肖雷
目的:制备兰索拉唑肠溶微丸胶囊.方法:采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成兰索拉唑肠溶微丸,将肠溶微丸装入普通胶囊制成兰索拉唑肠溶微丸胶囊,并考察3批制剂的载药率及在人工肠液和人工胃液中的释放情况.结果:所制微丸圆整度高,外观亮泽,载药均匀、载药率高(平均值在96%以上),包衣效果好;其在人工肠液中45min的体外累积释放率大于(94.3±0.76)%,在人工胃液中2 h的释放量小于(6.2±1.6)%.结论:所制兰索拉唑肠溶微丸胶囊工艺可行,重现性良好,质量稳定可靠,具有良好的体外释药性和耐酸力.
作者:张倩;张晶;周欣;阙剑云;于西全;宋洪涛 刊期: 2010年第05期
人类免疫缺陷病毒(Human inamunodeficiency virus,HIV)是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒(Lentivirus).
作者:张秋荣;王彩凤;可钰;郑甲信;刘宏民 刊期: 2010年第05期
目的:采用2种不同方法测定不同pH值下的罗格列酮油水分配系数(logP).方法:以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶-紫外分光光度法,测定在不同pH值(0.95、2.0、3.0、4.0、5.07、5.7、6.55、7.06、7.5、8.15、9.21)下罗格列酮在水相和有机相中的药物浓度以计算logP值,并与采用计算机Pallas软件得到的logP预测值比较.结果:当pH<4时,罗格列酮的logP<1;当pH为5~9时,罗格列酮的logP>1.实际测定值与Pallas软件预测的logP值随pH变化趋势相一致.结论:罗格列酮在pH<3时以酸式盐的形式存在,水溶性较好;而在pH 5~9时以游离碱形式存在,脂溶性较好.Pallas软件可用于预测药物的logP值.
作者:方大树;胡思星;张检;周鸿睿;李靖柯;胡湘南 刊期: 2010年第05期
目的:了解社区儿童家长安全用药知识掌握情况,为有针对性的开展儿童安全用药健康教育提供依据.方法:选择2008年7~12月在我中心进行儿童保健体检或预防接种的3个月~6岁的儿童家长为调查对象,采用自制调查问卷,要求当场作答.问卷内容包括被调查者基本情况、安全用药基本知识、安全用药知识主要来源等内容.结果与结论:发放问卷382份,回收有效问卷380份.儿童家长安全用药知识回答正确率为71.5%,文化程疫较高的家长相关问题回答正确率明显高于文化程度低者(P<0.05);安全用药知识主要来源于电视广告(42.1%).建议加强医院医师、药师指导用药,在社区开展安全用药知识宣教.
作者:张凤莲;谢凤珠 刊期: 2010年第05期
目的:建立犬血清中更昔洛韦浓度测定的高效液相色谱法,并对更昔洛韦分散片进行药动学及相对生物利用度研究.方法:色谱柱为Dikma Diamonsil~(TM)C_(18),流动相为0.015mol·mL~(-1)磷酸二氢钾缓冲液(pH 2.50,含乙腈0.25%),流速为1.75mL·min~(-1),检测波长为254 nm,柱温为40℃.采用随机自身交叉对照试验设计,6只家犬分别单剂量口服更昔洛韦分散片与更昔洛韦胶囊后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,DASver1.0软件处理药动学数据.结果:血清样品中更昔洛韦检测浓度在0.050 25~100.5 μg·mL~(-1)范围内线性关系良好,方法回收率>90%,RSD<4%;分散片和胶囊的C_(max)分别为(50.91±13.36)、(42.27±14.69)μg·mL~(-1),t_(max)分别为(2.70±0.67)、(3.20±0.57)h,AUC_(0~24)分别为(361.50±72.76)、(280.60~101.87)μg·h·mL~(-1).分散片的相对生物利用度为128.83%.结论:所建立的更昔洛韦血药浓度测定方法灵敏度高,专一性强,能够满足药动学研究的要求.分散片与胶囊之间吸收速度等效,吸收程度不等效.
作者:吴畏;孟德胜 刊期: 2010年第05期
目的:建立高效液相色谱法测定甲氧苄啶片中主药及有关物质的含量.方法:色谱柱为Waters symmetry C_(18)流动相为0.015 mol·L~(-1)磷酸(pH 3.5)-乙腈(83:17),检测波长为271 nm,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为30℃.结果:甲氧苄啶与其相邻杂质峰能有效分离;甲氧苄啶检测浓度线性范围为16.1~161.3 μg·mL~(-1)(r=0.999 9,n=5);平均回收率为100.4%,RSD=0.7%(n=9);有关物质含量<0.6%.结论:该方法简便、准确,专属性强,可用于甲氧苄啶片的含量测定及有关物质的检查.
