黄一挚；黄明政；陈朝；孙平良；黄权芳；伍小燕
目的：考察壮药痔疮熏洗液的止血、镇痛、抗炎和抗菌作用。方法：将KM小鼠（或SD大鼠）按体质量随机分为模型对照组、复方荆芥熏洗剂组[阳性药物，0.56 g（生药）/kg]和痔疮熏洗液低、中、高剂量组[2.40、4.80、9.60 g（生药）/kg]，每组10只，外用给药。分别通过测定小鼠断尾出血时间、0.6％冰醋酸致小鼠扭体次数、二甲苯致小鼠耳肿胀度和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀度考察其止血、镇痛和抗炎作用。以肉汤二倍稀释法测定其对绿脓假单胞菌（PA）、表皮葡萄球菌（SE）、大肠埃希菌（EC）、白色念珠菌（MA）、金黄色葡萄球菌（SA）、乙型副伤寒沙门菌（SPB）、枯草芽孢杆菌（BS）、肺炎克雷伯菌（KP）的低抑菌浓度（MIC）及低杀菌浓度（MBC）。结果：与模型对照组比较，各给药组小鼠的断尾出血时间缩短、扭体次数减少、耳肿胀度降低，各给药组大鼠足跖肿胀度降低，差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）；痔疮熏洗液对PA、SE、EC、MA、SA、SPB、BS、KP的MIC分别为0.045、0.091、0.091、0.181、0.091、0.091、0.091、0.181 g/ml，MBC分别为0.091、0.181、0.181、0.363、0.091、0.181、0.181、0.181 g/ml。结论：痔疮熏洗液具有明显的止血、镇痛、抗炎和抗菌作用。
作者：黄一挚；黄明政；陈朝；孙平良；黄权芳；伍小燕 刊期： 2016年第34期
目的：研究葛根素对表柔比星致H9c2心肌细胞凋亡的影响。方法：取H9c2心肌细胞分为空白对照组、模型组、阳性对照组（10μmol/L右丙亚胺）和葛根素低、中、高浓度组（10、50、100μmol/L），每组5个复孔。除空白对照组不作任何处理外，其他各组细胞加入表柔比星（1.0μmol/L）及相应药物，作用24 h后，采用CCK-8法检测细胞存活率，Hoechst 33258染色观察细胞的凋亡形态，流式细胞术检测细胞凋亡率，Western blot法检测凋亡相关信号蛋白Bax、Bcl-2、Cleaved-caspase-3的表达，比色法检测超氧化物歧化酶（SOD）活性及丙二醛（MDA）的含量。结果：与空白对照组比较，模型组细胞核出现明显的凋亡小体，细胞存活率、Bcl-2表达、SOD活性均降低，凋亡率、Bax和Cleaved-caspase-3表达、Bax/Bcl-2比例、MDA含量均增加；与模型组比较，阳性对照组和葛根素中、高浓度组细胞核形态完整，细胞存活率、Bcl-2表达、SOD活性均增加，凋亡率、Bax和Cleaved-caspase-3表达、Bax/Bcl-2比例、MDA含量均降低，差异均有统计学意义（P＜0.05）。其余指标差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：葛根素可能通过抑制细胞凋亡信号通路和减轻氧化损伤作用来降低表柔比星的心肌毒性。
作者：李聪；周捷；黄海潮；巫玮；李园 刊期： 2016年第34期
本刊讯2016年11月6日，全国爱卫会在浙江省杭州市召开全国健康城市健康村镇建设座谈会暨健康城市试点启动会，深入贯彻落实全国卫生与健康大会精神和《“健康中国2030”规划纲要》，进一步部署健康城市健康村镇建设特别是健康城市试点工作。国家卫生和计划生育委员会党组书记、主任李斌对会议作出重要批示，国家卫生和计划生育委员会副主任、国家中医药管理局局长王国强出席会议并讲话。
作者： 刊期： 2016年第34期
目的：探讨我国中药资源外源性污染问题管控的合理措施。方法：通过文献研究，对我国中药资源存在的外源性污染问题进行详细梳理，并探究性地从宏观管控与中药资源生产流通整体流程进行全方位的原因挖掘，以此提出针对性的对策建议。结果与结论：当前，外源性污染物仍是影响我国中药资源质量安全与对外出口的主要因素，尤以重金属、残留农药、真菌毒素以及二氧化硫等物质过量为突出。宏观管理层面中相关法律的缺失与监管体系的不足，以及生产流通层面中药材生产质量管理规范（GAP）落实不到位与质量标准落后是引发中药资源外源性污染问题的症结。建议建立中药资源外源性污染防治法律规范体系、完善中药资源质量安全监管体系、健全中药材GAP体系以及设立科学的中药外源性污染物残留限量标准，以强化对中药资源外源性污染问题的管控。
作者：杨毅；田侃；田虹 刊期： 2016年第34期
