学术投稿

白藜芦醇-泊洛沙姆188固体分散体的制备及其性能研究

任红暖;王晓丽;陈肖如;陈丽萍;周婷婷;高振珅;宋兴良

关键词:白藜芦醇, 泊洛沙姆188, 固体分散体, 溶解度, 抑菌性
摘要:目的:制备白藜芦醇-泊洛沙姆188固体分散体(RES-P188-SD),并对其体外溶出特性及抑菌性进行研究。方法:以P188为载体,采用溶剂法制备RES-P188-SD。以药物与载体质量比、熔融温度、筛孔目数为考察因素,以RES溶解度与收率为考察指标,设计L9(34)正交试验优选其制备工艺。以考察指标的综合评分进行结果分析,并进行验证试验。根据优工艺制备RES-P188-SD后采用篮法测定其溶出度并计算累积溶出度,扫描电镜法分析物相表征,管碟法测定其抑菌性。结果:优工艺为药物与载体质量比1∶10,熔融温度70℃,筛孔目数80目。按优工艺所制样品的平均溶解度为0.51 mg/ml(RSD=1.96%,n=3),平均收率为91%(RSD=0.64%,n=3),15 min的平均累积溶出度即达83%(RSD=0.69%,n=3);其药物以非晶形式均匀分散在载体中;RES-P188-SD对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌均有抑制作用。结论:优选工艺稳定、可行。成功制得RES-P188-SD,可为提高RES的溶解度、溶出速率及抑菌性提供依据。
中国药房杂志相关文献
  • 不同分子质量段全蝎蛋白对转基因斑马鱼血管生成的影响

    目的:研究不同分子质量段全蝎蛋白对转基因斑马鱼血管生成的影响。方法:建立转基因斑马鱼模型。先后以超滤法、离子交换层析法对全蝎蛋白进行分离,获得不同分子质量段的全蝎蛋白(3~10 ku、>10~50 ku、>50 ku)。以10、100、500μg/ml的上述全蝎蛋白培养转基因斑马鱼胚胎,荧光显微镜下对转基因斑马鱼节间血管进行计数,优选全蝎蛋白适分子质量段;以>50 ku全蝎蛋白1、2成分再次进行上述培养与血管计数,优选适成分。结果:质量浓度为500μg/ml的>50 ku全蝎蛋白1成分抑制斑马鱼血管生成活性强,抑制率为92.59%。结论:全蝎蛋白及其相关成分具有抑制血管生成的活性,可能为全蝎抗肿瘤的机制之一。

    作者:侯林;周芹芹;崔清华;田景振 刊期: 2015年第25期

  • 欧盟建议采取措施降低含羟嗪药物的心脏疾病风险

    本刊讯欧洲药品管理局(EMA)药物警戒风险评估委员会(PRAC)近期完成了一项对含有抗组胺药羟嗪的安全性评估。此次评估是源于对大多数欧盟国家均出现的上述药品对心脏节律的潜在风险的担忧。

    作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期

  • 构建国家“新农合”药品目录编码存在的问题及应对策略

    目的:为构建国家“新农合”药品目录编码提供借鉴与参考。方法:介绍国内外药品目录编码的现状,分析国家“新农合”药品编码目录构建过程中存在的问题并提出对策。结果与结论:目前的药品目录编码主要包括世界卫生组织(WHO)发布的解剖学、治疗学及化学分类系统药品目录编码;我国的《化学药品(原料、制剂)分类与代码》《社会保险药品分类与代码》等,同时《中国药典》《国家基本药物目录》中也有相关药品编码方法可供借鉴。在构建国家“新农合”药品目录编码过程中,存在着药品编码分类映射困难、药品编码参照依据权威性不足、药品编码参考标准繁多、药品编码扩展规范性差等问题。应进一步采取确定权威的药品编码标准参照、建立合适的药品编码集成映射规则、制定统一完善的药品编码分类集、建立持续更新制度和有效的评价机制等方法,以解决国家“新农合”药品目录编码构建中的问题。

    作者:李尧;李亚子;任慧玲 刊期: 2015年第25期

  • 银杏叶提取物对胃癌SGC7901细胞增殖与凋亡的影响

    目的:研究银杏叶提取物(GBE)对胃癌SGC7901细胞增殖与凋亡的影响。方法:0、5、10、20、50、100、200μg/ml GBE培养细胞48 h后,MTT法测定细胞活力并计算抑制率。0、10、50、200μg/ml GBE培养细胞48 h后,流式细胞仪检测细胞周期分布及凋亡率。结果:5、10、20、50、100、200μg/ml GBE培养细胞48 h后,对细胞生长有明显抑制作用,且呈剂量依赖关系。10、50、200μg/ml GBE培养细胞48 h后细胞凋亡率升高。结论:GBE可一定程度上抑制SGC7901细胞增殖,诱导其凋亡,以前者为主。

