学术投稿

植物药对MDR1基因的调控及对P-gP功能的影响

赵瑞柯;彭文兴

关键词:
摘要:P糖蛋白(P-gp)是由人类MDR1基因编码的磷酸糖蛋白,是三磷酸腺苷(ATP)转运蛋白超家族成员之一,具有ATP依赖性的药物外排泵功能.定向诱变研究显示,P-gp各处都分布着药物结合位点,甚至是ATP结合区域.P-gp在肝、肾、胰腺、小肠、结肠、肾上腺的上皮细胞及血脑屏障表面高度表达,在药物的吸收、分布、排泄过程中发挥着重要作用.
中国药房杂志相关文献
  • 枳棋子乙酸乙酯提取部位的解酒作用研究

    目的:研究枳棋子乙酸乙酯提取部位的解酒作用.方法:将小鼠随机分成5组,即空白、模型(生理盐水)、阳性(灌胃海王金樽20 g·kg-1)和乙酸乙酯提取物高、低剂量组(乙酸乙酯提取物相当于20、10 g生药·kg-1).研究各种提取物对急性酒精中毒小鼠血清谷丙转氨酶(SGPT)活性、肝脏丙二醛(MDA)含量、醇脱氢酶(ADH)活性、还原型谷胱甘肽(GSH)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性的影响.结果:枳犋子乙酸乙酯提取部位可降低急性酒精中毒小鼠血清SGPT活性和肝脏MDA含量,升高小鼠肝脏ADH、SOD活性和GSH含量.结论:枳棋子乙酸乙酯提取部位具有显著的解酒效果,值得进行深入研究.

    作者:时涛;陈振德 刊期: 2009年第18期

  • 我国中药产业现代化发展评价

    目的:评价我国中药产业的现代化发展,为建立科学全面的产业评价体系提供参考.方法:从政治、经济、文化、社会、科技5个角度总结和分析中药产业现代化的发展成果、影响,并进行评价.结果与结论:中药产业现代化发展十多年来成效显著,综合效益明显,投资价值突出;同时,应推广产业评价体系,为科学、全面地制订未来产业政策提供依据.

    作者:马爱霞;邹子健;曹杨;余伯阳;邹健强 刊期: 2009年第18期

  • 傅立叶红外光谱快速鉴别中药配方颗粒的研究进展

    中药配方颗粒是在遵循中医理论的基础上,用符合炮制要求的中药饮片作为原料,经工业化的提取、浓缩、干燥、制粒和分装等工艺过程精制而成的[1].

    作者:余纯;罗金树;宋月林;范宋玲 刊期: 2009年第18期

  • 重视中药作用于肠道CYP3A4、P-gP后对口服药物生物利用度的影响

    目的:提高中西药品联合使用的合理性.方法:归纳中药或中药化学成分时肠道细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)及P-糖蛋白(P-gp)的抑制或诱导作用而改变口服底物药物生物利用度参数的机制,并结合文献资料分析说明.结果:五味子、当归、吴茱萸次碱、银杏内酯A等对CYP3A4有抑制或诱导作用;黄芩、贯叶连翘、柚皮素、金丝桃素等对P-gp有抑制或诱导作用.中药及中药化学成分作用肠道CYP3A4、P-gp对底物药物生物利用度参数的改变作用,可影响药品使用的安全性和有效性.结论:临床医药专业技术人员应重视中西药联合使用中存在的药物相互作用,才能促进用药合理性的提高.

    作者:谭蓉;郑志昌;李卫东 刊期: 2009年第18期

  • 正交试验优选麻黄的新型仿生提取工艺

    目的:优选麻黄的新型仿生提取工艺.方法:以麻黄碱和伪麻黄碱的总含量为指标,以酸水体积、pH值和蒸馏时间为考察因素,采用正交试验分别优选模拟胃环境和肠道环境的提取工艺.结果:模拟胃环境的新型仿生提取工艺为酸水4倍量,pH 5,蒸馏8 h;模拟肠道环境的新型仿生提取工艺为酸水4倍量,pH 8.5,蒸馏4 h.结论:优选的方法稳定、可行,可为麻黄的提取提供新的思路和方法.

    作者:丁丽;马毅;贺殿 刊期: 2009年第18期

  • 正交试验优选消郁安神胶囊中挥发油包合工艺

    目的:优选消郁安神胶囊中广藿香、石菖蒲挥发油包合的佳工艺.方法:采用饱和水溶液法进行包合,以挥发油包合率和收得率为指标,以β-环糊精(CD)与挥发油的比例、包含温度、包合时间为考察因素,采用正交试验优选包合工艺,并时包合物的物相进行差示扫描量热(DSC)测定.结果:优选的包合工艺为水:β-CD=10∶1,50℃搅拌1 h,挥发油包合率达90%.DSC图谱显示,包合物已形成新的物相.结论:优选的包合工艺可制得稳定的分子间包合物,且挥发油包合率高.

