学术投稿

墨西哥鼠尾草活性成分的结构修饰

彭静;傅明花

关键词:墨西哥鼠尾草, Salvinorin A, 结构修饰, 镇痛
摘要:目的:对墨西哥鼠尾草的活性成分SalvinorinA进行结构修饰,以获得新的化合物.方法:选择性水解SalvinorinA C-2位的酯,将得到的SalvinorinB分别与甲基丙二酰氯和苯甲酰氯进行酯化反应;选择性水解C-18位的酯后进行还原反应.结果:成功合成了两种新的酯类衍生物和一种醇类衍生物.结论:对SalvinorinA进行结构修饰是寻找新的镇痛药物的有效途径,本实验为进一步研究奠定了基础.
中国药房杂志相关文献
  • 正交试验筛选影响雄黄乳膏剂基质的主要因素

    目的:筛选影响雄黄乳膏剂基质的主要因素.方法:以凡士林在油相中的比例、乳化剂的用量、表面活性剂的亲水亲油平衡值(HLB)及乳化温度为考察因素,以基质的稳定性、伸展性和流变学性质为评价指标,采用正交试验筛选影响雄黄乳膏剂基质的主要因素.结果:影响雄黄乳膏剂基质的因素大小为凡士林占油相的比例>乳化剂用量>表面活性剂的HLB值>乳化温度.结论:所选因素可为后续进行处方、工艺筛选提供参考.

    作者:王承志;王丕明;杨嵩虹;龚千锋;邹倩;陈琛;李路荣 刊期: 2013年第35期

  • 周络通胶囊对糖尿病周围神经病变模型小鼠坐骨神经细胞凋亡的保护作用研究

    目的:研究周络通胶囊对糖尿病周围神经病变模型小鼠坐骨神经细胞凋亡的保护作用.方法:40只KK/Upj-Ay小鼠随机分为模型(等容蒸馏水)组与周络通高、中、低剂量(6.85、3.43、1.71 g/kg)组,另取10只C57BL/6小鼠作正常对照(等容蒸馏水)组.灌胃给药,每天1次,连续3个月.检测小鼠坐骨神经传导速度(MNCV);测定小鼠空腹血糖(FBG)值、血液中糖化血红蛋白(HbA1c)含量;取小鼠坐骨神经,用流式细胞术测定细胞凋亡率;RT-PCR和Western blot法测定坐骨神经B细胞白血病/淋巴瘤相关抗原2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)、凋亡相关因子(Fas)、Fas受体(FasL)mRNA和蛋白的表达.结果:与模型组比较,周络通高剂量组小鼠FBG、血液中HbA1c含量显著减少(P<0.01或P<0.05);周络通高、中、低剂量组小鼠坐骨神经MNCV显著增加,细胞凋亡率显著降低,坐骨神经Bax、Caspase-3、Fas mRNA表达与Bax蛋白表达显著减弱(P<0.01或P<0.05);周络通高、中剂量组小鼠坐骨神经FasL mRNA表达水平增强(P<0.01),Caspase-3、Fas、FasL蛋白表达显著减弱,Bcl-2蛋白表达显著增强((P<0.01或P<0.05));周络通高剂量组小鼠Bcl-2 mRNA表达显著增强(P<0.01).结论:周络通胶囊对糖尿病周围神经有一定的保护作用,其机制与上调Bcl-2、Fas和FasL表达,下调Bax、Caspase-3表达,抑制细胞凋亡率有关.

