沈云；张力
目的:研究厄贝沙坦、氯沙坦时家兔体内环孢素A(CsA)药动学的影响.方法:12只家兔随机分成2组,每组6只.每组采用自身对照法,分别测定合用厄贝沙坦、氧沙坦前、后CsA的血药浓度,并对主要药动学参数进行比较.结果:与合用前比较,合用厄贝沙坦、氯沙坦后CsA的C_(max)均显著升高(P<0.01),AUC_(0～24)均显著增加(P<0.01),血浆清除率、表观分布容积均显著降低(P<0.05或P<0.01),其余药动学参数无显著性变化.结论:合用厄贝沙坦、氯沙坦后可升高CsA的血药浓度,临床上其与CsA合用需监测CsA的血药浓度,以保证治疗的安全有效.
作者：钱小蔷；张九如；汤坚；刘心慧 刊期： 2010年第09期
目的:探讨G蛋白抑制肽GCIP-27对去甲肾上腺素诱导的小鼠心肌肥大的作用.方法:50只小鼠随机分为对照组、模型组和GCIP-27组,分别给予生理盐水、去甲肾上腺素和GCIP-27低、中、高剂量(10、30、100 μg·kg~(-1))连续15 d.之后称量小鼠体质量、心脏重、左心室重,计算心脏指数和左心室指数.采用免疫组化法测定心肌组织的原癌基因c-Fos和细胞外信号调节激酶P-ERK1/2表达.结果:与对照组比较,模型组可明显诱导小鼠产生心肌肥大.与模型组比较,GCIP-27各剂量组能明显降低心脏指数和左心室指数,减少心肌组织中c-Fos和p-ERK1/2的表达量(P<0.05或P<0.01).结论:GCIP-27可抑制小鼠发生心肌肥大,其机制可能与抑制c-Fos和p-ERK1/2表达有关.
作者：卢小岚；杨华；邓翔；刘雅；李晓辉；张海港 刊期： 2010年第09期
目的:筛选塞克硝唑温敏性水凝胶的佳处方,并建立其含量测定方法.方法:以基质泊洛沙姆P407/P188(A)、溶剂乙醇(B)及黏附剂海藻酸钠(C)的用量为因素,以主药塞克硝唑含量为指标,采用正交设计筛选处方;在277 nm波长下采用紫外分光光度法测定主药含量.结果:佳处方为A15 g/15 g、B 20mL、C 0.6g.塞克硝唑检测浓度线性范围为4.618～46.18mg·L~(-1)(r=0.999 8),平均回收率为98.27%,日内RSD<1.8%,日间RSD<2.1%.结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定.
作者：申献玲 刊期： 2010年第09期
目的:考察高效液相色谱法同时测定Beagle犬血浆中茴三硫(AT)及其代谢物对羟基苯基三硫酮(ATX)浓度的方法学.方法:用乙腈直接沉淀犬血浆样品中的蛋白质,取上清液进样分析.色谱柱为Diamonsil ODS-C_(18),流动相为甲醇-水(80:20),流速为1.0 mL·min~(-1),紫外检测波长为346 nm.结果:AT和ATX与犬血浆中的内源性物质完全分离且无其它干扰,保留时间分别为5.5、3.4 min.二者检测浓度线性范围分别为0.254～3.392、0.125～1.664 μg·mL~(-1)(r分别为0.999 9、0.9998);平均回收率分别为(93.89±2.39)%、(96.28±2.83)%;日内RSD分别为0.83%～4.11%、0.55%～1.23%,日间RSD分别为0.71%～4.51%、1.74%～3.92%;低定量浓度分别为0.254、0.125μg·mL~(-1).结论:方法学考察结果表明,所建立方法简便、准确、重复性好,可用于犬血浆中AT及ATX的浓度测定.
作者：余佳芮；蒋学华 刊期： 2010年第09期
目的:评价各厂家头孢呋辛酯片质量.方法:取A、B、C、D厂家头孢呋辛酯片各3个批号的样品,按<中国药典>2005版标准,以含量、异构体、水分、重量差异、体外溶出度为指标进行检测,并对溶出参数T_(50)、T_d、m结果进行相关的方差分析等.结果:A、B、C、D厂家头孢呋辛酯片各批号样品的含量、异构体、水分、重量差异、体外溶出度检查结果均符合规定;4厂家样品的T_(50)比较无显著性差异,T_d和m则具有非常显著性差异,尤以B厂产品批间T_d、T_(50)比较均具有显著性差异.结论:4厂家样品质量多数符合<中国药典>规定,只有1个厂家样品在批间质量均一性上不合要求.
