学术投稿

警惕甲氧氯普胺引起的锥体外系反应

本刊编辑部

关键词:甲氧氯普胺, 拮抗药, 功能消化不良, 胃排空障碍, 胃排空延缓, 多巴胺受体, 直接作用, 五羟色胺, 糖尿病性, 慢性胃炎, 颅脑损伤, 注射剂, 胃下垂, 适应证, 口服液, 制剂, 延髓, 外伤, 特性, 栓剂
摘要:本刊讯甲氧氯普胺是一种多巴胺受体拮抗药,可直接作用于延髓催吐化学感受区,同时还具有五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药特性,其适应证包括慢性胃炎、胃下垂以及功能消化不良等引起的腹胀、腹痛、嗳气;胃排空延缓以及糖尿病性胃排空障碍;以及手术、化疗、外伤、颅脑损伤等引起的恶心和呕吐等。目前,我国批准的甲氧氯普胺制剂包括片剂、口服液、注射剂、栓剂等。
中国药房杂志相关文献
  • 智能麻醉药品管理机在我院门诊药房麻醉药品管理中的应用

    目的:促进麻醉药品的信息化、规范化管理,提升药房管理水平。方法:介绍智能麻醉药品管理机的功能以及在我院的应用情况,通过比较其使用前后1个月(或1季度)相关指标的结果评价其应用效果。结果:我院使用的智能麻醉药品管理机具有登录、取药、补药和效期管理、库存查询和更新、交接班、记录和数据处理等功能。与使用前比较,使用后库存减少了35.2%,周转率提高了53.4%;二级库管理员平均每天请领和登记麻醉药品的时间分别缩短了84.1%(13.2 min vs.2.1 min)和88.9%(10.8 min vs.1.2 min);出门差错由3次减少为1次,减少了66.7%;同时空间利用高度整合,提升了药房的整体形象;自动化药房的建设形成了规模和体系。结论:智能麻醉药品管理机在门诊药房的应用减少了库存成本,提高了工作效率和用药安全,使麻醉药品的管理更加规范化、科学化和精细化。

    作者:顾宝晨;陈蓉;包健安 刊期: 2015年第25期

  • 正交试验优选蕲蛇煎煮工艺

    目的:对蕲蛇的水煎煮工艺进行优化。方法:采用柱前衍生化反相高效液相色谱法。以蕲蛇中4种主要氨基酸的总含量为指标,对蕲蛇的水煎煮工艺(煎煮次数、加热时间、加水量、药材粉碎粒度)进行正交试验优化并进行验证。结果:蕲蛇水煎煮的优工艺为煎煮次数3次、加热时间60 min、0.90 g药材加水量50 ml、粉末过6号筛。验证试验结果表明,该工艺条件下4种氨基酸的总提取量为72.68 mg/g(RSD=3.77%,n=3)。结论:该工艺稳定、可行,可用于蕲蛇的煎煮。

    作者:柴士伟;董改英;瞿晶田;王然 刊期: 2015年第25期

  • 黄芪总苷对肺腺癌SPCA-1细胞增殖的抑制作用

    目的:研究黄芪总苷对肺腺癌SPCA-1细胞增殖的抑制作用。方法:以0(空白对照)、7.8、15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h,MTT法测定细胞活力并计算半数抑制浓度(IC50);末端脱氧核苷酸转移酶介导的脱氧尿苷(dUTP)和缺口末端标记测定(TUNEL)法、流式细胞仪检测细胞凋亡情况。结果:与空白对照比较,以7.8、15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h后,细胞活力降低(P<0.01),IC50为61.75μg/ml;15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h后,细胞凋亡率升高。结论:黄芪总苷具有一定抗肿瘤作用,其机制可能与抑制癌细胞增殖、促进其凋亡有关。

    作者:王理锋;黄晓庆 刊期: 2015年第25期

  • 药品流通环节利益集团间利益协调机制的失衡及矫正途径

    目的:针对药品流通环节利益协调机制失衡的状况提出矫正建议。方法:运用利益集团理论,从利益的表达、博弈、平衡3个方面分析药品流通环节利益协调机制的失衡状况,分析利益协调机制失衡的原因并提出矫正建议。结果与结论:目前我国药品流通环节的利益表达机制、利益博弈机制、利益平衡机制等存在失衡的情况。相应的矫正途径包括完善立法、有效发挥媒体作用、明确利益集团法律地位、加强弱势集团组织建设、调整强弱势利益集团的利益格局、加强法制建设和社会道德建设等。

