学术投稿

多肽类药物冷冻干燥制剂的稳定性研究概况

左筠;张玉方

关键词:
摘要:随着生物技术的不断发展,蛋白组学计划研究的不断深入,越来越多的多肽及蛋白质类物质被作为药物用于疾病的诊断和治疗.有统计数字表明,这几年蛋白质类药物市场年增长率达到19%,远远超过年增长率仅为9%的总体医药市场[1].
中国药房杂志相关文献
  • 格列美脲片剂与滴丸体外溶出度比较

    目的:比较格列美脲片剂和滴丸体外溶出度.方法:按2005年版<中国药典>中相关方法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法测定格列美脲的含量,分别计算累积溶出百分率;以Weibull方程拟合溶出参数T50、Td、m、r.再对溶出百分率数据进行分析.结果:溶出时间5 min时片剂与滴丸溶出百分率分别约为18.70%、40.25%,45 min时,片剂与滴丸的累积溶出百分率分别约为90.32%、99.96%,片剂与滴丸T50、Td、m、r结果分别为14.55、6.14,20.35、8.45,1.091、1.146,0.996 8、0.88 4,片剂与滴丸体外溶出度比较具有显著性差异(P<0.05).结论:格列美脲滴丸比片剂溶出速度快.

    作者:张生大;丁洁卫;王晓梅 刊期: 2009年第16期

  • 兔单剂量灌服莫昔沙星眼内组织分布及其药动学研究

    目的:探讨兔单剂量灌服莫昔沙星后的眼内组织分布及药动学参数.方法:30只兔,随机分为10组(各组3只6眼),灌服莫昔沙星24 mg·kg-1后0.25、0.5、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0 h取泪液、角膜、房水、虹膜一睫状体、玻璃体和晶体组织,高效液相色谱法测定各组织中药物浓度,3p97计算药动学参数.结果:给药后泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中Cmax分别为(84.32±54.83)、(20.03±3.48)、(8.98±1.73)、(19.59±2.59)、(7.12±0.72)、(2.77±0.18)μg·g-1/μg·mL-1;t1/2β,分别为(4.03±1.16)、(4.32±0.77)、(3.92±0.41)、(4.80±0.57)、(7.02±1.15)、(7.51±0.55)h;AUC0-t分别为(306.87±69.76)、(43.74±3.98)、(18.18±0.29)、(49.25±2.90)、(18.82±0.34)、(12.96±0.67)μg·g-1·h·mL-1.结论:兔单剂量灌服莫昔沙星后在眼内各组织中有较高的药物浓度,且维持时间较长.

    作者:汪华蓉;蒲刚;张斌;何海霞 刊期: 2009年第16期

  • 阿普唑仑缓释片的处方筛选及体外释放度考察

    目的:优选阿普唑仑缓释片处方,并对制剂进行体外释放度考察.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、乳糖在处方中的用量百分比及HPMC的规格为考察因素,体外释放度为考察指标,经正交试验优化缓释片佳处方,并对优化后处方所制制剂进行体外释放度考察.结果:优化处方中HPMC、乙基纤维素和乳糖用量百分比分别为30%、4%、15%,HPMC的规格为K4M;优化后所制制剂可持续释药24 h,释药特性符合Higuchi方程.结论:所筛选的阿普唑仑缓释片处方合理并具有体外缓释性.

    作者:赵瑞亭 刊期: 2009年第16期

  • 环丙沙星温度敏感原位凝胶的制备及质量控制

    目的:制备环丙沙星温度敏感原位凝胶,并建立其质量控制方法.方法:以环丙沙星为主药,通过考察相变温度得出以16%泊洛沙姆407为适宜基质处方制备凝胶;采用紫外分光光度法测定其中环丙沙星的含量,并进行初步稳定性考察.结果:所制制刺为透明度高、流动性良好的凝胶刺;环丙沙星检测浓度的线性范围为1.92~9.60μg·mL-1,平均回收率为99.73%(RSD=1.80%);稳定性考察制刺外观无变化.结论:本制剂制备工艺简单可行,质量稳定可控.

