学术投稿

静脉注射沙利度胺及其前药和美014后大鼠体内药动学研究

贾敏;黄维;关勇彪;董志;陈鸿英;刘秀萍;金荣华;孙焕琴

关键词:和美014, 沙利度胺, 大鼠, 药动学, 高效液相色谱法
摘要:目的:研究沙利度胺及其前药和美014经静脉注射给药后沙利度胺在大鼠体内的药动学情况.方法:大鼠单次尾静脉注射给予等摩尔数的沙利度胺或和美014后,采集不同时间点的血液样品及注射和美014后各组织样品,用高效液相色谱法测定血浆和组织中的沙利度胺的浓度,用3p97药动学程序拟合并计算、比较药动学参教.结果:大鼠静脉注射沙利度胺或和美014后体内沙利度胺t_(1/2β)约为159~170 min,表观分布容积V_d约为0.758~0.062 L·kg~(-1),各药动学参数两两比较无明显差异.沙利度胺在大鼠体内各组织中分布广泛,其中以在肝、肠、肾、脑等组织中浓度较高.结论:大鼠静脉注射沙利度胺或和美014后药动学特征无明显差异,和美014在体内可快速完全转化成沙利度胺,沙利度胺在大鼠体内分布快、广.
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  • 紫外分光光度法测定硫酸链霉素鱼肝油滴鼻剂中主药的含量

    目的:建立测定硫酸链霉素鱼肝油滴鼻剂中主药含量的方法.方法:采用紫外分光光度法,在检测波长为521 nm条件下检测该制剂中硫酸链霉素的吸光度并计算含量.结果:硫酸链霉素检测浓度的线性范围为250~700 μg·mL~(-1)(r=0.999 8);平均回收率为99.75%,RSD=0.98%.结论:本方法简便、准确,可用于该制剂的质量控制.

    作者:王承建;何勇 刊期: 2010年第05期

  • 小剂量纳洛酮与氯胺酮合用对小鼠学习记忆的影响

    目的:观察小剂量纳洛酮与氯胺酮合用对小鼠学习记忆的影响.方法:将小鼠分为5组(n=10):生理盐水组(NS组)及纳洛酮1、10、100、1 000 ng·kg~1组(NL_1、NL_2、NL_3、NL_4组),各组皮下注射相应药物,3min后腹腔注射氯胺酮20mg·kg~(-1),随后分别进行跳台、避暗及Y迷宫实验,以不同时间测定的潜伏期、错误次数、一次性正确次数作为评估小鼠学习记忆能力的指标.结果:与NS组比较,跳台实验中纳洛酮各组小鼠的跳台潜伏期缩短(P<0.05),避暗实验中NL_1、NL_2、NL_3组的潜伏期缩短(P<0.05),NL_1、NL_3组错误次数增加(P<0.05),Y迷宫实验中各组小鼠正确次数比较无统计学意义(P>0.05).结论:在本实验条件下,小剂量纳洛酮与氯胺酮合用可增强小鼠在跳台、避暗实验中的遗忘作用,但对Y迷宫实验中学习记忆的能力无明显影响.

    作者:徐小林;漆苏洋;陈银宝;王辉;石春雷;姚磊;杨帆;徐妍妍;戴体俊;徐莉春 刊期: 2010年第05期

  • 多廿醇对高脂血症大鼠脂蛋白代谢关键酶活性的影响

    目的:研究多廿醇的降胆固醇作用及其酶学机制.方法:将大鼠随机分为对照组、多廿醇(4.0 mg·kg~(-1)·d~(-1))预防组、多廿醇低、中、高剂量(4.0、6.0、8.0mg·kg~(-1)·d~(-1))组、阳性药洛伐他汀组和高脂模型组(后5组先行高脂造模4周),灌胃给药6周后采集血液,测定血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量:称量大鼠体质量、肝重,计算肝脏系数;测定血清卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)、肝脏脂蛋白脂酶(LPL)和肝脂酶(HL)活性.结果:多廿醇各组能明显降低高脂模型大鼠TC 39.1%~43.3%(P<0.01)、LDL-C 66.6%~80.7%(P<0.01)、肝脏系数11.1%~11.8%(P<0.01);高剂量组升高HDL-C 14.0%(P<0.05),中、高剂量组LCAT活性分别升高41.9%、44.3%(P<0.01).HL活性分别升高20.0%(P<0.05)、28.0%(P<0.01).结论:多廿醇对高脂模型大鼠具有明显降胆固醇作用,其作用可能与升高脂蛋白代谢关键酶的活性有关.

