学术投稿

间苯三酚磷脂复合物的制备工艺筛选及其理化性质研究

赵祎镭;宋永熙;刘世萍

关键词:间苯三酚, 磷脂复合物, 制备, 理化性质
摘要:目的:筛选制备间苯三酚磷脂复合物的工艺并考察其磷脂复合物的理化性质.方法:以间苯三酚与磷脂的摩尔比(A)、反应温度(B)及反应时间(C)为因素,间苯三酚与磷脂的复合率为指标,通过正交试验法优化间苯三酚磷脂复合物的制备工艺,检测复合物在不同溶剂中的溶解度及油水分配系数并与原料药比较,采用紫外、红外光谱扫描验证复合物的理化性质.结果:优选工艺条件A为1:2、B为60℃、C为2 h,复合率均为98%以上.与间苯三酚原料药相比,磷脂复合物在水、氯仿中溶解度以及油水分配系数均有增大.紫外、红外光谱证实药物与磷脂未形成新的化合物.结论:优选工艺后所制复合物可显著提高药物的溶解度和亲脂性.
中国药房杂志相关文献
  • 吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒对大鼠脑移植胶质瘤的影响研究

    目的:考察主动脑靶向制剂1%吐温-80包衣的吉西他滨(GCTB)聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(GCTB-PBCA-NP)对大鼠脑移植胶质瘤的影响.方法:用C6脑胶质瘤细胞制作大鼠恶性肿瘤模型,14 d后,15只雄性SD大鼠随机分成3组,各组分别给予1%吐温-80包衣的GCTB-PBcA-NP(GCTB包衣组)、注射用盐酸GCTB(阳性对照组)和生理盐水(阴性对照组),考察各组大鼠的平均生存时间和脑组织病理形态学.结果:GCTB包衣组、阳性对照组和阴性对照组的平均生存时间分别为(25.50±2.18)、(23.70±2.28)和(21.50±2.00)d(25.50±2.18 vs.21.50±2.00,P<0.05;25.50±2.18 vs.23.70±2.28,P>0.05),且GCTB包衣组脑组织病理形态学与阴性对照组比较病变恶化程度更轻.结论:1%吐温-80包衣GCTB-PBCA-NP后对大鼠脑移植胶质瘤具有一定的脑靶向及延长生存时间作用.

    作者:黄乐松;王春霞;陈志良;江亮;颜志婷;彭俊祥;王羽伦;武海龙 刊期: 2009年第19期

  • 网站管理系统在医院药学网站建设中的应用

    目的:建设医院药学网站,促进医院药学服务工作的开展.方法:自主开发网站管理系统,利用该系统构建我院药学网站.结果与结论:网站管理系统采用B/S三层结构设计,支持多级管理权限控制及多种数据库,运行稳定.用其构建的药学网站维护方便、快捷,费用低,消耗人力资源少,且网站功能全面,专业性强,极大地提高了工作效率.

    作者:徐帆;徐贵丽;李勇 刊期: 2009年第19期

  • 医院药房药品管理智能化与调剂自动化实施方案

    目的:探讨医院药房药品管理智能化与调剂自动化实施方案的发展现状及应用前景.方法:收集国外先进的药品调剂与管理的相关设备信息,查阅文献了解其在国内医院药房中的应用情况,并结合我院在应用智能化药品管理与自动化调剂设备改进工作模式方面的实践体会,分析当前医院药房实施药品管理智能化与调剂自动化的重要性、可行性及实施中的问题.结果:医院药房实施药品管理智能化与调剂自动化可大大提高工作效率和调剂的准确性,有效解决传统调剂工作模式中所存在的工作强度大、差错率高等诸多问题.结论:药品管理智能化与调剂自动化实施方案是医院药房现代化管理模式的发展趋势.

