张虹玺
目的：综述蒽醌类似物的合成及其生物活性研究进展，为合成具有新颖结构和生物活性的蒽醌类似物提供理论依据。方法：利用逆查法、循环法等文献检索方法，以“Anthraquinone”“蒽醌”“合成”“生物活性”等为关键词，查询2004－2014年美国《化学文摘》（网络版）、中国知网等数据库中与蒽醌类似物合成修饰、生物活性研究相关的文献，对其合成修饰的主要方法及生物活性进行综述。结果：共检索到相关文献60余条，其中有效文献29条。常通过4种途径合成蒽醌类似物，即以蒽醌为前体，共轭母核中引入卤素原子、含氮基团、阳离子等取代基；利用傅-克反应合环制备β-取代化合物；与金属离子配合形成配合物；利用狄尔斯-阿尔德反应等方法合成具有特殊光物理、光化学性质的蒽醌类似物。蒽醌类似物主要具有抗菌和抗肿瘤活性。结论：蒽醌类化合物是一种潜在的抗肿瘤分子，对其结构进行优化，可为筛选出高效的抗肿瘤药物提供一定的参考依据。
作者：魏泽英；虎春艳；李树全 刊期： 2015年第25期
本刊讯2014年11月18日，加拿大卫生部发布警示信息，对含磺胺甲噁唑和/或甲氧苄啶（SMX-TMP）的药品进行了安全性评估，主要是针对其药物性免疫性血小板减少（血液中血小板数量偏低）潜在风险的现有信息进行了评价。美国FDA已宣布对含SMX-TMP药品的处方信息进行了修订。
作者：本刊编辑部 刊期： 2015年第25期
目的：制备载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒，并对其进行表征。方法：采用乳化-溶剂蒸发法制备塞来昔布-PLGA纳米粒，以包封率、粒径为指标，首选Plackett-Burman试验设计筛选出对纳米粒性质影响显著的处方和工艺变量，然后对筛选出的变量（PLGA质量分数、超声功率、超声时间）应用Box-Behnken效应面法进一步优化，并进行验证。采用粒度分析仪测定优处方工艺所制纳米粒的粒径分布和Zeta电位，采用透射电镜考察其形态，并考察纳米粒的体外释药行为和稳定性（25、5℃）。结果：优处方工艺为PLGA质量分数30.0％、超声功率180 W、超声时间8 min；所制纳米粒的包封率和粒径分别为（85.7±4.1）％、（226.1±36.1）nm（n＝3），粒径分布为（176.2±41.2）nm，多分散系数为0.211±0.021，Zeta电位为（－37.3±1.6） mV；电镜下微乳粒径均一，呈球状或椭圆形，24 h累积释放度为52.4％；纳米粒在5℃条件下放置3个月内稳定。结论：成功制得塞来昔布-PLGA纳米粒。
作者：王敏；谢鹏；杨益民；李秋艳；薛强 刊期： 2015年第25期
目的：研究头孢哌酮/舒巴坦（CFS）或美罗培南（MRP）与左氧氟沙星（LVX）联用对鲍曼不动杆菌防耐药突变浓度（MPC）的影响，为防止细菌耐药的产生提供试验依据。方法：将实验分为CFS、MRP、LVX单用组和CFS+LVX、MRP+LVX联用组。采用琼脂二倍稀释法，分别测定各组对鲍曼不动杆菌标准菌株ATCC 19606和36株临床分离菌株的低抑菌浓度（MIC），并计算部分抑菌浓度（FIC）指数；采用琼脂平板稀释法，测定各组对鲍曼不动杆菌的防耐药突变浓度（MPC），并计算相应的选择指数（SI）。结果：CFS或MRP与LVX联用后，协同作用所占的比例分别为55％（20/36）和50％（18/36）。对标准菌株ATCC 19606，CFS+LVX、MRP+LVX联用后MPC由联用前32.0、4.0 mg/L降为1.8、0.8 mg/L；对36株临床分离菌株，CFS+LVX、MRP+LVX联用后MPC分别由联用前8.0～32.0、1.0～2.0 mg/L降为0.25～1.0、0.25～0.5 mg/L；联用后SI均明显下降。结论：CFS或MRP与LVX联用后，均可降低其单用时对鲍曼不动杆菌的MPC，缩小耐药突变选择窗。
作者：孙成春；荆得乐；公衍文 刊期： 2015年第25期
