张涛;安熙强;黄莉;胡旭;程江南;赵婷婷;马媛;张娟
本刊讯甲氧氯普胺是一种多巴胺受体拮抗药,可直接作用于延髓催吐化学感受区,同时还具有五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药特性,其适应证包括慢性胃炎、胃下垂以及功能消化不良等引起的腹胀、腹痛、嗳气;胃排空延缓以及糖尿病性胃排空障碍;以及手术、化疗、外伤、颅脑损伤等引起的恶心和呕吐等。目前,我国批准的甲氧氯普胺制剂包括片剂、口服液、注射剂、栓剂等。
作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期
目的:研究木兰脂素在大鼠体内的药动学特征。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为Kromasil C18,流动相为乙腈-四氢呋喃-水(39∶1∶60),流速为1.0 ml/min,检测波长为278 nm,柱温为35℃,进样量为20μl。8只Wistar大鼠于给药[10 mg(生药)/kg]前及给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、8、12、20 h尾静脉断尾取血测定血药浓度,采用DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果:木兰脂素检测质量浓度线性范围为0.05~10.00μg/ml(r=0.9995),精密度、稳定性试验的RSD均小于13%(n=6),方法回收率为97.32%~102.15%(n=6),提取回收率为84.63%~90.02%(n=6)。木兰脂素在大鼠体内t1/2α为(0.48±0.22)h,t1/2β为(7.96±2.57)h,CL/F为(0.09±0.032)L/(h·kg),AUC0-20 h为(944.43±212.83)mg·h/L。结论:本方法精密度、稳定性、准确度均符合生物样品测定要求。木兰脂素在大鼠体内AUC0-20 h与剂量呈良好的线性关系,过程符合二室模型。
作者:俞瑜;袁浩宇;曾健鹏 刊期: 2015年第25期
目的:制备左金胃黏附片并评价其体外释药性能。方法:以羟丙基甲基纤维素K15M(HPMC-K15M)、卡波姆934P、HPMC-E50为生物黏附剂和骨架材料,以碱式碳酸镁(发泡材料)、95%乙醇溶液(黏合剂)、微粉硅胶(助流剂、润滑剂)为辅料制备左金胃黏附片。以2、6、10 h黄连总生物碱累积释放度(Q2 h、Q6 h、Q10 h)为指标,采用正交设计试验对HPMC-K15M、卡波姆934P、HPMC-E50、碱式碳酸镁的用量进行优化,并进行验证。考察所制制剂与左金普通片的体外释药特性,并测定其体外黏附力。结果:优处方为50片用量中含HPMC-K15M 0.7 g、卡波姆934P 0.2 g、HPMC-E503.5 g、碱式碳酸镁0.4 g;所制3批样品的Q2 h、Q6 h、Q10 h分别为24.32%、56.10%、77.04%;所制样品1~12 h的体外释药符合Ritger-Peppas方程。左金普通片和左金胃黏附片的Q2 h分别为80.46%、24.04%,Q12 h分别为92.15%、95.83%,胃黏附力分别为24.2、74.0 g/cm2。结论:成功制得具有缓释作用和黏附性能的左金胃黏附片。
作者:吕珊;许瑞祥;蒋岑岑;陈勇川;岑菁 刊期: 2015年第25期
目的:研究三七活血片的抗软组织损伤、镇痛与抗炎药理作用。方法:通过大鼠软组织损伤模型观察三七活血片(2.0、1.0、0.5 g/kg)的抗软组织损伤作用,进行损伤证候评分并测定大鼠血清中前列腺素E2(PGE2)、白细胞介素6(IL-6)含量;通过小鼠热板、扭体实验(2.0、1.0、0.5 g/kg)观察三七活血片的镇痛作用,测定小鼠舔足次数、扭体次数及痛阈值;通过小鼠足肿胀、耳肿胀实验观察三七活血片的抗炎作用,测定小鼠足肿胀度、耳肿胀度。结果:2.0、1.0 g/kg剂量下,三七活血片可降低模型大鼠损伤证候评分,可减少小鼠足肿胀度和耳肿胀度;2.0、1.0、0.5 g/kg剂量下,三七活血片可减少模型大鼠血清中PGE2、IL-6含量与小鼠舔足次数、扭体次数,升高痛阈值。结论:三七活血片具有一定的镇痛、抗炎的作用,对软组织损伤有较好的修复作用。