    作者:沈洋;黄立峰;宋洪涛 刊期: 2009年第19期

  • 医疗用毒性药品管理现状的分析及建议

    目的:强化医疗用毒性药品(以下简称毒性药品)管理.方法:查阅毒性药品管理的相关文件,结合我院毒性药品管理的现状加以分析.结果:毒性药品的管理存在一些问题,如法规滞后,不利执行,品种的认定缺乏科学依据,医务人员重视不足,管理上存在安全隐患等.结论:建议有关部门尽快修订毒性药品相关法规,强化毒性药品管理.

    作者:林文强 刊期: 2009年第19期

  • 双环醇对利福平大鼠体内药动学的影响

    目的:研究双环醇对利福平血药浓度及药动学的影响.方法:12只Wistar大鼠随机分为利福平(对照)组和双环醇+利福平(实验)组共2组,双环醇与利福平的剂量分别为15.85、63.4 mg·kg-1,每天1次,连续给药4 d.在第4天给药前和给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、12、24 h取血,应用高效液相色谱法测定2组利福平的血药浓度,并计算药动学参数.结果:2组各时间点利福平血药浓度及药动学参数之间比较均无显著性差异(P>0.05).结论:双环醇与利福平合用于大鼠体内后对利福平药动学无显著影响.

    作者:黄淑萍;张洁;吴狄 刊期: 2009年第19期

  • HPLC-荧光法测定兔血浆中伊曲康唑及其代谢产物羟基伊曲康唑的浓度

    目的:建立可同时测定兔血浆中伊曲康唑(ITZ)及其代谢产物羟基伊曲康唑(HITZ)浓度的高效液相色谱-荧光法.方法:色谱柱为Agilent Eclipse C18,流动相为0.1%三乙胺缓冲液(85%磷酸调pH为2.5)-乙腈(63:37),流速为1.0 mL·min-1,荧光检测激发波长为260 nm,发射波长为365 nm,柱温为室温.结果:ITZ和HITZ的线性范围分别为7.4~2960(r=0.999 1)、5.4~2160 ng·mL-1(r=0.999 3),检测限分别为0.518、0.318 ng·mL-1;ITZ、HlTZ的提取回收率和方法回收率均在80%以上,日内、日间RSD均小于4.47%.结论:所建立的检测方法操作简便、灵敏度高、专一性强、结果可靠,可用于兔血浆中ITZ和HITZ浓度的同时测定和药动学研究.

    作者:杨婉花;李娟;余自成 刊期: 2009年第19期

  • 那格列奈合成工艺改进

    目的:改进那格列奈的合成工艺以提高产率并促进工业化生产.方法:分别从反应试剂、催化剂及晶型转型方面进行改进,即在顺反转化中用氢氧化钠替代文献中的氢化钠,在氯化反应中用氯化亚砜代替文献中的三氯化磷或五氯化磷;以RuNiAlC催化剂代替文献中的PtOz或Raney Ni;在H晶型转型中采用低温粉碎得微粒晶种以晶种引导结晶的方法获得H型晶体,并时改进方法所制成品的晶型结构进行表征及计算产率.结果:晶型表征结果证实产品为那格列奈H型晶体,产率达72%,高于文献报道的50%.结论:改进后工艺的产率升高,适合工业化生产.

    作者:周勇 刊期: 2009年第19期

  • 上海市松江区21家医疗机构门诊处方合理用药国际指标调研

    目的:了解上海市松江区21家医疗机构门诊合理用药状况.方法:采用合理用药国际调研主要指标,对松江区21家医疗机构2007年10月~2008年5月抽取的16 800张门诊处方进行调查.结果:松江区21家医疗机构门诊处方主要指标中平均每张处方用药品种数为2.5种,抗菌药物使用百分率为42%,注射剂使用百分率为20%,零差率基本药物使用百分率为43.97%.结论:21家医疗机构门诊用药基本合理,但部分医疗机构门诊的抗茵药物应用比例和注射剂应用比例均较高,合理用药水平还有待于进一步地提高.