    作者:庞伟毅;何凤英;韦小敏 刊期: 2010年第05期

  • 活性炭吸附细菌内毒素的作用研究

    目的:研究活性炭对细菌内毒素的吸附作用以及有机溶剂对细菌内毒素的解吸附作用.方法:采用鲎试剂法研究不同的前处理方式、温度、活性炭用量和处理时间对活性炭吸附细菌内毒素作用的影响;采用不同的有机溶剂及处理时间研究对已吸附内毒素的解吸附效果.结果:高温烘烤以及加入0.5mol·L~(-1) NaOH 2种方式处理活性炭去除内毒素的作用相当;在活性炭用量为1.5%、吸附时间为12 min时吸附效果较好;室温与37℃条件下吸附效果相当;以75%乙醇为解吸附剂、剧烈振荡8 min后的内毒素回收效果较佳.结论:合理选用合适的条件有助于活性炭对内毒素的吸附以及有机溶剂回收内毒素.

    作者:肖贵南;程朝辉;盛英美 刊期: 2010年第05期

  • 原料药粒径对盐酸普萘洛尔渗透泵片释药行为的影响

    目的:研究原料药粒径等对盐酸普萘洛尔渗透泵片释药行为的影响.方法:取不同批号盐酸普萘洛尔及同批号重结晶前、后的原料药均按相同处方制备成渗透泵片,考察药物体外释放情况及释药24h后衣膜形态;并对上述不同原料药的粒径分别以光学显微镜和激光粒度分析仪进行证实.结果:以原料药粒径较小的渗透泵片释放完毕后衣膜变形,且不能维持零级释放,原料药粒径较大的渗透泵片结果与之相反.不同原料药经仪器证实粒径确有差异.结论:原料药的粒径可影响制备的渗透泵片的释放行为,提示性状稳定的原料药的合理选择在制剂过程中不可忽视.

    作者:刘石磊;谢向阳;黄何松;梅兴国;李宝才 刊期: 2010年第05期

  • 辛伐他汀对心肌梗死后大鼠心肌Smad蛋白表达的影响

    目的:研究心肌梗死(MI)大鼠心室组织中Smads3及Smads7的表达及辛伐他汀(SIM)对Smads表达的影响.方法:将36只大鼠随机分为SIM(40 mg·kg~(-1))组、心肌梗死(MI,生理盐水)组和假手术(SHAM,生理盐水)组,前2组制作MI模型;各组给以相应药物4周后处死大鼠,采用逆转录聚合酶链反应法分析大鼠非梗死区Smad3及Smad7的mRNA表达水平,采用Western blot法检测Smad3及Smad7蛋白的表达.结果:与SHAM组比较,MI组与SIM组Smad3表达增强,Smad7表达减弱;与MI组比较,SIM组Smad3的mRNA和蛋白表达水平减弱(P<0.05),Smad7的mRNA及蛋白水平增强(P<0.05).结论:MI后早期,Smad3表达增强、Smad7表达减弱;SIM可下调MI后Smad3及上调Smad7的表达.

