学术投稿

复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片的处方筛选

翟翠云;王洪光

关键词:酒石酸美托洛尔, 缓释片, 体外释放度, 处方筛选
摘要:目的:筛选复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片处方.方法:以体外释放度为主要考察指标,并以羟丙基甲基纤维素(HPMC)与卡波姆的总用量(A)及二者的质量比(B)、微晶纤维素用量比例(C)、聚丙烯吡咯烷酮(PVP)无水乙醇溶液浓度(D)为因素进行正交试验优选处方.结果:优化处方确定A为30%.B为1:2,C为20%,D为5%.优化后所制3批酒石酸美托洛尔缓释片1 h内的累积释放度均在25%~45%,4h内的累积释放度均在40%~75%,8h内的累积释放度均>75%,24h累积释放度均>90%.结论:所选酒石酸美托洛尔缓释片的处方合理、工艺简单.
中国药房杂志相关文献
  • 复合维生素糖浆的处方改进和稳定性考察

    目的:提高复合维生素糖浆制剂的稳定性.方法:通过在处方中加入抗氧剂及调节pH值改进复合维生素糖浆处方,并将改进前、后制剂在常温和加速(30℃.65%)条件下放置6个月,以性状和泛酸钙含量为指标考察稳定性.结果:与改进前处方样品比较,改进后处方样品6个月内性状变化不明显,泛酸钙含量均在标示量范围之内(90%~110%).结论:改进处方后的复合维生素糖浆稳定性提高.

    作者:娄月芬;张健;唐跃年;李莉霞;叶琦 刊期: 2010年第21期

  • 果糖二磷酸钾盐抗缺血再灌注心律失常作用的实验研究

    目的:探讨果糖二磷酸钾盐(FDPK)的抗心肌缺血再灌注心律失常作用及其机制.方法:取大鼠60只,随机分为模型对照组,FDPK大、中、小剂量组(80、40、20mg·kg-1),1,6-二磷酸果糖(FDP)组、氯化钾组共6组,采用冠脉结扎、松扎法建立心肌缺血再灌注心律失常模型,观察各组心律失常评分、心肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量和三磷酸腺苷(ATP)酶的活性;此外,建立兔低钾血症模型,分别给予生理盐水、氯化钾、门冬氨酸钾镁和FDPK,检测各组细胞内钾离子浓度.结果:与模型对照组比较,FDPK(80、40mg·kg-1)能降低心律失常评分、升高SOD和ATP酶活性、降低MDA含量(P<0.01或P<0.05),并优于FDP组和氯化钾组;与给予生理盐水相比,FDPK能明显增加免细胞内钾离子浓度(P<0.01).结论:FDPK具有抗缺血再灌注心律失常作用,其作用机制可能与抗氧自由基产生和促进钾离子进入细胞有关.

    作者:杨辉;周远大;何海霞 刊期: 2010年第21期

  • 可供临床药师检索利用的常用互联网药学资源介绍

    目的:为临床药师利用互联网药学资源提供参考.方法:结合自己的临床药学实践及经验,收集和介绍可供临床药师利用的常用国内、外网站.结果与结论:网络上拥有大量丰富的药学资源,可为临床药师开展临床药学工作等提供帮助.

    作者:吕子涛;李连茂;崔恩臣 刊期: 2010年第21期

  • 药品注册审批权异化防范对策的经济学模型分析

    目的:为防范药品注册审批权异化提供参考.方法:借鉴委托代理理论,对药品审批过程进行经济学模型构筑.结果:减少上级及公众的监督成本,提高查处率及增加道德风险的实施成本能明显降低异化的发生率.结论:分散与制衡药品审批权、提高药品审批过程的透明度、完善药品注册审批的行政程序等是防范药品注册审批权异化的有效方法.

    作者:江莹;陈永法;邵蓉 刊期: 2010年第21期

  • 复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片的处方筛选

    目的:筛选复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片处方.方法:以体外释放度为主要考察指标,并以羟丙基甲基纤维素(HPMC)与卡波姆的总用量(A)及二者的质量比(B)、微晶纤维素用量比例(C)、聚丙烯吡咯烷酮(PVP)无水乙醇溶液浓度(D)为因素进行正交试验优选处方.结果:优化处方确定A为30%.B为1:2,C为20%,D为5%.优化后所制3批酒石酸美托洛尔缓释片1 h内的累积释放度均在25%~45%,4h内的累积释放度均在40%~75%,8h内的累积释放度均>75%,24h累积释放度均>90%.结论:所选酒石酸美托洛尔缓释片的处方合理、工艺简单.