目的：为解决中药胶囊剂装量差异提供参考。方法：以“胶囊”“装量”“质量”“中药”“Capsule”“Weight uniformity”“Weight variability”“Weight variation”“Fill weight”“Traditional Chinese medicine”等为关键词，组合查询1999年1月－2016年3月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献，对粉体均匀性、流动性、压缩性、黏性和引湿性等几个影响中药胶囊剂装量差异的因素与对策作一综述。结果与结论：共检索到相关文献91篇，其中有效文献26篇。可以通过一步制粒、控制粉碎筛分目数等工艺增加粉体均匀性；采用高速混合制粒、一步制粒工艺，采用微晶纤维素、二氧化硅等流动性较好、锁水性较差的辅料制备粉体，以提高其流动性；选择带有开关板或者托盘的封闭式密封环胶囊充填机，较好地解决粉体压缩性较差的问题；采用一步制粒、干法制粒等制粒方式亦能减少粉体的黏性和引湿性。
作者：陈曼；胡启飞；韩峰；杜晓佳；孙朝霞 刊期： 2016年第34期
目的：考察克方的急性毒性和长期毒性，为其临床试验与合理用药提供参考。方法：将20只ICR小鼠随机分为克方组（350 g/kg）和正常对照组（饮用水），每组10只，每天ig给药2次（间隔8 h），连续14 d，进行急性毒性实验。将120只SD大鼠随机分为正常对照组（饮用水）和克方高、中、低剂量组[5、2.5、1.25 g（生药）/ml]，每组30只（♀♂各半），每天ig给药2次（间隔8 h），连续12周，进行长期毒性实验。结果：克方大耐受量为350 g/kg，相当于临床人用量的140倍。与正常对照组比较，克方高剂量组大鼠体质量增长缓慢、摄食量减少（P＜0.05或P＜0.01）；雄性大鼠血中红细胞分布宽度、血红蛋白含量分布宽度、平均血红蛋白浓度降低，血小板平均体积、网织红细胞升高（P＜0.05或P＜0.01），但均在本实验室正常生理值范围内；克方高剂量组大鼠血中尿素氮、总胆红素、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶活性升高（P＜0.05或P＜0.01），恢复期大鼠未见异常；给药12周后，克方中、低剂量组大鼠凝血酶原时间缩短（P＜0.05或P＜0.01）；克方高剂量组发现8只大鼠膀胱黏膜上皮细胞轻、中度变性和坏死、脱落，恢复期无异常。结论：克方在临床140倍用量下对小鼠未见明显毒性作用。克方连续重复给药12周后，对大鼠肝脏、肾脏代谢有影响；具有一定的可逆性膀胱毒性；恢复期大鼠各项检查未见病变加深或迟发性病变。
作者：张光际；杨凡；时乐；尹莲；徐立 刊期： 2016年第34期
目的：为山东省药品批发企业适应新版《药品经营质量管理规范》（GSP）的要求提供参考。方法：以2015年3－12月山东省完成新版GSP认证的160家（共177家/次）药品批发企业为研究对象，根据《GSP现场检查指导原则》（简称《指导原则》）所列15章节、258项条款，按照严重缺陷项目（6项）、主要缺陷项目（107项）、一般缺陷项目（145项）分为3类，统计各章节中3类缺陷项目出现的内容与频次，以及超过10％的企业出现的某项缺陷项目（高频缺陷项目）的内容与频次；从客观条件和主观因素两个方面分析主要缺陷项目和高频缺陷项目的成因，并提出防范措施。结果与结论：共发现缺陷项目120项，累计1494频次，包括严重缺陷项目0项、0频次，主要缺陷项目5项、5频次，一般缺陷项目115项、1489频次，多集中在设施与设备、质量管理体系文件、储存与养护、人员培训4个章节，分别达225、218、168、159频次；高频缺陷项目29项，累计999频次，均为一般缺陷项目。在5项主要缺陷和29项高频缺陷项目中，因客观条件（如企业硬件不足）造成的有5项、146频次；因主观因素（如企业人员对GSP的认识不足等）造成的有29项、853频次。对于因客观条件造成的缺陷，建议药品批发企业各岗位人员在工作中应及时发现问题，并反馈给企业管理层；对于因主观因素造成的缺陷，建议药品批发企业主要负责人应提高质量意识、重视质量管理专业人才、提升工作人员的专业素养。
作者：王芳；冉大强；林晓明 刊期： 2016年第34期