    作者:张萌;覃数 刊期: 2010年第05期

  • 顶空气相色谱法测定美罗培南中有机溶剂的残留量

    目的:建立以顶空气相色谱法同时测定美罗培南中有机溶剂甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、正丁醇残留量的方法.方法:色谱柱为DB-624石英毛细管柱,柱温采用程序升温,检测器为氢火焰离子化检测器,检测器温度为250℃,进样口温度为200 ℃,载气为氮气,水为溶剂.结果:甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、正丁醇的检测浓度的线性范围分别为12~600(r=0.9998)、20~1 000(r=0.999 9)、20~1 000(r=0.999 9)、1.64~82(r=0.999 8)、2.4~120(r=0.999 6)、20~1 000 μg·mL~(-1)(r=0.999 9);平均回收率为98.8%~99.6%;RSD分别为1.0%、2.2%、0.9%、2.2%、1.6%、1.1%;低检出限为0.06~0.43ng;3批样品中6种有机溶剂残留量均符合2005年版<中国药典>中的相关规定.结论:本方法简单、准确、灵敏度高、重复性好,可用于美罗培南中有机溶剂残留量的测定.

    作者:宋更申;姜建国;刘红莉;孙婷 刊期: 2010年第05期

  • 红倍凝胶的制备及质量控制

    目的:制备红倍凝胶并建立其质量控制方法.方法:以红霉素和倍他米松为主药,卡波姆-940为主要基质制备凝胶;采用紫外可见分光光度法分别在483.3、260 nm波长下测定并计算主药红霉素和倍他米松的含量.结果:所制凝胶为无色细腻的半固体凝胶,红霉素、倍他米松检测浓度线性范围分别为9.69~59.43 μg·mL~(-1)(r=0.999 3,n=6)、6.20~20.27 μg·mL~(-1)(r=0.999 5,n=6),平均回收率分别为98.39%(RSD=1.23%)、98.24%(RSD=0.43%).结论:该制剂制备工艺简单可行、质量控制方法有效.

    作者:苏金龙;王元;高晓红;李军民 刊期: 2010年第05期

  • 深圳某社区儿童家长安全用药知识基本情况调查分析

    目的:了解社区儿童家长安全用药知识掌握情况,为有针对性的开展儿童安全用药健康教育提供依据.方法:选择2008年7~12月在我中心进行儿童保健体检或预防接种的3个月~6岁的儿童家长为调查对象,采用自制调查问卷,要求当场作答.问卷内容包括被调查者基本情况、安全用药基本知识、安全用药知识主要来源等内容.结果与结论:发放问卷382份,回收有效问卷380份.儿童家长安全用药知识回答正确率为71.5%,文化程疫较高的家长相关问题回答正确率明显高于文化程度低者(P<0.05);安全用药知识主要来源于电视广告(42.1%).建议加强医院医师、药师指导用药,在社区开展安全用药知识宣教.

    作者:张凤莲;谢凤珠 刊期: 2010年第05期

  • 论在我国药品监管领域建立公益诉讼制度的必要性

    目的:对我国在药品监管领域建立公益诉讼制度提出建议.方法:采用文献查询和综合分析的方法对药品监管领域存在的问题与药品监管体制的缺陷进行分析.找出二者的相互影响关系,进而分析建立公益诉讼制度对药品监管的必要性.结果:目前我国药品监督管理存在诸如药品质量安全控制不力、虚假药品广告屡禁不止、药品监管部门权力滥用等问题,影响到人民群众的生命健康安全.这些问题与药品监督管理制度的缺陷,如权力监督机制不健全、监管部门效率不高等有关,亟需制度创新,而公益诉讼制度在解决上述问题方面具有一定优势.结论:有必要建立公益诉讼制度以改善药品监管领域的不良状况.

    作者:赵淼 刊期: 2010年第05期

  • 2005年版《中国药典》一、二部附录的比较与探讨

    目的:为2005年版<中国药典>一、二部附录的修订提供依据.方法:对2005年版<中国药典>一、二部附录中的制剂通则和检验方法进行比较和分析,并找出存在的问题.结果:一、二部药典在制剂种类数量、排序、亚型、检测项目和检验方法的种类、内容方面有一定差异,编写规范性、技术标准一致性和技术水平先进性欠佳.结论:2005年版<中国药典>一、二部附录有待修订.

