学术投稿

国产奥卡西平分散片的人体生物等效性研究

杜蓉;陈娟

关键词:奥卡西平, 单羟基衍生物, 药动学, 生物利用度, 生物等效性
摘要:目的:研究国产奥卡西平分散片的人体生物等效性.方法:20名健康男性志愿者,分别随机交叉单剂量口服奥卡西平分散片(受试制剂)与奥卡西平片(参比制剂)300mg后,用高效液相色谱法测定血浆中奥卡西平的活性代谢物单羟基衍生物(MHD)的浓度,并用3p97软件计算药动学参数,对结果进行生物等效性评价.结果:20名受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后,MHD的Cmax分别为(4.231±0.841)、(4.350±0.861)μg·mL-1,tmax分别为(4.13±0.43)、(4.28±0.44)h,t1/2分别为(14.17±2.66)、(14.44±2.09)h,AUC0~60分别为(113.00±22.25)、(118.11±14.20)mg·h·L-1.AUC0~∞分别为(126.35±20.94)、(130.54±16.17)mg·h·L-1.受试制剂相对于参比制剂的生物利用度(F)为(95.67±12.80)%.结论:2种制剂生物学等效.
中国药房杂志相关文献
  • 双膦酸盐相关性颌骨坏死研究进展

    颌骨坏死(Osteonecrosis of the jaw,ONJ)以广泛的多形态骨坏死为特征,其发生通常与环境污染、早期病症、放射治疗或药物治疗有关.随着牙科医疗水平的提高,诊断手段的改进,双膦酸盐治疗继发的颌骨坏死已被越来越多的临床科研人员所认同.本文意在揭示双膦酸盐相关性颌骨坏死的发生、危险因素、预防、诊断及治疗,以利于对这一特殊不良反应的认识得到提高.

    作者:詹倩;王永碧;贾铮 刊期: 2010年第18期

  • 尼莫地平联合生脉注射液在高血压脑出血治疗中的应用探讨

    目的:探讨尼莫地平联合生脉注射液治疗高血压脑出血的临床疗效.方法:选择发病24h内入院的高血压脑出血患者56例,随机分为治疗组与对照组.2组均给予降颅压、降血压以及营养脑细胞等常规治疗,治疗组同时加用尼莫地平和生脉注射液.比较2组治疗前、后颅内血肿、血肿周围水肿体积及神经功能缺损(CSS)评分的改变,并比较2组的治疗效果.结果:2周时,治疗组血肿+水肿体积较对照组小,CSS评分低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);4周时,治疗组血肿+水肿体积均较对照组明显缩小,CSS评分明显低于对照组,差异具有高度统计学意义(P<0.01);8周时,治疗组CSS评分明显低于对照组,差异具有高度统计学意义(P<0.01).治疗组与对照组有效率分别为96.43%、71.43%,差异具有统计学意义(P<0.05).结论:尼莫地平和生脉注射液的早期联合应用治疗高血压脑出血有利于血肿的吸收和脑水肿的减轻,可改善脑出血患者的预后.

    作者:高靖 刊期: 2010年第18期

  • HPLC法测定人血清中万古霉素的浓度

    目的:建立以高效液相色谱法测定人血清中万古霉素浓度的方法.方法:血清样品以20%偏磷酸溶液沉淀蛋白,离心后取上清液直接进样测定.其中,色谱柱为Hypersil C18,流动相为乙腈-0.012 5mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(10:90),流速为0.8mL·min-1,柱温为25℃,检测波长为236nm.结果:万古霉素血药浓度在2.0~170.0mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),低检测浓度为2.0mg·L-1;低、中、高(2.5、30.8、150.4mg·L-1)3种浓度的平均相对回收率分别为99.8%、101.1%、98.9%,日内及日间RSD均<2.5%(n=5).结论:本方法简便、准确、快速,适用于人血清万古霉素浓度的监测和药动学研究.

