目的：制备表柔比星聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球，并考察其体外抗肿瘤活性。方法：以PLGA为载体，采用乳化-溶剂挥发法制备表柔比星PLGA微球。利用透射电子显微镜观察微球的形态结构，激光粒度分布测量仪检测其粒径分布；紫外分光光度法测定其主药含量，计算载药量和包封率；通过体外释放试验考察10 d内的累积释放度；采用MTT法检测所制微球和表柔比星对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率。结果：所制表柔比星PLGA微球的粒径为（175.2±16.8）μm，载药量为（8.6±1.3）％，包封率为（46.7±8.6）％（n＝7）；4 h、24 h、10 d累积释放度分别为27.8％、41.7％、92.3％。与表柔比星比较，表柔比星PLGA微球能延长对人乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率至96 h（表柔比星48 h的抑制率为96.7％，表柔比星PLGA微球96 h的抑制率为99.3％）。结论：成功制得表柔比星PLGA微球，其具有良好的体外缓释效果和抗肿瘤活性。
作者：刘炜；王晓彤；刘菊 刊期： 2016年第34期
目的：考察克方的急性毒性和长期毒性，为其临床试验与合理用药提供参考。方法：将20只ICR小鼠随机分为克方组（350 g/kg）和正常对照组（饮用水），每组10只，每天ig给药2次（间隔8 h），连续14 d，进行急性毒性实验。将120只SD大鼠随机分为正常对照组（饮用水）和克方高、中、低剂量组[5、2.5、1.25 g（生药）/ml]，每组30只（♀♂各半），每天ig给药2次（间隔8 h），连续12周，进行长期毒性实验。结果：克方大耐受量为350 g/kg，相当于临床人用量的140倍。与正常对照组比较，克方高剂量组大鼠体质量增长缓慢、摄食量减少（P＜0.05或P＜0.01）；雄性大鼠血中红细胞分布宽度、血红蛋白含量分布宽度、平均血红蛋白浓度降低，血小板平均体积、网织红细胞升高（P＜0.05或P＜0.01），但均在本实验室正常生理值范围内；克方高剂量组大鼠血中尿素氮、总胆红素、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶活性升高（P＜0.05或P＜0.01），恢复期大鼠未见异常；给药12周后，克方中、低剂量组大鼠凝血酶原时间缩短（P＜0.05或P＜0.01）；克方高剂量组发现8只大鼠膀胱黏膜上皮细胞轻、中度变性和坏死、脱落，恢复期无异常。结论：克方在临床140倍用量下对小鼠未见明显毒性作用。克方连续重复给药12周后，对大鼠肝脏、肾脏代谢有影响；具有一定的可逆性膀胱毒性；恢复期大鼠各项检查未见病变加深或迟发性病变。
作者：张光际；杨凡；时乐；尹莲；徐立 刊期： 2016年第34期
目的：观察温胃调肠颗粒对便秘型肠易激综合征（IBS-C）模型大鼠的改善作用，并探讨其可能的作用机制。方法：将60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、莫沙必利组（阳性药物，50 mg/kg）和温胃调肠颗粒低、中、高剂量组（3、6、12 g/kg），每组10只。除正常组外，其余各组大鼠ig冰水混合物复制IBS-C模型。造模后，各给药组大鼠ig相应药物，正常组和模型组大鼠ig等体积生理盐水，每天1次，连续14 d。给药结束后，测定大鼠24 h排便粒数、粪便含水率；采用酶联免疫吸附法测定大鼠血清中5-羟色胺（5-HT）和降钙素基因相关肽（CGRP）的含量；分别采用实时荧光定量聚合酶链式反应法和Western blot法测定大鼠结肠组织中5-羟色胺转运蛋白（SERT）、CGRP mRNA及其蛋白表达水平。结果：与正常组比较，模型组大鼠24 h排便粒数、粪便含水率减少，血清中5-HT和CGRP含量增加，结肠组织中SERT和CGRP mRNA及其蛋白水平升高（P＜0.05或P＜0.01）；与模型组比较，各给药组大鼠上述指标均得到不同程度改善，除温胃调肠颗粒低剂量组大鼠结肠组织SERT mRNA降低不显著外，其余各组差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：温胃调肠颗粒可促进IBS-C模型大鼠的排便，改善便秘症状；其机制可能与降低血清和肠组织中5-HT、CGRP等神经递质的水平有关。
