学术投稿

9-O-小檗碱葡萄糖苷在大鼠体内的药动学研究

陈竹;曾雪;张保顺;曲中堂;刘应杰;易骏

关键词:小檗碱, 9-O-小檗碱葡萄糖苷, 药动学, 高效液相色谱法
摘要:目的:研究9-O-小檗碱葡萄糖苷(BOG)在大鼠体内的药动学参数.方法:采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中小檗碱(BBR)、小檗红碱(BRB)、9-O-辛基小檗碱(BOO)、BOG的血药浓度,色谱柱为PREP-ODS C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-醋酸缓冲液(醋酸铵7.7 g,冰醋酸12 mL,以蒸馏水定容至500 mL)=40∶60(V/V),流速为1 mL·min-1,柱温为室温,检测波长为345 nm,进样量为20μL.用PKSolver软件计算药动学参数.结果:各组分分离效果良好,无杂质峰干扰.BBR检测浓度在1.0~75.0 μg-L-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系.BOG的口服生物利用度与BBR、BRB、BOO比较有显著提高.BOG的Cmax与AUCO-1分别为BBR的9.3和11.1倍,达到63.438 μg·L-1、267.994 μg·h·L-1.结论:亲水性糖苷化修饰有助于提高BBR生物利用度.
中国药房杂志相关文献
  • HPLC法同时测定傣药灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸的含量

    目的:建立同时测定傣族传统药物灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-pH 7.6的磷酸盐缓冲液(梯度洗脱),检测波长为220 nm.结果:鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸3种成分的检测浓度分别在0.01~0.20 mg·mL-1(r=0.9997)、0.06~1.20mg· mL-1(r=0.9996)、0.10~2.00 mg·mL-1(r=0.9998)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;平均加样回收率依次为102.0%、101.1%、99.3%,RSD分别为1.84%、2.00%、0.91%(n均为6).5批灯台叶中鸭脚树叶碱的含量在0.085%~0.122%之间,齐墩果酸含量在0.517%~0.582%之间,熊果酸含量在1.71%~1.85%之间.结论:本方法简便、准确、精密度高、重复性好,可同时测定灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸的含量,可为灯台叶的质量控制提供科学依据.

    作者:刘璇;张振海;杜萌;丁安伟;陈彦 刊期: 2012年第27期

  • 论中药煎剂掩味研究的必要性、现状与对策

    目的:为开展中药煎剂掩味研究提供思路和方法.方法:分析中药煎荆掩味研究的必要性和现状,提出中药煎剂掩味研究的时策.结果:在把握中药呈味规律的前提下,借鉴食品与化学制药领域相关成果,以苦味中药中生物碱类成分的掩味为切入点,采用“抑苦”为主、“增甜”、“加香”为辅的手段,并与体内、外口感评价相结合的方法,是目前中药煎剂掩味研究相对可行、合理的途径之一.结论:随着中药煎剂掩味研究的不断深入开展,将在一定程度上有利于中药煎剂使用比例的提高和中医药现代化进程的推进.

    作者:刘瑞新;李学林;吴子丹;康冰亚 刊期: 2012年第27期

  • RP-HPLC法同时测定夏枯草中3种三萜酸的含量

    目的:建立同时测定夏枯草中齐墩果酸、熊果酸和2α,3α-二羟基-12-烯-28-熊果酸含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为DiamonsilC1R(2)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-1%醋酸铵水溶液(85:15,V/V),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为210 nm,柱温为30℃.结果:齐墩果酸、熊果酸和2α,3α-二羟基-12-烯-28-熊果酸的进样量分别在0.1~2.0 μg(r=0.9998)、0.3~6.0 μg(r=0.9995)和0.04~0.80 μ.g(r=0.9997)范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系;三者平均加样回收率分别为99.0%、98.6%和98.7%,RSD分别为0.9%、1.4%和1.1%(n均为9).结论:该方法准确、简便、重复性好,可用于夏枯草的质量控制.

