张军霞；仲平；卢来春
目的:建立高效液相色谱一紫外检测(HPLC-UV)法测定自发性高血压大鼠(SHR)血浆中去甲肾上腺素(NA)的含量.方法:色谱柱为C18,流动相为甲醇-0.15mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(1:9,V/V,pH 6.0),检测波长为280nm,柱温为室温,流速为1.0mL·min-1.结果:NA检测浓度线性范围为0.5～40μg·L-1(r=0.999 9),低检测浓度为0.05 μg·L-1,平均回收率为97.49%,RSD小于3.81%.结论:本方法线性、精密度、回收率良好.灵敏度高,操作简便,可用于NA的药动学及相关研究.
作者：梁秋云；黄慧学；刘华钢；蒙华琳 刊期： 2010年第21期
组胺是一种存在于人体组织中的自体活性化合物,由L-组胺酸在组胺脱羧酶的作用下脱羧而成,主要储存于肥大细胞与嗜碱性粒细胞.
作者：彭艳；张小鹏 刊期： 2010年第21期
目的:采用共研磨法改善尼群地平的体外溶出度.方法:设计单因素试验考察药物与辅料的共研相数(单相、两相和三相)、共研辅料种类(微晶纤维素(MCC)、聚乙烯吡咯烷酮k30(PVPk30)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC))、共研时间(0、10、20、30、40、50、60min)及主药与共研辅料MCC比例(1:1、1:2、1:3、1:4、1:5、1:6、1:7、1:8、1:9)对尼群地平粉末及片剂体外溶出度的影响.结果:确定共研磨法条件为共研相数为两相,辅料为HPC或MCC,共研时间40min,主药与MCC比例1:4.在此条件时,共研粉末的药物10min累积溶出百分率可达80%以上,共研粉末片剂40min可达80%以上.结论:难溶性药物尼群地平在适当条件下采用共研磨法可以显著改善其体外溶出度.
作者：游本刚；潘海敏；唐丽华；周文凤；赵晓丽；吴伟华 刊期： 2010年第21期
药品上市后再评价是通过药品不良反应(Adverse drug reactions,简称ADR)监测、药物流行病学调查和临床试验等方法,对药品在使用过程中的疗效、ADR、药物相互作用、特殊人群的用药情况及药物风险-效益比等进行监测和评价,其中包括药品有效性研究(疗效评价)、药品ADR研究(安全性评价)、药物经济学研究(经济性评价)等方面[1].
作者：柯昌毅 刊期： 2010年第21期
目的:抑制虚假申报,提高药品注册审批效率.方法:通过建立药品注册管制者与被管制者间完全信息静态博弈模型,分析对虚假中报进行审批的影响因素.结果与结论:建立企业及政府责任追究机制有利于提高药品注册审批效率.应建立企业及政府责任追究机制,建立药害赔偿机制,健全药品不良反应监测报告机制.
作者：陈光建；高阳 刊期： 2010年第21期
目的:研制一种新型的、可注射的、具有缓释作用的美洛昔康温敏凝胶.方法:以壳聚糖-甘油-硼砂凝胶为栽体制备美洛昔康温敏凝胶,考察温度、pH值、甘油与壳聚糖的比例对凝胶形成的影响,同时考察样品的体外释放行为.结果:温度为37℃、pH=7.0、甘油与壳聚糖比例为3:10时凝胶形成时间短;样品释放288 h时平均累积释放百分率达76%.结论:本凝胶制备方法简单,温度敏感性高,并具有缓释作用.
作者：陈敏燕；吴飞华；潘九英；金芝贵 刊期： 2010年第21期
目的:为建立家庭剩余药品定点药店无偿回收的制度提供参考.方法:分析我国药店的布局特征和专业化服务水平,研究近几年药店的药品回收行为,进行建立定点药店药品回收体系的制度设计.结果与结论:构建定点回收药店网络应按照便利性和专业性原则进行;定点药店对家庭剩余药品实行无偿分类回收,相关部门进行专业化处理,建立费用分担机制,开展宣传教育等措施有助于保证定点回收制度的可持续性.
