空白对照组细胞只加含3％胎牛血清的培养液外，其余各组细胞加入含相应诱导剂的培养液，培养14 d。采用免疫组化法检测细胞表面心肌肌钙蛋白T （cTnT）表达，免疫印迹技术检测细胞cTnT、活化复制因子2（ATF-2）和肌细胞增强因子2C（MEF-2C）表达，实时定量聚合酶链式反应技术检测细胞cTnT和转录因子Nkx2.5、GATA4 mRNA表达。结果：成功制得CSCs，纯度＞97％。与空白对照组（cTnT呈阴性）比较，各诱导组细胞cTnT呈阳性，cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、Nkx2.5、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05）。与5-氮胞苷诱导组比较，鹿茸多肽诱导组细胞cTnT、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05），联合诱导组细胞cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05）。结论：鹿茸多肽可能通过增强Nkx2.5、GATA4、ATF-2、MEF-2C等转录因子的表达来诱导CSCs向心肌细胞分化。
作者：王艳玲；黄晓巍；李哲；何璐；徐岩；曲晓波 刊期： 2016年第34期
目的：优化健脾益肾丸的水提工艺。方法：以加水量、提取时间、提取次数为考察因素，以提取液中丹酚酸B含量和干膏量为综合评价指标，采用正交试验设计法优化健脾益肾丸的提取工艺。结果：优提取工艺为提取2次，第1次加12倍水，第2次加8倍水，每次提取1 h。验证试验中综合评分平均值为95.5（RSD＝0.52％，n＝3）。结论：优化的水提工艺简便、可行，结果稳定，可用于健脾益肾丸的提取制备。
作者：陈剑平；张尚斌；郑平；余晓丹；何泰东；索娟；李中桂；李顺民 刊期： 2016年第34期
目的：制备表柔比星聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球，并考察其体外抗肿瘤活性。方法：以PLGA为载体，采用乳化-溶剂挥发法制备表柔比星PLGA微球。利用透射电子显微镜观察微球的形态结构，激光粒度分布测量仪检测其粒径分布；紫外分光光度法测定其主药含量，计算载药量和包封率；通过体外释放试验考察10 d内的累积释放度；采用MTT法检测所制微球和表柔比星对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率。结果：所制表柔比星PLGA微球的粒径为（175.2±16.8）μm，载药量为（8.6±1.3）％，包封率为（46.7±8.6）％（n＝7）；4 h、24 h、10 d累积释放度分别为27.8％、41.7％、92.3％。与表柔比星比较，表柔比星PLGA微球能延长对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率至96 h（表柔比星48 h的抑制率为96.7％，表柔比星PLGA微球96 h的抑制率为99.3％）。结论：成功制得表柔比星PLGA微球，其具有良好的体外缓释效果和抗肿瘤活性。
作者：刘炜；王晓彤；刘菊 刊期： 2016年第34期
目的：比较12个厂家盐酸舍曲林片的溶出曲线相似性，评价企业制剂工艺的成熟性和稳定性。方法：考察原研厂家盐酸舍曲林片分别以水、0.1 mol/L盐酸、醋酸-醋酸钠缓冲液（pH 4.5）和磷酸盐缓冲液（pH 6.8）为溶出介质的溶出曲线，终确定以区分力强的磷酸盐缓冲液（pH 6.8）900 ml来测定不同厂家盐酸舍曲林片的均一性和绘制溶出曲线；采用相似因子f2法评价溶出曲线相似性。结果：12家生产企业的样品各点溶出度的RSD均小于10％（n＝6），均一性均较好；11个仿制企业中，f2值大于50的生产企业只有1家，占总数的9.1％。结论：12家生产企业制剂工艺的稳定性均较好，但多数仿制企业药品与原研药溶出性能比较存在较大差异。建议相关生产企业对工艺、处方和原、辅料来源等进行深入研究，以提高产品质量。
作者：刘慧颖；隋晓璠；陈默 刊期： 2016年第34期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