    作者:秦剑;李卿;肖铭玉;张莉;蒋渝 刊期: 2009年第18期

  • 基于细胞凋亡表达的中药四性模式识别系统研究——西洋参和红参抗MPP+导SH-SY5Y细胞凋亡的药性学对比研究

    目的:研究不同药性的中药,属凉性的西洋参水提物(WEAG)和属温性的红参水提物(wERG)对四氢吡啶离子(MPP+)诱导神经母细胞瘤(SH-SY5Y)细胞凋亡的影响.方法:将细胞分4组,对照组为常规加入完全培养基,模型组为加入0.5 mmolMPP+,西洋参组和红参组同时加入0.5 mmol MPP+和不同浓度的WEAG及WERG.给予WEAG和WERG进行干预.应用Hoechst33258染色观察细胞形态变化,MTT比色法检测细胞活力,流式细胞仪检测细胞凋亡率.结果:与模型组比较.WEAG和WERG能显著改善模型组SH-SY5Y细胞的凋亡特性,显著升高其吸光度值,降低凋亡率,且WERG保护作用强于WEAG.结论:WEAG和WERG均对MPP+诱导的SH-SY5Y细胞凋亡具有不同程度的保护作用,而温性中药抗凋亡作用更强,药性不同,其抗凋亡作用亦不同.

    作者:余惠晻;周红祖 刊期: 2009年第18期

  • 雅安地区11家医院99例中药制剂不良反应报告分析

    目的:调查雅安地区各医院使用中药制剂不良反应(ADR)的发生率、临床表现.探讨中药制剂的合理给药方案.方法:统计2008年1~12月期间,雅安地区各医院使用的中药制剂发生ADR的情况.结果:静脉滴注发生ADR为76.8%:ADR累及的系统/器官主要是皮肤及其附件,占31.3%;主要中药制剂品种为双黄连注射液,占18.3%;严重的ADR占4.0%.结论:应合理使用中药制剂,减少和避免ADR发生.

    作者:杨勤;范岳邦;臧云吉;袁勇 刊期: 2009年第18期

  • 中药急症用注射剂的应用及研究趋势

    与中医急诊医学几千年的历史相比较,西方医学在中国只有百余年的历史,但其发展迅猛,并且得到普遍的认同.中医一直被误解为只能治疗慢性病,不适宜应用在急性病的治疗中.分析原因,中药制剂落后、起效缓慢可能是重要的因素.对于急症来说,不能迅速产生疗效、控制病情,就有可能延误疾病的治疗.

    作者:赵祎镭;曲伟;焦雨豪 刊期: 2009年第18期

  • HPLC法测定十味溪黄草颗粒中没食子酸的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定十味溪黄草颗粒中没食子酸含量的方法.方法:色谱柱为Diamonsil<'TM> C18(200 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为含0.1%三乙胺的0.1%磷酸溶液-甲醇(95∶5),检测波长为220 nm.结果:没食子酸进样量在0.1~0.5 μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 6);平均回收率为98.63%,RSD=0.4%(n=6)).结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于十味溪黄草颗粒的质量控制.

    作者:黄红雯;钟桂雄;谢仁东 刊期: 2009年第18期

  • RP-HPLC法同时测定地锦草中4种黄酮类成分

    目的:建立以反相高效液相色谱法同时测定地锦草药材中4种黄酮类成分含量的方法.方法:色谱柱为Hypersil BDSC18(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.3%磷酸(梯度洗脱),流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃.检测波长为360nm.结果:地锦草中芦丁、槲皮素、木犀草素和山柰酚4种黄酮类成分的进样量分别在0.1272~2.034 4 μg(r=0.999 9)、0.0891~1.425 6 μg(r=0.999 8)、0.076 6~1.226 4 μg(r=0.999 7)、0.113 0~1.808 0 μg(r=0.999 8)范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系;四者平均回收率分别为97.6%、99.4%、98.1%、101.9%,RSD分别为0.94%、0.73%、0.99%、1.34%(n均=9).结论:本方法操作方便、结果准确、重现性好,可用于地锦草药材的质量控制.