目的：研究阿苯达唑（ABZ）纳米化后在大鼠体内的药动学变化，为ABZ纳米制剂的进一步研发奠定基础。方法：将16只大鼠随机分为ABZ原料药组（ABZ原料药混悬液）与ABZ纳米微粉组（ABZ纳米微粉混悬液），每组8只，ig给药，剂量为63 mg/kg。各组大鼠于给药0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h后眼眶采血0.2～0.3 ml，以甲苯咪唑为内标，采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定各时间点药物血药浓度，并采用3p97药动学软件拟合药动学参数。结果：ABZ原料及纳米微粉在大鼠体内的药动学符合二室模型，ABZ原料药组、ABZ纳米微粉组大鼠的cmax分别为（3.20±1.41）、（6.11±0.74）μg/ml，tmax分别为（3.42±0.91）、（3.15±0.27）h，t1/2分别为（7.53±1.20）、（6.26±0.85）h，AUC0-72 h分别为（49.90±15.50）、（78.36±8.78）μg·h/ml，AUC0-∞分别为（52.30±10.10）、（80.27±8.26）μg·h/ml。与ABZ原料药组比较，ABZ纳米微粉组大鼠的cmax、AUC0-72 h、AUC0-∞均显著升高（P＜0.05）。结论：ABZ纳米化后在一定程度上提高了药物的吸收速率，增加了药物的吸收，提高了ABZ的口服生物利用度。
作者：马运芳；王建华；陈迹；任洁如 刊期： 2016年第34期
目的：为磷脂复合物技术与制剂新技术在中药中的联合应用提供参考。方法：以“磷脂复合物”“磷脂复合物稳定性”“制剂新技术”“鉴别”“中药”“Phospholipid complex”“Phospholipid complex stability”“New technology”“Identify”“Traditional Chinese medicine”等为关键词，组合查询2001年1月－2016年6月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对磷脂复合物的形成机制、常用磷脂复合物的鉴别、磷脂复合物技术与制剂新技术的联合应用以及磷脂复合物的稳定性研究进行综述。结果与结论：共检索到相关文献123篇，其中有效文献35篇。磷脂复合物的形成主要是因为磷脂分子中与磷原子双键相连的氧原子有较强的得电子倾向，而氮原子有较强的失电子倾向，可以在一定条件下与一定结构的药物分子，通过电荷迁移作用形成较为稳定的化合物或络合物。可以经过多种分析方法来鉴别磷脂复合物，包括X-射线衍射法、薄层层析法、核磁共振法、紫外吸收光谱法、热分析法、红外吸收光谱法等。磷脂复合物技术与各种制剂新技术联合应用得到的磷脂复合物固体分散体、磷脂复合物自微乳、磷脂复合物胶束，可以同时改善药物的亲脂性和亲水性，并有良好的生物相容性。由于天然磷脂自身容易受光、温度、pH等因素影响，易发生氧化、水解等反应，因此越来越多的学者更多关注药物磷脂复合物的稳定性研究。今后应加强适合各中药特点的制剂技术研究，对中药复方及其药动学进行研究，对中药磷脂复合物在体内的吸收和解离机制进行研究。
作者：林密真；张美敬；房盛楠；余越；薛丹平；田雪梅；王天宇；刘志宏；宋洪涛 刊期： 2016年第34期
目的：研究益气活血风静胶囊对麻醉犬脑血流量（CBF）及脑血管阻力（CVR）的影响，为其临床应用提供药理学依据。方法：将18只Beagle犬随机分为假手术组（纯化水）、阳性对照中药组[脑心通胶囊，0.3 g（生药）/kg]、阳性对照化学药组（尼莫地平，7×10－3 g/kg）和益气活血风静胶囊高、中、低剂量组[2.52、1.26、0.63 g（生药）/kg）]，每组3只。犬麻醉后十二指肠给药，分别于给药前和给药30、60、120 min后测定血压、心率和CBF、CVR的变化。结果：给药30、60、120 min后，阳性对照中药组、阳性对照化学药组和益气活血风静胶囊高剂量组犬CBF明显增加，阳性对照化学药组和益气活血风静胶囊高剂量组犬CVR明显减小，阳性对照化学药组犬血压和心率降低，与假手术组比较差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：益气活血风静胶囊可减小麻醉犬CVR、增加CBF，对血压及心率无影响。
作者：张军霞；林红军；张婷婷；陈炜；李振国；周继春 刊期： 2016年第34期
目的：对姜黄素（Cur）固体脂质纳米粒（SLN）干粉吸入剂（DPI）进行质量评价及初步稳定性考察。方法：按《中国药典》相关要求对粉末的理化性质[粒径、溶解性、引湿性及临界相对湿度、流动性（休止角）、水分等]及制剂质量评价指标（主药含量均匀度、排空率和体外有效部位沉积率）进行考察；对制剂进行初步的稳定性试验（加速试验、长期试验和影响因素试验）。结果：3批Cur-SLN-DPI各指标的平均值分别为粒径3.35μm、30 s内完全溶解、临界相对湿度70％、休止角24.03°、水分4.57％、主药含量100.13％、含量均匀度3.647、排空率95.17％、体外有效部位沉积率28.73％。加速试验放置3个月后，排空率低于90％，体外有效部位沉积率下降约5％。长期试验中观察期内各指标无明显变化。影响因素试验中，在相对湿度为75％的条件下放置10 d，体外有效部位沉积率下降5％；在相对湿度为92.5％条件下放置5 d，制剂胶囊软化且增质量超过5％。结论：本品质量符合DPI的相关要求；在光照及高温条件下稳定，但在湿热条件下不够稳定，故应贮存于密闭干燥容器中。