    作者:张金;金今花 刊期: 2015年第25期

  • 莲威阿那其处方药材水提工艺优化

    目的:优化莲威阿那其处方药材水提工艺。方法:以多糖含量和粗多糖得率的综合评分为考察指标,以不同加水倍量、提取时间、提取次数为考察因素,采用L9(34)正交试验设计优化莲威阿那其处方药材水提工艺并进行验证试验。结果:提取次数对考察指标的综合影响程度大;优水提工艺为加水倍量12倍、提取时间2.0 h、提取3次。验证试验中多糖含量平均值为36.34μg/ml(RSD=0.24%,n=3),粗多糖得率平均值为10.18%(RSD=0.65%,n=3)。结论:优选的提取工艺合理可行、重现性好,可为本处方的剂型改造提供参考。

    作者:金小越;帕提古丽·玉苏普;王华洋;耿东升 刊期: 2015年第25期

  • 澳大利亚警示甲氨蝶呤的乙肝病毒再激发风险

    本刊讯澳大利亚治疗产品管理局(TGA)于2015年6月发布药品安全信息,提示医疗卫生专业人员甲氨蝶呤的药品信息(PI)已经更新,在更新的PI中纳入了有关乙肝病毒再激发的注意事项。

    作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期

  • 妇炎栓抗炎、镇痛与刺激性研究

    目的:研究妇炎栓抗炎、镇痛、刺激性。方法:以小鼠耳肿胀实验(妇炎栓剂量为4.5、3.0、1.5 g/kg)、小鼠足跖肿胀实验(测定时间点为5 min与0.5、1、4、6 h)研究妇炎栓的抗炎作用;以小鼠扭体反应实验(妇炎栓剂量为4.5、3.0、1.5 g/kg)研究妇炎栓止痛作用;以家兔阴道黏膜刺激实验研究妇炎栓的阴道刺激性(妇炎栓剂量为1.0 g/只,每天1次,连续1周)。结果:4.5、3.0、1.5 g/kg剂量下,妇炎栓可抑制小鼠的耳肿胀、减少小鼠扭体反应次数;3.0 g/kg剂量下,给药0.5~6 h时妇炎栓可抑制小鼠足跖肿胀;对家兔阴道无刺激性。结论:妇炎栓具有较好的抗炎和止痛作用;对家兔阴道无刺激性,理论上可认为阴道给予妇炎栓较安全。

    作者:吴文波;孙丽琛;刘兴 刊期: 2015年第25期

  • 载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及表征

    目的:制备载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并对其进行表征。方法:采用乳化-溶剂蒸发法制备塞来昔布-PLGA纳米粒,以包封率、粒径为指标,首选Plackett-Burman试验设计筛选出对纳米粒性质影响显著的处方和工艺变量,然后对筛选出的变量(PLGA质量分数、超声功率、超声时间)应用Box-Behnken效应面法进一步优化,并进行验证。采用粒度分析仪测定优处方工艺所制纳米粒的粒径分布和Zeta电位,采用透射电镜考察其形态,并考察纳米粒的体外释药行为和稳定性(25、5℃)。结果:优处方工艺为PLGA质量分数30.0%、超声功率180 W、超声时间8 min;所制纳米粒的包封率和粒径分别为(85.7±4.1)%、(226.1±36.1)nm(n=3),粒径分布为(176.2±41.2)nm,多分散系数为0.211±0.021,Zeta电位为(-37.3±1.6) mV;电镜下微乳粒径均一,呈球状或椭圆形,24 h累积释放度为52.4%;纳米粒在5℃条件下放置3个月内稳定。结论:成功制得塞来昔布-PLGA纳米粒。

    作者:王敏;谢鹏;杨益民;李秋艳;薛强 刊期: 2015年第25期

  • 警惕甲氧氯普胺引起的锥体外系反应

    本刊讯甲氧氯普胺是一种多巴胺受体拮抗药,可直接作用于延髓催吐化学感受区,同时还具有五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药特性,其适应证包括慢性胃炎、胃下垂以及功能消化不良等引起的腹胀、腹痛、嗳气;胃排空延缓以及糖尿病性胃排空障碍;以及手术、化疗、外伤、颅脑损伤等引起的恶心和呕吐等。目前,我国批准的甲氧氯普胺制剂包括片剂、口服液、注射剂、栓剂等。

