学术投稿

载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及表征

王敏;谢鹏;杨益民;李秋艳;薛强

关键词:塞来昔布, 聚乳酸/羟基乙酸共聚物, 纳米粒, 乳化-溶剂蒸发法, Plackett-Burman试验设计, Box-Behnken试验设计
摘要:目的:制备载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并对其进行表征。方法:采用乳化-溶剂蒸发法制备塞来昔布-PLGA纳米粒,以包封率、粒径为指标,首选Plackett-Burman试验设计筛选出对纳米粒性质影响显著的处方和工艺变量,然后对筛选出的变量(PLGA质量分数、超声功率、超声时间)应用Box-Behnken效应面法进一步优化,并进行验证。采用粒度分析仪测定优处方工艺所制纳米粒的粒径分布和Zeta电位,采用透射电镜考察其形态,并考察纳米粒的体外释药行为和稳定性(25、5℃)。结果:优处方工艺为PLGA质量分数30.0%、超声功率180 W、超声时间8 min;所制纳米粒的包封率和粒径分别为(85.7±4.1)%、(226.1±36.1)nm(n=3),粒径分布为(176.2±41.2)nm,多分散系数为0.211±0.021,Zeta电位为(-37.3±1.6) mV;电镜下微乳粒径均一,呈球状或椭圆形,24 h累积释放度为52.4%;纳米粒在5℃条件下放置3个月内稳定。结论:成功制得塞来昔布-PLGA纳米粒。
中国药房杂志相关文献
  • 白藜芦醇-泊洛沙姆188固体分散体的制备及其性能研究

    目的:制备白藜芦醇-泊洛沙姆188固体分散体(RES-P188-SD),并对其体外溶出特性及抑菌性进行研究。方法:以P188为载体,采用溶剂法制备RES-P188-SD。以药物与载体质量比、熔融温度、筛孔目数为考察因素,以RES溶解度与收率为考察指标,设计L9(34)正交试验优选其制备工艺。以考察指标的综合评分进行结果分析,并进行验证试验。根据优工艺制备RES-P188-SD后采用篮法测定其溶出度并计算累积溶出度,扫描电镜法分析物相表征,管碟法测定其抑菌性。结果:优工艺为药物与载体质量比1∶10,熔融温度70℃,筛孔目数80目。按优工艺所制样品的平均溶解度为0.51 mg/ml(RSD=1.96%,n=3),平均收率为91%(RSD=0.64%,n=3),15 min的平均累积溶出度即达83%(RSD=0.69%,n=3);其药物以非晶形式均匀分散在载体中;RES-P188-SD对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌均有抑制作用。结论:优选工艺稳定、可行。成功制得RES-P188-SD,可为提高RES的溶解度、溶出速率及抑菌性提供依据。

    作者:任红暖;王晓丽;陈肖如;陈丽萍;周婷婷;高振珅;宋兴良 刊期: 2015年第25期

  • 响应面法优化桑叶总生物碱超声提取工艺

    目的:优化桑叶中总生物碱的超声法提取工艺。方法:在单因素试验基础上,通过响应面分析法考察超声提取时间、超声功率、乙醇体积分数、料液比及提取溶剂的pH对桑叶总生物碱提取率的影响,利用Design Expert 8.0.5分析软件对试验数据进行分析,确定优提取工艺并进行验证。结果:建立的二项式拟合模型方程复相关系数为0.9699;优化后的桑叶生物碱提取工艺条件为超声提取时间48 min、超声功率800 W、乙醇体积分数70%、料液比1∶25、pH 5。在此条件下桑叶生物碱提取率为0.422%,与模型预测值0.429%比较偏离率小于2%。结论:建立的回归模型拟合性好,提取工艺稳定可靠,可用于桑叶中总生物碱的提取。

    作者:贺胜;周杏子;何海;何羡霞;常化静;吴新荣 刊期: 2015年第25期

  • 全国食品安全抽检监测工作推进会在青海召开

    本刊讯全国食品安全抽检监测工作推进会于2015年7月30-31日在青海召开。会议贯彻落实国家食品药品监督管理总局关于加强食品安全抽检监测工作的重要部署,通报了2015年上半年工作进展,对下半年抽检监测组织实施、核查处置、信息公布、汇总分析和信息系统建设等工作进行了部署。总局副局长滕佳材出席会议并讲话。