作者：李楠；刘佩莉；孔令钰；刘畅；杨萍 刊期： 2016年第34期
目的：制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒，并研究其体外释药行为。方法：以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）为肠溶材料，采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒，观察其形态，检测其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性、体外释放度（Q）。以粒径、包封率、载药量为指标筛选水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒中PLGA-HPMCP质量比。结果：PLGA-HPMCP的佳质量比为1∶0.25。所制水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒的粒径分别为224、193 nm，Zeta电位分别为－37.8、－40.7 mV；包封率分别为（74.7±2.2）％、（71.7±2.5）％，载药量分别为（5.39±0.24）％、（5.21±0.22）％；4℃下储存3个月后的渗漏率分别为0.2％、0.5％；人工胃液中Q48 h分别为38.6％、70.5％，人工肠液中Q48 h分别为80.2％、73.5％。结论：成功制得水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒，其稳定性较好，能有效抑制水飞蓟素在人工胃液中的释放。
作者：何静；邱妍川；杨延音；刘松青；林凤云；江尚飞；朱照静 刊期： 2016年第34期
目的：考察封丘产金银花不同提取物的体外抗氧化、抗凝血及α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法：以30％乙醇提取金银花得总浸膏，用水分散后依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取得相应部位萃取物。采用1，1-二苯基-2-苦肼基（DPPH）自由基、2，2′-联氮基-双-（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二氨盐（ABTS）自由基清除试验和Fe3+还原/抗氧化能力试验考察金银花不同提取物的体外抗氧化活性大小[分别以半数清除浓度（IC50）和Trolox当量反映]；并考察4种不同提取物的体外凝血和抑制α-葡萄糖苷酶的活性强弱。结果：4种提取物中，乙酸乙酯部位抗氧化能力强，ABTS、DPPH自由基的IC50分别为9.22、25.23μg/ml，Trolox当量为（2480.80±5.51）μmol/g；水提物部位促凝血活性强、正丁醇部位抗凝血活性强，血浆复钙时间分别为（210.28±2.19）、（149.20±1.25）s；总浸膏、乙酸乙酯部位均对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制作用，复筛IC50分别为378.61、451.45μg/ml。结论：封丘产金银花有较好的体外抗氧化、抗凝血及α-葡萄糖苷酶抑制活性，可进一步开发。
作者：朱小峰；朱晓娣；王金梅 刊期： 2016年第34期
目的：探讨鹿茸多肽诱导心肌干细胞（CSCs）向心肌细胞分化的机制。方法：从SD大鼠体内分离CSCs，鉴定后培养传代至P3代后，分为空白对照组、5-氮胞苷诱导组（3μmol/L）、鹿茸多肽诱导组（800μg/ml）及其联合诱导组，除空白对照组细胞只加含3％胎牛血清的培养液外，其余各组细胞加入含相应诱导剂的培养液，培养14 d。采用免疫组化法检测细胞表面心肌肌钙蛋白T （cTnT）表达，免疫印迹技术检测细胞cTnT、活化复制因子2（ATF-2）和肌细胞增强因子2C（MEF-2C）表达，实时定量聚合酶链式反应技术检测细胞cTnT和转录因子Nkx2.5、GATA4 mRNA表达。结果：成功制得CSCs，纯度＞97％。