作者:池秀珍 刊期: 2010年第05期
目的:建立测定盐酸替罗非班氯化钠注射液中主药含量的方法.方法:采用紫外分光光度法,检测波长为225 nm.结果:盐酸替罗非班检测浓度的线性范围为30~70 μg·mL~(-1)(r=0.999 7),平均回收率为100.04%.RSD=0.23%.结论:本方法简便、准确、结果可靠,可用于该制剂的含量测定.
作者:黄荣富;赵赤;孙俊峰;韦庆 刊期: 2010年第05期
目的:建立以反相高效液相色谱法同时测定甲硝唑葡萄糖注射液中甲硝唑及杂质2-甲基-5-硝基咪唑含量的方法.方法:色谱柱为Agilent-C_(18),流动相为甲醇-乙腈-水(28:42:30,pH 3.0),流速为1.0mL·min~(-1),检测波长为297mn,进样量为20 μL.结果:甲硝唑与2-甲基-5-硝基咪唑色谱峰可达到有效分离,甲硝唑、2-甲基-5-硝基咪唑检测浓度的线性范围分别为4~16(r=0.999 9)、0.04~0.16 μg·mL~(-1)(r=0.999 9),RSD均为0.5%,甲硝唑平均回收率为100.2%;杂质2-甲基-5-硝基咪唑在3批样品中含量<0.020%.结论:本方法专属性强.操作简便,结果准确可靠,可用于该制剂的质量控制.
作者:卢刚;宋振营;付鑫;王蕾;贾首时 刊期: 2010年第05期
目的:观察美洛昔康对铝负荷致海马神经元损伤的保护作用.方法:离体培养新生SD大鼠海马神经元7 d,分成空白对照组(200 μmol·L~(-1) NaCl)、铝模型组(200 μmol·L~(-1) AlCl_3)、美洛昔康小、中、大剂量(10~(-8)、10~(-7)、10~(-6) mol·L~(-1))组,给药24h后,检测各组神经元光密度值、乳酸脱氢酶(LDH)漏出率、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量,并观察神经元形态.结果:与空白对照组比较,铝模型组光密度值降低、LDH漏出率升高、SOD活性减弱、MDA含量升高(P<0.01),神经元形态发生明显损伤;与铝模型组比较,美洛昔康各剂量组光密度值升高、LDH漏出率降低、SOD活性增强、MDA含量降低(P<0.01或P<0.05),神经元形态出现明显改善.结论:美洛昔康对于铝负荷致离体海马神经元损伤有一定的保护作用,其机制可能与抑制炎症反应和氧化应激有关.
作者:谢灵瑶;杨俊卿;黄砚 刊期: 2010年第05期
目的:促使二类精神药品的管理更加科学、合理.方法:按照麻醉药品和一类精神药品的管理规范,设立与其相似的二类精神药品专用账册,实行日基数管理方法,采用专人、专账、专册,专柜进行管理,并将此方法与传统管理方法比较.结果与结论:该管理方法使得二类精神药品的盘点时间由原来的50分钟减少到了现在的20分钟,账物相符率由95%提高到了98%,较传统方法有明显的改进.
作者:庄伟香;杨晓敏;耿智毅;陈燕 刊期: 2010年第05期
目的:研究原料药粒径等对盐酸普萘洛尔渗透泵片释药行为的影响.方法:取不同批号盐酸普萘洛尔及同批号重结晶前、后的原料药均按相同处方制备成渗透泵片,考察药物体外释放情况及释药24h后衣膜形态;并对上述不同原料药的粒径分别以光学显微镜和激光粒度分析仪进行证实.结果:以原料药粒径较小的渗透泵片释放完毕后衣膜变形,且不能维持零级释放,原料药粒径较大的渗透泵片结果与之相反.不同原料药经仪器证实粒径确有差异.结论:原料药的粒径可影响制备的渗透泵片的释放行为,提示性状稳定的原料药的合理选择在制剂过程中不可忽视.
