学术投稿

重视中药作用于肠道CYP3A4、P-gP后对口服药物生物利用度的影响

谭蓉;郑志昌;李卫东

关键词:中药, 中药化学成分, 细胞色素P450酶3A4, P-糖蛋白, 生物利用度
摘要:目的:提高中西药品联合使用的合理性.方法:归纳中药或中药化学成分时肠道细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)及P-糖蛋白(P-gp)的抑制或诱导作用而改变口服底物药物生物利用度参数的机制,并结合文献资料分析说明.结果:五味子、当归、吴茱萸次碱、银杏内酯A等对CYP3A4有抑制或诱导作用;黄芩、贯叶连翘、柚皮素、金丝桃素等对P-gp有抑制或诱导作用.中药及中药化学成分作用肠道CYP3A4、P-gp对底物药物生物利用度参数的改变作用,可影响药品使用的安全性和有效性.结论:临床医药专业技术人员应重视中西药联合使用中存在的药物相互作用,才能促进用药合理性的提高.
中国药房杂志相关文献
  • 植物药对MDR1基因的调控及对P-gP功能的影响

    P糖蛋白(P-gp)是由人类MDR1基因编码的磷酸糖蛋白,是三磷酸腺苷(ATP)转运蛋白超家族成员之一,具有ATP依赖性的药物外排泵功能.定向诱变研究显示,P-gp各处都分布着药物结合位点,甚至是ATP结合区域.P-gp在肝、肾、胰腺、小肠、结肠、肾上腺的上皮细胞及血脑屏障表面高度表达,在药物的吸收、分布、排泄过程中发挥着重要作用.

    作者:赵瑞柯;彭文兴 刊期: 2009年第18期

  • 痰热清注射液对呼吸机相关性肺炎患者免疫因子和临床预后的影响研究

    目的:研究痰热清注射液对呼吸机相关性肺炎(VAP)患者免疫因子和临床预后的影响.方法:155例VAP患者随机分为治疗组和对照组,治疗前和治疗后第1、3、5、7天检测血清CRP、IL-6、TNF-α的动态变化;比较治疗前和治疗后第3天X线胸片变化;统计机械通气(MV)时间、脱机成功率和死亡率.结果:155例VAP患者治疗前血清CRP、IL-6、TNF-α较正常水平均明显升高;治疗组在治疗后第5天血清IL-6、TNF-α水平较对照组开始显著下降(P<0.05);在第7天血清CRP、IL-6、TNF-α水平均较对照组显著下降(P<0.05));治疗组MV时间较对照组显著缩短(P<0.05);治疗组3 d后X线胸片改善率、首次脱机成功率均显著高于对照组(P<0.05),死亡率显著低于对照组(P<0.05).治疗组在治疗后第7天血清CRP、IL-6和TNF-α与MV时间呈正相关,结论:痰热清注射液在辅助治疗VAP中,通过抑制过度的炎症反应,恢复部分机体免疫功能,有助于减弱VAP后继发多脏器功能损害,从而缩短MV时间,降低死亡率,改善VAP预后.

    作者:余应喜;刘景仑 刊期: 2009年第18期

  • 河南产忍冬不同药用部位挥发油成分分析

    目的:分析河南产忍冬不同药用部位的挥发油成分.方法:采用固相微萃取法提取忍冬花蕾、叶和枝干中的挥发油,应用气相色谱-质谱联用技术结合保留指数法对其化学成分进行分析和鉴定,并用气相色谱面积归一化法测定各成分的相对百分含量.结果:从河南产忍冬不同部位中共鉴定出85种成分,其中7种是3个部位共有成分.结论:本研究可为进一步开发利用忍冬资源提供科学依据.

    作者:吴彩霞;王金梅;康文艺 刊期: 2009年第18期

  • 香椿乙醇提取物对糖尿病模型小鼠降血糖作用的初步研究

    目的:研究香椿乙醇提取物对糖尿病模型小鼠的降血糖作用及机制.方法:将四氧嘧啶用0.9%NS配成0.02 g·mL-1溶液,按200mg·kg-1腹腔注射小鼠,5 d后测血糖,空腹血糖>10.00mmol·L-1为高血糖模型小鼠.将模型小鼠随机分为4组,即模型(0.9%NS)、二甲双胍(70 mg·kg-1)和香椿乙醇提取物高、低剂量组(剂量分别为1、0.5 g·kg-1);另设正常组(蒸馏水),5组均每天灌胃1次,连续7 d,末次给药后禁食24 h,空腹眼眶静脉取血,测血糖和血清胰岛素水平.结果:与模型组比较,香椿乙醇提取物高、低剂量组血糖水平显著降低(P<0.05或P<0.01);血清胰岛素水平显著增高(P<0.05或P<0.01).结论:香椿乙醇提取物对四氧嘧啶所致的高血糖模型小鼠有显著的降血糖作用,其作用机制可能与升高血清胰岛素水平有关.

