刘伟；曹晶晶；李恒；刘华；刘宏民
目的:制备硝苯地平生物黏附微球并考察其体外释药情况.方法:在单因素考察的基础上应用正交设计筛选硝苯地平生物黏附微球的佳处方,因素为加热温度、聚乙烯醇(PVA)用量、司盘浓度和戊二醛用量,评价指标为累积释药率；考察优化处方所制微球的质量指标如体外黏附力和累积释药率等,研究其释药机制.结果:优化处方工艺为:加热温度60℃、PVA用量0.6 g、司盘浓度5％、戊二醛用量0.6 mL;优化处方所制微球体外黏附力较高,平均载药量约为15％,包封率约为85％,平均粒径约为20μm；微球可持续24 h释药,释药符合Higuchi方程,释药机制符合非Fick扩散机制,即以溶蚀和扩散2种模式释放.结论:硝苯地平生物黏附微球制备工艺简单,具有较好的体外黏附性能和缓释效果.
作者：周晓东；于立军 刊期： 2012年第17期
目的:为连锁药店增加顾客价值、巩固顾客关系、制定营销策略提供参考.方法:选取位于山东潍坊市农村的连锁数量较多、实力较雄厚的4家连锁药店,于2011年6月18、19日上午9点至下午5点随机抽选前来购药的农村居民共200名,就其对就医情况,连锁药店促销方式的认知、态度及其对连锁药店服务质量的评价等方面进行问卷调查,并对大程度影响其购买行为的促销方式进行相关性检验.结果与结论:新“医改”后农村居民患病后及时就医的人数由新“医改”前的124例上升为185例.折价销售、赠品销售的促销方式对农村居民购买行为影响大；其学历、家庭年收入和身体状况差异对折价销售促销方式有统计学意义,性别与年龄差异无统计学意义；性别、学历和家庭年收入差异对赠品销售促销方式有统计学意义,年龄与身体状况差异无统计意义.4家连锁药店的药品数量和种类均能满足大部分农村居民需要,同时农村居民对非药品需求增加,对导购员的专业素质和职业道德要求较高.建议连锁药店经营者应完善经营网点布局、增加药品和非药品种类、提高服务质量.
作者：娄鹏宇；伊利；代海岩；胡式良；汤敏；李云伟 刊期： 2012年第17期
目的:介绍美国执业药师考试的组织方式并给予我国执业药师考试以启示.方法:通过相关文献资料,了解美国执业药师考试的法律依据、考试方式及特点等.结果与结论:《标准州药房法》为美国执业药师考试提供了法律基础；必须通过北美执业药师考试(NAPLEX)和州药房法考试(MPJE)才能取得执业药师资格,前者考试题目多以案例形式提出,2种考试均为单项选择题,均通过机考及调整试题的考试方式尽可能有效地测试考生的知识与技能.提示我国的执业药师考试应该在关注理论的同时更重视实践,适当增加为下一次考试命题方向提供参考的题目,建立更加灵活、科学的机考模式.
作者：宋雅梅 刊期： 2012年第17期
目的:建立同时测定利明滴眼液中维生素C和维生素B1含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为AlltimC18,流动相为甲醇-30 mmol· L-1磷酸二氢铵溶液(5∶95,pH 3.2),流速为0.6mL·min-1,检测波长为246nm,柱温为25℃.结果:维生素C和维生素B1的检测浓度线性范围分别为7.5～360、11.92～198.64 μg·mL-1(r=0.9996、0.999 8,n=5)；低检测限分别为7.5、11.9 ng；日内、日间RSD和重复性试验RSD均小于2.0％；平均回收率分别为102.85％、101.43％(n=3).结论:该方法简单、灵敏、准确,能有效控制该制剂的质量.
