本刊编辑部
目的：综述蒽醌类似物的合成及其生物活性研究进展，为合成具有新颖结构和生物活性的蒽醌类似物提供理论依据。方法：利用逆查法、循环法等文献检索方法，以“Anthraquinone”“蒽醌”“合成”“生物活性”等为关键词，查询2004－2014年美国《化学文摘》（网络版）、中国知网等数据库中与蒽醌类似物合成修饰、生物活性研究相关的文献，对其合成修饰的主要方法及生物活性进行综述。结果：共检索到相关文献60余条，其中有效文献29条。常通过4种途径合成蒽醌类似物，即以蒽醌为前体，共轭母核中引入卤素原子、含氮基团、阳离子等取代基；利用傅-克反应合环制备β-取代化合物；与金属离子配合形成配合物；利用狄尔斯-阿尔德反应等方法合成具有特殊光物理、光化学性质的蒽醌类似物。蒽醌类似物主要具有抗菌和抗肿瘤活性。结论：蒽醌类化合物是一种潜在的抗肿瘤分子，对其结构进行优化，可为筛选出高效的抗肿瘤药物提供一定的参考依据。
作者：魏泽英；虎春艳；李树全 刊期： 2015年第25期
目的：优化桑叶中总生物碱的超声法提取工艺。方法：在单因素试验基础上，通过响应面分析法考察超声提取时间、超声功率、乙醇体积分数、料液比及提取溶剂的pH对桑叶总生物碱提取率的影响，利用Design Expert 8.0.5分析软件对试验数据进行分析，确定优提取工艺并进行验证。结果：建立的二项式拟合模型方程复相关系数为0.9699；优化后的桑叶生物碱提取工艺条件为超声提取时间48 min、超声功率800 W、乙醇体积分数70％、料液比1∶25、pH 5。在此条件下桑叶生物碱提取率为0.422％，与模型预测值0.429％比较偏离率小于2％。结论：建立的回归模型拟合性好，提取工艺稳定可靠，可用于桑叶中总生物碱的提取。
作者：贺胜；周杏子；何海；何羡霞；常化静；吴新荣 刊期： 2015年第25期
本刊讯澳大利亚治疗产品管理局（TGA）于2015年6月发布药品安全信息，提示医疗卫生专业人员甲氨蝶呤的药品信息（PI）已经更新，在更新的PI中纳入了有关乙肝病毒再激发的注意事项。
作者：本刊编辑部 刊期： 2015年第25期
目的：研究4-氨基水杨酸（4-ASA）麦芽糖苷（Mal）的体外盲结肠定位释药特征。方法：采用高效液相色谱法，以4-ASA的累积释放率为指标，分别考察4-ASA-Mal（相当于250μg/ml的4-ASA）在不同pH（1.2、6.8、7.4）缓冲液、正常大鼠和溃疡性结肠炎模型大鼠不同部位（胃、小肠、盲肠、结肠）内容物液中的释药行为。结果：4-ASA-Mal在不同pH缓冲液中几乎不释放；在正常和模型大鼠胃和小肠的内容物液中12 h的累积释放率均小于8％；在正常大鼠盲肠和结肠内容物液中12 h的累积释放率分别为55％和81％；在溃疡性结肠炎模型大鼠盲肠和结肠内容物液中12 h的累积释放率分别为55％和74％。结论：4-ASA-Mal可在体外盲结肠内容物液中定位大量释放4-ASA，具有盲结肠靶向性。
作者：吴国丽；李飞飞；刘锐玲；曲婷丽；李夏；赵正保 刊期： 2015年第25期
目的：研究苍附导痰汤对肥胖型多囊卵巢综合征（PCOS）模型大鼠子宫内膜与卵巢中有机阴离子转运肽（oatp）4a1表达与性激素水平的影响。方法：复制大鼠肥胖型PCOS模型。50只大鼠随机均分为正常对照（等容生理盐水）组、模型（等容生理盐水）组、二甲双胍（0.043 g/kg）组与苍附导痰汤高、低剂量[5.68、1.42 g（生药）/kg]组，ig给药，每天1次，连续14 d。电化学发光法和Western blot法测定大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达；酶联免疫吸附（ELISA）法测定大鼠血清中黄体生成素（LH）、促卵泡生成素（FSH）、睾酮（T）、雌二醇（E2）水平。