作者：杨梅；李玉先 刊期： 2016年第34期
目的：比较12个厂家盐酸舍曲林片的溶出曲线相似性，评价企业制剂工艺的成熟性和稳定性。方法：考察原研厂家盐酸舍曲林片分别以水、0.1 mol/L盐酸、醋酸-醋酸钠缓冲液（pH 4.5）和磷酸盐缓冲液（pH 6.8）为溶出介质的溶出曲线，终确定以区分力强的磷酸盐缓冲液（pH 6.8）900 ml来测定不同厂家盐酸舍曲林片的均一性和绘制溶出曲线；采用相似因子f2法评价溶出曲线相似性。结果：12家生产企业的样品各点溶出度的RSD均小于10％（n＝6），均一性均较好；11个仿制企业中，f2值大于50的生产企业只有1家，占总数的9.1％。结论：12家生产企业制剂工艺的稳定性均较好，但多数仿制企业药品与原研药溶出性能比较存在较大差异。建议相关生产企业对工艺、处方和原、辅料来源等进行深入研究，以提高产品质量。
作者：刘慧颖；隋晓璠；陈默 刊期： 2016年第34期
目的：为促进门诊药房智能发药系统的有效使用提供参考。方法：分析我院在使用门诊药房智能发药系统过程中出现的主要问题，总结相关改进措施及成效。结果与结论：针对门诊药房智能系统在使用过程中存在的药品效期管理方法烦琐、发药系统设备易发生出药差错、药品上机率低、处方发药窗口分流不均、盘存账物相符率不高、盘存数据汇总操作复杂等问题。我院制订了系列改进措施，包括规范加药规程、合理利用发药系统中的注射剂柜、更改软件设置以缩小各发药窗口的处方分配量、利用Ex-cel软件进行盘存数据的导入和转换等措施。改进后智能发药系统药品有效期管理方法简化且可控，设备出药差错率由0.43％下降到0.33％，药品上机率由59％上升到76％，各取药窗口处方调配数差异缩小，部分药品加药频次由日均16次下降至5次，药品账物相符率由89.1％增加到96.3％，盘存数据汇总耗时缩短等。以上措施不但有效利用了发药设备，且提高了工作效率和工作质量，减少了相关人员的工作量，提高了为患者调配药品的服务水平。
作者：李茂春；王俊；邓艾平；王奕 刊期： 2016年第34期
目的：考察积雪草苷对阿尔茨海默病（AD）模型大鼠海马组织中过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）蛋白表达的影响。方法：将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组（多奈哌齐片，1 mg/kg）和积雪草苷低、中、高剂量组（5、15、45 mg/kg），每组10只。除假手术组外，其余各组大鼠采用脑内注射β-淀粉样肽1-42（Aβ1-42）复制AD模型。假手术组和模型组大鼠ig等体积生理盐水，各给药组大鼠ig相应药物，每天1次，连续2周。采用Morris水迷宫实验检测大鼠空间记忆能力；免疫组化检测海马组织中Aβ1-42沉积情况；酶联免疫吸附法检测海马组织中白细胞介素6（IL-6）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）表达；Western blot法检测海马组织中PPAR-γ蛋白表达情况。结果：与假手术组比较，模型组大鼠空间记忆能力减弱，表现为平均潜伏期延长、跨越原平台次数减少（P＜0.05或P＜0.01）；海马组织中IL-6、TNF-α和PPAR-γ蛋白表达均增加，Aβ1-42大量沉积（P＜0.01）。与模型组比较，各给药组大鼠空间记忆能力提高，表现为平均潜伏期缩短、跨越原平台次数增加（P＜0.05或P＜0.01）；海马组织中IL-6和TNF-α表达减少， PPAR-γ蛋白表达增加，Aβ1-42沉积减少（P＜0.01）。结论：积雪草苷可能通过促进海马组织PPAR-γ蛋白的表达和抑制炎症因子IL-6、TNF-α的表达来改善AD模型大鼠的空间记忆能力。
作者：黄雅兰；黄江；宋大强；李晓冰；张红；章卓 刊期： 2016年第34期