作者：何笑荣；姜文清；霍秀颖；崔嘉芯；邹定 刊期： 2012年第17期
目的:为促进我国医疗机构临床合理用药水平的提高提供参考.方法:在控制论的理论指导下,从药品使用系统层面,就施控子系统、受控子系统及系统内信息3个方面分析阻碍我国临床合理用药的因素.结果与结论:药品使用系统内,阻碍临床合理用药水平提高的诸因素是相互联系的.施控子系统方面的阻碍因素包括缺乏统一的指导文件、控制总目标不全面、控制分目标不明确等；受控子系统方面的阻碍因素来自医疗机构、患者、医疗保险机构3方面；药品使用系统内的信息方面的阻碍因素包括药品信息不足、信息分布不均等.施控子系统应该通过建立和完善国家药物政策,设立控制分目标；重视并加强教育；促进提供全面和可靠的药品信息；建立健全监督和激励机制等方式,全面提高我国临床合理用药水平.
作者：何伟 刊期： 2012年第17期
目的:考察药物-树脂混悬剂的制备工艺.方法:以阳离子交换树脂(大、小粒径)为载体,盐酸倍他洛尔为模型药物,设计正交试验考察药物与大、小粒径树脂结合的复合物的包封率和载药量,以沉降体积比和再分散性为评价指标筛选出合适的助悬剂,并在人工泪液中比较包衣后药物-树脂混悬剂盐酸倍他洛尔滴眼液的释药动力学.结果:制备的药物-树脂(小粒径)复合物包封率为82.86％、载药量为41.43％,优于大粒径(78.95％、39.48％)；以加入卡波姆为助悬剂时混悬剂沉降体积比大,再分散性好,混悬剂稳定.由包衣后的药物-树脂复合物所制备的混悬剂,在人工泪液中的释药动力学与盐酸倍他洛尔滴眼液相似.结论:初步建立了药物-树脂混悬剂的制备工艺,为进一步制备出安全、有效、稳定的药物-树脂眼用混悬剂提供了一定的参考.
作者：刘伟；曹晶晶；李恒；刘华；刘宏民 刊期： 2012年第17期
目的:研究罗格列酮(RG)对氧化低密度脂蛋白(oxLDL)诱导的人单核巨噬细胞THP-1源性泡沫细胞中胆固醇代谢的影响机制.方法:将THP-1巨噬细胞分为空白对照组、oxLDL(1 00 mg· L-1)组和oxLDL( 100 mg ·L-1)+RG( 10 μmol·L-1)组,后2组先加oxLDL培养48 h,后1组再加RG培养48h,采用高效液相色谱法检测每组细胞内游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(CE)的含量,逆转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)、蛋白质印迹法分别检测每组细胞中三磷酸腺苷结合盒转运蛋白(ABC)A1、ABCG1 mRNA及蛋白的表达情况.结果:与空白对照组比较,oxLDL组FC、CE含量明显升高,ABCA1、ABCG1 mRNA及蛋白表达均明显降低(P＜0.01)；与oxLDL组比较,oxLDL+RG组FC、CE含量明显降低,ABCA1、ABCG1 mRNA及蛋白表达均明显升高(P＜0.01).结论:RG可能通过上调THP-1巨噬细胞ABCA1、ABCG1的表达,减少FC在细胞内的蓄积,促进细胞内胆固醇代谢,进而抑制动脉粥样硬化的形成.