结果：与正常对照组比较，模型组大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达减弱，大鼠血清中LH、LH/FSH比值、T水平升高，FSH、E2水平降低，差异有统计学意义（P＜0.01）。与模型组比较，二甲双胍组和苍附导痰汤高、低剂量组大鼠子宫内膜与卵巢组织中oatp4a1蛋白表达增强，血清中LH/FSH、T水平降低，E2水平升高；二甲双胍组和苍附导痰汤高剂量组大鼠血清中LH水平降低，FSH水平升高，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。结论：苍附导痰汤能够增强肥胖型PCOS模型大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1的表达，改善机体痰湿状态，纠正性激素水平。
作者：潘爱珍；陈克芳；侯祥平；李建军 刊期： 2015年第25期
目的：研究侧柏叶水煎液对耳廓炎症和腹腔炎症模型小鼠的抗炎作用。方法：将小鼠随机分为正常对照组、模型组、阳性对照（阿司匹林0.25 g/L）组和侧柏叶高、中、低剂量[1、0.5、0.25 g（生药）/L]组，依次记为A、B、C、D、E、F组，每组10只，连续ig给药5 d。除A组外，其余各组分别复制耳廓炎症模型和腹腔炎症模型。检测耳廓炎症模型小鼠血清中肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素1（IL-1）含量，计算肿胀度和肿胀率；检测腹腔炎症模型小鼠肝组织中TNF-α、IL-1、酸敏感离子通道1a（ASIC1a）含量和腹腔灌洗液中蛋白质浓度（ΔA）。结果：耳廓炎症模型中，与A组比较，B组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量增加；与B组比较，C、D、E、F组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量减少，肿胀度和肿胀率降低；与C组比较，E、F组小鼠血清中TNF-α、IL-1含量、肿胀度和肿胀率增加；以上差异有统计学意义（P＜0.05）。腹腔炎症模型中，与A组比较，B组小鼠肝组织中TNF-α、IL-1、ASIC1a含量和ΔA均增加；与B组比较，C、D、E、F组小鼠TNF-α、IL-1、ASIC1a含量和ΔA降低；以上差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：侧柏叶水煎液对耳廓炎症和腹腔炎症模型小鼠有抗急性炎症作用，其机制可能与降低TNF-α、IL-1及ASIC1a有关。
作者：李丽；苗文静；王青 刊期： 2015年第25期
目的：研究高山辣根菜水提物的止咳与抗炎作用。方法：实验分为模型组、阳性对照[可待因30（小鼠）、18.38（豚鼠） mg/kg；吲哚美辛20（小鼠）、15（大鼠）mg/kg]组、高山辣根菜低、中、高剂量[小鼠予以2.0、4.0、8.0 g（生药）/kg；豚鼠予以1.2、2.4、4.8 g（生药）/kg；大鼠予以1.4、2.8、5.6 g（生药）/kg]组，每组10只，连续ig给药4 d。分别采用浓氨水喷雾法和二氧化硫刺激法致咳考察小鼠的咳嗽潜伏期和咳嗽次数，枸橼酸喷雾法致咳考察豚鼠的咳嗽潜伏期和咳嗽次数，耳肿胀法考察二甲苯诱发的小鼠耳片肿胀度，足爪肿胀法考察角叉菜胶诱发的大鼠足爪肿胀度。结果：与模型组比较，阳性对照组和高山辣根菜中、高剂量组小鼠浓氨水喷雾和二氧化硫刺激诱发咳嗽潜伏期延长、咳嗽次数减少，高山辣根菜中、高剂量组豚鼠咳嗽潜伏期延长、咳嗽次数减少；高山辣根菜中、高剂量组小鼠由二甲苯诱发的耳片肿胀度减小；高山辣根菜中、高剂量组大鼠由角叉菜胶诱发的足爪肿胀度减小；以上差异均具有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。结论：高山辣根菜水提物对实验动物具有止咳、抗炎作用。