    作者:魏刚;王宏涛;张会欣;何奇龙;崔庆飞;高学东;朱慧明 刊期: 2013年第35期

  • 薯蓣皂苷元对人肝L-02细胞胆固醇代谢及Caveolin-1表达的影响

    目的:研究薯蓣皂苷元对人肝L-02细胞胆固醇代谢的影响,并初步探讨胆固醇转运蛋白(Caveolin-1)在其中的表达变化.方法:正常人肝L-02细胞与50%胎牛血清共同孵育24h,以复制脂变肝细胞模型.不同质量浓度薯蓣皂苷元(0、20、40、80 μmol/L)作用于细胞24h与40μmo/L薯蓣皂苷元作用于细胞不同时间(0、6、12、24、48 h),油红O染色观察细胞内脂滴情况,高效液相色谱法检测细胞内总胆固醇(TC)、游离胆固醇(FC)、胆固醇酯(CE)的含量,Western blot法检测Caveilin-1蛋白的表达.结果:0、20、40、80 μmol/L浓度下,薯蓣皂苷元可减少脂变人肝L-02细胞内TC、FC、CE含量,同时Caveolin-1蛋白表达上调,并呈现一定的剂量依赖性;在0、6、12、24、48 h时间点下,40 μmo/L薯蓣皂苷元可减少脂变人肝L-02细胞内TC、FC、CE含量,同时Caveolin-1蛋白表达上调,并呈现一定的时间依赖性.油红O染色,可见薯蓣皂苷作用下,脂变人肝-L02细胞内脂滴减少.结论:薯蓣皂苷元能降低脂变人肝L-02细胞胆固醇含量,同时上调Caveolin-1表达.

    作者:匡双玉;李熠;匡稳定 刊期: 2013年第35期

  • 清化益髓方防治化疗相关不良反应的疗效观察

    目的:观察清化益髓方防治化疗相关不良反应的临床疗效.方法:128例肿瘤科化疗患者随机分为治疗组65例和对照组63例,两组患者化疗前均常规给予5-羟色胺3(5-HT3)受体阻滞药止吐:托烷司琼5mg,静脉推注,每天1次.治疗组患者在化疗当天加用自拟清化益髓方,水煎服,每日1剂.10d为1个疗程.结果:治疗组在控制化疗引起的迟发性恶心呕吐、白细胞计数下降、化疗相关性便秘和改善Karnofsky评分方面均优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);在控制急性恶心呕吐的发生率方面,两组比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗组在血红蛋白、血小板计数减少方面低于对照组,但差异无统计学意义(P>0.05).结论:清化益髓方可有效降低化疗引起的迟发性恶心呕吐和白细胞下降的发生率,有效预防化疗相关性便秘的发生,改善肿瘤患者的体能状态.

    作者:王景良 刊期: 2013年第35期

  • 淫羊藿含药血清对MC3T3-E1成骨细胞增殖及分化的影响

    目的:研究淫羊藿含药血清对体外培养小鼠MC3T3-E1成骨细胞增殖、分化的影响.方法:大鼠灌胃给予淫羊藿后制备含药血清.取MC3T3-E1成骨细胞,分别加入正常血清(对照组)和含10%、15%、20%的淫羊藿含药血清(淫羊藿含药血清低、中、高浓度组)的培养基培养,MTT法检测MC3T3-E1成骨细胞增殖情况,ELISA法检测细胞中碱性磷酸酶(ALP)骨钙素(BGP)活性.结果:与对照组比较,在24、48、72 h时间点淫羊藿含药血清高、中、低浓度组MC3T3-E1成骨细胞增殖程度显著升高(P<0.05);与对照组比较,在24、48、72h时间点淫羊藿含药血清高、中、低浓度组ALP活性显著增强,在6、9、12d时间点淫羊藿含药血清高、中、低浓度组BGP活性显著增强(P< 0.05).结论:淫羊藿能促进体外培养的MC3T3-E1成骨细胞增殖与骨向分化.

    作者:曲雷鸣;龚伟 刊期: 2013年第35期

  • 消脂通脉颗粒的质量标准研究

    目的:建立消脂通脉颗粒的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法定性鉴别制剂中的半夏、大黄、白术、莪术;以高效液相色谱法测定陈皮中橙皮苷的含量:色谱柱为YWG-C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-6.15%醋酸溶液(29∶71,V/V),检测波长为283 nm.结果:半夏、大黄、白术、莪术均可在TLC图中检出,阴性对照无干扰.橙皮苷的进样量在0.466~2.796 μg范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 9);平均加样回收率为99.47%,RSD=0.99%(n=6).结论:所建立的定性鉴别方法专属性强、重复性好,定量方法简便、准确、可靠,可用于消脂通脉颗粒的质量控制.