与空白对照组（cTnT呈阴性）比较，各诱导组细胞cTnT呈阳性，cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、Nkx2.5、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05）。与5-氮胞苷诱导组比较，鹿茸多肽诱导组细胞cTnT、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05），联合诱导组细胞cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05）。结论：鹿茸多肽可能通过增强Nkx2.5、GATA4、ATF-2、MEF-2C等转录因子的表达来诱导CSCs向心肌细胞分化。
作者：王艳玲；黄晓巍；李哲；何璐；徐岩；曲晓波 刊期： 2016年第34期
目的：制备盐酸环苯扎林缓释微丸，并考察其体外释放度。方法：采用流化床底喷上药技术制备盐酸环苯扎林载药微丸，再以Surelease?水分散体作为缓释包衣剂制成盐酸环苯扎林缓释微丸。以包衣时间、包衣效率和微丸粘连率为因变量，通过Box-Behnken响应面法优化包衣工艺中的进风温度、雾化压力、供液速度。利用f2相似因子法对自制制剂和市售制剂（AMRIX?）在不同介质（水、pH 1.2盐酸水溶液和pH 4.5醋酸盐缓冲液、6.8磷酸盐缓冲液）中的体外释放度进行比较。结果：缓释包衣工艺中包衣增质量为7％，进风温度为55℃，雾化压力为0.36 MPa，供液速度为12.5 ml/min；包衣时间为（47.1±2.1）min，包衣效率为（88.4±1.6）％，微丸粘连率为（2.7±0.3）％，与其相应预测值（44.5 min、90.0％、2.9％）的相对误差分别为5.8％、1.8％、6.9％；在4种介质中自制制剂与市售制剂的f2分别为77.7、85.9、83.5、84.6。结论：制得体外释放较好的盐酸环苯扎林缓释微丸。
作者：于佳 刊期： 2016年第34期
目的：为研究黄酮类化合物金属配合物新药结构和性质提供理论依据。方法：以“木犀草素”“黄芩素”“芦丁”“槲皮素”“二氢杨梅素”“查尔酮”“根皮素”“染料木素”“大豆异黄酮”“配合物”“生物活性”“Luteolin”“Rutin”“Flavonoid”“Synthesis”“Com-plex”等为关键词，利用直接法、追溯法、综合法等文献检索方法，组合查询2012年1月－2016年3月在Sci、PubMed、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献，对黄酮类化合物不同结构类型金属配合物的合成、表征方法及生物活性进行综述。结果：共检索到相关文献150篇，其中有效文献53篇。合成配合物药物的金属离子主要集中在铜、锌、镍、钴及稀土元素，特别是生物体所需的微量金属元素。黄酮类化合物包括黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮醇类、查尔酮类、二氢查尔酮类、异黄酮类、花色素类等，其金属配合物的合成以直接加热合成法，或先拼接合成黄酮类有机衍生物、再加热合成黄酮类衍生物金属配合物为主。采用核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱、紫外光谱、红外光谱、热重差热分析、元素分析等方法来表征，以推测配合物的结构。黄酮类化合物金属配合物具有抗菌、抗癌、抗氧化等生物活性，相比黄酮类配体活性增强。结论：黄酮类化合物金属配合物是一类具有广泛生物活性的分子，对其结构进行优化，研究生物活性及作用机制，有望筛选出高效、低毒的候选药物。修饰黄酮类化合物，引入活性基团如糖基、磺酸基、席夫碱等以合成新型多功能的金属配合物，对于开发黄酮新药具有重要意义。
作者：李海霞；郭芳 刊期： 2016年第34期
目的：探讨我院事前审方系统的建立及开展对门诊合理用药的影响。方法：根据门诊药房实际需求，对原有的医院信息系统（HIS）相应模块进行修改后建立药房事前审方系统，将该系统用于缴费前审核门诊处方并实施相应的配套管理措施。比较事前审方系统运行前（2014年4－9月）、后（2015年4－9月）各相关评价指标的变化。结果：通过在HIS中按相关标准建立审核处方模板、制订审方系统工作流程及进行处方干预管理，我院实现了门诊处方在缴费前的处方合理性审核。与运行前比较，运行后口服类抗菌药物使用率、注射类抗菌药物使用率、不合理处方率分别由25.7％、31.5％、5.10％下降至16.5％、19.8％、1.98％；不合理处方干预成功率由24.3％上升至85.5％；错误处方不良反应发生率、医保费用超标率和门诊患者投诉率均显著降低（P＜0.0001）。结论：事前审方系统的建立可促进医院合理用药及服务水平的提升。