    作者:张俊芳;温劲;杨敏;张美怡;王定勇 刊期: 2009年第18期

  • 人参多糖注射液在直肠癌患者化疗中的作用研究

    目的:研究人参多糖(GPS)注射液在直肠癌患者化疗中的作用.方法:85例直肠癌化疗患者分为治疗组(43例)和对照组(42例),治疗组在化疗同时每日静脉滴注GPS 30 mg,对照组单纯化疗.结果:治疗组生存质量卡氏评分中62.8%(27/43)>70分,显著高于对照组的38.1%(16/42),2组比较有显著性差异(P<0.05);恶心、呕吐的发生率2组比较无显著性差异(P>0.05).其中Ⅱ度以上恶心、呕吐的发生率治疗组(20.9%,9/43)低于对照组(42.9%,18/42),有显著性差异(P<0.05);骨髓抑制发生率治疗组(41.9%,18/43)低于对照组(64.3%,27/42),有显著性差异(P<0.05).结论:GPS应用于直肠癌化疗患者,可明显改善全身状态,提高生存质量;可防止化疗所引起的外周血白细胞下降,降低化疗的毒副作用;使用安全、可靠.

    作者:郑兴斌 刊期: 2009年第18期

  • 枳棋子乙酸乙酯提取部位的解酒作用研究

    目的:研究枳棋子乙酸乙酯提取部位的解酒作用.方法:将小鼠随机分成5组,即空白、模型(生理盐水)、阳性(灌胃海王金樽20 g·kg-1)和乙酸乙酯提取物高、低剂量组(乙酸乙酯提取物相当于20、10 g生药·kg-1).研究各种提取物对急性酒精中毒小鼠血清谷丙转氨酶(SGPT)活性、肝脏丙二醛(MDA)含量、醇脱氢酶(ADH)活性、还原型谷胱甘肽(GSH)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性的影响.结果:枳犋子乙酸乙酯提取部位可降低急性酒精中毒小鼠血清SGPT活性和肝脏MDA含量,升高小鼠肝脏ADH、SOD活性和GSH含量.结论:枳棋子乙酸乙酯提取部位具有显著的解酒效果,值得进行深入研究.

    作者:时涛;陈振德 刊期: 2009年第18期

  • 银杏叶提取物微丸的制备及其释放度研究

    目的:制备银杏叶提取物微丸,并测定其体外释放度.方法:采用3种不同包衣材料(欧巴代Ⅱ、Eudragit L30D-55、Eu-dragit S 100)对银杏叶提取物进行包衣.采用离心造粒法制备成相应的包衣微丸;将3种包衣微丸按预设比例混合制成混合包衣微丸;采用pH梯度改变介质方式(0.1 mol·L-1盐酸、pH 5.8 PBS、pH 7.2 PBS)测定包衣微丸和混合包衣微丸的释放度.结果:3种不同包衣微丸分别在0.1 mol·L-1盐酸、pH 5.8 PBS、pH 7.2 PBS中可以迅速释放;混合包衣微丸在pH梯度改变介质中持续释放,约8 h释放完全.结论:该制备工艺可行,可为工业化生产提供理论依据.

    作者:胡连栋;罗兆亮;邢倩斌;刘慈;刘智勤;商闯 刊期: 2009年第18期

  • 蝎龙酒的制备及其质量标准研究

    目的:制备蝎龙酒并建立其质量标准.方法:采用经典冷浸法制备蝎龙酒;采用薄层色谱(TLC)法对方中白芍进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对方中活性成分阿魏酸进行含量测定.结果:所制备制剂为棕黄色的澄清液体;TLC斑点清晰,分离度好;阿魏酸检测浓度在3.66~36.64 mg·L-1(r=0.999 8)范围内与峰面积积分值呈良好线性关系;平均回收率为100.47%,RSD=0.84%(n=15).结论:该制剂制备工艺简便可行、质量稳定可控,所建标准可用于蝎龙酒的质量控制.