    作者:赵东升;朱鹤云;关皎;冯波 刊期: 2012年第27期

  • 四味生津颗粒的质量标准研究

    目的:建立四味生津颗粒的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对方中甘草、白芍、知母、生地黄进行定性鉴别;高效液相色谱法测定方中芍药苷含量.结果:TLC斑点清晰、分离度好,阴性对照无干扰;芍药苷进样量在0.6344~3.1720 μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 0,n=5),平均回收率为97.60%,RSD=1.83% (n=6).结论:所建标准可用于四味生津颗粒的质量控制.

    作者:朱三甫;秦霞;李成网 刊期: 2012年第27期

  • 毛细管GC法同时测定艾叶中石竹烯与龙脑的含量

    目的:建立同时测定艾叶中石竹烯与龙脑含量的方法.方法:采用毛细管气相色谱法.色谱柱为HP-5MS石英毛细管(30m×0.25 mm×0.25 μm),检测器为火焰离子化检测器(FID),程序升温,进样口温度为250℃,检测器温度为260℃,载气为氮气,流量为1.2 mL·min-1,分流比为1:10,内标为萘.结果:龙脑和石竹烯的进样浓度分别在0.02525~0.40400、0.048 50~0.77600 mg·mL-1范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系(r均为0.9999);平均加样回收率分别为99.20%、99.45%,RSD分别为1.82%、2.47%(n均为6).结论:本方法简便、快速、准确,可为艾叶挥发油及其制剂的质量控制提供参考.

    作者:王芳;王俊;傅秀娟 刊期: 2012年第27期

  • 甲花片处方及制粒工艺研究

    目的:研究甲花片处方及制粒工艺.方法:以颗粒外观、制粒难易程度、颗粒成型率为指标,采用单因素试验考察流化床制粒工艺:以原料粒度、黏合剂浓度、黏合剂用量为指标,以粒度、休止角、颗粒强度、硬度、脆碎度、崩解时限的综合评分为指标,采用正交试验优选甲花片处方.结果:流化床制粒的佳工艺为物料温度49~53℃、喷雾压力0.10~0.12 MPa、蠕动泵转速度30~38 r·min -1;甲花片佳处方为干膏粉粒度80目、黏合荆浓度3%、黏合剂用量为干膏粉重量的180%~200%.结论:采用流化床制粒法并对处方和工艺进行定量化控制,可以得到质量合格的制剂.

    作者:张源;周琴妹 刊期: 2012年第27期

  • 我院2009-2011年中药饮片的临床应用分析

    目的:了解中药饮片的临床应用与变化情况,为其科学管理和使用提供依据.方法:对我院2009-2011年中药饮片的年用量、年销售额,用量、销售额排序前10位的中药饮片与各类中药饮片的用量和销售额进行统计分析.结果:我院2009-2011年中药饮片的年用量与年销售额呈逐步上升趋势;3年间年用量排序前10位的中药饮片品种基本相同,茯苓、黄芪、白术稳居前3位.各类中药饮片的用量和销售额大致相同,其中补气类中药饮片用量多,销售额也大.结论:中药饮片在我院临床应用广泛,且使用量持续增加,做好统计分析对中药饮片的使用和管理有积极意义.