    作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期

  • 丹参酮ⅡA逆转多药耐药的体外效应研究

    目的:研究丹参酮ⅡA逆转多药耐药的体外效应。方法:以0[仅20 mg/L多柔比星(ADM)或顺铂(DDP),阴性对照]、5 mg/ml丹参酮ⅡA(联合20 mg/L ADM或DDP)培养人乳腺癌耐ADM(MCF-7/ADM)细胞、人肺癌耐DDP(A549/DDP)细胞24、48 h后,采用MTT法测定细胞活力;聚合酶链反应(PCR)法测定细胞中细胞周期控制蛋白CDC25A、细胞周期蛋白依赖性激酶2(CKD2)mRNA表达。结果:与阴性对照比较,丹参酮ⅡA作用于MCF-7/ADM、A549/DDP细胞24、48 h后细胞活力减弱,细胞中CDC25A、CKD2 mRNA表达减弱,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:丹参酮ⅡA联合ADM或DDP能够抑制MCF-7/ADM和A549/DDP的细胞活力,减弱细胞中CDC25A、CKD2 mRNA表达,具有一定的逆转恶性肿瘤多药耐药的作用。

    作者:潘登;陈可和 刊期: 2015年第25期

  • 丹参注射液对5/6肾切除致肾功能炎性损伤模型大鼠的保护作用

    目的:研究丹参注射液对5/6肾切除致肾功能炎性损伤模型大鼠的保护作用。方法:将50只大鼠随机均分为假手术(等体积蒸馏水)组、模型(等体积蒸馏水)组、阳性对照[卡托普利5 mg/(kg·d)]组和丹参注射液低、高剂量[1.6、4.8 ml/(kg·d)]组。除假手术组外,其余各组大鼠采用5/6肾切除方法复制模型,第6周起连续给药4周。每周检测各组大鼠24 h尿蛋白,末次给药后测定大鼠血清中肌酐、尿素氮、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-2和IL-10的含量,观察大鼠肾组织病理学变化和巨噬细胞CD68浸润程度。结果:与假手术组比较,模型组大鼠给药1~4周时24 h尿蛋白增加,肾组织病理变化明显,给药后血清中肌酐、尿素氮、IL-1β、IL-2、IL-10含量和CD68阳性表达均增加;与模型组比较,阳性对照组和丹参注射液低、高剂量组大鼠给药2~4周时24 h尿蛋白降低,肾组织病理变化改善,血清中肌酐、尿素氮、IL-1β含量和CD68阳性表达均降低,IL-10含量增加,IL-2含量仅阳性对照组大鼠降低,以上差异均具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:丹参注射液可改善5/6肾切除模型大鼠肾组织病理变化、减轻炎性损伤。

    作者:陈奇;陈松海;潘伟祥 刊期: 2015年第25期

  • 三七活血片抗软组织损伤、镇痛与抗炎药理作用研究

    目的:研究三七活血片的抗软组织损伤、镇痛与抗炎药理作用。方法:通过大鼠软组织损伤模型观察三七活血片(2.0、1.0、0.5 g/kg)的抗软组织损伤作用,进行损伤证候评分并测定大鼠血清中前列腺素E2(PGE2)、白细胞介素6(IL-6)含量;通过小鼠热板、扭体实验(2.0、1.0、0.5 g/kg)观察三七活血片的镇痛作用,测定小鼠舔足次数、扭体次数及痛阈值;通过小鼠足肿胀、耳肿胀实验观察三七活血片的抗炎作用,测定小鼠足肿胀度、耳肿胀度。结果:2.0、1.0 g/kg剂量下,三七活血片可降低模型大鼠损伤证候评分,可减少小鼠足肿胀度和耳肿胀度;2.0、1.0、0.5 g/kg剂量下,三七活血片可减少模型大鼠血清中PGE2、IL-6含量与小鼠舔足次数、扭体次数,升高痛阈值。结论:三七活血片具有一定的镇痛、抗炎的作用,对软组织损伤有较好的修复作用。