作者：章蓉；郭雅玲；吴晓静 刊期： 2010年第21期
目的:建立测定琥珀酸亚铁片含量的分光光度法和高效液相色谱(HPLC)法,并与现行标准方法硫酸铈法的测定结果进行比较.方法:分光光度法利用Fe2+与邻二氮菲在适宜条件下生成有色配合物,在510nm波长处测定吸光度;HPLC法条件为色谱柱为C18、流动相为0.05mol·L-1KH2PO4(pH=2.5),检测波长为215nm,以外标法定量.结果:分光光度法及HPLC法中Fe2+检测浓度线性范围分别为0.042 44～2.546 mg·L-1、0.25～32.2 mmol·L-1(r=0.999 8、0.999 0).方法平均回收率分别为99.5%、99.8%,日内及日间RSD分别小于1.9%、2.1%;硫酸铈法、分光光度法和HPLC法测定样品的含量结果平均值分别为36.28%、36.73%、29.13%.结论:分光光度法与硫酸铈法测定琥珀酸亚铁片中总的亚铁的含量结果无显著性差异,均可用于该制剂的质量控制,而HPLC法可用于该片剂中有效成分琥珀酸亚铁的含量测定.
作者：孙祥德；董丽；席荣英 刊期： 2010年第21期
目的:借助Excel实现网上交易系统与医院信息系统(HIS)间的药品信息传递.方法:建立药品编码匹配工作薄,利用Excel VBA编程、自动筛选功能等设计药品编码匹配功能.结果与结论:将HIS采购信息复制到药品编码匹配工作薄中,可自动实现药品编码的匹配.将相关文件导入网上交易系统和HIS,即完成采购信息发布和入库信息输入工作,从而大大提高了工作效率.
作者：茹建华 刊期： 2010年第21期
目的:考察氟尿嘧啶(5-FU)的脂水分配系数与鼻腔吸收速率常数的关系.方法:测定不同pH值条件下(4、6、7、8、10)5-FU在正辛醇-水中的脂水分配系数;采用大鼠鼻腔在体重循环方法测定不同pH值条件下5-FU鼻腔吸收速率常数,并将2种结果数据进行回归.结果:随着pH值的升高5-FU脂水分配系数及鼻腔吸收速率常数均增大,且二者呈正相关(r=0.983 8).结论:药物鼻腔吸收速度常数与脂水分配系数之间有良好的线性关系.
作者：郑爱萍；刘海红；武凤兰 刊期： 2010年第21期
目的:研究伊立替康合用沙利度胺后伊立替康及其代谢物SN-38在大鼠体内的药动学情况.方法:以健康♂ SD大鼠为受试对象,随机分成伊立替康注射液10、20mg·kg-1单用组(时照组)及与沙利度胺(20mg·kg-1)合用组(实验组),给药后0.083、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、10、12 h采集血样并测定伊立替康、SN-38血药浓度,采用DASver2.0软件拟合二者的药动学参数.结果:与对照组比较,伊立替康10mg·kg-1实验组伊立替康AuC0～t Cmax显著增加(P<0.05),SN-38的AUC0～t降低(P<0.05);20mg·kg-1实验组伊立替康Cmax显著增加(P<0.05),SN-38的Cmax、AUC0～t显著降低(P<0.05).结论:联用沙利度胺可以增加伊立替康AUC0～t同时减少SN-38的AUC0～t及Cmax.
作者：史爱欣；胡艳玲；胡欣 刊期： 2010年第21期
目的:制备消毒防腐药乳酸依沙吖啶溶液并对其质量进行评价.方法:以乳酸依沙吖啶为主药制备制剂,采用蒸汽灭菌法灭菌,高效液相色谱法测定依沙吖啶含量:色谱柱为Calesil ODS,流动相为甲醇-乙腈-0.05%十二烷基磺酸钠(pH=3.0,20:20:60),检测波长为270 nm,柱温为30℃,进样量为10μL;同时观察灭菌对制剂含量的影响.结果:所制制剂为黄色澄明液体,鉴别和菌检等结果合格;依沙吖啶检测浓度线性范围为5～50μg·mL(r=0.999 9),平均回收率为101.47%(n=9),平均PSD=1.32%;灭菌前后依沙吖啶的含量无明显变化.结论:所制备的乳酸依沙吖啶溶液质量合格.