    作者:陈海挺;胡江飚;卢敏攀 刊期: 2015年第25期

  • 响应面法优化桑叶总生物碱超声提取工艺

    目的:优化桑叶中总生物碱的超声法提取工艺。方法:在单因素试验基础上,通过响应面分析法考察超声提取时间、超声功率、乙醇体积分数、料液比及提取溶剂的pH对桑叶总生物碱提取率的影响,利用Design Expert 8.0.5分析软件对试验数据进行分析,确定优提取工艺并进行验证。结果:建立的二项式拟合模型方程复相关系数为0.9699;优化后的桑叶生物碱提取工艺条件为超声提取时间48 min、超声功率800 W、乙醇体积分数70%、料液比1∶25、pH 5。在此条件下桑叶生物碱提取率为0.422%,与模型预测值0.429%比较偏离率小于2%。结论:建立的回归模型拟合性好,提取工艺稳定可靠,可用于桑叶中总生物碱的提取。

    作者:贺胜;周杏子;何海;何羡霞;常化静;吴新荣 刊期: 2015年第25期

  • 基于缩短患者候药时间的门诊药房智能化工作流程优化实践

    目的:优化智能化门诊药房工作流程,提高药房人员工作效率,缩短患者候药时间。方法:对我院药房在使用自动发药机后工作流程上各环节存在的问题进行分析,针对加药、配药、发药各环节的影响因素制订并实施相关措施以进行流程优化,并以配药时间、发药时间和患者候药时间为指标评价流程优化后效果。结果:通过采取调整入机药品品种数、轨道数和位置,在系统加药界面添加相似药品对照图片,规范加药流程,改进调配标签信息标示,调整发药流程,增设小包装药品等措施,6个月后药师的平均配药时间、发药时间和患者候药时间明显缩短,分别从3.4 min缩短至1.0 min、9.3 min缩短至6.1 min、12.7 min缩短至7.1 min。结论:优化药房智能化工作流程可缩短患者候药时间,提高患者满意度,推进药房智能化发展。

    作者:沈颖燕;陈秀兰;李智辉;焦韵婷;李桃 刊期: 2015年第25期

  • 危害分析和关键控制点体系在湿法制粒压片工艺中的应用评价

    目的:评价危害分析和关键控制点(HACCP)体系在氯雷他定片生产过程中应用的可行性和有效性。方法:通过介绍HACCP的概念,并以氯雷他定片的湿法制粒压片工艺为例,应用HACCP的基本理论与方法对其各生产环节进行危害分析,找出关键控制点并建立关键限值,进行生产质量管理。结果:经HACCP分析,终确定干燥、整粒与混合、内外包装3个环节为氯雷他定片生产过程中的关键控制点,并据此设定关键控制限值进行监控,在确保对工艺过程的风险进行有效控制后建立HACCP工作计划并进行验证,结果显示,HACCP体系能有效控制与降低其生产过程中的风险,确保其质量安全。结论:将HACCP体系运用于氯雷他定片湿法制粒压片工艺,可以较为完整地体现其在该工艺中应用的可行性与有效性。