    作者:陈文学;于德伟;杨铭;杨明 刊期: 2015年第25期

  • 头孢哌酮/舒巴坦、美罗培南与左氧氟沙星联合应用对鲍曼不动杆菌防耐药突变浓度的影响

    目的:研究头孢哌酮/舒巴坦(CFS)或美罗培南(MRP)与左氧氟沙星(LVX)联用对鲍曼不动杆菌防耐药突变浓度(MPC)的影响,为防止细菌耐药的产生提供试验依据。方法:将实验分为CFS、MRP、LVX单用组和CFS+LVX、MRP+LVX联用组。采用琼脂二倍稀释法,分别测定各组对鲍曼不动杆菌标准菌株ATCC 19606和36株临床分离菌株的低抑菌浓度(MIC),并计算部分抑菌浓度(FIC)指数;采用琼脂平板稀释法,测定各组对鲍曼不动杆菌的防耐药突变浓度(MPC),并计算相应的选择指数(SI)。结果:CFS或MRP与LVX联用后,协同作用所占的比例分别为55%(20/36)和50%(18/36)。对标准菌株ATCC 19606,CFS+LVX、MRP+LVX联用后MPC由联用前32.0、4.0 mg/L降为1.8、0.8 mg/L;对36株临床分离菌株,CFS+LVX、MRP+LVX联用后MPC分别由联用前8.0~32.0、1.0~2.0 mg/L降为0.25~1.0、0.25~0.5 mg/L;联用后SI均明显下降。结论:CFS或MRP与LVX联用后,均可降低其单用时对鲍曼不动杆菌的MPC,缩小耐药突变选择窗。

    作者:孙成春;荆得乐;公衍文 刊期: 2015年第25期

  • 静电纺丝玉米醇溶蛋白纤维的制备及其在药物传递系统中的应用研究进展

    目的:为制备静电纺丝玉米醇溶蛋白纤维(EZF)及其在药物传递系统中的应用提供参考。方法:以“玉米醇溶蛋白”“静电纺丝”“Zein”“Electrostatic spinning”“Drug delivery”等为关键词,查询2005-2015年中国知网、万方、PubMed、Science Direct等数据库中关于EZF及其应用相关的文献,分别对EZF制备中溶剂的选用、喷丝口堵塞、改性方式及其在药物传递系统中的应用进行简述。结果与结论:共查到相关文献200余条,其中有效文献34条。EZF制备中常用溶剂有乙醇、三氟乙醇、二甲基甲酰胺、甲酸、乙酸等,其中以乙醇居多;溶剂蒸发过快是引起喷丝口堵塞的主要原因,常通过改进实验设备或同轴纺丝等方式解决;可采用共混改性、化学改性、塑化剂改性、同轴电纺改性等方法改善其机械性能;EZF主要用于延缓药物释放、提高易水解药物稳定性、实现联合包载、制备共混电纺纤维等。EZF虽具有生物相容性良好、可降解、尺寸可控等诸多优势,但必须提高其机械性能,以拓宽其在药剂学中的应用。

    作者:徐琪;孙佳琳;冯宇飞;关枫;王艳宏 刊期: 2015年第25期

  • 蒽醌类似物的合成及其生物活性研究进展

    目的:综述蒽醌类似物的合成及其生物活性研究进展,为合成具有新颖结构和生物活性的蒽醌类似物提供理论依据。方法:利用逆查法、循环法等文献检索方法,以“Anthraquinone”“蒽醌”“合成”“生物活性”等为关键词,查询2004-2014年美国《化学文摘》(网络版)、中国知网等数据库中与蒽醌类似物合成修饰、生物活性研究相关的文献,对其合成修饰的主要方法及生物活性进行综述。结果:共检索到相关文献60余条,其中有效文献29条。常通过4种途径合成蒽醌类似物,即以蒽醌为前体,共轭母核中引入卤素原子、含氮基团、阳离子等取代基;利用傅-克反应合环制备β-取代化合物;与金属离子配合形成配合物;利用狄尔斯-阿尔德反应等方法合成具有特殊光物理、光化学性质的蒽醌类似物。蒽醌类似物主要具有抗菌和抗肿瘤活性。结论:蒽醌类化合物是一种潜在的抗肿瘤分子,对其结构进行优化,可为筛选出高效的抗肿瘤药物提供一定的参考依据。

    作者:魏泽英;虎春艳;李树全 刊期: 2015年第25期

  • 欧盟建议采取措施降低含羟嗪药物的心脏疾病风险

    本刊讯欧洲药品管理局(EMA)药物警戒风险评估委员会(PRAC)近期完成了一项对含有抗组胺药羟嗪的安全性评估。此次评估是源于对大多数欧盟国家均出现的上述药品对心脏节律的潜在风险的担忧。