作者：曹嫣嫣；胡蓉梅；龚睿林；郭澄 刊期： 2010年第21期
目的:制备克林霉素磷酸酯乳膏并进行质量控制及稳定性研究.方法:以克林霉素磷酸酯为主药制备乳膏剂,以高效液相色谱法测定主药含量;对3批样品进行高温、光照、加速和长期稳定性试验.结果:所制制剂为乳白色乳膏,鉴别、检查项符合相关规定;克林霉素磷酸酯检测浓度线性范围为0.192～0.960mg·mL-1(r=0.999 8),平均回收率为99.9%,RSD=0.68%;在高温和加速试验中有关物质含量升高、主药含量降低,在光照和长期稳定性试验中各指标均未见明显变化.结论:该制剂工艺简单,质量可控,在阴凉处保存性质稳定.
作者：张军霞；仲平；卢来春 刊期： 2010年第21期
目的:研究组蛋白去乙酰化转移酶抑制剂古抑菌素A(TSA)对人肝癌HepG2细胞的抑制作用以及对脆性组氨酸三联体(FHIT)蛋白和凋亡相关蛋白caspase-3、bax、bcl-2表达的影响,初步探讨其诱导凋亡的机制.方法:以不同浓度TSA(125、250、500、1 000、2 000 nmol.L-1)处理体外培养的人肝癌HepG2细胞,孵育24、48 h后采用MTT法、以吸光度值和抑制率为指标检测细胞的生长抑制情况;分别用原位末端脱氧核苷转换酶标记(TUNEL)法和免疫细胞化学法检测TSA(250、1 000nmol·L-1)作用后细胞凋亡率和细胞中FHIT、caspase-3、bax、bcl-2的蛋白表达;同时设立溶剂为对照组.结果:与对照组比较,不同浓度TSA作用后吸光度值降低,抑制率升高,并呈明显的剂量依赖和时间依赖关系;TUNEL阳性细胞百分率升高(P<0.01)、细胞中FHIT、caspase-3、bax蛋白表达增强(P<0.05),bcl-2的变化不明显(P>0.05).结论:TSA可能通过上调FHIT、caspase-3、bax蛋白的表达而诱导肝癌HepG2细胞凋亡.
作者：王丽；宋杰；刘晓燕；何涛；段承刚 刊期： 2010年第21期
目的:建立以顶空进样毛细管气相色谱内标法测定倍他米松磷酸钠原料药中3种有机溶剂(四氢呋喃、甲醇、乙醇)残留量的方法.方法:以水为溶剂,正丙醇为内标,色谱柱为HP-INNOWAX(聚乙二醇)毛细管柱,柱温为60℃,进样口温度为180℃,氢火焰离子化检测器检测口温度为250℃,氮气流速为1.0 mL·min-1,分流进样,分流比为10:1.顶空温度为80℃,平衡时间为30min.进样时间为1 min.结果:被测溶剂与内标均能得到良好分离,四氢呋喃、甲醇、乙醇检测浓度线性范围分别为0.014 4～0.071 8、0.060～0.300、0.099 3～0.497 mg·mL-1(r=0.999 3～1.000 0);回收率分别为103.7%、95.8%、95.0%,RSD分别为0.53%、0.30%、0.48%(n=6);低定量浓度分别为0.057 3、0.486、0.145 μg·mL-1;3批样品中溶剂残留量均符合<中国药典>规定.结论:该方法简单、灵敏、准确,可用于倍他米松磷酸钠原料药中的有机溶剂残留量的检测.
作者：赵佳丽；章展煌；徐宏祥 刊期： 2010年第21期
目的:为防范药品注册审批权异化提供参考.方法:借鉴委托代理理论,对药品审批过程进行经济学模型构筑.结果:减少上级及公众的监督成本,提高查处率及增加道德风险的实施成本能明显降低异化的发生率.结论:分散与制衡药品审批权、提高药品审批过程的透明度、完善药品注册审批的行政程序等是防范药品注册审批权异化的有效方法.