本刊讯2016年11月3日，农村贫困人口大病专项救治工作启动会议在贵阳召开。国家卫生和计划生育委员会主任李斌对会议作出重要批示，国家卫生和计划生育委员会副主任、国务院医改办主任王贺胜出席会议并讲话，贵州省副省长何力出席会议并致辞。
作者： 刊期： 2016年第34期
目的：研究不同pH对吲哚美辛理化性质和离体透皮参数的影响。方法：采用高效液相色谱法进行定量分析，测定pH分别为5.0、5.8、6.5、7.3、8.0下吲哚美辛的溶解度、表观油水分配系数（Kapp）和吲哚美辛凝胶的离体透皮参数[渗透速率（Js）和4、12、24 h累积渗透量（Q4 h、Q12 h、Q24 h）]，通过复相关分析法与回归模型确定pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数的相关性。结果：吲哚美辛凝胶离体透皮模型符合零级动力学模型，pH与溶解度、Kapp具有良好线性模型（r≥0.8920），相关性良好（r≥0.9680）；pH、溶解度、Kapp与离体透皮参数之间基本呈指数模型，以pH 7.3为调节临界点的对应Kapp为3.34。结论：调节pH，可改善吲哚美辛的溶解度与Kapp；调节分子-离子存在形式，可提高吲哚美辛的Q和Js。
作者：张永萍；徐剑；吴静澜；谢伟杰 刊期： 2016年第34期
目的：观察霉茶总黄酮对自发性高血压大鼠（SHR）心脏的保护作用，并探讨其作用机制。方法：将50只SHR按体质量随机分为模型组、复方罗布麻片组（阳性药物，50 mg/kg）和霉茶总黄酮低、中、高剂量组（90、180、360 mg/kg），每组10只。各给药组大鼠ig相应药物，模型组大鼠ig等体积蒸馏水，每天2次，连续7周。测定大鼠血压并计算大鼠心脏指数；采用苏木精-伊红染色法观察心脏组织形态结构变化；采用实时荧光定量聚合酶链式反应法检测心脏组织中血管紧张素转化酶（ACE）、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）和醛固酮合成酶（CYP11B2）mRNA的表达。结果：霉茶总黄酮可明显降低SHR血压（P＜0.01），改善SHR心脏组织细胞形态不规则、固缩和组织纤维增生等炎性病变，降低SHR心脏组织中ACE、AngⅡ、CYP11B2 mRNA的表达水平（P＜0.05或P＜0.01）。结论：霉茶总黄酮对SHR心脏有一定的保护作用，其机制可能与下调心脏组织中ACE、AngⅡ和CYP11B2 mRNA表达有关。
作者：刘佩；郑国华；吴勇；谭永霞；张宝徽 刊期： 2016年第34期
目的：研究煎药机不同煎煮方法对药材有效成分煎出率的影响。方法：选用主要成分明确、不同部位（根茎类的丹参、果实种子类的栀子和叶类的桑叶）的3种中药饮片，测定3种煎药方法（不浸泡煎煮25 min、浸泡30 min后煎煮25 min、浸泡30 min后煎煮50 min）煎煮各饮片后煎出液中各有效成分（丹酚酸B、栀子苷、芦丁）的含量并计算煎出率。结果：3种煎药方法下，丹参中丹酚酸B煎出率分别为41.9％、71.6％、62.1％，栀子中栀子苷煎出率分别为68.9％、72.2％、75.6％，桑叶中芦丁煎出率分别为36.4％、47.2％、56.2％。结论：栀子苷、芦丁煎出率随着煎煮时间延长略增加，丹酚酸B煎出率则随着煎煮时间延长略有降低。建议在采用煎药机煎药时，对于不同处方、不同部位、不同有效成分的药材应采取不同的煎煮时间。
作者：鞠俭奎；姜鸿；贾树娟；富丹 刊期： 2016年第34期
目的：优化血塞通滴丸的成型工艺并考察冷凝液液状石蜡的可使用批次数。方法：以三七总皂苷、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量、丸重差异、外观成型质量评分等指标的综合评分为考察指标，分别采用单因素和星点设计-响应面法优化滴头口径、滴距、滴制药液温度、冷凝上/下层温度等各因素的水平；以三七总皂苷为对照，收集并比对连续滴制15批（每批50万丸）血塞通滴丸后的冷凝液的指纹图谱，考察冷凝液的可使用批次数。结果：滴丸优成型工艺为滴头口径3.9/5.1（内/外，mm/mm）、滴距6 cm、滴制药液温度80℃、冷凝上层温度40℃、冷凝下层温度10℃。所制3批样品的综合评分与预测值的相对误差分别为－1.37％、－1.71％、－1.51％；与三七总皂苷图谱对应的各成分的保留时间位置上，15批次的冷凝液图谱上均未见相应成分峰。结论：优化得到的血塞通滴丸成型工艺稳定可行；使用液状石蜡冷凝液至少可滴制15批血塞通滴丸。