    作者:梁陈方;杨春旭;吴洪文;李锦燊 刊期: 2009年第18期

  • 姜黄素固体脂质纳米粒制备工艺研究

    目的:制备姜黄素固体脂质纳米粒(Cur-SLN).方法:用乳化蒸发-低温固化技术制备Cur-SLN,以姜黄素、泊洛沙姆188、山嵛酸甘油酯、卵磷脂用量为考察因素,以包封率为指标,用正交试验优选处方,并考察其形态、粒径、表面电位、包封率、体外释药特性.结果:优选出姜黄素、泊洛沙姆、山嵛酸甘油酯、卵磷脂的用量分别为8、320、140、320 mg,所制得的脂质纳米粒为类圆球状,粒径为(134±5)nm,包封率为(67.4±1.3)%,平均表面电位值为(-23.5±1.5)mV,药物体外释放符合Higuchi方程.结论:采用乳化蒸发-低温固化技术制备Cur-SLN可行,可为开发姜黄素新型注射剂提供试验依据.

    作者:宋金春;邓睿园;夏亚子;吕桦 刊期: 2009年第18期

  • 正交试验优选断血流滴丸成型工艺

    目的:优选断血流滴丸的成型工艺.方法:采用正交试验,以基质种类、浸膏与基质的比例、药液滴制温度为考察因素,以九重差异RSD值、溶散时限和滴丸成型率为指标,并进行综合评分,优选成型工艺;以滴距、滴速和滴头内外口径为考察因素,以丸重变异系数为指标,优选滴制条件.结果:优选的成型工艺为以PEG6000为基质,浸膏与基质的比例为1∶3.药液滴制温度为75℃;优选的滴制条件为滴距10 cm,滴速50~60滴·min-1滴头内外口径5.0 mm、3.0 mm.结论:该工艺为断血流滴丸的制备提供了试验依据.

    作者:许雪梅;薛继雄 刊期: 2009年第18期

  • 竹节参化学成分及指纹图谱初步研究

    目的:研究竹节参中皂苷类化学成分,并对其指纹图谱进行初步研究.方法:利用大孔吸附树脂柱、硅胶柱、制备型高效液相色谱(HPLC)法进行化合物的分离纯化,根据其理化性质和光谱数据进行结构鉴定;并研究湖北恩施产竹节参药材的HPLC指纹图谱.结果:从竹节参中分离得到3种皂苷类化合物,鉴定了其中2种,分别为人参皂苷Rd和人参皂苷Re.2个已鉴定化合物在湖北恩施产竹节参药材中含量较低.结论:本试验可为科学评价及有效控制竹节参药材的质量奠定基础.

    作者:袁丁;周志勇;何毓敏;黄鹤飞;刘焱文;张长城 刊期: 2009年第18期

  • HPLC法测定癣净颗粒中苦参碱、氧化苦参碱的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定癣净颗粒中苦参碱、氧化苦参碱含量的方法.方法:色谱柱为Tikegin NH2氨基键合硅胶柱(150mm×4.6mm,5 μm),流动相为乙腈-无水乙醇-水(80∶10∶10),检测波长为220 nm.结果:苦参碱、氧化苦参碱的进样量分别在0.084 5~0.845 μg(r=0.999 9)、0.048~0.48 μg(r=0.999 5)范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系;苦参碱、氧化苦参碱的平均回收率分别为99.30%、97.35%,RSD分别为1.63%(n=6)、1.98%(n=6).结论:本方法准确、简便,可用于癣净颗粒的质量控制.

    作者:夏学励 刊期: 2009年第18期

  • 重视中药作用于肠道CYP3A4、P-gP后对口服药物生物利用度的影响

    目的:提高中西药品联合使用的合理性.方法:归纳中药或中药化学成分时肠道细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)及P-糖蛋白(P-gp)的抑制或诱导作用而改变口服底物药物生物利用度参数的机制,并结合文献资料分析说明.结果:五味子、当归、吴茱萸次碱、银杏内酯A等对CYP3A4有抑制或诱导作用;黄芩、贯叶连翘、柚皮素、金丝桃素等对P-gp有抑制或诱导作用.中药及中药化学成分作用肠道CYP3A4、P-gp对底物药物生物利用度参数的改变作用,可影响药品使用的安全性和有效性.结论:临床医药专业技术人员应重视中西药联合使用中存在的药物相互作用,才能促进用药合理性的提高.