    作者:陈坚;方维军 刊期: 2009年第19期

  • 不同透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶体外透皮效果的影响研究

    目的:考察氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)3种透皮促进剂一元、二元、三元联合对双氯芬酸钾凝胶的体外促透作用.方法:配制以下13种含不同透皮促进剂的双氯芬酸钾凝胶处方:空白,3%Azone,5%OA,12%PG,6%PG+2.5%OA,12%PG+5%OA,1.5%Azone+2.5%OA.1.5%Azone+6%PG+5%OA,1.5%Azone+12%PG,3%Azone+5%OA,3%Azone+6%PG,3%Azone+6%PG+5%OA,3% Azone+12%PG,以透皮速率.厂等为指标,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮肤为透皮屏障,测定并计算双氯芬酸钾凝胶加入上述不同透皮促进剂处理后药物的透皮性能.结果:与空白组比较,其它各组J值均升高,其中以3%Azone+12%PG组的J值高,达10.253 0 μg·cm-2·h-1.结论:3种透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶均有不同程度促透效果.但以Azone和PG二元联用效果佳.

    作者:胡英;陈心舒 刊期: 2009年第19期

  • 加强医疗机构药房拆零药品管理的探讨

    目的:为加强医疗机构药房拆零药品管理提供参考.方法:从本地区15家三级医院药房拆零药品管理的现状入手,通过分析拆零药品管理的发展历程和小包装药品稀缺的原因.总结出加强拆零药品管理的可行办法.结果与结论:调查表明拆零药品在医疗机构大量存在,但管理并不规范.建议国家尽快制订<医疗机构药品使用质量管理规范>,从制度上杜绝或减少拆零药品的污染;医疗机构应从拆零分装环境、用具、人员及制度等方面加强管理,以确保用药安全.

    作者:徐萍 刊期: 2009年第19期

  • 我院药剂科药事管理小组开展医院药事检查的实践和体会

    目的:探讨药剂科成立药事管理小组开展医院药事检查的可行性.方法:结合实践介绍药事管理小组开展药事检查包括监督临床科室的药品管理、督促检查药荆科的药品管理、监控-临床合理用药等工作的体会.结果与结论:药事管理小组开展的药事检查工作促进了药剂科、临床科室对药品的管理及临床合理用药,增进了药剂科与临床科室的联系,值得推广.

    作者:郑利光;牛桂田 刊期: 2009年第19期

  • 盐酸莫西沙星即型凝胶滴眼剂的制备及质量控制

    目的:制备盐酸莫西沙星即型凝胶滴眼剂并建立其质量控制方法.方法:以盐酸莫西沙星为主药制备滴眼剂;采用高效液相色谱法测定其中主药含量,并进行家兔刺激性实验.结果:所制制剂为无色或淡黄色澄明液体,检查符合2005年版<中国药典>中的相关规定;盐酸莫西沙星检测浓度的线性范围为0.4~3.2μg·mL-1(r=0.999 4),平均回收率为99.99%(RSD=0.343%);该制剂对家兔眼未见刺激性发生.结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控.

    作者:赵宁民;张凯;王豫辉 刊期: 2009年第19期

  • 非肽类生长抑素类似物研究进展

    天然的生长抑素(Somatostatin,SST)是一种小的调节肽,作为生长激素释放抑制冈子于1973年从羊的下丘脑腺体分离出来,广泛分布于人体各个系统,包括下丘脑一垂体、内分泌、胃肠道消化、脉管、免疫、中枢和外周神经、造血系统等.

    作者:王松;梁庆模 刊期: 2009年第19期

  • 药品中发热物质检测技术的研究进展

    临床上因使用药品注射剂(包括注射用无菌粉末、注射液)而引起患者发热、寒战、恶心、呕吐、头痛、肤色灰白、血管通透性增强、昏迷甚至休克等一系列症状的反应,被称为热原反应,能引起该反应的物质被称为发热物质[1].为保证静脉给药的安全性,对发热物质进行检测和控制具有十分重要的意义.经过近一个世纪的发展,发热物质的检测手段从初的家兔法发展到鲎试剂法以及化学、免疫学和生物学等方法,取得了较大进展,现简要综述如下.