作者:陈文学;于德伟;杨铭;杨明 刊期: 2015年第25期
目的:优化阿苯达唑纳米混悬液的冻干工艺,制备阿苯达唑纳米微粉。方法:采用冷冻干燥法,以粒径、Zeta电位为指标,对预冻温度和冻干保护剂的种类、配比及质量分散进行单因素试验考察及验证,将液相沉淀法制备的阿苯达唑纳米混悬液,制备成阿苯达唑纳米微粉。结果:预冻温度为-20℃、冻干保护剂为4%葡萄糖-甘露醇(3∶7)时,所制纳米微粉的平均粒径为(208.03±2.13)nm,平均Zeta电位为(-15.53±0.18)mV。结论:该冻干工艺可制得粒径、电位较优的阿苯达唑纳米微粉。
作者:任洁如;马运芳;王建华;陈迹 刊期: 2015年第25期
目的:研究不同分子质量段全蝎蛋白对转基因斑马鱼血管生成的影响。方法:建立转基因斑马鱼模型。先后以超滤法、离子交换层析法对全蝎蛋白进行分离,获得不同分子质量段的全蝎蛋白(3~10 ku、>10~50 ku、>50 ku)。以10、100、500μg/ml的上述全蝎蛋白培养转基因斑马鱼胚胎,荧光显微镜下对转基因斑马鱼节间血管进行计数,优选全蝎蛋白适分子质量段;以>50 ku全蝎蛋白1、2成分再次进行上述培养与血管计数,优选适成分。结果:质量浓度为500μg/ml的>50 ku全蝎蛋白1成分抑制斑马鱼血管生成活性强,抑制率为92.59%。结论:全蝎蛋白及其相关成分具有抑制血管生成的活性,可能为全蝎抗肿瘤的机制之一。
作者:侯林;周芹芹;崔清华;田景振 刊期: 2015年第25期
本刊讯澳大利亚治疗产品管理局(TGA)于2015年6月发布药品安全信息,提示医疗卫生专业人员甲氨蝶呤的药品信息(PI)已经更新,在更新的PI中纳入了有关乙肝病毒再激发的注意事项。
作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期
目的:筛选适合五味子果实和藤茎提取液的脱色剂。方法:采用高效液相色谱法测定使用8种脱色剂(活性白土、活性炭、硅藻土、钙质膨润土、高岭土、活性氧化铝、氧化镁、凹凸棒土)对五味子果实和藤茎提取液脱色后4种木脂素成分(五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素)的含量,分别计算五味子果实和藤茎样品的脱色率和各木脂素成分的保留率。结果:8种脱色剂对五味子果实和藤茎提取液的脱色效果大小依次为凹凸棒土>活性炭>活性氧化铝>高岭土>氧化镁>硅藻土>钙质膨润土>活性白土,活性炭>硅藻土>凹凸棒土>氧化镁>高岭土>活性氧化铝>活性白土>钙质膨润土;其中凹凸棒土和活性炭分别对五味子果实和藤茎提取液脱色效果好,脱色率分别为60.47%、69.24%;对五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素的保留率分别为77.43%、77.73%、77.07%、77.53%和72.18%、70.17%、70.32%、70.28%。结论:在试验的8种脱色剂中,分别以凹凸棒土和活性炭对五味子果实和藤茎提取液的脱色效果优。
作者:刘俊霞;逄世峰;窦凤鸣;金银萍;王玉帅;王英平 刊期: 2015年第25期
目的:为构建国家“新农合”药品目录编码提供借鉴与参考。方法:介绍国内外药品目录编码的现状,分析国家“新农合”药品编码目录构建过程中存在的问题并提出对策。结果与结论:目前的药品目录编码主要包括世界卫生组织(WHO)发布的解剖学、治疗学及化学分类系统药品目录编码;我国的《化学药品(原料、制剂)分类与代码》《社会保险药品分类与代码》等,同时《中国药典》《国家基本药物目录》中也有相关药品编码方法可供借鉴。在构建国家“新农合”药品目录编码过程中,存在着药品编码分类映射困难、药品编码参照依据权威性不足、药品编码参考标准繁多、药品编码扩展规范性差等问题。应进一步采取确定权威的药品编码标准参照、建立合适的药品编码集成映射规则、制定统一完善的药品编码分类集、建立持续更新制度和有效的评价机制等方法,以解决国家“新农合”药品目录编码构建中的问题。