    作者:孙海燕;曲淑君;周晓单 刊期: 2009年第16期

  • 前列腺素E1对低硒高镉饲料饲养大鼠心室乳头肌细胞的电生理作用

    目的:观察前列腺素E1时低硒高镉饲料饲养大鼠心室乳头肌细胞电生理的影响.方法:用细胞内微电极技术分别观察普通饲料对照、本实验构成饲料对照、单纯高镉、高镉高前列腺素E1、低硒高镉、低硒高镉伴高前列腺素E1、高硒高镉、高硒高镉伴高前列腺素E1饲料饲养14周后大鼠心肌细胞电生理指标静息电位(RP)、动作电位幅度(APA)、动作电位时程(APD50、APD90)的改变.结果:与2个对照组比较,高镉高前列腺素E1组、高硒高镉伴高前列腺素E1组各检测指标无变化;单纯高镉组RP、APA降低,APD50、APD90延长;低硒高镉组RP、APA降低,APD50、APD90.明显延长;低硒高镉高前列腺素E1组、高硒高镉组均表现为仅RP降低,APA、APD与2个对照组比较差异无显著性意义.结论:低硒高镉可明显改变心肌细胞的电生理特性,前列腺素E1可以对抗此变化.

    作者:曹文华;刘延菊;魏丽;杨洪吉;李金国;周欣 刊期: 2009年第16期

  • 运用六西格玛法减少药品配送流程中的缺陷

    目的:改进药品配送流程,减少药品配送过程中存在的缺陷.方法:采用六西格玛法,并通过其定义、测量、分析、改进、控制5个步骤研究并改进我院药品单剂量调剂(UDD)中心药品配送流程.结果:改进后药品配送缺陷率由改进前的25.1%降至5%,显著低于改进前.结论:六西格玛法可减少药品配送流程中的缺陷,并可广泛用于UDD中心管理各环节,以便进一步提高药品调剂质量.

    作者:李健;徐珽;代安乐;易小辉;唐尧 刊期: 2009年第16期

  • 盐酸二甲双胍对非酒精性脂肪肝大鼠脂肪组织相关基因表达的影响

    目的:从基因表达水平上分析盐酸二甲双胍对非酒精性脂肪肝(NAFLD)大鼠模型的干预效果及其作用机削.方法:以高脂饲料饲喂雄性Wistar大鼠诱发NAFLD,并分别进行盐酸二甲双胍干预与蒸馏水灌胃对照,每组8只,为期4周.通过逆转录和定量聚合酶链式反应(RT-qPCR)方法检测脂肪组织中脂联素、瘦素、肿瘤坏死因子(TNF)-α、抵抗素和解偶联蛋白2的mRNA相对水平并进行t检验.结果:与对照组比较,药物干预组脂联素mRNA相对水平略有上升(P>0.05),瘦素mRNA和TNF-αmRNA相对水平显著下降(P<0.05).2组样品中均未检测到抵抗素和解偶联蛋白2的mRNA.结论:盐酸二甲双胍可能主要是通过促进脂联素基因表达和抑制TNF-α基因表达来调节肝脏脂肪代谢、改善肝细胞脂肪变性和炎症反应,从而发挥其对NAFLD的干预作用.

    作者:江庆澜;李瑜元;雷秀霞 刊期: 2009年第16期

  • 大豆苷元固体分散体胶囊的溶出度测定

    目的:建立以高效液相色谱法测定大豆苷元固体分散体胶囊溶出度的方法.方法:色谱柱为Hypersil C18,流动相为水-乙腈(70∶30),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为249 nm,柱温为30℃;并按<中国药典>转篮法测定其溶出度.结果:大豆苷元检测浓度的线性范围为1.0~10.0μg·mL-1(r=0.999 8);平均回收率为100.12%,RSD=1.65%;3批样品45 min溶出度均在90.0%以上.结论:本方法灵敏、准确、专属性强,可用于该制剂的溶出度测定.

    作者:钱一鑫;黄寅;何珺;李洪庆;康冀川 刊期: 2009年第16期

  • 医药企业的社会责任探究

    目的:提升医药企业的社会责任意识,助其认识自身社会责任所在.方法:理论与实际相结合,分析医药企业承担社会责任的动力和其不同层次的社会责任.结果与结论:我国医药企业承担社会责任的动力不仅来自于企业外部,也来自于企业内部.为了使处于不同发展阶段的医药企业认清自身社会责任所在,并通过切实承担起这些责任而得到长远发展,同时促进社会公益,可将其社会责任分为基本层、中间层和高层3个层次.