    作者:邓楠;邓银华 刊期: 2009年第18期

  • 丹参酮ⅡA与ATRA诱导NB4细胞分化过程中黏附分子的变化研究

    目的:研究丹参酮ⅡA(Tan ⅡA)磺酸钠与全反式维甲酸(ATRA)诱导人急性早幼粒细胞白血病细胞(NB4细胞)分化过程中黏附分子CD44、CD54的变化.方法:取对数生长期的NB4细胞,分为6组,即阴性对照组(培养液中含0.1 g·L-1 DMSO)和单独作用组1、2(培养液中分别含10 μg·L-1 Tan ⅡA磺酸钠、0.5 μg·mL-1 ATRA)及联合作用组1、2、3(10 μg·mL-1 Tan ⅡA磺酸钠分别联合0.5、0.25、0.125 μg·mL-1 ATRA),均培养5 d,计算细胞生长抑制率,观察细胞形态学变化,采用硝基蓝四氮唑还原实验计算阳性细胞率,运用流式细胞术检测黏附分子CD44、CD54的表达.结果:Tan ⅡA磺酸钠、ATRA能显著提高NB4细胞生长抑制率、诱导分化、增强NBT还原能力(P<0.05);Tan ⅡA磺酸钠处理后的黏附分子CD44、CD54的表达无显著性改变(P<0.05),ATRA处理后的黏附分子CD44表达减弱、CD54表达增强(P<0.05);24、72、120 h之间比较,黏附分子CD44、CD54的表达有显著性差异(P<0.05),但对ATRA(0.125~0.5 μg·mL-1)的剂量依赖性不显著(P>0.05).结论:TanⅡA磺酸钠对NB4细胞的黏附分子CD44、CD54无显著性影响,而ATRA能减弱CD44表达、增强CD54表达.

    作者:景莉;王秦;李晓明;刘毅 刊期: 2009年第18期

  • HPLC法同时测定黄连解毒汤中3种有效成分的含量

    目的:建立以高效液相色谱法同时测定黄连解毒汤中黄芩苷、盐酸小檗碱、栀子苷含量的方法.方法:色谱柱为岛津Sim-pack VP-ODS C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.05%磷酸二氢钾+0.05%三乙醇胺溶液(磷酸调pH 3.0,梯度洗脱),检测波长为254 nm.结果:栀子苷、盐酸小檗碱、黄芩苷的检测浓度分别在0.4~2.0 mg·mL.(r=0.998 1)、0.020~0.40 mg·mL-1(r=0.992 0)、0.020~0.40 mg·mL-1(r=0.996 3)范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系;三者加样回收率分别为99.8%、97.5%、98.1%,RSD分别为1.8%、2.5%、1.5%(n均=6).结论:本方法专属性强、灵敏度高、操作简便,适用于黄连解毒汤类制剂的质量控制.

    作者:汪涛 刊期: 2009年第18期

  • 银杏叶提取物微丸的制备及其释放度研究

    目的:制备银杏叶提取物微丸,并测定其体外释放度.方法:采用3种不同包衣材料(欧巴代Ⅱ、Eudragit L30D-55、Eu-dragit S 100)对银杏叶提取物进行包衣.采用离心造粒法制备成相应的包衣微丸;将3种包衣微丸按预设比例混合制成混合包衣微丸;采用pH梯度改变介质方式(0.1 mol·L-1盐酸、pH 5.8 PBS、pH 7.2 PBS)测定包衣微丸和混合包衣微丸的释放度.结果:3种不同包衣微丸分别在0.1 mol·L-1盐酸、pH 5.8 PBS、pH 7.2 PBS中可以迅速释放;混合包衣微丸在pH梯度改变介质中持续释放,约8 h释放完全.结论:该制备工艺可行,可为工业化生产提供理论依据.

    作者:胡连栋;罗兆亮;邢倩斌;刘慈;刘智勤;商闯 刊期: 2009年第18期

  • 脑立清胶囊微生物限度检查法的建立及方法学验证

    目的:建立脑立清胶囊微生物限度检查的方法并验证.方法:按2005年版<中国药典>,用大肠埃希菌、枯草芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌、黑曲霉和白色念珠菌对脑立清胶囊进行微生物限度检查方法学验证试验.结果:各试验菌的回收率均高于70%,稀释刺对5种试验菌回收率均高于70%.结论:常规法可以用于脑立清胶囊的微生物限度检查.