    作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期

  • 五味子果实和藤茎提取液脱色剂的筛选

    目的:筛选适合五味子果实和藤茎提取液的脱色剂。方法:采用高效液相色谱法测定使用8种脱色剂(活性白土、活性炭、硅藻土、钙质膨润土、高岭土、活性氧化铝、氧化镁、凹凸棒土)对五味子果实和藤茎提取液脱色后4种木脂素成分(五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素)的含量,分别计算五味子果实和藤茎样品的脱色率和各木脂素成分的保留率。结果:8种脱色剂对五味子果实和藤茎提取液的脱色效果大小依次为凹凸棒土>活性炭>活性氧化铝>高岭土>氧化镁>硅藻土>钙质膨润土>活性白土,活性炭>硅藻土>凹凸棒土>氧化镁>高岭土>活性氧化铝>活性白土>钙质膨润土;其中凹凸棒土和活性炭分别对五味子果实和藤茎提取液脱色效果好,脱色率分别为60.47%、69.24%;对五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素的保留率分别为77.43%、77.73%、77.07%、77.53%和72.18%、70.17%、70.32%、70.28%。结论:在试验的8种脱色剂中,分别以凹凸棒土和活性炭对五味子果实和藤茎提取液的脱色效果优。

    作者:刘俊霞;逄世峰;窦凤鸣;金银萍;王玉帅;王英平 刊期: 2015年第25期

  • 侧柏叶水煎液对耳廓炎症和腹腔炎症模型小鼠的抗炎作用

    目的:研究侧柏叶水煎液对耳廓炎症和腹腔炎症模型小鼠的抗炎作用。方法:将小鼠随机分为正常对照组、模型组、阳性对照(阿司匹林0.25 g/L)组和侧柏叶高、中、低剂量[1、0.5、0.25 g(生药)/L]组,依次记为A、B、C、D、E、F组,每组10只,连续ig给药5 d。除A组外,其余各组分别复制耳廓炎症模型和腹腔炎症模型。检测耳廓炎症模型小鼠血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1(IL-1)含量,计算肿胀度和肿胀率;检测腹腔炎症模型小鼠肝组织中TNF-α、IL-1、酸敏感离子通道1a(ASIC1a)含量和腹腔灌洗液中蛋白质浓度(ΔA)。结果:耳廓炎症模型中,与A组比较,B组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量增加;与B组比较,C、D、E、F组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量减少,肿胀度和肿胀率降低;与C组比较,E、F组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量、肿胀度和肿胀率增加;以上差异有统计学意义(P<0.05)。腹腔炎症模型中,与A组比较,B组小鼠肝组织中TNF-α、IL-1、ASIC1a含量和ΔA均增加;与B组比较,C、D、E、F组小鼠TNF-α、IL-1、ASIC1a含量和ΔA降低;以上差异有统计学意义(P<0.05)。结论:侧柏叶水煎液对耳廓炎症和腹腔炎症模型小鼠有抗急性炎症作用,其机制可能与降低TNF-α、IL-1及ASIC1a有关。

    作者:李丽;苗文静;王青 刊期: 2015年第25期

  • 丹参注射液对5/6肾切除致肾功能炎性损伤模型大鼠的保护作用

    目的:研究丹参注射液对5/6肾切除致肾功能炎性损伤模型大鼠的保护作用。方法:将50只大鼠随机均分为假手术(等体积蒸馏水)组、模型(等体积蒸馏水)组、阳性对照[卡托普利5 mg/(kg·d)]组和丹参注射液低、高剂量[1.6、4.8 ml/(kg·d)]组。除假手术组外,其余各组大鼠采用5/6肾切除方法复制模型,第6周起连续给药4周。每周检测各组大鼠24 h尿蛋白,末次给药后测定大鼠血清中肌酐、尿素氮、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-2和IL-10的含量,观察大鼠肾组织病理学变化和巨噬细胞CD68浸润程度。结果:与假手术组比较,模型组大鼠给药1~4周时24 h尿蛋白增加,肾组织病理变化明显,给药后血清中肌酐、尿素氮、IL-1β、IL-2、IL-10含量和CD68阳性表达均增加;与模型组比较,阳性对照组和丹参注射液低、高剂量组大鼠给药2~4周时24 h尿蛋白降低,肾组织病理变化改善,血清中肌酐、尿素氮、IL-1β含量和CD68阳性表达均降低,IL-10含量增加,IL-2含量仅阳性对照组大鼠降低,以上差异均具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:丹参注射液可改善5/6肾切除模型大鼠肾组织病理变化、减轻炎性损伤。