作者：屈云萍；蔡向杰；王娇；李菲；姜国志；陈钟；李振江 刊期： 2016年第34期
目的：发现自我药疗存在的问题，并提出对策与建议。方法：以“自我药疗”“自我用药”“现状”“问题”“Self-medication”“Self-medicine”“Status”等为关键词，组合查询2010－2015年在中国期刊全文数据库及万方、PubMed等数据库中的相关文献。结果与结论：共检索到相关文献159篇，其中有效文献19篇。目前自我药疗现象十分普遍，但不合理的自我药疗也不少见，这给公众健康带来损害，甚至危及生命。公众存在对自我药疗危害认识不足、阅读药品说明书比例较低并存在阅读障碍、对特殊人群自我药疗监管不力、抗菌药物随意使用等问题。建议卫生相关部门通过讲座、公益广告、宣传小册子、墙报等多种途径来提高公众对自我药疗以及对阅读药品说明书重要性的认识；使用通俗易懂的文字或图表来提高公众对药品说明书的阅读比例。政府应建立必要的法律法规，从制度上保证制药企业对药品说明书制订的高度重视，从而促使其完善药品说明书；政府相关部门通过采取有针对性的策略与措施，如在社会各个有关层面推进特殊人群自我药疗安全规划、在法律基础上增加对特殊人群药品的规定、出台特殊人群《用药指南》、在药物研发领域加大对特殊人群用药的扶持力度等来加大特殊人群自我药疗监管力度；通过加强药品广告管理、完善药房的药品销售管理、强化对医师处方行为的管理等来加强抗菌药物自我药疗监管。
作者：任静朝；阚慧；段广才 刊期： 2016年第34期
目的：为解决中药胶囊剂装量差异提供参考。方法：以“胶囊”“装量”“质量”“中药”“Capsule”“Weight uniformity”“Weight variability”“Weight variation”“Fill weight”“Traditional Chinese medicine”等为关键词，组合查询1999年1月－2016年3月在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献，对粉体均匀性、流动性、压缩性、黏性和引湿性等几个影响中药胶囊剂装量差异的因素与对策作一综述。结果与结论：共检索到相关文献91篇，其中有效文献26篇。可以通过一步制粒、控制粉碎筛分目数等工艺增加粉体均匀性；采用高速混合制粒、一步制粒工艺，采用微晶纤维素、二氧化硅等流动性较好、锁水性较差的辅料制备粉体，以提高其流动性；选择带有开关板或者托盘的封闭式密封环胶囊充填机，较好地解决粉体压缩性较差的问题；采用一步制粒、干法制粒等制粒方式亦能减少粉体的黏性和引湿性。
作者：陈曼；胡启飞；韩峰；杜晓佳；孙朝霞 刊期： 2016年第34期
目的：探讨鹿茸多肽诱导心肌干细胞（CSCs）向心肌细胞分化的机制。方法：从SD大鼠体内分离CSCs，鉴定后培养传代至P3代后，分为空白对照组、5-氮胞苷诱导组（3μmol/L）、鹿茸多肽诱导组（800μg/ml）及其联合诱导组，除空白对照组细胞只加含3％胎牛血清的培养液外，其余各组细胞加入含相应诱导剂的培养液，培养14 d。采用免疫组化法检测细胞表面心肌肌钙蛋白T （cTnT）表达，免疫印迹技术检测细胞cTnT、活化复制因子2（ATF-2）和肌细胞增强因子2C（MEF-2C）表达，实时定量聚合酶链式反应技术检测细胞cTnT和转录因子Nkx2.5、GATA4 mRNA表达。结果：成功制得CSCs，纯度＞97％。与空白对照组（cTnT呈阴性）比较，各诱导组细胞cTnT呈阳性，cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、Nkx2.5、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05）。与5-氮胞苷诱导组比较，鹿茸多肽诱导组细胞cTnT、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05），联合诱导组细胞cTnT、ATF-2、MEF-2C蛋白表达和cTnT、GATA4 mRNA表达均增强（P＜0.05）。结论：鹿茸多肽可能通过增强Nkx2.5、GATA4、ATF-2、MEF-2C等转录因子的表达来诱导CSCs向心肌细胞分化。