作者:李尧;李亚子;任慧玲 刊期: 2015年第25期
目的:研究藤梨根乙酸乙酯提取物对肺癌A549细胞凋亡的诱导作用。方法:以0(阴性对照)、40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞48、72 h后,凝胶电泳法测定细胞DNA裂解情况。以0(阴性对照)、40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞24、48、72 h后,流式细胞仪测定细胞凋亡和细胞周期分布情况;免疫组化法测定细胞生存素(Survivin)表达。结果:40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞48、72 h后出现凋亡细胞特有的梯状条带;与阴性对照比较,40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞24、48、72 h后细胞凋亡率升高,G0/G1期细胞比例升高,Survivin表达减弱,且呈时间、浓度依赖关系。结论:藤梨根乙酸乙酯提取物可诱导A549细胞凋亡,将细胞周期阻滞于G0/G1期,其机制可能与降低Survivin表达有关。
作者:关英;阿选德 刊期: 2015年第25期
目的:研究丹参酮ⅡA逆转多药耐药的体外效应。方法:以0[仅20 mg/L多柔比星(ADM)或顺铂(DDP),阴性对照]、5 mg/ml丹参酮ⅡA(联合20 mg/L ADM或DDP)培养人乳腺癌耐ADM(MCF-7/ADM)细胞、人肺癌耐DDP(A549/DDP)细胞24、48 h后,采用MTT法测定细胞活力;聚合酶链反应(PCR)法测定细胞中细胞周期控制蛋白CDC25A、细胞周期蛋白依赖性激酶2(CKD2)mRNA表达。结果:与阴性对照比较,丹参酮ⅡA作用于MCF-7/ADM、A549/DDP细胞24、48 h后细胞活力减弱,细胞中CDC25A、CKD2 mRNA表达减弱,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:丹参酮ⅡA联合ADM或DDP能够抑制MCF-7/ADM和A549/DDP的细胞活力,减弱细胞中CDC25A、CKD2 mRNA表达,具有一定的逆转恶性肿瘤多药耐药的作用。
作者:潘登;陈可和 刊期: 2015年第25期
目的:为我国一次性医疗器械(SUDs)的重复使用管理提供参考。方法:介绍我国SUDs的使用管理现状以及美国、德国SUDs重复使用的管理政策,并对已发表的SUDs重复使用的研究文献进行研究,分析并探讨其安全性和伦理性。结果:我国尚无法规明确定义SUDs重复使用的范围、标准和要求等;美国和德国对SUDs重复使用的管理较为完善但模式各有不同。经文献分析表明,目前对SUDs重复使用存在支持、反对及认为应分类管理3种研究结果。在安全性方面,SUDs重复使用需要依据具体品种和消毒操作而定;在伦理问题方面,应关注患者知情权、对成本的节约以及环境的影响。结论:我国应建立健全SUDs重复使用管理制度,开展重复使用的分类评估,鼓励第三方组织参与SUDs回收,并加强其不良反应监测等。
作者:管晓东;张慕禹;陈哲;史录文 刊期: 2015年第25期
本刊讯2015年4月10日,加拿大卫生部发布信息,警示10%氨基酸注射液与微量元素的配伍问题。百特公司收到一份来自加拿大医疗保健机构的报告,报告涉及普利美溶液(10%氨基酸注射液)与微量元素混合时产生的变色现象和沉淀问题。百特公司收到的一些用户报告显示,当在普利美(10%)溶液中加入某些微量元素时,可能会形成沉淀。百特公司经研究发现,普利美(10%)溶液在终灭菌时半胱氨酸发生降解而形成硫化氢,从而导致沉淀和变色。此后在与微量元素混合时,硫化氢可与其中的铜离子发生相互作用,产生硫化铜沉淀。百特公司尚未获悉任何相关的患者不良事件或患者损伤。