    作者:莫倩宁;朱昌蕙 刊期: 2009年第16期

  • 顶空气相色谱法检测氯诺昔康中有机溶剂的残留量

    目的:建立以顶空气相色谱法检测不同厂家氯诺昔康中甲醇、正己烷、四氢呋喃、二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺和二甲苯残留量的方法.方法:色谱柱为HP-624毛细管柱,进样为顶空进样,柱温为程序升温,检测器为氢火焰检测器,进样口温度为250 ℃,检测器温度为260℃,内标物为正丙醇,载气为氮气,流速为3.0 mL·min-1.结果:甲醇、正己烷、四氢呋喃、二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺和二甲苯检测浓度的线性范围分别为25.3~759.4(r=0.999 9)、3.0~90.8(r=0.999 4)、5.9~176.9(r=0.999 9)、3.31~94.0(r=0.9999)、7.3~220.3(r=0.9999)、18.3~548.8(r=0.999 9)μg·mL-1;平均回收率均在97.3%~102.4%范围内,RSD均在0.8%~2.0%之间.结论:本方法操作简便、结果准确、重现性好,可用于该制剂中有机溶剂残留量的测定.

    作者:余振喜;程奇蕾;张玉华;张启明 刊期: 2009年第16期

  • HPLC法测定水杨酸软膏中主药及有关物质的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定水杨酸软膏中主药及有关物质含量的方法.方法:色谱柱为Kromasil C18,流动相为甲醇-水(冰醋酸调节pH至2.5)=50∶50,检测波长为270 nm,流速为1.0 mL·min-1,进样量为20μL.结果:主峰与有关物质可完全分离,水杨酸检测浓度的线性范围为10.014~100.14μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为99.35%,RSD=0.99%,低检测限为5 ng·mL-1,有关物质标示量均小于1.01%.结论:本方法操作简便、结果准确、专属性强,可用于该制剂的含量测定.

    作者:付桂英;李秀青;孙燕;温明铃;赵颖 刊期: 2009年第16期

  • HP LC法测定小儿氨酚黄那敏片中胆红素的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定小儿氨酚黄那敏片中胆红素含量的方法.方法:色谱柱为Agilent C18,流动相为甲醇-氯仿-1%磷酸溶液(80∶12∶8),检测波长为449 nm,流速为1.0 mL·min-1.结果:胆红素进样量的线性范围为0.008~0.083μg(r=0.999 9);平均回收率为100.03%,RSD=1.21%.结论:本方法简便、快速、重现性好,可用于该制剂中胆红素的含量测定.

    作者:熊蓉艳;彭骥涛;彭诚 刊期: 2009年第16期

  • 尼群地平缓释微丸的制备及体外释放影响因素考察

    目的:对影响尼群地平缓释微丸中药物体外释放的制备工艺因素进行考察.方法:采用挤出滚圆法制备尼群地平缓释微丸,通过体外释放度试验,对影响缓释微丸中药物释放的润湿剂乙醇浓度及用量、挤出速度、滚圆转速及滚圆时间等因素进行考察,优化制备工艺条件.结果:润湿剂用量及乙醇浓度对药物体外释放影响显著,乙醇浓度应在35%以下,用量宜控制在44 mL左右.挤出速度、滚圆转速及滚圆时间等对药物体外释放有一定的影响,分别以48 r·min-1、1400 r·min-1、5min为宜.结论:采用上述制备工艺.可制得释药速度符合要求的尼群地平缓释微丸.

    作者:游本刚;唐丽华;刘扬;孙雄华 刊期: 2009年第16期

  • 利用Excel规划求解法计算药物静脉注射药动学方程参数优解

    目的:利用Excel规划求解功能建立一种简便的计算药物静脉注射药动学方程参数优解的方法.方法:采用ExceI规划求解功能获得药物静脉注射后一、二室模型药动学参数和隔室模型参数,并与DAS和残数法得到的结果进行比较.结果:Excel规划求解可在一定约束条件下获得一、二室模型参数的优解,与DAS运行结果完全一致.结论:Excel规划求解法可用于临床药物静脉注射后一、二室模型参数的计算.