作者：杨青；罗俊生；关宁；霍晓川；冯旭 刊期： 2012年第17期
目的:研究p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)选择性抑制剂SB202190对难治性癫痫模型大鼠神经细胞的保护作用及其机制.方法:取大鼠随机分为空白对照组、模型组、阳性对照组(卡马西平5 mg·kg-1)和SB202190低、中、高剂量组(7.5、15、30mg·kg-1),每组10只,除空白对照组外,其余各组腹腔注射海仁酸(KA)10 mg·kg-1建立难治性癫痫模型,阳性对照组和SB202190各剂量组建模前30 min腹腔注射相应药物.建模给药后按Racine分级标准对各组大鼠进行行为学评价,观察建模给药后1h内各组大鼠的脑电图(EEG)变化,采用免疫组化法和蛋白免疫印迹法检测建模给药后3h各组大鼠脑组织中p38MAPK蛋白的表达.结果:空白对照组无癫痫发作,EEG无明显节律性；模型组癫痫大发作,发作程度为5级,EEG出现癫痫样放电,与空白对照组比较,模型组p38MAPK阳性细胞数明显增加,其表达明显增强(P＜0.01);与模型组比较,阳性对照组和SB202190 3个剂量组发作程度、EEG癫痫样放电、38MAPK阳性细胞数及其蛋白表达均明显降低(P＜0.05或P＜0.01).结论:SB202190对KA诱导的难治性癫痫模型大鼠神经细胞具有保护作用,可能与其抑制p38MAPK蛋白的表达有关.
作者：刘学文；朱锦莉；田步先；李熙东；蔡爱民；韩锟；张雪杰；李秋实 刊期： 2012年第17期
目的:建立测定犬血浆中莫西沙星浓度的方法,并研究其药动学特性.方法:取Beagle犬6只,单剂量灌服莫西沙星120mg,采用高效液相色谱-荧光法测定给药后72 h内血浆中莫西沙星的浓度,采用DAS软件计算药动学参数.色谱柱为HypersilBDSC18,流动相为乙腈-1.0mol·L-1醋酸溶液(25∶75,pH=2.0),流速为1.0 mL· min-,激发波长为273 nm,发射波长为488 nm.结果:莫西沙星检测浓度的线性范围为0.1～20.0 μg·mL-1(r=0.999 2),平均相对回收率为89.5％～96.7％,日内和日间RSD均＜6％.莫西沙星在犬体内的药动学特性符合二室模型,主要药动学参数Cmax:( 10.25±4.21) μg·mL-1,tmax:(3.0±1.0)h,t1/2β:(9.76±2.48)h,AUC0～24h:(142.10±49.80) mg·h·L-1.结论:本方法准确、灵敏、快速,适用于莫西沙星的血药浓度测定和药动学研究.
作者：徐建平；易红；袁浩宇 刊期： 2012年第17期
目的:对生物活性肽胰安肽的体外稳定性进行研究并初步评价其安全性.方法:取胰安肽分别在胃蛋白酶、胰蛋白酶溶液和血浆中进行孵育,采用电泳法和高效液相色谱法考察其酶稳定性和血浆稳定性；对小鼠灌胃给予胰安肽(15 mg·kg-1)38 d,测定脏器(脾、肝、肾和心脏)指数,对胰安肽进行安全性评价；以MTT法研究胰安肽对人肝细胞癌细胞HepG2细胞的体外增殖抑制作用.结果:胰安肽具有抗胃蛋白酶和胰蛋白酶降解作用,在血浆中具有一定的稳定性.连续给药后脏器指数与未给药的空白对照组比较无显著性差异,表明其对各脏器未见损害作用；胰安肽对HepG2细胞未见体外抑制作用.结论:胰安肽体外具有抗胃蛋白酶和胰蛋白酶降解的作用,长期给药安全性较好,具有开发为口服药物的潜力.
作者：奚炜；鲁憬莉；金桂兰；向明 刊期： 2012年第17期
目的:建立测定醋酸可的松滴眼液主药及有关物质含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱:Agilent C18,流动相:乙腈-水(36:64),流速:1.1 mL·min-1,检测波长:254nm,进样量:10μL.结果:醋酸可的松的有关物质检测浓度线性范围为1.0～20.0μg·mL-1(r=1.000 0),相应杂质限度范围为0.1％～2.0％,低检测限为5 ng(0.05％)；主药含量测定的检测浓度线性范围为41.9～168 μg·mL-1(r=1.000 0),平均回收率为100.6％ (RSD=0.7％).结论:本方法准确、简便、快速,可满足醋酸可的松主药和有关物质含量测定的要求.
