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葛根素衍生物抗心肌缺血再灌注损伤的活性筛选

鄢良春;王林;吕秋军;任建平

关键词:葛根素衍生物, 心肌缺血再灌注损伤, 心肌保护作用, 活性筛选
摘要:目的:对5个葛根素衍生物(PDs)进行抗心肌缺血再灌注损伤的活性筛选.方法:建立离体大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,以缺血30 min再灌注60 min过程中冠脉流量(CF)和心率(HR)的变化及再灌注结束后左心室梗死范围(IS)为指标,对5个葛根素衍生物进行活性筛选.结果:与模型组比较,5个葛根素衍生物均能显著降低IS;葛根素衍生物13号(G13)、14号(G14)、20号(G20)和25号(G25)能显著增加CF;G20和G25能减慢并稳定HR;G20降低IS和增加CF的作用强于葛根素(Pue),故筛选出G20进行进一步研究.结论:所试5个PDs均有显著降低缺血再灌注致心肌损伤的作用,并可缩小左心室梗死范围,其中以G20作用为好.
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  • 葛根素衍生物抗心肌缺血再灌注损伤的活性筛选

    目的:对5个葛根素衍生物(PDs)进行抗心肌缺血再灌注损伤的活性筛选.方法:建立离体大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,以缺血30 min再灌注60 min过程中冠脉流量(CF)和心率(HR)的变化及再灌注结束后左心室梗死范围(IS)为指标,对5个葛根素衍生物进行活性筛选.结果:与模型组比较,5个葛根素衍生物均能显著降低IS;葛根素衍生物13号(G13)、14号(G14)、20号(G20)和25号(G25)能显著增加CF;G20和G25能减慢并稳定HR;G20降低IS和增加CF的作用强于葛根素(Pue),故筛选出G20进行进一步研究.结论:所试5个PDs均有显著降低缺血再灌注致心肌损伤的作用,并可缩小左心室梗死范围,其中以G20作用为好.

    作者:鄢良春;王林;吕秋军;任建平 刊期: 2008年第03期

  • 洋参川芎复方制剂抗心血管疾病的实验研究

    目的:研究洋参川芎复方制剂抗心血管疾病的实验疗效.方法:以自发性高血压大鼠模型,观察洋参川芎复方制剂对大鼠血压的影响;以冠状动脉结扎性心肌缺血大鼠模型,观察该制剂对大鼠血清磷酸肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)的影响;以颈总动脉结扎法制备大鼠缺血性脑水肿模型,观察该制剂对大鼠脑含水量的影响;以盐酸肾上腺素法制备大鼠血淤模型,考察该制剂对大鼠全血黏度的影响;以体外循环法制备大鼠实验性血栓模型,考察该制剂对大鼠血栓重量的影响.结果:洋参川芎复方制剂能显著降低血压,升高急性心肌缺血大鼠血清SOD水平、降低血清MDA水平,降低脑含水量,降低全血黏度,抑制实验性血栓的形成.结论:洋参川芎复方制剂具有显著的抗血栓形成、改善脑循环障碍、改善脑供氧状况、消除脑水肿和活血化淤作用.

    作者:刘郁;刘春杰;刘连新 刊期: 2008年第03期

  • RP-HPLC法测定肺炎合剂中绿原酸的含量

    目的:建立以反相高效液相色谱法测定肺炎合剂中绿原酸含量的方法.方法:色谱柱为Spheri-5 RP-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.4%磷酸(8.5∶91.5),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为328 nm.结果:绿原酸检测浓度在5.00~100.00 μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 9);平均加样回收率为98.15%,RSD=3.68%(n=6).结论:本方法快速、简便、准确,可用于该制剂的质量控制.

    作者:张全梅;刘冰;阿孜古丽 刊期: 2008年第03期

  • HPLC法测定板蓝根颗粒中靛玉红的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定板蓝根颗粒中靛玉红含量的方法.方法:色谱柱为迪马C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(76∶24),流速为1.0 mL·min-1,柱温为30 ℃,检测波长为289 nm.结果:靛玉红进样量在0.073 5~0.612 5 μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 9);平均加样回收率为98.78%,RSD=0.74%(n=9).结论:本方法快速、准确,可用于该制剂的质量控制.