    作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期

  • 柿叶中总黄酮的提取和纯化工艺优化及鲜、干柿叶中总黄酮的含量比较

    目的:优化柿叶中总黄酮的提取和纯化工艺参数,并对鲜、干柿叶中总黄酮的含量进行对比。方法:以总黄酮得率为考察指标,通过单因素及正交试验考察液料比、乙醇体积分数、超声提取时间对提取效果的影响;以总黄酮纯度为考察指标,比较石油醚脱脂结合乙酸乙酯萃取法、醇沉法、大孔吸附树脂纯化法对提取液的纯化效果;采用优提取工艺提取鲜、干柿叶中总黄酮并比较二者含量。结果:优提取工艺为液料比25∶1(ml/g)、乙醇体积分数70%、超声提取时间30 min、提取温度30℃;验证试验中总黄酮含量平均值为1.75%(RSD=2.00%,n=3);3种纯化工艺所得提取液中总黄酮纯度分别为24.92%、15.94%和35.52%,其中大孔吸附树脂纯化法中以石油醚脱脂结合AB-8树脂纯化法优。鲜柿叶中总黄酮量(1.75%)为干柿叶含量(0.87%)的2倍左右。结论:优化的提取和纯化工艺操作简单、效果较好,适合于大规模生产;应采收新鲜柿叶用作提取黄酮类化合物的原料。

    作者:刘少静;赵旭;张颖;刁颖博;杨黎彬 刊期: 2015年第25期

  • 心肌肥厚动物模型建立方法研究进展

    目的:综述心肌肥厚(CH)动物模型的建立方法,为CH类疾病的研究和临床治疗提供参考。方法:以“心肌肥厚”“动物模型”“Cardiac hypertrophy”“Model”等组合作为关键词,在中国知网、PubMed等数据库中检索相关文献,筛选2004-2014年有关CH动物模型建立方法的内容,综述常用模型的基本原理、制备方法及特点等。结果与结论:共查阅到376条文献,其中有效文献29条。目前常用的CH动物模型建立方法有物理法(包括压力超负荷法致CH、容量负荷法致CH、心肌梗死致CH、运动诱导致CH)、化学法(包括药物诱导法致CH)和生物法(包括转基因型CH、自发性高血压大鼠模型致CH)等。其均可模拟CH,而CH原理、制备方法和模型特点各异。在CH动物模型中,大鼠易饲养、经济、抗感染力强,常作为首选造模动物,常用鼠种为SD大鼠及小鼠,雌雄均可。在现有成模方法中,压力超负荷法制作慢性CH模型,手术操作简单方便、重复性好、造价低廉,为常用;转基因动物模型对人类疾病的模拟程度更高,但耗时长,费用昂贵,可能成为未来的发展方向。

    作者:程杰坤;李乐 刊期: 2015年第25期

  • 基于JCI标准开设手术药房管理模式的实践

    目的:规范手术室药品管理,促进手术用药安全。方法:介绍我院基于JCI标准中药品管理的相关原则建立手术药房的实践,并主要从工作模式和实施效果两方面进行描述。结果:通过明确药师、麻醉医师和联络员的职责和工作流程,形成了我院手术药房的工作模式;设立手术药房后,将手术用药品纳入全院药品统一管理体系中,节约了人力、提高了工作效率;细化了各环节药品的使用管理,提高了药品安全管理水平;加强了药品效期管理;落实了药品不良反应(事件)、用药(潜在)差错收集上报工作。建立的工作模式符合JCI标准中对药品的准备、发放、贮存及不良反应收集的相关规定。结论:手术药房的建立促进了手术药品的规范管理,保障了患者的用药安全性。

    作者:董红妮;蒲文;许晶晶;滕亮;王建华 刊期: 2015年第25期

  • 银杏叶提取物对胃癌SGC7901细胞增殖与凋亡的影响

    目的:研究银杏叶提取物(GBE)对胃癌SGC7901细胞增殖与凋亡的影响。方法:0、5、10、20、50、100、200μg/ml GBE培养细胞48 h后,MTT法测定细胞活力并计算抑制率。0、10、50、200μg/ml GBE培养细胞48 h后,流式细胞仪检测细胞周期分布及凋亡率。结果:5、10、20、50、100、200μg/ml GBE培养细胞48 h后,对细胞生长有明显抑制作用,且呈剂量依赖关系。10、50、200μg/ml GBE培养细胞48 h后细胞凋亡率升高。结论:GBE可一定程度上抑制SGC7901细胞增殖,诱导其凋亡,以前者为主。

    作者:陈海挺;胡江飚;卢敏攀 刊期: 2015年第25期

中国药房杂志

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