作者：赵喆；唐素芳 刊期： 2012年第17期
目的:研究前列腺特异性抗原(PSA)来源的细胞毒性T淋巴细胞(CTL)表位多抗原肽对前列腺癌的抗肿瘤免疫效应.方法:体外分离培养来源于人白细胞抗原(HLA)-A2.1阳性的健康志愿者外周血单个核细胞的成熟树突状细胞(DC),按单抗原肽组(PSA146-164)、多抗原肽组(PSA146-154-MAP4)、阴性对照组(人类免疫缺陷病毒袁位肽HIVpol476-484)培养制备相应的效应细胞,以前列腺癌细胞株LNCaP、DU-145和结肠癌SW480细胞为靶细胞,采用标准4 h*1Cr释放试验检测不同效应细胞/靶细胞细胞个数比(效/靶比,10∶1、20∶1、40∶1、80∶1)的特异性杀伤效应(以特异性杀伤效率为指标),酶联免疫斑点(ELISPOT)法检测各组效应细胞分泌γ干扰素(IFN-γ)的CD8+效应细胞数量.结果:各组效应细胞对DU-145、SW480细胞均无特异性杀伤效应,单抗原肽组和多抗原肽组效应细胞对LNCaP细胞具有明显的特异性杀伤效应,且多抗原肽组强于单抗原肽组,与效/靶比呈正相关.与阴性对照组比较,单抗原肽组和多抗原肽组分泌IFN-γ的CD8+效应细胞数量明显增加；与单抗原肽组比较,多抗原肽组分泌CD8+细胞数量明显增加(P＜0.05).结论:PSA多抗原肽能诱导机体产生强于单抗原肽的PSA特异性抗肿瘤免疫效应,并可以在一定程度上增强非特异性的抗肿瘤效果.
作者：何建川；张波；邵阳 刊期： 2012年第17期
目的:研究促红细胞生成素(EPO)对局灶性脑缺血再灌注模型大鼠脑组织的保护作用.方法:取大鼠随机分为假手术组、模型组和EPO低、中、高剂量(1 000、3 000、5 000 u·kg-1)组,采用线栓法建立局灶性脑缺血再灌注模型,于缺血2h时腹腔注射相应药物,分别于缺血再灌注后3、6、12、24、48、72 h断头取海马组织,取材前行神经功能学评分,取材后标本以免疫组化法、蛋白质印迹法分析脑组织中基质金属蛋白酶9(MMP-9)与血管内皮生长因子(VEGF)的表达(n=12).结果:与假手术组比较,模型组大鼠各时间点神经功能学评分明显升高,再灌注12 h后MMP-9、VEGF表达明显升高(P＜0.01):与模型组比较,EPO各剂量组再灌注12h后神经功能学评分、MMP-9表达明显降低,VEGF表达明显升高(P＜0.01)；与EPO低剂量组比较,EPO中、高剂量组神经功能评分、MMP-9表达明显降低,VEGF表达明显升高(P＜0.05).结论:EPO能通过抑制MMP-9发挥保护细胞外基质的作用,通过增强VEGF表达以增强组织周围微血管的修复能力,从而减轻局灶性脑缺血再灌注损伤程度而发挥脑保护作用.