    作者:颜艺周;邹品文 刊期: 2008年第03期

  • 罗汉果甜苷对小鼠实验性肝损伤保护作用的研究

    目的:研究罗汉果甜苷(Mog)对实验性肝损伤小鼠的保护作用.方法:以四氯化碳诱导小鼠急性肝损伤;以卡介苗(BCG)加脂多糖(LPS)诱导小鼠免疫性肝损伤.检测血清中谷丙胺酸氨基转移酶(ALT)、谷草胺酸氨基转移酶(AST)的活性;检测肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)的活性和丙二醛(MDA)的含量;并进行病理学检查.结果:Mog小鼠对急性、免疫性肝损伤,有降低血清中ALT、AST活性的作用;对免疫性肝损伤的肝组织匀浆有升高SOD活性、降低MDA含量的作用;并能显著减轻肝组织病理变化程度.结论:Mog对小鼠急性肝损伤、免疫性肝损伤有保护作用,其机制可能与Mog的抗脂质过氧化作用有关.

    作者:肖刚;王勤 刊期: 2008年第03期

  • 延肾胶囊的制备及质量标准研究

    目的:制备延肾胶囊并建立其质量标准.方法:以薄层色谱法鉴别延肾胶囊中的三七、大黄、黄芪;以薄层双波长反射式锯齿扫描法测定大黄有效成分大黄素的含量:展开剂为正己烷-乙酸乙酯-甲酸(20∶10∶0.5);检测波长为437 nm,参比波长为700 nm,散射参数为3.0;狭缝为0.4 mm×0.4 mm.结果:三七、大黄、黄芪的薄层斑点清晰,分离良好.大黄素点样浓度在0.5~2.5 μg·mL-1范围内与斑点峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.997 1);平均加样回收率为95.06%,RSD=1.44%(n=5).结论:制备方法简便、可行;所建标准可用于该制剂的质量控制.

    作者:江涛;葛勤;黄林清;杜丽娜;蒋学文 刊期: 2008年第03期

  • RP-HPLC-MS法测定益智合剂中芍药苷的含量

    目的:建立以反相高效液相色谱-质谱法测定益智合剂中痕量成分芍药苷含量的方法.方法:色谱柱为DiamonsilTM C18反相柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-1%甲酸(80∶20),流速为0.8 mL·min-1,柱温为25 ℃;质谱条件为气动辅助电喷雾离子源(ESI),检测方式为负离子多离子反应监测(MRM),用于定量分析的离子对为m/z(525→449).结果:芍药苷的检测浓度在0.25~10.00mg·L-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 0);平均加样回收率为100.07%,RSD=4.42%(n=6).结论:本方法简单、灵敏、结果可靠,可有效控制益智合剂的质量.

    作者:温预关;陆润基;喻凌寒 刊期: 2008年第03期

  • 豨莶草胶囊对麻醉犬脑血流量及脑血管阻力影响的研究

    目的:研究豨莶草胶囊对麻醉犬脑血流量(CBF)、脑血管阻力(CVR)、血压、心电图及心率的影响.方法:将犬结扎一侧颈外动脉及椎动脉,以电磁流量计测颈动脉血流量,以多道生理记录仪记录血压、心电图及心率的变化.结果:豨莶草胶囊可显著增加麻醉犬的CBF,降低CVR,但对麻醉犬的血压、心电图及心率无显著影响.结论:豨莶草胶囊可通过增加CBF及降低CVR,改善脑血液循环.

    作者:傅英梅;廖广仁 刊期: 2008年第03期

  • 包合技术在中药药剂学中的应用

    现代药剂学已进入了药物传递系统(Drug delivery system,DDS)的时代,利用新材料、新技术开发中药新剂型已成为当前中药制剂研究中的一项重要课题.