    作者:宋新文;许琼;汪洋;张华年;徐华 刊期: 2010年第18期

  • 我院286例药品不良反应报告分析

    目的:了解我院药品不良反应(ADR)发生的一般规律及特点.方法:对我院2007年1月~2009年6月收集到的286例填报完整和有分析评价的ADR报告表进行统计、分析.结果:严重的ADR有3例;我院抗感染药的ADR居首位,有213例(占74.48%),其次为中药制剂,有38例(13.29%);ADR的临床表现以皮肤及其附件损害为主,有146例(占44.92%),其次为消化系统损害,有62例(占19.08%);静脉滴注易导致ADR,有202例(占70.63%).结论:建立与完善药物使用的监督与管理制度,重视ADR监测,可减少我院ADR的发生.

    作者:江美芳;利显民;王传湄 刊期: 2010年第18期

  • 我院2006~2008年抗病毒药应用分析

    目的:评价我院抗病毒药的应用情况及趋势.方法:对我院2006~2008年门诊和住院药房的抗病毒药品种、销售金额、用药频度等进行统计、分析.结果与结论:3年中我院抗病毒药销售金额逐年增加,其中干扰素类、核苷类和甘草酸类抗病毒药在临床抗病毒治疗中占主导地位.我院抗病毒药应用基本合理,但仍需进一步加强管理和规范.

    作者:顾利青 刊期: 2010年第18期

  • 6种用药方案治疗原发性高血压的成本-效果分析

    目的:评价6种用药方案治疗原发性高血压的成本-效果.方法:将720例原发性高血压患者随机分为6组,A、B组分别给予国产与进口苯磺酸氨氯地平(5mg,qd),C、D组分别给予国产与进口盐酸贝那普利(10mg,qd),E组给予国产苯磺酸氨氯地平(5mg,qd)与盐酸贝那普利(10mg,qd),F组给予进口苯磺酸氨氯地平(5mg,qd)与盐酸贝那普利(10mg,qd),均治疗12周,观察各组疗效及不良反应,并运用药物经济学原理进行成本-效果分析.结果:A、B、C、D、E、F组总有效率分别为68.3%、70.0%、67.5%、68.3%、91.7%、92.5%,A、B、C、D组间总有效率差异无统计学意义(P>0.05),E、F组总有效率差异无统计学意义(P>0.05),但E、F组总有效率分别与A、B、C、D组比较差异具有统计学意义(P<0.05);6组药品不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05).A、B、C、D、E、F组成本分别为83.16、429.24、204.96、332.64、288.12、761.88元,成本-效果比分别为121.76、613.20、303.64、487.03、314.20、823.65;B、E、F组相对于A组的增量成本-效果比分别为20 357.65、875.90、2 804.63.结论:国产苯磺酸氨氯地平片与盐酸贝那普利片或者两者联合用药治疗原发性高血压的疗效与相应进口制剂无明显差异,但应用国产制剂组药品费用与成本-效果比明显低于应用进口制剂组(P<0.05),其治疗原发性高血压的经济学效果优于进口品种.

    作者:韩俊;马宝玉;潘洁;孟丽丽;金小平 刊期: 2010年第18期

  • 药学服务需求及临床药师工作模式探讨

    目的:分析医师、护士和患者对药学服务的需求,探索临床药师工作模式.方法:结合笔者自身在心内科做临床药师的工作经历,通过具体案例归纳医师、护士和患者对药学服务的需求.结果:发挥临床药师的优势,为临床提供更便捷的选药咨询,达到与医护人员专业互补.结论:临床药师在工作中应根据医师、护士和患者的不同需求,有的放矢地进行药学服务.