作者：贺拥军；泽仁拉姆；张勇仓；段亚平；袁瑞瑛；王聚乐 刊期： 2015年第25期
目的：制备左金胃黏附片并评价其体外释药性能。方法：以羟丙基甲基纤维素K15M（HPMC-K15M）、卡波姆934P、HPMC-E50为生物黏附剂和骨架材料，以碱式碳酸镁（发泡材料）、95％乙醇溶液（黏合剂）、微粉硅胶（助流剂、润滑剂）为辅料制备左金胃黏附片。以2、6、10 h黄连总生物碱累积释放度（Q2 h、Q6 h、Q10 h）为指标，采用正交设计试验对HPMC-K15M、卡波姆934P、HPMC-E50、碱式碳酸镁的用量进行优化，并进行验证。考察所制制剂与左金普通片的体外释药特性，并测定其体外黏附力。结果：优处方为50片用量中含HPMC-K15M 0.7 g、卡波姆934P 0.2 g、HPMC-E503.5 g、碱式碳酸镁0.4 g；所制3批样品的Q2 h、Q6 h、Q10 h分别为24.32％、56.10％、77.04％；所制样品1～12 h的体外释药符合Ritger-Peppas方程。左金普通片和左金胃黏附片的Q2 h分别为80.46％、24.04％，Q12 h分别为92.15％、95.83％，胃黏附力分别为24.2、74.0 g/cm2。结论：成功制得具有缓释作用和黏附性能的左金胃黏附片。
作者：吕珊；许瑞祥；蒋岑岑；陈勇川；岑菁 刊期： 2015年第25期
目的：研究黄芪总苷对肺腺癌SPCA-1细胞增殖的抑制作用。方法：以0（空白对照）、7.8、15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h，MTT法测定细胞活力并计算半数抑制浓度（IC50）；末端脱氧核苷酸转移酶介导的脱氧尿苷（dUTP）和缺口末端标记测定（TUNEL）法、流式细胞仪检测细胞凋亡情况。结果：与空白对照比较，以7.8、15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h后，细胞活力降低（P＜0.01），IC50为61.75μg/ml；15.6、31.2、62.5、125.0、250.0μg/ml黄芪总苷培养细胞48 h后，细胞凋亡率升高。结论：黄芪总苷具有一定抗肿瘤作用，其机制可能与抑制癌细胞增殖、促进其凋亡有关。
作者：王理锋；黄晓庆 刊期： 2015年第25期
目的：研究养荣润肠舒合剂对慢传输型便秘（STC）模型大鼠结肠Cajal间质细胞中酪氨酸激酶受体蛋白CD117（c-Kit）、P物质（SP）与肠肌间神经丛血管活性肠肽（VIP）的影响。方法：sc盐酸吗啡（2.5 mg/kg），每天1次，连续45 d以复制大鼠STC模型。120只大鼠随机均分为正常对照（等容生理盐水）组、模型（等容生理盐水）组、麻仁丸（阳性对照，14.7 g/kg）组与养荣润肠舒合剂高、低剂量[15、7.5 g（生药）/kg]组。复制模型成功后ig给药，每天1次，连续10 d。采用免疫组化法染色，光镜下观察大鼠结肠c-Kit、SP、VIP分布，并测定其表达。结果：与正常对照组比较，模型组大鼠结肠c-Kit、SP阳性细胞数量减少、表达减弱，VIP阳性数量增加、表达增强，差异有统计学意义（P＜0.01），细胞形态出现明显异常；与模型组比较，麻仁丸组和养荣润肠舒合剂高、低剂量组大鼠结肠c-Kit、SP阳性细胞数量增加、表达增强，VIP阳性细胞数量减少、表达减弱，差异有统计学意义（P＜0.05），细胞形态有一定改善。结论：养荣润肠舒合剂对STC模型大鼠结肠中SP、VIP含量及c-Kit的表达有一定改善作用。
作者：张虹玺 刊期： 2015年第25期