    作者:马秋菊;孙萍 刊期: 2013年第35期

  • 正交试验优选复方没食子凝胶膏剂中紫草、天仙子、野西瓜和没食子的提取工艺

    目的:优选复方没食子凝胶膏剂中紫草、天仙子、野西瓜和没食子的提取工艺.方法:以乙醇浓度、渗漉速度、乙醇用量为考察因素,以左旋紫草素含量、氢溴酸东茛菪碱质量浓度和浸膏得率为指标,采用正交试验优选处方中紫草、天仙子和野西瓜的乙醇提取工艺;以提取次数、提取时间、加水量为考察因素,以没食子酸质量浓度和浸膏得率为指标,采用正交试验优选处方中没食子的水提取工艺.结果:佳乙醇提取工艺为药材粉碎成中粉,加10倍量85%乙醇渗漉提取,渗漉速度为3ml/min;佳水提取工艺为加10倍量水,提取3次,每次1h.结论:优选工艺合理、可行,可用于复方没食子凝胶膏剂中紫草、天仙子、野西瓜的提取.

    作者:何承辉;刘宣麟;邢建国;姜雯 刊期: 2013年第35期

  • 百合多糖的药理作用研究进展

    目的:为百合的开发利用和深加工提供参考.方法:综述近年来与百合多糖的药理作用相关文献资料.结果与结论:百合多糖具有抗肿瘤、抗疲劳、清除自由基、调节免疫、降血糖、抗氧化、抑菌等药理作用.尽管有关其药理作用的研究涉及面较广,却因提取方法不同且无明确的多糖化学结构信息,致使其研究结果无法深入分析,对百合多糖作用机制的研究也因此受到制约.从应用研究的角度看,开展百合多糖的药理作用研究对百合的深加工具有重要的科学意义和现实意义.

    作者:裴淑艳;赵晋;郭忠 刊期: 2013年第35期

  • HPLC法同时测定对叶大戟草中山柰酚和槲皮素的含量

    目的:建立同时测定对叶大戟草中山柰酚和槲皮素含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Hypersil ODS-2C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.4%磷酸溶液(52∶48,V/V),检测波长为360nm,流速为1.0 ml/min,柱温为30℃.结果:山柰酚和槲皮素的质量浓度分别在5.2~156.0 μg/ml和3.1~92.1 μg/ml范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系(r分别为0.999 9、0.999 7);精密度、重复性、稳定性试验的RSD均<3%;平均加样回收率分别为101.73%和101.39%,RSD分别为1.27%和1.59%(n均为6).结论:该方法准确、简单、快速、重复性好,可用于对叶大戟草中山柰酚和槲皮素的含量测定.

    作者:贺金华;蔡晓翠;何江;毛艳;杨伟俊;戎晓娟 刊期: 2013年第35期

  • 中药单体逆转肿瘤多药耐药研究进展

    目的:为逆转肿瘤多药耐药研究及寻找高效低毒耐药逆转剂提供参考.方法:查阅国内、外相关文献,综述近年来已报道的中药单体成分逆转肿瘤多药耐药研究现状,从逆转多药耐药的经典、非经典及多靶点作用的角度阐述中药单体的肿瘤耐药逆转作用.结果与结论:许多低毒高效的中药单体成分具有逆转肿瘤多药耐药的作用,正成为近年来的研究热点.中药单体逆转肿瘤多药耐药主要是通过下调膜转运蛋白表达、影响酶转移系统及抑制抗凋亡通路激活和抗凋亡基因表达而实现.

    作者:蔡江霞;陈思颖;张蔚鹏;孙金钥;王陶陶;董亚琳 刊期: 2013年第35期

  • 丹红注射液的不良反应文献分析

    目的:利用系统综述、流行病学方法和不良反应评价法评价丹红注射液的安全性,为丹红注射液的安全、合理应用提供科学依据.方法:搜集2004年1月至2011年12月有关静脉滴注丹红注射液产生不良反应的文献资料,将文献分为同期对照临床研究或观察报告、不良反应监测或病案系列报告、不良反应个案或典型病例报告三类,进行归类整理、量化分析;计算并统计丹红注射液不良反应的发生率、发生类型,以及各类型的发生率和构成比.结果:同期对照临床研究或观察报告不良反应发生率为1.89%,不艮反应类型以心脑血管系统损害为主;不良反应监测或病案系列报告不良反应发生率为0.58%,不良反应发生类型以Ⅰ型变态反应为主;不良反应个案或典型病例报告主要表现为过敏反应,大多为速发型不良反应;另外还发现了丹红注射液说明书描述以外的不良反应.结论:丹红注射液发生不良反应较常见,临床使用时需引起注意.