    作者:陈奇;陈松海;潘伟祥 刊期: 2015年第25期

  • 加拿大警示磺胺甲噁唑甲氧苄啶的药物性免疫性血小板减少风险

    本刊讯2014年11月18日,加拿大卫生部发布警示信息,对含磺胺甲噁唑和/或甲氧苄啶(SMX-TMP)的药品进行了安全性评估,主要是针对其药物性免疫性血小板减少(血液中血小板数量偏低)潜在风险的现有信息进行了评价。美国FDA已宣布对含SMX-TMP药品的处方信息进行了修订。

    作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期

  • 不同分子质量段全蝎蛋白对转基因斑马鱼血管生成的影响

    目的:研究不同分子质量段全蝎蛋白对转基因斑马鱼血管生成的影响。方法:建立转基因斑马鱼模型。先后以超滤法、离子交换层析法对全蝎蛋白进行分离,获得不同分子质量段的全蝎蛋白(3~10 ku、>10~50 ku、>50 ku)。以10、100、500μg/ml的上述全蝎蛋白培养转基因斑马鱼胚胎,荧光显微镜下对转基因斑马鱼节间血管进行计数,优选全蝎蛋白适分子质量段;以>50 ku全蝎蛋白1、2成分再次进行上述培养与血管计数,优选适成分。结果:质量浓度为500μg/ml的>50 ku全蝎蛋白1成分抑制斑马鱼血管生成活性强,抑制率为92.59%。结论:全蝎蛋白及其相关成分具有抑制血管生成的活性,可能为全蝎抗肿瘤的机制之一。

    作者:侯林;周芹芹;崔清华;田景振 刊期: 2015年第25期

  • 高山辣根菜水提物的止咳与抗炎作用研究

    目的:研究高山辣根菜水提物的止咳与抗炎作用。方法:实验分为模型组、阳性对照[可待因30(小鼠)、18.38(豚鼠) mg/kg;吲哚美辛20(小鼠)、15(大鼠)mg/kg]组、高山辣根菜低、中、高剂量[小鼠予以2.0、4.0、8.0 g(生药)/kg;豚鼠予以1.2、2.4、4.8 g(生药)/kg;大鼠予以1.4、2.8、5.6 g(生药)/kg]组,每组10只,连续ig给药4 d。分别采用浓氨水喷雾法和二氧化硫刺激法致咳考察小鼠的咳嗽潜伏期和咳嗽次数,枸橼酸喷雾法致咳考察豚鼠的咳嗽潜伏期和咳嗽次数,耳肿胀法考察二甲苯诱发的小鼠耳片肿胀度,足爪肿胀法考察角叉菜胶诱发的大鼠足爪肿胀度。结果:与模型组比较,阳性对照组和高山辣根菜中、高剂量组小鼠浓氨水喷雾和二氧化硫刺激诱发咳嗽潜伏期延长、咳嗽次数减少,高山辣根菜中、高剂量组豚鼠咳嗽潜伏期延长、咳嗽次数减少;高山辣根菜中、高剂量组小鼠由二甲苯诱发的耳片肿胀度减小;高山辣根菜中、高剂量组大鼠由角叉菜胶诱发的足爪肿胀度减小;以上差异均具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:高山辣根菜水提物对实验动物具有止咳、抗炎作用。