    作者:翟翠云;王洪光 刊期: 2010年第21期

  • 复方钾钙镁液中细菌内毒素检查法的可行性研究

    目的:建立心脏跳停液--复方钾钙镁液的细菌内毒素检查法.方法:利用鲎试剂,依据<中国药典>2005年版二部附录细菌内毒素检查法中的凝胶半定量试验方法对3批复方钾钙镁液进行检查.结果:复方钾钙镁液经6倍以上稀释后进行试验可排除干扰因素,用半定量法估算3批样品中细菌内毒素的含量分别为0.36、0.36、0.255EU·mL-1,均小于规定限值1.5EU·mL-1.结论:所建立的半定量分析方法检查复方钾钙镁液中的细菌内毒素是可行的.

    作者:蔡慎;郑英丽;陈宝玲;方丽 刊期: 2010年第21期

  • 药店在药品回收中的作用分析与相关制度设计

    目的:为建立家庭剩余药品定点药店无偿回收的制度提供参考.方法:分析我国药店的布局特征和专业化服务水平,研究近几年药店的药品回收行为,进行建立定点药店药品回收体系的制度设计.结果与结论:构建定点回收药店网络应按照便利性和专业性原则进行;定点药店对家庭剩余药品实行无偿分类回收,相关部门进行专业化处理,建立费用分担机制,开展宣传教育等措施有助于保证定点回收制度的可持续性.

    作者:章蓉;郭雅玲;吴晓静 刊期: 2010年第21期

  • 滴眼剂中几种常用抑菌剂的兔眼刺激性实验

    目的:评价滴眼剂中几种常用抑菌剂对眼的刺激性.方法:采用同体对照法,观察0.002%硫柳汞、0.01%苯扎氯铵、0.01%苯扎溴铵、0.01%氯己定、0.5%三氯叔丁醇、0.03%羟苯乙酯、2%硼酸单次给药、多次给药(连续14d.每天4次)对兔眼的刺激性反应,并按照眼刺激反应评分标准计算其总分值,评价抑菌剂的眼刺激性.结果:单次给药后.0.002%硫柳汞、0.01%苯扎氯铵、0.01%苯扎溴铵、0.01%氯己定、0.5%三氯叔丁醇、0.03%羟苯乙酯、2%硼酸的眼刺激反应平均分值依次为0.20、0.32、0.36、0.60、1.20、3.88、6.32,除2%硼酸和0.03%羟苯乙酯评价为轻度刺激性外,其余均为无刺激性.多次给药后,上述各抑菌剂眼刺激反应平均分值依次为0.49、0.79、0.84、3.83、3.91、6.51、10.84,2%硼酸为中度刺激性,0.03%羟苯乙酯、0.01%氯己定和0.5%三氯叔丁醇为轻度刺激性,0.002%硫柳汞、0.01%苯扎氯铵、0.01%苯扎溴铵为无刺激性.结论:滴眼剂中抑菌剂首选硫柳汞、苯扎氯铵、苯扎溴铵,其次为氯己定、三氯叔丁醇、羟苯乙酯.

    作者:梁光江;王延东;叶成添;唐细兰 刊期: 2010年第21期

  • 借助Excel实现网上交易系统与医院信息系统间的药品信息传递

    目的:借助Excel实现网上交易系统与医院信息系统(HIS)间的药品信息传递.方法:建立药品编码匹配工作薄,利用Excel VBA编程、自动筛选功能等设计药品编码匹配功能.结果与结论:将HIS采购信息复制到药品编码匹配工作薄中,可自动实现药品编码的匹配.将相关文件导入网上交易系统和HIS,即完成采购信息发布和入库信息输入工作,从而大大提高了工作效率.