    作者:汪洋;徐庆弟 刊期: 2008年第03期

  • 刺五加制剂的临床应用进展

    刺五加为五加科植物刺五加Acanthopanax Senticosus (Rupr.et Maxim.)Harms的根茎或茎,功能为益气健脾、补肾安神,临床主要用于治疗脾肺气虚、肾虚腰膝酸痛、心脾不足、失眠健忘等症.近年来,刺五加制剂类型不断增加,在临床应用上取得了可喜进展.例如,刺五加注射液具有扩张心脑血管、降低心肌耗氧量、改善微循环、清除氧自由基等作用,在心脑血管疾病防治方面发挥着中医中药独特的优势[1].本文拟就近几年来刺五加制剂的临床应用综述如下.

    作者:张旭东;马杰;张淑慧 刊期: 2008年第03期

  • HPLC法同时测定复方明目胶囊中绿原酸和秦皮甲素的含量

    目的:建立以高效液相色谱法同时测定复方明目胶囊中绿原酸和秦皮甲素含量的方法.方法:色谱柱为Zorbax-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(用三乙胺调pH4.5)=8∶92,检测波长为327 nm,流速为0.8 mL·min-1,柱温为25 ℃.结果:绿原酸进样量在1.00~6.00 μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 3),平均加样回收率为98.5%,RSD=1.04%(n=6);秦皮甲素进样量在1.60~12.32 μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 6),平均加样回收率为99.2%,RSD=0.76%(n=6).结论:本方法分离度高、专属性强、干扰小、重现性好,适用于复方明目胶囊的质量控制.

    作者:肖卉;孙江兵;周军 刊期: 2008年第03期

  • 伞形科药用植物中香豆素类成分及其药理作用研究现状

    香豆素(Coumarin)是具有苯骈α-吡喃酮母核的一类天然化合物的总称,广泛存在于植物界中,以伞形科和芸香科植物中为常见.其往往以游离状态或与糖结合成苷的形式存在于植物的花、茎、叶、果实等部位中.香豆素有多方面的生理活性:对植物有双重生理活性,低浓度时是一种植物激素,高浓度时能抑制植物生长;对人体具有抗高血压、消炎、止痛、抗癌等多种药理作用.我国传统药材中的蛇床子、白芷、前胡、独活、当归等的主要药效成分均是香豆素或其衍生物.本文着重对近年国、内外有关伞形科植物中香豆素的化学成分和药理作用的研究状况作一综述.

    作者:段志富;陈建伟;李祥 刊期: 2008年第03期

  • 消炎片质量标准研究

    目的:建立消炎片的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对方中蒲公英、紫花地丁进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定黄芩中黄芩苷的含量:色谱柱为Zorbax SB-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.4%磷酸溶液(24∶76),检测波长为280 nm,柱温为室温,流速为1.0 mL·min-1.结果:TLC能明显地检测出蒲公英和紫花地丁;黄芩苷进样量在0.08~2.49 μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 9);平均加样回收率为100.24%,RSD=1.52%(n=6).结论:所建标准可用于消炎片的质量控制.

    作者:孟超;冯绍华 刊期: 2008年第03期

  • 杠柳苷元对肥大细胞脱颗粒及释放组胺影响的研究

    目的:研究香加皮提取单体化合物杠柳苷元对大鼠和小鼠肥大细胞脱颗粒及组胺释放的影响.方法:大鼠腹腔注射百日咳疫苗、后腿注射卵白蛋白致敏,用于测定肥大细胞脱颗粒反应及制备抗血清;取致敏大鼠的血清稀释后对小鼠进行腹腔注射,测定肥大细胞脱颗粒反应;以荧光分光光度法测定组胺浓度.结果:杠柳苷元对体外培养肥大细胞的组胺释放有显著的抑制作用,实验剂量即可使组胺释放浓度降低(69.4±8.6)%,其抑制作用呈显著的剂量依赖关系;杠柳苷元对抗原致敏大鼠肥大细胞的组胺释放也有显著的抑制作用,在20 μg·mL-1浓度时即可使组胺释放浓度减少73.55%;杠柳苷元口服给予致敏小鼠后,在50 mg·kg-1剂量时即可使小鼠组胺释放浓度减少80%以上,并呈显著的剂量依赖关系.结论:杠柳苷元对体外培养的肥大细胞、致敏大鼠肥大细胞的组胺释放有显著的抑制作用;口服给予杠柳苷元可使小鼠显著减少肥大细胞的组胺释放.鉴于肥大细胞脱颗粒及组胺释放在炎症反应中的作用,可认为杠柳苷元是香加皮具有抗炎作用的有效成分之一.

