孙成春；荆得乐；公衍文
目的：研究高山辣根菜水提物的止咳与抗炎作用。方法：实验分为模型组、阳性对照[可待因30（小鼠）、18.38（豚鼠） mg/kg；吲哚美辛20（小鼠）、15（大鼠）mg/kg]组、高山辣根菜低、中、高剂量[小鼠予以2.0、4.0、8.0 g（生药）/kg；豚鼠予以1.2、2.4、4.8 g（生药）/kg；大鼠予以1.4、2.8、5.6 g（生药）/kg]组，每组10只，连续ig给药4 d。分别采用浓氨水喷雾法和二氧化硫刺激法致咳考察小鼠的咳嗽潜伏期和咳嗽次数，枸橼酸喷雾法致咳考察豚鼠的咳嗽潜伏期和咳嗽次数，耳肿胀法考察二甲苯诱发的小鼠耳片肿胀度，足爪肿胀法考察角叉菜胶诱发的大鼠足爪肿胀度。结果：与模型组比较，阳性对照组和高山辣根菜中、高剂量组小鼠浓氨水喷雾和二氧化硫刺激诱发咳嗽潜伏期延长、咳嗽次数减少，高山辣根菜中、高剂量组豚鼠咳嗽潜伏期延长、咳嗽次数减少；高山辣根菜中、高剂量组小鼠由二甲苯诱发的耳片肿胀度减小；高山辣根菜中、高剂量组大鼠由角叉菜胶诱发的足爪肿胀度减小；以上差异均具有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。结论：高山辣根菜水提物对实验动物具有止咳、抗炎作用。
作者：贺拥军；泽仁拉姆；张勇仓；段亚平；袁瑞瑛；王聚乐 刊期： 2015年第25期
目的：优化柿叶中总黄酮的提取和纯化工艺参数，并对鲜、干柿叶中总黄酮的含量进行对比。方法：以总黄酮得率为考察指标，通过单因素及正交试验考察液料比、乙醇体积分数、超声提取时间对提取效果的影响；以总黄酮纯度为考察指标，比较石油醚脱脂结合乙酸乙酯萃取法、醇沉法、大孔吸附树脂纯化法对提取液的纯化效果；采用优提取工艺提取鲜、干柿叶中总黄酮并比较二者含量。结果：优提取工艺为液料比25∶1（ml/g）、乙醇体积分数70％、超声提取时间30 min、提取温度30℃；验证试验中总黄酮含量平均值为1.75％（RSD＝2.00％，n＝3）；3种纯化工艺所得提取液中总黄酮纯度分别为24.92％、15.94％和35.52％，其中大孔吸附树脂纯化法中以石油醚脱脂结合AB-8树脂纯化法优。鲜柿叶中总黄酮量（1.75％）为干柿叶含量（0.87％）的2倍左右。结论：优化的提取和纯化工艺操作简单、效果较好，适合于大规模生产；应采收新鲜柿叶用作提取黄酮类化合物的原料。
作者：刘少静；赵旭；张颖；刁颖博；杨黎彬 刊期： 2015年第25期
目的：筛选适合五味子果实和藤茎提取液的脱色剂。方法：采用高效液相色谱法测定使用8种脱色剂（活性白土、活性炭、硅藻土、钙质膨润土、高岭土、活性氧化铝、氧化镁、凹凸棒土）对五味子果实和藤茎提取液脱色后4种木脂素成分（五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素）的含量，分别计算五味子果实和藤茎样品的脱色率和各木脂素成分的保留率。结果：8种脱色剂对五味子果实和藤茎提取液的脱色效果大小依次为凹凸棒土＞活性炭＞活性氧化铝＞高岭土＞氧化镁＞硅藻土＞钙质膨润土＞活性白土，活性炭＞硅藻土＞凹凸棒土＞氧化镁＞高岭土＞活性氧化铝＞活性白土＞钙质膨润土；其中凹凸棒土和活性炭分别对五味子果实和藤茎提取液脱色效果好，脱色率分别为60.47％、69.24％；对五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素的保留率分别为77.43％、77.73％、77.07％、77.53％和72.18％、70.17％、70.32％、70.28％。结论：在试验的8种脱色剂中，分别以凹凸棒土和活性炭对五味子果实和藤茎提取液的脱色效果优。
作者：刘俊霞；逄世峰；窦凤鸣；金银萍；王玉帅；王英平 刊期： 2015年第25期
本刊讯甲氧氯普胺是一种多巴胺受体拮抗药，可直接作用于延髓催吐化学感受区，同时还具有五羟色胺3（5-HT3）受体拮抗药特性，其适应证包括慢性胃炎、胃下垂以及功能消化不良等引起的腹胀、腹痛、嗳气；胃排空延缓以及糖尿病性胃排空障碍；以及手术、化疗、外伤、颅脑损伤等引起的恶心和呕吐等。目前，我国批准的甲氧氯普胺制剂包括片剂、口服液、注射剂、栓剂等。