作者：赵德福；宁显忠；常钦达；杨冬辉 刊期： 2012年第17期
目的:探讨前列地尔对局灶性脑缺血模型大鼠大脑皮层基质金属蛋白酶(MMP)2和MMP-9表达的影响.方法:取SD大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照(尼莫地平1 mg·kg-1)组和前列地尔低、中、高剂量(1.25、2.50、5.00 μg·kg-1)组,每组5只,连续给予相应药物6d,每日1次,末次给药后建立局灶性脑缺血模型,于大鼠清醒后进行神经功能缺损评分,缺血24h后检测各组大鼠大脑皮层MMP-2、MMP-9的表达情况.结果:与假手术组比较,模型组神经功能缺损评分明显更高,MMP-2、MMP-9表达明显升高(P＜0.05)；与模型组比较,阳性对照组和前列地尔中、高剂量组神经功能缺损评分明显较低,MMP-2、MMP-9表达明显降低(P＜0.05).结论:前列地尔预处理对局灶性脑缺血模型大鼠具有神经保护作用,其机制可能与抑制大脑皮层MMP-2、MMP-9的表达有关.
作者：包翠芳；魏嘉；梁佳；刘霞；包翠芬 刊期： 2012年第17期
目的:探讨药品说明书对医疗机构可能增加、激化的各种风险,以推动药品说明书归档管理.方法:调查2010年11月-2011年1月我院第一门诊经营的药品说明书现状,分析其可能导致的风险,并提出药品说明书的归档建议.结果与结论:我院药品说明书存在修改频繁、不同厂家同品种药品的药品说明书差异明显、高风险品种药品的药品说明书不够详细的现象,可分别导致法律风险、治疗风险和经济风险.建议可通过保存所有经营品种的药品说明书、重点监视使用量与销售量大的药品的药品说明书、相关部门及时提供其供应药品的药品说明书的修改情报等方面来健全药品说明书归档管理.
作者：刘敏豪；邬倩倩 刊期： 2012年第17期
目的:探讨曲美他嗪对庆大霉素致大鼠肾毒性的预防作用.方法:将大鼠分为溶媒对照组,曲美他嗪低、高剂量组(5、10mg·kg-1·d-1),庆大霉素组(1 00 mg·kg-1·d-1)和低、高剂量联用组(曲美他嗪5或10 mg·kg-1·d-1+庆大霉素100 mg·kg-1·d-1),专组6只,曲美他嗪灌胃给予2d,第3天开始曲美他嗪灌胃30 min后腹腔注射庆大霉素,无对应药物的注射生理盐水,连续给药7d,末次给药后24 h处死大鼠.采用荧光偏振免疫分析法测定各组大鼠肾组织中庆大霉素的浓度；缺口末端标记(TUNEL)法观察各组肾脏细胞凋亡情况；苏木精-伊红(HE)染色观察肾脏组织病理学改变.结果:与庆大霉素组比较,高剂量联用组大鼠肾组织中庆大霉素浓度明显降低(P＜0.05),低、高剂量联用组大鼠肾脏细胞凋亡数目均明显降低(P＜0.05或P＜0.01):庆大霉素组大鼠肾脏可见炎性细胞浸润等病变形态；低、高剂量联用组肾脏组织病理变化均有好转.结论:曲美他嗪可能通过降低庆大霉素在肾脏中的蓄积来减轻庆大霉素引起的肾毒性.
作者：伊娜；刘敏；李忠东；张福成 刊期： 2012年第17期
目的:研究双歧杆菌对应激模型大鼠肠道通透性的影响及其与蒙脱石散联用的协同作用.方法:取SD大鼠50只随机均分为正常对照组、模型对照组、双歧杆菌干预组(2× 108 cfu)、蒙脱石散干预组(0.6 g·kg-1)及其联合干预组(双歧杆菌2× 108 cfu+蒙脱石散0.6 g·kg-1),每日灌胃给药1次,连续给药7d,后4组每日给药后以避水压力模型(WAS)方法建立大鼠应激模型.第8天各组分别灌胃给予探针药物甘露醇80 mg、三氯蔗糖60 mg,检测各组大鼠给药后5、24 h尿液中甘露醇、三氯蔗糖的量及其比值,以评价肠道通透性.实验结束处死大鼠,检测各组大鼠血清中促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)和促肾上腺皮质激素(ACTH)的含量.结果:与正常对照组比较,模型对照组大鼠24 h尿液中甘露醇的量及血清中CRF、ACTH含量均明显升高(P＜0.05)；与模型对照组比较,双歧杆菌干预组和联合干预组ACTH含量均明显降低(P＜0.05),其余指标均有降低,但没有统计学意义.结论:双歧杆菌对应激模型大鼠的肠道通透性有影响,其与蒙脱石散联用对应激所致的肠道屏障功能紊乱无协同作用.