作者：韩润凤；袁恒杰；张洪香；任耘 刊期： 2010年第09期
甲磺酸加贝酯(Gabexate mesilate,GM)是一种人工合成的非肽类丝氨酸蛋白酶抑制剂,相对分子质量为417,能有效抑制胰蛋白酶、血纤维蛋白溶酶、血浆激肽释放酶、凝血酶及补体酯酶C_1的活性.
作者：关云艳；吴海荣；欧希龙 刊期： 2010年第09期
目的:建立较为科学、合理的处方抽样调查方法.方法:收集2008年4月～2009年2月本院门诊处方资料,采用分层等比例及非等比例抽样调查法(各取200例),与分层全查法(10 725例)的数据进行比较,并以处方评价指标中的针剂使用率计算样本量.结果与结论:分层等比例抽样与全查的调查值比较差别无统计学意义(P>0.05);以总体概率低值估算小样本量的调查值接近总体水平,故此法可作为医疗机构开展处方评价工作中抽样调查的基本方法.
作者：廖晓玲；何秋香；张新琼 刊期： 2010年第09期
目的:观察口服异氟烷(Iso)、七氟烷(Sev)对小鼠的镇痛及催眠等麻醉作用.方法:按分层随机设计,将180只小鼠分为18组(n=10),分别用于热板实验、扭体实验(各60只):对照组(生理盐水(NS)组),Iso_1、Iso_2、Iso_3组(1、2、3mL·kg~(-1)),Sev_1、Sev~(-1)2组(5、10mL·kg~(-1)).催眠实验(60只):对照组(NS组),Iso_1、Iso_2、IsO_3组(6、8、10 mL·kg~(-1)),Sev_1、Sev_2组(20、40mL·kg~(-1)).小鼠Iso、Sev灌胃后用热板和扭体实验观察小鼠热板痛阈值(HPPT)和扭体次数的变化情况,以评估镇痛作用;用催眠实验的睡眠时间变化情况评估催眠作用.结果:与对照组比较.Iso(1～3mL·kg~(-1))、Sev(5、10mL·kg~(-1))灌胃能增加HPPT值,减少扭体次数(P<0.05,P<0.01);Iso(6～10mL·kg~(-1))、Sev(20、40mL·kg~(-1))灌胃后能延长睡眠时间(P<0.01).结论:在本实验条件下,小鼠Iso、Sev灌胃可产生有效的催眠和镇痛等麻醉作用.
作者：徐小林；陈银宝；漆苏洋；王辉；石春雷；王珏；沈斌；戴体俊；徐莉春 刊期： 2010年第09期
目的:研究高蛋白饮食对司帕沙星(SPFX)药动学的影响.方法:8只Beagle犬分别在空腹或高蛋白饮食状态下单次口服SPFX 10mg·kg~(-1),2周后交叉实验;采用高效液相色谱法测定不同时间血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较.结果:空腹和高蛋白饮食状态下SPFX的口服吸收分别符合二室、一室模型.主要药动学参数t_(1/2β)/t_(1/2ke)分别为(17.90±5.30)、(8.45±1.03)h;t_(max)分别为(3.28±1.32)、(7.70±1.33)h;C_(max)分别为(0.70±0.19)、(0.84±0.27)μg·mL~(-1);AUC_((0～t))分别为(11.66±3.77)、(20.63±4.22)μg·h·mL~(-1).除C_(max)外,各药动学参数两两比较均有显著性差异(P<0.01).结论:高蛋白饮食可延缓SPFX的吸收速度,增大吸收量,加快其排出速度,可明显影响司帕沙星药动学.
作者：康纪平；何海霞；李秋波；冯晓科 刊期： 2010年第09期
目的:为各医院临床试验用药品的管理提供参考.方法:总结现阶段试验用药品管理常见的问题并分析其危害性,针时问题提出解决措施.结果与结论:目前各药物临床试验机构试验用药品的管理尚未见统一的管理模式,对药品管理的重要性认识也各有差异.因而在实际操作中存在若干影响试验的因素,甚至造成不良后果.各机构应制定科学、有效、实用的管理规范及操作流程,提高药品管理质量,保障药物临床试验安全、科学、可靠.