    作者:谭蓉;郑志昌;李卫东 刊期: 2009年第18期

  • 傅立叶红外光谱快速鉴别中药配方颗粒的研究进展

    中药配方颗粒是在遵循中医理论的基础上,用符合炮制要求的中药饮片作为原料,经工业化的提取、浓缩、干燥、制粒和分装等工艺过程精制而成的[1].

    作者:余纯;罗金树;宋月林;范宋玲 刊期: 2009年第18期

  • 丹芪通片质量标准研究

    目的:建立丹芪通片的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法鉴别方中丹参、黄芪;采用可见-紫外分光光度法和高效液相色谱法分别测定方中总皂苷和丹参酮ⅡA的含量.结果:丹参、黄芪的TLC斑点清晰、分离度好.总皂苷、丹参酮ⅡA的检测浓度分别在0.056~0.12mg·mL-1(r=0.999 3)、0.002 019~0.032 13mg·mL-1(r=0.999 9)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;平均回收率分别为97.61%、95.74%,RSD分别为2.10%、1.93%.结论:所建标准可用于丹芪通片的质量控制.

    作者:吴晓松;何晓敏;赵文;廖婉莹 刊期: 2009年第18期

  • 2种灵芝多糖含量测定方法的比较

    目的:比较灵芝及灵芝提取物和相关产品中多糖含量测定2种方法的差异.方法:分别采用苯酚-硫酸法、蒽酮-硫酸法比色测定样品中灵芝多糖的含量,比较2种方法的差异.结果:2种方法测定结果基本一致,标准糖液的检测浓度均在0.005~0.1mg·mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系(r草酚=0.999 4,r蒽酮=0.999 7).结论:2种方法均可用于灵芝多糖的含量测定.

    作者:李成元;蔡晓 刊期: 2009年第18期

  • 中药急症用注射剂的应用及研究趋势

    与中医急诊医学几千年的历史相比较,西方医学在中国只有百余年的历史,但其发展迅猛,并且得到普遍的认同.中医一直被误解为只能治疗慢性病,不适宜应用在急性病的治疗中.分析原因,中药制剂落后、起效缓慢可能是重要的因素.对于急症来说,不能迅速产生疗效、控制病情,就有可能延误疾病的治疗.

    作者:赵祎镭;曲伟;焦雨豪 刊期: 2009年第18期

  • 脑立清胶囊微生物限度检查法的建立及方法学验证

    目的:建立脑立清胶囊微生物限度检查的方法并验证.方法:按2005年版<中国药典>,用大肠埃希菌、枯草芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌、黑曲霉和白色念珠菌对脑立清胶囊进行微生物限度检查方法学验证试验.结果:各试验菌的回收率均高于70%,稀释刺对5种试验菌回收率均高于70%.结论:常规法可以用于脑立清胶囊的微生物限度检查.

    作者:孙蕾;杨竞;张克勤 刊期: 2009年第18期

  • HPLC法测定十味溪黄草颗粒中没食子酸的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定十味溪黄草颗粒中没食子酸含量的方法.方法:色谱柱为Diamonsil<'TM> C18(200 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为含0.1%三乙胺的0.1%磷酸溶液-甲醇(95∶5),检测波长为220 nm.结果:没食子酸进样量在0.1~0.5 μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 6);平均回收率为98.63%,RSD=0.4%(n=6)).结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于十味溪黄草颗粒的质量控制.

    作者:黄红雯;钟桂雄;谢仁东 刊期: 2009年第18期

  • 雅安地区11家医院99例中药制剂不良反应报告分析

    目的:调查雅安地区各医院使用中药制剂不良反应(ADR)的发生率、临床表现.探讨中药制剂的合理给药方案.方法:统计2008年1~12月期间,雅安地区各医院使用的中药制剂发生ADR的情况.结果:静脉滴注发生ADR为76.8%:ADR累及的系统/器官主要是皮肤及其附件,占31.3%;主要中药制剂品种为双黄连注射液,占18.3%;严重的ADR占4.0%.结论:应合理使用中药制剂,减少和避免ADR发生.

    作者:杨勤;范岳邦;臧云吉;袁勇 刊期: 2009年第18期

中国药房杂志

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