目的：研究三七活血片的抗软组织损伤、镇痛与抗炎药理作用。方法：通过大鼠软组织损伤模型观察三七活血片（2.0、1.0、0.5 g/kg）的抗软组织损伤作用，进行损伤证候评分并测定大鼠血清中前列腺素E2（PGE2）、白细胞介素6（IL-6）含量；通过小鼠热板、扭体实验（2.0、1.0、0.5 g/kg）观察三七活血片的镇痛作用，测定小鼠舔足次数、扭体次数及痛阈值；通过小鼠足肿胀、耳肿胀实验观察三七活血片的抗炎作用，测定小鼠足肿胀度、耳肿胀度。结果：2.0、1.0 g/kg剂量下，三七活血片可降低模型大鼠损伤证候评分，可减少小鼠足肿胀度和耳肿胀度；2.0、1.0、0.5 g/kg剂量下，三七活血片可减少模型大鼠血清中PGE2、IL-6含量与小鼠舔足次数、扭体次数，升高痛阈值。结论：三七活血片具有一定的镇痛、抗炎的作用，对软组织损伤有较好的修复作用。
作者：陈文学；于德伟；杨铭；杨明 刊期： 2015年第25期
目的：研究银杏叶提取物（GBE）对胃癌SGC7901细胞增殖与凋亡的影响。方法：0、5、10、20、50、100、200μg/ml GBE培养细胞48 h后，MTT法测定细胞活力并计算抑制率。0、10、50、200μg/ml GBE培养细胞48 h后，流式细胞仪检测细胞周期分布及凋亡率。结果：5、10、20、50、100、200μg/ml GBE培养细胞48 h后，对细胞生长有明显抑制作用，且呈剂量依赖关系。10、50、200μg/ml GBE培养细胞48 h后细胞凋亡率升高。结论：GBE可一定程度上抑制SGC7901细胞增殖，诱导其凋亡，以前者为主。
作者：陈海挺；胡江飚；卢敏攀 刊期： 2015年第25期
目的：为我国一次性医疗器械（SUDs）的重复使用管理提供参考。方法：介绍我国SUDs的使用管理现状以及美国、德国SUDs重复使用的管理政策，并对已发表的SUDs重复使用的研究文献进行研究，分析并探讨其安全性和伦理性。结果：我国尚无法规明确定义SUDs重复使用的范围、标准和要求等；美国和德国对SUDs重复使用的管理较为完善但模式各有不同。经文献分析表明，目前对SUDs重复使用存在支持、反对及认为应分类管理3种研究结果。在安全性方面，SUDs重复使用需要依据具体品种和消毒操作而定；在伦理问题方面，应关注患者知情权、对成本的节约以及环境的影响。结论：我国应建立健全SUDs重复使用管理制度，开展重复使用的分类评估，鼓励第三方组织参与SUDs回收，并加强其不良反应监测等。
作者：管晓东；张慕禹；陈哲；史录文 刊期： 2015年第25期
目的：促进麻醉药品的信息化、规范化管理，提升药房管理水平。方法：介绍智能麻醉药品管理机的功能以及在我院的应用情况，通过比较其使用前后1个月（或1季度）相关指标的结果评价其应用效果。结果：我院使用的智能麻醉药品管理机具有登录、取药、补药和效期管理、库存查询和更新、交接班、记录和数据处理等功能。与使用前比较，使用后库存减少了35.2％，周转率提高了53.4％；二级库管理员平均每天请领和登记麻醉药品的时间分别缩短了84.1％（13.2 min vs.2.1 min）和88.9％（10.8 min vs.1.2 min）；出门差错由3次减少为1次，减少了66.7％；同时空间利用高度整合，提升了药房的整体形象；自动化药房的建设形成了规模和体系。结论：智能麻醉药品管理机在门诊药房的应用减少了库存成本，提高了工作效率和用药安全，使麻醉药品的管理更加规范化、科学化和精细化。
作者：顾宝晨；陈蓉；包健安 刊期： 2015年第25期
本刊讯甲氧氯普胺是一种多巴胺受体拮抗药，可直接作用于延髓催吐化学感受区，同时还具有五羟色胺3（5-HT3）受体拮抗药特性，其适应证包括慢性胃炎、胃下垂以及功能消化不良等引起的腹胀、腹痛、嗳气；胃排空延缓以及糖尿病性胃排空障碍；以及手术、化疗、外伤、颅脑损伤等引起的恶心和呕吐等。目前，我国批准的甲氧氯普胺制剂包括片剂、口服液、注射剂、栓剂等。
作者：本刊编辑部 刊期： 2015年第25期
本刊讯欧洲药品管理局（EMA）药物警戒风险评估委员会（PRAC）近期完成了一项对含有抗组胺药羟嗪的安全性评估。此次评估是源于对大多数欧盟国家均出现的上述药品对心脏节律的潜在风险的担忧。