    作者:贺拥军;泽仁拉姆;张勇仓;段亚平;袁瑞瑛;王聚乐 刊期: 2015年第25期

  • 妇炎栓抗炎、镇痛与刺激性研究

    目的:研究妇炎栓抗炎、镇痛、刺激性。方法:以小鼠耳肿胀实验(妇炎栓剂量为4.5、3.0、1.5 g/kg)、小鼠足跖肿胀实验(测定时间点为5 min与0.5、1、4、6 h)研究妇炎栓的抗炎作用;以小鼠扭体反应实验(妇炎栓剂量为4.5、3.0、1.5 g/kg)研究妇炎栓止痛作用;以家兔阴道黏膜刺激实验研究妇炎栓的阴道刺激性(妇炎栓剂量为1.0 g/只,每天1次,连续1周)。结果:4.5、3.0、1.5 g/kg剂量下,妇炎栓可抑制小鼠的耳肿胀、减少小鼠扭体反应次数;3.0 g/kg剂量下,给药0.5~6 h时妇炎栓可抑制小鼠足跖肿胀;对家兔阴道无刺激性。结论:妇炎栓具有较好的抗炎和止痛作用;对家兔阴道无刺激性,理论上可认为阴道给予妇炎栓较安全。

    作者:吴文波;孙丽琛;刘兴 刊期: 2015年第25期

  • 黄芪总苷对肺腺癌SPCA-1细胞增殖的抑制作用

    目的:研究黄芪总苷对肺腺癌SPCA-1细胞增殖的抑制作用。方法:以0(空白对照)、7.8、15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h,MTT法测定细胞活力并计算半数抑制浓度(IC50);末端脱氧核苷酸转移酶介导的脱氧尿苷(dUTP)和缺口末端标记测定(TUNEL)法、流式细胞仪检测细胞凋亡情况。结果:与空白对照比较,以7.8、15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h后,细胞活力降低(P<0.01),IC50为61.75μg/ml;15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h后,细胞凋亡率升高。结论:黄芪总苷具有一定抗肿瘤作用,其机制可能与抑制癌细胞增殖、促进其凋亡有关。

    作者:王理锋;黄晓庆 刊期: 2015年第25期

  • 连参律平滴丸抗心律失常的动物实验研究

    目的:研究连参律平滴丸抗大鼠、小鼠、豚鼠心律失常的作用。方法:48只SD大鼠随机均分为正常对照(等容生理盐水)组、模型(等容生理盐水)组、心律平(阳性对照,270 mg/kg)组与连参律平滴丸高、中、低剂量(210、140、70 mg/kg)组;一次性尾iv给药10 min后尾iv乌头碱(10 mg/L,3μg/min),记录心电图(ECG)出现室性早搏(VP)、室性心动过速(VT)、室颤(VF)时的乌头碱用量。48只豚鼠分组、给药同上,一次性尾iv给药10 min后尾iv哇巴因(1 mg/L,1μg/min),记录出现VP、VT、VF时的哇巴因用量。120只KM小鼠分组、给药剂量同上,一次性ip给药30 min后置小鼠于含4 ml氯仿的烧杯中,呼吸停止后开胸观察并计算室颤率。120只Wistar大鼠分组、给药剂量同上,舌下iv 0.8%BaCl2(0.25 ml/kg),待出现典型心律失常后一次性舌下iv给药;48只Wistar大鼠分组、给药剂量同上,舌下iv 5%CaCl2,出现典型心律失常后一次性舌下iv给药,测定大鼠窦性心律失常恢复率。48只SD大鼠分组、给药剂量同上,ig给药,每天1次,连续7 d后复制大鼠心肌缺血再灌注模型,记录VT、VF发生率及死亡率。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠各项指标均异常。与模型组比较,连参律平滴丸高、中、低剂量组动物出现VP、VT、VF时乌头碱/哇巴因用量增加,小鼠室颤率降低,大鼠窦性心律失常恢复率升高;连参律平滴丸高、中剂量组大鼠VT、VF发生率和死亡率均降低,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:连参律平滴丸对动物具有一定的抗心律失常作用。