    作者:于泳;顾家慧;崔文波;方芳;沈启雯 刊期: 2015年第25期

  • 侧柏叶水煎液对耳廓炎症和腹腔炎症模型小鼠的抗炎作用

    目的:研究侧柏叶水煎液对耳廓炎症和腹腔炎症模型小鼠的抗炎作用。方法:将小鼠随机分为正常对照组、模型组、阳性对照(阿司匹林0.25 g/L)组和侧柏叶高、中、低剂量[1、0.5、0.25 g(生药)/L]组,依次记为A、B、C、D、E、F组,每组10只,连续ig给药5 d。除A组外,其余各组分别复制耳廓炎症模型和腹腔炎症模型。检测耳廓炎症模型小鼠血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1(IL-1)含量,计算肿胀度和肿胀率;检测腹腔炎症模型小鼠肝组织中TNF-α、IL-1、酸敏感离子通道1a(ASIC1a)含量和腹腔灌洗液中蛋白质浓度(ΔA)。结果:耳廓炎症模型中,与A组比较,B组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量增加;与B组比较,C、D、E、F组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量减少,肿胀度和肿胀率降低;与C组比较,E、F组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量、肿胀度和肿胀率增加;以上差异有统计学意义(P<0.05)。腹腔炎症模型中,与A组比较,B组小鼠肝组织中TNF-α、IL-1、ASIC1a含量和ΔA均增加;与B组比较,C、D、E、F组小鼠TNF-α、IL-1、ASIC1a含量和ΔA降低;以上差异有统计学意义(P<0.05)。结论:侧柏叶水煎液对耳廓炎症和腹腔炎症模型小鼠有抗急性炎症作用,其机制可能与降低TNF-α、IL-1及ASIC1a有关。

    作者:李丽;苗文静;王青 刊期: 2015年第25期

  • 全国食品安全抽检监测工作推进会在青海召开

    本刊讯全国食品安全抽检监测工作推进会于2015年7月30-31日在青海召开。会议贯彻落实国家食品药品监督管理总局关于加强食品安全抽检监测工作的重要部署,通报了2015年上半年工作进展,对下半年抽检监测组织实施、核查处置、信息公布、汇总分析和信息系统建设等工作进行了部署。总局副局长滕佳材出席会议并讲话。

    作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期

  • Box-Behnken响应面法优化和肝理脾颗粒中肉桂与香附总挥发油的提取工艺

    目的:优选和肝理脾颗粒中肉桂与香附总挥发油的提取工艺。方法:以总挥发油提取率为指标,采用Box-Behnken响应面法,考察加水倍量、药材浸泡时间和蒸馏提取时间对挥发油提取量的影响,优化和肝理脾颗粒中肉桂、香附总挥发油的提取工艺并进行验证试验。结果:建立的3个因素变量的二次多项回归模型的相关系数为0.9705;优提取工艺为加5倍量药材的水浸泡2.5 h、提取6.0 h;验证试验总挥发油的提取率为1.65%,与预测值1.67%比较,偏离率小于2%。结论:建立的模型可靠、预测性良好;优化后的工艺可用于和肝理脾颗粒中肉桂与香附总挥发油的提取。

    作者:赵锋;李江英;张炜华 刊期: 2015年第25期

  • 五味子果实和藤茎提取液脱色剂的筛选

    目的:筛选适合五味子果实和藤茎提取液的脱色剂。方法:采用高效液相色谱法测定使用8种脱色剂(活性白土、活性炭、硅藻土、钙质膨润土、高岭土、活性氧化铝、氧化镁、凹凸棒土)对五味子果实和藤茎提取液脱色后4种木脂素成分(五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素)的含量,分别计算五味子果实和藤茎样品的脱色率和各木脂素成分的保留率。结果:8种脱色剂对五味子果实和藤茎提取液的脱色效果大小依次为凹凸棒土>活性炭>活性氧化铝>高岭土>氧化镁>硅藻土>钙质膨润土>活性白土,活性炭>硅藻土>凹凸棒土>氧化镁>高岭土>活性氧化铝>活性白土>钙质膨润土;其中凹凸棒土和活性炭分别对五味子果实和藤茎提取液脱色效果好,脱色率分别为60.47%、69.24%;对五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素的保留率分别为77.43%、77.73%、77.07%、77.53%和72.18%、70.17%、70.32%、70.28%。结论:在试验的8种脱色剂中,分别以凹凸棒土和活性炭对五味子果实和藤茎提取液的脱色效果优。

    作者:刘俊霞;逄世峰;窦凤鸣;金银萍;王玉帅;王英平 刊期: 2015年第25期

  • 妇炎栓抗炎、镇痛与刺激性研究

    目的:研究妇炎栓抗炎、镇痛、刺激性。方法:以小鼠耳肿胀实验(妇炎栓剂量为4.5、3.0、1.5 g/kg)、小鼠足跖肿胀实验(测定时间点为5 min与0.5、1、4、6 h)研究妇炎栓的抗炎作用;以小鼠扭体反应实验(妇炎栓剂量为4.5、3.0、1.5 g/kg)研究妇炎栓止痛作用;以家兔阴道黏膜刺激实验研究妇炎栓的阴道刺激性(妇炎栓剂量为1.0 g/只,每天1次,连续1周)。结果:4.5、3.0、1.5 g/kg剂量下,妇炎栓可抑制小鼠的耳肿胀、减少小鼠扭体反应次数;3.0 g/kg剂量下,给药0.5~6 h时妇炎栓可抑制小鼠足跖肿胀;对家兔阴道无刺激性。结论:妇炎栓具有较好的抗炎和止痛作用;对家兔阴道无刺激性,理论上可认为阴道给予妇炎栓较安全。