本刊讯欧洲药品管理局（EMA）药物警戒风险评估委员会（PRAC）近期完成了一项对含有抗组胺药羟嗪的安全性评估。此次评估是源于对大多数欧盟国家均出现的上述药品对心脏节律的潜在风险的担忧。
作者：本刊编辑部 刊期： 2015年第25期
目的：研究苍附导痰汤对肥胖型多囊卵巢综合征（PCOS）模型大鼠子宫内膜与卵巢中有机阴离子转运肽（oatp）4a1表达与性激素水平的影响。方法：复制大鼠肥胖型PCOS模型。50只大鼠随机均分为正常对照（等容生理盐水）组、模型（等容生理盐水）组、二甲双胍（0.043 g/kg）组与苍附导痰汤高、低剂量[5.68、1.42 g（生药）/kg]组，ig给药，每天1次，连续14 d。电化学发光法和Western blot法测定大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达；酶联免疫吸附（ELISA）法测定大鼠血清中黄体生成素（LH）、促卵泡生成素（FSH）、睾酮（T）、雌二醇（E2）水平。结果：与正常对照组比较，模型组大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1蛋白表达减弱，大鼠血清中LH、LH/FSH比值、T水平升高，FSH、E2水平降低，差异有统计学意义（P＜0.01）。与模型组比较，二甲双胍组和苍附导痰汤高、低剂量组大鼠子宫内膜与卵巢组织中oatp4a1蛋白表达增强，血清中LH/FSH、T水平降低，E2水平升高；二甲双胍组和苍附导痰汤高剂量组大鼠血清中LH水平降低，FSH水平升高，差异有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。结论：苍附导痰汤能够增强肥胖型PCOS模型大鼠子宫内膜与卵巢中oatp4a1的表达，改善机体痰湿状态，纠正性激素水平。
作者：潘爱珍；陈克芳；侯祥平；李建军 刊期： 2015年第25期
目的：研究几种常见电解质对新生儿肠外营养液稳定性的影响。方法：室温（25℃）下考察仅含一价或二价离子的电解质（10％氯化钠注射液、10％氯化钾注射液、25％硫酸镁注射液、葡萄糖酸钙注射液）的营养液和同时含一价、二价离子的电解质的营养液混合放置24 h内的外观变化，测定其pH和不溶性微粒数、乳粒粒径大小及粒度分布（多分散指数，PDI）。结果：加入电解质的营养液的pH均大于5，均符合质量要求；外观均未出现沉淀、絮凝、变色等现象；仅含一价离子的电解质的营养液放置24 h出现少量挂壁现象，但未出现破乳现象；仅含二价离子的电解质的营养液放置24 h出现少量挂壁现象，且出现破乳现象；同时含一价和二价离子的电解质营养液放置12 h出现少量挂壁现象，放置24 h挂壁现象更明显且出现微量破乳现象，同时出现粒径大于5μm的乳粒和粒径大于25μm的不溶性微粒，且平均粒径和PDI值均比前2种情况更高（P＜0.05）。结论：新生儿肠外营养液中含一价和二价离子的电解质，特别是含二价离子的电解质加入越多，其稳定性越差，表现为乳粒粒径增大、不溶性微粒数增加。
作者：邓树荣；张柳红；闫丽娜；金伟军 刊期： 2015年第25期
目的：制备白藜芦醇-泊洛沙姆188固体分散体（RES-P188-SD），并对其体外溶出特性及抑菌性进行研究。方法：以P188为载体，采用溶剂法制备RES-P188-SD。以药物与载体质量比、熔融温度、筛孔目数为考察因素，以RES溶解度与收率为考察指标，设计L9（34）正交试验优选其制备工艺。以考察指标的综合评分进行结果分析，并进行验证试验。根据优工艺制备RES-P188-SD后采用篮法测定其溶出度并计算累积溶出度，扫描电镜法分析物相表征，管碟法测定其抑菌性。结果：优工艺为药物与载体质量比1∶10，熔融温度70℃，筛孔目数80目。按优工艺所制样品的平均溶解度为0.51 mg/ml（RSD＝1.96％，n＝3），平均收率为91％（RSD＝0.64％，n＝3），15 min的平均累积溶出度即达83％（RSD＝0.69％，n＝3）；其药物以非晶形式均匀分散在载体中；RES-P188-SD对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌均有抑制作用。结论：优选工艺稳定、可行。成功制得RES-P188-SD，可为提高RES的溶解度、溶出速率及抑菌性提供依据。