    作者:李珂佳;黄健;崔岚 刊期: 2010年第18期

  • 炎症因子在糖尿病肾病相关信号通路中的作用

    糖尿病肾病(DN)是糖尿病常见且严重的并发症,其病理改变主要表现为肾小球高滤过、肾小球基底膜增厚、微量白蛋白尿滤出、肾功能下降至肾衰竭,已成为糖尿病的主要致死原因之一.DN发生、发展是多因素综合作用的结果,其确切发病机制还不十分清楚,目前DN也被认为是一种炎症性疾病 [1].近年来研究发现,DN时肾素一血管紧张素系统(RAS)活性增加,蛋白激酶C(PKC)和氧化应激通路等一些信号通路的激活以及各种细胞因子的介导等因素,调节着DN进展中炎症反应过程.因此,探讨各种炎症因子在DN相关信号通路的作用,对了解DN病因机制和临床治疗具有重要意义.本文就此作一综述.

    作者:吕飞;唐丽琴 刊期: 2010年第18期

  • 骨科围术期预防性应用抗菌药物的管理成效探讨

    目的:探讨骨科围术期抗菌药物合理应用方案实施的可行性.方法:通过综合干预,制定可行的规章制度及合理的用药方案,对运行病历及时监控与反馈相关信息等手段,比较干预前、后骨科手术患者围术期预防性应用抗菌药物的情况.结果:干预组住院时间、费用、抗菌药物费用及其所占比例下降;各类切口预防性用药时间和选药方案逐步规范,平均用药时间缩短,术前0.5~2h用药的比例增大,选择第1、2代头孢菌素作为手术预防用药品种的比例增大;联合用药的比例下降,应用抗菌药物的合理率有显著提高.结论:实施合理用药综合管理措施有助于规范围术期抗菌药物的应用和提高抗菌药物临床合理应用水平.

    作者:肖萍;梁陈方 刊期: 2010年第18期

  • 我院1145例药品不良反应报告分析

    目的:了解我院ADR发生的情况.方法:采取回顾性分析方法,对我院2004年1月~2009年3月收集到的1 145例ADR报告进行整理、分析.结果:ADR发生的男、女比例为1.52:1;静脉滴注引发ADR的比例高(68.91%);涉及药品种类以抗微生物药多(33.62%);ADR累及器官或系统多的是皮肤及其附件(29.96%)、消化系统(26.81%)等.结论:临床应严格控制抗菌药物的使用指征;严格控制中药制剂的使用及溶媒的搭配;严格控制静脉滴注频率及其品种数.

    作者:金伟华;陈华;王晓蕙;王诗华 刊期: 2010年第18期

  • 应用细胞色素P450知识对临床药学监护实践的重要性探讨

    目的:探讨细胞色素P450(CYP)对临床药物相互作用的重要影响.方法:应用有关CYP知识对30例临床病例的用药情况进行回顾性总结分析.结果:参与的CYP只有2种,其中CYP3A4有29人次,占82.9%;CYP1A2有6人次,占17.1%.由酶的抑制引起的药物相互作用31例次,占68.9%;由酶的诱导引起的药物相互作用14例次,占31.1%.结论:临床药师应掌握并应用CYP知识,提醒医师注意与CYP有关的潜在的药物相互作用,使患者避免由于药物相互作用而产生的不良反应,减少药源性疾病的发生.

    作者:罗万慰 刊期: 2010年第18期

  • 我院静脉药物配置中心运营状况全成本核算

    目的:从全成本核算的角度探讨静脉药物配置中心的运营成本及经济效益,为医院静脉药物配置服务收费标准提供客观依据.方法:从我院综合运营管理系统中统计出配置中心2009年下半年的各项经济收入及支出,计算各项收入及支出的比例及总利润.并测算实际运行成本和医疗收费的差距.结果:如果剔除药品及可收费材料的收入及支出,只按各类耗材、人员的工资支出及其它公用成本的支出计算,则实际运行成本和医疗收费相差14.25元.结论:目前配置中心的经济效益是隐性的.在完善全成本核算体系、制定合理的配置收费标准后,配置中心还将发挥更大的经济效益.