    作者:袁进;浦金辉;赵树进 刊期: 2009年第16期

  • 恩替卡韦抗乙型肝炎病毒及治疗慢性乙型肝炎的研究概况

    恩替卡韦(Entecavir,ETV)于2005年上市并应用于临床,是美国食品与药品管理局(FDA)继批准拉米夫定(Lamivudine,LVD)和阿德福韦(Adefovir,ADV)后第3个用于治疗乙型肝炎病毒(HBV)的鸟嘌呤核苷类似物[1],它是乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV DNA)多聚酶强抑制剂,能同时抑制病毒DNA复制的启动和延伸阶段[2],具有很强的抗病毒作用,且安全性好,耐药发生率低,是目前临床治疗慢性乙型肝炎(CHB)的代表药物,临床应用研究日趋深入.现就近年来ETV抗HBV及治疗CHB的研究作一综述.

    作者:梁陈方 刊期: 2009年第16期

  • 浅谈医院药学服务功能的完善和延伸

    目的:探索现代医院药学服务功能的完善与延伸.方法:对我院药剂科近年来的发展状况进行剖析,针对医院和患者的现实需求,结合科室的自身优势,寻求新的服务切入点.结果与结论:改善处方调配流程可大大缩短患者的取药时间,让药师有更多的时间结合患者和临床需求积极收集药物信息,提供专业的指导,以增加其在患者治疗过程中的权重,切实为用药安全服务,为患者和医院服务.

    作者:舒幼娜;吴军 刊期: 2009年第16期

  • LC-MS/MS法测定辛伐他汀在食蟹猴体内的血药浓度及药动学特征研究

    目的:建立以LC-MS/MS法测定辛伐他汀在食蟹猴血浆中药物浓度的方法,并研究其药动学特征.方法:取食蟹猴6只,灌胃辛伐他汀8 mg·kg-1在24 h内采集血浆样品,用LC-MS/MS法测定辛伐他汀血药浓度,并计算相关药动学参数.结果:辛伐他汀检测浓度的线性范围为0.5~50μg·L-1,定量下限为0,5μg·L-1,相对回收率为99%~109%,日间、日内RSD均小于6.67%.主要药动学参数t1/2为(4.5±1.0)h,Cmax为(9.0±5.5)μg·L-1,AUC0-∞为(52.39±12.52)μg·h·L-1.结论:所建方法灵敏、准确、专属性强,适用于辛伐他汀在食蟹猴体内血药浓度的测定,辛伐他汀在食蟹猴体内药动学符合单房室模型.

    作者:杨宗涛;刘爱明;罗文遐;刘飞;戴仁科 刊期: 2009年第16期

  • HPLC法测定烟酸占替诺氯化钠注射液中主药的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定烟酸占替诺氯化钠注射液中烟酸占替诺含量的方法.方法:色谱柱为Dikma DiamonsilC18,流动相为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(12∶88∶0.25∶0.1),检测波长为267 nm,流速为0.8 mL·min-1,进样量为20 μL,柱温为室温.结果:烟酸占替诺检测浓度的线性范围为30.4~182.4μg·mL-1(r=0.999 1);平均回收率为100.6%,RSD=0.07%.结论:本方法准确、快速、专属性好,可用于该制剂中主药的含量测定.

    作者:潘素琴 刊期: 2009年第16期

  • 柱前衍生化HP LC法测定阿仑膦酸钠的浓度

    目的:建立柱前衍生化高效液相色谱法测定阿仑膦酸钠浓度的方法.方法:阿仑膦酸钠与衍生化试剂芴甲氧羰酰氯反应,生成具有荧光性质的物质,用高效液相色谱-荧光法检测衍生化产物的生成量以计算药物浓度.流动相为有机相和水相组成的混合体系,梯度洗脱,流速为1 mL·min-1,柱温为35℃,激发波长和发射波长分别为260、310 nm.结果:阿仑膦酸钠检测浓度的线性范围为5.0~200.0 ng·mL-1,低检测限为0.5 ng·mL-1,回收率为97.40%~107.88%,日内和日间RSD均<6.95%.结论:该方法操作简便、灵敏度高,可用于生物样品中阿仑膦酸钠浓度的测定和药动学研究.

    作者:宋少刚;田洁;聂新华;陈秀芬;许蕴 刊期: 2009年第16期

  • 医疗机构药品采购如何收集、审核供货方资质材料

    目的:确保医疗机构从合法的供货方采购到合格的药品.方法:对供货方按生产企业和经营企业分别对其资质证明文件进行收集、审核、编号存档.结果与结论:严格审查药品供货方的资质材料可促使医疗机构药品采购管理科学化、规范化,从而保证药品质量.

    作者:周好田;孙守景;任敏 刊期: 2009年第16期

中国药房杂志

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