作者：任红暖；王晓丽；陈肖如；陈丽萍；周婷婷；高振珅；宋兴良 刊期： 2015年第25期
目的：为构建国家“新农合”药品目录编码提供借鉴与参考。方法：介绍国内外药品目录编码的现状，分析国家“新农合”药品编码目录构建过程中存在的问题并提出对策。结果与结论：目前的药品目录编码主要包括世界卫生组织（WHO）发布的解剖学、治疗学及化学分类系统药品目录编码；我国的《化学药品（原料、制剂）分类与代码》《社会保险药品分类与代码》等，同时《中国药典》《国家基本药物目录》中也有相关药品编码方法可供借鉴。在构建国家“新农合”药品目录编码过程中，存在着药品编码分类映射困难、药品编码参照依据权威性不足、药品编码参考标准繁多、药品编码扩展规范性差等问题。应进一步采取确定权威的药品编码标准参照、建立合适的药品编码集成映射规则、制定统一完善的药品编码分类集、建立持续更新制度和有效的评价机制等方法，以解决国家“新农合”药品目录编码构建中的问题。
作者：李尧；李亚子；任慧玲 刊期： 2015年第25期
目的：研究丹参注射液对5/6肾切除致肾功能炎性损伤模型大鼠的保护作用。方法：将50只大鼠随机均分为假手术（等体积蒸馏水）组、模型（等体积蒸馏水）组、阳性对照[卡托普利5 mg/（kg·d）]组和丹参注射液低、高剂量[1.6、4.8 ml/（kg·d）]组。除假手术组外，其余各组大鼠采用5/6肾切除方法复制模型，第6周起连续给药4周。每周检测各组大鼠24 h尿蛋白，末次给药后测定大鼠血清中肌酐、尿素氮、白细胞介素1β（IL-1β）、IL-2和IL-10的含量，观察大鼠肾组织病理学变化和巨噬细胞CD68浸润程度。结果：与假手术组比较，模型组大鼠给药1～4周时24 h尿蛋白增加，肾组织病理变化明显，给药后血清中肌酐、尿素氮、IL-1β、IL-2、IL-10含量和CD68阳性表达均增加；与模型组比较，阳性对照组和丹参注射液低、高剂量组大鼠给药2～4周时24 h尿蛋白降低，肾组织病理变化改善，血清中肌酐、尿素氮、IL-1β含量和CD68阳性表达均降低，IL-10含量增加，IL-2含量仅阳性对照组大鼠降低，以上差异均具有统计学意义（P＜0.01或P＜0.05）。结论：丹参注射液可改善5/6肾切除模型大鼠肾组织病理变化、减轻炎性损伤。
作者：陈奇；陈松海；潘伟祥 刊期： 2015年第25期
目的：研究4-氨基水杨酸（4-ASA）麦芽糖苷（Mal）的体外盲结肠定位释药特征。方法：采用高效液相色谱法，以4-ASA的累积释放率为指标，分别考察4-ASA-Mal（相当于250μg/ml的4-ASA）在不同pH（1.2、6.8、7.4）缓冲液、正常大鼠和溃疡性结肠炎模型大鼠不同部位（胃、小肠、盲肠、结肠）内容物液中的释药行为。结果：4-ASA-Mal在不同pH缓冲液中几乎不释放；在正常和模型大鼠胃和小肠的内容物液中12 h的累积释放率均小于8％；在正常大鼠盲肠和结肠内容物液中12 h的累积释放率分别为55％和81％；在溃疡性结肠炎模型大鼠盲肠和结肠内容物液中12 h的累积释放率分别为55％和74％。结论：4-ASA-Mal可在体外盲结肠内容物液中定位大量释放4-ASA，具有盲结肠靶向性。
作者：吴国丽；李飞飞；刘锐玲；曲婷丽；李夏；赵正保 刊期： 2015年第25期