    作者:于福文;阎姝 刊期: 2013年第35期

  • 中药数字标本馆的规划与实践

    目的:扩大中药标本的展示空间,提高中药标本馆数字化管理水平,为教学、科研、社会服务与学术交流搭建良好平台.方法:收集和整理有较强区域和地方特色的道地药材标本,利用计算机网络和数字多媒体技术,把现存标本资源转化为数字化档案信息,并进行存储和网络化链接管理.结果与结论:中药数字标本馆的建成和运行,突破了传统中药标本馆在时间、空间和贮藏方面的限制,具有动态展示、信息全面、易于查询和存储等特点,创新性与可操作性强.通过收集、拍摄和整理大量的中药标本图文信息,可丰富学生的学习方式和内容,扩展中药标本馆的社会服务功能,为中药学术科研搭建信息支撑平台.

    作者:崔维响;郇玉龙;张钦德 刊期: 2013年第35期

  • 对2010年版《中国药典》山楂叶中总黄酮含量测定方法的商榷

    目的:探讨2010年版《中国药典》山楂叶中总黄酮含量的测定方法.方法:以芦丁为对照品,用紫外-可见分光光度法测定山楂叶中总黄酮的含量,并结合高效液相色谱法考察山楂叶中总黄酮含量测定方法的准确性.结果:B环无邻二酚羟基结构的黄酮类化合物,采用芦丁显色紫外-可见分光光度法测定总黄酮含量误差较大,也不是总黄酮含量测定的专属方法.结论:芦丁显色紫外-可见分光光度法测定山楂叶中总黄酮含量的方法值得商榷,建议将芦丁显色法和高效液相色谱法结合起来测定,这样会更科学、准确.

    作者:王肖;吴国成;李赛颖;沈莹;李艳春;潘海峰 刊期: 2013年第35期

  • 黄芪天麻胶囊的质量标准研究

    目的:建立黄芪天麻胶囊的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对黄芪天麻胶囊中的黄芪、人参、天麻、川芎进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定天麻中天麻素的含量:色谱柱为C18(300 mm×3.9 mm,10 μm),流动相为乙腈-水(4∶96,V/V),柱温为25℃,检测波长为221 nm,流速为0.8 ml/min.结果:TLC斑点清晰、分离度好,阴性对照无干扰.天麻素的进样量在0.404 8~2.428 8 μg范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均<2%;平均加样回收率为98.88%,RSD=0.97%(n=9).结论:所建标准可用于黄芪天麻胶囊的质量控制.

    作者:樊莉;周世文 刊期: 2013年第35期

  • 藤黄不同炮制品对小鼠腹腔炎症的影响

    目的:研究藤黄不同炮制品对小鼠腹腔炎症的影响.方法:小鼠腹腔分别给予藤黄及其炮制品,观察不同剂量(5、10、15、20、25、30 mg/kg)、不同时间(1、2、3、4h)下,藤黄生品、藤黄高压蒸制品、藤黄豆腐制品、藤黄清水制品对小鼠腹腔渗出液中蛋白含量和炎症介质前列腺素(PG)E2含量的影响.结果:藤黄生品及各炮制品均能导致小鼠腹腔的炎症反应,当藤黄生品给药剂量为25 mg/kg、给药3h时,其所致炎症反应强;藤黄经炮制后,其致炎作用有所下降,致炎作用顺序为:藤黄生品>藤黄豆腐制品>藤黄清水制品>藤黄高压蒸制品.结论:藤黄具有致炎作用,但经炮制能降低藤黄的致炎作用.