    作者:田友清;丁平;苟琼心;李陈波 刊期: 2010年第05期

  • 表面活性剂对两性霉素B溶解行为的影响

    目的:研究不同表面活性剂对两性霉素B溶解行为的影响.方法:选用非离子表面活性剂司盘-20、吐温-40、吐温-60、吐温-80、泊洛沙姆188,阳离子表面活性剂十六烷基三甲基氯化铵,阴离子表面活性剂十二烷基磺酸钠、脱氧胆酸钠及两性离子表面活性剂卵磷脂,配成系列浓度的表面活性剂溶液,通过紫外分光光度法,以大增溶百分比为指标考察其对两性霉素B溶解度的影响.结果:在0.2~4mg·mL~(-1)浓度范围内,各表面活性剂大增溶百分比司盘-20为1 365.44%(4mg·mL~(-1))、吐温-40为353.46%(0.8mg·mL~(-1))、吐温-60为1 165.30%(4mg·mL~(-1))、吐温-80为973.46%(0.4mg·mL~(-1))、泊洛沙姆188为1 527.95%(4mg·mL~(-1))、十二烷基磺酸钠为1 199.16%(4mg·mL~(-1))、脱氧胆酸钠为88.62%(4mg·mL~(-1))、十六烷基三甲基氯化铵为1 671.68%(4mg·mL~(-1))、卵磷脂为314.36%(4mg·mL~(-1)).结论:本试验中,表面活性剂司盘-20、吐温-60、吐温-80、泊洛沙姆188、十二烷基磺酸钠、脱氧胆酸钠、十六烷基三甲基氯化铵对两性霉素B具有显著的增溶效果;而吐温-40、脱氧胆酸钠、卵磷脂增溶效果不明显.

    作者:刘宏;余再军;刘明;张宜 刊期: 2010年第05期

  • 兰索拉唑肠溶微丸胶囊的制备

    目的:制备兰索拉唑肠溶微丸胶囊.方法:采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成兰索拉唑肠溶微丸,将肠溶微丸装入普通胶囊制成兰索拉唑肠溶微丸胶囊,并考察3批制剂的载药率及在人工肠液和人工胃液中的释放情况.结果:所制微丸圆整度高,外观亮泽,载药均匀、载药率高(平均值在96%以上),包衣效果好;其在人工肠液中45min的体外累积释放率大于(94.3±0.76)%,在人工胃液中2 h的释放量小于(6.2±1.6)%.结论:所制兰索拉唑肠溶微丸胶囊工艺可行,重现性良好,质量稳定可靠,具有良好的体外释药性和耐酸力.

    作者:张倩;张晶;周欣;阙剑云;于西全;宋洪涛 刊期: 2010年第05期

  • 紫外分光光度法测定盐酸替罗非班氯化钠注射液中主药的含量

    目的:建立测定盐酸替罗非班氯化钠注射液中主药含量的方法.方法:采用紫外分光光度法,检测波长为225 nm.结果:盐酸替罗非班检测浓度的线性范围为30~70 μg·mL~(-1)(r=0.999 7),平均回收率为100.04%.RSD=0.23%.结论:本方法简便、准确、结果可靠,可用于该制剂的含量测定.

    作者:黄荣富;赵赤;孙俊峰;韦庆 刊期: 2010年第05期

  • 罗格列酮油水分配系数的测定

    目的:采用2种不同方法测定不同pH值下的罗格列酮油水分配系数(logP).方法:以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶-紫外分光光度法,测定在不同pH值(0.95、2.0、3.0、4.0、5.07、5.7、6.55、7.06、7.5、8.15、9.21)下罗格列酮在水相和有机相中的药物浓度以计算logP值,并与采用计算机Pallas软件得到的logP预测值比较.结果:当pH<4时,罗格列酮的logP<1;当pH为5~9时,罗格列酮的logP>1.实际测定值与Pallas软件预测的logP值随pH变化趋势相一致.结论:罗格列酮在pH<3时以酸式盐的形式存在,水溶性较好;而在pH 5~9时以游离碱形式存在,脂溶性较好.Pallas软件可用于预测药物的logP值.