    作者:刘喆;朱日然 刊期: 2015年第25期

  • 苍附导痰汤对肥胖型多囊卵巢综合征模型大鼠子宫内膜及卵巢中oatp4a1表达与性激素水平的影响

    目的:研究苍附导痰汤对肥胖型多囊卵巢综合征(PCOS)模型大鼠子宫内膜与卵巢中有机阴离子转运肽(oatp)4a1表达与性激素水平的影响。方法:复制大鼠肥胖型PCOS模型。50只大鼠随机均分为正常对照(等容生理盐水)组、模型(等容生理盐水)组、二甲双胍(0.043 g/kg)组与苍附导痰汤高、低剂量[5.68、1.42 g(生药)/kg]组,ig给药,每天1次,连续14 d。电化学发光法和Western blot法测定大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达;酶联免疫吸附(ELISA)法测定大鼠血清中黄体生成素(LH)、促卵泡生成素(FSH)、睾酮(T)、雌二醇(E2)水平。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达减弱,大鼠血清中LH、LH/FSH比值、T水平升高,FSH、E2水平降低,差异有统计学意义(P<0.01)。与模型组比较,二甲双胍组和苍附导痰汤高、低剂量组大鼠子宫内膜与卵巢组织中oatp4a1蛋白表达增强,血清中LH/FSH、T水平降低,E2水平升高;二甲双胍组和苍附导痰汤高剂量组大鼠血清中LH水平降低,FSH水平升高,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:苍附导痰汤能够增强肥胖型PCOS模型大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1的表达,改善机体痰湿状态,纠正性激素水平。

    作者:潘爱珍;陈克芳;侯祥平;李建军 刊期: 2015年第25期

  • 我国药品价格改革实施途径探讨

    目的:探讨我国药品价格改革的实施途径。方法:分析我国药品价格形成机制的现状及存在的弊端,对实施药品价格改革面临的问题进行归纳与总结,并提出药品价格改革的实施途径。结果与结论:我国药品价格形成机制的现状及存在的弊端主要体现在高零售价政策失灵,导致部分药品价格“虚高”;政府主导药品集中采购,导致部分药品价格“虚低”;药品加成率管制存在漏洞,导致医院采购高价药;政府对药品价格过度干预,影响了医药行业的公平竞争与健康发展。而实施药品价格改革面临药品流通体制不健全,缺乏公平竞争的现代药品交易市场;医保部门权利过分集中,缺乏公众参与和社会监督;“以药养医”导致医疗行为扭曲等问题。建议通过实施以下措施予以解决:改革药品流通体制,培育现代化的药品交易市场;建立以医保机构为主导的多方利益主体参与的药品价格协商谈判机制;发展零售药店,逐步替代医院的门诊药房,促使“医药分家”等。

    作者:吴渝 刊期: 2015年第25期

  • Box-Behnken响应面法优化和肝理脾颗粒中肉桂与香附总挥发油的提取工艺

    目的:优选和肝理脾颗粒中肉桂与香附总挥发油的提取工艺。方法:以总挥发油提取率为指标,采用Box-Behnken响应面法,考察加水倍量、药材浸泡时间和蒸馏提取时间对挥发油提取量的影响,优化和肝理脾颗粒中肉桂、香附总挥发油的提取工艺并进行验证试验。结果:建立的3个因素变量的二次多项回归模型的相关系数为0.9705;优提取工艺为加5倍量药材的水浸泡2.5 h、提取6.0 h;验证试验总挥发油的提取率为1.65%,与预测值1.67%比较,偏离率小于2%。结论:建立的模型可靠、预测性良好;优化后的工艺可用于和肝理脾颗粒中肉桂与香附总挥发油的提取。

    作者:赵锋;李江英;张炜华 刊期: 2015年第25期

  • 维药恰玛古中硫代葡萄糖苷的提取工艺研究

    目的:优化维药恰玛古硫代葡萄糖苷的提取工艺。方法:采用乙醇回流法提取维药恰玛古中硫代葡萄糖苷,以硫代葡萄糖苷提取量和干膏得率的综合评分为指标,在单因素试验基础上采用L9(34)正交试验考察乙醇体积分数、提取时间、料液比对恰玛古硫代葡萄糖苷提取工艺的影响并进行验证试验。结果:优化的提取工艺为加8倍药材量的95%乙醇回流提取2次,每次1.0 h;硫代葡萄糖苷提取量和干膏得率分别平均为7.36 mg/g、25.29%,综合评分的RSD为0.52%(n=3)。结论:优选的提取工艺稳定可行,可用于维药恰玛古中硫代葡萄糖苷的提取。