作者：本刊编辑部 刊期： 2015年第25期
目的：优化智能化门诊药房工作流程，提高药房人员工作效率，缩短患者候药时间。方法：对我院药房在使用自动发药机后工作流程上各环节存在的问题进行分析，针对加药、配药、发药各环节的影响因素制订并实施相关措施以进行流程优化，并以配药时间、发药时间和患者候药时间为指标评价流程优化后效果。结果：通过采取调整入机药品品种数、轨道数和位置，在系统加药界面添加相似药品对照图片，规范加药流程，改进调配标签信息标示，调整发药流程，增设小包装药品等措施，6个月后药师的平均配药时间、发药时间和患者候药时间明显缩短，分别从3.4 min缩短至1.0 min、9.3 min缩短至6.1 min、12.7 min缩短至7.1 min。结论：优化药房智能化工作流程可缩短患者候药时间，提高患者满意度，推进药房智能化发展。
作者：沈颖燕；陈秀兰；李智辉；焦韵婷；李桃 刊期： 2015年第25期
目的：减少静脉药物集中调配差错，提高输液配制质量，保证临床输液安全性与合理性。方法：首先运用个案追踪法逐一分析静脉用药调配中心（PIVAS）的各工作环节，找出可能造成调配差错的原因，进行风险控制；而后运用系统追踪法，剖析系统或流程内部潜藏的安全风险与质量裂痕，制订对策，持续改进并评价前后6个月的管理效果。结果：通过追踪方法学找出造成调配差错的关键环节及流程中存在的缺陷并改进相关工作模式、改善工作环境、制订并完善相关制度。通过系列措施的实施，调配差错由81袋减少到38袋，差错率由0.035％降低到0.011％（P＜0.01）。结论：运用追踪方法学寻找调配差错原因及环节，针对性制订相关措施并严格执行，可减少静脉药物调配差错，促进医疗用药安全。
作者：赵杰；赵瑞玲 刊期： 2015年第25期
本刊讯全国食品安全抽检监测工作推进会于2015年7月30－31日在青海召开。会议贯彻落实国家食品药品监督管理总局关于加强食品安全抽检监测工作的重要部署，通报了2015年上半年工作进展，对下半年抽检监测组织实施、核查处置、信息公布、汇总分析和信息系统建设等工作进行了部署。总局副局长滕佳材出席会议并讲话。
作者：本刊编辑部 刊期： 2015年第25期
目的：研究木兰脂素在大鼠体内的药动学特征。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法。色谱柱为Kromasil C18，流动相为乙腈-四氢呋喃-水（39∶1∶60），流速为1.0 ml/min，检测波长为278 nm，柱温为35℃，进样量为20μl。8只Wistar大鼠于给药[10 mg（生药）/kg]前及给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、8、12、20 h尾静脉断尾取血测定血药浓度，采用DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果：木兰脂素检测质量浓度线性范围为0.05～10.00μg/ml（r＝0.9995），精密度、稳定性试验的RSD均小于13％（n＝6），方法回收率为97.32％～102.15％（n＝6），提取回收率为84.63％～90.02％（n＝6）。木兰脂素在大鼠体内t1/2α为（0.48±0.22）h，t1/2β为（7.96±2.57）h，CL/F为（0.09±0.032）L/（h·kg），AUC0-20 h为（944.43±212.83）mg·h/L。结论：本方法精密度、稳定性、准确度均符合生物样品测定要求。木兰脂素在大鼠体内AUC0-20 h与剂量呈良好的线性关系，过程符合二室模型。
作者：俞瑜；袁浩宇；曾健鹏 刊期： 2015年第25期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