作者：王艳玲；黄晓巍；李哲；何璐；徐岩；曲晓波 刊期： 2016年第34期
目的：研究阿苯达唑（ABZ）纳米化后在大鼠体内的药动学变化，为ABZ纳米制剂的进一步研发奠定基础。方法：将16只大鼠随机分为ABZ原料药组（ABZ原料药混悬液）与ABZ纳米微粉组（ABZ纳米微粉混悬液），每组8只，ig给药，剂量为63 mg/kg。各组大鼠于给药0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h后眼眶采血0.2～0.3 ml，以甲苯咪唑为内标，采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定各时间点药物血药浓度，并采用3p97药动学软件拟合药动学参数。结果：ABZ原料及纳米微粉在大鼠体内的药动学符合二室模型，ABZ原料药组、ABZ纳米微粉组大鼠的cmax分别为（3.20±1.41）、（6.11±0.74）μg/ml，tmax分别为（3.42±0.91）、（3.15±0.27）h，t1/2分别为（7.53±1.20）、（6.26±0.85）h，AUC0-72 h分别为（49.90±15.50）、（78.36±8.78）μg·h/ml，AUC0-∞分别为（52.30±10.10）、（80.27±8.26）μg·h/ml。与ABZ原料药组比较，ABZ纳米微粉组大鼠的cmax、AUC0-72 h、AUC0-∞均显著升高（P＜0.05）。结论：ABZ纳米化后在一定程度上提高了药物的吸收速率，增加了药物的吸收，提高了ABZ的口服生物利用度。
作者：马运芳；王建华；陈迹；任洁如 刊期： 2016年第34期
目的：对姜黄素（Cur）固体脂质纳米粒（SLN）干粉吸入剂（DPI）进行质量评价及初步稳定性考察。方法：按《中国药典》相关要求对粉末的理化性质[粒径、溶解性、引湿性及临界相对湿度、流动性（休止角）、水分等]及制剂质量评价指标（主药含量均匀度、排空率和体外有效部位沉积率）进行考察；对制剂进行初步的稳定性试验（加速试验、长期试验和影响因素试验）。结果：3批Cur-SLN-DPI各指标的平均值分别为粒径3.35μm、30 s内完全溶解、临界相对湿度70％、休止角24.03°、水分4.57％、主药含量100.13％、含量均匀度3.647、排空率95.17％、体外有效部位沉积率28.73％。加速试验放置3个月后，排空率低于90％，体外有效部位沉积率下降约5％。长期试验中观察期内各指标无明显变化。影响因素试验中，在相对湿度为75％的条件下放置10 d，体外有效部位沉积率下降5％；在相对湿度为92.5％条件下放置5 d，制剂胶囊软化且增质量超过5％。结论：本品质量符合DPI的相关要求；在光照及高温条件下稳定，但在湿热条件下不够稳定，故应贮存于密闭干燥容器中。
作者：李楠；刘佩莉；孔令钰；刘畅；杨萍 刊期： 2016年第34期
目的：为医院药房的药品采购和库存管理提供参考。方法：借鉴用药频度（DDDs）在临床使用量与库存管理量中被赋予的新含义，引出其在制订药品采购计划和库存管理中的相关应用，结合本院实践证实该应用的合理性。结果与结论：DDDs可表示在一定时间范围内的用药剂量数或库存剂量数。借用此含义，可将DDDs用于准确推测某药或某类药的未来用量；据此分析认为库存管理中“勤进”采购原则可导致工作量的增加而具有不合理性；还可合理确定库存金额，使在尽可能保证所有品种供应的情况下尽量降低库存金额。经在我院2个长假的实践，借鉴DDDs新含义建立的理论制订的药品采购计划不但保证了药品供应，而且降低了药品库存金额，不但使采购计划的制订更加简便、准确，而且减少了库存管理的工作量。
作者：刘敏豪；黎颖怡 刊期： 2016年第34期