    作者:张涛;安熙强;黄莉;胡旭;程江南;赵婷婷;马媛;张娟 刊期: 2015年第25期

  • 静电纺丝玉米醇溶蛋白纤维的制备及其在药物传递系统中的应用研究进展

    目的:为制备静电纺丝玉米醇溶蛋白纤维(EZF)及其在药物传递系统中的应用提供参考。方法:以“玉米醇溶蛋白”“静电纺丝”“Zein”“Electrostatic spinning”“Drug delivery”等为关键词,查询2005-2015年中国知网、万方、PubMed、Science Direct等数据库中关于EZF及其应用相关的文献,分别对EZF制备中溶剂的选用、喷丝口堵塞、改性方式及其在药物传递系统中的应用进行简述。结果与结论:共查到相关文献200余条,其中有效文献34条。EZF制备中常用溶剂有乙醇、三氟乙醇、二甲基甲酰胺、甲酸、乙酸等,其中以乙醇居多;溶剂蒸发过快是引起喷丝口堵塞的主要原因,常通过改进实验设备或同轴纺丝等方式解决;可采用共混改性、化学改性、塑化剂改性、同轴电纺改性等方法改善其机械性能;EZF主要用于延缓药物释放、提高易水解药物稳定性、实现联合包载、制备共混电纺纤维等。EZF虽具有生物相容性良好、可降解、尺寸可控等诸多优势,但必须提高其机械性能,以拓宽其在药剂学中的应用。

    作者:徐琪;孙佳琳;冯宇飞;关枫;王艳宏 刊期: 2015年第25期

  • 智能麻醉药品管理机在我院门诊药房麻醉药品管理中的应用

    目的:促进麻醉药品的信息化、规范化管理,提升药房管理水平。方法:介绍智能麻醉药品管理机的功能以及在我院的应用情况,通过比较其使用前后1个月(或1季度)相关指标的结果评价其应用效果。结果:我院使用的智能麻醉药品管理机具有登录、取药、补药和效期管理、库存查询和更新、交接班、记录和数据处理等功能。与使用前比较,使用后库存减少了35.2%,周转率提高了53.4%;二级库管理员平均每天请领和登记麻醉药品的时间分别缩短了84.1%(13.2 min vs.2.1 min)和88.9%(10.8 min vs.1.2 min);出门差错由3次减少为1次,减少了66.7%;同时空间利用高度整合,提升了药房的整体形象;自动化药房的建设形成了规模和体系。结论:智能麻醉药品管理机在门诊药房的应用减少了库存成本,提高了工作效率和用药安全,使麻醉药品的管理更加规范化、科学化和精细化。

    作者:顾宝晨;陈蓉;包健安 刊期: 2015年第25期

  • 蒽醌类似物的合成及其生物活性研究进展

    目的:综述蒽醌类似物的合成及其生物活性研究进展,为合成具有新颖结构和生物活性的蒽醌类似物提供理论依据。方法:利用逆查法、循环法等文献检索方法,以“Anthraquinone”“蒽醌”“合成”“生物活性”等为关键词,查询2004-2014年美国《化学文摘》(网络版)、中国知网等数据库中与蒽醌类似物合成修饰、生物活性研究相关的文献,对其合成修饰的主要方法及生物活性进行综述。结果:共检索到相关文献60余条,其中有效文献29条。常通过4种途径合成蒽醌类似物,即以蒽醌为前体,共轭母核中引入卤素原子、含氮基团、阳离子等取代基;利用傅-克反应合环制备β-取代化合物;与金属离子配合形成配合物;利用狄尔斯-阿尔德反应等方法合成具有特殊光物理、光化学性质的蒽醌类似物。蒽醌类似物主要具有抗菌和抗肿瘤活性。结论:蒽醌类化合物是一种潜在的抗肿瘤分子,对其结构进行优化,可为筛选出高效的抗肿瘤药物提供一定的参考依据。

    作者:魏泽英;虎春艳;李树全 刊期: 2015年第25期

  • 警惕甲氧氯普胺引起的锥体外系反应

    本刊讯甲氧氯普胺是一种多巴胺受体拮抗药,可直接作用于延髓催吐化学感受区,同时还具有五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药特性,其适应证包括慢性胃炎、胃下垂以及功能消化不良等引起的腹胀、腹痛、嗳气;胃排空延缓以及糖尿病性胃排空障碍;以及手术、化疗、外伤、颅脑损伤等引起的恶心和呕吐等。目前,我国批准的甲氧氯普胺制剂包括片剂、口服液、注射剂、栓剂等。

    作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期

中国药房杂志

中国药房杂志

主管:中华人民共和国卫生部

主办:中国医院协会,中国药房杂志社