    作者:肖贵南;程朝辉;陈浩桉 刊期: 2009年第19期

  • 临床药师为临床提供药学服务的途径和方法

    目的:总结临床药师为临床提供药学服务的途径和方法.方法:通过查阅相关文献和结合我院临床药师的工作体会,找出临床药师为临床提供药学服务的途径和方法.结果:临床药师可通过查房、会诊、药学监护、干预医嘱执行、药学信息咨询服务、参与处理临床药学不良事件、用药知识教育等途径和方法为临床提供药学服务.结论:临床药师可为临床提供多种形式的药学服务,以期药物的应用更加安全、有效、经济.

    作者:赵语;聂绩 刊期: 2009年第19期

  • 中、澳两国药品召回制度比较研究

    目的:为完善我国药品召回制度提供借鉴.方法:通过比较中、澳两国药品召回制度,分析目前我国药品召回制度仍存在的问题.结果与结论:我国应借鉴澳大利亚药品召回制度中适用于我国的经验,从完善法律制度和跟踪措施,确定药品召回分层和政府职责等多方面入手完善我国药品召回制度.

    作者:石蕴辉;李野;杨悦;杨莉;佟笑 刊期: 2009年第19期

  • 不同厂家硫酸沙丁胺醇片体外溶出度比较

    目的:比较不同厂家(A、B、C)硫酸沙丁胺醇片的溶出度.方法:参考2005年版<中国药典>相关标准对3厂家3批次硫酸沙丁胺醇片的含量和累积溶出百分率进行检测,再按威布尔分布模型提取溶出参数.结果:硫酸沙丁胺醇检测浓度的线性范围为2.7~27.0 μg·mL-1(r=0.999 4);平均回收率为99.95%(RSD=0.96%).5、10、15min时片剂的累积溶出百分率为A>B>C(P<0.01);25 min时A与B的累积溶出百分率无显著差异,二者均显著大于C(P<0.01);45 min时3种片荆的累积溶出百分率无显著差异.A与B、C的溶出参数m比较,具有非常显著差异(P<0.01),B与C间比较无显著性差异;A、B、C的T50和Td两两比较具有非常显著性差异.结论:3厂家硫酸沙丁胺醇片的溶出度存在差异.

    作者:刘霄 刊期: 2009年第19期

  • 医院药品批次管理的实践与探讨

    目的:利用医院信息系统(HIS)实现药品的批次管理,提高医院药品管理水平.方法:设计合理、周密的药品出、入库操作流程;利用多种统计报表准确记录药品流向;健全规章制度,规范操作流程,完善药品管理的内部控制措施.结果:通过HIS药品管理系统,实现药品从采购入库到使用的全程管理,提高了工作效率和工作质量,使药品管理更加规范、科学.结论:药品批次管理方法具有其实用性和科学性,但需要更加有效、完善的制度保障其实现.

    作者:李琳 刊期: 2009年第19期

  • HPLC法测定奥赛博司原料药中有关物质的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定奥赛博司原料药中有关物质含量的方法.方法:色谱柱为Sun FireTM Rp C18,流动相为磷酸盐缓冲溶液(pH3.05)-乙腈(8:2),流速为l mL·min 1,检测波长为220 nm,进样量为20 μL,柱温为室温.结果:3批原料药经破坏试验后奥赛博司主峰与其它杂质峰均分离较好,有关物质含量均小于1.19%.结论:本方法简便、灵敏度高,可用于奥赛博司有关物质的含量检测.

    作者:陈毓杰;刘培勋;洪阁;李琪 刊期: 2009年第19期

  • 卫生部与世界卫生组织驻华代表处商谈应对全球甲型H1N1流感防控

    本刊讯 2009年6月10日,卫生部与世界卫生组织(WHO)驻华代表处就当前甲型H1N1流感疫情新形势和防控合作进行了会谈.卫生部国际司司长任明辉、应急办副主任梁东明等参加了会谈.

    作者: 刊期: 2009年第19期

中国药房杂志

中国药房杂志

主管:中华人民共和国卫生部

主办:中国医院协会,中国药房杂志社