作者：崔岚；吕琳；戴志凌；曾海萍 刊期： 2010年第09期
目的:制备肠镜润滑剂并建立其质量控制方法.方法:以淀粉为黏合剂、甘油为润滑剂、盐酸丁卡因为主药制备肠镜润滑剂;采用紫外分光光度法在310nm波长测定其中盐酸丁卡因的含量.结果:所制制剂为白色糊膏,盐酸丁卡因检测浓度的线性范围为4～24μg·mL~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为100.15%,RSD=1.1%.结论:本制荆制备工艺简便可行,质量稳定可控.
作者：邓昌国；李叶；童丽健；雍美玲；王旋；许继宝；陈兆若；马玲 刊期： 2010年第09期
目的:建立大鼠血浆中桂利嗪浓度的高效液相色谱荧光检测法,并研究桂利嗪注射液在大鼠体内的药动学.方法:6只大鼠颈静脉插管给予桂利嗪注射液3mg·kg~(-1),于给药后5、10、20、40、60、120、240min时静脉取血,采用高效液相色谱荧光法测定血药浓度,并计算主要药动学参数.结果:桂利嗪检测浓度线性范围为10～1 000 ng·mL~(-1)(r=0.999 6),低检测限为0.2 ng·mL~(-1),平均提取回收率为95.9%～98.6%,RSD<8.6%.t_(1/2)为(87.73±22.54)min,AUC_(0～240mm)为(58 453±8 672.8)ng·min·mL~(-1).结论:该法简便、准确、灵敏,适用于桂利嗪的药动学研究.
作者：施洁明；何仲贵 刊期： 2010年第09期
目的:探讨如何更好地利用开架式零售药店内的空间资源以获得更大的经营效益.方法:运用磁石理论对案例药店中商品的摆放区域进行分析,并提出改进方案.结果与结论:对于开架式零售药店内商品的摆放区域进行良好的规划是有意义的,可以从心理上引导顾客有条理地消费,以提高药店陈列设施资源利用效率,有助于促进药店内商品的销售.
作者：沈云；张力 刊期： 2010年第09期
目的:研究硒化壳聚糖对人早幼粒细胞性白血病HL60细胞分化的影响,并探讨该影响与细胞c-myc和c-fos蛋白表达的关系.方法:取HL60细胞分为5组,分别为25、50、100mg·L~(-1)硒化壳聚糖组、空白对照组(培养液)和阳性对照组(二甲基亚砜).各组经相应试药作用后,采用硝基蓝四氮唑(NBT)还原法检测HL60细胞分化情况,观察NBT阳性细胞数;流式细胞术检测c-myc和c-fos蛋白表达.结果:与空白对照组比较,硒化壳聚糖各组作用与阳性对照组相似,NBT还原阳性细胞明显增多,c-myc蛋白表达显著下降(P<0.01或P<0.05),c-fos蛋白表达显著升高(P<0.01或P<0.05).结论:硒化壳聚糖可能通过增强HL60细胞c-fos表达及下调c-myc表达来诱导细胞分化.
作者：邓守恒；李程；杨君君；邱美红；吴松松；陈萍 刊期： 2010年第09期
目的:建立土霉素片溶出度的测定方法.方法:在检测波长271 nm下用紫外分光光度法测定土霉素含量;以0.01 mol·L~(-1)盐酸溶液作溶剂,选用桨法测定土霉素片溶出度.结果:土霉素检测浓度线性范围为4～32 IU·mL~(-1)(r=0.999 9).平均回收率为100.1%(RSD=0.65%);45min时样品溶出度均在75%以上.结论:所建立方法可用于土霉素片溶出度测定.