    作者:黄志洪 刊期: 2012年第27期

  • 苗药熏蒸验方对兔早期激素性股骨头坏死骨组织变化的影响

    目的:研究苗药熏蒸验方对兔早期激素性股骨头坏死骨组织变化的影响.方法:健康成年新西兰兔48只随机分为正常对照(等容生理盐水)、模型(等容生理盐水)、辛伐他汀(1.7 mg·kg-1,每天1次)、苗药熏蒸(苗药熏蒸30 min,早晚各1次)、苗药内服(灌胃苗药浓缩液15mL,早晚各1次)、苗药熏蒸+内服(苗药熏蒸液熏蒸30 min和灌胃苗药浓缩液15 mL,早晚各1次)组.给药后第2天皮下注射地塞米松2.5 mg·kg-1,每2天1次,连续8周以复制早期激素性股骨头坏死兔模型;同时,灌胃或熏蒸相应药物,连续8周.用药结束后取兔股骨头作大体标本和病理切片观察,计算兔平均空骨陷窝率,测量兔股骨头软骨厚度.结果:与模型组比较,苗药熏蒸、苗药内服、苗药熏蒸+内服组在大体与形态学方面情况显著改善,兔平均空骨陷窝率显著降低(P<0.05),兔股骨头软骨显著增厚(P<0.05),其中苗药熏蒸和苗药熏蒸+内服组改善更为明显.结论:苗药熏蒸能预防兔早期激素性股骨头坏死.

    作者:郑曙光;荣志斌;施文甫;徐航 刊期: 2012年第27期

  • 益肾颗粒中有机氯农药残留量检测

    目的:考察益肾颗粒中有机氯农药残留情况.方法:采用丙酮-水提取系统、二氯甲烷液分配、浓硫酸磺化净化技术制备供试品溶液,以毛细管气相色谱法检测益肾颗粒中9种有机氯农药残留量;色谱柱为弹性石英毛细管SE-54(30 m×0.32 mm×0.25μm),进样口温度为230℃,检测器温度为300℃.结果:9种有机氯农药的低检测限范围为0.128~0.446 ng·g-1,平均加样回收率范围为72.64%~114.77%(n=9).结论:所检测的10批益肾颗粒中有机氯农药残留量均符合国家相关标准.

    作者:刘雅琴;薛坤 刊期: 2012年第27期

  • 我院中药师参加临床实践的模式探讨

    目的:探讨建立中药师参加临床实践的模式.方法:介绍我院中药师参加临床工作的实践与体会,探讨与中药师临床实践模式建立相关的问题.结果:中药师参加临床实践能够帮助医师、护士解决临床问题,促进患者安全、有效、经济使用中药.结论:建立中药师临床实践工作模式任重道远,面临的挑战十分严峻.

    作者:庄伟;林晓兰;高利;郭景仙;韩立新;张鹏 刊期: 2012年第27期

  • 白英不同药用部位不同生长期薯蓣皂苷元含量分布规律的研究

    目的:探讨白英不同药用部位不同生长期薯蓣皂苷元的含量分布规律.方法:分别于5、6、7、8、9、10、11月份采集白英的根、茎、叶、果等药用部位作为样品,采用高效液相色谱法测定样品中薯蓣皂苷元的含量.色谱柱为Agilent Zorbax ODSC18(250mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(93∶7,V/V),流速为1.0 mL· min-1,柱温为30℃,检测波长为203nm.结果:薯蓣皂苷元的检测浓度在0.0525~1.0500 mg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9994);平均加样回收率为100.53%,RSD=1.62%(n=6).白英根中薯蓣皂苷元的含量高,平均为1.216 mg·g-1,其次依次为果实、下部茎、叶、上部茎;白英根、叶中的薯蓣皂苷元含量8月份高,上、下部茎含量9月份高,果实含量10月份高.结论:白英不同药用部位不同生长期薯蓣皂苷元的含量差别较大,以8、9月份采收质量较好.

    作者:林世和;易艳东;肖宏;余南才 刊期: 2012年第27期

  • 鬼针草药理作用研究进展

    目的:为进一步开发、利用鬼针草提供参考.方法:查阅近年来国内、外相关文献,对鬼针草的药理作用研究进展进行综述.结果:鬼针草具有抗菌、消炎、镇痛、抗疟疾、抗糖尿病、降高血压、降高血脂、抑制血小板聚集、保护肝脏、抗肿瘤、拟胆碱等药理作用.结论:应加强对鬼针草药理作用机制的深入研究,以期更好的开发和利用鬼针草.