    作者:窦娟;文红梅;郁红礼;宫乐;刘新;吴皓 刊期: 2013年第35期

  • 小黄紫堇的化学成分研究

    目的:研究小黄紫堇的化学成分.方法:采用大孔吸附树脂、硅胶、Sephadex LH-20凝胶等色谱分离手段对小黄紫堇95%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:共分离得到8个化合物,分别鉴定为咖诺定(1)、原阿片碱(2)、α-别隐品碱(3)、延胡索单酚碱(4)、毕扣扣林(5)、芦丁(6)、β-谷甾醇(7)、β-胡萝卜苷(8).化合物1~8均为首次从该植物中分离得到.结论:该试验结果可为小黄紫堇的进一步研究提供依据.

    作者:徐海波;张晓维;孙超;梁俊清;吕子明 刊期: 2013年第35期

  • 鸡血藤醇提物的体外抗血小板聚集与离体血管舒张作用研究

    目的:研究鸡血藤醇提物的体外抗血小板聚集与离体血管舒张作用.方法:通过血小板聚集试验,观察15、30、60 mg/kg剂量鸡血藤醇提物的体外抗聚集作用;通过离体主动脉环试验,观察1×10-7~1 ×10-3 g/ml鸡血藤醇提物的促血管舒张作用.结果:15、30、60 mg/kg剂量下,鸡血藤醇提物可显著降低5 min内大聚集率;1×10-4~1× 10-3 g/ml质量浓度范围内,离体主动脉血管舒张程度与鸡血藤醇提物浓度呈正相关.结论:鸡血藤醇提物对体外抗血小板聚集与离体主动脉环舒张起到了积极的作用.

    作者:张浩;王芳 刊期: 2013年第35期

  • 我院常用19种中药注射剂配伍及使用情况分析

    目的:评价中药注射剂的配伍及使用情况,为临床合理用药提供参考.方法:对南京大学医学院附属鼓楼医院2011年5月至2012年4月静脉药物配置中心5 946张中药输液处方进行分类汇总分析.结果:所调查处方中配伍氯化钾、胰岛素和超剂量用药、溶媒使用不当处方分别为407、588、1 419、669张,分别占6.84%、9.89%、23.86%、11.25%.引发不良反应的主要为治疗心脑血管疾病和上呼吸道感染的中药注射剂,其中部分配伍了氯化钾或胰岛素等.结论:临床应严格遵循中药注射剂药品说明书用药,以确保临床用药安全.

    作者:吴丹娜;凌春燕;方芸 刊期: 2013年第35期

  • 姜黄、莪术、郁金的化学成分与药理作用研究进展

    目的:比较姜黄、莪术和郁金的化学成分及药理作用的差异.方法:查阅国内、外关于3种中药材的研究文献,从其化学成分、药理作用等方面进行总结分析.结果与结论:3种中药材在化学成分及药理作用方面有相似之处,也存在一定差异.需要对3种中药材进行进一步系统的化学成分比较研究,及药理作用与化学成分的相关性研究,从而对其进行区分,以便更好地指导临床合理用药.

    作者:王颖;郭兰萍;黄璐琦;杨丰庆;夏之宁 刊期: 2013年第35期

  • 藏药固体制剂生产存在的共性技术难题与对策

    目的:研究藏药固体制剂生产存在的共性技术难题并提出对策.方法:回顾我国药品监督管理机构公开发布的药品质量公告,对藏药固体制剂产生质量问题的生产环节因素进行分析,从生产适应性角度提出解决共性技术难题的措施.结果:丸剂是藏药固体制剂的主要的制剂剂型,在2004-2012年16个省级药品监督机构公开发布的药品质量公告中,共有83批次不合格藏药丸剂品种,与生产环节直接相关的质量问题主要有重量差异(38个批次,占45.78%)、水分(28个批次,占33.73%)、溶散时限(20个批次,占24.10%)、性状(11个批次,13.25%)、微生物限度(11个批次,占12.25%).结论:从与藏药丸剂质量问题相关的关键检验项目出发,提出了加强制丸、干燥、灭菌等环节关键设备与技术方法的生产适应性研究思路与解决措施.

    作者:旺多;赵永强;赖先荣 刊期: 2013年第35期

中国药房杂志

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