作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期
目的:研究苍附导痰汤对肥胖型多囊卵巢综合征(PCOS)模型大鼠子宫内膜与卵巢中有机阴离子转运肽(oatp)4a1表达与性激素水平的影响。方法:复制大鼠肥胖型PCOS模型。50只大鼠随机均分为正常对照(等容生理盐水)组、模型(等容生理盐水)组、二甲双胍(0.043 g/kg)组与苍附导痰汤高、低剂量[5.68、1.42 g(生药)/kg]组,ig给药,每天1次,连续14 d。电化学发光法和Western blot法测定大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达;酶联免疫吸附(ELISA)法测定大鼠血清中黄体生成素(LH)、促卵泡生成素(FSH)、睾酮(T)、雌二醇(E2)水平。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达减弱,大鼠血清中LH、LH/FSH比值、T水平升高,FSH、E2水平降低,差异有统计学意义(P<0.01)。与模型组比较,二甲双胍组和苍附导痰汤高、低剂量组大鼠子宫内膜与卵巢组织中oatp4a1蛋白表达增强,血清中LH/FSH、T水平降低,E2水平升高;二甲双胍组和苍附导痰汤高剂量组大鼠血清中LH水平降低,FSH水平升高,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:苍附导痰汤能够增强肥胖型PCOS模型大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1的表达,改善机体痰湿状态,纠正性激素水平。
作者:潘爱珍;陈克芳;侯祥平;李建军 刊期: 2015年第25期
目的:研究4-氨基水杨酸(4-ASA)麦芽糖苷(Mal)的体外盲结肠定位释药特征。方法:采用高效液相色谱法,以4-ASA的累积释放率为指标,分别考察4-ASA-Mal(相当于250μg/ml的4-ASA)在不同pH(1.2、6.8、7.4)缓冲液、正常大鼠和溃疡性结肠炎模型大鼠不同部位(胃、小肠、盲肠、结肠)内容物液中的释药行为。结果:4-ASA-Mal在不同pH缓冲液中几乎不释放;在正常和模型大鼠胃和小肠的内容物液中12 h的累积释放率均小于8%;在正常大鼠盲肠和结肠内容物液中12 h的累积释放率分别为55%和81%;在溃疡性结肠炎模型大鼠盲肠和结肠内容物液中12 h的累积释放率分别为55%和74%。结论:4-ASA-Mal可在体外盲结肠内容物液中定位大量释放4-ASA,具有盲结肠靶向性。
作者:吴国丽;李飞飞;刘锐玲;曲婷丽;李夏;赵正保 刊期: 2015年第25期
目的:优化柿叶中总黄酮的提取和纯化工艺参数,并对鲜、干柿叶中总黄酮的含量进行对比。方法:以总黄酮得率为考察指标,通过单因素及正交试验考察液料比、乙醇体积分数、超声提取时间对提取效果的影响;以总黄酮纯度为考察指标,比较石油醚脱脂结合乙酸乙酯萃取法、醇沉法、大孔吸附树脂纯化法对提取液的纯化效果;采用优提取工艺提取鲜、干柿叶中总黄酮并比较二者含量。结果:优提取工艺为液料比25∶1(ml/g)、乙醇体积分数70%、超声提取时间30 min、提取温度30℃;验证试验中总黄酮含量平均值为1.75%(RSD=2.00%,n=3);3种纯化工艺所得提取液中总黄酮纯度分别为24.92%、15.94%和35.52%,其中大孔吸附树脂纯化法中以石油醚脱脂结合AB-8树脂纯化法优。鲜柿叶中总黄酮量(1.75%)为干柿叶含量(0.87%)的2倍左右。结论:优化的提取和纯化工艺操作简单、效果较好,适合于大规模生产;应采收新鲜柿叶用作提取黄酮类化合物的原料。
作者:刘少静;赵旭;张颖;刁颖博;杨黎彬 刊期: 2015年第25期