    作者:茹建华 刊期: 2010年第21期

  • 木糖醇对糖尿病模型大鼠骨形态计量学的影响

    目的:评价木糖醇(Xy)对糖尿病(DM)模型大鼠骨组织形态计量学的影响.方法:48只♂ Wistar大鼠随机分为糖尿病对照(DC)组、DM+10%Xy组、DM+20%Xy组、正常对照(NC)组、NC+10%Xy组、NC+20%Xy组,前3组用四氧嘧啶制作糖尿病大鼠模型且造模成功.各组喂养相应药物12周后处死,留取血及骨标本进行血清总钙(ca)、磷(P)、碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素(BGP)及骨形态计量学指标平均骨小梁板密度(MTPD)、平均骨小粱板间隙(MTPS)、四环素双标记线间的平均距离(DDL)、骨矿化沉积率(MiAR)、骨组织水平的形成率(Svf)测定.结果:与DC组比较,DM+20%Xy、DM+10%Xy组血糖水平显著更低;与NC组比较,DC组血清中ALP和BGP更低;与DC及DM+10%Xy组比较,DM+20%Xy组MTPD水平更高(P<0.05);与NC组比较,DC组MTPS水平更高(P<0.05);与DC组比较,DM+20%xy和NC组DDL、MiAR、Svf水平更高(P<0.01).结论:DM大鼠出现骨矿化减少,骨小梁稀疏等骨形态计量学异常;Xy能改善骨组织形态计量学特性,可能对预防和治疗骨质疏松有一定作用.

    作者:郑金亮;高秀梅;于德民;孙丽荣 刊期: 2010年第21期

  • 重组人促红细胞生成素对缺血后处理大鼠心脏功能的保护作用

    目的:研究P13K/Akt信号通路介导重组人促红细胞生成素(rhEPO)对缺血后处理(IPC)大鼠心脏功能的保护作用.方法:构建大鼠缺血/再灌注(I/R)模型,将42只♂ SD大鼠随机分为假手术(Sham)组、I/R组、IPC组、IPC+P13K/Akt特异抑制剂Wortmannin(W)组、rhEPO组、rhEPO+W组及rhEPO+IPC组,分别测定结扎前基础状态下(Baseline)、缺血后30min(I 30min)、再灌注后30 min(R 30 min)、再灌注后180 min(R 180 min)的心功能参数左室收缩压(LVSP)、左心室舒张末压(LVEDP)、左室内压大上升速率(+dp/dtmax)和左室内压大下降速率(-dp/dtmax).结果:与Sham组比较,I/R组在各不同时间点LVSP均明显降低;I30min时各组与Sham组比较,LVSP明显降低;与I/R组相比,IPC组、rhEPO组和rhEPO+IPC组R 30min、R180min时LVSP明显升高;IPC+W组较IPC组、rhEPO+W组较rhEPO组LVSP前者均显著降低;各+dp/dtmax、-dp/dtmax变化趋势类似LVSP;而LVEDP变化趋势与之相反;rhEPO+IPC组上述各指标较IPC组和rhEPO组无显著性差异.结论:IPC及rhEPO均能保护心肌缺血再灌注大鼠的心脏功能,其保护效应可能与P13K信号转导通路的激活有关;联合应用rhEPO和IPc并不能进一步发挥心脏功能保护作用.

    作者:赵倩;秦俭;郑维平;邱清艳 刊期: 2010年第21期

  • 我院门诊药房退药原因分析及对策探讨

    目的:减少和规范退药,保证患者用药的安全、有效、经济、合理.方法:对我院2009年3月~2009年11月门诊西药房449份退药登记单进行统计,分析退药原因,探讨应对策略.结果:退药原因主要由医师(如医患缺少沟通,计算机操作错误)、患者(如医药知识不足而拒绝用药,入院、转院、死亡)、药房供应短缺、收费错误、其他(如药品不良反应,医保费用问题)等几方面原因引起.结论:退药现象是客现存在的,应完善各项制度,提高医务人员诊疗水平,强化服务意识,加强对患者的用药指导,努力避免退药现象的发生.