    作者:黄桂红 刊期: 2012年第27期

  • 穿山龙总皂苷的HPLC指纹图谱研究

    目的:建立穿山龙总皂苷的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,为其质量评价提供依据.方法:测定9批不同来源的穿山龙样品.色谱柱为Kromasil C8(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为水-乙腈(梯度洗脱),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为203 nm,柱温为30℃.结果:共标示出穿山龙皂苷类化合物17个特征指纹峰;不同来源的穿山龙总皂苷色谱峰峰面积比值有一定的差异.结论:HPLC指纹图谱分析法能简便、快速地区分不同来源的穿山龙,为全面控制穿山龙药材的质量提供依据.

    作者:张园园;李静;潘激扬;陈晓辉;毕开顺 刊期: 2012年第27期

  • 石榴皮鞣质对大鼠乙醇性胃黏膜损伤的保护作用研究

    目的:研究石榴皮鞣质对大鼠乙醇性胃黏膜损伤的保护作用.方法:乙醇灌胃(1.5 mL/只)以复制大鼠乙醇性胃黏膜损伤模型.实验分为正常(等容生理盐水)、模型(等容生理盐水)、枸橼酸铋钾( 100 mg·kg-1)和石榴皮鞣质高、中、低剂量(500、150、50 mg·kg-1)组,观察对胃黏膜的影响;测定一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)含量;通过免疫组化法测定神经元型一氧化氮合酶(nNOS)、内皮型一氧化氯合酶(eNOS)的表达.结果:150、500 mg· kg-1石榴皮提取物可显著修复胃黏膜损伤,且可显著抑制模型大鼠MDA含量增高和NO含量降低(P<0.01),也可抑制nNOS、eNOS的表达下降,但无显著性差异.结论:石榴皮提取物对大鼠乙醇性胃黏膜损伤具有良好的保护作用,这种作用可能与抗脂质过氧化反应,抑制nNOS、eNOS表达下降有关.

    作者:邱红梅;赖舒;尚京川;周岐新 刊期: 2012年第27期

  • 旋转组合设计优选葛根中葛根素提取工艺

    目的:优选葛根中葛根素提取工艺.方法:以乙醇用量、提取时间、乙醇浓度为考察因素,以葛根素提取率为指标,采用旋转组合设计结合三维图优选佳提取工艺.结果:佳提取工艺为乙醇用量14倍,提取时间118 min,乙醇浓度为56%.结论:旋转组合设计法可用于葛根有效成分的提取.

    作者:李月梅;刘卫红;张娜娜;张振巍 刊期: 2012年第27期

  • HPLC法同时测定乙肝扶正胶囊中6种化学成分的含量

    目的:建立同时测定乙肝扶正胶囊中多种指标成分含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为DiamonsilTM C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇-0.1%醋酸水溶液(梯度洗脱),柱温为30℃,没食子酸、虎杖苷、白藜芦醇与二苯乙烯苷的检测波长均为320 nm,肉桂醛和丹参酮ⅡA的检测波长均为254 nm.结果:没食子酸、虎杖苷、二苯乙烯苷、白藜芦醇、肉桂醛、丹参酮ⅡA的质量浓度分别在0.122 00~0.85400、0.00588~0.04116、0.01360~0.09520、0.00208~0.01456、0.04352~0.30460、0.00640~0.04480 mg·mL-1范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系(r>0.999 0);平均加样回收率分别为99.9%、99.8%、102.3%、100.5%、101.2%、100.1%,RSD分别为2.5%、1.6%、1.5%、2.1%、1.9%、1.4%(n均为6).结论:本方法专属性强、灵敏、快速,结果准确、可靠,可用于乙肝扶正胶囊的质量控制.