作者：江莹；陈永法；邵蓉 刊期： 2010年第21期
目的:评价滴眼剂中几种常用抑菌剂对眼的刺激性.方法:采用同体对照法,观察0.002%硫柳汞、0.01%苯扎氯铵、0.01%苯扎溴铵、0.01%氯己定、0.5%三氯叔丁醇、0.03%羟苯乙酯、2%硼酸单次给药、多次给药(连续14d.每天4次)对兔眼的刺激性反应,并按照眼刺激反应评分标准计算其总分值,评价抑菌剂的眼刺激性.结果:单次给药后.0.002%硫柳汞、0.01%苯扎氯铵、0.01%苯扎溴铵、0.01%氯己定、0.5%三氯叔丁醇、0.03%羟苯乙酯、2%硼酸的眼刺激反应平均分值依次为0.20、0.32、0.36、0.60、1.20、3.88、6.32,除2%硼酸和0.03%羟苯乙酯评价为轻度刺激性外,其余均为无刺激性.多次给药后,上述各抑菌剂眼刺激反应平均分值依次为0.49、0.79、0.84、3.83、3.91、6.51、10.84,2%硼酸为中度刺激性,0.03%羟苯乙酯、0.01%氯己定和0.5%三氯叔丁醇为轻度刺激性,0.002%硫柳汞、0.01%苯扎氯铵、0.01%苯扎溴铵为无刺激性.结论:滴眼剂中抑菌剂首选硫柳汞、苯扎氯铵、苯扎溴铵,其次为氯己定、三氯叔丁醇、羟苯乙酯.
作者：梁光江；王延东；叶成添；唐细兰 刊期： 2010年第21期
目的:评价木糖醇(Xy)对糖尿病(DM)模型大鼠骨组织形态计量学的影响.方法:48只♂ Wistar大鼠随机分为糖尿病对照(DC)组、DM+10%Xy组、DM+20%Xy组、正常对照(NC)组、NC+10%Xy组、NC+20%Xy组,前3组用四氧嘧啶制作糖尿病大鼠模型且造模成功.各组喂养相应药物12周后处死,留取血及骨标本进行血清总钙(ca)、磷(P)、碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素(BGP)及骨形态计量学指标平均骨小梁板密度(MTPD)、平均骨小粱板间隙(MTPS)、四环素双标记线间的平均距离(DDL)、骨矿化沉积率(MiAR)、骨组织水平的形成率(Svf)测定.结果:与DC组比较,DM+20%Xy、DM+10%Xy组血糖水平显著更低;与NC组比较,DC组血清中ALP和BGP更低;与DC及DM+10%Xy组比较,DM+20%Xy组MTPD水平更高(P<0.05);与NC组比较,DC组MTPS水平更高(P<0.05);与DC组比较,DM+20%xy和NC组DDL、MiAR、Svf水平更高(P<0.01).结论:DM大鼠出现骨矿化减少,骨小梁稀疏等骨形态计量学异常;Xy能改善骨组织形态计量学特性,可能对预防和治疗骨质疏松有一定作用.
作者：郑金亮；高秀梅；于德民；孙丽荣 刊期： 2010年第21期
目的:探讨果糖二磷酸钾盐(FDPK)的抗心肌缺血再灌注心律失常作用及其机制.方法:取大鼠60只,随机分为模型对照组,FDPK大、中、小剂量组(80、40、20mg·kg-1),1,6-二磷酸果糖(FDP)组、氯化钾组共6组,采用冠脉结扎、松扎法建立心肌缺血再灌注心律失常模型,观察各组心律失常评分、心肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量和三磷酸腺苷(ATP)酶的活性;此外,建立兔低钾血症模型,分别给予生理盐水、氯化钾、门冬氨酸钾镁和FDPK,检测各组细胞内钾离子浓度.结果:与模型对照组比较,FDPK(80、40mg·kg-1)能降低心律失常评分、升高SOD和ATP酶活性、降低MDA含量(P<0.01或P<0.05),并优于FDP组和氯化钾组;与给予生理盐水相比,FDPK能明显增加免细胞内钾离子浓度(P<0.01).结论:FDPK具有抗缺血再灌注心律失常作用,其作用机制可能与抗氧自由基产生和促进钾离子进入细胞有关.
作者：杨辉；周远大；何海霞 刊期： 2010年第21期
目的:制备盐酸多西环素(DXY)微球并建立其质量控制方法.方法:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用O/O型乳化溶剂挥发法制备微球.用光学显微镜观察微球的外现形态和粒径,采用紫外分光光度法测定微球的载药量和体外释放度等.结果:所制微球外观光滑圆整,平均粒径为(49±6.9)μm.跨距为0.9,平均载药量为(3.3±0.2)%,平均包封率为(52.4±3.2)%(n=3).0.5 h的累积释放度为28%,并可持续释药30 d以上.结论:DXY微球的制备工艺可行,质量可控.
作者：邓艾平；王奕；符旭东 刊期： 2010年第21期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