目的：减少静脉药物集中调配差错，提高输液配制质量，保证临床输液安全性与合理性。方法：首先运用个案追踪法逐一分析静脉用药调配中心（PIVAS）的各工作环节，找出可能造成调配差错的原因，进行风险控制；而后运用系统追踪法，剖析系统或流程内部潜藏的安全风险与质量裂痕，制订对策，持续改进并评价前后6个月的管理效果。结果：通过追踪方法学找出造成调配差错的关键环节及流程中存在的缺陷并改进相关工作模式、改善工作环境、制订并完善相关制度。通过系列措施的实施，调配差错由81袋减少到38袋，差错率由0.035％降低到0.011％（P＜0.01）。结论：运用追踪方法学寻找调配差错原因及环节，针对性制订相关措施并严格执行，可减少静脉药物调配差错，促进医疗用药安全。
作者：赵杰；赵瑞玲 刊期： 2015年第25期
本刊讯甲氧氯普胺是一种多巴胺受体拮抗药，可直接作用于延髓催吐化学感受区，同时还具有五羟色胺3（5-HT3）受体拮抗药特性，其适应证包括慢性胃炎、胃下垂以及功能消化不良等引起的腹胀、腹痛、嗳气；胃排空延缓以及糖尿病性胃排空障碍；以及手术、化疗、外伤、颅脑损伤等引起的恶心和呕吐等。目前，我国批准的甲氧氯普胺制剂包括片剂、口服液、注射剂、栓剂等。
作者：本刊编辑部 刊期： 2015年第25期
目的：研究藤梨根乙酸乙酯提取物对肺癌A549细胞凋亡的诱导作用。方法：以0（阴性对照）、40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞48、72 h后，凝胶电泳法测定细胞DNA裂解情况。以0（阴性对照）、40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞24、48、72 h后，流式细胞仪测定细胞凋亡和细胞周期分布情况；免疫组化法测定细胞生存素（Survivin）表达。结果：40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞48、72 h后出现凋亡细胞特有的梯状条带；与阴性对照比较，40、80、160μg/ml藤梨根乙酸乙酯提取物培养细胞24、48、72 h后细胞凋亡率升高，G0/G1期细胞比例升高，Survivin表达减弱，且呈时间、浓度依赖关系。结论：藤梨根乙酸乙酯提取物可诱导A549细胞凋亡，将细胞周期阻滞于G0/G1期，其机制可能与降低Survivin表达有关。
作者：关英；阿选德 刊期： 2015年第25期
目的：研究妇炎栓抗炎、镇痛、刺激性。方法：以小鼠耳肿胀实验（妇炎栓剂量为4.5、3.0、1.5 g/kg）、小鼠足跖肿胀实验（测定时间点为5 min与0.5、1、4、6 h）研究妇炎栓的抗炎作用；以小鼠扭体反应实验（妇炎栓剂量为4.5、3.0、1.5 g/kg）研究妇炎栓止痛作用；以家兔阴道黏膜刺激实验研究妇炎栓的阴道刺激性（妇炎栓剂量为1.0 g/只，每天1次，连续1周）。结果：4.5、3.0、1.5 g/kg剂量下，妇炎栓可抑制小鼠的耳肿胀、减少小鼠扭体反应次数；3.0 g/kg剂量下，给药0.5～6 h时妇炎栓可抑制小鼠足跖肿胀；对家兔阴道无刺激性。结论：妇炎栓具有较好的抗炎和止痛作用；对家兔阴道无刺激性，理论上可认为阴道给予妇炎栓较安全。
作者：吴文波；孙丽琛；刘兴 刊期： 2015年第25期
目的：针对药品流通环节利益协调机制失衡的状况提出矫正建议。方法：运用利益集团理论，从利益的表达、博弈、平衡3个方面分析药品流通环节利益协调机制的失衡状况，分析利益协调机制失衡的原因并提出矫正建议。结果与结论：目前我国药品流通环节的利益表达机制、利益博弈机制、利益平衡机制等存在失衡的情况。相应的矫正途径包括完善立法、有效发挥媒体作用、明确利益集团法律地位、加强弱势集团组织建设、调整强弱势利益集团的利益格局、加强法制建设和社会道德建设等。
作者：张金；金今花 刊期： 2015年第25期