作者：本刊编辑部 刊期： 2015年第25期
本刊讯澳大利亚治疗产品管理局（TGA）于2015年6月发布药品安全信息，提示医疗卫生专业人员甲氨蝶呤的药品信息（PI）已经更新，在更新的PI中纳入了有关乙肝病毒再激发的注意事项。
作者：本刊编辑部 刊期： 2015年第25期
目的：优选和肝理脾颗粒中肉桂与香附总挥发油的提取工艺。方法：以总挥发油提取率为指标，采用Box-Behnken响应面法，考察加水倍量、药材浸泡时间和蒸馏提取时间对挥发油提取量的影响，优化和肝理脾颗粒中肉桂、香附总挥发油的提取工艺并进行验证试验。结果：建立的3个因素变量的二次多项回归模型的相关系数为0.9705；优提取工艺为加5倍量药材的水浸泡2.5 h、提取6.0 h；验证试验总挥发油的提取率为1.65％，与预测值1.67％比较，偏离率小于2％。结论：建立的模型可靠、预测性良好；优化后的工艺可用于和肝理脾颗粒中肉桂与香附总挥发油的提取。
作者：赵锋；李江英；张炜华 刊期： 2015年第25期
目的：评价危害分析和关键控制点（HACCP）体系在氯雷他定片生产过程中应用的可行性和有效性。方法：通过介绍HACCP的概念，并以氯雷他定片的湿法制粒压片工艺为例，应用HACCP的基本理论与方法对其各生产环节进行危害分析，找出关键控制点并建立关键限值，进行生产质量管理。结果：经HACCP分析，终确定干燥、整粒与混合、内外包装3个环节为氯雷他定片生产过程中的关键控制点，并据此设定关键控制限值进行监控，在确保对工艺过程的风险进行有效控制后建立HACCP工作计划并进行验证，结果显示，HACCP体系能有效控制与降低其生产过程中的风险，确保其质量安全。结论：将HACCP体系运用于氯雷他定片湿法制粒压片工艺，可以较为完整地体现其在该工艺中应用的可行性与有效性。
作者：于泳；顾家慧；崔文波；方芳；沈启雯 刊期： 2015年第25期
目的：为开发新型镇咳、祛痰药物提供参考。方法：以“镇咳药”“祛痰药”“研究进展”“Antitussive”“Expectorant”等为关键词，组合查询2003－2014年中国知网、万方、PubMed、Scopus等数据库中的相关文献，将镇咳药物按受体的不同进行分类分析，而祛痰药物则按作用机制的不同进行归纳。结果：共查询到相关文献80余条，有效文献29条。其中具有良好开发前景的新型镇咳药物主要有速激肽受体拮抗药、P2X受体拮抗药、选择性大麻素受体激动药、瞬时受体电位香草酸亚型1受体拮抗药、p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂等；祛痰药物的研究仍局限于黏液溶解药、恶心性祛痰药、黏液润滑药3种。结论：目前，新型的镇咳药物已逐渐向疗效更广、更具受体选择性的方向发展，而祛痰药物则未见有较大的突破。
作者：梁盛华；许志威 刊期： 2015年第25期
目的：综述心肌肥厚（CH）动物模型的建立方法，为CH类疾病的研究和临床治疗提供参考。方法：以“心肌肥厚”“动物模型”“Cardiac hypertrophy”“Model”等组合作为关键词，在中国知网、PubMed等数据库中检索相关文献，筛选2004－2014年有关CH动物模型建立方法的内容，综述常用模型的基本原理、制备方法及特点等。结果与结论：共查阅到376条文献，其中有效文献29条。目前常用的CH动物模型建立方法有物理法（包括压力超负荷法致CH、容量负荷法致CH、心肌梗死致CH、运动诱导致CH）、化学法（包括药物诱导法致CH）和生物法（包括转基因型CH、自发性高血压大鼠模型致CH）等。其均可模拟CH，而CH原理、制备方法和模型特点各异。在CH动物模型中，大鼠易饲养、经济、抗感染力强，常作为首选造模动物，常用鼠种为SD大鼠及小鼠，雌雄均可。在现有成模方法中，压力超负荷法制作慢性CH模型，手术操作简单方便、重复性好、造价低廉，为常用；转基因动物模型对人类疾病的模拟程度更高，但耗时长，费用昂贵，可能成为未来的发展方向。