目的：研究益气活血风静胶囊对麻醉犬脑血流量（CBF）及脑血管阻力（CVR）的影响，为其临床应用提供药理学依据。方法：将18只Beagle犬随机分为假手术组（纯化水）、阳性对照中药组[脑心通胶囊，0.3 g（生药）/kg]、阳性对照化学药组（尼莫地平，7×10－3 g/kg）和益气活血风静胶囊高、中、低剂量组[2.52、1.26、0.63 g（生药）/kg）]，每组3只。犬麻醉后十二指肠给药，分别于给药前和给药30、60、120 min后测定血压、心率和CBF、CVR的变化。结果：给药30、60、120 min后，阳性对照中药组、阳性对照化学药组和益气活血风静胶囊高剂量组犬CBF明显增加，阳性对照化学药组和益气活血风静胶囊高剂量组犬CVR明显减小，阳性对照化学药组犬血压和心率降低，与假手术组比较差异均有统计学意义（P＜0.05或P＜0.01）。结论：益气活血风静胶囊可减小麻醉犬CVR、增加CBF，对血压及心率无影响。
作者：张军霞；林红军；张婷婷；陈炜；李振国；周继春 刊期： 2016年第34期
目的：研究芹菜素对氧嗪酸钾盐致高尿酸血症小鼠的降尿酸及肾保护作用机制。方法：将50只小鼠按体质量随机分为正常组、模型组、别嘌呤醇组（5 mg/kg）与芹菜素低、高剂量组（40、80 mg/kg），每组10只。除正常组外，其余各组小鼠ig氧嗪酸钾250 mg/kg复制高尿酸血症模型，造模后1 h，各给药组小鼠ig相应药物，正常组和模型组小鼠ig等体积生理盐水，每天1次，连续7 d。测定各组小鼠血尿酸、尿尿酸、24 h尿肌酐水平和肾脏转运体相关蛋白（mURAT1、mOCT1、mOCT2、mOCTN1、mOCTN2）表达水平。结果：与正常组比较，模型组小鼠血尿酸、尿尿酸、mURAT1水平显著升高，mOCT1、mOCT2、mOCTN1、mOCTN2水平和24 h尿肌酐水平显著降低（P＜0.01或P＜0.001）；与模型组比较，芹菜素低、高剂量组及别嘌呤醇组小鼠血尿酸、尿尿酸、mURAT1水平显著降低，24 h尿肌酐水平、mOCT1、mOCT2、mOCTN1和mOCTN2水平显著升高（P＜0.05或P＜0.01或P＜0.001）。结论：芹菜素能降低氧嗪酸钾盐致高尿酸血症小鼠的尿酸水平，保护肾脏；其作用机制可能与下调小鼠肾脏中mURAT1水平，上调mOCTN1、mOCTN2、mOCT1及mOCT2水平相关。
作者：缪明星；王星；陆琰；王欣 刊期： 2016年第34期
目的：制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒，并研究其体外释药行为。方法：以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）为肠溶材料，采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒，观察其形态，检测其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性、体外释放度（Q）。以粒径、包封率、载药量为指标筛选水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒中PLGA-HPMCP质量比。结果：PLGA-HPMCP的佳质量比为1∶0.25。所制水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒的粒径分别为224、193 nm，Zeta电位分别为－37.8、－40.7 mV；包封率分别为（74.7±2.2）％、（71.7±2.5）％，载药量分别为（5.39±0.24）％、（5.21±0.22）％；4℃下储存3个月后的渗漏率分别为0.2％、0.5％；人工胃液中Q48 h分别为38.6％、70.5％，人工肠液中Q48 h分别为80.2％、73.5％。结论：成功制得水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒，其稳定性较好，能有效抑制水飞蓟素在人工胃液中的释放。
作者：何静；邱妍川；杨延音；刘松青；林凤云；江尚飞；朱照静 刊期： 2016年第34期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