    作者:吴文波;孙丽琛;刘兴 刊期: 2015年第25期

  • 澳大利亚警示甲氨蝶呤的乙肝病毒再激发风险

    本刊讯澳大利亚治疗产品管理局(TGA)于2015年6月发布药品安全信息,提示医疗卫生专业人员甲氨蝶呤的药品信息(PI)已经更新,在更新的PI中纳入了有关乙肝病毒再激发的注意事项。

    作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期

  • 心肌肥厚动物模型建立方法研究进展

    目的:综述心肌肥厚(CH)动物模型的建立方法,为CH类疾病的研究和临床治疗提供参考。方法:以“心肌肥厚”“动物模型”“Cardiac hypertrophy”“Model”等组合作为关键词,在中国知网、PubMed等数据库中检索相关文献,筛选2004-2014年有关CH动物模型建立方法的内容,综述常用模型的基本原理、制备方法及特点等。结果与结论:共查阅到376条文献,其中有效文献29条。目前常用的CH动物模型建立方法有物理法(包括压力超负荷法致CH、容量负荷法致CH、心肌梗死致CH、运动诱导致CH)、化学法(包括药物诱导法致CH)和生物法(包括转基因型CH、自发性高血压大鼠模型致CH)等。其均可模拟CH,而CH原理、制备方法和模型特点各异。在CH动物模型中,大鼠易饲养、经济、抗感染力强,常作为首选造模动物,常用鼠种为SD大鼠及小鼠,雌雄均可。在现有成模方法中,压力超负荷法制作慢性CH模型,手术操作简单方便、重复性好、造价低廉,为常用;转基因动物模型对人类疾病的模拟程度更高,但耗时长,费用昂贵,可能成为未来的发展方向。

    作者:程杰坤;李乐 刊期: 2015年第25期

  • 加拿大警示10%氨基酸注射液与微量元素的配伍问题

    本刊讯2015年4月10日,加拿大卫生部发布信息,警示10%氨基酸注射液与微量元素的配伍问题。百特公司收到一份来自加拿大医疗保健机构的报告,报告涉及普利美溶液(10%氨基酸注射液)与微量元素混合时产生的变色现象和沉淀问题。百特公司收到的一些用户报告显示,当在普利美(10%)溶液中加入某些微量元素时,可能会形成沉淀。百特公司经研究发现,普利美(10%)溶液在终灭菌时半胱氨酸发生降解而形成硫化氢,从而导致沉淀和变色。此后在与微量元素混合时,硫化氢可与其中的铜离子发生相互作用,产生硫化铜沉淀。百特公司尚未获悉任何相关的患者不良事件或患者损伤。

    作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期

  • 黄芪总苷对肺腺癌SPCA-1细胞增殖的抑制作用

    目的:研究黄芪总苷对肺腺癌SPCA-1细胞增殖的抑制作用。方法:以0(空白对照)、7.8、15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h,MTT法测定细胞活力并计算半数抑制浓度(IC50);末端脱氧核苷酸转移酶介导的脱氧尿苷(dUTP)和缺口末端标记测定(TUNEL)法、流式细胞仪检测细胞凋亡情况。结果:与空白对照比较,以7.8、15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h后,细胞活力降低(P<0.01),IC50为61.75μg/ml;15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h后,细胞凋亡率升高。结论:黄芪总苷具有一定抗肿瘤作用,其机制可能与抑制癌细胞增殖、促进其凋亡有关。

    作者:王理锋;黄晓庆 刊期: 2015年第25期

  • 丹参酮ⅡA逆转多药耐药的体外效应研究

    目的:研究丹参酮ⅡA逆转多药耐药的体外效应。方法:以0[仅20 mg/L多柔比星(ADM)或顺铂(DDP),阴性对照]、5 mg/ml丹参酮ⅡA(联合20 mg/L ADM或DDP)培养人乳腺癌耐ADM(MCF-7/ADM)细胞、人肺癌耐DDP(A549/DDP)细胞24、48 h后,采用MTT法测定细胞活力;聚合酶链反应(PCR)法测定细胞中细胞周期控制蛋白CDC25A、细胞周期蛋白依赖性激酶2(CKD2)mRNA表达。结果:与阴性对照比较,丹参酮ⅡA作用于MCF-7/ADM、A549/DDP细胞24、48 h后细胞活力减弱,细胞中CDC25A、CKD2 mRNA表达减弱,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:丹参酮ⅡA联合ADM或DDP能够抑制MCF-7/ADM和A549/DDP的细胞活力,减弱细胞中CDC25A、CKD2 mRNA表达,具有一定的逆转恶性肿瘤多药耐药的作用。