作者：程杰坤；李乐 刊期： 2015年第25期
本刊讯欧洲药品管理局（EMA）药物警戒风险评估委员会（PRAC）近期完成了一项对含有抗组胺药羟嗪的安全性评估。此次评估是源于对大多数欧盟国家均出现的上述药品对心脏节律的潜在风险的担忧。
作者：本刊编辑部 刊期： 2015年第25期
目的：研究苍附导痰汤对肥胖型多囊卵巢综合征（PCOS）模型大鼠子宫内膜与卵巢中有机阴离子转运肽（oatp）4a1表达与性激素水平的影响。方法：复制大鼠肥胖型PCOS模型。50只大鼠随机均分为正常对照（等容生理盐水）组、模型（等容生理盐水）组、二甲双胍（0.043 g/kg）组与苍附导痰汤高、低剂量[5.68、1.42 g（生药）/kg]组，ig给药，每天1次，连续14 d。电化学发光法和Western blot法测定大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达；酶联免疫吸附（ELISA）法测定大鼠血清中黄体生成素（LH）、促卵泡生成素（FSH）、睾酮（T）、雌二醇（E2）水平。结果：与正常对照组比较，模型组大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达减弱，大鼠血清中LH、LH/FSH比值、T水平升高，FSH、E2水平降低，差异有统计学意义（P＜0.01）。与模型组比较，二甲双胍组和苍附导痰汤高、低剂量组大鼠子宫内膜与卵巢组织中oatp4a1蛋白表达增强，血清中LH/FSH、T水平降低，E2水平升高；二甲双胍组和苍附导痰汤高剂量组大鼠血清中LH水平降低，FSH水平升高，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。结论：苍附导痰汤能够增强肥胖型PCOS模型大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1的表达，改善机体痰湿状态，纠正性激素水平。
作者：潘爱珍；陈克芳；侯祥平；李建军 刊期： 2015年第25期
目的：研究三七活血片的抗软组织损伤、镇痛与抗炎药理作用。方法：通过大鼠软组织损伤模型观察三七活血片（2.0、1.0、0.5 g/kg）的抗软组织损伤作用，进行损伤证候评分并测定大鼠血清中前列腺素E2（PGE2）、白细胞介素6（IL-6）含量；通过小鼠热板、扭体实验（2.0、1.0、0.5 g/kg）观察三七活血片的镇痛作用，测定小鼠舔足次数、扭体次数及痛阈值；通过小鼠足肿胀、耳肿胀实验观察三七活血片的抗炎作用，测定小鼠足肿胀度、耳肿胀度。结果：2.0、1.0 g/kg剂量下，三七活血片可降低模型大鼠损伤证候评分，可减少小鼠足肿胀度和耳肿胀度；2.0、1.0、0.5 g/kg剂量下，三七活血片可减少模型大鼠血清中PGE2、IL-6含量与小鼠舔足次数、扭体次数，升高痛阈值。结论：三七活血片具有一定的镇痛、抗炎的作用，对软组织损伤有较好的修复作用。
作者：陈文学；于德伟；杨铭；杨明 刊期： 2015年第25期
目的：研究头孢哌酮/舒巴坦（CFS）或美罗培南（MRP）与左氧氟沙星（LVX）联用对鲍曼不动杆菌防耐药突变浓度（MPC）的影响，为防止细菌耐药的产生提供试验依据。方法：将实验分为CFS、MRP、LVX单用组和CFS+LVX、MRP+LVX联用组。采用琼脂二倍稀释法，分别测定各组对鲍曼不动杆菌标准菌株ATCC 19606和36株临床分离菌株的低抑菌浓度（MIC），并计算部分抑菌浓度（FIC）指数；采用琼脂平板稀释法，测定各组对鲍曼不动杆菌的防耐药突变浓度（MPC），并计算相应的选择指数（SI）。结果：CFS或MRP与LVX联用后，协同作用所占的比例分别为55％（20/36）和50％（18/36）。对标准菌株ATCC 19606，CFS+LVX、MRP+LVX联用后MPC由联用前32.0、4.0 mg/L降为1.8、0.8 mg/L；对36株临床分离菌株，CFS+LVX、MRP+LVX联用后MPC分别由联用前8.0～32.0、1.0～2.0 mg/L降为0.25～1.0、0.25～0.5 mg/L；联用后SI均明显下降。结论：CFS或MRP与LVX联用后，均可降低其单用时对鲍曼不动杆菌的MPC，缩小耐药突变选择窗。