作者：王玉莲；朱永红 刊期： 2010年第09期
目的:研究环孢素A纳米粒(CyA-NP)在小鼠体内组织分布,并与市售新山地明微乳制剂(Neoral)的组织分布特征进行比较.方法:取小鼠120只,随机分为20组,每组6只,前10组小鼠按25mg·kg~(-1)的剂量灌胃给予Neoral溶液,后10组灌胃给予等剂量的CvA-NP溶液,于给药后不同时间摘眼球取血及制备各组织样品,各样品中的药物采用液-液萃取法提取,建立高效液相色谱(HPLC)法测定血液及各组织中不同时间的药物浓度,以各组织药动学参数和靶向参数为评价指标,对2种制剂在小鼠体内的分布特征和靶向性进行评价.结果:血药浓度测定方法的回收率均大于72%,日内、日间精密度良好;2种制剂在小鼠体内均符合口服吸收二室模型;与Neoral比较,CyA-NP给药后CyA在血液及各组织中药物浓度较快达到峰值,相对生物利用度为162.5%;在体内药物浓度分布趋势为肝>·心>肾>脾>肺,在肝中无蓄积.结论:与Neoral比较,CyA-NP体内分布迅速,组织分布广泛,促进了药物口服吸收,改变了CyA在体内的组织分布,有助于提高临床用药水平,对局部脏器移植有更好的疗效.
作者：房志刚；陈亚根；张健康；魏妙；张学农 刊期： 2010年第09期
多柔比星(Doxombicin,DOX,又称阿霉素)属蒽环类抗生素~([1]),是目前有效的抗肿瘤药物之一,但严重的剂量依赖性心脏毒性限制了其临床应用.首次使用DOX后就可能诱导心脏毒性的发生,开始没有明显的临床症状,持续使用可以导致充血性心力衰竭,故临床推荐累积剂量不大于450 mg·m~(-2).
作者：孙习鹏；万丽丽；郭澄 刊期： 2010年第09期
目的:研究长春碱对RAW264.7细胞增殖和分泌一氧化氮(NO)的影响.方法:采用MTT法检测长春碱对细胞增殖的抑制作用;流式细胞术观察长春碱对细胞周期的阻断作用;Westernblot法检测细胞中cyclin B1蛋白含量的变化;Griess试剂盒检测长春碱对脂多糖(LPS)刺激的细胞分泌NO的影响.结果:长春碱可抑制RAW264.7细胞的增殖,使细胞周期阻滞于G_2～M期,呈浓度依赖性地降低细胞中cyclin B1的含量,并抑制LPS刺激的RAW264.7细胞的NO分泌(P<0.05或P<0.01).结论:长春碱可能通过抑制RAW264.7细胞表达cyclin B1,使细胞周期停滞于G_2～M期,从而抑制了RAW264.7细胞的增殖,影响RAW264.7细胞的生物学行为.
作者：仇燕 刊期： 2010年第09期
目的:探讨纳米化对乙型肝炎免疫球蛋白(HBIG)的细胞内浓度和渗透率的影响.方法:取HBIG聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(HBIG-PBCA-NP),以OSG7701细胞为体外细胞模型,首先采用MTT法检测HBIG-PBCA-NP和HBIG在试验浓度下对细胞的毒性作用;再分别对细胞加入HBIG-PBCA-NP和HBIG处理后HBIG的胞内浓度和HBIG渗透率进行不同时间点的对比考察.结果:HBIG-PBCA-NP和HBIG在试验浓度下对细胞无毒性作用;HBIG-PBCA-NP组的HBIG胞内浓度和HBIG渗透率在各时间点均明显高于HBIG组(P<0.05或P<0.01).结论:HBIG纳米化能增强HBIG的细胞渗透能力,提高HBIG的胞内浓度.
作者：彭忠田；谭德明；黄顺玲；朱平安；刘菲 刊期： 2010年第09期
目的:制备利培酮生物可降解注射型植入剂并考察其体外释放特性.方法:选用聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)为载体和N-甲基吡咯烷酮(NMP)为溶剂,制备利培酮生物可降解注射型植入剂.考察制剂在30 d内累积释药率、PLGA在降解过程中分子量的变化情况以及固体聚合物在降解过程表面孔径的变化情况.结果:所制制剂30 d内释药曲线平稳,累积释药率为89.01%,前24h突释量较小,为13.8%.聚合物降解30d后分子量从43 000减少到10000左右,表面孔径逐渐变大.结论:利培酮生物可降解注射型植入剂可在体外30 d持续稳定释药.
作者：朱薇；黄华；单雪峰；赖超 刊期： 2010年第09期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