目的：筛选适合五味子果实和藤茎提取液的脱色剂。方法：采用高效液相色谱法测定使用8种脱色剂（活性白土、活性炭、硅藻土、钙质膨润土、高岭土、活性氧化铝、氧化镁、凹凸棒土）对五味子果实和藤茎提取液脱色后4种木脂素成分（五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素）的含量，分别计算五味子果实和藤茎样品的脱色率和各木脂素成分的保留率。结果：8种脱色剂对五味子果实和藤茎提取液的脱色效果大小依次为凹凸棒土＞活性炭＞活性氧化铝＞高岭土＞氧化镁＞硅藻土＞钙质膨润土＞活性白土，活性炭＞硅藻土＞凹凸棒土＞氧化镁＞高岭土＞活性氧化铝＞活性白土＞钙质膨润土；其中凹凸棒土和活性炭分别对五味子果实和藤茎提取液脱色效果好，脱色率分别为60.47％、69.24％；对五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素的保留率分别为77.43％、77.73％、77.07％、77.53％和72.18％、70.17％、70.32％、70.28％。结论：在试验的8种脱色剂中，分别以凹凸棒土和活性炭对五味子果实和藤茎提取液的脱色效果优。
作者：刘俊霞；逄世峰；窦凤鸣；金银萍；王玉帅；王英平 刊期： 2015年第25期
目的：优化桑叶中总生物碱的超声法提取工艺。方法：在单因素试验基础上，通过响应面分析法考察超声提取时间、超声功率、乙醇体积分数、料液比及提取溶剂的pH对桑叶总生物碱提取率的影响，利用Design Expert 8.0.5分析软件对试验数据进行分析，确定优提取工艺并进行验证。结果：建立的二项式拟合模型方程复相关系数为0.9699；优化后的桑叶生物碱提取工艺条件为超声提取时间48 min、超声功率800 W、乙醇体积分数70％、料液比1∶25、pH 5。在此条件下桑叶生物碱提取率为0.422％，与模型预测值0.429％比较偏离率小于2％。结论：建立的回归模型拟合性好，提取工艺稳定可靠，可用于桑叶中总生物碱的提取。
作者：贺胜；周杏子；何海；何羡霞；常化静；吴新荣 刊期： 2015年第25期
目的：为我国一次性医疗器械（SUDs）的重复使用管理提供参考。方法：介绍我国SUDs的使用管理现状以及美国、德国SUDs重复使用的管理政策，并对已发表的SUDs重复使用的研究文献进行研究，分析并探讨其安全性和伦理性。结果：我国尚无法规明确定义SUDs重复使用的范围、标准和要求等；美国和德国对SUDs重复使用的管理较为完善但模式各有不同。经文献分析表明，目前对SUDs重复使用存在支持、反对及认为应分类管理3种研究结果。在安全性方面，SUDs重复使用需要依据具体品种和消毒操作而定；在伦理问题方面，应关注患者知情权、对成本的节约以及环境的影响。结论：我国应建立健全SUDs重复使用管理制度，开展重复使用的分类评估，鼓励第三方组织参与SUDs回收，并加强其不良反应监测等。
作者：管晓东；张慕禹；陈哲；史录文 刊期： 2015年第25期
目的：优化柿叶中总黄酮的提取和纯化工艺参数，并对鲜、干柿叶中总黄酮的含量进行对比。方法：以总黄酮得率为考察指标，通过单因素及正交试验考察液料比、乙醇体积分数、超声提取时间对提取效果的影响；以总黄酮纯度为考察指标，比较石油醚脱脂结合乙酸乙酯萃取法、醇沉法、大孔吸附树脂纯化法对提取液的纯化效果；采用优提取工艺提取鲜、干柿叶中总黄酮并比较二者含量。结果：优提取工艺为液料比25∶1（ml/g）、乙醇体积分数70％、超声提取时间30 min、提取温度30℃；验证试验中总黄酮含量平均值为1.75％（RSD＝2.00％，n＝3）；3种纯化工艺所得提取液中总黄酮纯度分别为24.92％、15.94％和35.52％，其中大孔吸附树脂纯化法中以石油醚脱脂结合AB-8树脂纯化法优。鲜柿叶中总黄酮量（1.75％）为干柿叶含量（0.87％）的2倍左右。结论：优化的提取和纯化工艺操作简单、效果较好，适合于大规模生产；应采收新鲜柿叶用作提取黄酮类化合物的原料。
作者：刘少静；赵旭；张颖；刁颖博；杨黎彬 刊期： 2015年第25期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