    作者:方大树;胡思星;张检;周鸿睿;李靖柯;胡湘南 刊期: 2010年第05期

  • HPLC法测定硫普罗宁葡萄糖注射液中硫普罗宁的含量

    目的:建立高效液相色谱法测定硫普罗宁葡萄糖注射液中硫普罗宁的含量.方法:色谱柱采用Diamonsil-C_(18)流动相为0.07mol·L~(-1)磷酸二氢钾溶液,流速为1.0mL·min~(-1),检测波长为210nm.结果:硫普罗宁检测浓度在24.17~56.39μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 5);平均回收率为99.06%,RSD=0.7%.结论:本方法简便、快速、准确、专属性强,适用于硫普罗宁葡萄糖注射液中硫普罗宁的含量测定.

    作者:肖雷 刊期: 2010年第05期

  • 抗人类免疫缺陷病毒药物的研究进展

    人类免疫缺陷病毒(Human inamunodeficiency virus,HIV)是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒(Lentivirus).

    作者:张秋荣;王彩凤;可钰;郑甲信;刘宏民 刊期: 2010年第05期

  • 2003~2007年科学引文索引扩展版药理学和药剂学领域高影响因子期刊论文分析

    目的:为药学科研工作者提供科学引文索引扩展版药理学和药剂学领域高影响因子期刊论文的相关信息.方法:根据美国科学信息研究所发布的2007期刊引证报告网络版筛选出药理学和药剂学领域影响因子排名前10位的期刊,在科学引文索引扩展版中套录2003~2007年10种期刊发表的全部论文,利用论文分析软件Thomson Data Analyzer对套录的论文从多角度进行分析.结果与结论:10种期刊在2003~2007年发文量稳定;论文类型以Review和Meeting 英文摘要:为主;发文量排名前10的国家和机构集中在欧美发达国家;研究热点集中在癌症、心血管疾病、白血病、艾滋病等领域,研究已深入到分子生物学水平.鉴于此,我国药学科研工作者在发表专业文章时可选择高影响力期刊,提高论文影响力.

    作者:阿丽塔;许培扬;王敏;张玢;张燕舞 刊期: 2010年第05期

  • HPLC法测定利血平注射液中利血平的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定利血平注射液中利血平含量的方法.方法:色谱柱为Venusil XBP-C_(18),流动相为甲醇-水(52:48,pH=(3±0.2)),检测波长为268 nm,流速为1 mL·min~(-1),柱温为28℃,进样量为10 μL.结果:利血平检测浓度线性范围为4~16 μg·mL~(-1)(r=0.999 1);平均回收率为99.69%,RSD=0.98%(n=9).结论:本方法准确、可靠、重复性好,可用于该制剂的含量测定.

    作者:肖音;郭伟英 刊期: 2010年第05期

  • 盐酸二甲双胍在小鼠体内的药动学和组织分布

    目的:研究盐酸二甲双胍在小鼠体内的药动学和组织分布.方法:小鼠灌胃给予盐酸二甲双胍200 mg·kg~(-1),并在给药后0、0.33、0.67、1、2、3、4、6、8、10h共10个时间点采集血样和小、肠、肾、肝、胃、肌肉、肺、脾、心脏组织样品(每个时间点小鼠3只).采用高效液相色谱法测定并计算血浆和各组织样品中二甲双胍的浓度.用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果:盐酸二甲双胍在小鼠体内的血药浓度-时间曲线符合二室模型;主要药动学参数AUC为(52.93±2.34)mg·h·L~(-1),CL为(0.059±0.002)L·h~(-1),t_(1/2)为(3.61±0.22)h,t_(max)为0.67 h,C_(max)为(18.61±0.78)mg·L~(-1).在给药后0.67 h,所有的组织中都能检测到二甲双胍;给药后10 h,心、肝、脾、肺中已检测不到二甲双胍.各组织的AUC值从大到小排列依次为小肠、肾、胃、肝、肌肉、肺、心、脾.结论:盐酸二甲双胍进入小鼠体内后吸收及清除都较迅速,且在小鼠体内分布广泛,但在各组织分布情况显著不同.

    作者:李发胜;池晓峰;刘海日;赵辉;孙文平;刘茜 刊期: 2010年第05期

中国药房杂志

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