    作者:陈倩超;黄红兵;刘韬;黄伟强;钟锦堂 刊期: 2010年第18期

  • 上海市杨浦区部分医院药品不良反应报告分析

    目的:保障上海市杨浦区医疗机构的临床用药安全及促进合理用药.方法:对上海市杨浦区3家二级医疗机构2009年呈报至上海市药品不良反应监测中心的159例药品不良反应(ADR)报告进行统计、分析.结果:159例ADR病例中,涉及药品71种,由抗菌药引起99例(占62.26%),由降压药、抗心绞痛药引起14例(占8.81%),由中药制剂引起10例(占6.29%).由静脉滴注引起123例(占77.36%).ADR发生率男性高于女性(1.2:1);>60岁患者63例(占39.62%),高于其他年龄组.临床表现以皮肤及其附件损害多,75例(占47.17%).新的ADR有6例,严重的ADR有5例,死亡1例.结论:临床应重视ADR的监测与报告工作,以促进临床安全、合理用药.

    作者:季敏;奚玉鸣 刊期: 2010年第18期

  • 高效液相色谱法测定血浆中氯胺酮对映体的浓度

    目的:建立以高效液相色谱手性固定相法测定血浆中氯胺酮对映体浓度的方法.方法:色谱柱为Chirobiotic V手性柱,流动相为甲醇-冰醋酸-三乙胺(100:0.02:0.02),检测波长为269nm,流速为1 mL·min-1,内标为非那西丁.结果:S-氯胺酮、R-氯胺酮分别在19.5~2 600(r=0.999 2)、26~2 600 ng·mL-1(r=0.998 9)范围内线性关系良好,低检测浓度分别为13.0、19.5 ng·mL-1;相对回收率分别为99.48%~103.40%、98.53%~103.20%,绝对回收率分别为63.2%~73.1%、64.5%~72.3%;日内RSD分别为3.3%~6.4%、3.5%~5.7%,日间RSD分别为7.1%~9.7%、6.3%~9.9%.结论:本方法简便、准确、灵敏、快速、专属,可用于血浆中R-氯胺酮和S-氯胺酮的测定及药动学研究.

    作者:单丽娜;施宪宝;郭斌;王云飞;郑志昌 刊期: 2010年第18期

  • 米格列奈钙胶囊的人体生物等效性研究

    目的:研究2种米格列奈制剂的人体生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服米格列奈钙胶囊(受试制剂)与米格列奈钙片(参比制剂)10mg后,以液-质联用法测定人血浆中米格列奈钙的浓度,并用DAS2.1.1软件计算药动学参数和生物利用度.结果:受试者口服米格列奈受试制剂与参比制剂后的主要人体药动学参数分别为:Cmax(1 056.7±292.7)、(1 033.9±283.0)ng·mL-1,tmax(0.50±0.23)、(0.48±0.14)h,t1/2β(2.38±0.81)、(2.58±0.76)h,AUC0~15 (1 764.6±472.3)、(1 658.6±305.0)ng·h·mL-1,AUCD-∞(1 773.7±473.9)、(1 671.3±307.4)ng·h·mL-1.受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为104.9%.结论:受试制剂与参比制剂生物等效.

    作者:马忠英;乔逸;贾艳艳;杨林;丁莉坤;文爱东 刊期: 2010年第18期

  • 双歧杆菌三联活菌肠溶胶囊预防小儿肺炎继发腹泻180例临床观察

    目的:观察双歧杆菌三联活菌肠溶胶囊预防小儿肺炎继发腹泻的临床效果.方法:将360例小儿肺炎患儿随机分为2组,以住院期间抗生素治疗同时应用双歧杆菌三联活菌肠溶胶囊的患儿为治疗组(180例),仅使用抗生素治疗的患儿为对照组(180例),分别观察治疗第3、5、7天时腹泻的发生率及严重程度.结果:治疗第3、5、7天时腹泻的发生率,治疗组分别为10.00%、16.67%、13.33%,对照组分别为36.67%、43.33%、50.00%,2组间比较差异均具有统计学意义(P<0.01);治疗组与对照组轻型腹泻发生率分别为13.33%、23.33%(P<0.05),重型腹泻发生率分别为3.33%、26.67%(P<0.01),无腹泻发生率分别83.33%、50.00%(P<0.01).治疗组病例依从性较好,未见不良事件,全部完成本次临床观察.结论:双歧杆菌三联活菌肠溶胶囊能降低小儿肺炎继发腹泻的发生率.