作者：郭安平；方明 刊期： 2016年第34期
目的：观察温胃调肠颗粒对便秘型肠易激综合征（IBS-C）模型大鼠的改善作用，并探讨其可能的作用机制。方法：将60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、莫沙必利组（阳性药物，50 mg/kg）和温胃调肠颗粒低、中、高剂量组（3、6、12 g/kg），每组10只。除正常组外，其余各组大鼠ig冰水混合物复制IBS-C模型。造模后，各给药组大鼠ig相应药物，正常组和模型组大鼠ig等体积生理盐水，每天1次，连续14 d。给药结束后，测定大鼠24 h排便粒数、粪便含水率；采用酶联免疫吸附法测定大鼠血清中5-羟色胺（5-HT）和降钙素基因相关肽（CGRP）的含量；分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法测定大鼠结肠组织中5-羟色胺转运蛋白（SERT）、CGRP mRNA及其蛋白表达水平。结果：与正常组比较，模型组大鼠24 h排便粒数、粪便含水率减少，血清中5-HT和CGRP含量增加，结肠组织中SERT和CGRP mRNA及其蛋白水平升高（P＜0.05或P＜0.01）；与模型组比较，各给药组大鼠上述指标均得到不同程度改善，除温胃调肠颗粒低剂量组大鼠结肠组织SERT mRNA降低不显著外，其余各组差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：温胃调肠颗粒可促进IBS-C模型大鼠的排便，改善便秘症状；其机制可能与降低血清和肠组织中5-HT、CGRP等神经递质的水平有关。
作者：杨梅；李玉先 刊期： 2016年第34期
目的：制备表柔比星聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球，并考察其体外抗肿瘤活性。方法：以PLGA为载体，采用乳化-溶剂挥发法制备表柔比星PLGA微球。利用透射电子显微镜观察微球的形态结构，激光粒度分布测量仪检测其粒径分布；紫外分光光度法测定其主药含量，计算载药量和包封率；通过体外释放试验考察10 d内的累积释放度；采用MTT法检测所制微球和表柔比星对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率。结果：所制表柔比星PLGA微球的粒径为（175.2±16.8）μm，载药量为（8.6±1.3）％，包封率为（46.7±8.6）％（n＝7）；4 h、24 h、10 d累积释放度分别为27.8％、41.7％、92.3％。与表柔比星比较，表柔比星PLGA微球能延长对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率至96 h（表柔比星48 h的抑制率为96.7％，表柔比星PLGA微球96 h的抑制率为99.3％）。结论：成功制得表柔比星PLGA微球，其具有良好的体外缓释效果和抗肿瘤活性。
作者：刘炜；王晓彤；刘菊 刊期： 2016年第34期
目的：通过研究抑制人乳腺癌细胞MCF-7生长的查尔酮类化合物的三维定量构效关系（3D-QSAR），为查尔酮类抗肿瘤药物的研发提供理论基础。方法：分析55个查尔酮类化合物的结构和活性（pIC50）值，进行分子叠合后，采用比较分子力场分析（CoMFA）模型考察化合物的立体场和静电场，比较分子相似性指数分析（CoMSIA）模型考察化合物的立体场、静电场、疏水场、氢键供体场和氢键受体场，确立优取代基团并进行预测。结果：CoMFA模型显示立体场、静电场对化合物活性有影响，CoMSIA模型显示疏水场、静电场、立体场对化合物活性影响显著。分子叠合后，在公共骨架上的R1、R2取代基附近引入亲水性基团，R1、R4取代基区域引入具有一定负电荷的基团，减少R2取代基上的位阻并在R2、R4引入正电荷基团，可明显增加查尔酮类化合物的活性。按此结果设计了2种新的化合物，其pIC50分别达到了5.538、5.589（CoMFA法）和5.552、5.628（CoMSIA法）。结论：3D-QSAR可准确分析查尔酮类化合物抑制人乳腺癌细胞MCF-7生长活性的结构特征，可为新药的开发研究提供理论指导。
作者：王君瑜；刘雪丽；王海桃；杨海 刊期： 2016年第34期
中国药房杂志
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