    作者:顾卫;赵力建;赵爱国 刊期: 2008年第03期

  • 咳速停口服液质量标准研究

    目的:建立咳速停口服液的质量标准.方法:采用薄层色谱法对麻黄、桑叶、甘草进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对黄芩苷进行含量测定:色谱柱为Spherigel ODS C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.4%磷酸(52∶48),检测波长为280 nm,流速为1.0 mL·min-1.结果:麻黄、桑叶、甘草的特征斑点明显,可用于定性鉴别;黄芪苷的进样量在0.24~1.20 μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为98.72%,RSD=1.02%(n=6).结论:所建标准可用于咳速停口服液的质量控制.

    作者:白莉莉;吴新安;赵刚 刊期: 2008年第03期

  • 芦荟凝胶的稳定性考察及其有效期预测

    目的:考察芦荟凝胶在高温、低温、高湿、光照条件下的稳定性,并预测其室温贮存的有效期.方法:采用苯酚-硫酸法测定芦荟凝胶中芦荟多糖的含量;分别在高温、低温、高湿、光照条件下放置,于规定时间取样,观察样品外观、pH值、含量的变化;采用初均速法预测有效期.结果:本品含量与温度相关性较大,光照及湿度的影响不明显;室温(25 ℃)贮存的有效期为1 a.结论:芦荟凝胶宜于常温阴凉处贮藏.

    作者:陈双璐;钟志东;姬常兰 刊期: 2008年第03期

  • 中药致药源性死亡38例文献分析

    目的:探讨中药致药源性死亡的特点和预防方法.方法:检索1994~2006年中国医院知识仓库(CHKD)期刊全文数据库报道的中药致药源性死亡病例,并进行统计、分析.结果:所统计的中药致药源性死亡病例中,静脉滴注和口服为主要给药方式,过敏性休克为主要死亡原因.结论:临床医师、药师应重视中药不良反应,确保用药安全、有效.

    作者:王屏;朱立勤;徐彦贵;高仲阳 刊期: 2008年第03期

  • 试论中外合作机制与我国中药产品国际化的关系

    目的:探讨中外合作机制与我国中药产品国际化的关系.方法:从理论和实践结合的角度,分析中外合作机制与中药产品国际化之间的必然联系.结果与结论:按照世界贸易组织规则的要求建立我国中药领域的中外合作机制,可以加快我国中药产品国际化的进程.

    作者:李金良 刊期: 2008年第03期

  • 益肝康口服液的制备及质量标准研究

    目的:制备益肝康口服液并建立其质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对方中黄芪、党参、丹参进行定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法对党参炔苷进行含量测定.结果:TLC中特征斑点明显;党参炔苷检测浓度在0.036~1.317 mg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 9);平均加样回收率为100.10%,RSD=1.70%(n=6).结论:制备方法简便、可靠;所建标准可用于益肝康口服液的质量控制.

    作者:崔淑云;王登旭 刊期: 2008年第03期

  • 中药饮片质量存在的问题和监控建议

    目的:探讨目前中药饮片在销售、应用过程中常见的质量问题以及监管方法.方法:查阅相关文献,进行综合分析与评价.结果:目前中药销售、应用过程中主要存在的质量问题有药材名称问题、饮片切制规格问题、成方制剂中炮制品名称问题和劣品药材问题等.结论:规范中药材名称、规范中药炮制和饮片切制规格、禁止中药材乱代乱用、定期抽检等措施可有效监控中药饮片质量.

    作者:魏健;刘勇;王蕊 刊期: 2008年第03期

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