    作者:张硕旭;孙冬晓;董立华;王春英;张兰桐 刊期: 2012年第27期

  • 云南产锦带花挥发油化学成分分析

    目的:研究云南产锦带花挥发油的化学成分.方法:采用水蒸气蒸馏法提取锦带花挥发油,利用气相色谱-质谱联用技术进行化学成分分析.结果:共分离出16种化学成分,包含有机酸、烷烃、酚类和酮类.其中含量高的是十六烷酸(53.048%),其次是亚油酸(9.654%)、正二十五烷(8.967%)、正二十七烷(8.555%)、正二十三烷(5.665%)和亚麻酸(3.848%).结论:本研究首次报道了云南产锦带花的挥发油化学成分,可为锦带花的进一步高效合理使用提供科学依据.

    作者:徐文晖;梁倩 刊期: 2012年第27期

  • HPLC法同时测定5种常见中药材中齐墩果酸和熊果酸的含量

    目的:建立测定含有齐墩果酸与熊果酸中药材的方法,并测定这些中药材中齐墩果酸与熊果酸的含量,为其品质评价提供依据.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Welch Materials Ultimate XBC18(250 mm×4.6 mm,5μm),检测波长为210nm,流动相为甲醇-0.1%磷酸-三乙胺(86∶14∶0.05,V/V/V),流速为0.6 mL·min-1.结果:齐墩果酸进样量在0.330~3.300 μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9998),平均加样回收率为98.26%,RSD=0.47%(n=6);熊果酸进样量在0.390~3.900μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9994),平均加样回收率为97.98%,RSD=0.50%(n=6).结论:本方法简便、准确、重复性好,可为含有齐墩果酸与熊果酸中药材的质量控制提供方法参考,且本试验数据可为这些中药材的质量评价提供科学依据.

    作者:张家富;夏伦祝;汪永忠;左冬 刊期: 2012年第27期

  • 中药不良反应信号检测系统的建立

    目的:探讨适合我国中药不良反应监测体系的信号检测方法,实现对中药不良反应病例报告的快速分析.方法:比较分析了报告比值比、比例报告比值比、卡方法、MHRA法、Yule'sQ、序贯概率比检验等6种常用的信号检测方法,利用PHP和MySQL数据库建立中药不良反应病例数据库与标准名称数据库,并编写了信号检测等相关模块.结果:建立了具有数据规整、数据查询、统计分析、不良反应信号检测和病例对照研究等动能的中药不良反应信号检测系统.结论:中药不良反应信号检测系统能对中药不良反应信息进行有效分析,发掘中药不良反应预警信号,提高中药不良反应监测工作效率.

    作者:邹元平;林宇;邢珂;修春;梁进权;王宁生;宓穗卿 刊期: 2012年第27期

  • 通脉糖眼明胶囊对糖尿病视网膜病变模型大鼠的保护作用研究

    目的:研究通脉糖眼明胶囊对糖尿病视网膜病变(DR)模型大鼠的保护作用.方法:腹腔一次性注射链脲佐菌素(STZ,50 mg·kg-1)以复制DR大鼠模型.实验分为空白对照、模型、安多明(0.05 g·kg-1)和通脉糖眼明胶囊高、中、低剂量(2.0、1.0、0.5g·kg-1)组,灌胃给药,每天1次,连续3月.观察大鼠空腹血糖、糖化血红蛋白(HbAlc)含量、全血黏度(低切)、血浆黏度值、红细胞比容的变化情况.结果:与模型组比较,通脉糖眼明胶囊高、中剂量组空腹血糖值、HbAlc含量显著降低(P<0.01):通脉糖眼明胶囊高、中、低剂量组血浆黏度显著降低(P<0.01),通脉糖眼明胶囊低剂量组红细胞比容显著下降(P<0.05).结论:通脉糖眼明胶囊能控制DR模型大鼠的血糖水平,降低血黏滞度,进而改善眼底微循环的血液供应,达到延缓DR发生、发展的目的.

    作者:朴春梅;蒋玲;屈相玲;周训蓉;李玲;王翠茹 刊期: 2012年第27期

中国药房杂志

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