作者:刘石磊;谢向阳;黄何松;梅兴国;李宝才 刊期: 2010年第05期
目的:研究心肌梗死(MI)大鼠心室组织中Smads3及Smads7的表达及辛伐他汀(SIM)对Smads表达的影响.方法:将36只大鼠随机分为SIM(40 mg·kg~(-1))组、心肌梗死(MI,生理盐水)组和假手术(SHAM,生理盐水)组,前2组制作MI模型;各组给以相应药物4周后处死大鼠,采用逆转录聚合酶链反应法分析大鼠非梗死区Smad3及Smad7的mRNA表达水平,采用Western blot法检测Smad3及Smad7蛋白的表达.结果:与SHAM组比较,MI组与SIM组Smad3表达增强,Smad7表达减弱;与MI组比较,SIM组Smad3的mRNA和蛋白表达水平减弱(P<0.05),Smad7的mRNA及蛋白水平增强(P<0.05).结论:MI后早期,Smad3表达增强、Smad7表达减弱;SIM可下调MI后Smad3及上调Smad7的表达.
作者:张萌;覃数 刊期: 2010年第05期
目的:促进临床医药工作者英文摘要书写质量的提高.方法:介绍医药学论文英文摘要的结构、时态、语态,并总结了摘要各部分常用的句型.结果与结论:了解医药学论文英文摘要撰写的要点有助于论文顺利发表以及论文应有的文献价值的充分发挥.
作者:田俊英 刊期: 2010年第05期
目的:建立以顶空气相色谱法同时测定美罗培南中有机溶剂甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、正丁醇残留量的方法.方法:色谱柱为DB-624石英毛细管柱,柱温采用程序升温,检测器为氢火焰离子化检测器,检测器温度为250℃,进样口温度为200 ℃,载气为氮气,水为溶剂.结果:甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、正丁醇的检测浓度的线性范围分别为12~600(r=0.9998)、20~1 000(r=0.999 9)、20~1 000(r=0.999 9)、1.64~82(r=0.999 8)、2.4~120(r=0.999 6)、20~1 000 μg·mL~(-1)(r=0.999 9);平均回收率为98.8%~99.6%;RSD分别为1.0%、2.2%、0.9%、2.2%、1.6%、1.1%;低检出限为0.06~0.43ng;3批样品中6种有机溶剂残留量均符合2005年版<中国药典>中的相关规定.结论:本方法简单、准确、灵敏度高、重复性好,可用于美罗培南中有机溶剂残留量的测定.
作者:宋更申;姜建国;刘红莉;孙婷 刊期: 2010年第05期
目的:研究不同表面活性剂对两性霉素B溶解行为的影响.方法:选用非离子表面活性剂司盘-20、吐温-40、吐温-60、吐温-80、泊洛沙姆188,阳离子表面活性剂十六烷基三甲基氯化铵,阴离子表面活性剂十二烷基磺酸钠、脱氧胆酸钠及两性离子表面活性剂卵磷脂,配成系列浓度的表面活性剂溶液,通过紫外分光光度法,以大增溶百分比为指标考察其对两性霉素B溶解度的影响.结果:在0.2~4mg·mL~(-1)浓度范围内,各表面活性剂大增溶百分比司盘-20为1 365.44%(4mg·mL~(-1))、吐温-40为353.46%(0.8mg·mL~(-1))、吐温-60为1 165.30%(4mg·mL~(-1))、吐温-80为973.46%(0.4mg·mL~(-1))、泊洛沙姆188为1 527.95%(4mg·mL~(-1))、十二烷基磺酸钠为1 199.16%(4mg·mL~(-1))、脱氧胆酸钠为88.62%(4mg·mL~(-1))、十六烷基三甲基氯化铵为1 671.68%(4mg·mL~(-1))、卵磷脂为314.36%(4mg·mL~(-1)).结论:本试验中,表面活性剂司盘-20、吐温-60、吐温-80、泊洛沙姆188、十二烷基磺酸钠、脱氧胆酸钠、十六烷基三甲基氯化铵对两性霉素B具有显著的增溶效果;而吐温-40、脱氧胆酸钠、卵磷脂增溶效果不明显.
作者:刘宏;余再军;刘明;张宜 刊期: 2010年第05期
目的:研究沙利度胺及其前药和美014经静脉注射给药后沙利度胺在大鼠体内的药动学情况.方法:大鼠单次尾静脉注射给予等摩尔数的沙利度胺或和美014后,采集不同时间点的血液样品及注射和美014后各组织样品,用高效液相色谱法测定血浆和组织中的沙利度胺的浓度,用3p97药动学程序拟合并计算、比较药动学参教.结果:大鼠静脉注射沙利度胺或和美014后体内沙利度胺t_(1/2β)约为159~170 min,表观分布容积V_d约为0.758~0.062 L·kg~(-1),各药动学参数两两比较无明显差异.沙利度胺在大鼠体内各组织中分布广泛,其中以在肝、肠、肾、脑等组织中浓度较高.结论:大鼠静脉注射沙利度胺或和美014后药动学特征无明显差异,和美014在体内可快速完全转化成沙利度胺,沙利度胺在大鼠体内分布快、广.