    作者:张赤;彭罕鸣;曹晓晓;吴宁 刊期: 2010年第18期

  • 我院临床药学和专科临床药师的发展与提高

    目的:探讨我国临床药学工作发展与提高的途径.方法:交流专科临床药师开展临床药学的工作经验和体会,找出需要解决的问题,探讨解决的方法.结果与结论:临床药师专科化是临床药学发展的方向,应坚持在实践中已初见成效的专科临床药师查房、会诊等制度,并逐渐应用药物经济学、循证药学、药学监护等手段拓宽临床药学的发展,克服工作中遇到的各种主、客观困难,提高临床药学的学科水平,促进药物合理应用,维护患者用药安全.

    作者:林华 刊期: 2010年第18期

  • 存活7年以上肾移植患者环孢素A血药浓度监测资料分析

    目的:为临床安全、合理应用环孢素A(CsA)提供参考.方法:采用荧光偏振免疫法测定91例存活7年以上肾移植患者2 291例/次的CsA血药浓度,分析术后时间、性别、年龄等因素与CsA血药浓度的关系.结果:CsA血药浓度随术后时间的延长而逐渐下降,且个体差异大;男性、女性2组CsA血药浓度差异无统计学意义(P>0.05);与中、青年组比较,老年组患者的血药浓度在同一时间段内差异具有统计学意义(P<0.05).结论:监测CsA血药浓度,可防止免疫过度、不足和药物毒性,从而提高移植肾的长期存活率.

    作者:邹素兰;蒋艳;钱春艳;钱爱而 刊期: 2010年第18期

  • 国产奥卡西平分散片的人体生物等效性研究

    目的:研究国产奥卡西平分散片的人体生物等效性.方法:20名健康男性志愿者,分别随机交叉单剂量口服奥卡西平分散片(受试制剂)与奥卡西平片(参比制剂)300mg后,用高效液相色谱法测定血浆中奥卡西平的活性代谢物单羟基衍生物(MHD)的浓度,并用3p97软件计算药动学参数,对结果进行生物等效性评价.结果:20名受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后,MHD的Cmax分别为(4.231±0.841)、(4.350±0.861)μg·mL-1,tmax分别为(4.13±0.43)、(4.28±0.44)h,t1/2分别为(14.17±2.66)、(14.44±2.09)h,AUC0~60分别为(113.00±22.25)、(118.11±14.20)mg·h·L-1.AUC0~∞分别为(126.35±20.94)、(130.54±16.17)mg·h·L-1.受试制剂相对于参比制剂的生物利用度(F)为(95.67±12.80)%.结论:2种制剂生物学等效.

    作者:杜蓉;陈娟 刊期: 2010年第18期

  • 我院87例输液反应分析

    目的:了解输液反应的高发时间段,避免输液反应对患者的危害.方法:收集2006~2008年我院临床科室送检的输液反应报告共87例,对性别、年龄、药品分类、季节、单用及合并用药情况进行分组,分析各组出现输液反应的时间段.结果:输液反应在<10、11~15、16~20、21~30、31~40、41~50、51~60、61~120、>120min各时间段出现的百分比分别为19.54%~20.69%、5.75%、6.90%、19.54%~21.84%、6.90%~10.34%、3.45%~4.60%、17.24%、6.90%、8.05%~10.34%.结论:输液反应可出现在各时间段,而较多发生于<10min或21~60min这2个时间段内,且与性别、年龄、药品分类、季节、单用及合并用药情况未见显著关系,在临床中应密切注意.

    作者:陈树新;朱斌;陈翠环 刊期: 2010年第18期

中国药房杂志

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