目的:制备白藜芦醇-泊洛沙姆188固体分散体(RES-P188-SD),并对其体外溶出特性及抑菌性进行研究。方法:以P188为载体,采用溶剂法制备RES-P188-SD。以药物与载体质量比、熔融温度、筛孔目数为考察因素,以RES溶解度与收率为考察指标,设计L9(34)正交试验优选其制备工艺。以考察指标的综合评分进行结果分析,并进行验证试验。根据优工艺制备RES-P188-SD后采用篮法测定其溶出度并计算累积溶出度,扫描电镜法分析物相表征,管碟法测定其抑菌性。结果:优工艺为药物与载体质量比1∶10,熔融温度70℃,筛孔目数80目。按优工艺所制样品的平均溶解度为0.51 mg/ml(RSD=1.96%,n=3),平均收率为91%(RSD=0.64%,n=3),15 min的平均累积溶出度即达83%(RSD=0.69%,n=3);其药物以非晶形式均匀分散在载体中;RES-P188-SD对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌均有抑制作用。结论:优选工艺稳定、可行。成功制得RES-P188-SD,可为提高RES的溶解度、溶出速率及抑菌性提供依据。
作者:任红暖;王晓丽;陈肖如;陈丽萍;周婷婷;高振珅;宋兴良 刊期: 2015年第25期
目的:研究几种常见电解质对新生儿肠外营养液稳定性的影响。方法:室温(25℃)下考察仅含一价或二价离子的电解质(10%氯化钠注射液、10%氯化钾注射液、25%硫酸镁注射液、葡萄糖酸钙注射液)的营养液和同时含一价、二价离子的电解质的营养液混合放置24 h内的外观变化,测定其pH和不溶性微粒数、乳粒粒径大小及粒度分布(多分散指数,PDI)。结果:加入电解质的营养液的pH均大于5,均符合质量要求;外观均未出现沉淀、絮凝、变色等现象;仅含一价离子的电解质的营养液放置24 h出现少量挂壁现象,但未出现破乳现象;仅含二价离子的电解质的营养液放置24 h出现少量挂壁现象,且出现破乳现象;同时含一价和二价离子的电解质营养液放置12 h出现少量挂壁现象,放置24 h挂壁现象更明显且出现微量破乳现象,同时出现粒径大于5μm的乳粒和粒径大于25μm的不溶性微粒,且平均粒径和PDI值均比前2种情况更高(P<0.05)。结论:新生儿肠外营养液中含一价和二价离子的电解质,特别是含二价离子的电解质加入越多,其稳定性越差,表现为乳粒粒径增大、不溶性微粒数增加。
作者:邓树荣;张柳红;闫丽娜;金伟军 刊期: 2015年第25期
目的:优化莲威阿那其处方药材水提工艺。方法:以多糖含量和粗多糖得率的综合评分为考察指标,以不同加水倍量、提取时间、提取次数为考察因素,采用L9(34)正交试验设计优化莲威阿那其处方药材水提工艺并进行验证试验。结果:提取次数对考察指标的综合影响程度大;优水提工艺为加水倍量12倍、提取时间2.0 h、提取3次。验证试验中多糖含量平均值为36.34μg/ml(RSD=0.24%,n=3),粗多糖得率平均值为10.18%(RSD=0.65%,n=3)。结论:优选的提取工艺合理可行、重现性好,可为本处方的剂型改造提供参考。
作者:金小越;帕提古丽·玉苏普;王华洋;耿东升 刊期: 2015年第25期
目的:规范手术室药品管理,促进手术用药安全。方法:介绍我院基于JCI标准中药品管理的相关原则建立手术药房的实践,并主要从工作模式和实施效果两方面进行描述。结果:通过明确药师、麻醉医师和联络员的职责和工作流程,形成了我院手术药房的工作模式;设立手术药房后,将手术用药品纳入全院药品统一管理体系中,节约了人力、提高了工作效率;细化了各环节药品的使用管理,提高了药品安全管理水平;加强了药品效期管理;落实了药品不良反应(事件)、用药(潜在)差错收集上报工作。建立的工作模式符合JCI标准中对药品的准备、发放、贮存及不良反应收集的相关规定。结论:手术药房的建立促进了手术药品的规范管理,保障了患者的用药安全性。
作者:董红妮;蒲文;许晶晶;滕亮;王建华 刊期: 2015年第25期