作者：冀建伟；付蕾；郑鹏远；张军 刊期： 2012年第17期
目的:为减少住院药房退药情况的发生提供参考.方法:收集2011年1-3月我院住院药房退药处方共6 694张,从退药科室、退药类别、退药原因等角度进行统计、分析,并提出建议.结果与结论:退药多的科室为重症监护室(503张,7.51％),其次为中医科(492张,7.35％)；退药以抗微生物药物(2 148张,32.09％),调节水、电解质及酸碱平衡用药与营养药(1 132张,16.91％)为主;退药原因主要包括医嘱调整(2 758张,41.20％)、患者临时出院(1 792张,26.77％)、药品不良反应(742张,11.08％)、患者拒绝用药(510张,7.62％)等.建议通过加强对医师合理应用抗微生物药物的培训和监督、加强医院临时出院制度的执行力度、加强医护人员的职业责任感、规范退药管理等途径来减少住院药房退药情况的发生.
作者：徐艳；朱轶红 刊期： 2012年第17期
目的:分析我院(传染病专科医院)医院制剂的生产与应用情况,为医院制剂的可持续发展提供保障.方法:通过医院制剂信息管理系统,对我院2009-2011年医院制剂的使用量排序、使用金额排序、停止生产医院制剂及停产原因进行统计.结果与结论:我院2009-2011年间医院制剂使用量排列首位的2009年为肝得宁丸(降酶类制剂,249 636瓶),2010、2011年均为恩替卡韦分散片(抗病毒类制剂,分别为265 554、508 589瓶);使用金额排名后一位的2009年为新肝灵颗粒剂(降酶类制剂,2 165.30元),2010、2011年均为磷酸苦参碱注射液(退黄类制剂,分别为609 30、0元)；3年间停止生产的医院制剂包括33％硫酸镁溶液、炉甘石洗剂等6种,均由使用量少、成本高的原因而导致停产.我院医院制剂的研发应着重考虑在市场不供应的品种上,同时加强新剂型、新品种的研发力度,并发挥专科医院以中医治疗为主的特色,研发中药制剂.
作者：李正明；吴素体；袁海龙；易毛；张瑞新 刊期： 2012年第17期
目的:研究牛磺酸对动脉粥样硬化模型兔的抗炎作用.方法:取兔随机分为空白对照组、模型组和牛磺酸高、低剂量(4、2 g·d-1)组,每组10只,除空白对照组喂饲普通饲料外,其余3组喂饲高脂饲料,同时牛磺酸2个剂量组分别喂饲相应药物,12周后处死,观察各组兔主动脉细胞形态学改变,采用免疫组化法检测血管切片中炎症标记物巨噬细胞移动抑制因子(MIF)、白细胞介素(IL)8水平,采用夹心酶联免疫吸附法测定血清中肿瘤坏死因子(TNF)α水平.结果:与空白对照组比较,其余3组的主动脉内膜厚度、内膜/中膜厚度比及MIF、IL-8和TNF-α水平的表达均显著升高(P＜0.01)；与模型组比较,牛磺酸高、低剂量组的主动脉内膜厚度、内膜/中膜厚度比及MIF、IL-8和TNF-α水平的表达均显著降低(P＜0.01).结论:牛磺酸可能具有抗炎性因子MIF、IL-8、TNF-α的作用,从而对动脉粥样硬化产生预防作用.
作者：孙宝岩；祝焕林；翟桂兰 刊期： 2012年第17期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