作者：孙成春；荆得乐；公衍文 刊期： 2015年第25期
目的：对蕲蛇的水煎煮工艺进行优化。方法：采用柱前衍生化反相高效液相色谱法。以蕲蛇中4种主要氨基酸的总含量为指标，对蕲蛇的水煎煮工艺（煎煮次数、加热时间、加水量、药材粉碎粒度）进行正交试验优化并进行验证。结果：蕲蛇水煎煮的优工艺为煎煮次数3次、加热时间60 min、0.90 g药材加水量50 ml、粉末过6号筛。验证试验结果表明，该工艺条件下4种氨基酸的总提取量为72.68 mg/g（RSD＝3.77％，n＝3）。结论：该工艺稳定、可行，可用于蕲蛇的煎煮。
作者：柴士伟；董改英；瞿晶田；王然 刊期： 2015年第25期
目的：研究侧柏叶水煎液对耳廓炎症和腹腔炎症模型小鼠的抗炎作用。方法：将小鼠随机分为正常对照组、模型组、阳性对照（阿司匹林0.25 g/L）组和侧柏叶高、中、低剂量[1、0.5、0.25 g（生药）/L]组，依次记为A、B、C、D、E、F组，每组10只，连续ig给药5 d。除A组外，其余各组分别复制耳廓炎症模型和腹腔炎症模型。检测耳廓炎症模型小鼠血清中肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素1（IL-1）含量，计算肿胀度和肿胀率；检测腹腔炎症模型小鼠肝组织中TNF-α、IL-1、酸敏感离子通道1a（ASIC1a）含量和腹腔灌洗液中蛋白质浓度（ΔA）。结果：耳廓炎症模型中，与A组比较，B组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量增加；与B组比较，C、D、E、F组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量减少，肿胀度和肿胀率降低；与C组比较，E、F组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量、肿胀度和肿胀率增加；以上差异有统计学意义（P＜0.05）。腹腔炎症模型中，与A组比较，B组小鼠肝组织中TNF-α、IL-1、ASIC1a含量和ΔA均增加；与B组比较，C、D、E、F组小鼠TNF-α、IL-1、ASIC1a含量和ΔA降低；以上差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：侧柏叶水煎液对耳廓炎症和腹腔炎症模型小鼠有抗急性炎症作用，其机制可能与降低TNF-α、IL-1及ASIC1a有关。
作者：李丽；苗文静；王青 刊期： 2015年第25期
目的：研究养荣润肠舒合剂对慢传输型便秘（STC）模型大鼠结肠Cajal间质细胞中酪氨酸激酶受体蛋白CD117（c-Kit）、P物质（SP）与肠肌间神经丛血管活性肠肽（VIP）的影响。方法：sc盐酸吗啡（2.5 mg/kg），每天1次，连续45 d以复制大鼠STC模型。120只大鼠随机均分为正常对照（等容生理盐水）组、模型（等容生理盐水）组、麻仁丸（阳性对照，14.7 g/kg）组与养荣润肠舒合剂高、低剂量[15、7.5 g（生药）/kg]组。复制模型成功后ig给药，每天1次，连续10 d。采用免疫组化法染色，光镜下观察大鼠结肠c-Kit、SP、VIP分布，并测定其表达。结果：与正常对照组比较，模型组大鼠结肠c-Kit、SP阳性细胞数量减少、表达减弱，VIP阳性数量增加、表达增强，差异有统计学意义（P＜0.01），细胞形态出现明显异常；与模型组比较，麻仁丸组和养荣润肠舒合剂高、低剂量组大鼠结肠c-Kit、SP阳性细胞数量增加、表达增强，VIP阳性细胞数量减少、表达减弱，差异有统计学意义（P＜0.05），细胞形态有一定改善。结论：养荣润肠舒合剂对STC模型大鼠结肠中SP、VIP含量及c-Kit的表达有一定改善作用。