作者:贾敏;黄维;关勇彪;董志;陈鸿英;刘秀萍;金荣华;孙焕琴 刊期: 2010年第05期
目的:研究多廿醇的降胆固醇作用及其酶学机制.方法:将大鼠随机分为对照组、多廿醇(4.0 mg·kg~(-1)·d~(-1))预防组、多廿醇低、中、高剂量(4.0、6.0、8.0mg·kg~(-1)·d~(-1))组、阳性药洛伐他汀组和高脂模型组(后5组先行高脂造模4周),灌胃给药6周后采集血液,测定血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量:称量大鼠体质量、肝重,计算肝脏系数;测定血清卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)、肝脏脂蛋白脂酶(LPL)和肝脂酶(HL)活性.结果:多廿醇各组能明显降低高脂模型大鼠TC 39.1%~43.3%(P<0.01)、LDL-C 66.6%~80.7%(P<0.01)、肝脏系数11.1%~11.8%(P<0.01);高剂量组升高HDL-C 14.0%(P<0.05),中、高剂量组LCAT活性分别升高41.9%、44.3%(P<0.01).HL活性分别升高20.0%(P<0.05)、28.0%(P<0.01).结论:多廿醇对高脂模型大鼠具有明显降胆固醇作用,其作用可能与升高脂蛋白代谢关键酶的活性有关.
作者:庞伟毅;何凤英;韦小敏 刊期: 2010年第05期
目的:建立高效液相色谱法测定硫普罗宁葡萄糖注射液中硫普罗宁的含量.方法:色谱柱采用Diamonsil-C_(18)流动相为0.07mol·L~(-1)磷酸二氢钾溶液,流速为1.0mL·min~(-1),检测波长为210nm.结果:硫普罗宁检测浓度在24.17~56.39μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 5);平均回收率为99.06%,RSD=0.7%.结论:本方法简便、快速、准确、专属性强,适用于硫普罗宁葡萄糖注射液中硫普罗宁的含量测定.
作者:肖雷 刊期: 2010年第05期
目的:观察小剂量纳洛酮与氯胺酮合用对小鼠学习记忆的影响.方法:将小鼠分为5组(n=10):生理盐水组(NS组)及纳洛酮1、10、100、1 000 ng·kg~1组(NL_1、NL_2、NL_3、NL_4组),各组皮下注射相应药物,3min后腹腔注射氯胺酮20mg·kg~(-1),随后分别进行跳台、避暗及Y迷宫实验,以不同时间测定的潜伏期、错误次数、一次性正确次数作为评估小鼠学习记忆能力的指标.结果:与NS组比较,跳台实验中纳洛酮各组小鼠的跳台潜伏期缩短(P<0.05),避暗实验中NL_1、NL_2、NL_3组的潜伏期缩短(P<0.05),NL_1、NL_3组错误次数增加(P<0.05),Y迷宫实验中各组小鼠正确次数比较无统计学意义(P>0.05).结论:在本实验条件下,小剂量纳洛酮与氯胺酮合用可增强小鼠在跳台、避暗实验中的遗忘作用,但对Y迷宫实验中学习记忆的能力无明显影响.
作者:徐小林;漆苏洋;陈银宝;王辉;石春雷;姚磊;杨帆;徐妍妍;戴体俊;徐莉春 刊期: 2010年第05期
目的:研究活性炭对细菌内毒素的吸附作用以及有机溶剂对细菌内毒素的解吸附作用.方法:采用鲎试剂法研究不同的前处理方式、温度、活性炭用量和处理时间对活性炭吸附细菌内毒素作用的影响;采用不同的有机溶剂及处理时间研究对已吸附内毒素的解吸附效果.结果:高温烘烤以及加入0.5mol·L~(-1) NaOH 2种方式处理活性炭去除内毒素的作用相当;在活性炭用量为1.5%、吸附时间为12 min时吸附效果较好;室温与37℃条件下吸附效果相当;以75%乙醇为解吸附剂、剧烈振荡8 min后的内毒素回收效果较佳.结论:合理选用合适的条件有助于活性炭对内毒素的吸附以及有机溶剂回收内毒素.
作者:肖贵南;程朝辉;盛英美 刊期: 2010年第05期