    作者:孙蕾;杨竞;张克勤 刊期: 2009年第18期

  • 杜仲平压分散片的制备及其质量标准研究

    目的:制备杜仲平压分散片并建立其质量标准.方法:以崩解时间、分散均匀性和可压性为指标,优选辅料配比.采用研磨法制备杜仲平压分散片.采用高效液相色谱法测定制剂中绿原酸含量.结果:优选的辅料配比为甘露醇60 g、微晶纤维素40 g、低取代羟丙基纤维素30 g、微粉硅胶20g、交联聚乙烯吡咯烷酮4 g、硬脂酸镁2 g、甜味剂2g、聚乙烯吡咯烷酮适量.制备的杜仲平压分散片为棕褐色,分散均匀度符合要求.绿原酸的进样量在1.882~18.820 μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999);平均加样回收率为99.2%,RSD=1.63%(n=6).结论:该辅料配比符合制备工艺要求,所建质量标准可用于杜仲平压分散片的质量控制.

    作者:陈泽彬;刘敏;张尚斌 刊期: 2009年第18期

  • 竹节参化学成分及指纹图谱初步研究

    目的:研究竹节参中皂苷类化学成分,并对其指纹图谱进行初步研究.方法:利用大孔吸附树脂柱、硅胶柱、制备型高效液相色谱(HPLC)法进行化合物的分离纯化,根据其理化性质和光谱数据进行结构鉴定;并研究湖北恩施产竹节参药材的HPLC指纹图谱.结果:从竹节参中分离得到3种皂苷类化合物,鉴定了其中2种,分别为人参皂苷Rd和人参皂苷Re.2个已鉴定化合物在湖北恩施产竹节参药材中含量较低.结论:本试验可为科学评价及有效控制竹节参药材的质量奠定基础.

    作者:袁丁;周志勇;何毓敏;黄鹤飞;刘焱文;张长城 刊期: 2009年第18期

  • 正交试验优选断血流滴丸成型工艺

    目的:优选断血流滴丸的成型工艺.方法:采用正交试验,以基质种类、浸膏与基质的比例、药液滴制温度为考察因素,以九重差异RSD值、溶散时限和滴丸成型率为指标,并进行综合评分,优选成型工艺;以滴距、滴速和滴头内外口径为考察因素,以丸重变异系数为指标,优选滴制条件.结果:优选的成型工艺为以PEG6000为基质,浸膏与基质的比例为1∶3.药液滴制温度为75℃;优选的滴制条件为滴距10 cm,滴速50~60滴·min-1滴头内外口径5.0 mm、3.0 mm.结论:该工艺为断血流滴丸的制备提供了试验依据.

    作者:许雪梅;薛继雄 刊期: 2009年第18期

  • 香椿乙醇提取物对糖尿病模型小鼠降血糖作用的初步研究

    目的:研究香椿乙醇提取物对糖尿病模型小鼠的降血糖作用及机制.方法:将四氧嘧啶用0.9%NS配成0.02 g·mL-1溶液,按200mg·kg-1腹腔注射小鼠,5 d后测血糖,空腹血糖>10.00mmol·L-1为高血糖模型小鼠.将模型小鼠随机分为4组,即模型(0.9%NS)、二甲双胍(70 mg·kg-1)和香椿乙醇提取物高、低剂量组(剂量分别为1、0.5 g·kg-1);另设正常组(蒸馏水),5组均每天灌胃1次,连续7 d,末次给药后禁食24 h,空腹眼眶静脉取血,测血糖和血清胰岛素水平.结果:与模型组比较,香椿乙醇提取物高、低剂量组血糖水平显著降低(P<0.05或P<0.01);血清胰岛素水平显著增高(P<0.05或P<0.01).结论:香椿乙醇提取物对四氧嘧啶所致的高血糖模型小鼠有显著的降血糖作用,其作用机制可能与升高血清胰岛素水平有关.

    作者:张俊芳;温劲;杨敏;张美怡;王定勇 刊期: 2009年第18期

  • 蝎龙酒的制备及其质量标准研究

    目的:制备蝎龙酒并建立其质量标准.方法:采用经典冷浸法制备蝎龙酒;采用薄层色谱(TLC)法对方中白芍进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对方中活性成分阿魏酸进行含量测定.结果:所制备制剂为棕黄色的澄清液体;TLC斑点清晰,分离度好;阿魏酸检测浓度在3.66~36.64 mg·L-1(r=0.999 8)范围内与峰面积积分值呈良好线性关系;平均回收率为100.47%,RSD=0.84%(n=15).结论:该制剂制备工艺简便可行、质量稳定可控,所建标准可用于蝎龙酒的质量控制.

    作者:梁陈方;杨春旭;吴洪文;李锦燊 刊期: 2009年第18期

中国药房杂志

中国药房杂志

主管:中华人民共和国卫生部

主办:中国医院协会,中国药房杂志社