    作者:吴海燕;杨玉敏 刊期: 2010年第21期

  • 琥珀酸亚铁片3种含量测定方法的比较

    目的:建立测定琥珀酸亚铁片含量的分光光度法和高效液相色谱(HPLC)法,并与现行标准方法硫酸铈法的测定结果进行比较.方法:分光光度法利用Fe2+与邻二氮菲在适宜条件下生成有色配合物,在510nm波长处测定吸光度;HPLC法条件为色谱柱为C18、流动相为0.05mol·L-1KH2PO4(pH=2.5),检测波长为215nm,以外标法定量.结果:分光光度法及HPLC法中Fe2+检测浓度线性范围分别为0.042 44~2.546 mg·L-1、0.25~32.2 mmol·L-1(r=0.999 8、0.999 0).方法平均回收率分别为99.5%、99.8%,日内及日间RSD分别小于1.9%、2.1%;硫酸铈法、分光光度法和HPLC法测定样品的含量结果平均值分别为36.28%、36.73%、29.13%.结论:分光光度法与硫酸铈法测定琥珀酸亚铁片中总的亚铁的含量结果无显著性差异,均可用于该制剂的质量控制,而HPLC法可用于该片剂中有效成分琥珀酸亚铁的含量测定.

    作者:孙祥德;董丽;席荣英 刊期: 2010年第21期

  • 乳酸依沙吖啶溶液的制备及质量标准研究

    目的:制备消毒防腐药乳酸依沙吖啶溶液并对其质量进行评价.方法:以乳酸依沙吖啶为主药制备制剂,采用蒸汽灭菌法灭菌,高效液相色谱法测定依沙吖啶含量:色谱柱为Calesil ODS,流动相为甲醇-乙腈-0.05%十二烷基磺酸钠(pH=3.0,20:20:60),检测波长为270 nm,柱温为30℃,进样量为10μL;同时观察灭菌对制剂含量的影响.结果:所制制剂为黄色澄明液体,鉴别和菌检等结果合格;依沙吖啶检测浓度线性范围为5~50μg·mL(r=0.999 9),平均回收率为101.47%(n=9),平均PSD=1.32%;灭菌前后依沙吖啶的含量无明显变化.结论:所制备的乳酸依沙吖啶溶液质量合格.

    作者:曹嫣嫣;胡蓉梅;龚睿林;郭澄 刊期: 2010年第21期

  • 克林霉素磷酸酯乳膏的制备与质量控制

    目的:制备克林霉素磷酸酯乳膏并进行质量控制及稳定性研究.方法:以克林霉素磷酸酯为主药制备乳膏剂,以高效液相色谱法测定主药含量;对3批样品进行高温、光照、加速和长期稳定性试验.结果:所制制剂为乳白色乳膏,鉴别、检查项符合相关规定;克林霉素磷酸酯检测浓度线性范围为0.192~0.960mg·mL-1(r=0.999 8),平均回收率为99.9%,RSD=0.68%;在高温和加速试验中有关物质含量升高、主药含量降低,在光照和长期稳定性试验中各指标均未见明显变化.结论:该制剂工艺简单,质量可控,在阴凉处保存性质稳定.

    作者:张军霞;仲平;卢来春 刊期: 2010年第21期

  • 从非抗凝猪血中制备原卟啉钠方法的建立及优化研究

    目的:建立并优化从非抗凝猪血中制备原卟啉钠的方法.方法:先以非抗凝猪血制得血红素,再加入硫化亚铁等经酯化、皂化反应制得原卟啉钠;采用紫外吸收光谱与红外光谱对其进行定性检测、紫外分光光度法对其进行定量检测;通过正交试验对原卟啉钠的制备方法进行优化,确定佳工艺参数.结果:建立了从非抗凝猪血中制备原卟啉钠的方法,每千克非抗凝猪血可以制得10.6 g血红素,每5 g血红素可以制得3.46 g原卟啉钠,所得原卟啉钠经紫外和红外光谱鉴定证实,纯度为88.8%;佳制备工艺是酯化时甲醇-氯仿加入量为70 mL:120 mL、皂化时甲苯-mol·L-1氢氧化钠甲醇溶液用量为50 mL:80 mL、90℃加热回流2.0h.结论:所建立的制备原卟啉钠的方法操作简便,原料易得,周期短,成本低,产量较高,是一种较理想的制备原卟啉钠的方法.