作者：张虹玺 刊期： 2015年第25期
目的：综述蒽醌类似物的合成及其生物活性研究进展，为合成具有新颖结构和生物活性的蒽醌类似物提供理论依据。方法：利用逆查法、循环法等文献检索方法，以“Anthraquinone”“蒽醌”“合成”“生物活性”等为关键词，查询2004－2014年美国《化学文摘》（网络版）、中国知网等数据库中与蒽醌类似物合成修饰、生物活性研究相关的文献，对其合成修饰的主要方法及生物活性进行综述。结果：共检索到相关文献60余条，其中有效文献29条。常通过4种途径合成蒽醌类似物，即以蒽醌为前体，共轭母核中引入卤素原子、含氮基团、阳离子等取代基；利用傅-克反应合环制备β-取代化合物；与金属离子配合形成配合物；利用狄尔斯-阿尔德反应等方法合成具有特殊光物理、光化学性质的蒽醌类似物。蒽醌类似物主要具有抗菌和抗肿瘤活性。结论：蒽醌类化合物是一种潜在的抗肿瘤分子，对其结构进行优化，可为筛选出高效的抗肿瘤药物提供一定的参考依据。
作者：魏泽英；虎春艳；李树全 刊期： 2015年第25期
目的：研究藤梨根乙酸乙酯提取物对肺癌A549细胞凋亡的诱导作用。方法：以0（阴性对照）、40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞48、72 h后，凝胶电泳法测定细胞DNA裂解情况。以0（阴性对照）、40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞24、48、72 h后，流式细胞仪测定细胞凋亡和细胞周期分布情况；免疫组化法测定细胞生存素（Survivin）表达。结果：40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞48、72 h后出现凋亡细胞特有的梯状条带；与阴性对照比较，40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞24、48、72 h后细胞凋亡率升高，G0/G1期细胞比例升高，Survivin表达减弱，且呈时间、浓度依赖关系。结论：藤梨根乙酸乙酯提取物可诱导A549细胞凋亡，将细胞周期阻滞于G0/G1期，其机制可能与降低Survivin表达有关。
作者：关英；阿选德 刊期： 2015年第25期
目的：优化藏药绿萝花总黄酮的超声波辅助提取工艺。方法：通过单因素试验考察超声波法提取过程中的时间、温度、乙醇体积分数、液料比和功率对超声波法提取藏药绿萝花总黄酮提取率的影响；在此基础上，固定超声功率进行4因素5水平的Box-Behnken中心组合设计，采用响应面法分析4个因素及其交互作用对总黄酮提取率的影响，确定优因素及水平并进行验证试验。结果：优超声提取工艺为超声提取时间29 min、提取温度44℃、乙醇体积分数78％、、液料比13∶1（ml/g）；3次验证试验中总黄酮的平均提取率为2.130％，与理论值的相对误差为0.005％。结论：优化工艺合理可行，可用于藏药绿萝花总黄酮的超声提取。
作者：杨小军；丁永辉 刊期： 2015年第25期
目的：优化桑叶中总生物碱的超声法提取工艺。方法：在单因素试验基础上，通过响应面分析法考察超声提取时间、超声功率、乙醇体积分数、料液比及提取溶剂的pH对桑叶总生物碱提取率的影响，利用Design Expert 8.0.5分析软件对试验数据进行分析，确定优提取工艺并进行验证。结果：建立的二项式拟合模型方程复相关系数为0.9699；优化后的桑叶生物碱提取工艺条件为超声提取时间48 min、超声功率800 W、乙醇体积分数70％、料液比1∶25、pH 5。在此条件下桑叶生物碱提取率为0.422％，与模型预测值0.429％比较偏离率小于2％。结论：建立的回归模型拟合性好，提取工艺稳定可靠，可用于桑叶中总生物碱的提取。
作者：贺胜；周杏子；何海；何羡霞；常化静；吴新荣 刊期： 2015年第25期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