    作者:潘登;陈可和 刊期: 2015年第25期

  • 丹参注射液对5/6肾切除致肾功能炎性损伤模型大鼠的保护作用

    目的:研究丹参注射液对5/6肾切除致肾功能炎性损伤模型大鼠的保护作用。方法:将50只大鼠随机均分为假手术(等体积蒸馏水)组、模型(等体积蒸馏水)组、阳性对照[卡托普利5 mg/(kg·d)]组和丹参注射液低、高剂量[1.6、4.8 ml/(kg·d)]组。除假手术组外,其余各组大鼠采用5/6肾切除方法复制模型,第6周起连续给药4周。每周检测各组大鼠24 h尿蛋白,末次给药后测定大鼠血清中肌酐、尿素氮、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-2和IL-10的含量,观察大鼠肾组织病理学变化和巨噬细胞CD68浸润程度。结果:与假手术组比较,模型组大鼠给药1~4周时24 h尿蛋白增加,肾组织病理变化明显,给药后血清中肌酐、尿素氮、IL-1β、IL-2、IL-10含量和CD68阳性表达均增加;与模型组比较,阳性对照组和丹参注射液低、高剂量组大鼠给药2~4周时24 h尿蛋白降低,肾组织病理变化改善,血清中肌酐、尿素氮、IL-1β含量和CD68阳性表达均降低,IL-10含量增加,IL-2含量仅阳性对照组大鼠降低,以上差异均具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:丹参注射液可改善5/6肾切除模型大鼠肾组织病理变化、减轻炎性损伤。

    作者:陈奇;陈松海;潘伟祥 刊期: 2015年第25期

  • 警惕甲氧氯普胺引起的锥体外系反应

    本刊讯甲氧氯普胺是一种多巴胺受体拮抗药,可直接作用于延髓催吐化学感受区,同时还具有五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药特性,其适应证包括慢性胃炎、胃下垂以及功能消化不良等引起的腹胀、腹痛、嗳气;胃排空延缓以及糖尿病性胃排空障碍;以及手术、化疗、外伤、颅脑损伤等引起的恶心和呕吐等。目前,我国批准的甲氧氯普胺制剂包括片剂、口服液、注射剂、栓剂等。

    作者:本刊编辑部 刊期: 2015年第25期

  • 苍附导痰汤对肥胖型多囊卵巢综合征模型大鼠子宫内膜及卵巢中oatp4a1表达与性激素水平的影响

    目的:研究苍附导痰汤对肥胖型多囊卵巢综合征(PCOS)模型大鼠子宫内膜与卵巢中有机阴离子转运肽(oatp)4a1表达与性激素水平的影响。方法:复制大鼠肥胖型PCOS模型。50只大鼠随机均分为正常对照(等容生理盐水)组、模型(等容生理盐水)组、二甲双胍(0.043 g/kg)组与苍附导痰汤高、低剂量[5.68、1.42 g(生药)/kg]组,ig给药,每天1次,连续14 d。电化学发光法和Western blot法测定大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达;酶联免疫吸附(ELISA)法测定大鼠血清中黄体生成素(LH)、促卵泡生成素(FSH)、睾酮(T)、雌二醇(E2)水平。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达减弱,大鼠血清中LH、LH/FSH比值、T水平升高,FSH、E2水平降低,差异有统计学意义(P<0.01)。与模型组比较,二甲双胍组和苍附导痰汤高、低剂量组大鼠子宫内膜与卵巢组织中oatp4a1蛋白表达增强,血清中LH/FSH、T水平降低,E2水平升高;二甲双胍组和苍附导痰汤高剂量组大鼠血清中LH水平降低,FSH水平升高,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:苍附导痰汤能够增强肥胖型PCOS模型大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1的表达,改善机体痰湿状态,纠正性激素水平。

    作者:潘爱珍;陈克芳;侯祥平;李建军 刊期: 2015年第25期

中国药房杂志

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