    作者:许金鹏;李朝品 刊期: 2010年第21期

  • 沙利度胺对伊立替康及其代谢物SN-38在大鼠体内药动学的影响

    目的:研究伊立替康合用沙利度胺后伊立替康及其代谢物SN-38在大鼠体内的药动学情况.方法:以健康♂ SD大鼠为受试对象,随机分成伊立替康注射液10、20mg·kg-1单用组(时照组)及与沙利度胺(20mg·kg-1)合用组(实验组),给药后0.083、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、10、12 h采集血样并测定伊立替康、SN-38血药浓度,采用DASver2.0软件拟合二者的药动学参数.结果:与对照组比较,伊立替康10mg·kg-1实验组伊立替康AuC0~t Cmax显著增加(P<0.05),SN-38的AUC0~t降低(P<0.05);20mg·kg-1实验组伊立替康Cmax显著增加(P<0.05),SN-38的Cmax、AUC0~t显著降低(P<0.05).结论:联用沙利度胺可以增加伊立替康AUC0~t同时减少SN-38的AUC0~t及Cmax.

    作者:史爱欣;胡艳玲;胡欣 刊期: 2010年第21期

  • 抑肽酶对脑缺血再灌注大鼠脑组织CD4+,CD8+T淋巴细胞表达的影响

    目的:探讨抑肽酶在细胞免疫应答的干预下对脑缺血再灌注后继发性脑损伤的保护作用.方法:105只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、抑肽酶组(n=35).采用大鼠大脑中动脉闭塞法制作局灶性脑缺血再灌注模型.抑肽酶组在大鼠脑缺血前24 h及再灌注即刻、24 h、4 d、6 d、8 d、10 d、12 d、14 d分别尾静脉给予抑肽酶,其余组给予生理盐水.应用免疫组织化学方法检测大鼠脑缺血再灌注不同时间段CD4+、CD8+T淋巴细胞的浸润情况.结果:与假手术组比较,模型组大鼠在缺血再灌注损伤后各时间点脑组织内CD4+、CD8+T淋巴细胞计数均明显增加,10d达高峰;与模型组比较,抑肽酶组大鼠脑组织内CD4+、CD8+T淋巴细胞计数在缺血再灌注损伤后各时间点均更低(P<0.05),8 d达高峰.结论:抑肽酶可能通过抑制CD4+、CD8+T淋巴细胞在缺血再灌注损伤后脑组织内的浸润而减少细胞免疫应答介导的神经元凋亡,从而减轻脑组织继发性损伤.

    作者:江承平;王晓明;吴碧华;刘福 刊期: 2010年第21期

  • 共研磨法改善尼群地平体外溶出度的研究

    目的:采用共研磨法改善尼群地平的体外溶出度.方法:设计单因素试验考察药物与辅料的共研相数(单相、两相和三相)、共研辅料种类(微晶纤维素(MCC)、聚乙烯吡咯烷酮k30(PVPk30)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC))、共研时间(0、10、20、30、40、50、60min)及主药与共研辅料MCC比例(1:1、1:2、1:3、1:4、1:5、1:6、1:7、1:8、1:9)对尼群地平粉末及片剂体外溶出度的影响.结果:确定共研磨法条件为共研相数为两相,辅料为HPC或MCC,共研时间40min,主药与MCC比例1:4.在此条件时,共研粉末的药物10min累积溶出百分率可达80%以上,共研粉末片剂40min可达80%以上.结论:难溶性药物尼群地平在适当条件下采用共研磨法可以显著改善其体外溶出度.

    作者:游本刚;潘海敏;唐丽华;周文凤;赵晓丽;吴伟华 刊期: 2010年第21期

  • 盐酸多西环素微球的制备及质量控制

    目的:制备盐酸多西环素(DXY)微球并建立其质量控制方法.方法:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用O/O型乳化溶剂挥发法制备微球.用光学显微镜观察微球的外现形态和粒径,采用紫外分光光度法测定微球的载药量和体外释放度等.结果:所制微球外观光滑圆整,平均粒径为(49±6.9)μm.跨距为0.9,平均载药量为(3.3±0.2)%,平均包封率为(52.4±3.2)%(n=3).0.5 h的累积释放度为28%,并可持续释药30 d以上.结论:DXY微球的制备工艺可行,质量可控.

    作者:邓艾平;王奕;符旭东 刊期: 2010年第21期

中国药房杂志

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